Всичко за класификацията на антибиотичните лекарства

• еритромицин;
• азитромицин;
• Clarithromycin.

• тетрациклин;
• миноциклин;
• доксициклин;
• Limetsiklin.

• норфлоксацин;
• ципрофлоксацин;
• еноксацин;
• Офлоксацин.

• Ко-тримоксазол;
• Триметоприм.

• гентамицин;
• Амикацин.

• клиндамицин;
• Линкомицин.

• Fuzidievuyu киселина;
• Mupirocin.

Антибиотиците работят чрез различни механизми на техните ефекти. Някои от тях проявяват антибактериални свойства чрез инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Тези представители се наричат ​​β-лактамни антибиотици. Те специфично действат върху стените на някои видове бактерии, като инхибират механизма на свързване на страничните вериги на пептидите на тяхната клетъчна стена. В резултат на това се променя клетъчната стена и формата на бактериите, което води до тяхната смърт.

Други антимикробни агенти, като аминогликозиди, хлорамфеникол, еритромицин, клиндамицин и техните разновидности, инхибират синтеза на протеини в бактериите. Основният процес на синтез на протеини в бактериите и клетките на живите същества е подобен, но протеините, включени в процеса, са различни. Антибиотиците, използвайки тези разлики, свързват и инхибират бактериални протеини, като по този начин предотвратяват синтеза на нови протеини и нови бактериални клетки.

Антибиотици като полимиксин В и полимиксин Е (колистин) се свързват с фосфолипидите в мембраната на бактериалните клетки и пречат на изпълнението на техните основни функции, действайки като селективна бариера. Бактерийната клетка умира. Тъй като други клетки, включително човешки клетки, имат подобни или идентични фосфолипиди, тези лекарства са доста токсични.

Някои групи антибиотици, като сулфонамиди, са конкурентни инхибитори на синтеза на фолиева киселина (фолат), което е важна предварителна стъпка в синтеза на нуклеинови киселини.

Сулфонамидите могат да инхибират синтеза на фолиева киселина, тъй като те са подобни на междинното съединение, пара-аминобензоена киселина, която впоследствие се превръща от ензима в фолиева киселина.

Приликата в структурата между тези съединения води до конкуренция между пара-аминобензоената киселина и сулфонамида за ензима, отговорен за превръщането на междинния продукт в фолиева киселина. Тази реакция е обратима след отстраняването на химичното вещество, което води до инхибиране и не води до смърт на микроорганизми.

Антибиотик като рифампицин предотвратява бактериалния синтез чрез свързване на бактериалния ензим, отговорен за дублиране на РНК. Човешките клетки и бактериите използват подобни, но не идентични ензими, така че употребата на лекарства в терапевтични дози не засяга човешките клетки.

Според спектъра на действие

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани според техния спектър на действие:

• лекарства с тесен спектър на действие;
• лекарства с широк спектър.

Агентите с тесен обхват (например, пеницилин) засягат главно грам-положителните микроорганизми. Антибиотиците с широк спектър на действие, като доксициклин и хлорамфеникол, засягат както грам-положителните, така и някои грам-отрицателни микроорганизми.

Понятията грам-положителни и грам-отрицателни се използват за разграничаване на бактерии, в които клетките на стените се състоят от дебел, мрежест пептидогликан (пептидно-захарен полимер) и бактерии, които имат клетъчни стени само с тънки слоеве пептидогликан.

По произход

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани по произход от естествени антибиотици и полусинтетични антибиотици (химиотерапевтични лекарства).

Следните групи принадлежат към категорията на природните антибиотици:

1. Бета-лактамни лекарства.
2. Серия тетрациклин.
3. Аминогликозиди и аминогликозидни лекарства.
4. Макролидите.
5. Хлорамфеникол.
6. Рифамицини.
7. Полиенови препарати.

В момента има 14 групи от полусинтетични антибиотици. Те включват:

1. Сулфонамиди.
2. Флуорохинол / хинолонова група.
3. Имидазолови препарати.
4. Оксихинолин и неговите производни.
5. Производни на нитрофурана.

Употреба и употреба на антибиотици

Основният принцип на антимикробна употреба се основава на гаранцията, че пациентът получава лекарството, към което целевият микроорганизъм е чувствителен, при достатъчно висока концентрация, за да бъде ефективен, но не предизвиква странични ефекти и за достатъчен период от време, за да гарантира, че инфекцията е напълно елиминирана,

Антибиотиците варират по своя спектър на временна експозиция. Някои от тях са много специфични. Други, като тетрациклин, действат срещу широк спектър от различни бактерии.

Те са особено полезни в борбата срещу смесените инфекции и при лечението на инфекции, когато няма време за провеждане на тестове за чувствителност. Докато някои антибиотици, като полусинтетични пеницилини и хинолони, могат да се приемат перорално, други трябва да се прилагат като интрамускулни или интравенозни инжекции.

Методи за използване на антимикробни агенти са представени на фигура 1.

Методи за прилагане на антибиотици

Проблемът, който съпътства антибиотичната терапия от първите дни на откриването на антибиотици, е резистентността на бактериите към антимикробни лекарства.

Лекарството може да убие почти всички бактерии, които причиняват заболявания на пациента, но няколко бактерии, които са по-малко генетично уязвими към този наркотик, могат да оцелеят. Те продължават да се размножават и прехвърлят устойчивостта си към други бактерии чрез процеси на обмен на гени.

Безразборното и неточно използване на антибиотици допринася за разпространението на бактериалната резистентност.

Съвременна антибиотична класификация

Антибиотик - вещество "против живота" - лекарство, което се използва за лечение на заболявания, причинени от живи агенти, като правило, различни патогени.

Антибиотиците са разделени на много видове и групи по различни причини. Класификацията на антибиотиците ви позволява да определите най-ефективно обхвата на всеки вид лекарство.

Съвременна антибиотична класификация

1. В зависимост от произхода.

• Естествен (естествен).
• Полусинтетичен - в началния етап на производство, веществото се получава от естествени суровини и след това продължава да се синтезира изкуствено лекарството.
• Синтетичен.

Строго погледнато, само препарати, получени от естествени суровини, са антибиотици. Всички други лекарства се наричат ​​"антибактериални лекарства". В съвременния свят понятието "антибиотик" включва всички видове лекарства, които могат да се борят с живи патогени.

От какво произвеждат естествените антибиотици?

• от плесени;
• от актиномицети;
• от бактерии;
• от растения (фитонциди);
• от тъканите на рибите и животните.

2. В зависимост от въздействието.

• Антибактериален.
• Антинеопластични.
• Противогъбични.

3. Според спектъра на въздействие върху определен брой различни микроорганизми.

• Антибиотици с тесен спектър на действие.
  Тези лекарства са предпочитани за лечение, тъй като са насочени към специфичния тип (или група) от микроорганизми и не подтискат здравата микрофлора на пациента.
• Антибиотици с широк спектър от ефекти.

4. По естеството на въздействието върху клетките бактерии.

• Бактерицидни лекарства - унищожават патогените.
• Бактериостатици - спират растежа и размножаването на клетките. Впоследствие, имунната система на организма трябва самостоятелно да се справи с останалите бактерии вътре.

5. По химична структура.
За тези, които изучават антибиотици, класифицирането по химична структура е решаващо, тъй като структурата на лекарството определя неговата роля в лечението на различни заболявания.

1. Бета-лактамни лекарства

1. Пеницилин - вещество, произведено от колонии от плесенни гъби Пеницилин. Естествените и изкуствени производни на пеницилина имат бактерициден ефект. Веществото разрушава стените на бактериалните клетки, което води до тяхната смърт.

Патогенните бактерии се адаптират към лекарствата и стават резистентни към тях. Новото поколение пеницилини се допълва с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от разрушаване в бактериални клетки.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от организма като алерген.

Пеницилинови антибиотични групи:

• Естествените пеницилини не са защитени от пеницилини, ензим, който произвежда модифицирани бактерии и които унищожават антибиотика.
• Полусинтетични - устойчиви на въздействието на бактериален ензим:
  пеницилин биосинтетичен G - бензилпеницилин;
  аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бекампицелин);
  полусинтетичен пеницилин (лекарства метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин).

Използва се за лечение на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на пеницилини.

Днес са известни 4 поколения цефалоспорини.

1. Цефалексин, цефадроксил, верига.
2. Цефамезин, цефуроксим (ацетил), цефазолин, цефаклор.
3. Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4. Cefpyr, cefepime.

Цефалоспорините също предизвикват алергични реакции.

Цефалоспорините се използват при хирургични интервенции за предотвратяване на усложнения при лечение на УНГ, гонорея и пиелонефрит.

2. макролиди
Те имат бактериостатичен ефект - предотвратяват растежа и разделянето на бактериите. Макролидите действат директно на мястото на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и дават минимум алергични реакции.

Макролидите се натрупват в тялото и прилагат краткосрочни курсове от 1-3 дни. Използва се при лечение на възпаления на вътрешните УНГ органи, белите дробове и бронхите, инфекциите на тазовите органи.

Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.

Група лекарства от естествен и изкуствен произход. Притежава бактериостатично действие.

Тетрациклините се използват при лечение на тежки инфекции: бруцелоза, антракс, туларемия, респираторни органи и пикочни пътища. Основният недостатък на лекарството е, че бактериите много бързо се адаптират към него. Тетрациклинът е най-ефективен, когато се прилага локално като мехлем.

• Естествени тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
• Полу-четвърти тетрациклини: хлоротетрин, доксициклин, метациклин.

Аминогликозидите са бактерицидни, силно токсични лекарства, които са активни срещу грам-отрицателни аеробни бактерии.
Аминогликозидите бързо и ефективно унищожават патогенните бактерии, дори и при отслабен имунитет. За да се стартира механизмът за унищожаване на бактерии, са необходими аеробни условия, т.е. антибиотиците от тази група не „работят” в мъртви тъкани и органи със слабо кръвообращение (кухини, абсцеси).

Аминогликозидите се използват при лечение на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Аминогликозидни препарати: стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.

Лекарство с бактериостатичен механизъм на действие върху бактериални патогени. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятният страничен ефект от лечението с хлорамфеникол е увреждане на костния мозък, при което има нарушение на процеса на генериране на кръвни клетки.

Препарати с широк спектър от ефекти и мощен бактерициден ефект. Механизмът на действие върху бактериите е нарушение на синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите, поради силния страничен ефект. Лекарствата имат въздействие върху ставите и костите, противопоказани при лечението на деца и бременни жени.

Флуорохинолони се използват по отношение на следните патогени: гонокок, шигела, салмонела, холера, микоплазма, хламидия, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, туберкулозна микобактерия.

Препарати: левофлоксацин, хемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Антибиотик смесен тип ефекти върху бактериите. Той има бактерицидно действие върху повечето видове и има бактериостатичен ефект върху стрептококите, ентерококите и стафилококите.

Препарати от гликопептиди: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Туберкулозни антибиотици
Препарати: фтивазид, метазид, салюзид, етионамид, протоонамид, изониазид.

9. Антибиотици с противогъбично действие
Унищожете мембранната структура на гъбичните клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Лекарства против проказа
Използва се за лечение на проказа: солусулфон, диутифон, диафенилсулфон.

11. Антинеопластични лекарства - антрациклин
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. ликозамидите
По отношение на терапевтичните им свойства те са много близки до макролидите, въпреки че техният химичен състав е напълно различна група антибиотици.
Лекарство: казеин S.

13. Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не принадлежат към нито една от известните класификации.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица с лекарства - антибиотици

Класификацията на антибиотици в групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства, в зависимост от химичната структура.

Антибактериални средства: класификация

Антибактериалните лекарства са производни на жизнената активност на микроорганизмите или техните полусинтетични и синтетични аналози, които могат да разрушат микробната флора или да инхибират растежа и размножаването на микроорганизмите. лекарства, за механизмите на терапевтични и токсични ефекти на лекарствата.

Ако вземем предвид начина, по който тези лекарства се борят с болестта, класификацията на антибиотиците чрез механизма на действие ги разделя на: лекарства, които нарушават нормалното функциониране на клетъчните мембрани; вещества, които спират синтеза на протеини и аминокиселини; инхибитори, които разрушават или инхибират синтеза на клетъчни стени на всички микроорганизми. По типа на въздействието върху клетката антибиотиците могат да бъдат бактерицидни и бактериостатични. Първият много бързо убива вредните клетки, а вторият помага за забавяне на растежа им, предотвратява възпроизводството. Класификацията на антибиотиците по химична структура взема под внимание групите според спектъра на действие: бета-лактам (естествени, полусинтетични, широкоспектърни вещества), които засягат микробите по различни начини; аминогликозиди, засягащи бактерии; тетрациклини, които инхибират микроорганизми; макролиди, които се борят с грам-положителни коки, вътреклетъчни стимули, които включват хламидия, микоплазма и др.; Анзамицини, особено активни в лечението на грамположителни бактерии, гъбички, туберкулоза, проказа; полипептиди, които спират растежа на грам-отрицателни бактерии; гликопептиди, които разрушават стените на бактериите, спират синтеза на някои от тях; антрациклини, използвани при туморни заболявания.

Според механизма на действие антибактериалните средства се разделят на 4 основни групи:

1. Инхибитори на синтеза на микроорганизми на клетъчната стена:

Препарати, унищожаващи молекулярната организация и функцията на цитоплазмените мембрани:

§ някои противогъбични средства.

3. Антибиотици, които инхибират синтеза на протеини: t

• групата на левомицетин (хлорамфеникол);

4. Лекарства, които нарушават синтеза на нуклеинови киселини:

§ сулфатни лекарства, триметоприм, нитромидазоли.

В зависимост от взаимодействието на антибиотика с микроорганизма се изолират бактерицидни и бактериостатични антибиотици.

194.48.155.245 © studopedia.ru не е автор на публикуваните материали. Но предоставя възможност за безплатно ползване. Има ли нарушение на авторските права? Пишете ни Свържете се с нас.

Деактивиране на adBlock!
и обновете страницата (F5)
много необходимо

Антимикробни агенти. Класификация на антимикробни лекарства

Според спектъра на действие, антимикробните лекарства се разделят на: антибактериални, противогъбични и антипротозойни. В допълнение, всички антимикробни агенти са разделени на лекарства с тесен и широк спектър.

Лекарствата с тесен спектър, главно за грамположителни микроорганизми включват, например, естествени пеницилини, макролиди, линкомицин, фузидин, оксацилин, ванкомицин, цефалоспорини от първото поколение. Лекарствата с тесен спектър, предимно за грам-отрицателни пръчки, включват полимиксини и монобактами. Широкоспектърните лекарства включват тетрациклини, хлорамфеникол, аминогликозиди, повечето полусинтетични пеницилини, цефалоспорини от поколение 2, карбопенеми, флуорохинолони. Противогъбичните лекарства нистатин и леворин имат тесен спектър (само срещу кандида) и широк спектър - клотримазол, миконазол, амфотерицин Б.

По вид взаимодействие с микробната клетка, антимикробните лекарства се разделят на:

· Бактерицидно - необратимо нарушава функцията на микробната клетка или нейната цялост, причинявайки незабавна смърт на микроорганизма, използва се при тежки инфекции и при ослабени пациенти,

• Бактериостатична - обратимо блокираща репликация или клетъчно делене, се използват за не-тежки инфекции при пациенти без отслабване.

Чрез устойчивост на киселини антимикробните агенти се класифицират в:

· Устойчива на киселини - може да се използва орално, например феноксиметилпеницилин,

· Киселиноустойчиви - предназначени само за парентерална употреба, например, бензилпеницилин.

Понастоящем се използват следните основни групи антимикробни агенти за системно приложение.

Am Лактамни антибиотици

Лактамните антибиотици (Таблица 9.2) на всички антимикробни лекарства са най-малко токсични, тъй като те нарушават синтеза на бактериалната клетъчна стена и нямат цел в човешкото тяло. Предпочита се използването им при наличие на чувствителност към тях. Карбапенемите имат най-широк спектър на действие сред лактамните антибиотици, те се използват като резервни лекарства - само за инфекции, устойчиви на пеницилини и цефалоспорини, както и за болнични и полимикробни инфекции.

¨ Антибиотици от други групи

Антибиотиците от други групи (Таблица 9.3) имат различни механизми на действие. Бактериостатичните лекарства нарушават етапите на протеиновия синтез на рибозомите, бактерицидно - нарушават или целостта на цитоплазмената мембрана, или процеса на синтез на ДНК и РНК. Във всеки случай, те имат цел в човешкото тяло, следователно, в сравнение с лактамните лекарства, те са по-токсични и трябва да се използват само когато е невъзможно да се използва последното.

Hetic Синтетични антибактериални лекарства

Синтетичните антибактериални лекарства (Таблица 9.4) също имат различни механизми на действие: инхибиране на ДНК гираза, нарушено включване на PABA в DGPC и др. Също така се препоръчва за употреба, когато е невъзможно да се използват лактамни антибиотици.

¨ Странични ефекти на антимикробни лекарства,

превенция и лечение

Антимикробните лекарства имат голямо разнообразие от странични ефекти, някои от които могат да доведат до тежки усложнения и дори до смърт.

Алергични реакции

Алергични реакции могат да възникнат, когато се използва антимикробно лекарство. Може да се развият алергичен дерматит, бронхоспазъм, ринит, артрит, ангиоедем, анафилактичен шок, васкулит, нефрит, лупус-подобен синдром. Най-често се наблюдават с използването на пеницилини и сулфонамиди. Някои пациенти развиват кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини. Често се забелязват алергии към ванкомицин и сулфонамиди. Много рядко се прилагат алергични реакции на аминогликозиди и левомицетин.

Превенцията допринася за пълното събиране на алергична история. Ако пациентът не може да посочи кои антибактериални лекарства е имал при алергични реакции, е необходимо да се извършат тестове преди да се прилагат антибиотици. Развитието на алергия, независимо от тежестта на реакцията, изисква незабавно премахване на лекарството, което го причинява. Впоследствие въвеждането на антибиотици, сходни по химична структура (например, с цефалоспорини с алергия към пеницилин), се допуска само при крайни нужди. Лечението на инфекцията трябва да продължи с лекарства от други групи. При тежки алергични реакции, интравенозно приложение на преднизон и симпатикомиметици е необходима инфузионна терапия. В леки случаи се предписват антихистамини.

Дразнещ ефект върху начина на приложение

Когато се прилага орално, дразнещият ефект може да се изрази в диспептични симптоми, с интравенозно приложение - в развитието на флебит. Тромбофлебитът най-често причинява цефалоспорини и гликопептиди.

Суперинфекция, включително дисбиоза

Вероятността от дисбиоза зависи от ширината на спектъра на лекарството. Кандидомикозата най-често се развива, когато в една седмица се използва тесен спектър от лекарства, когато се използва широк спектър от лекарства - само от една таблетка. Въпреки това, цефалоспорините са сравнително рядко гъбични суперинфекции. На 1 място по честота и тежест на дисбиозата, причинена от линкомицин. Нарушения на флората при прилагането му могат да бъдат под формата на псевдомембранозен колит - тежко чревно заболяване, причинено от клостридии, придружено от диария, дехидратация, електролитни нарушения и в някои случаи усложнено от перфорация на дебелото черво. Гликопептидите също могат да причинят псевдомембранозен колит. Често причиняват дисбиоза тетрациклини, флуорохинолони, хлорамфеникол.

Дисбактериоза изисква преустановяване на употребата на лекарството и продължително лечение с еубиотици след предшестваща антимикробна терапия, която се извършва според резултатите от чувствителността на микроорганизма, който е причинил възпалителния процес в червата. Използваните за лечение на дисбактериоза антибиотици не трябва да влияят на нормалната чревна автофлора - бифидобактерии и лактобацили. Въпреки това, метронидазол или, алтернативно, ванкомицин се използва за лечение на псевдомембранозен колит. Необходима е и корекция на водни и електролитни смущения.

Нарушаването на толерантността към алкохола е характерно за всички лактамни антибиотици, метронидазол, хлорамфеникол. Появява се при едновременна употреба на алкохолно гадене, повръщане, замаяност, тремор, изпотяване и спад в кръвното налягане. Пациентите трябва да бъдат предупредени за недопустимост на приема на алкохол за целия период на лечение с антимикробно лекарство.

Специфични за органа странични ефекти за различни групи лекарства:

• Увреждане на кръвта и хемопоетичната система е присъщо на хлорамфеникол, по-рядко на линкозомиди, цефалоспорини от първо поколение, сулфонамиди, производни на нитрофурана, флуорохинолони, гликопептиди. Проявява се с апластична анемия, левкопения, тромбоцитопения. Необходимо е да се отмени лекарството, в тежки случаи, заместителна терапия. Хеморагичен синдром може да се развие, когато се използват цефалоспорини от 2-3 поколения, които пречат на усвояването на витамин К в червата, антисексичните пеницилини, които нарушават функцията на тромбоцитите, метронидазол, измествайки кумариновите антикоагуланти от албумин. За лечение и профилактика на употребявани лекарства витамин К.

• Увреждане на черния дроб е присъщо на тетрациклините, които блокират хепатоцитната ензимна система, както и оксацилин, азтреонам, линкозамини и сулфаниламиди. Холестазата и холестатичният хепатит могат да причинят макролиди, цефтриаксон. Клиничните прояви са повишени чернодробни ензими и серумен билирубин. Ако е необходимо, използването на хепатотоксични антимикробни агенти за повече от седмица изисква лабораторно наблюдение на тези показатели. В случай на повишаване на AST, ALT, билирубин, алкална фосфатаза или глутамил транспептидаза, лечението трябва да продължи с препарати от други групи.

• Лезии на костите и зъбите са характерни за тетрациклините, докато растящият хрущял е характерен за флуорохинолоните.

• Увреждането на бъбреците е присъщо на аминогликозидите и полимиксините, които нарушават функцията на тубулите, сулфонамидите, причиняват кристалурия, образуват цефалоспорини, причиняват албуминурия и ванкомицин. Предразполагащи фактори са сенилна възраст, бъбречно заболяване, хиповолемия и хипотония. Следователно, при лечението на тези лекарства се изисква предварителна корекция на хиповолемията, контрол на диурезата, избор на дози, отчитане на бъбречната функция и масата на TCL.

· Миокардитът е страничен ефект на хлорамфеникол.

· Диспепсията, която не е следствие от дисбактериоза, се характеризира с използването на макролиди, които имат прокинетични свойства.

Различни лезии на ЦНС се развиват от много антимикробни агенти. отбелязва:

- психоза при лечението на хлорамфеникол,

- пареза и периферна парализа, когато аминогликозидите и полимиксините се използват поради курароподобното им действие (следователно, те не могат да се използват едновременно с мускулни релаксанти),

- главоболие и централно повръщане със сулфонамиди и нитрофурани,

- конвулсии и халюцинации с използването на аминопеницилини и високи дози цефалоспорини в резултат на антагонизма на тези лекарства с ГАМК,

- конвулсии, когато се използва имипенем,

- възбуда, когато се използват флуорохинолони,

- менингизъм в лечението с тетрациклини, дължащо се на увеличеното производство на ликьор,

- увреждане на зрението при лечението на азтреонам и хлорамфеникол,

- периферна невропатия, когато се използва изониазид, метронидазол, хлорамфеникол.

· Увреждане на слуха и вестибуларни нарушения са страничен ефект на аминогликозидите, по-характерни за едно поколение. Тъй като този ефект се свързва с натрупването на лекарства, продължителността на употребата им не трябва да надвишава 7 дни. Допълнителни рискови фактори са старост, бъбречна недостатъчност и едновременна употреба на бримкови диуретици. Обратимите промени в слуха предизвикват ванкомицин. Ако има оплаквания от загуба на слуха, замайване, гадене и нестабилност при ходене, е необходимо антибиотикът да се замени с лекарства от други групи.

Кожни лезии под формата на дерматит са характерни за хлорамфеникол. Тетрациклините и флуорохинолоните предизвикват фоточувствителност. При лечението на тези лекарства не се предписва физиотерапия и трябва да се избягва излагане на слънце.

· Хипофункцията на щитовидната жлеза причинява сулфонамиди.

· Тератогенността е присъща на тетрациклините, флуорохинолоните, сулфонамидите.

Парализа на дихателните мускули е възможна с бързото интравенозно приложение на линкомицин и кардиодепресия с бързото интравенозно приложение на тетрациклини.

· Електролитни разстройства причиняват антисептични гнойни пеницилини. Особено опасно е развитието на хипокалиемия при наличие на заболявания на сърдечно-съдовата система. Когато се предписват тези лекарства, е необходим мониторинг на ЕКГ и електролит. При лечението се използва инфузионно-корективна терапия и диуретици.

Микробиологична диагноза

Ефективността на микробиологичната диагностика, която е абсолютно необходима за рационалния избор на антимикробна терапия, зависи от спазването на правилата за събиране, транспортиране и съхранение на изследваните материали. Правилата за събиране на биологичен материал включват:

- вземане на материал от зоната възможно най-близо до мястото на заразяване,

- предотвратяване на заразяване с друга микрофлора.

От една страна, транспортирането на материала трябва да осигури жизнеспособността на бактериите, а от друга - да предотврати тяхното размножаване. Желателно е материалът да се съхранява до началото на изследването при стайна температура и не повече от 2 часа. В момента се използват специални плътно затворени стерилни контейнери и транспортни среди за събиране и транспортиране на материала.

В не по-малка степен ефективността на микробиологичната диагностика зависи от правилната интерпретация на резултатите. Смята се, че освобождаването на патогенни микроорганизми, дори и в малки количества, винаги дава възможност те да бъдат приписани на истинските причинители на болестта. Условно патогенният микроорганизъм се счита за причинител, ако се освобождава от нормално стерилни телесни течности или в големи количества от среда, която не е характерна за неговото местообитание. В противен случай той е представител на нормалната автофлора или замърсява изследвания материал в процеса на вземане на проби или изследване. Изолирането на нископатогенни бактерии от райони, които не са характерни за тяхното местообитание в умерени количества, показва транслокация на микроорганизми, но не им позволява да се отдадат на истинските причинители на болестта.

Много по-трудно е да се интерпретират резултатите от микробиологичното изследване при посяването на няколко вида микроорганизми. В такива случаи фокусирайте се върху количественото съотношение на потенциалните патогени. По-често 1-2 от тях са значими в етиологията на това заболяване. Трябва да се има предвид, че вероятността за еднакво етиологично значение на повече от 3 различни вида микроорганизми е незначителна.

В основата на лабораторните тестове за производството на грам-отрицателни микроорганизми BLRS е чувствителността на BLRS към инхибиторите на бета-лактамаза, като клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам. В същото време, ако микроорганизмът от семейството на ентеробактериите е резистентен към цефалоспорини от трето поколение и когато към тези препарати се добавят инхибитори на бета-лактамаза, той е чувствителен, тогава този щам се определя като BLRS-продуциране.

Антибиотичната терапия трябва да бъде насочена само към истинския причинител на инфекцията! Въпреки това, в повечето болници, микробиологичните лаборатории не могат да установят етиологията на инфекцията и чувствителността на патогените към антимикробните лекарства в деня, в който пациентът е приет, следователно първичното емпирично предписване на антибиотици е неизбежно. Това отчита особеностите на етиологията на инфекциите на различни места, характерни за това медицинско заведение. В тази връзка са необходими редовни микробиологични изследвания на структурата на инфекциозните заболявания и чувствителността на техните патогени към антибактериални лекарства във всяка болница. Анализът на резултатите от такъв микробиологичен мониторинг трябва да се извършва ежемесечно.

Научете повече за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Под концепцията за инфекциозни заболявания се има предвид отговорът на организма на присъствието на патогенни микроорганизми или инвазия на органи и тъкани, проявяващи се с възпалителен отговор. За лечение се използват антимикробни агенти, селективно действащи върху тези микроби, с цел тяхното унищожаване.

Микроорганизмите, които водят до инфекциозни и възпалителни заболявания в човешкия организъм, се разделят на:

• бактерии (истински бактерии, рикетсии и хламидии, микоплазма);
• гъби;
• вируси;
• най-простият.

Следователно, антимикробните агенти се разделят на:

• антибактериално;
• антивирусно;
• противогъбично;
• антипротозоален.

Важно е да запомните, че едно лекарство може да има няколко вида дейност.

Например, нитроксолин, преп. с изразено антибактериално и умерено противогъбично действие - наречено антибиотик. Разликата между такъв агент и „чист” противогъбичен е, че нитроксолинът има ограничена активност по отношение на някои видове Candida, но има изразено действие върху бактериите, които противогъбичното средство изобщо не засяга.

Какви са антибиотиците, с каква цел се използват?

През 50-те години на ХХ век Флеминг, Верига и Флори получиха Нобелова награда за медицина и физиология за откриването на пеницилин. Това събитие се превърна в истинска революция във фармакологията, напълно обръщайки основните подходи към лечението на инфекциите и значително увеличавайки шансовете на пациента за пълно и бързо възстановяване.

С появата на антибактериални лекарства, много болести, причиняващи епидемии, които преди това опустошиха цели страни (чума, тиф, холера), се превърнаха от „смъртна присъда“ в „болест, която може да бъде лекувана ефективно“ и в днешно време почти никога не се случва.

Антибиотиците са вещества от биологичен или изкуствен произход, способни селективно да инхибират жизнената активност на микроорганизмите.

Тоест, отличителна черта на тяхното действие е, че те засягат само прокариотната клетка, без да увреждат клетките на тялото. Това се дължи на факта, че в човешките тъкани няма целеви рецептор за тяхното действие.

Антибактериални лекарства се предписват за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактериалната етиология на патогена или за тежки вирусни инфекции, за да се потисне вторичната флора.
При избора на адекватна антимикробна терапия е необходимо да се има предвид не само основното заболяване и чувствителността на патогенните микроорганизми, но и възрастта на пациента, бременността, индивидуалната непоносимост към компонентите на лекарството, съпътстващите заболявания и употребата на препарати, които не се комбинират с препоръчаното лекарство.
Също така е важно да се помни, че при липса на клиничен ефект от терапията в рамките на 72 часа се прави промяна на лекарствената среда, като се отчита възможната кръстосана резистентност.

При тежки инфекции или за емпирична терапия с неуточнен патоген се препоръчва комбинация от различни видове антибиотици, като се отчита тяхната съвместимост.

Според ефекта върху патогенните микроорганизми има:

• бактериостатична - инхибираща жизнената активност, растеж и размножаване на бактерии;
• бактерицидните антибиотици са вещества, които напълно унищожават патогена, в резултат на необратимо свързване към клетъчна мишена.

Но такова разделение е по-скоро произволно, тъй като много от тях са антибиози. може да показва различна активност, в зависимост от предписаната доза и продължителност на употреба.

Ако наскоро пациентът е използвал антимикробно средство, е необходимо да се избягва неговата многократна употреба в продължение на поне шест месеца, за да се предотврати появата на устойчива на антибиотици флора.

Как се развива лекарствената резистентност?

Най-често наблюдаваната резистентност се дължи на мутацията на микроорганизма, придружена от модификация на мишената вътре в клетките, която е засегната от антибиотичните разновидности.

Активната съставка на предписаното вещество прониква в бактериалната клетка, но не може да комуникира с желаната цел, тъй като се нарушава принципът на свързване от типа „ключ-заключване”. Следователно, механизмът на потискане на активността или разрушаването на патологичния агент не се активира.

Друг ефективен метод за защита срещу лекарства е синтеза на ензими от бактерии, които разрушават основните структури на антибиотика. Този тип резистентност често се появява при бета-лактамите, поради производството на бета-лактамазна флора.

Много по-рядко е повишаването на резистентността, което се дължи на намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана, т.е. лекарството прониква в твърде малки дози, за да има клинично значим ефект.

Като превантивна мярка за развитието на устойчива към лекарства флора е необходимо да се вземе предвид и минималната концентрация на потискане, изразяваща количествена оценка на степента и спектъра на действие, както и зависимостта от времето и концентрацията. в кръвта.

За дозозависими агенти (аминогликозиди, метронидазол) е характерна зависимостта на ефективността от действието върху концентрацията. в кръвта и огнищата на инфекциозно-възпалителния процес.

Лекарствата, в зависимост от времето, изискват многократни инжекции през деня за поддържане на ефективен терапевтичен концентрат. в тялото (всички бета-лактами, макролиди).

Класификация на антибиотиците по механизма на действие

• лекарства, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени (пеницилин антибиотик, всички поколения цефалоспорини, ванкомицин);
• клетки, унищожаващи нормалната организация на молекулярно ниво и предотвратяващи нормалното функциониране на мембранния резервоар. клетки (полимиксин);
• Wed-va, допринасящ за потискането на синтеза на протеини, инхибиране на образуването на нуклеинови киселини и инхибиране на протеиновия синтез на рибозомалното ниво (лекарства хлорамфеникол, редица тетрациклини, макролиди, линкомицин, аминогликозиди);
• ingibit. рибонуклеинови киселини - полимерази и др. (рифампицин, хиноли, нитроимидазоли);
• инхибиране на процесите на синтез на фолати (сулфонамиди, диаминопириди).

Класификация на антибиотиците по химична структура и произход

1. Природни отпадъчни продукти от бактерии, гъби, актиномицети: t

• грамицидин;
• полимиксин;
• еритромицин;
• тетрациклин;
• benzilpenitsilliny;
• Цефалоспорини и др.

2. Полусинтетични - производни на естествени антибиотици.

• оксацилин;
• ампицилин;
• гентамицин;
• Рифампицин и др.

3. Синтетични, получени в резултат на химичен синтез:

Класификация на антимикробни химиотерапевтични средства По произход

1. 
   Класификация на антибактериални химиотерапевтични средства
   

-синтетичен
Антибактериален спектър:

--грам-отрицателни пръчки и коки

-вътреклетъчни патогени (микроплазма, хламидия, уреаплазма и др.)

-бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами)

-антибиотици от различни групи (полимиксини, гликопептиди, рифампицин, хлорамфеникол и др.)

-нитроимидазоли
По принципа на действие:

-бактерициден (бета-лактами, аминогликозиди)

-бактериостатичен (тетрациклини, сулфонамиди и др.)
Според механизма на действие:

-инхибитори на синтеза на клетъчна стена (бета-лактами, гликопептиди, полимиксини)

-инхибитори на синтеза на протеин (тетрациклини, макролиди, линкозамиди, аминогликозиди и др.)

-инхибитори на синтеза на фолиева киселина (сулфонамиди)

-инхибитори на синтеза на нуклеинови киселини (рифампицин и др.)

1. 
   Каква е основната разлика между химиотерапевтичните антибактериални средства и антисептичните и дезинфектантните средства?
   

Химиотерапевтичните антибактериални агенти инхибират определени механизми на жизнената поддръжка на МО (ензими, синтез на протеини в рибозоми и др.), Без да засягат клетките на човешкото тяло.
4. Назовете четирите водещи механизма на антимикробното действие на химиотерапевтичните средства.

а) Инхибиране на синтеза на клетъчна стена (ß-лактам, гликопептиди)

б) Нарушаване функцията на клетъчните мембрани (аминогликозиди, полимиксини)

в) Нарушаване на процеса на синтез на протеини (аминогликозиди, тетрациклини, хлорамфеникол, макролиди, линкозамиди)

г) Прекъсване на синтеза на нуклеинови киселини (флуорохинолони)

5. Кои антибиотици са бета-лактам?

а) Пеницилини (бензилпеницилин, оксацилин, ампицилин)

б) Цефалоспорини (цефуроксим, цефотаксим, цефепим)

в) Карбапенеми (азтреонам)

г) монобактам (дорипенем, имипенем)
6. Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици.

Всички β-лактамни антибиотици са бактерицидни поради нарушение на техния синтез на бактериалната клетъчна стена.
7. Напишете пеницилинови препарати.

I. Естествени пеницилини: бензилпеницилин, феноксипеницилин.

II. Полусинтетични пеницилини

• Антистафилококови пеницилини (оксацилин, диклоксацилин)

• Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин)

• Пеницилини за борба с вредителите (карбеницилин)

• Пеницилините, защитени от инхибитори (unazin, amoxiclav).
8. Избройте групите микроби, които са чувствителни към природните пеницилини.

Спектър на действие (тесен):

• Gr + cocci: стрептококи, пневмококи;

• Gr - cocci: менингококи;

• Gr + пръчки: причинители на дифтерия, антракс, листерия;

• Анаеробни бактерии: клостридии, фузобактерии

9. Какви са предимствата на комбинирането на пеницилини с клавулановата киселина?

Пеницилините, защитени от инхибитори, са комбинации от пеницилини с удължен спектър с инхибитори на ß-лактамаза, включително клавуланова киселина. В резултат на това те имат най-широк спектър на действие сред всички пеницилини и почти универсални индикации (сепсис, тежки инфекции на дихателната система, мускулно-скелетната система, пикочните, жлъчните пътища, гинекологичните, абдоминалните инфекции, инфекциите на кожата и меките тъкани).
10. Избройте характеристиките на полусинтетичните пеницилини.

Киселинна резистентност, резистентност към пеницилиназа (оксацилин) и спектър на действие (тесен - в антистафилококови пеницилини, широк - в аминопеницилини, антисексагулиращи пеницилини, инхибиторно-защитени пеницилини). Антистафилокочните пеницилини са лекарства на избор само за инфекции, причинени от стафилококи. Единствената индикация за антисексните пеницилини е инфекция с псевдомонас. Пеницилините, защитени от инхибитори, имат почти универсални индикации.
11. Какви са индикациите за пеницилини?

Естествени пеницилини: инфекции на кожата и меките тъкани, сифилис, сепсис, вътрешна пневмония, менингит, антракс, актиномикоза;

Антистафилококови пеницилини: лекарства по избор само за инфекции, причинени от Staphylococcus aureus („болнична” пневмония, гнойни хирургични инфекции, синузит, остеомиелит, целулит;

Аминопеницилини: инфекции на пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, бактериален ендокардит, менингит, остър отит и синузит, не тежък бронхит и придобита в обществото пневмония, сепсис;

Анти-псевдогенни пеницилини: Pseudomonas инфекция;

Инхибитори пеницилини: сепсис, тежки инфекции на дихателната система, мускулно-скелетната система, пикочните пътища, жлъчните пътища, гинекологичните, абдоминалните инфекции, инфекциите на кожата и меките тъкани.

12. Каква е разликата между цефалоспорините от различни поколения?

Класификацията на цефалоспорини се възприема от поколенията. Всяко следващо поколение превъзхожда предишното в спектъра на активност сред Gr, но в същото време губи активност сред Gr +. Изключение правят лекарства от IV поколение, които запазват висока активност сред Gr + MO.
13. Избройте нежеланите ефекти на цефалоспорините.

Алергични реакции, стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, суперинфекция), болка и тромбофлебит на мястото на инжектиране. Цефалоспорините, съдържащи групата с метилтиотетразол, могат да причинят кървене, дължащо се на хипопротромбинемия и тетурам-подобно действие. Съществува риск от нефротоксичност при пациенти с нарушена бъбречна функция.
14. Посочете спектъра на действието, характерно за карбапенемите.

Широк спектър на действие. Покриване на повечето Gr + и Gr-бактерии и анаероби, които не са засегнати от пеницилини и цефалоспорини. Ефективен при инфекция с псевдомонас, срещу мултирезистентна флора.

15. Какви са индикациите за използване на карбапенеми в медицинската практика?

Като резервни антибиотици (обикновено в комбинация с аминогликозиди) в най-тежките случаи на инфекции, причинени от резистентност към други антибиотици МО (болнични щамове) и при смесени инфекции.

16. Какъв е спектърът на действие, характерно за азтреонам?

Тесен. Gr - бактерии (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Hemophilus bacillus, serration) и Gr-cocci (meningococcus gonococcus).

17. Какви са приликите между ванкомицин и бета-лактамни антибиотици?

Ванкомицинът и ß-лактамните антибиотици имат следните сходства: те имат бактерициден ефект, нарушавайки синтеза на клетъчната стена, слабо проникват в ВВВ, са нестабилни в стомашно-чревния тракт.
18. Защо ванкомицин се използва само при тежки инфекции? Посочете показанията за целта.

Ванкомицин се използва само при тежки инфекции, причинени от сериозни нежелани реакции (флебит, ототоксичност, нефротоксичност). Специфична нежелана реакция - "синдром на червения човек" - хиперемия на шията и гърдите, хипотония (причинена от освобождаването в тъканите на хистамина от мастоцитите).

Използва се при тежки (системни) кокови инфекции, причинени от мултирезистентни щамове. Използва се при сепсис, ендокардит, пневмония, абсцес на белия дроб, менингит, кожни и костни инфекции и псевдомембранозен колит.

19. Какви антибиотици са аминогликозидите?

• I поколение: неомицин, канамицин;

• II поколение: гентамицин, тобрамицин;

• III поколение: амикацин;

• IV поколение: изепамицин.

20. Каква е причината за механизма на антимикробното действие на аминогликозидите?

Механизмът на действие: бактерициден. Аминогликозидите се свързват с рибозомите, взаимодействат с 30S и 50S субединици и нарушават тяхното свързване с транспортната РНК. В този случай се нарушава синтеза на протеина на микробната клетка, което води до неговата смърт.
21. Избройте указанията за употребата на аминогликозиди.

Показания за употреба: сепсис, инфекции на пикочните пътища, менингит при новородени, абдоминални и тазови инфекции, болнична пневмония. Гентамицин се използва за бактериален ендокардит. Когато се прилага чума, туларемия, бруцелоза, гентамицин или стрептомицин. Стрептомицин, канамицин или амикацин се използват за лечение на туберкулоза.

22. Каква е свързаната резистентност на анаеробите към аминогликозидите?

23. Избройте страничните ефекти, характерни за аминогликозидните антибиотици и как да ги предотвратите.

Аминогликозидите са силно токсични (нефротоксичност и ототоксичност), въпреки че те рядко се причиняват от алергии. При тяхната употреба може да се наблюдава и нервно-мускулна блокада, особено на фона на миастения гравис или въвеждането на мускулни релаксанти (по време на хирургични операции). За да се елиминира тази блокада, трябва да се инжектира калциев хлорид.

24. Какви антибиотици са тетрациклин?

- естествен (тетрациклин, окситетрациклин)

- полусинтетични (метациклин, доксициклин, миноциклин, тигециклин).

25. Какви са особеностите на тетрациклиновата фармакокинетика?

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, яденето (особено млечни продукти, други храни или лекарства, съдържащи 2-валентни йони - калций, желязо, магнезий и др.) Нарушава абсорбцията на тетрациклини, с изключение на доксициклин и миноциклин. Всички тетрациклини проникват добре в повечето тъкани и телесни течности, с изключение на централната нервна система. Те имат отлично проникване в клетките, което е важно за унищожаването на вътреклетъчните патогени. Натрупват се в зъбите, костите, черния дроб, далака. Отделя се с урина и жлъчка.

26. Каква е причината за антимикробното действие на тетрациклините?

Инхибира синтеза на протеини от микробни клетки, дължащо се на нарушаване на свързването на транспортната РНК към РНК на рибозомите (30S субединица). Освен това тетрациклините свързват метали (калций и магнезий), образувайки хелатни съединения с тях и инхибират ензимните системи. Те имат бактериостатичен ефект.

27. Под кои инфекции са избрани тетрациклините?

• 
  Особено опасни и зоонозни инфекции (чума, холера, туларемия, антракс)
  
• 
  рикетсиал заболяване
  
• 
  Борелиоза (Лаймска болест)
  
• 
  Микоплазмена инфекция (придобита в обществото пневмония, негонококов уретрит)
  
• 
  Хламидия (урогенитална)
  
• 
  мек шанкър
  
• 
  актиномикоза
  
• 
  гастроентерит
  
• 
  нокардиоза
  
• 
  Кръвна треска
  
• 
  Лечение на акне
  
• 
  Инфекция на жлъчния тракт
  
• 
  Перорални инфекции
  
• 
  Превенция на тропическата малария
  
• 
  Светеща форма на чревната амебиаза
  

28. Избройте основните странични ефекти на тетрациклините и как да ги предотвратите.

Основните странични ефекти са стомашно-чревни нарушения, лисбактериоза и суперинфекция (кандидомикоза). Детето има катаболен ефект с нарушено образуване на костна и зъбна тъкан (абсолютно противопоказан при бременност и деца под 8 години, с изключение на профилактиката на антракс при деца). Други нежелани реакции са алергични реакции, фотодерматит, хепатотоксичност в случай на съществуващи чернодробни заболявания, нефротоксичност за лекарства с изтекъл срок на годност, вестибуларни нарушения: замаяност, гадене, повръщане.
29. Опишете механизма на действие на хлорамфеникол.

Той се присъединява към 50S рибозомната субединица, което причинява смущения в растежа на пептидната верига и, в крайна сметка, инхибиране на синтеза на протеини от микробни клетки. Инхибира също пептидил трансферазата.

30. Какви фактори ограничават употребата на хлорамфеникол само при сериозни инфекции?

Поради сериозни неблагоприятни ефекти върху кръвообращението (дозозависима ретикулоцитопения, тромбоцитопения и анемия), висока токсичност, инхибиране на микрозомалните ензими, развитие на резистентност на микроорганизмите.

31. Какви са страничните ефекти на хлорамфеникол?

Хематотоксичност при новородени - „сив синдром на новородените” поради ниска метаболитна скорост (сиво оцветяване, повръщане, ацидоза, хипотермия и колапс), стомашно-чревни нарушения (по-често при възрастни: гадене, повръщане, диария и суперинфекция (кандидомикоза)).
32. Назовете лекарствата, които са в макролиди.

-естествен: еритромицин, олеандомицин

-полусинтетични: кларитромицин, рокситромицин, диритромицин, флуритромицин

-естествен: мидекамицин, спирамицин, йозамицин

-полусинтетичен: мидекамицин ацетат.

33. Какъв е механизмът на действие на еритромицин?

Той се присъединява към 50S рибозомната субединица, което причинява смущения в растежа на пептидната верига и, в крайна сметка, инхибиране на синтеза на протеини от микробни клетки.
34. Избройте сулфат в съответствие с продължителността на действието им.

• 
  С краткотрайно действие (сулфонамид, сулфатиазол, сулфадимидин, сулфакарбамид)
  
• 
  Средната продължителност на действие (сулфадиазин, сулфаметоксазол)
  
• 
  Дългодействащ (сулфамонометоксин, сулфадиметоксин, сулфаметоксипиридазин)
  
• 
  Супер-дългодействащ (сулфален, сулфадоксин)
  

35. Обяснете механизма на антимикробното действие на сулфонамидите.

Бактериите синтезират фолиева киселина от PABA. Сулфонамидите са структурни аналози на PABA и конкурентно инхибират ензима дихидрофолат синтетаза ("дихидптероат синтетаза"), който участва в синтеза на фолиева киселина. В среда на тялото, където много PABA (гной) сулфонамили са неефективни.

36. Каква е селективната токсичност на сулфонамидите по отношение на микроорганизмите?

Първоначално сулфонамидите са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, хемофилусни бацили, колибацилоза, салмонела, шигела, хламидия, нокардия (и други актиномицети), пневмоцисти, маларий плазмодий, токсоплазма.

В момента много щамове стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, ентеробактерии са станали резистентни към действието на сулфонамидите.

Основната причина за придобитата резистентност е промяната в структурата на дихидрофолат синтетазата ("дихидптероат синтетаза"), която намалява способността на сулфонамидите да взаимодействат с нея.

Ентерококи, Pseudomonas aeruginosa и повечето анаероби са естествено устойчиви.

Естествената резистентност на микробите е свързана с тяхната способност да използват фолиева киселина в готовата си форма.

37. Какви видове микроорганизми са сулфаниламиди?

Първоначално, широк спектър от антимикробна активност (грам (+) и грам (-) бактерии) понастоящем е ограничен до патогени 1) токсоплазмоза, 2) малария (заедно с пириметамин), 3) пневмоцист (сулфадиазин и пириметамин) и 4) нокарлиоза.

38. Кои са основните показания за сулфонамидите. Какви са страничните ефекти на сулфонамидите?

• 
  Сулфонамиди, предназначени за резорбтивно системно действие
  
  • 
    Бронхит, бронхиектазна болест, тонзилит, фарингит, тонзилит, отит (късодействащи сулфонамиди или комбинирани с триметоприм)
    
  • 
    Пневмоцистична пневмония (сулфонамиди, комбинирани с триметоприм)
    
  • 
    Инфекции на жлъчните пътища (дългодействащи сулфонамиди)
    
  • 
    Инфекции на пикочните пътища (сулфакарбамид, както и дългодействащи и ултра-дълги вериги сулфонамиди и комбинирани с триметоприм)
    
  • 
    Нокардиоза (сулфонамиди, включително тези, комбинирани с триметоприм)
    
  • 
    Токсоплазмоза, бруцелоза (сулфонамиди, комбинирани с триметоприм)
    
  • 
    Малария (сулфадоксин в комбинация с пириметамин - "Fansidar")
    
• 
  Сулфонамиди, слабо абсорбирани от стомашно-чревния тракт
  
  • 
    Колиентерит, колит (фталилсулфатиазол)
    
  • 
    Неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn (сулфонамиди, комбинирани с 5-аминосалицилова киселина)
    
• 
  Сулфаниламидни препарати, предназначени за локално приложение
  
  • 
    Бактериални инфекции на окото (конюнктивит, трахома) - сулфацетамид, натриев сулфацетамид, сулфизоксазол t
    
  • 
    Инфекции на рани от изгаряне, белодробни бактериални инфекции на кожата - мафенид ацетат, сребърен сулфадиазин.
    

Появяват се с честота около 5%.

• Алергични реакции: повишена температура, кожен обрив, синдром на системния лупус еритематозус, ексфолиативен дерматит, фотосенсибилизация.

• Хематологични усложнения: хемолитична анемия (при пациенти с дефицит на еритроцитен ензим глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа), агранулоцитоза, апластична анемия

• Чернодробна дисфункция: хепатит, токсична чернодробна некроза

• Стомашно-чревни нарушения: анорексия, гадене, повръщане (счита се, че са от централен генезис. Sulfanilamides displace албумин-свързан билирубин, което води до увеличаване на неговата концентрация в кръвта и причинява невротоксичен ефект), диария (резултат от директния ефект на сулфаниламидни метаболити върху храносмилателния тракт и в резултат на дисбиоза)

• Нарушения на централната нервна система: главоболие, замаяност, психични разстройства (объркване, халюцинации, делириум, депресия)

• Нефротоксичност: кристалурия, хематурия, интерстициален нефрит, тубулна епителна некроза - особено при пациенти с първоначално нарушена функционална функция t

• Ендокринни нарушения: тиреоидна дисфункция, гуша, хипогликемия (сулфонамиди повишават секрецията на инсулин), хипокалиемия.

39. Каква е целта на сулфонамидите в комбинация с триметоприм?

Триметоприм се свързва и блокира дихидрофолатна редуктаза и по този начин инхибира превръщането на дихидрофоловата киселина в тетрахидрофолинова киселина и има антимикробен ефект.

40. В тази връзка, нитроксолин и налидиксова киселина се използват като анти-антисептици?

Нитроксолин се абсорбира бързо и се екскретира непроменен от бъбреците и следователно създава висока концентрация на лекарството в урината. В момента се използва за лечение на остър цистит, както и за предотвратяване на инфекциозни усложнения по време на катетеризация на пикочния мехур.

Налидиксовата киселина се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт и се екскретира в урината предимно непроменена. Поради високата степен на елиминиране в тъканите се създават недостатъчно високи концентрации и се използват главно за инфекции на пикочните пътища.
41. Обяснете механизма на действие на флуорохинолоните.

Инхибира ензимите, които играят ключова роля в синтеза на ДНК (томомераза II (ДНК гираза) и томомераза IV).
42. Посочете показанията за употреба на ципрофлоксацин.

Използва се за инфекции на пикочните пътища, системни и очни инфекции. Нанесете вътре, интравенозно и в очната практика - местно.

Той е най-активен срещу грам (-) бактерии, включително антерусния бацил и антракса. Слабо въздействие върху пневмококите, хламидиите и микоплазмите.

• 
  Инфекции на дихателната система, опорно-двигателния апарат, кожата, пикочните пътища
  
• 
  Остра гонорея
  
• 
  туберкулоза
  
• 
  Инфекции на очите
  
• 
  Гнойни отити externa
  
• 
  Профилактика на антракс при деца. (Vdovichenko)
  

43. Защо флуорохинолоните не трябва да се предписват на пациенти под 18 години?

Флуорохинолоните обратимо нарушават образуването на хрущял, но е позволено да се използват за здравословни причини.
44. Наименование на препаратите от нитрофурани.

Нитрофурантоин, нифуроксазид, фуразидин, фуразолидон, нитрофурална киселина.

45. Какви са индикациите за фуразолидон?

• с бактериална дизентерия

• холера (II серия лекарства)

Присвоявайте 4 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.
46. ​​Избройте основните видове микроорганизми, чувствителни към метронидазол.

Анаеробни бактерии: клостридии, пептококи, фузобактерии, бактероиди, вкл. устойчиви на други средства; Helicobacter pylori и патоген на бактериален вагинит.
47. Назовете синтетични противотуберкулозни вещества.

Рифампицин (полусинтетичен), етамбутол, пиразинамид, етионамид.

48. Какви антибиотици се използват като анти-туберкулоза?

Флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, ломефлоксацин), рифампицин, стрептомицин, амикацин.

49. Какъв е механизмът на антимикобактериалното действие на изониазид?

Той инхибира синтеза на миколовата киселина, специфична за микобактериите (компонент на микобактериалната клетъчна стена).

50. Какъв е основният механизъм на биотрансформацията на изониазид?

Метаболизира се в черния дроб чрез ацетилиране.

51. Как може да се намали невротоксичността на изониазида?

По време на лечение с изониазид е необходимо да се предпише 50-100 mg / d пиридоксин (витамин B₆(нарушения, свързани с инактивиране на пиридоксал фосфат)

52. Какъв е механизмът на действие на рифампицин?

Инхибира ДНК-зависимата РНК-полимераза на микобактерии и други микроорганизми, свързва се с нея и образува труден за дисоцииране антибиотично-ензимен комплекс. В резултат, инициирането на синтеза на РНК се потиска и се развива бактерициден ефект. Рифампицин също инхибира ДНК-зависимата полимераза и обратната транскриптаза на вируса.

Той не засяга РНК полимеразата на човешките клетки, тъй като не се свързва с него.

53. Приемете механизма на действие на стрептомицин. Какви са страничните ефекти на стрептомицин?
54. Избройте основните групи антипротозойни лекарства, дайте примери за лекарства от всяка група.

Разделени на групи по протозойни заболявания.

Фиксирани активи: йодохинол, дилоксанид фуроат, паромомицин (мономицин), метронидазол, тинидазол.

Резерви: етофамид, хлороквин, еметин, дехидромететин.

2. трихомониаза: метронидазол, тинидазол, онидазол.

3. Giardiasis: метронидазол, фуразолидон, нитазоксанид, албендазол.

4. токсоплазмоза: пириметамин (трябва да се използва с фолиева или фолинова киселина).

5. трипаносомоза: меларсопрол, нифуртимокс, сурамин, пентамидин.

6. лейшманиозанатриев стибоглуконат, меглумин антимонат, пентамидин.

7. балантидиазистетрациклин, метронидазол.

8. пневмоцистоза: ко-тримоксазол, пентамидин, примакин в комбинация с клиндамицин, атоваквон.
55. Избройте основните средства за лечение на амебиаза.

Йодохинол, дилоксанид фуроат, паромомицин (мономицин), метронидазол, тинидазол.

56. Какви лекарства се използват за лечение на лямблиоза?

Метронидазол, фуразолидон, нитазоксанид, албендазол.

57. Какви лекарства се използват за лечение на нематодози?

-с чревни нематодози: албендазол, мебендазол, пирантел (памоат), левамизол, тиабендазол, пиперазин (цитрат), пирвиний (памоат).

-с екстраинтестинални нематодози: мебендазол, ивермектин, диетилкарбамазин.

58. Каква е причината за антихелминтния ефект на мебендазол?

В нарушение на абсорбцията на глюкоза от червеите и образуването на АТФ; частично в нарушение на микротубулата на паразита.

59. Какви лекарства се използват за лечение на трематодоза?

Празиквантел, триклабендазол, битйон; алтернативни методи за шистосомоза са метрифонат и оксамничин.
. 60. Посочете противогъбични антибиотици за системно приложение.

Амфотерицин В, гризеофулвин, кетоконазол, флуконазол, интраконазол, вориконазол, флуцитозин, каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

61. Каква е причината за механизма на противогъбичното действие на амфотерицин В?

Амфотерицин В взаимодейства с липидния компонент на цитоплазмената мембрана на гъбичната клетка ергостерол, което му позволява да се интегрира в мембраната. Поради наличието на макролактонов пръстен в структурата на амфотерициновата молекула, в мембраната се образуват много изкуствени пори. Пропускливостта на мембраната е нарушена, което допринася за неконтролирания транспорт на вода, електролити и неелектролити през цитоплазмените мембрани. Клетката губи устойчивостта си към ефектите на външните осмотични сили и се лизира.

62. Каква е причината за механизма на противогъбичното действие на нистатин?

Образува изкуствени пори в мембраните на гъбичките, което причинява нарушаване на пропускливостта на клетъчните мембрани и води до смърт на гъбични клетки.
63. Посочете механизма на противогъбичното действие на азолите.

Анти-гъбичният ефект на азолите е свързан с нарушение под влиянието на образуването на структурния компонент на клетъчните мембрани на гъбични клетки - ергостерол.

Цитохром Р-450 е зависима ензимна система в синтеза на ергостерол в гъбични клетки. Азолите инхибират активността на един от тези ензими - стерол-14α-деметилаза. Това в крайна сметка причинява нарушаване на структурата и функциите на мембраните, инхибиране на растежа на гъбичките и води до развитие на фунгистатичен ефект.

64. Защо употребата на niklosamida е опасна при заразяване със свински низ?

65. Какъв е механизмът на антихелминтното действие никлосамида?

Блокада на окислително фосфорилиране в хелминти.
66. Избройте лекарствата, използвани за лечение на трихомониаза.

Метронидазол, тинидазол, онидазол, ниморазол.
67. Опишете механизма на антиамебното действие на тетрациклините.

68. Обяснете опасността от комбинирана употреба на сулфонамиди с перорални антидиабетни средства.

69. Опишете механизма на действие на ацикловир и дайте лекарствената форма на това лекарство, произведена от фармацевтичната промишленост. Посочете показанията за назначаването на ацикловир.

Вирусната киназа е необходима за активиране (фосфорилиране) на ацикловир, следователно тя селективно се активира само в заразени с вируси клетки. Активираният ацикловир (ацикловир трифосфат) се свързва с ДНК полимеразата и инхибира синтеза на вирусна ДНК.

EF:

• 
  Капс. 200 mg
  
• 
  Таблица. 400 и 800 mg
  
• 
  Съмн. 200 mg / 5 ml
  
• 
  Amp. 250 и 500 mg
  
• 
  Очна маз 3%
  
• 
  Крем 3%
  

1. 
   Генитални и лабиални прости вируси тип 1 и 2 (Херпес симплекс), с изключение на латентните форми на херпес.
   
2. 
   Херпетен енцефалит и кератит.
   
3. 
   Херпес зостер (Varicella-Zoster).
   

70. Какво обяснява действието на метронидазол, подобно на тетурам? Какви други лекарства могат да предизвикат подобен ефект?

71. Назовете средствата, използвани за лечение на въшки. Опишете механизма на тяхното действие и дайте препоръки относно заявлението.

72. Какви лекарства се използват за превенция на грип? Каква е основата на тяхното действие?

Амантадин и римантадин: циклични амини, блок М₂-канали на грипния вирус, който нарушава проникването му в клетките и освобождаването на рибонуклеопротеин. Силно ефективен за профилактика на грип А. t

Озелтамивир: инхибира неураминидаза, за профилактика на грип А и В.

Арбидол: инхибитор на сливане на вирусна липидна мембрана с клетъчни мембрани, превенция на грип А и В.
73. Какви лекарства принадлежат към индуктори на интерферон? Според какви индикации тези лекарства се разпределят и се различават един от друг?

74. Дайте механизма на действие на индинавир и посочете показанията за предназначението му.

Блокира вирусната протеаза, необходима за "узряването" (отделяне на големи протеини от незрелия вирус) на вируса, който може да инфектира (HIV протеазен инхибитор - IHR).

Показания: Лечение на ХИВ в комбинация с други лекарства.

75. Назовете инхибитори на вируси на обратната транскриптаза. Какви са индикациите за предписване на тези лекарства?

1. 
   Нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза (НИОТ): зидовудин, залцитабин, диданозин, ставудин, ламивудин и др.
   
2. 
   Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NeIOT): невирапин, делавирдин и др.