Валацикловир: инструкции за употреба, аналози и прегледи

Кашлица

Валацикловир е антивирусно лекарство, което е ефективно срещу херпес вируси тип 1 и 2, цитомегаловирус, вирус Epstein-Barr и други.

След влизане в тялото валацикловир се трансформира в ацикловир и L-валин, след което се получават реакции на фосфорилиране и ацикловир се превръща в ацикловир трифосфат. Полученото съединение е способно да потиска ДНК полимеразата на вредния агент (вирус) чрез конкурентен механизъм.

Лекарството се предлага под формата на таблетки за орално приложение в бяло, покрито със защитно покритие. Таблетките са опаковани в картонена кутия в блистер от 10 броя. Всяка таблетка Valaciclovir съдържа 500 mg от активната съставка.

Съставки 1 таблетка:

  • активна съставка: валацикловир хидрохлорид - 556,2 mg или 1112,4 mg, което съответства на съдържанието на 500 mg или 1000 mg валацикловир;
  • помощни компоненти: повидон К25, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
  • състав на черупката: титанов диоксид, макрогол 4000, хипромелоза.

Показания за употреба

Какво помага на таблетките Valaciclovir? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

  • херпесни устни ("студени" по устните и в периферната зона);
  • херпес зостер;
  • генитален херпес в началния стадий, както и при рецидиви;
  • превенция на генитална херпесна инфекция;
  • намаляване на риска от предаване на сексуален партньор с диагностициран генитален херпес;
  • профилактика на цитомегаловирусна инфекция по време на интрабахични операции (включително в областта на трансплантацията, без да се изключват деца от 12-годишна възраст).

Указания за употреба Valaciclovir 500 mg, таблетки за дозиране

Таблетките се приемат перорално, независимо от храненето.

Стандартни дози Валацикловир, съгласно инструкциите за употреба:

  • Инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс: 500 mg / 2 пъти дневно. В случай на рецидив - в рамките на 3 или 5 дни, в случай на първичен херпес - продължителността на курса трябва да бъде удължена до 10 дни. В случай на рецидив, е необходимо да се започне приема на лекарството в продромен период или от момента на поява на първите признаци на заболяването. Алтернативно, при лечение на херпес симплекс, двойният прием от 2000 mg за 1 ден с интервал от най-малко 6 часа се счита за ефективен;
  • Профилактика на повтарящи се инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс (включително при възрастни с имунен дефицит): имунокомпетентни пациенти - 1 таблетка Valaciclovir 500 mg веднъж дневно, 500 mg 2 пъти дневно за възрастни с имунен дефицит. Продължителността на курса е 6–12 месеца, след което е необходимо да се оцени ефективността на терапията;
  • Профилактика на цитомегаловирусни инфекции и заболявания след трансплантация (трансплантация) на паренхимни органи: 2000 mg / 4 пъти на ден, продължителност на лечението - 3 месеца или повече. Прием Валацикловир трябва да започне веднага след трансплантацията. Дозата трябва да бъде намалена с оглед на креатининовия клирънс;
  • Лечение на херпес зостер (херпес зостер) и очен херпес зостер при възрастни пациенти: 1000 mg / 3 пъти дневно, курсът е 7 дни.

При пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция, дневната доза от лекарството е донякъде коригирана. Такива пациенти се наблюдават постоянно от клиничната картина на кръвта и общото състояние по време на лекарствената терапия.

Специални инструкции

Пациентите в напреднала възраст, лицата с дехидратация по време на лечението трябва да увеличат обема на консумираната течност (рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност).

При лечението на генитален херпес трябва да се избягва сексуален контакт, защото Лекарството не предпазва от предаване.

Високите дози валацикловир за продължително време при състояния, придружени от тежка имунна недостатъчност (трансплантация на костен мозък, клинично значими форми на HIV инфекция, бъбречна трансплантация) доведоха до развитие на тромбоцитопенична пурпура и хемолитично-уремичен синдром до смърт.

В случай на странични ефекти от централната нервна система (включително възбуда, халюцинации, объркване, заблуди, гърчове и енцефалопатия), лекарството се отменя.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните странични ефекти при предписване на Валацикловир:

  • От страна на храносмилателния канал - болка в стомаха, гадене, повръщане, загуба на апетит, диария;
  • От страна на нервната система - замаяност и главоболие, умора и обща слабост, възможни нарушения на съня и психо-емоционална раздразнителност;
  • От страна на клиничната картина на кръвта - намаляване на броя на тромбоцитите, хемолитична анемия, увеличаване на чернодробните трансаминази;
  • Развитието на бъбречна недостатъчност.

Противопоказания

Противопоказано е да се приемат таблетки Valaciclovir в следните случаи:

  • Свръхчувствителност към активното вещество;
  • HIV инфекция със съдържание на CD4 + лимфоцити по-малко от 100 uL;
  • Възраст на децата (до 12 години с CMV, до 18 години - по други показания).

На практика няма изследвания, които да доказват безопасността на лекарството при бременни и кърмещи жени. В тази връзка лекарят трябва да предпише лекарството.

свръх доза

Основните симптоми на предозиране са повръщане, гадене, остра бъбречна недостатъчност, неврологични нарушения (включително халюцинации, объркване, депресия на съзнание, възбуда, кома).

В повечето случаи, развитието на такива състояния е отбелязано с нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст, които са получили повторно превишаване на препоръчваните дози на лекарството.

Аналози Валацикловир, цена в аптеките

Ако е необходимо, Valaciclovir може да бъде заменен с аналог на активното вещество - това са лекарства:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Valaciclovir 500 mg, цена и прегледи, не се прилагат за лекарства с подобно действие. Важно е да се консултирате с лекар, а не да правите независима смяна на лекарството.

Цена в руски аптеки: Valaciclovir 500 mg 10 бр. - от 321 до 390 рубли, цената на таблетките Valacyclovir Canon 500 mg 10 бр. - от 410 до 448 рубли, според 508 аптеки.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца. Съхранявайте при температура до 25 ° C на тъмно място. Срок на годност - 3 години.

Инструкции за употреба на таблетки, мехлеми, капки, инжекции, шпреев

Какво е валацикловир (Valtrex, Valtrex)?

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) - използва се за лечение на инфекции, причинени от определени видове вируси.

Той забавя растежа и разпространението на херпесния вирус, за да помогне на организма да се бори с инфекцията.

Деца Валацикловир (Valtrex, Valtrex) се предписва за лечение на настинки на устните (причинени от херпес симплекс) и варицела (причинени от варицела).

Валацикловир може да се използва за лечение на херпес при деца, навършили 12 години.

За лечение на варицела, детето трябва да е на 2 години.

За възрастни пациенти се предписва за лечение на херпес зостер (така наречения херпес зостер или херпес), както и по време на херпесните изригвания в областта на устата.

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) се използва също за лечение на огнища на генитален херпес.

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) е антивирусно лекарство, но не може да ви помогне да унищожите напълно описаните по-горе вируси в организма.

Вирусите, причинени от такива инфекции, продължават да живеят в организма дори между случаите на обостряне и външна проява.

Валацикловир намалява тежестта и продължителността на външните прояви на тези вируси. Което от своя страна спомага за по-бързото зарастване на раните, усложнява развитието на вирусни инфекции и намалява болката, сърбежа.

Това лекарство може също да помогне за намаляване на болката, която остава след заздравяването на язви.

Други приложения за валацикловир (Valtrex, Valtrex):

Този раздел съдържа информация за употребата на лекарството в случаи, които не са посочени в инструкциите.

Това лекарство може да се използва и от някои хора за борба с вирусна инфекция като цитомегаловирус.

Въпреки това, преди да използвате това лекарство за лечение на цитомегаловирус, консултирайте се с Вашия лекар.

Как да използвате валацикловир (Valtrex, Valtrex):

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) трябва да се приема през устата, преди или след хранене, като се вземат предвид препоръките на Вашия лекар.

Пийте много течности по време на периода на лечение, за да намалите вероятността от странични ефекти.

Дозировката и продължителността на лечението зависят от вида на инфекцията, здравето на пациента и отговора на лечението.

При лечение на варицела при деца, теглото на детето засяга нивото на дозата.

Това лекарство работи най-добре, когато започнете да го използвате при първите симптоми на инфекция. Въпреки това може да не помогне, ако прекалено дълго забавите лечението и ви позволи да се развие вирусът.

Ако имате симптоми на херпес зостер или варицела, започнете приема на Валацикловир (Valtrex, Valtrex) възможно най-скоро след появата на обрив.

Започнете да приемате лекарството при първите признаци на херпес или генитален херпес (мравучкане, сърбеж или парене).

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) работи най-добре в случаите, когато количеството на активното вещество в тялото ви се поддържа на постоянно ниво.

Затова приемайте това лекарство на редовни интервали (препоръчва се от лекаря).

Продължете да приемате това лекарство, докато всички вирусни симптоми изчезнат.

Не променяйте дозата на лекарството.

Опитайте се да не пропуснете времето на приемане на лекарството, а също и да не спрете да го приемате по-рано, отколкото ще бъде одобрен от Вашия лекар.

Уведомете Вашия лекар, ако състоянието Ви не се подобри или, напротив, влоши.

По време на бременността, това лекарство трябва да се използва само когато е необходимо. Лекарството прониква в кърмата, но не може да навреди на бебето.

Не е известно дали Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) може да навреди на детето в утробата. Въпреки това е установено, че херпесният вирус може да се предава от инфектирана майка на бебе по време на раждането.

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) е много подобен на ацикловир, така че не използвайте лекарства, съдържащи ацикловир, когато използвате това лекарство.

Дозировката на валацикловир по време на лечението.

Обичайната доза за възрастни, приемащи валацикловир (Valtrex, Valtrex), включва:

Прием 2 гр. На всеки 12 часа се получават общо 2 дози (с общо тегло 4 г)

Терапията трябва да започне при първия признак на херпес (напр. Изтръпване, парене, сърбеж).

В случай на генитален херпес на първия етап на лечение, 1 g трябва да се приема през устата два пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Не е установено дали валацикловир ще Ви помогне (Valtrex, Valtrex), ако началото на приема на лекарството е станало 72 часа след появата на признаците и симптомите на заболяването.

Във втория етап на лечението валацикловир (Valtrex, Valtrex) трябва да се приема 500 mg перорално два пъти дневно в продължение на 3 дни.

Лечението трябва да започне при първия признак на генитален херпес. Ефикасността на лекарството не се потвърждава, ако лечението започна 24 часа след първите прояви на признаци и симптоми на инфекция.

Препоръчителната доза валацикловир (Valtrex, Valtrex) за възрастни с херпес зостер (Zoster herpes) включва приемане на 1 гр. Орално на всеки 8 часа в продължение на 7 дни.

Най-ефективното лечение ще бъде ако сте започнали приема на лекарството в рамките на 48 часа след появата на обрив. Ефикасността на лекарството не е установена, ако лечението започва 72 часа след началото на обрива.

Лечението на генитален херпес при ХИВ-инфектирани пациенти изисква приемане на 1 g от лекарството през устата два пъти дневно в продължение на 7-14 дни, на първия етап.

На втория етап от лечението е необходимо да се приемат 1 гр. Орално два пъти дневно за 5-14 дни.

Лечението трябва да започне при първия признак на генитален херпес. Ефективността на лечението не е установена, ако приложението на лекарството започва 24 часа след появата на признаци и симптоми на инфекция.

Употребата на валацикловир (Valtrex, Valtrex) за лечение на първични и рецидивиращи генитални херпеси при пациенти, инфектирани с HIV, не е одобрена от FDA.

За профилактика на CMV (цитомегаловирусни инфекции), стандартната доза валацикловир (Valtrex, Valtrex) ще бъде приложението на лекарството 2 гр. Орално 4 пъти дневно.

Употребата на валацикловир (Valtrex, Valtrex) за профилактика на цитомегаловирусни инфекции не е одобрена от FDA.

Стандартната педиатрична доза за лечение на лабиален херпес е приемането на деца от 12 и повече години - 2 гр. Орално на всеки 12 часа, само 2 дози (общо тегло 4 г)

Терапията трябва да започне при първия признак на херпес (напр. Изтръпване, парене, сърбеж).

Обичайната педиатрична доза за борба с вируса варицела-зостер включва приемане на 20 mg от лекарството перорално 3 пъти дневно в продължение на 5 дни.

Максималната доза може да бъде увеличена до 1 г. Орално 3 пъти на ден.

Терапията трябва да започне, когато се появят първите признаци на заболяването и не по-късно от 24 часа след появата на обрива.

Странични ефекти:

Нежеланите реакции при приема на валацикловир (Valtrex, Valtrex) могат да провокират:

  • гадене,
  • Болка в стомаха
  • Главоболие или замаяност.
  • Ако някоя от тези нежелани реакции продължава или се влошава за дълъг период, уведомете незабавно Вашия лекар или фармацевт.
  • Повечето хора, които използват това лекарство, не са имали сериозни странични ефекти.
  • Въпреки това, някои от хората имат сериозни странични ефекти, включително:
  • Промени в настроението (напр. Тревожност, объркване, халюцинации),
  • Затруднения с речта
  • Треперене по време на движение
  • Проблеми с бъбреците (напр. Промени в цвета на урината).

Като цяло, тези нарушения са по-чести при хора с отслабена имунна система (например, пациенти с ХИВ, пациенти, които са преминали през трансплантация на костен мозък или бъбречна трансплантация).

Незабавно потърсете медицинска помощ, ако имате сериозни нежелани реакции, включително:

  • Повишена умора
  • Бавно / бързо / нередовен пулс,
  • кървене,
  • Признаци на треска,
  • Екскреция на кръв при уриниране,
  • Тежест в стомаха или коремна болка,
  • Пожълтяване на очите / кожата,
  • Внезапна промяна на остротата на гледката
  • Загуба на съзнание
  • Конвулсии.

Сериозна алергична реакция към това лекарство е изключително рядка. Въпреки това, симптомите му се проявяват главно като обрив, сърбеж, оток (особено лице / език / гърло), тежко замаяност и проблеми с дишането.

Не забравяйте, че валацикловир (Valtrex, Valtrex) може да увреди бъбреците. Този страничен ефект се увеличава с използването на някои други лекарства, включително антивирусни лекарства, химиотерапия, антибиотици, лекарства за чревно разстройство, лекарства за предотвратяване на отхвърлянето на трансплантирания орган, лекарства за инжектиране на остеопороза.

Други лекарства могат също да взаимодействат с валацикловир (Valtrex, Valtrex). Затова не забравяйте да споменете на Вашия лекар за името на всички лекарства, които приемате.

Преди да приемете валацикловир (Valtrex, Valtrex), не забравяйте, че това лекарство може да съдържа неактивни съставки, които могат да причинят алергични реакции или други проблеми.

Преди да използвате това лекарство, уведомете Вашия лекар, ако имате проблеми с бъбреците.

Хората, които приемат това лекарство, могат да изпитват замаяност, така че не карайте кола или не предприемайте действия, които изискват повишено внимание, докато не сте сигурни, че можете безопасно да извършвате такива действия.

Ограничете приема на алкохол по време на лечението с това лекарство.

Възрастните хора могат да бъдат по-чувствителни към страничните ефекти на това лекарство.

Не забравяйте, че херпесът може лесно да се разпространи в други области на кожата. Избягвайте тесен физически контакт с други хора (например целувки) по време на огнище на инфекция и докато излекувате напълно херпеса.

Опитайте се да не докосвате херпес и ако сте го направили, измийте добре ръцете си.

Ако докоснете заразена зона, не докосвайте по никакъв начин очите си.

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) не предотвратява разпространението на херпес.

За да намалите шансовете за предаване на генитален херпес на партньора си, не правете секс с него по време на болестта му. Можете да разпространявате генитален херпес, дори ако нямате симптоми на заболяването.

Използвайте контрацептиви (латекс или полиуретанови презервативи / презервативи за орален секс) през цялото време на полов акт. Консултирайте се с Вашия лекар за повече информация.

предозиране:

В случай на предозиране на валацикловир (Valtrex, Valtrex) (сериозни симптоми са припадък или проблеми с дишането) се обадете на линейка.

Също така симптомите на предозиране могат да включват: промени в количеството и цвета на урината по време на уриниране, повишена умора, рязка промяна в настроението, загуба на съзнание, припадъци.

Често това лекарство се използва за борба със специфични инфекции (идентифицирани в момента), така че не го използвайте в бъдеще без препоръката на лекар.

съхранение:

Валацикловир (Valtrex, Valtrex) трябва да се съхранява на стайна температура далеч от светлина и влага. Не съхранявайте валацикловир в банята (поради висока влажност). Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца и домашни любимци.

Някои херпесни инфекции трябва да се лекуват по-дълго от други. Използвайте това лекарство за целия предписан период от време.

Вашите симптоми могат да се подобрят преди инфекцията напълно да изчезне, а пропускането на лекарства може да увеличи риска от резистентност към антивирусни лекарства.

Кожата, засегната от херпесните вируси, трябва да бъде колкото е възможно по-чиста и суха.

За да направите това, носете широки дрехи по време на болест, за да предотвратите дразнене.

валацикловир

Описание към 14 октомври 2014 г.

  • Латинско наименование: Valacyclovir
  • ATX код: J05AB11
  • Активна съставка: Валацикловир (Valacyclovir)
  • Производител: Озон ООД, Синтезис АД, Изварино Фарма ООД, лекарствени технологии (Русия)

структура

Една таблетка съдържа 556 mg валацикловир хидрохлорид (500 mg по отношение на валацикловир).

Формуляр за освобождаване

Таблетки във филмова обвивка, в картонени опаковки или стъклени банки от 10 броя.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активното вещество на лекарството потиска жизнената активност на ДНК полимеразата на херпесните вируси, предотвратява синтеза на вирусната ДНК и инхибира репликационните процеси.

След влизане в тялото валацикловир се трансформира в ацикловир и L-валин, след което се получават реакции на фосфорилиране и ацикловир се превръща в ацикловир трифосфат. Полученото съединение е способно да потиска ДНК полимеразата на вредния агент (вирус) чрез конкурентен механизъм.

Фосфорилирането настъпва по правило в два етапа. При първата реакция, ензимът тимидин киназа катализира. Лекарството е особено активно по отношение на херпес симплекс, за варицела зостер е по-малко чувствителен. Веществото се екскретира чрез бъбреците или с фекалии, времето на полуживот е приблизително три часа.

Показания за употреба

  • за лечение на заболявания на лигавиците и кожата, причинени от Herpes simplex virus;
  • за предотвратяване на рецидив на заболявания, причинени от един и същ вирус;
  • с керемиди;
  • като превенция на цитомегаловирусна инфекция след трансплантация на органи.

Противопоказания

  • трансплантация на костен мозък и бъбреци;
  • с алергии към активното вещество;
  • Инфектирани с HIV, ако CD4 + лимфоцитите не надвишават 100 микрона / l;
  • деца под 18 години (изключение е трансплантацията на органи, след това лекарството се използва от 12-годишна възраст).

Странични ефекти

Лекарството е добре проучено. В резултат на лабораторни проучвания и наблюдения на пациенти с херпес зостер и херпесен вирус (включително и такива със съпътстващ имунодефицит), те приемат валацикловир, идентифицирани са почти всички възможни нежелани реакции.

Указания за употреба Valaciclovir (метод и дозировка)

Средствата се приемат орално, независимо от храната.

Валацикловир таблетки, инструкции за употреба

При херпес зостер единичната доза е 1000 mg (2 таблетки), 3 пъти дневно. Курсът на лечение е 7 дни. Колкото по-скоро след първите симптоми на заболяването започне да получава лекарството, толкова по-ефективно ще бъде лечението.

При херпес (включително с профилактично приложение) дневната доза е 1000 mg. Препоръчва се да се разделят на 2 дози, сутрин и вечер, по една таблетка. Продължителността на лечението е от 5 до 10 дни (тежко протичане на заболяването).

Ако пациентът има нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се коригира.

свръх доза

Няма данни за предозиране на наркотици.

взаимодействие

Клинично значими случаи на взаимодействие на таблетки с други лекарства не са наблюдавани.

Въпреки това, активното вещество се екскретира от тялото през бъбреците чрез канална секреция. Всяко лекарство, което ще се предписва едновременно с Valaciclovir, ще повлияе на нормалното му елиминиране от организма. На първо място, това се отнася до зиметидин и други лекарства, които блокират механизма на каналната секреция.

Когато се комбинира с микофенолат, концентрацията на ацикловир в кръвната плазма се увеличава.

В комбинация с циклоспорин, такролимус и лекарства, които пречат на нормалното функциониране на бъбреците, натоварването на тези органи се увеличава.

Условия за продажба

Условия за съхранение

На хладно място, при температура не по-висока от 25 градуса.

Срок на годност

Специални инструкции

В случай на нарушена бъбречна функция, лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Може би развитието на остра бъбречна недостатъчност, нарушения на централната нервна система.

При пациенти в напреднала възраст не се изисква коригиране на дозата, но количеството на приеманата течност трябва да се увеличи.

По време на лечението на генитален херпес, трябва да се въздържате от полов акт, тъй като лекарството не пречи на предаването на вируса на партньора.

Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти с чернодробно заболяване.

Няма клиничен опит при употребата на продукта за деца под 12-годишна възраст, поради което не се предписват лекарства.

Ако пациентът е претърпял трансплантация на костен мозък или бъбрек, се открива клинично изразена форма на ХИВ инфекция, проявява се остър имунодефицит, след това приемането на лекарството може да доведе до тромбоцитопенична пурпура, хемолитичен уремичен синдром и смърт.

Ако по време на лечение с лекарство се наблюдават халюцинации, гърчове, възбуда, объркване и делириум, лекарството трябва да бъде отменено.

Аналози на Валацикловир

Най-близки аналози са Виор, Валацикловир Канон, Валацикловир хидрохлорид, Валохард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Ваксирекс.

Кое е по-добре: Valaciclovir или Valtrex?

Valtrex е вносен аналог със същата активна съставка. По отношение на ефективността и честотата на нежеланите реакции лекарствата са идентични. Въпреки това, стойността на Valtrex е много по-висока от тази на Valaciclovir.

По време на бременност и кърмене

На практика няма изследвания, които да доказват безопасността на лекарството при бременни и кърмещи жени. В тази връзка лекарят трябва да предпише лекарството.

Валацикловир (неговият метаболит ацикловир) прониква добре в кърмата.

По време на проучвания при плъхове и зайци, докато приемат лекарството, той не проявява тератогенен ефект, не предизвиква фертилитет при жени и мъже.

Валацикловир Ревюта

Отзивите са добри. Лекарството облекчава херпес за дълго време от страничните ефекти най-често гадене и проблеми със стомашно-чревния тракт. Мнозина са доволни от относително ниската цена на лекарствата.

Цена на валацикловир

Цената на таблетките Valaciclovir в Русия е около 600 рубли за 10 броя.

Заедно с таблетките, като правило, използвайте маз, съдържащ валацикловир.

Цена Valaciclovir в Украйна е малко по-висока. Можете да си купите лекарството за 360 UAH (10 таблетки).

Валацикловир - описание на таблетките, прегледите и противопоказанията

Валацикловир - лек за херпес, аналог на ацикловир. Лекарството се произвежда в таблетки. Режимът на лекарствено лечение може да бъде намерен в инструкциите за лекарственото лекарство. Как да се лекува херпес с валацикловир? И какви аналози произвежда фармацевтичната индустрия?

Валацикловир - състав и действие

Таблетките включват валацикловир хидрохлорид (валацикловир) и помощни вещества - целулоза, нишесте, рициново масло, химични съединения - титанов диоксид, полисорбат, полиетилен гликол. Спомагателните компоненти на лекарството осигуряват таблетна форма, еднаква текстура и цвят.

В човешки черен дроб валацикловир се превръща в ацикловир (вещество със специфичен антивирусен ефект срещу херпес 1 - 6 тип). След трансформацията, тя забавя и спира размножаването на вирусите. Действието на ацикловир е специфично, то не се допира до здрави клетки, а унищожава само тези, които са заразени.

Вирусите нямат собствени клетки. Те се вмъкват в ДНК на клетката гостоприемник (човек) и използват неговата структура за тяхното собствено възпроизвеждане. Заразената човешка клетка престава да изпълнява функциите си и става фабрика за производство на чужди клетки. Ето защо, херпес - наречен вътреклетъчен паразит. За възпроизвеждане той се нуждае от "майстор", жизнените сокове, от които ще използва.

Поради въвеждането на вируси в живите клетки е трудно да се води борба, необходимо е да се унищожат клетките на собствения ви организъм. Специфичният ефект на ацикловир е, че той унищожава само заразените клетки. Той се вмъква в ДНК на клетката (всъщност вече е ДНК на вируса) и спира синтеза на нови вируси. В резултат на това престават да се появяват нови обриви, ускорява се зарастването на рани, сухите корички.

Употреба на наркотици

Валацикловир се използва като лекарство и профилактично средство. Той е ефективен за лечение на заболявания, причинени от херпесни вируси (от 1-ви до 6-ти тип), но по-често се използва срещу първите три вида вируси - орален, генитален и херпес (варицела). Инструкциите за употреба препоръчват лечение с валацикловир при следните заболявания:

  • Лабиален или орален херпес (HSV-1, чиито носители са 95% от населението на света).
  • Генитален или генитален херпес (HSV-2) - лечение с валацикловир намалява честотата на рецидивите и намалява вероятността от инфекция чрез сексуален контакт. Както и вероятността за предаване на генитален херпес на сексуален партньор.
  • Херпес (HSV-3, който също заразява 95% от популацията) - лечението с валацикловир намалява болката, предотвратява рецидиви и усложнения като постхерпетна невралгия.

Употребата на валацикловир ви позволява да спрете развитието на болестта - за да намалите необятността на обрива, да намалите температурата. При първична инфекция - за ускоряване на възстановяването. Когато превоз - за намаляване на честотата на пристъпи.

Когато приемате лекарството по-рано, можете да спрете заболяването без поява на последващи симптоми (за това трябва да използвате шокова доза от лекарството при първите признаци на заболяването - парене, зачервяване, сърбеж).

В допълнение, валацикловир се използва за трансплантация на органи в комплексна терапия, за да се намали вероятността за тяхното отхвърляне.

Дозировка и време за лечение

1 таблетка може да съдържа 250, 500 или 1000 mg валацикловир. При лечение на валацикловир еднократната доза от лекарството варира от 250 mg до 2 g (в зависимост от стадия на заболяването, възрастта на лицето и времето на започване на лечението). Повечето режими за лечение на херпес при възрастни използват доза от 500 mg. Следователно, валацикловир 500 е най-популярната таблетна форма на лекарството. Как да приемате валацикловир за лечение на различни видове херпес?

Лечение на орален / генитален херпес

Лечението на херпес 1 и 2 тип (орален и генитален) зависи от това дали е първична инфекция или рецидив. По време на първоначалната инфекция еднократна доза е по-висока - 1 g всяка, взета 2 пъти дневно. В случай на рецидив, единична доза се намалява до 500 mg от лекарството (също 2 пъти дневно). Продължителността на лечението зависи от реакцията на организма и може да отнеме 3 или 5 дни.

Режимът на лечение е стандартен, неговото действие не винаги е ефективно. Този режим на лечение се използва, когато обривът вече се е появил. Ако започнете лечението по-рано (с първите признаци на парене, сърбеж и дискомфорт по кожата), тогава е по-добре да използвате различен режим. След това можете напълно да предотвратите обрива.

Съвет: режим за приемане на лекарството при първите признаци на заболяването - натоварваща доза (2 g) на първия ден от заболяването, два пъти, с интервал от 12 часа.

Схема за лечение на херпес зостер

Лечението на вируса зостер (HSV-3 или Zoster) изисква по-висока доза от лекарството, отколкото лечението на HSV-1 и 2. Стандартната схема за херпес зостер е 1000 mg (1 или 2 таблетки, в зависимост от формата на освобождаване) през седмицата (херпес зостер - винаги рецидив, остра форма на този вид инфекция се нарича варицела).

Профилактичен прием

За да се предотврати рецидив, те приемат Valaciclovir 500 mg дневно. В същото време можете да разделите дневната доза на две дози, да използвате 250 mg таблетки сутрин и вечер. Продължителността на превантивното лечение е няколко месеца (три, четири и повече - до една година).

Странични ефекти

Приемът на лекарството може да предизвика следните нежелани реакции:

  1. главоболие (в 15% от случаите);
  2. гадене (според медицински изследвания, не повече от 8% от лекуваните с валацикловир);
  3. от време на време е имало временно увреждане на зрението (само при 3% от хората).

Лекарството се разгражда в черния дроб и се екскретира през бъбреците. Хората с бъбречно заболяване, болен черен дроб трябва да приемат намалени дози от лекарството (за да не претоварват болния орган и да не влошават състоянието му).

Валацикловир е сравнително ново лекарство. Поради това все още не е извършено достатъчно медицинско изследване и ефектът на лекарството върху тялото на детето не е изяснен. Като цяло той има антивирусен ефект. Според изследванията, той третира децата по същия начин като възрастните. Но поради липсата на клинични проучвания лекарите не предписват валацикловир на дете на възраст под 12 години. Медицински инструкции препоръчват предписване на валацикловир за лечение на деца над 12-годишна възраст само със специални показания (за профилактика на цитомегаловирус (един вид херпес) и за предотвратяване на отхвърлянето на органите след трансплантация).

Препарати с активна съставка - валацикловир

Валацикловир е активна съставка. Той е част от различни лекарства (от различни производители):

  • Валацикловир и валцикон (производител - Русия) - таблетки от 500 mg. Валацикловир може да бъде в по-голяма концентрация - 1000 mg.
  • Valavir (Украйна) - 500 mg таблетки.
  • Вайрова, Вирдел, Валмик (лекарства, произведени в Индия) - 500 mg таблетки, Valmik също може да бъде 250 mg.
  • Валацикловир канон (китайски валацикловир) - таблетки от 500 mg.
  • Valvir (препарат за производство на Исландия) - таблетки в две дози - по 500 mg и 1000 mg всяка.
  • Valtrex (валацикловир от Полша) - таблетки от 500 mg.

Цената на тези лекарства може да варира няколко пъти. В този случай активната съставка в тях е една и следователно терапевтичният ефект при лечението на херпес е един и същ. Таблетките от различни производители се отличават с допълнителни свързващи вещества, спомагателни материали, опаковки и цена.

Аналози на лекарството

Валацикловир е един от генериците на ацикловир. Освен него, има още две лекарства, които са аналози на ацикловир - пенцикловир и фамцикловир. Те се използват и за лечение на херпесни инфекции и са по-ефективни и бързи. Цената на пенцикловир и фамцикловир е по-висока.

Необходимостта от синтез на нови антивирусни лекарства възникна няколко години след приемането на ацикловир. Това е първото специфично лекарство за херпес. Той се използва и в медицината, но е по-малко ефективен. Той има най-достъпната цена и затова се радва на заслужено търсене от страна на купувачите на аптеки. Лечението с ацикловир е най-ефективно при първоначалния прием. При повтарящо се лечение, това не е толкова забележим ефект.

В допълнение, лекарството има няколко недостатъка. Например, нисък процент на бионаличност е количеството вещество, което действително навлиза в кръвния поток и блокира херпеса (всичко останало се елиминира през бъбреците и червата). Следователно, има нужда да се синтезират нови, подобрени лекарства.

Фамцикловир - аналог на Valaciclovir

Валацикловир, фамцикловир - лекарства-аналози. Това са хапчета, които действат по-ефективно от ацикловир (по-добре се абсорбират в кръвта и имат по-дълъг ефект). Фамцикловир има най-висока бионаличност - 77-80% от активното вещество попада в кръвта. Тази концентрация се достига след 45 минути след приема на лекарството (за разлика от ацикловир, който достига максималната си концентрация само след 2 часа). Ето защо, фамцикловир е най-ефективното и бързодействащо средство за херпес.

Това лекарство има висока цена (сред другите антихерпесни лекарства), така че се приема в трудни случаи - с често повтарящи се инфекции или с херпес зостер. Този тип инфекция се характеризира с висока заболеваемост и дългосрочни усложнения (болката продължава да лекува рани и изригвания в продължение на няколко седмици).

Препаратите, съдържащи основната активна съставка фамцикловир в състава са:

  • Famvir (произведен в Швейцария) - таблетки от 125, 250 и 500 mg.
  • Famciclovir-teva (лекарство от Израел) - таблетки от 125, 250 или 500 mg.

За лечение на херпесна инфекция, фамцикловир се предписва по следната схема:

  • При херпес зостер (варицела) три пъти дневно по 250 mg, курсът на лечение е 7 дни.
  • При усложнения от херпес зостер (постгерпетична невралгия) - 500 мг, три пъти дневно, в продължение на 7 дни.
  • В случай на първично заболяване на генитален или орален херпес, дозата е същата (250 mg), но курсът на лечение е по-малък от 5 дни. Вземете три пъти на ден.
  • С рецидив на генитален или орален херпес - дозировката и броят на методите са по-малко - 125 mg два пъти дневно, 5 дни.
  • Като превантивна мярка за намаляване на броя на пристъпите, минималната доза е 250 mg на ден за един месец.

В допълнение към стандартния режим на лечение, можете да използвате натоварваща доза - 1500 mg от лекарството на първия ден от лечението на заболяването, ако откриете първите признаци (парене, зачервяване на мястото на бъдещ балон).

Ацикловир или валацикловир

Каква е разликата между две подобни лекарства - ацикловир и валацикловир? Ацикловир - има ниска бионаличност. Тя е само 15-30%. Това означава, че не повече от 30% от погълнатото вещество влиза в кръвта и противодейства на вирусите.

За повишаване на бионаличността на лекарството като се използва маз и крем с ацикловир. В този случай количеството на ацикловир, който попада в тъканта, може да достигне 45-50%, но само локално (в тези области, където се прилага маз).

Най-високата концентрация на активното лекарствено вещество се появява 2 часа след влизането на таблетката в стомаха. Това означава, че лекарството започва не по-рано от определеното време.

Валацикловир - има по-висока бионаличност (55-60%). В същото време, висок процент на активното вещество в кръвта се осигурява чрез орално приложение на лекарството (таблетки). Самият Valaciclovir е наличен само в хапчета.

Забележка: Валацикловир има не само по-висока бионаличност, но и по-голяма продължителност на действие. Ето защо, лекарството е достатъчно, за да отнеме само два пъти на ден. В трудни случаи (или с херпес зостер) се приема по-често - три пъти дневно.

Валацикловир е лекарство за лечение на орален, генитален и херпесен зостер. Той предотвратява рецидивите, усложненията и помага за по-бързото излекуване на обривния обрив. Той е модерно ефективно и доста достъпно средство за херпес.

Прегледи на лекарства

Според прегледи на хора, които са лекували херпес с рани с валацикловир, това е средното лекарство между евтиния ацикловир и по-скъпия фамвир. Валацикловир е малко по-скъп от ацикловир. Но в същото време, не само прости обриви, но и херпес зостер, се третират по-ефективно и по-добре.

Обратната информация за статистиката е както следва:

  1. Лекарството се предлага в аптеките (можете да го закупите в повечето аптеки);
  2. Страничните ефекти може да не са редки;
  3. Средна ефективност;
  4. Адекватно съотношение между цена и качество;
  5. 60% от лекуваните с това лекарство ще препоръчат лекарството на приятели.

  1. Светлана, Велики Новгород: Valtrex е предписан за лечение на генитален херпес наведнъж в голяма доза (три пъти на ден в продължение на 1 г). На следващия ден имаше силна болка в гърба и диария. Бъбреците ми са здрави. Вероятно не можете веднага да започнете с големи дози от лекарството, трябва да сте сигурни, че тялото ви не реагира на него като на моя.

    Андрей, Ростов на Дон: Валтрекс и фамвир са по-малко токсични за черния дроб от ацикловир. Те са скъпи, но черният ми дроб е по-скъп за мен. Необходимо е да се лекува периодично за рецидив на херпес. Затова е по-добре да плащате и да сте сигурни, че няма да има никакви странични усложнения или нещо друго.

    Орина, Ванадзор: За мен Валавир е спасение. Беше предписано заболяване от инфекциозно заболяване, страдам от херпесен изригване в продължение на много години с различен успех - преминава, после се появява отново. Като цяло, това ми помогна, макар и скъпо, бих искал по-евтино.

    Сергей, Хабаровск: Валавир е предписан от лекар. Херпес се появи в ъгъла на устните. Аз не страдам от чести херпеси, но това се случва. Мехурчетата почти напълно изчезват за три дни (остава розово петно). Тя радва - обикновено отнема повече време. Алергиите не бяха.

    Цялата информация е предоставена само за информационни цели. И не е инструкция за самолечение. Ако се почувствате зле, свържете се с Вашия лекар.

    Валацикловир: инструкции за употреба

    структура

    Всяка таблетка съдържа: активни вещества: валацикловир (като валацикловир хидрохлорид) 500 mg;

    помощни вещества: микрокристална целулоза, кросповидон, хипромелоза, магнезиев стеарат, Opadray blue 13B50647;

    Състав на Opadra blue 13В50647: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол / полиетилен гликол 400, лак индиго кармин алуминий, полисорбат 80.

    описание

    Фармакологично действие

    Механизъм на действие: Валацикловир е инхибитор на ДНК полимеразен нуклеозиден аналог. Валацикловир хидрохлорид бързо се превръща в ацикловир, който показва антивирусна активност срещу HSV тип 1 (HSV-1) и 2 (HSV-2) и VZV в клетъчна култура и in vivo.

    Инхибиторната активност на ацикловир е силно селективна поради близостта му до тимидин ензим (ТС) киназа, кодирана от HSV и VZV. Този вирусен ензим превръща ацикловир в аналог на ацикловир монофосфат нуклеотид. След това монофосфатът се превръща в дифосфат като се използва клетъчна гуанилат киназа и трифосфат, като се използват различни клетъчни ензими. В биохимичните анализи, ацикловир трифосфат инхибира репликацията на херпес вирусна ДНК Това се постига по 3 начина: 1) конкурентно инхибиране на вирусна ДНК полимераза, 2) активиране и прекратяване на нарастващата вирусна ДНК верига, 3) инактивиране на вирусна ДНК полимераза. По-голямата антивирусна активност на ацикловир по отношение на HSV в сравнение с WVI е свързана с по-ефективното му фосфорилиране на вирусна TK.

    Антивирусна активност: Количествената връзка между податливостта на културата на херпесни вирусни клетки към антивирусни лекарства и клиничният отговор на терапията не е установена при хора и тестът за чувствителност на вируса не е стандартизиран. Резултатите от теста за чувствителност, изразени в концентрацията на лекарството, необходимо за подтискане до 50% от растежа на вируса в клетъчна култура (ЕС)50) варират значително в зависимост от редица фактори. Използвайки тестове за намаляване на тромбоцитите, беше определено, че ЕС50 стойностите срещу изолати на вируса на херпес симплекс са в диапазона от 0.09 до 60 μm (от 0.02 до 13.5 μg / ml), за HSV-1 и от 0.04 до 44 μM (от 0.01 до 9, 9 ug / ml) за HSV-2 EC50 Стойностите за ацикловир спрямо повечето лабораторни щамове и клинични изолати на VZV варират от 0.53 до 48 цМ (0.12 до 10.8 μg / ml). Ацикловир също показва активност срещу ваксиналния щам Oka VZV със среден ЕС50 6 μM (1.35 μg / ml).

    Устойчивост: Резистентността на HSV и VZV към ацикловир може да настъпи в резултат на качествени и количествени промени във вирусния TK и / или ДНК полимераза. Клинични изолати на VZV с намалена чувствителност към ацикловир са открити при пациенти със СПИН. В тези случаи, TK-дефицитният мутант VZV се възстановява.

    Резистентността на HSV и VZV към ацикловир се осъществява чрез същите механизми. Въпреки че повечето устойчиви на ацикловир мутанти са изолирани, имунокомпрометираните пациенти са ТК-дефицитни мутанти. Други мутанти, свързани с вирусния TK ген (TK частичен и TK променен), ДНК полимерази също бяха изолирани. TK-отрицателните мутанти могат да причинят сериозно заболяване при имунокомпрометирани пациенти. Възможността за вирусна резистентност към валацикловир (и следователно към ацикловир) трябва да се има предвид при пациенти, които показват лош клиничен отговор по време на лечението.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика при възрастни пациенти:

    Абсорбция и бионаличност: След перорално приложение, валацикловир хидрохлорид се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и почти напълно се превръща в ацикловир и L-валин в резултат на метаболизма по време на първото преминаване през червата и / или чернодробния метаболизъм.

    Абсолютната бионаличност на ацикловир след прием на валацикловир хидрохлорид е 54,5% ± 9,1%, както е определено след приемане на доза от 1 грам валацикловир хидрохлорид и 350 mg интравенозно ацикловир при 12 здрави доброволци. Бионаличността на ацикловир при прием на валацикловир хидрохлорид не се променя, когато се приема с храна (30 минути след закуска, 873 kcal, съдържаща 51 g мазнина).

    Фармакокинетичните параметри на ацикловир, които оценяват последващата употреба на валацикловир хидрохлорид при здрави възрастни доброволци, са представени в таблица 1. Наблюдавано е по-малко доза-пропорционално увеличение на максималната концентрация на ацикловир (Сmах) и областта на фармакокинетичната крива на ацикловир (AUC) след приемане на еднократна и многократна доза (4 пъти дневно) от валацикловир хидрохлорид от 250 mg до 1 g.

    Няма акумулиране на ацикловир след прием на валацикловир в препоръчваните дозови режими при възрастни пациенти с нормална бъбречна функция.

    Таблица 1.

    Средни (± стандартно отклонение (SD)) плазмени фармакокинетични параметри на ацикловир след прием на валацикловир хидрохлорид при здрави възрастни доброволци

    Единична доза

    Приемане на множество дози *

    (N = 24, 8 в лекуваната група)

    * Приема се 4 пъти дневно в продължение на 11 дни.

    Разпределение: Свързването на валацикловир с човешките плазмени протеини варира от 13,5% до 17,9%. Свързването на ацикловир с човешки плазмени протеини варира от 9% до 33%.

    Метаболизъм: Валацикловир се превръща в ацикловир и L-валин в резултат на метаболизма по време на "първото преминаване" през червата и / или чернодробния метаболизъм. В малка степен ацикловир се превръща в неактивни метаболити чрез алдехид оксидаза, алкохол и алдехид дехидрогеназа. Нито ацикловир, нито валацикловир се метаболизират от цитохром Р450 ензимите. Плазмените концентрации на нереагиралия валацикловир са ниски и преходни, обикновено не се определят количествено 3 часа след приложението. Върховите плазмени концентрации на валацикловир обикновено са по-ниски от 0.5 µg / mL при всички дози. След еднократна доза от 1 грам валацикловир хидрохлорид, наблюдаваните средни плазмени концентрации на валацикловир са били 0,5, 0,4 и 0,8 μg / ml при пациенти с нарушена чернодробна функция, бъбречна недостатъчност и здрави доброволци, които са получили съответно циметидин и пробенецид.

    Оттегляне: След перорално приложение на еднократна доза от 1 грама радиоактивно белязан валацикловир, 4 здрави лица, 46% и 47% от приложената радиоактивност са открити съответно в урината и фецеса след повече от 96 часа. Ацикловирът е бил 89% от радиоактивността, екскретирана с урината. Бъбречният клирънс на ацикловир след еднократна доза от 1 грам валацикловир хидрохлорид при 12 здрави доброволци е приблизително 255 ± 86 ml / min, което представлява 42% от общия плазмен клирънс на ацикловир.

    Плазменият полуживот на ацикловир обикновено варира от 2,5 до 3,3 часа при всички проучвания на валацикловир хидрохлорид при доброволци с нормална бъбречна функция.

    Специфични популации:

    Бъбречна недостатъчност: При пациенти с бъбречна недостатъчност се препоръчва по-ниска доза от лекарството. След прилагане на валацикловир хидрохлорид на доброволци с CRF, средният полуживот на ацикловир е около 14 часа. По време на хемодиализа полуживотът на ацикловир е около 4 часа. Приблизително една трета от ацикловир в тялото се отстранява по време на диализа по време на 4-часовата хемодиализна сесия. Привидният плазмен клирънс на ацикловир при пациенти на диализа е 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 в сравнение със 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 при здрави доброволци.

    Увреждане на черния дроб: Валацикловир хидрохлорид се лекува от пациенти с умерена (потвърдена с биопсия цироза) или тежка (с и без асцит и потвърдена от биопсична цироза на черния дроб), чернодробното заболяване показва, че скоростта, но не и степента на превръщане на ацикловир не се променя., При пациенти с чернодробна цироза не се препоръчва промяна на дозата.

    HIV инфекция: При 9 пациенти с HIV инфекция и CD4 + 3 клетки, които са получавали валацикловир хидрохлорид в доза от 1 g 4 пъти дневно в продължение на 30 дни, фармакокинетиката на валацикловир и ацикловир не се различава от наблюдаваните при здрави доброволци.

    Гериатрия: След еднократна доза от 1 грам валацикловир хидрохлорид от здрави доброволци, полуживотът на ацикловир е 3,11 ± 0,51 часа в сравнение с 2,91 ± 0,63 часа при здрави млади доброволци. След перорално приложение на еднократни и многократни дози валацикловир хидрохлорид, фармакокинетиката на ацикловир при възрастни доброволци се променя с бъбречна функция. Може да се наложи намаляване на дозата при стари пациенти, в зависимост от състоянието на бъбречната функция.

    Педиатрия: Фармакокинетиката на ацикловир е оценена при общо 98 педиатрични пациенти (от 1 месец до 3+ и Mg 2+).

    Циметидин: Сmах и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир хидрохлорид (1 g) се увеличава съответно с 8% и 32%, след приемане на еднократна доза циметидин (800 mg).

    CBMETIDIN PLUS Пробенецид: Cmах и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир хидрохлорид (1 g) се увеличават съответно с 30% и 78%, след приемане на комбинация от циметидин и пробенецид, главно поради намаляване на бъбречния клирънс на ацикловир.

    Дигоксин: Фармакокинетиката на дигоксин не се повлиява, докато приемате валацикловир хидрохлорид 1 g 3 пъти дневно, а фармакокинетиката на ацикловир след еднократна доза валоцикловир хидрохлорид (1 g) не се променя, докато приемате дигоксин (2 дози от 0,75 mg).

    Пробенецид: Cmах и AUC на ацикловир след еднократна доза валацикловир хидрохлорид (1 g) се увеличават съответно с 22%> и 49%>, след приемане на пробенецид (1 грам).

    Тиазидни диуретици: Фармакокинетиката на ацикловир след еднократна доза валацикловир хидрохлорид (1 g) остава непроменена, докато се приемат няколко дози тиазидни диуретици.

    Показания за употреба

    Възрастни пациенти:

    Херпес симплекс (херпесни устни): Валацикловир таблетки са предназначени за лечение на херпес симплекс (херпес устни). Ефикасността на валацикловир хидрохлорид, варираща от развитието на клинични прояви на херпес симплекс (например, папули, везикули или язви), не е установена.

    Генитален херпес: Първи епизод: Валацикловир таблетки са показани за лечение на началния период на генитален херпес при имунокомпетентни възрастни. Ефективността на лечението с валацикловир хидрохлорид 72 часа след началото на симптомите не е установена.

    Рецидив на генитален херпес: Валацикловир таблетки са показани за лечение на рецидивиращ генитален херпес при имунокомпетентни възрастни. Ефикасността на лечението с валацикловир хидрохлорид повече от 24 часа след появата на симптомите не е установена.

    Супресивна терапия за генитален херпес: Валацикловир таблетки са показани за подтискащо лечение на хронични рецидивиращи епизоди на генитален херпес при имунокомпетентни пациенти и при възрастни, заразени с HIV. Ефикасността и безопасността на употребата на валацикловир хидрохлорид за потискане на гениталния херпес за 1 година при имунокомпетентни пациенти и за 6 месеца при HIV-инфектирани пациенти не е установена.

    Намаляване на риска от предаване на генитален херпес: Валацикловир таблетки са показани за намаляване на предаването на генитален херпес при имунокомпетентни възрастни. Ефективността на валацикловир хидрохлорид за намаляване на предаването на генитален херпес за 8 месеца при несъответстващи двойки не е установена. Ефективността на валацикловир хидрохлорид за намаляване на предаването на генитален херпес при хора с множество партньори и нехетеросексуални двойки не е установена.

    Херпес зостер: Валацикловир таблетки са показани за лечение на херпес Зостер (херпес зостер) при имунокомпетентни възрастни. Ефективността на валацикловир хидрохлорид, когато се използва повече от 72 часа след появата на обрив, както и ефикасността и безопасността на употребата на валацикловир хидрохлорид за лечение на херпес зостер, не са установени.

    Приложение в педиатричната практика:

    Херпес симплекс (херпес на устни): Таблетките на Valaciclovir са показани за лечение на херпес симплекс (херпес на устни) при педиатрични пациенти на 12 и повече години. Ефикасността на валацикловир хидрохлорид след развитието на клинични прояви на херпес симплекс (например, папули, везикули или язви) не е установена.

    Разпространение на варицела: Валацикловирните таблетки са показани за лечение на варицела при имунокомпетентни педиатрични пациенти на 2 години и повече. Лечението с таблетки валацикловир трябва да започне в рамките на 24 часа след появата на обрив.

    Ограничения за употребата на лекарството: Ефикасността и безопасността на употребата на таблетки валацикловир не са установени за:

    • Имунокомпрометирани пациенти, освен за подтискане на генитален херпес при HIV-инфектирани пациенти с CD4 + клетки> 100 клетки / mm 3.

    • Пациенти на възраст под 12 години с херпес симплекс (херпесни устни).

    • Пациенти на възраст под 2 години и над 18 години с варицела.

    • Пациенти под 18 години с генитален херпес.

    • Пациенти на възраст под 18 години с херпес зостер.

    • Новородени и кърмачета с подтискаща терапия за херпес симплекс вирус.

    Противопоказания

    Валацикловир хидрохлорид е противопоказан при пациенти с клинично значими реакции на свръхчувствителност (напр. Анафилаксия) към валацикловир, ацикловир или който и да е компонент на лекарството.

    Бременност и кърмене

    Не са провеждани релевантни и добре контролирани проучвания на валацикловир хидрохлорид или ацикловир при бременни жени. Въз основа на проспективен регистър на бременни жени при 749 бременни жени, общото ниво на вродени дефекти при новородени, изложени на ацикловир in utero, е същото като при кърмачета в общата популация. Валацикловир хидрохлорид трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за плода.

    През 1984 г. е създаден обещаващ епидемиологичен регистър на употребата на ацикловир по време на бременност, завършен през април 1999 г. Включени са 749 бременни жени, получили системен ацикловир през първия триместър на бременността, регистрирани са 756 резултати. Честотата на вродените дефекти е приблизително еднаква в общата популация. Въпреки това малкият размер на регистъра не е достатъчен за оценка на риска от по-малко често срещани дефекти или за признаване на надеждни и окончателни заключения по отношение на безопасността на ацикловир при бременни жени и техните ембриони, които се развиват.

    При проучвания при животни не е установен тератогенен ефект.

    Ацикловир, основният метаболит на валацикловир, се екскретира в кърмата. След назначаването на valacyclovir перорално в доза от 500 mg Cите Ацикловир в майчиното мляко е бил 0.5-2.3 пъти (средно 1.4 пъти) по-висок от съответните концентрации в кръвта на майката. Съотношението на AUC на ацикловир в майчиното мляко към AUC на ацикловир в плазмата на майката е 1.4-2.6 (средно 2.2). Средната концентрация на ацикловир в майчиното мляко е 2,24 µg / ml. Когато се предписва валацикловир при кърмеща майка в доза от 500 mg, 2 пъти дневно, детето ще бъде изложено на същите ефекти на ацикловир, както когато се приема през устата при доза от около 0,61 mg / kg / ден. Валацикловир в непроменена форма не се открива в кръвта и майчиното мляко на майката или урината на детето. Валацикловир трябва да се прилага пред кърмещи жени с повишено внимание, само ако е необходимо.

    Дозировка и приложение

    Таблетките на Valaciclovir могат да се приемат независимо от храненето.

    Валацикловир перорална суспензия (25 mg / ml и 50 mg / ml) може да бъде приготвена от таблетки валацикловир 500 mg за употреба при педиатрични пациенти, за които твърдата лекарствена форма не е подходяща.

    Дозировка за възрастни:

    Херпес симплекс ("херпесни устни"): Препоръчителната доза валацикловир хидрохлорид за лечение на херпес симплекс е 2 грама два пъти дневно в продължение на 1 ден с интервал от 12 часа Терапията трябва да започне възможно най-скоро, когато се появят признаци на херпес (напр. или изгаряне).

    Генитален херпес: Епизод 1: Препоръчителната доза валацикловир хидрохлорид за лечение на първоначалния период на генитален херпес е 1 грам два пъти дневно за 10 дни. Терапията е най-ефективна, когато се приема перорално в рамките на 48 часа от появата на признаците и симптомите на заболяването. Периодични епизоди: Препоръчителната доза валацикловир хидрохлорид за лечение на рецидивиращ генитален херпес е 500 mg два пъти дневно в продължение на 3 дни. Лечението трябва да започне при първия признак на заболяване. Супресивна терапия: Препоръчителната доза валацикловир хидрохлорид за хронична супресивна терапия на рецидивиращ генитален херпес е 1 грам веднъж дневно при пациенти с нормална имунна функция. При пациенти с анамнеза за не повече от 9 рецидива на година, алтернативната доза е 500 mg веднъж дневно.

    При инфектирани с HIV пациенти с CD4 + клетки ≥ 100 клетки / mm 3, препоръчителната доза валацикловир хидрохлорид за хронична супресивна терапия за рецидивиращ генитален херпес е 500 mg два пъти дневно.

    Намаляване на риска от предаване: Препоръчваната доза валацикловир хидрохлорид за намаляване на предаването на генитален херпес при пациенти с анамнеза за не повече от 9 рецидива на година е 500 mg веднъж дневно за партньорски партньор.

    Херпес зостер: Препоръчителната доза валацикловир хидрохлорид за лечение на херпес зостер е 1 грам 3 пъти дневно в продължение на 7 дни. Лечението трябва да започне възможно най-скоро, когато се появят признаци или симптоми на херпес зостер и са най-ефективни, когато започне в рамките на 48 часа от началото на обрива.

    Дозировка в педиатричната практика:

    Херпес симплекс (херпесни устни): Препоръчителната доза валацикловир хидрохлорид за лечение на херпес при деца на 12 и повече години е 2 грама два пъти дневно за 1 ден с интервал от 12 часа. Лечението трябва да започне възможно най-скоро, когато се появят признаци на херпес симплекс (например, изтръпване, сърбеж или парене).

    Разпространение на варицела: Препоръчителната доза за валацикловир хидрохлорид за лечение на варицела при имунокомпетентни педиатрични пациенти на възраст от 2 до 18 години е 20 mg / kg 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. Общата доза не трябва да надвишава 1 грам, когато се приема 3 пъти дневно. Лечението трябва да започне възможно най-скоро, когато се появят признаци или симптоми на заболяването.

    Пациенти с бъбречна недостатъчност:

    Препоръките за дозиране при възрастни пациенти с намалена бъбречна функция са представени в Таблица 3 (препоръките не са подходящи за употребата на валацикловир хидрохлорид при педиатрични пациенти с креатининов клирънс 2).

    Таблица 3.

    Препоръки за дозиране на валацикловир хидрохлорид за възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност