Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.
Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.
Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици
Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.
Първо поколение
Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):
- Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):
- Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
Втората
- Цефуроксим (цинацеф, аксетин, кетоцеф, цефурус, цефуроксим натрий).
- Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
- Цефотетан (цефотетан).
трета
- Цефотаксим.
- Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
- Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
- Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).
четвърти
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Петата. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftaroline (Zinforo).
Степента на чувствителност на флората
Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).
* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.
Механизъм за отваряне на история и получаване
През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.
Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.
Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.
През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основно антибактериално лекарство за цялото десетилетие.
Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.
Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,
Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.
Общи характеристики и фармакокинетика на цефалоспорините
Всички лекарства от този клас са различни:
- бактерициден ефект върху патогените;
- лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
- наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
- висок синергизъм с аминогликозиди;
- минимално нарушаване на чревната микрофлора.
Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.
Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.
Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.
Устойчивост на патогена към антибиотична терапия
Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.
Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.
Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.
Резистентност към химиотерапевтични средства
В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.
Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.
Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.
Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.
Естеството на придобитата толерантност
Най-мутация селекцията
- Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
- Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.
Трансмисионен механизъм
Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).
Устойчивост и микроорганизми
Най-често резистентността е характерна за:
- стафило и ентерококи;
- Е. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Shigella;
- Pseudomonas.
Функции на приложението
Първо поколение
В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.
Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.
Втората
Ефективно при пациенти с извънболнична пневмония, добре комбинирана с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.
цефуроксим
- Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
- Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
- Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
- Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
- Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.
Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.
цефаклор
Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.
Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение
Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.
Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.
Цефтриаксон и цефоперазон
Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.
Цефоперазон / сулбактам
Е единственият инхибитор на цефалоспорина.
Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.
Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.
Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.
Назначава се с неутропенична треска.
Лекарства от пето поколение
Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.
- на възраст под 18 години;
- при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.
Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.
Дозировка и честота на употреба на основните представители на групата
Парентерално приложение
Използва се в / в и в / m въвеждане.
Какви антибиотици са цефалоспорини за перорално приложение?
Нежелани ефекти и лекарствени комбинации
- Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
- Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
- Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
- Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.
Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.
Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.
Възможни: чревна дисбиоза, кандидоза на устната кухина и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко- и неутропения).
С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.
По-рядко може да се появи хемолитична анемия.
Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.
Различни възрастови групи
Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.
Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.
В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).
Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.
На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.
Свойства и употреба на антибиотици от цефалоспориновата група
Цефалоспорините са група антибиотици, които в своята структура съдържат β-лактамен пръстен и следователно имат известни прилики с пеницилините.
Цефалоспорините включват голям брой антибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (патогенни) бактерии.
Механизмът на антибактериална активност
Цефалоспорините, като пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Те имат бактерициден ефект, т.е. водят до смърт на бактериална клетка. Такъв механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на образуването на бактериалната клетъчна стена. За разлика от пеницилините и техните аналози, ядрото на молекулата има малки разлики в химичната структура, което го прави устойчив на ефектите на бактериалните ензими бета-лактамаза.
Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.
Видове цефалоспорини
С разработването на нови антибиотични лекарства, цефалоспориновата група разграничава няколко основни поколения, които включват:
- Първото поколение (cefazolin, cefalexim) са първите представители на тази група, които имат най-малък спектър на действие, се използват главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (ангина).
- II поколение (cefuroxime) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония) и горните дихателни пътища (синузит, отит).
- III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на инфекциозни бактериални заболявания с тежко течение, включително гнойни лезии на меките тъкани с различна локализация, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
- IV поколение (cefepime, cefpiron) са най-модерните антибиотици, те са второстепенни антибиотици, поради което се използват само за много тежки инфекциозни възпалителни процеси с различна локализация, при които други антибиотици не са ефективни.
Днес са разработени цефалоспорини от V поколение (ceftholosan, ceftobiprol), но тяхната употреба е ограничена, обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, особено при сепсис (инфекция на кръвта) на фона на човешкия имунодефицит.
Функции на приложението
По принцип почти всички представители на цефалоспориновата група се понасят добре, има няколко основни странични ефекти и особености на тяхното използване, които включват:
- Алергичните реакции са най-честата нежелана реакция (10% от всички случаи на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж на кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат β-лактамен пръстен, могат да се развият алергични кръстосани реакции с пеницилини. Ако човек е имал алергия към пеницилините и техните аналози, то в 90% от случаите ще се развие до цефалоспорини.
- Оралната кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационална антибиотична терапия, като се активира условно патогенна гъбична микрофлора, представена от дрожди като гъби от рода Candida.
- Не използвайте лекарства от тази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
- Употребата е разрешена за бременни жени и малки деца, но само при строги медицински показания.
- По време на употребата на антибиотици от тази група, възрастните трябва да коригират дозата, тъй като процесът на тяхното елиминиране е намален.
- Цефалоспорините проникват в кърмата, което трябва да се има предвид при използването им при кърмещи жени.
- По време на комбинираната употреба на цефалоспорини с лекарства от антикоагулантната група (намаляване на съсирването на кръвта), съществува висок риск от кървене на различни места.
- Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава тежестта върху бъбреците.
- Не се препоръчва едновременното приемане на цефалоспорини и алкохол.
Тези характеристики са задължително взети предвид преди употребата на антибиотици от тази група.
Поради ниската токсичност и висока ефективност на антибиотиците от тази група, те са намерили широко приложение в различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни заболявания.
Всички цефалоспорини са представени в орална форма (таблетки, сироп) и парентерална (разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение) лекарствена форма.
Фармакологична група - цефалоспорини
Подгрупите се изключват. се даде възможност на
описание
Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.
Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.
Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.
Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.
Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).
Цефалоспоринови антибиотици: показания и противопоказания
Цефалоспориновите антибиотици са лекарства на базата на химичната структура на които е 7-АСС. Цефалоспориновата гама от антибиотици включва лекарства от пет поколения, които се прилагат ентерално или парентерално в тялото. Можете да прочетете описанието и основните характеристики на тези лекарства, както и индикации и противопоказания за тяхното използване, като прочетете този материал.
Антибиотици от редица цефалоспорини от първото поколение
Списъкът на първите поколения на цефалоспориновите антибиотици включва Cefazolin и Cefalexin.
Цефазолин.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, не е ефективен срещу Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Показания: инфекции на дихателните пътища, тазовите органи, пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките кости и ставите, перикардит, сепсис, перитонит, остеомиелит, мастит, рана и постоперативни инфекции, сифилис, гонорея.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, бременност, кърмене, деца до 1 месец. Този цефалоспоринов антибиотик се предписва с повишено внимание при бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Странични ефекти: алергични реакции, гърчове, диспептични симптоми, при продължителна употреба - дисбиоза, суперинфекция, кандидоза.
Начин на приложение: интрамускулно възрастни - 1 g 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 g в 3-4 дози. За деца 20–50 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, при тежки инфекции, до 100 mg / kg телесно тегло на ден.
Лекарството се разрежда с вода за инжекции: 2 мл на 500 мг цефазолин, 4 мл на 1 гр. Курсът на лечение е 7-10 дни.
Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 500 mg и 1 g.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Цефалексин.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, няма терапевтичен ефект при заболявания, причинени от Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Показания: инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани, костите и ставите.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, предпазени от бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене, както и деца до 6 месеца.
Странични ефекти: алергични реакции, гадене, сухота в устата, диария, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик от редица цефалоспорини, е възможно главоболие, гърчове, ставни болки.
Начин на приложение: вътре в продължение на половин час преди хранене за възрастни и деца над 10 години - 250-500 мг 4 пъти дневно. Най-високата дневна доза е 4 г. За деца под 10 години 25–100 mg / kg телесно тегло на ден, разделени на 4 дози.
Форма на продукта: препарат от 250 и 500 mg, прах за приготвяне на суспензия, съдържаща цефалексин 250 mg в 5 ml.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
В следващия раздел на статията са изброени наименованията на лекарства от групата на цефалоспориновите антибиотици от второ поколение и тяхното описание.
Антибиотици от цефалоспориновата група от второ поколение: имена и описание
Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение включват цефуроксим и цефаклор.
Cefuroxime.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Показания: инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, пикочните органи, кожата и меките тъкани, жлъчните пътища, ставите, стомашно-чревния тракт, инфекциите на рани и изгаряния, перитонит, остеомиелит, менингит, гонорея.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорин и други β-лактамни антибиотици, улцерозен колит, анамнеза за стомашни кръвоизливи, бременност и кърмене.
Странични ефекти: диспептични симптоми, главоболие, сънливост, дисбактериоза, кандидоза, алергични заболявания, болка и инфилтрация в областта на инжектиране.
Начин на приложение: интрамускулно или интравенозно за възрастни - 750-1500 mg 3-4 пъти дневно, деца - 30 100 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, за новородени и деца до 3 месеца - 30 mg / kg телесно тегло на ден в 2-3 дози.
Вътре при възрастни след храна - по 150 - 500 мг 2 пъти дневно, за деца - 125-250 мг 2 пъти дневно. Курсът на лечение с този цефалоспоринов антибиотик е 5-10 дни или повече.
Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 250, 750,1500 mg, таблетки от 125 и 250 mg, прах за приготвяне на суспензия със съдържание на активното вещество 125 mg в 5 ml.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Cefaclor.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, гонококи.
Показания: инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, пикочните органи, костите и ставите, гонорея, сепсис. Също така, това лекарство, включено в списъка на цефалоспориновите антибиотици, се предписва за следоперативни усложнения.
Противопоказания: хеморагичен синдром, индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини.
Странични ефекти: диспептични симптоми, алергични реакции, хемолитична анемия, главоболие, токсичен хепатит, псевдомембранозен колит.
Начин на приложение: вътре за възрастни - 750 mg на ден в 3 разделени дози, за деца - 20 mg / kg тегло на ден в 3 дози. Курсът на лечение е 7-10 дни.
Освобождаване на формата: капсули от 0,25 и 0,5 g, прах за приготвяне на суспензии със съдържание на активното вещество 250 и 125 mg в 5 ml.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Цефалоспорините се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, така че често се прилагат орално. Цефалоспориновите антибиотици се произвеждат за деца под формата на прахове за приготвяне на суспензии с приятен вкус и аромат.
След това ще научите кои антибиотици са цефалоспорини от трето поколение.
Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение
Списъкът на антибиотиците с цефалоспориновата група с други включва Cefotaxime и Ceftriaxone.
Цефотаксим.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, някои щамове стрептококи, ентерококи, Proteus, Salmonella, Shigella, клостридиум, Escherichia coli.
Показания: тежки инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожа и меки тъкани, кости и стави, перитонит, инфекции на урогениталната система, неусложнена гонорея, превенция на следоперативните усложнения.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, бременност, ентероколит, анамнеза за кървене.
Странични ефекти: диспептични симптоми, псевдомембранозен колит, кървене, главоболие, алергични реакции, дисбактериоза, суперинфекция, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик, включен в списъка на лекарствата от цефалоспориновата серия, е възможна болка и уплътняване на мястото на инжектиране.
Начин на приложение: интрамускулно и интравенозно за възрастни - 1-2 g на всеки 8-12 часа, за деца до 1 седмица интравенозно - 50-100 mg / kg телесно тегло на ден в 2 дози, за деца от 1 до 4 седмици - 75-150 mg / телесно тегло интравенозно в 3 дози, за деца с тегло до 50 kg, 50-100 mg / kg в 3-4 дози. Деца до 2.5 години се показват само интравенозно.
Лекарството се разрежда преди прилагане чрез добавяне към съдържанието на флакона 1% воден разтвор на лидокаин 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml в случай на интрамускулно приложение. За интравенозно приложение лекарството се разрежда в 4 ml вода за инжекции.
Въведете бавно в продължение на 3-5 минути. За капене лекарството се разрежда в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза, инжектира се в продължение на 50-60 минути.
Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Ceftriaxone.
Фармакологично действие: Антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентеробактерии, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, холерна вибрация, Clostridium, treponema.
Показания: перитонит, сепсис, инфекции на коремните органи, дихателни, жлъчни пътища, пикочна система, кости и стави, кожа и меки тъкани, инфекции на рани, стомашно-чревен тракт.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, I триместър на бременността, кърмене.
Нежелани реакции: алергични реакции, главоболие, замаяност, диспептични симптоми, кандидоза, суперинфекция, болка и уплътняване на мястото на инжектиране.
Начин на приложение: дълбоко интрамускулно или бавно интравенозно при възрастни и деца над 12 години - 1-2 g веднъж дневно, можете да увеличите дозата до 4 g дневно в 2 дози. Деца до 2 седмици - 25-50 mg / kg телесно тегло на ден, от 2 седмици до 12 години - 20-80 mg / kg телесно тегло на ден.
За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона се разрежда с 1% разтвор на лидокаин - 3,5 ml на 1 g от препарата. За интравенозно приложение, съдържанието на флакона се разрежда в 10 ml вода за инжекции, с интравенозни инфузии, 2 g от препарата се разрежда в 40 ml 5% или 10% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид.
Интравенозните инжекции се извършват бавно в продължение на 3-4 минути, капково - над 30 минути.
Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекции от 0,5; 1 и 2
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Наскоро разработени цефалоспорини от пето поколение. Те са резервни антибиотици в случай на поява на нови видове инфекции, които са резистентни към други използвани антибактериални лекарства. Цефалоспорините от пето поколение не са масово произведени и не се продават в аптечната верига.
В заключителния раздел на статията са представени наименованията на антибиотиците от групата на цефалоспорините и е дадено кратко описание на тях.
Антибиотици от цефалоспориновата група от четвърто поколение: имена и характеристики
Четвъртото поколение цефалоспоринова серия от антибиотици е представена от лекарства с такива имена като Cefepine и Cefpyr.
Цефепим.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, други бактерии, резистентни към аминоглюкозиди и цефалоспоринови антибиотици III.
Показания: инфекции на долните дихателни, пикочни, жлъчни пътища, кожа и меки тъкани, гинекологични инфекции, перитонит, бактериален менингит при деца.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици, с повишено внимание - по време на бременност и кърмене.
Нежелани реакции: алергични реакции, диспептични симптоми (гадене, запек, диария, коремна болка), болка в гърдите, замаяност, изпотяване, псевдомембранозен колит.
Начин на употреба: бавно интравенозно или дълбоко интрамускулно. Възрастните приемат 0,5–1 g 2 пъти дневно при леки и умерени инфекции интравенозно или интрамускулно, а при тежки инфекции - 2 g 3 пъти дневно интравенозно. Деца с телесно тегло до 40 кг - 50 мг / кг телесно тегло 2 пъти дневно. Курсът на лечение е 7-10 дни или повече.
Този антибиотик, включен в списъка на цефалоспориновите препарати, се разтваря за интравенозно приложение в 5 или 10 ml вода за инжекции или 5% разтвор на глюкоза, или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Въведете бавно в продължение на 3-5 минути.
За интрамускулни инжекции, 500 mg от лекарството се разтварят в 1,3 ml, и 1 g в 2,4 ml вода за инжекции, или 0,9% разтвор на натриев хлорид, или 1% разтвор на лидокаин.
Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Свойства и употреба на антибиотици от цефалоспориновата група
Цефалоспорините са група антибиотици, които в своята структура съдържат β-лактамен пръстен и следователно имат известни прилики с пеницилините.
Цефалоспорините включват голям брой антибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (патогенни) бактерии.
Механизмът на антибактериална активност
Цефалоспорините, като пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Те имат бактерициден ефект, т.е. водят до смърт на бактериална клетка. Такъв механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на образуването на бактериалната клетъчна стена. За разлика от пеницилините и техните аналози, ядрото на молекулата има малки разлики в химичната структура, което го прави устойчив на ефектите на бактериалните ензими бета-лактамаза.
Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.
Видове цефалоспорини
С разработването на нови антибиотични лекарства, цефалоспориновата група разграничава няколко основни поколения, които включват:
- Първото поколение (cefazolin, cefalexim) са първите представители на тази група, които имат най-малък спектър на действие, се използват главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (ангина).
- II поколение (cefuroxime) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония) и горните дихателни пътища (синузит, отит).
- III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на инфекциозни бактериални заболявания с тежко течение, включително гнойни лезии на меките тъкани с различна локализация, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
- IV поколение (cefepime, cefpiron) са най-модерните антибиотици, те са второстепенни антибиотици, поради което се използват само за много тежки инфекциозни възпалителни процеси с различна локализация, при които други антибиотици не са ефективни.
Днес са разработени цефалоспорини от V поколение (ceftholosan, ceftobiprol), но тяхната употреба е ограничена, обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, особено при сепсис (инфекция на кръвта) на фона на човешкия имунодефицит.
Функции на приложението
По принцип почти всички представители на цефалоспориновата група се понасят добре, има няколко основни странични ефекти и особености на тяхното използване, които включват:
- Алергичните реакции са най-честата нежелана реакция (10% от всички случаи на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж на кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат β-лактамен пръстен, могат да се развият алергични кръстосани реакции с пеницилини. Ако човек е имал алергия към пеницилините и техните аналози, то в 90% от случаите ще се развие до цефалоспорини.
- Оралната кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационална антибиотична терапия, като се активира условно патогенна гъбична микрофлора, представена от дрожди като гъби от рода Candida.
- Не използвайте лекарства от тази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
- Употребата е разрешена за бременни жени и малки деца, но само при строги медицински показания.
- По време на употребата на антибиотици от тази група, възрастните трябва да коригират дозата, тъй като процесът на тяхното елиминиране е намален.
- Цефалоспорините проникват в кърмата, което трябва да се има предвид при използването им при кърмещи жени.
- По време на комбинираната употреба на цефалоспорини с лекарства от антикоагулантната група (намаляване на съсирването на кръвта), съществува висок риск от кървене на различни места.
- Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава тежестта върху бъбреците.
- Не се препоръчва едновременното приемане на цефалоспорини и алкохол.
Тези характеристики са задължително взети предвид преди употребата на антибиотици от тази група.
Поради ниската токсичност и висока ефективност на антибиотиците от тази група, те са намерили широко приложение в различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни заболявания.
Всички цефалоспорини са представени в орална форма (таблетки, сироп) и парентерална (разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение) лекарствена форма.
Какво е цефалоспорини, лекарства, употреба при деца и възрастни
Таблетките цефалоспорини са една от най-обширните групи антибактериални средства, които се използват широко за лечение на възрастни и деца. Лекарствата в тази група са много популярни поради тяхната ефективност, ниска токсичност и удобна форма на приложение.
Обща характеристика на цефалоспорините
Цефалоспорините имат следните характеристики:
- допринасят за бактерицидното действие;
- имат широк спектър от терапевтични ефекти;
- приблизително 7-11% причиняват развитието на кръстосана алергия. Пациенти с пеницилинова непоносимост са изложени на риск;
- лекарства не допринасят за въздействието срещу ентерококи и листерия.
Приемането на лекарства от тази група може да се извършва само за целта и под наблюдението на лекар. Антибиотиците не са предназначени за самолечение.
Използването на лекарства за цефалоспорини може да допринесе за следните нежелани странични реакции:
- алергични реакции;
- диспептични разстройства;
- флебит;
- хематологични реакции.
Класификация на лекарствата
Цефалоспорините обикновено се класифицират от поколения. Списъкът на лекарства от поколения и дозови форми:
Основните разлики между поколенията: спектърът на антибактериалните ефекти и степента на резистентност към бета-лактамаза (бактериални ензими, чиято активност е насочена срещу бета-лактамни антибиотици).
Лекарства от първо поколение
Използването на тези лекарства допринася за осигуряването на тесен спектър на антибактериално действие.
Цефазолин е едно от най-популярните лекарства, което насърчава експозицията срещу стрептококи, стафилококи, гонококи. След парентерално приложение прониква в мястото на лезията. Постига се стабилна концентрация на активното вещество, ако инжектирате лекарството три пъти за период от 24 часа.
Показания за употреба на лекарството са: въздействието на стрептококите, стафилококите върху меките тъкани, ставите, костите, кожата.
Трябва да се има предвид: преди това цефазолинът е бил широко използван за лечение на голям брой инфекциозни патологии. Въпреки това, след появата на по-модерните лекарства от 3-4 поколения, цефазолин вече не участва в лечението на интраабдоминални инфекции.
Лекарства от второ поколение
Препаратите от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни патогени. Цефалоспорини от второ поколение за парентерално приложение на база цефуроксим (Kimatsef, Zinatsef) са активни срещу:
- Грам-отрицателни патогени, Proteus, Klebsiella;
- инфекции, предизвикани от стрептококи и стафилококи.
Цефуроксим - вещество от втората група цефалоспорини не е активно срещу Pseudomonas aeruginosa, morganella, провиденс и повечето анаеробни микроорганизми.
След парентерално приложение, тя прониква в повечето органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Това дава възможност да се използва лекарството при лечението на възпалителни патологии на лигавицата на мозъка.
Показанията за използването на тази група средства са:
- обостряне на синузит и отит;
- хроничен бронхит в острата фаза, развитие на придобита в обществото пневмония;
- терапия на следоперативни състояния;
- инфекция на кожата, ставите, костите.
Дозировката за деца и възрастни се избира индивидуално, в зависимост от показанията за употреба.
Лекарствата от тази група не се препоръчват за употреба при лечение на менингит поради по-голямата ефикасност на лекарствата, включени в третото поколение.
Препарати 2 поколения за вътрешна употреба
Към лекарства за вътрешно администриране са:
- таблетки и гранули за приготвяне на Zinnat суспензия;
- Суспензия Ceclare - такова лекарство може да се приема от дете, суспензията има приятни вкусови характеристики. Не се препоръчва употребата на Ceclare по време на лечението на остър среден отит. Лекарството е представено и под формата на таблетки, капсули и сух сироп.
Оралните цефалоспорини могат да се използват независимо от храненето, бъбреците отделят активната съставка.
Лекарства от трето поколение
Третият тип цефалоспорини първоначално е участвал в стационарни условия при лечение на тежки инфекциозни патологии. Към днешна дата, тези лекарства могат да се използват в амбулаторната клиника поради увеличения растеж на резистентността на патогените към антибиотици. Лекарства от трето поколение имат свои собствени характеристики на употреба:
- Парентералните форми се използват за тежки инфекциозни лезии, както и за откриване на смесени инфекции. За по-успешна терапия цефалоспорините комбинират аминогликозиди от 2-3 поколения с антибиотици от групата;
- лекарства за вътрешна употреба се използват за премахване на умерена болнична инфекция.
Продукти от трето поколение за вътрешно приемане (Cefixime, Ceftibuten)
Цефалоспорини от трето поколение, предназначени за перорално приложение, имат следните показания за употреба:
- комплексна терапия на екзацербации на хроничен бронхит;
- развитие на гонорея, шигилоза;
- постепенно лечение, ако е необходимо, вътрешно приложение на таблетки след парентерално лечение.
В сравнение с лекарства от второ поколение, цефалоспорините от трето поколение в таблетки показват по-голяма ефективност срещу грам-отрицателни патогени и ентеробактерии.
В същото време, активността на Cefuroxime (на второ поколение) при лечението на пневмококови и стафилококови инфекции е по-висока от тази на Cefixime.
Употреба на Cefatoxime
Показания за използване на парентерални форми на цефалоспорини (Cefatoxime) са:
- развитието на остър и хроничен синузит;
- развитие на интраабдоминални и тазови инфекции;
- излагане на чревна инфекция (шигела, салмонела);
- тежки състояния, при които са засегнати кожата, меките тъкани, ставите, костите;
- откриване на бактериален менингит;
- комплексна терапия на гонорея;
- развитие на сепсис.
Препаратите се отличават с висока степен на проникване в тъканите и органите, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да бъде лекарството на избор при лечение на новородени. С развитието на менингит при новородено бебе, Cefotaxim се комбинира с ампицилини.
Характеристики на употребата на Ceftriaxone
Цефтриаксон е подобен на цефатоксим в своя спектър на действие. Основните разлики са:
- възможността за използване на Ceftriaxone 1 път на ден. При лечение на менингит - 1-2 пъти за 24 часа;
- следователно, при пациенти с бъбречна дисфункция не се изисква коригиране на дозата;
- Допълнителни индикации за употреба са: комплексно лечение на бактериален ендокардит, лаймска болест.
Цефтриаксон не трябва да се използва по време на лечението на новородени
Лекарства от 4-то поколение
Цефалоспорините от 4-то поколение се отличават с по-висока степен на резистентност и демонстрират по-голяма ефикасност срещу следните патогени: грам-положителни коки, ентерококи, ентеробактерии, сини пръчици (включително щамовете, които са резистентни към ефектите на цефтазидим). Показания за използване на парентерални форми е лечението на:
- вътреболнична пневмония;
- интраабдоминални и тазови инфекции - възможна комбинация с лекарства на база метронидазол;
- инфекции на кожата, меките тъкани, ставите, костите;
- сепсис;
- неутропенична треска.
Когато се използва имипенем, който принадлежи към четвърто поколение, е важно да се има предвид, че синият гной бацил бързо развива резистентност към това вещество. Преди употреба на лекарства с такова активно вещество, трябва да се проведе проучване за чувствителността на причинителя към имипенем. Лекарството се използва за интравенозно и интрамускулно приложение.
Meronem има сходни характеристики по отношение на имипенем. Указания за употреба посочват, че различават между отличителните характеристики:
- по-голяма активност срещу грам-отрицателни патогени;
- по-малка активност срещу стафилококи и стрептококови инфекции;
- лекарството не допринася за осигуряване на антиконвулсивно действие, така че може да се използва при комплексното лечение на менингита;
- подходящ за интравенозна инфузия на капките и струята, трябва да се въздържат от интрамускулно приложение.
Употребата на антибактериалното средство на 4-та генерация цефалоспоринова група Azaqtam помага да се осигури по-малък спектър на действие. Лекарството има бактерициден ефект, включително по отношение на пиоциановата пръчка. Използването на Azaktam може да допринесе за развитието на такива нежелани странични реакции:
- локални прояви под формата на флебит и тромбофлебит;
- диспептични разстройства;
- хепатит, жълтеница;
- реакции на невротоксичност.
Основната клинично значима задача на този инструмент е да повлияе на жизнената активност на аеробните грам-отрицателни патогени. В този случай Azaqtam е алтернатива на аминогликозидните лекарства.
Лекарства от пето поколение
Средствата, които принадлежат към 5-то поколение, допринасят за бактерицидния ефект, като унищожават стените на патогените. Активен срещу микроорганизми, демонстриращ резистентност към цефалоспорини от трето поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.
Цефалоспорините от 5-то поколение са представени на фармацевтичния пазар под формата на препарати на базата на следните вещества:
- Ceftobiprol medokaril - лекарство под търговското наименование Zinforo. Използва се за лечение на пневмония, придобита в общността, както и за усложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Най-често пациентът се оплаква от появата на нежелани реакции под формата на диария, главоболие, гадене, сърбеж. Нежеланите реакции са леки, развитието им трябва да се докладва на Вашия лекар. Специални грижи са необходими за лечението на пациенти, в историята на които има конвулсивен синдром;
- Ceftobiprol е търговското наименование на Sefter. Предлага се под формата на прах за инфузионен разтвор. Показания за употреба са усложнени инфекции на кожата и придатъците, както и инфекция на диабетичния крак без съпътстващ остеомиелит. Преди употреба прахът се разтваря в разтвор на глюкоза, вода за инжекции или физиологичен разтвор. Инструментът не може да се използва при лечение на пациенти под 18-годишна възраст.
Сред 5 поколения са активни срещу Staphylococcus aureus, демонстрирайки по-широка гама от фармакологична активност в сравнение с предишните поколения цефалоспорини.