Фармакологична група - цефалоспорини

Фарингит

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.

Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.

Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.

Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Преглед на групата цефалоспорини с антибиотици с имената на лекарствата

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Първо поколение

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Втората

  • Цефуроксим (цинацеф, аксетин, кетоцеф, цефурус, цефуроксим натрий).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Цефотетан (цефотетан).

трета

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).

четвърти

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Петата. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Степента на чувствителност на флората

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Механизъм за отваряне на история и получаване

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основно антибактериално лекарство за цялото десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Общи характеристики и фармакокинетика на цефалоспорините

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Устойчивост на патогена към антибиотична терапия

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

Резистентност към химиотерапевтични средства

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Естеството на придобитата толерантност

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Устойчивост и микроорганизми

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Функции на приложението

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Втората

Ефективно при пациенти с извънболнична пневмония, добре комбинирана с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

цефуроксим

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

цефаклор

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Цефтриаксон и цефоперазон

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Цефоперазон / сулбактам

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Лекарства от пето поколение

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Дозировка и честота на употреба на основните представители на групата

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

Какви антибиотици са цефалоспорини за перорално приложение?

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни: чревна дисбиоза, кандидоза на устната кухина и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко- и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Различни възрастови групи

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Преглед на цефалоспориновите лекарства в таблетки

Антибиотичното лечение е променило същността на борбата срещу опасните инфекциозни заболявания. Първите лекари не са имали методи за въздействие върху патогенните патогени и всички усилия са насочени към поддържане на общото състояние на пациента.

След откриването на пеницилин от Александър Флеминг стана възможно да се убият микроорганизми, които по-рано предизвикаха развитието на епидемии, отнели живота на хиляди и милиони хора. И цефалоспорините в таблетки играят много важна роля в тази успешна борба.

Група от цефалоспорини - лекарства, които имат много важна практическа роля в стационарното и амбулаторно лечение на бактериални патологии. Статистиката показва, че тази група антибиотици най-често се предписва в местни болници. Това се дължи на големия списък от патологии, при които се използва, ниска обща токсичност, широк спектър на действие.

През десетилетията на употреба, цефалоспорините също са придобили добра доказателствена база и добър опит в назначаването. Редовно се провеждат нови проучвания, които потвърждават ефективността на тези лекарства.

Фармакологични характеристики на лекарството

Цефалоспорините са бета-лактамни антибактериални лекарства. Те имат съвместна химическа структура, която определя общите им фармакологични характеристики. Цефалоспорините имат бактерициден ефект.

Механизмът на действие на лекарствата в следното - антибиотични съединения действат върху компонентите на клетъчната стена и по този начин нарушават тяхната цялост.

В резултат на това се наблюдава масивна смърт на патогенни патогени.

Фармакологичните характеристики на лекарствата определят характеристиките на тяхното използване. Повечето цефалоспорини се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, така че повечето от тях се произвеждат под формата на ампули за интравенозно или интрамускулно приложение. Те преминават добре през кръвно-мозъчната бариера, особено при възпаление на менингеалните мембрани.

Цефалоспориновите антибиотици са сравнително равномерно разпределени в тялото на пациента. Най-голямата концентрация на лекарства се отбелязва в жлъчката, урината, дихателния епител и храносмилателния тракт. Терапевтичната концентрация се поддържа 5-6 часа след приемане на лекарството.

Когато се прилагат орално, цефалоспориновите антибиотици преминават през чернодробния метаболизъм. От организма тези бактериални препарати се екскретират предимно непроменени от бъбреците. Следователно, в нарушение на функцията на това тяло, в тялото на пациента се натрупва антибиотик. Обхватът на действие на цефалоспорините е доста широк, особено в последните поколения. Повечето лекарства действат:

  • стрептококи;
  • стафилококи;
  • хемофилен бацил;
  • найсерия;
  • ентеробактериална инфекция;
  • klebsielly;
  • Moraxella;
  • Е. coli;
  • Shigella;
  • салмонела.

Класификация на цефалоспорини

Към днешна дата съществуват пет поколения цефалоспорини. Те се различават по някои характеристики. Първите представители на тази група лекарства по-ефективно засягат грам-положителните бактерии.

Също така, последните препарати от цефалоспорини действат върху голям брой микроби и по-добре проникват в кръвно-мозъчната бариера.

Важен проблем е развитието на антибиотична резистентност към първите поколения, които вече се използват от много десетилетия. Тази ситуация води до намаляване на ефективността на използваните лекарства.

Цефалоспорините се разделят на следните поколения:

  • първият е цефалексин, цефазолин;
  • вторият е цефуроксим, цефуроксим;
  • третата е цефтриаксон, цефтазидим, цефотаксим;
  • четвъртият е cefepime, cefpirim;
  • петият е цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.

Правила за използване на антибактериални лекарства

Антибиотиците са мощни лекарства, които имат системен ефект върху организма. Затова е забранено да се използват антибактериални лекарства без консултация с лекар. Много е трудно за пациента да избере най-добрата възможност за лечение на заболяването в себе си и при близките си. Неконтролираният прием на антибиотици също по-често води до развитие на странични ефекти и намаляване на ефекта на лекарството.

По време на терапията трябва да следвате няколко прости правила за прием. Курсът на лечение обикновено продължава поне 3 дни.

Не се препоръчва да се отменя или отказва терапия на пациента след първите признаци на подобрение на общото състояние.

Това много често води до рецидив на патологията.

Прилагайте антибиотици по едно и също време на деня. Това ви позволява да поддържате добра концентрация на лекарството в периферната кръв, което дава оптимален терапевтичен ефект.

Когато пропуснете приема на антибиотици, не трябва да се паникьосвате, а да приемете пропуснатата доза цефалоспорин възможно най-бързо. В бъдеще терапията трябва да продължи както обикновено.

Когато се използват антибиотици, важно е да се контролира развитието на нежелани реакции, които трябва да бъдат докладвани на Вашия лекар възможно най-скоро. Само той е квалифициран да оцени тяхната тежест и да реши да спре или продължи терапията с цефалоспорини.

Как да назначите цефалоспорини таблетки

Преди да предпише цефалоспорини, лекарят трябва да бъде убеден в бактериалната етиология на заболяването на пациента. Това е много важно, тъй като антибактериалните лекарства не действат върху вирусната, гъбичната флора и в такива случаи могат дори да навредят на пациента. За тази цел лекарят трябва изцяло да извърши изследването на пациента, който обикновено започва с пълна колекция от историята на заболяването. Пациентът или неговите близки (в тежко състояние) трябва да кажат как, кога и след което се появят първите симптоми на патологията.

Също така обикновено се събира информация за наличието на подобна болест от близките семейства и приятели, за възможния контакт с пациентите, както и за свързани с тях нарушения на други органи и системи. Следващата стъпка е задълбочено изследване на засегнатите зони, кожата или лигавиците, палпация, перкусия и аускултация на сърцето, белите дробове и корема. Не се учудвайте на въпроса за честотата на уриниране, промени в изпражненията и апетита.

След това обикновено се провеждат редица лабораторни и инструментални изследвания. Редица промени в тях с голяма вероятност могат да покажат бактериална етиология на патологичния процес.

На първо място става дума за промени в общия анализ на левкоцитозата на кръвта, преместване на левкоцитната формула вляво, увеличаване на броя на неутрофилите (както и на незрелите им форми) и увеличаване на ESR (скорост на утаяване на еритроцитите).

При инфекции в урогениталната система левкоцитите и различните бактерии често се срещат в общия анализ на урината.

Най-точните изследователски методи се считат за бактериологични. Тя позволява не само точно да идентифицира патогена на патологията, но и да изследва неговата чувствителност към определени антибиотици. Това прави този тест референция за всички болести на инфекциозната генезис.

В допълнение, кръв, намазка от задната фарингеална стена, урина, храчки, биопсия или други биологични среди, в които микроорганизмът може да бъде намерен, могат да бъдат използвани като материал за изследване.

Най-същественият недостатък на бактериологичния метод на изследване е продължителността, която се извършва при условия, при които е необходимо лекарят веднага да вземе решение за избор на тактика на лечение. Следователно, този тест има най-голяма практическа стойност в ситуации, при които първоначалното лечение не е достатъчно ефективно. Тя ви позволява да промените лекарството, използвано при лечението.

Много важна роля при определяне на индикациите за предписване на цефалоспорини играят съвременните международни и национални препоръки, които ясно регулират в кои ситуации е необходимо да се прилагат.

Ефективността на предписаната антибиотична терапия се оценява 48-72 часа след първата доза от лекарството.

За тази цел, повторете лабораторни тестове, както и погледнете динамиката на клиничните симптоми при пациент. Ако е положителен, лекарят продължава лечението с оригиналното лекарство. При липса на подобрение е необходимо да се премине към антибактериални или резервни агенти втора линия.

Ролята на цефалоспорините в таблетките при лечението

В клиничната практика цефалоспорините се използват предимно в инжекционни форми. Това обаче значително намалява възможностите им за назначаване в извънболнична практика, тъй като не всички пациенти могат правилно да разреждат и инжектират антибактериално лекарство.

Това определя ролята на формата на таблетките цефалоспорин. Често се използват като начало на антибактериална терапия за патологии, които не изискват хоспитализация, със задоволително състояние на пациента и отсъствие на декомпенсирани заболявания от други органи.

Те също играят важна роля в стъпалотерапията. Той се състои от два етапа. На първия етап цефалоспоринът се използва под формата на инжекция, за да се елиминира патологичният процес възможно най-бързо и ефективно. За да се консолидира резултатът от лечението и да се завърши курсът на терапия, същото лекарство след освобождаване от болницата се предписва на пациента под формата на таблетки за няколко дни.

Тази стратегия позволява да се намали броят на дните, прекарани от пациента в болницата.

Днес в аптеките е възможно да се намерят само лекарства от първите три поколения цефалоспорини в таблетки или суспензии:

  • първият е цефалексин;
  • вторият е цефуроксим;
  • третият е цефикс.

Показания за предписване на цефалоспорини в таблетки

Цефалоспорините се използват за лечение на бактериални патологии в системи, където те се натрупват в хода на техния метаболизъм и създават терапевтична концентрация, достатъчна да убие микробите. Първо, става дума за заболявания на дихателната, пикочно-половата система и УНГ органи. Използват се и за възпаление на жлъчните пътища и някои патологии на храносмилателната система.

Съгласно инструкциите за употреба, има списък с патологии, при които е обосновано назначаването на цефалоспорини. Те се използват за:

  • пневмония;
  • бронхит;
  • трахеит;
  • ларингит;
  • възпаление на сливиците;
  • фарингит;
  • синузит;
  • среден отит;
  • цистит;
  • уретрит;
  • простатит;
  • бактериално възпаление на матката и нейните придатъци;
  • предотвратяване на усложнения по време на хирургични процедури или интервенции.

Как да приемате цефалоспорини таблетки

Продължителността на лечението с цефалоспорини е най-малко 5 дни. Обикновено приеманите хапчета трябва да се приемат 2 пъти дневно, за да се осигури необходимата концентрация на лекарството. Таблетката трябва да се измие с достатъчно вода.

За да направите това, не се препоръчва употребата на други напитки (сода, млечни продукти, чай, кафе), тъй като те могат да променят фармакологичните свойства на лекарството.

Приемането на алкохол по време на лечението е строго забранено, тъй като то може да доведе до развитие на остра хепатоза и нарушена чернодробна функция.

Странични ефекти при използване на цефалоспорини

Цефалоспорините са класически бета-лактамни лекарствени групи, поради което се характеризират с наличието на доста чести алергични реакции с различна тежест. Описано е развитието на пациенти с уртикария, дерматоза, ангиоедем и дори анафилактичен шок.

Алергията за всички бета-лактами е кръстосана, така че при наличие на реакции на свръхчувствителност към всеки с лекарства от редица пеницилини, карбапенеми, монобактам, цефалоспорини са строго противопоказани.

Друго опасно състояние е псевдомембранозният колит, който понякога се развива поради неконтролираното размножаване на клостридиална инфекция. В повечето случаи тя има лек ход, проявява се само от нарушения на стола и дори не се диагностицира. Но в редица случаи патологичният процес протича по неблагоприятен сценарий и се усложнява от перфорации, кървене от червата и сепсис.

От всички странични ефекти на цефалоспорини, преходните храносмилателни нарушения са най-чести.

Те се проявяват с гадене, повръщане, диария, коремна болка или газове. Тези симптоми бързо изчезват след отнемане на лекарството.

Понякога се наблюдава повишаване на чернодробните ензими или токсичните ефекти върху тубуларния апарат на бъбреците. Освен това е описано добавянето на суперинфекция или гъбична патология (главно кандидоза) на фона на антибиотичната терапия. Има изолирани случаи на негативни ефекти върху централната нервна система, които се проявяват като епилептични припадъци, гърчове и емоционална лабилност.

Противопоказания за получаване

Основното противопоказание за пероралните цефалоспорини е алергията към някой от бета-лактамните антибиотици. Преди първата употреба на лекарството трябва задължително да се провери за наличие на свръхчувствителност.

Трябва да се внимава, когато се предписват тези антибактериални лекарства за нарушена бъбречна функция, тъй като това състояние може да доведе до натрупване на антибиотик в тялото на пациента. В такива случаи лекарят трябва индивидуално да изчисли дозата, въз основа на скоростта на гломерулната филтрация.

Цефалоспорините са класифицирани като ниско токсични лекарства, които могат да се използват за малки деца, както и по време на бременност и кърмене.

Пероралната употреба на тези лекарства може да доведе до развитие на обостряния на хронични възпалителни процеси на храносмилателната система (колит, ентерит). Ето защо, с тези патологии, се препоръчва да се даде предимство на парентералните форми на антибиотици.

Цефалоспоринови антибиотици

Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с увреждане на бактериалната клетъчна стена (виж “Пеницилин група”).

Спектър на активност

В сериите от I до III поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността спрямо грам-положителните микроорганизми.

Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L.monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителни към цефалоспорини, отколкото S.aureus.

Цефалоспорини от първо поколение

Характеризира се с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (cefalexin, cefadroxil) са малко по-ниски от парентералния (цефазолин).

Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) и метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. По степен на анти-пневмококова активност, цефалоспорините от първото поколение са по-ниски от аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерия.

Независимо от факта, че цефалоспорините от първо поколение са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към цефалоспорини и пеницилини от първо поколение.

I поколение цефалоспорини имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността срещу H.influenzae и M.сatarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. сatarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които произвеждат почти 100% от щамовете. От членовете на семейството Enterobacteriaceae чувствителна E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на E.coli и P.mirabilis, причиняващи придобита в общността и особено нозокомиална инфекция, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамаза широк и разширен спектър на действие.

Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и устойчиви на ферментация бактерии.

Редица анаероби са чувствителни, B.fragilis и сродни микроорганизми са резистентни.

Цефалоспорини от второ поколение

Съществуват известни различия между двата основни представители на това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и Listeria.

Пневмококите показват PR към цефалоспорини от 2-ро поколение и пеницилин.

Обхватът на действие на цефалоспорини II поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк, отколкото сред представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само цефуроксимната активност срещу гонококите е от клинично значение. Цефуроксимът е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор е частично разрушен от тези ензими.

От семейство Enterobacteriaceae не само E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но също и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus са чувствителни. Когато продуктите на тези микроорганизми произвеждат широк спектър на β-лактамаза, те остават чувствителни към цефуроксим. Cefuroxime и cefaclor са унищожени от BLRS.

Някои щамове от Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да показват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, не е препоръчителна.

Псевдомонади, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от група B.fragilis са резистентни към цефалоспорини от второ поколение.

Цефалоспорини от III поколение

Цефалоспорините от III поколение заедно с общите черти се характеризират с определени особености.

Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, почти идентични по своите антимикробни свойства. И двата вида се характеризират с висока степен на активност спрямо Streptococcus spp., Като значителна част от резистентните към пеницилин пневмококи запазват чувствителността си към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S.aureus, с изключение на MRSA, до по-малка степен - срещу CNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium) обикновено са чувствителни.

Ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis и B. cereus са устойчиви.

Цефотаксим и цефтриаксон са високо активни срещу менингококи, гонококи, H.influenzae и M.catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.

Цефотаксим и цефтриаксон притежават висока естествена активност срещу почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, които произвеждат широк спектър β-лактамаза. Устойчивост на E.coli и Klebsiella spp. най-често се дължи на производството на BLS. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза клас C.

Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P.aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B. fragilis, но те никога не трябва да се използват с подходящи инфекции.

Цефтазидим и цефоперазон по отношение на основните им антимикробни свойства са подобни на цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:

изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;

значително по-малка активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;

висока чувствителност към BLRS хидролиза.

Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:

липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;

ceftibuten е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;

и двете лекарства са неактивни или неактивни по отношение на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV генерация цефалоспорини

В много отношения цефепим е близък до цефалоспорините от III поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да проникне през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии и относителната устойчивост на хромозомната β-лактамазна хидролиза от клас C. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от III поколение (цефотаксим, цефтриаксон), показва следните характеристики:

висока активност срещу P.aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;

активност срещу микроорганизми - хиперпродуциращи от клас С хромозомна бета-лактамаза, като например: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

по-висока устойчивост на хидролиза на BLRS (обаче, клиничното значение на този факт не е напълно ясно).

Инхибитори на цефалоспорини

Единственият представител на тази група β-лактами е цефоперазон / сулбактам. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява от анаеробни микроорганизми, лекарството е също активно срещу повечето ентеробактериални щамове, продуциращи широк и разширен спектър на β-лактамаза. Този AMP е високо активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.

Фармакокинетика

Оралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от специфичното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Cefaclor, cefixime и ceftibuten може да са малко по-бавни, ако имате храна. Цефуроксим аксетил по време на хидратиране се хидролизира, за да се освободи активен цефуроксим, и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре след приемане на i / m.

Цефалоспорините се разпространяват в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и тайни. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалната, перикардната, плевралната и перитонеалната течности. В жлъчката цефтриаксон и цефоперазон създават най-високи нива. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.

Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в КЧС е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащи към 4-то поколение. Цефуроксим умерено преминава през ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.

Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение е цефотаксим, който е биотрансформиран, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират главно чрез бъбреците и се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Времето на полуживот на повечето цефалоспорини варира между 1 и 2 часа, а цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което им позволява да се прилага веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност, режимите на дозиране на цефалоспорини (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.

Нежелани реакции

Алергични реакции: уртикария, обрив, еритема мултиформе, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

Хематологични реакции: положителен тест на Coombs, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция да кърви.

ЦНС: гърчове (когато се използват високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често с цефоперазон). Високите дози цефтриаксон могат да причинят холестаза и псевдо-холелитиаза.

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за подпомагане: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, предписване на антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Не използвайте лоперамид.

Локални реакции: болка и инфилтрация с а / м инжектиране, флебит - с / в въвеждането.

Други: кандидоза на устната кухина и вагината.

свидетелство

Цефалоспорини от първо поколение

Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.

Препоръките за употреба на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и инфекциите на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради тесния спектър на действие и широкото разпространение на резистентност сред потенциалните патогени.

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефалоспорини от второ поколение

инфекция MWP (умерен пиелонефрит и тежка);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

инфекции VDP и NDP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита пневмония);

инфекции на ИМП (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като стъпалотерапия.

Цефалоспорини от III поколение

Тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции:

Тежки обществено-придобити и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.

Инфекции на фона на неутропения и имунодефицит (включително неутропения).

Използването на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможно както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други групи AMP.

Инфекционни инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.

Оралният етап на поетапно лечение на различни тежки обществено-придобити и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на устойчив ефект от употребата на парентерални лекарства.

Инфекции с VDP и NDP (ceftibuten не се препоръчва за евентуална пневмококова етиология).

Тежки, предимно нозокомиални, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

IV генерация цефалоспорини

Тежки, предимно нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

Противопоказания

Алергична реакция към цефалоспорини.

предупреждения

Алергия. Кръстосайте всички цефалоспорини. Алергиите към цефалоспорини от първо поколение могат да се появят при 10% от пациентите с алергия към пеницилин. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини II-III поколение се среща много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за алергични реакции от непосредствен тип (например, уртикария, анафилактичен шок) към пеницилините, то цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Цефалоспорините от други поколения са по-безопасни.

Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че не са проведени адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и за плода.

Кърменето. Цефалоспорините в ниски концентрации проникват в кърмата. Когато се използва от кърмачки, чревната микрофлора може да се промени, чувствителността на детето, кожен обрив, кандидоза. Бъдете предпазливи, когато използвате кърмене. Не използвайте cefixime и ceftibuten, поради липсата на подходящи клинични проучвания.

Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради забавена бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с плазмените протеини, може да измести билирубина от неговата връзка с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при преждевременно раждане.

Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора екскрецията на цефалоспорини може да се забави, което може да наложи корекция на режима на дозиране.

Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че повечето цефалоспорини се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, режимите на дозиране на тези AMPs (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) за бъбречна недостатъчност са предмет на корекция. Когато се използват цефалоспорини във високи дози, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.

Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира с жлъчката, следователно при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. При пациенти с чернодробно заболяване има повишен риск от хипопротромбинемия и кървене при използване на цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.

Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие устна кандидоза.

Лекарствени взаимодействия

Антацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има поне 2 часа интервал между приема на тези лекарства.

В комбинация с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, цефоперазон, рискът от кървене се увеличава, особено стомашно-чревния. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.

В случай на консумация на алкохол по време на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.

Комбинацията от цефалоспорини с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да повиши риска от нефротоксичност.

Информация за пациента

В цефалоспорините е желателно да се пие много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема с храна, всички други лекарства - независимо от храненето (с появата на диспептични явления, можем да го приемаме по време на или след хранене).

Течните лекарствени форми за поглъщане трябва да бъдат приготвени и взети в съответствие с приложените инструкции.

Строго спазвайте предписания начин на приложение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Не приемайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след приемане на цефалоспорин вътре.

По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след неговото приключване, трябва да се избягва употребата на алкохол.