Пеницилиновите антибиотици се характеризират с ниска токсичност, разширен спектър на действие. Пеницилин антибиотиците имат бактерициден ефект върху повечето щамове на грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, Pseudomonas bacillus.
Пеницилинови серии
Ефектът от лекарствата от списъка на пеницилиновите антибиотици се определя от способността им да причиняват смъртта на патогенната микрофлора. Пеницилините действат бактерицидно, взаимодействайки с бактериални ензими, нарушавайки синтеза на бактериалната стена.
Целите на пеницилините са размножаване на бактериални клетки. За хората пеницилиновите антибиотици са безопасни, тъй като мембраните на човешките клетки не съдържат бактериален пептидогликан.
класификация
Според метода на производство и свойствата, съществуват две основни групи пеницилинови антибиотици:
- natural - открит през 1928 г. от Fleming;
- полусинтетичен - създаден за първи път през 1957 г., когато се изолира активното ядро на антибиотика 6-AIC.
Редица естествени пеницилини, получени от Penicillum microgrib, не са устойчиви на бактериални ензими на пеницилиназа. Поради това, спектърът на активност на естествените пеницилинови серии се стеснява в сравнение с групата на полусинтетичните лекарства.
Класификация на пеницилина:
- естествен;
- феноксиметилпеницилин - Osp и аналози;
- бензатин бензилпеницилин - Retarpen;
- бензилпеницилин - прокаинов пеницилин;
- полу;
- аминопеницилини - амоксицилини, ампицилини;
- анти-стафилококова;
- antipsevdomonadnye;
- karboksipenitsilliny;
- ureidopenitsilliny;
- инхибитор защитен;
- комбинирани.
Под влияние на широкото приложение на антибиотици, бактериите са се научили да произвеждат бета-лактамазни ензими, които разрушават пеницилините в стомаха.
За да се преодолее способността на бактериите, произвеждащи бета-лактамаза, да унищожават антибиотици, те създават комбинация от инхибиторно-защитени агенти.
Спектър на действие
Естествените пеницилини са активни срещу бактерии:
- Грам-положителни - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Грам-отрицателни - менингококи, гонококи, Haemophilus ducreyi - причиняващи мек шанкр, Pasteurella multocida - причиняващ пастьорелоза;
- анаероби - клостридии, фузобактерии, актиномицети;
- spirochete - лептоспира, боррелия, бледи спирохети.
Спектърът на действие на полусинтетичните пеницилини е по-широк от този на естествените.
Полусинтетичните групи антибиотици от списъка на пеницилиновите серии са класифицирани според спектъра на действие, като:
- неактивен към pseudomonas aeruginosa;
- антипестицидни лекарства.
свидетелство
Като лекарства от първа линия за лечение на бактериални инфекции, антибиотици от серията пеницилин се използват при лечението на:
- заболявания на дихателната система - пневмония, бронхит;
- УНГ - отит, тонзилит, тонзилофарингит, скарлатина;
- заболявания на отделителната система - цистит, пиелонефорит
- гонорея, сифилис;
- кожни инфекции;
- остеомиелит;
- новородени новородени;
- бактериални лезии на лигавиците, съединителната тъкан;
- лептоспироза, актиномикоза;
- менингит.
Естествени пеницилини
Естествените бензилпеницилини се разрушават чрез бета-лактамази и стомашен сок. Препаратите от тази група се произвеждат като лекарства за инжекции:
- удължено действие - аналози с имената на бицилините с номера 1 и 5, новокаинова сол на бензилпеницилин;
- късодействащи натрий, калиеви соли на бензилпеницилин.
Удължено отделяне в кръвта при прилагане на интрамускулно депо форми на пеницилини, които бавно се освобождават от мускула в кръвта след инжектирането:
- Bicellins 1 и 5 - се назначават 1 път на ден;
- Бензилпеницилин сол на новокаин - 2 - 3 стр. / Ден.
аминопеницилинов
Антибиотиците от списъка на аминопеницилините са ефективни срещу повечето инфекции, причинени от бактерии Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus и други имена, предимно грам-отрицателни бактерии.
Списъкът на антибиотици аминопеницилин серия пеницилин включва лекарства:
- серия ампицилин;
- Ампицилин трихидрат;
- ампицилин;
- амоксицилин;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.
Активността на антибиотиците от списъка на ампицилините и амоксицилините, спектрите на действие на лекарствата от тези пеницилинови групи са сходни.
Ампицилиновите антибиотици имат по-слаб ефект върху пневмококите, но активността на ампицилин и неговите аналози с наименованията ампицилин Акос, ампицилин трихидрат е по-висока по отношение на шигела.
Предписани са антибиотици от групата:
- ампицилини - вътре в таблетки и инжекции в / м, в / в;
- Амоксицилини - за перорално приложение.
Амоксицилин е ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa, но някои членове на групата са унищожени от бактериални пеницилини. Пеницилините от групата на ампицилиновите антибиотици са резистентни към пеницилиновите ензими.
Антистафилококови пеницилини
Анти-стафилококовата пеницилинова група включва антибиотици от имената:
Лекарствата са резистентни към стафилококови пеницилини, които разрушават други пеницилинови антибиотици. Най-известният от тази група е анти-стафилококовия препарат Оксацилин.
Антисексни пеницилини
Антибиотиците от тази група имат голям спектър на действие от аминопеницилините, са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), който причинява тежък цистит, гноен тонзилит и кожни инфекции.
Групата на анти-панициловите пеницилини включва:
- карбоксипеницилини - лекарства;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Карбеницилин динатрий;
- Timentin;
- група уреидопеницилини;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- пиперацилин.
Карбеницилин се предлага само като прах за / м, в / в инжекцията. Антибиотици от тази група се предписват на възрастни.
Тиментин се предписва при тежки инфекции на урогениталната, дихателната система. Азлоцилин и аналози се предписват при инжекции с гнойно-септични състояния:
- перитонит;
- септичен ендокардит;
- сепсис;
- белодробен абсцес;
- тежки инфекции на пикочните пътища.
Пиперацилин се предписва главно за инфекции с Klebsiella.
Инхибиторни защитни, комбинирани средства
За инхибиторните защитени пеницилини са комбинирани лекарства, които включват антибиотик и вещество, което блокира активността на бактериалната бета-лактамаза.
Като инхибитори на бета-лактамаза, от които има около 500 вида, са:
- клавуланова киселина;
- тазобактам;
- сулбактам.
За лечение на респираторни, пикочни инфекции се използват главно антибиотици, защитени от пеницилин, със следните имена:
- амоксицилин + клавунат;
- Augmentin;
- amoxiclav;
- Amoxil;
- ампицилин + сулбактам - Уназин.
От инфекции, възникващи на фона на отслабен имунитет, предписвайте:
- тикарцилин + клавунат - Тиментин;
- пиперацилин + тазобактам - тазоцин.
Комбинираните лекарствени средства включват антибактериалното средство Ampioks и неговия аналог Ampiox sodium, включително ампицилин + оксацилин.
Ampioks се предлага под формата на таблетки и под формата на прах за инжектиране. Ампиокс се използва за лечение на деца и възрастни от тежък сепсис, септичен ендокардит, следродова инфекция.
Пеницилини за възрастни
Списъкът на полусинтетични пеницилини, които се използват широко при възпалено гърло, отит, фарингит, синузит, пневмония, включва лекарства в хапчета и инжекции:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- amoxiclav;
- Amoksikar;
- ампицилин;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- amoxiclav;
- пиперацилин;
- тикарцилин;
Срещу гноен, хроничен пиелонефрит, бактериален цистит, уретрит, ендометрит, салпингит, на жените се предписват пеницилини:
- Augmentin;
- amoxiclav;
- Ампицилин + сулбактам;
- Medoklav;
- Пиперацилин + тазобактам;
- Тикарцилин с клавуланат.
Пеницилини не се използват срещу простатит, тъй като те не проникват в тъканта на простатата.
Ако пациентът е алергичен към пеницилини, уртикария и анафилактичен шок са възможни в случай на лечение с цефалоспорини.
За да се избегне алергична реакция, алергиите към бета-лактамните антибиотици, които са пеницилини и цефалоспорини, се предписват на макролидни антибиотици.
Заболяване на хроничен пиелонефрит при бременни жени лекува:
- ампицилин;
- Амоксицилин + клавуланат;
- Тикарцилин + клавуланат;
- Оксацилин - със стафилококова инфекция.
Списъкът на не-пеницилиновите антибиотици, които лекарят може да предпише от възпалено гърло, бронхит или пневмония по време на бременност, включва следните лекарства:
Пеницилини за лечение на деца
Пеницилините са ниско токсични антибиотици, поради което често се предписват на деца с инфекциозни заболявания.
При лечение на деца се предпочитат инхибиторно-защитени пеницилини, предназначени за поглъщане.
Пеницилиновите антибиотици за лечение на деца включват амоксицилин и неговите аналози, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin и Flemoklav Solyutab.
Използва се за лечение на деца и форми на антибиотика Solutab не от серията пеницилин, списъкът включва аналози с имената:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Медикаменти под формата на диспергиращи се таблетки solutab действат не по-малко ефективно от инжекциите и причиняват по-малко детски скръб и сълзи по време на процеса на лечение. Прочетете за антибиотици под формата на диспергируеми ефервесцентни таблетки може да бъде на страницата "Антибиотик Солютаб".
От раждането лекарството Ospamox и редица негови аналози, които се произвеждат в разтворими таблетки, гранули и прах за суспензия, се използват за лечение на деца. Назначаването на дозата прави лекар, въз основа на възрастта и теглото на детето.
При деца пеницилините могат да се натрупват в организма поради незрялостта на пикочната система или бъбречното заболяване. Повишената концентрация на антибиотик в кръвта има токсичен ефект върху нервните клетки, което се проявява чрез конвулсии.
Когато се появят тези симптоми, лечението се прекратява и антибиотикът от пеницилиновата серия се заменя с дете от друга група.
Противопоказания, странични ефекти на пеницилините
Противопоказания за употреба на пеницилин включват алергии към пеницилини и цефалоспорини. Ако по време на лечението се появи обрив, сърбеж, трябва да спрете приема на лекарствата и да се консултирате с лекар.
Алергиите към пеницилините могат да проявят ангиоедем, анафилаксия.
Списъкът на страничните ефекти при пеницилините е малък. Основната негативна проява е потискането на полезната чревна микрофлора.
Диария, кандидоза, кожен обрив - това са основните странични ефекти от употребата на пеницилин. По-рядко, страничните ефекти от тази серия от лекарства се проявяват
- гадене, повръщане;
- главоболие;
- псевдомембранозен колит;
- оток.
Употребата на някои пеницилинови групи - бензилпеницилини, карбеницилини, може да предизвика електролитен дисбаланс с появата на хиперкалиемия или хипернатриемия, което увеличава риска от сърдечен удар, високо кръвно налягане.
По-широк списък от нежелани реакции при оксацилин и аналози:
- нарушение на левкоцитите - нисък хемоглобин, намалени неутрофили;
- от бъбреците при деца - появата на кръв в урината;
- треска, повръщане, гадене.
За да се предотврати развитието на нежелани реакции, трябва да следвате инструкциите за употреба, да приемате лекарството в дозата, предписана от лекаря.
За повече информация за всяка група пеницилинови антибиотици прочетете рубриката „Подготовка“.
Пеницилин антибиотици: класификация
Антибиотиците дължат появата си на шотландския учен Александър Флеминг. По-точно, неговата небрежност. През септември 1928 г. се завръща в лабораторията си от дълго пътуване. В това забравено петриево блюдо на масата през това време нараства плесенясна област и около него се образува пръстен от мъртви микроби. Това явление е забелязано и започва да се изследва от микробиолог.
Плесенът in vitro съдържа вещество, което Флеминг нарича пеницилин. Въпреки това, вече 13 години преди получаването на пеницилин в чиста форма, ефектът му е тестван за първи път върху човек. Масовото производство на нови лекарства започна през 1943 г. в завода, където се използва за приготвяне на уиски.
Днес има около няколко хиляди естествени и синтетични вещества с антимикробно действие. Въпреки това, пеницилиновите препарати са все още най-популярни.
Механизъм на действие
Всеки патогенен микроорганизъм, влизащ в кръвта или тъканта, започва да се дели и расте. Ефективността на пеницилините се основава на способността им да нарушават образуването на бактериални клетъчни стени.
Антибиотиците от групата на пеницилин блокират специфични ензими, които са отговорни за синтеза на защитен, пептидогликанов слой в бактериалната обвивка. Благодарение на този слой те остават нечувствителни към агресивни влияния на околната среда.
Резултатът от нарушения синтез е неспособността на мембраната да устои на разликата между външното налягане и налягането в самата клетка, поради което микроорганизмът набъбва и просто се разпада.
Пеницилините са антибиотици с бактериостатичен ефект, т.е. те засягат само активни микроорганизми, които са в процес на разделяне и образуване на нови клетъчни мембрани.
класификация
Според химическата класификация на пеницилин антибиотиците са β-лактамни антибиотици. В тяхната структура те съдържат специален бета-лактамен пръстен, който определя тяхното основно действие. Към днешна дата списъкът на такива лекарства е доста голям.
Първият, естественият пеницилин, въпреки цялата му ефективност, има един основен недостатък. Той не е устойчив на ензима пеницилиназа, който е произведен от почти всички микроорганизми. Затова учените са създали полусинтетични и синтетични аналози. Днес антибиотиците от пеницилиновата група включват три основни типа.
Естествени пеницилини
Както преди много години, те се получават с помощта на плесенни гъби Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основните представители на тази група днес са бензилпеницилин натриева или калиева сол, както и техните аналози бицилини -1, 3 и 5, които са новокаинова сол на пеницилина. Тези лекарства са нестабилни към агресивната среда на стомаха и затова се използват само като инжекция.
Бензилпеницилините се характеризират с бързо начало на терапевтичен ефект, който се развива буквално за 10-15 минути. Въпреки това, продължителността му е доста малка, само 4 часа. Бицилинът може да се похвали с по-голяма стабилност поради комбинацията си с новокаин, действието му продължава 8 часа.
Друг представител в списъка на тази група - феноксиметилпеницилин е устойчив на кисела среда, поради което се предлага в таблетки и суспензии, които могат да се използват при деца. Въпреки това, той също не се различава по продължителността на действие и може да се прилага от 4 до 6 пъти на ден.
Естествените пеницилини днес се използват много рядко поради факта, че повечето патологични микроорганизми развиват резистентност към тях.
полусинтетичен
Тази пеницилинова група антибиотици е получена чрез различни химични реакции, добавяйки допълнителни радикали към основната молекула. Леко променената химическа структура придава на тези вещества нови свойства, като резистентност към пеницилиназа и по-широк спектър на действие.
Полусинтетичните пеницилини включват:
- Антистафилококите, като например Oxacillin, получени през 1957 г., и клоксацилин, флуклоксацилин и диклоксацилин, които все още се използват днес, не се използват поради тяхната висока токсичност.
- Анти-псориазис, специална група пеницилини, която е създадена за борба с инфекциите, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Те включват карбеницилин, пиперацилин и азолилин. За съжаление, днес тези антибиотици се използват много рядко и поради резистентността на микроорганизмите към тях в списъка не се добавят нови лекарства.
- Пеницилин с широк спектър от антибиотици. Тази група действа върху различни микроорганизми и в същото време е устойчива на кисела среда, което означава, че се произвежда не само в разтвори за инжекции, но и в таблетки и суспензии за деца. Това включва и аминопеницилини, които се използват най-често, като ампицилин, ампиокси и амоксицилин. Лекарствата имат дълготраен ефект и обикновено се прилагат 2-3 пъти дневно.
От цялата група полусинтетични лекарства най-популярни са широкоспектърните пеницилинови антибиотици, които се използват както при болнично, така и при амбулаторно лечение.
Защитени инхибитори
Веднъж, пеницилин инжекции може да лекува отравяне на кръвта. Днес повечето антибиотици са неефективни дори при прости инфекции. Причината за това е съпротивата, т.е. съпротивлението на лекарства, които микроорганизмите са придобили. Един от неговите механизми е унищожаването на антибиотици с помощта на ензима бета-лактамаза.
За да се избегне това, учените са създали комбинация от пеницилини със специални вещества - инхибитори на бета-лактамаза, а именно клавуланова киселина, сулбактам или тазобактам. Такива антибиотици се наричат защитени и днес списъкът на тази група е най-обширен.
В допълнение към факта, че инхибиторите защитават пеницилините от вредните ефекти на бета-лактамаза, те също имат свое антимикробно действие. Амоксиклав, комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина и ампизид, комбинация от ампицилин и сулбактам, най-често се използва от тази група антибиотици. Предписани от лекарите и техните аналози - лекарства Augmentin или Flemoklav. Защитени антибиотици се използват за лечение на деца и възрастни и те са също така лекарства от първия избор при лечение на инфекции по време на бременност.
Антибиотиците, защитени с инхибитори на бета-лактамаза, се използват успешно дори за лечение на тежки инфекции, които са резистентни към повечето други лекарства.
Функции на приложението
Статистиката твърди, че разпространението на антибиотици е на второ място след обезболяващите. Според аналитичната компания DSM Group, само за едно тримесечие на 2016 г. са продадени 55,46 милиона пакета. Днес аптеките продават около 370 различни марки лекарства, които се произвеждат от 240 компании.
Целият списък от антибиотици, включително пеницилин, се отнася до лекарствата със строг отпуск. Ето защо, за да ги закупите, ще ви е необходима рецепта от лекар.
свидетелство
Индикация за употребата на пеницилини може да бъде всяка инфекциозна болест, която е чувствителна към тях. Обикновено лекарите предписват пеницилинови антибиотици:
- При заболявания, причинени от Грам-положителни бактерии, като менингококи, могат да причинят менингит и гонококи, които предизвикват развитието на гонорея.
- В патологии, които са провокирани от грам-отрицателни бактерии, като пневмококи, стафилококи или стрептококи, които често са причините за инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочната система и много други.
- При инфекции, причинени от актиномицети и спирохети.
Ниската токсичност, която пеницилиновата група има в сравнение с други антибиотици, ги прави най-предписаните лекарства за лечение на ангина, пневмония, различни инфекции на кожата и костната тъкан, заболявания на очите и горните дихателни пътища.
Противопоказания
Тази група антибиотици е относително безопасна. В някои случаи, когато ползите от употребата им надвишават риска, те се предписват дори по време на бременност. Особено когато не-пеницилиновите антибиотици са неефективни.
Прилагайте ги в периода на кърмене. Въпреки това, лекарите съветват все пак да се откаже от кърменето, докато приемате антибиотици, тъй като те могат да проникнат в млякото и да предизвикат алергии при бебето.
Единственото абсолютно противопоказание за употребата на пеницилинови лекарства е индивидуалната непоносимост както на основното вещество, така и на помощните компоненти. Например, бензилпеницилин сол на новокаин е противопоказан при алергии към новокаин.
Странични ефекти
Антибиотиците са доста агресивни лекарства. Дори въпреки факта, че те нямат ефект върху клетките на човешкото тяло, може да има неприятни ефекти от тяхната употреба.
- Алергичните реакции се проявяват главно под формата на сърбеж, зачервяване и обрив. По-рядко може да настъпи подуване, температурата да се повиши. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок.
- Нарушаване на баланса на естествената микрофлора, която провокира нарушения, коремна болка, подуване и гадене. В редки случаи, развитието на кандидоза.
- Отрицателно въздействие върху нервната система, признаци на която са раздразнителност, възбудимост, рядко могат да се появят припадъци.
Правила за лечение
Към днешна дата от цялото разнообразие на отворени антибиотици се използват само 5%. Причината за това е развитието на резистентност на микроорганизмите, което често се дължи на неправилна употреба на лекарства. Имунитетът към антибиотици вече ежегодно претендира за живота на 700 хиляди души.
За да бъде антибиотикът възможно най-ефективен и да не предизвиква развитие на резистентност в бъдеще, той трябва да се пие в дозата, предписана от лекаря, и да се погрижи за пълния курс!
Ако лекарят Ви е предписал пеницилини или други антибиотици, не забравяйте да спазвате следните правила:
- Строго спазвайте времето и честотата на приемане на лекарството. Опитайте се да пиете лекарството едновременно, така че ще осигурите постоянна концентрация на активното вещество в кръвта.
- Ако дозировката на пеницилин е малка и лекарството трябва да се пие три пъти дневно, това означава, че времето между дозите трябва да бъде 8 часа. Ако дозата, предписана от лекар, е предназначена да се приема два пъти дневно - до 12 часа.
- Курсът на лекарството може да варира от 5 до 14 дни и се определя от вашата диагноза. Винаги изпивайте целия курс, предписан от лекаря, дори ако симптомите на болестта не ви безпокоят.
- Ако не почувствате подобрение в рамките на 72 часа, уведомете Вашия лекар. Може би избраният му наркотик не е бил достатъчно ефективен.
- Не подменяйте един антибиотик с друг. Не променяйте дозата или лекарствената форма. Ако лекарят предписа инжекции, тогава хапчетата във вашия случай няма да бъдат достатъчно ефективни.
- Не забравяйте да следвате инструкциите за приемане. Има антибиотици, които трябва да пиете по време на хранене, има такива, които пият веднага след това. Измийте лекарството само с обикновена, негазирана вода.
- По време на лечението с антибиотици се отказвайте от алкохол, мазни, пушени и пържени храни. Антибиотиците се екскретират главно от черния дроб, така че не трябва да се натоварват допълнително през този период.
Ако на детето Ви се предписват пеницилинови антибиотици, тогава трябва да бъдете особено внимателни към тяхното приемане. Телата на децата са много по-чувствителни към тези лекарства, отколкото възрастните, така че алергиите при бебетата могат да се появят по-често. Пеницилини за деца обикновено се произвеждат в специална лекарствена форма, под формата на суспензии, така че не трябва да давате на детето хапче. Пийте антибиотици правилно и само когато е предписано от лекар, когато това е наистина необходимо.
Пеницилин и преглед на антибиотици
Гъбите са сферата на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях попадат в нашата диета, други причиняват кожни заболявания, други са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбичките Penicillium спасяват милиони човешки животи от патогенни бактерии.
Пеницилиновите антибиотици все още се използват в медицината.
Откриване на пеницилин и неговите свойства
През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като израсна група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязал, че в чашата има области, в които няма живи бактерии. Разследването показа, че обичайната зелена плесен, която обича да се заселва на остарял хляб, е "виновен" за тези места. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококите.
Флеминг проучи този въпрос по-дълбоко и скоро идентифицира чистия пеницилин, който стана първият антибиотик в света. Принципът на действие на лекарството е следният: когато клетката на бактерията се раздели, всяка половина възстановява клетъчната си стена с помощта на специален химичен елемент - пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент, а бактериалната клетка просто “се разтваря” в околната среда.
Но скоро възникнаха трудности. Клетките на бактериите са се научили да устоят на лекарството - те започват да произвеждат ензим, наречен бета-лактамаза, който разгражда бета-лактамите (основа на пеницилина).
През следващите 10 години имаше невидима война между патогените, които унищожават пеницилина, и учените, които модифицират този пеницилин. Така се родиха много модификации на пеницилина, които сега образуват цялата пеницилинова серия от антибиотици.
Фармакокинетика и принцип на действие
Лекарството с който и да е метод на нанасяне бързо се разпространява през тялото, прониквайки в почти всичките му части. Изключения: цереброспинална течност, простатна жлеза и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия тя не надвишава 1%. Когато възпалението може да нарасне до 5%.
Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.
Лекарството бързо се отделя от тялото, след 1-3 часа по-голямата част от него преминава през бъбреците.
Гледайте видеоклип по тази тема.
Антибиотична класификация
Всички лекарства се разделят на: естествено (кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антисексагинални).
естествен
Тези препарати се получават директно от мухъл. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са развили имунитет към тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грамположителни бактерии и коки, някои анаеробни бактерии и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселата среда на стомаха бързо ги унищожава.
Бензилпеницилин под формата на натриеви и калиеви соли принадлежи към естествени антибиотици с краткотрайно действие. Действието му спира след 3-4 часа, така че често трябва да правите многократни инжекции.
Опитващи се да премахнат този недостатък, фармацевтите са създали естествени антибиотици с удължено действие: бицилин и новокаин бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат "депо-форми", тъй като след като бъдат въведени в мускула, те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.
Примери за лекарства: сол на бензилпеницилин (натрий, калий или прокаин), бицилин-1, бицилин-3, бицилин-5.
Полусинтетични антибиотици от пеницилиновата група
Няколко десетилетия след получаването на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и започна процесът на модифициране. След подобрение повечето лекарства придобили устойчивост към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започнаха да се произвеждат в таблетки.
Изоксазолпеницилини са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилин и препаратите от тази група им пречат да произвеждат ензим. Но за подобряването трябва да платите - лекарства от този вид се абсорбират по-зле в организма и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.
Аминопеницилините са широкоспектърни лекарства. Загубата на бензилпеницилин в сила в борбата срещу грам-положителните бактерии, но покриване на по-широк спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават по-дълго в тялото и по-добре проникват в някои бариери на тялото. Примери за лекарства: ампицилин, амоксицилин. Често можете да намерите Ампиокс - Ампицилин + Оксацилин.
Карбоксипеницилините и уреидопеницилините са антибиотици, които са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо стават резистентни към тях. Понякога можете да ги посрещнете като част от цялостно лечение.
Примери за лекарства: тикарцилин, пиперацилин
Списък на всички пеницилинови антибиотици и множество данни за тях
Обичайните антибактериални лекарства днес преди по-малко от век правят реална революция в медицината. Човечеството е получило мощно оръжие за борба с инфекциите, считани за смъртоносни.
Първите са антибиотици пеницилини, които спасяват хиляди животи по време на Втората световна война и са актуални в съвременната медицинска практика. Ерата на антибиотичната терапия започва с тях и благодарение на тях се получават всички други антимикробни лекарства.
Пеницилин антибиотици: списък на лекарства, кратко описание и аналози
Този раздел предоставя пълен списък на актуалните антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.
Предоставената информация е само за информационни цели и не е ръководство за действие. Всички назначения се правят изключително от лекар, а терапията е под негов контрол.
Въпреки ниската токсичност на пеницилините, тяхната неконтролирана употреба води до сериозни последици: формиране на резистентност в патогена и преход на болестта в хронична форма, която е трудно да се излекува. Поради тази причина повечето щамове патогенни бактерии са резистентни към АБП от първо поколение днес.
Употребата за антибиотична терапия трябва да бъде точно лекарството, което е назначено от специалист. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване могат да доведат до влошаване.
Например, дозата на активното вещество в генеричното лекарство може да се различава нагоре или надолу, което ще повлияе неблагоприятно на хода на лечението.
Когато е необходимо да се замени лекарството поради остър недостиг на финанси, е необходимо да попитате лекаря, тъй като само специалист ще може да избере най-добрия вариант.
Пеницилини: определение и свойства
Този структурен компонент е от решаващо значение за лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той предпазва бактериите от производство на специален биополимер на пептидогликан, необходим за изграждането на клетъчната стена. В резултат мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма деструктивно въздействие върху човешки и животински клетки, тъй като те не съдържат пептидогликан.
Медицински препарати на основата на продукти от плесенни гъби се използват широко във всички области на медицината поради следните свойства:
- Висока бионаличност - лекарствата се абсорбират бързо и се разпространяват през тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на лигавицата на мозъка също допринася за проникването в гръбначно-мозъчната течност.
- Обширен антимикробен спектър. За разлика от химическите препарати от първо поколение, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и положителните бактерии. Те също са резистентни към пеницилиназа и киселата среда на стомаха.
- Най-ниска токсичност сред всички ABP. Те имат право да използват дори по време на бременност, а правилното приемане (както е предписано от лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.
В процеса на изследване и експерименти бяха получени много лекарствени препарати с различни свойства. Например, когато принадлежат към обща серия, пеницилинът и ампицилинът не са еднакви. Всички пеницилин ABP са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, съвместната употреба с бактериостатични агенти отслабва ефективността на пеницилините.
класификация
Пълно проучване на свойствата на първия антибиотик показа несъвършенството му. Въпреки доста широк спектър от антимикробно действие и ниска токсичност, естественият пеницилин е чувствителен към специален деструктивен ензим (пеницилиназа), произведен от някои бактерии. Освен това той напълно губи качествата си в кисела стомашна среда, поради което се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.
Към днешна дата пеницилиновите антибиотици, чийто пълен списък е даден по-долу, са разделени в 4 основни групи.
биосинтез
Произведен от плесенните гъбички Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, бензилпеницилинът е киселина в молекулярната структура. За медицински цели, той химически се комбинира с натрий или калий за образуване на соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.
Терапевтичният ефект се наблюдава в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква често повтарящи се инжекции в мускулната тъкан (в особени случаи, натриева сол може да се прилага интравенозно).
Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците, а в цереброспиналната и синовиалната течности, миокарда и костите - в по-малка степен. Въпреки това, при възпаления на менингите (менингит), пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера се увеличава, което прави възможно успешно лечение.
За да се удължи действието на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (Novocainic, Bitsillin-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта непрекъснато и при ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на инжекциите до 2 пъти на ден, като поддържате терапевтичния ефект на калиевите и натриевите соли.
Тези лекарства се използват за дългосрочно антибиотично лечение на хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.
Феноксиметилпеницилин е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Той се различава от описаната по-горе резистентност към солната киселина на стомашния сок.
Това качество ви позволява да освободите лекарството под формата на таблетки за перорално приложение (4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии, с изключение на спирохетите, са устойчиви на биосинтетични пеницилини.
Полусинтетичен антистафилококов
Естественият бензилпеницилин е неактивен по отношение на стафилококови щамове, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).
Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококова инфекция, докато през 1957 г. на негова основа не се синтезира оксацилин. Той инхибира активността на причинителя бета-лактамаза, но е неефективен срещу заболявания, причинени от щамове, чувствителни към бензилпеницилин. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишената токсичност.
Антибиотици от групата на пеницилин в таблетки с широк спектър на действие
Това включва две подгрупи антимикробни агенти, предназначени за перорална употреба и които имат бактерицидно действие срещу повечето патогенни микроорганизми (грам + и грам).
аминопеницилинов
В сравнение с предишните групи, тези съединения имат две съществени предимства. Първо, те са активни по отношение на по-широк спектър от патогени, и второ, те се произвеждат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин и амоксицилин) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.
Въпреки това, в комбинация с оксацилин (Ampioks) стават резистентни.
Лекарствата се абсорбират и действат дълго време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти на 24 часа.
Основните указания за употреба са:
Често срещан страничен ефект на аминопеницилините е характерен неалергичен обрив, който изчезва веднага след спиране.
Pseudomonas
Представляват отделна пеницилинова серия от антибиотици, от чието име става ясно. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на псевдомонадите) и е изразена по отношение на пиоциановата пръчка.
Според степента на ефективност се разделят на:
- Карбоксипеницилини, чието клинично значение наскоро е намаляло. Карбеницилинът, който стана първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу протеинов резистентен ампицилин. Понастоящем почти всички щамове са устойчиви на карбоксипеницилини.
- Уреидопеницилините са по-ефективни по отношение на Pseudomonas aeruginosa, могат да се предписват и при възпаления, причинени от Klebsiella. Най-ефективни са Пиперацилин и Ацлокилин, от които само последното остава уместно в медицинската практика.
Досега по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина клиничното им значение е намалено.
Комбинация, защитена от инхибитори
Амбициловата група антибиотици, силно активна по отношение на повечето болестотворни организми, се разрушава от пеницилинобразуващи бактерии. Тъй като бактерицидният ефект на оксацилин устойчив към тях е значително по-слаб от този на ампицилин и амоксицилин, комбинираните лекарства са синтезирани.
В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам, антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат свой собствен антибактериален ефект, усилвайки основната активна съставка.
Защитените с инхибитори лекарства успешно лекуват тежките нозокомиални инфекции, щамовете на които са резистентни към повечето лекарства.
Пеницилини в медицинската практика
Широкият спектър на действие и добрата поносимост от пациентите са направили пеницилина най-добрия начин за лечение на инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли са лекарството на избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това, съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.
Пулмология и отоларингология
Откривателят също така отбеляза особената ефикасност на пеницилина срещу респираторни патогени, така че лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички от тях имат пагубен ефект върху бактериите, които причиняват синузит, менингит, бронхит, пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.
Инхибиторно-защитените средства третират дори особено опасни и персистиращи вътреболнични инфекции.
венерология
Спирохетите са един от малкото микроорганизми, които запазват податливостта си към бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините са ефективни и по отношение на гонококите, което позволява успешно лечение на сифилис и гонорея с минимално отрицателно въздействие върху тялото на пациента.
гастроентерология
Чревни възпаления, причинени от патогенна микрофлора, се повлияват добре от лечението с киселинно устойчиви лекарства.
От особено значение са аминопеницилините, които са част от комплексното ликвидиране на Helicobacter.
гинекология
В акушеро-гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на женската репродуктивна система, така и за предотвратяване на инфекцията на новороденото.
офтамология
Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: кератит, абсцеси, гонококов конюнктивит и други очни заболявания се лекуват с капки за очи, мехлеми и инжекционни разтвори.
урология
Болестите на пикочната система, имащи бактериален произход, се повлияват добре от терапията само с лекарства, защитени от инхибитори. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като щамовете на патогените са силно резистентни към тях.
Пеницилини се използват в почти всички области на медицината за възпаление, причинено от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургичната практика те се назначават за предотвратяване на следоперативни усложнения.
Характеристики на терапията
Лечението с антибактериални лекарства като цяло и пеницилините трябва да се извършват само по лекарско предписание.
Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, неговата злоупотреба сериозно уврежда организма. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.
свидетелство
Обхватът на пеницилина и различните препарати на него в медицината се дължи на активността на веществото по отношение на специфични патогени. Бактериостатични и бактерицидни ефекти се проявяват във връзка с:
- Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
- Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, псевдомонади и антраксни пръчки, протеус;
- Актиномицети и спирохети.
Ниска токсичност и широк спектър на действие прави антибиотици пеницилин групи оптимално лечение на възпалено гърло, пневмония (фокусни както и пулмонарен), скарлатина, дифтерия, менингит, отравяне на кръвта, септицемия, плеврит, Pius, остеомиелит при остри и хронични форми, бактериален ендокардит, различни гнойни инфекции на кожата, лигавиците и меките тъкани, еризипа, антракс, гонорея, актиномикоза, сифилис, болест, както и очни заболявания и УНГ заболявания.
Противопоказания
Сред стриктните противопоказания е само индивидуалната непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства в тази група. Също така не е позволено ендолюмбално (инжектиране в гръбначния стълб) приложение на лекарства на пациенти с диагноза епилепсия.
По време на бременност, антибиотичната терапия с пеницилин трябва да се лекува с изключително внимание. Въпреки факта, че те имат минимални тератогенни ефекти, е необходимо да се предписват таблетки и изстрели само в случай на спешна нужда, като се оценява степента на риск за плода и на най-бременните.
Тъй като пеницилин и неговите производни свободно проникват от кръвния поток в кърмата, препоръчително е да се откаже кърменето по време на терапията. Лекарството може да предизвика тежка алергична реакция при бебета, дори и при първата употреба. За лактацията не е спряно, млякото трябва да се декантира редовно.
Странични ефекти
Сред другите антибактериални средства пеницилините се отличават благоприятно с ниска токсичност.
Нежеланите ефекти на потреблението включват: t
- Алергични реакции. Най-често се проявява с кожен обрив, сърбеж, уртикария, повишена температура и подуване. Изключително рядко при тежки случаи е възможен анафилактичен шок, който изисква незабавно прилагане на антидот (адреналин).
- Дисбактериоза. Дисбалансът на естествената микрофлора води до нарушения в храносмилането (газове, подуване, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците на устната кухина (при деца) или вагината.
- Невротоксични реакции. Отрицателното въздействие на пеницилина върху централната нервна система се проявява чрез повишена възбудимост на рефлекса, гадене и запушване, спазми и понякога кома.
За да се предотврати развитието на дисбактериоза и да се избегнат алергии ще помогне своевременната медицинска подкрепа на тялото. Препоръчително е да се комбинира антибиотична терапия с употребата на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (ако се повиши чувствителността).
Пеницилин антибиотици за деца: особености на употреба
Детските хапчета и инжекции трябва да се предписват внимателно, като се има предвид възможната негативна реакция, а изборът на даден лекарствен продукт се подхожда умишлено.
В първите години от живота бензилпеницилин се използва в случай на сепсис, пневмония, менингит, отит. За лечение на респираторни инфекции, възпалено гърло, бронхит и синузит, най-безопасните антибиотици са избрани от списъка: Амоксицилин, Аугментин, Амоксиклав.
Тялото на детето е много по-чувствително към наркотици, отколкото възрастен. Ето защо, трябва внимателно да следите състоянието на бебето (пеницилинът се елиминира бавно и, натрупвайки се, може да причини конвулсии), както и да предприемат превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и пълно укрепване на имунната система.
Историческа информация
Откритието, което направи реална медицинска революция от началото на 20-ти век, бе направено случайно. Трябва да се каже, че антибактериалните свойства на плесенните гъби са забелязани от хората в дълбока древност.
Александър Флеминг - откривателят на пеницилина
Египтяните например преди 2500 години лекуваха възпалени рани с компреси от мухлясал хляб, но учените заеха само теоретичната страна на въпроса през 19-ти век. Европейски и руски учени и лекари, изучаващи антибиоза (способността на някои микроорганизми да унищожават други), се опитаха да извлекат от нея практически ползи.
Александър Флеминг, британски микробиолог, който на 28 септември, 28 септември, намери мухъл в петриевите блюда с колонии, успя. Нейните спорове, които паднаха върху културите поради небрежността на лабораторните работници, покълнали и унищожили патогенни бактерии. Заинтересованият Флеминг внимателно е проучил това явление и е изолирал бактерицидно вещество, наречено пеницилин. В продължение на много години откривателят е работил за получаване на химически чист, устойчив състав, подходящ за лечение на хора, но други са го измислили.
През 1941 г. Ernst Chain и Howard Florey успяват да изчистят примесите от пеницилина и провеждат клинични проучвания с Fleming. Резултатите са толкова успешни, че до 43-та година САЩ са организирали масово производство на наркотици, които са спасили много стотици хиляди хора дори по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейни и Флори преди човечеството бяха оценени през 1945 г.: откривателят и разработчиците станали лауреати на Нобелова награда.
Впоследствие първоначалният химически препарат постоянно се подобрява. Така се появяват съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, устойчиви на пеницилиназа и по-ефективни като цяло.
На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.
Пеницилин антибиотици - списък на лекарства с инструкции, показания и цена
Пеницилини са открити в началото на 20-ти век, но медицинската наука непрекъснато подобрява техните свойства. По този начин, съвременните лекарства са станали резистентни към предишно деактивиране на тяхната пеницилиназа и са станали имунизирани към киселата стомашна среда.
Класификация на пеницилина
Група антибиотици, произведени от плесени от рода Penicillium, се наричат пеницилини. Те са активни срещу повечето грам-положителни, някои грам-отрицателни микроби, гонококи, спирохети, менингококи. Пеницилини са голяма група от бета-лактамни антибиотици. Те са разделени на естествени и полусинтетични, имат общи свойства на ниска токсичност, широка гама от дози.
- Естествени (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).
- Изоксазолпеницилини (оксацилин, флуклоксацилин).
- Amidinopenitsillin (амдиноцилин, ацидоцилин).
- Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, пивампицилин).
- Карбоксипеницилини (карбеницилин, кариндицилин, тикарцилин).
- Уреидопеницилин (азлоцилин, пиперацилин, мезлоцилин).
Според източника, спектъра и комбинацията с бета-лактамази, антибиотиците се разделят на:
- Естествен: бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин.
- Антистафилококи: оксацилин.
- Разширен спектър (аминопеницилини): ампицилин, амоксицилин.
- Активен срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): карбоксипеницилини (тикарцилин), уреидопеницилини (азолилин, пиперацилин).
- В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени с инхибитори): в комбинация с клаватоатен амоксицилин, тикарцилин, ампицилин / сулбактам.
Бицилин, бензатин, пеницилин, екобол
Стрептококи, стафилококи, бацили, ентерококи, листерия, коринебактерии, нисерия, клостридии, актиномицети, спирохети
Оксацилин, тикарцилин, метицилин, метзилам, нафцилин
Ентеробактерии, хемофилус бацил, спирохети
С разширен спектър на действие (анти-гноен)
Амоксицилин, Аугментин, Ампицилин трихидрат
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
С широк антибактериален спектър
Карбеницилин, азлоцилин, пиперацилин, азитромицин