Странични ефекти на Tiloron

- Препарати - антивирусни, имуностимулиращи - тилорен: възможности и перспективи за прилагане в клиничната практика

ТИЛОРОН: ВЪЗМОЖНОСТИ И ПЕРСПЕКТИВИ ЗА ПРИЛОЖЕНИЕ НА КЛИНИЧНАТА ПРАКТИКА

1. Химична структура и история на тилорона

Тилорон е синтетично нискомолекулно съединение на ароматната серия, което има антивирусни свойства и способност да индуцира интерферон, когато се прилага орално. Въпреки доста дългата история на употреба, през 21-ви век това лекарство запазва своята значимост и перспективност и затова, разбира се, заслужава голямо внимание.

Химичното наименование за тилорон е 2,7-бис [2- (диетиламино) етокси] флуорен-9-он. Химичната формула на тилорона е C 25H 34 N 2 O 3, химическата структура е показана на фигура 1.

Фиг.1. Химическа структура на тилорона

Първата информация за 2,7-бис- [2- (диетиламино) етокси] флуоренон-9 се появява в заявка за патент на САЩ № 788 038 от 30 декември 1968 г. (R.W. Fleming, D.L. Wenstrup, E.R.R. Andrews, издаден патент на САЩ № 3592819), който описва получаването и антивирусните свойства на това вещество.

Първите проучвания на тилорон при хора (където се определя тяхната безопасност и способност за стимулиране на производството на интерферон) са извършени от Kaufman H. t E., Centifanto Y. M., Ellison E. D., Brown D. C. през 1971 г. [8].

В СССР първата информация за тилорона и нейните интерфероногенни свойства се появява в статията на З.В. Ermolyeva et al. в списание Antibiotics, 1973 [11]. Очевидно тази публикация предизвика интереса на съветските учени към тилорона, а през 1975 г. във Физико-химичния институт на Академията на науките на Украинската ССР (Одеса) Литвинова Л.А. със служители за първи път в СССР синтезира това съединение [10].

Скоро проведени проучвания разкриха широк спектър от фармакологична активност на тилорон: в допълнение към способността да се индуцира образуването на ендогенен интерферон и да се прояви имуномодулиращ ефект, още през 1977 г. Чандра, Г. J. Райт разкри антитуморна и антивирусна активност на това съединение [2; 3]. Допълнителни проучвания са идентифицирали още по-широк спектър от неговата дейност.

2. Основни фармакологични ефекти на тилорон

2.1. Индукция на интерферон

Tiloron е признат за първи синтетичен индуктор на ниско молекулно тегло на интерферон (IF), ефективен, когато се използва орално.

Открити и описани за първи път индукцията на IF синтеза след въвеждането на тилорон G. Г. Майер и Р. F. Krueger [6, 7] при експерименти с миши серум. Впоследствие характеристиките на неговия ефект върху синтеза на IF in vivo и in vitro са добре проучени [2; 7-11].

Установено е, че единична доза тилорон причинява образуването при животни от тип I IP, чиито титри са в определени граници, пропорционални на концентрацията на тилорон [7]. В работи 3.V. Yermolyeva е връзката на индукция на IP с метода на приложение. Така, след перорално приложение на тилорон, след 3 часа, IF се появява в тънките черва и максималните титри на IF се наблюдават след 18-24 часа и достигат 5000 U / ml [11]. В този случай серумното ниво на IF е само 320-640 U / ml. След интраперитонеално приложение на тилорон максималните концентрации на IF (

5000 U / ml се откриват в структурите на централната нервна система. IF се формира и в лимфоидните органи, по-специално в далака и лимфните възли. След еднократно инжектиране на тилорон, IF се определя в серум в продължение на 48-72 часа, във връзка с което тилорон се нарича индуктор на „късния” IF [12]. Tilaran също индуцира синтеза на y-IF чрез Т-лимфоцити и NK-клетки. В културата на човешки лимфоцити от периферна кръв, тилоранът активира синтеза на α-IF и у-IF в съотношение 3: 1.

Проучвания, проведени върху група здрави доброволци, показват, че в рамките на един ден след първата доза тилорон, нивото на серумния IF се увеличава повече от три пъти, а след 3 седмици - около 10 пъти [1].

2.2. Други имуномодулиращи свойства

Тилоронът има стимулиращ ефект върху първичния и вторичния хуморален отговор, увеличавайки производството на имуноглобулини от различни класове (M, G, A), дори след еднократна инжекция ден преди или едновременно с имунизация [2, 3]. Важно е, че при имунодепресивни състояния от различен генезис (причинени от въвеждането на имуносупресори и канцерогени, стрес, радиация, хирургично лечение, прекомерно физическо натоварване и др.), Имуномодулиращата активност на тилорона е най-силно изразена [19, 20].

В същото време тилоронът потиска клетъчния имунитет на туберкулиновия тип, т.е. има селективен ефект върху хуморалния и клетъчния имунен отговор [20].

В допълнение, тиларанонът има стимулиращ ефект върху неспецифичните имунни реакции, по-специално увеличава синтеза на фактор, който потиска миграцията на макрофагите, и също така активира самите макрофаги. В същото време се увеличава не само тяхната абсорбционна способност, но и производството на реактивни кислородни видове, които имат бактерициден ефект [13, 20].

2.3. Антивирусна активност

Един от основните механизми на антивирусна ефикасност на тилорона е способността да се индуцира производството на ендогенен IF, тъй като в много случаи виростатичният ефект на това вещество корелира с титрите на интерферона в серума. Тази зависимост обаче не винаги се наблюдава. Още в ранните проучвания е установено, че способността на ниските дози тилорон, която не гарантира появата на интерферон в серума, защитава мишките, заразени с ММ вирус [16], както и прякото му инактивиращо действие върху херпесния вирус с локално приложение на лекарството към увредена кожа и конюнктива [2, 17].

В проучванията Литвинова Л.А. et al. тилорон, когато се прилага орално на мишки в дози от 50 и 125 mg / kg, осигурява 80-90% защита на животни от вируса на 10-100 LD50 от вируса на Рифт Вали със 100% смъртност на контролните животни; титрите на индуцирания интерферон са сравними с интерферонните титри, когато се прилагат интрамускулно. Но в същото време с интрамускулно приложение, преживяемостта на животните е само 20% [15]. Тези модели на индуциране на интерферон и нива на антивирусна защита показват наличието на няколко несвързани механизми за осъществяване на антивирусното действие на тилорона [14, 15]. По-специално, антивирусният ефект на тилорона се осигурява чрез директно потискане на транслацията на вирус-специфични протеини в инфектирана клетка, в резултат на което се инхибира репродукцията на вирусите (Green, 1975, Katz, 1976, Chandra, 1976).

2.4. Антимикробна активност

В допълнение към антимикробната активност, причинена от имуномодулиращите ефекти на тилорона, има данни за неговите преки бактериостатични свойства по отношение на някои микроорганизми. Известно е, че при концентрация от 100 ug / ml, тиларанонът предотвратява спорулацията в клетките Bacillus subtilis, като блокира образуването на полифосфорилирани нуклеотиди [22]. В експерименти със Salmonella typhimurium е открита способността на тилорона да елиминира различни плазмиди от бактерии, включително плазмиди, които определят антимикробната резистентност [23]. В изследването Medtec S.V. et al., 2003, тилорон намалява скоростта на растеж на Salmonella enteritidis var. Isatchenko в концентрации 100 и 200 μg / ml. При концентрация от 50 µg / ml, тилорон не повлиява растежа на Salmonella, но повишава тяхната чувствителност към хлорамфеникол [21].

2.5. Антитуморни свойства

In vitro и in vivo проучванията показват способността на тилорона да инхибира метастази и растеж на тумори с различен произход (индуцирани от канцерогени, вируси и ултравиолетови лъчения, както и трансплантирани) [2, 24, 25]. Във всички случаи на тилорон е регистрирано повишаване на активността на макрофагите и естествените убийци, които играят водеща роля в противотуморната защита на тялото. Антитуморният ефект на тилорона върху вирусно-индуцирани тумори е свързан със способността да инхибира вирусни ДНК полимерази [25]. Увеличаването на средната продължителност на живота на животните, ваксинирани с асцитен карциносаркома 8 пъти под влиянието на тилорон, е свързано с намаляване на поглъщането на глюкоза от туморните клетки поради намаляване на броя на подходящите носители в плазмената мембрана [18, 24].

2.6. Противовъзпалителна активност

Противовъзпалителната активност на тилорона се проявява независимо от стимулирането на производството на интерферон [26, 27]. В експеримента tilaran (20-100 mg / kg перорално) дозозависимо потиснати при плъхове, както оток, причинен от карагенин, така и пасивен оток на Arthus. Така, противовъзпалителният механизъм на действие на тилорона е различен от механизма на действие на нестероидните противовъзпалителни средства, които са неефективни при пасивното подуване на Артъс. Очевидно, тиларанонът е способен да потиска синтеза на провъзпалителни цитокини поради активирането на холинергичната противовъзпалителна каскада [9].

В допълнение, тиларанонът инхибира образуването на грануломи при мишки върху модел - аналог на такива хронични имунно-възпалителни заболявания като ревматоиден артрит (модел на свръхчувствителност от забавен тип, индуциран от агрегиран говежди серумен албумин).

Tilorone също осигурява антипиретична активност при доза от 10 mg / kg перорално, ефективно предотвратявайки повишаване на температурата след прилагане на пирогени, очевидно поради инхибиране на синтеза на простагландин в мозъка [28].

In vitro in vivo (при плъхове) беше установено, че при доза от 100 mg / kg, тилоран инхибира втората фаза на тромбоцитна агрегация, по отношение на степента на ефекта, която не е по-ниска от аспирина, и я превишава по време на продължителността [29].

Така, широк спектър от фармакологична активност на тилорона се обяснява не само с множествеността на ефектите на интерферона, чийто индуктор е лекарството, но и от някои други характеристики на неговата фармакокинетика и механизми на действие.

Как се използват многобройните ефекти на тилорона в съвременната медицина?

3. Съвременни възможности за използване на тилорон в клиничната практика

3.1. ARVI, включително грип: превенция и лечение

Многобройни изследвания показват, че тилорон ефективно предотвратява заболявания на дихателните пътища, причинени от различни вируси: респираторни синцитиални, параинфлуенца 1,2,3, аденовируси и др.

За първи път тиларан под формата на лекарство за профилактика на остри респираторни вирусни инфекции беше тестван от военнослужещи през декември 1997 - март 1998 г., съгласно програма, одобрена от началника на Главното военно-медицинско управление на Министерството на отбраната на Руската федерация. Честотата на грип и други респираторни инфекции сред военнослужещите, получили тилорон, е 2,1 пъти по-ниска, отколкото в контролната група. Най-голям защитен ефект на тилорона е отбелязан сред военнослужещите през първите три месеца на службата, които обикновено са по-податливи на респираторни вирусни инфекции [30].

В друго голямо открито сравнително проучване, проведено по време на сезонното нарастване на честотата на респираторните инфекции в Москва от 1997 до 1999 година. на голям контингент - общо 31,677 пациенти са преминали пълен профилактичен курс на тилорон - установена е висока профилактична ефективност на лекарството по отношение на ТОРС (Таблица 1).

Таблица 1: Честота на грип и ARVI при употребата на тилорон в сравнение с липсата на неспецифична превенция

Установено е, че намаляването на честотата на респираторните инфекции е 3,4 пъти в основната група, лекувана с тилорон (7,1 ± 0,9%), в сравнение с контролната група (24,1 ± 2,3%;

tilorona

: Таблетките, покрити с филм от жълто до оранжево, кръгли, двойно изпъкнали, в напречната част на таблетката са видими: филмово покритие и оранжево ядро, бели или оранжеви петна от различни нюанси.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 103 mg, микрокристална целулоза - 45 mg, кроскармелоза натрий - 12 mg, повидон К-25 - 12 mg, магнезиев стеарат - 3 mg.

Съставът на филмовата обвивка: хипромелоза - 5,7 mg, макрогол-4000 - 1,4 mg, титанов диоксид - 2,8 mg, боя тропеолин-О - 0,1 mg.

6 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
6 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
6 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
6 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
6 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
7 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
20 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
20 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
20 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
20 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
20 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
20 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
20 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
30 броя - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
40 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
50 бр. - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
100 броя - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.
500 броя - кутии от полиетилен терефталат (1) - опаковки от картон.

Индуктор с ниско молекулно тегло на ендогенен интерферон. Е синтетично съединение на ароматната серия, принадлежи към класа на флуореноните. Стимулира образуването в тялото на интерферон алфа, бета, гама. Основните структури, произвеждащи интерферон в отговор на въвеждането на тилорон, са чревни епителни клетки, хепатоцити, Т-лимфоцити, гранулоцити. След поглъщане, максималната продукция на интерферон се определя в чревно-чернодробно-кръвна последователност за 4-24 ч. При човешки левкоцити, тилоран индуцира образуването на интерферон, чието ниво в кръвта е 250 U / ml.

Той има имуномодулиращ ефект: стимулира стволовите клетки на костния мозък, увеличава производството на антитела, в зависимост от дозата, увеличава съотношението на високо-запалените / нискокалорични антитела, намалява степента на имунодепресия, възстановява съотношението Т-помощник / Т-супресор.

Като част от комплексната терапия: вирусен хепатит А, В и С; инфекции, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловирус; инфекциозно-алергичен и вирусен енцефаломиелит (множествена склероза, левкоенцефалит, увеоенцефалит); урогенитална и респираторна хламидия; негонококов уретрит; белодробна туберкулоза.

Лечение и профилактика на грип и други остри респираторни вирусни инфекции.

Tiloron - инструкции за употреба, евтини аналози, прегледи на лекари

Лекарството, което има търговското наименование тиларан, е отлично имуномодулиращо лекарство, което за разлика от антибиотиците, насочено към унищожаване или потискане на по-нататъшното развитие на бактериалната флора, се превръща в мощен стимул за развитието на собствените си антитела. Този ефект е най-физиологичен и ви позволява да избегнете повечето отрицателни странични реакции от човешки органи и системи, за разлика от антибиотиците.

Tiloron инструкции за употреба

Таблетките Tilorone са модерно, високоефективно, антивирусно и имуномодулиращо терапевтично средство, което помага на организма да се справи с атаката на вирусните частици, като стимулира собствените си защитни сили. За да се очаква очакваното положително въздействие на приема, е необходимо стриктно да се спазва схемата на дозиране и препоръките на лекуващия лекар.

Антибиотик или не?

Таблетките на Тилорон не могат да се отнесат към групата на антибактериалните агенти. Те имат терапевтичен ефект върху организма чрез стимулиране на производството от организма на три вида интерферони (алфа, бета, гама).

Фармакологична група

Според фармакодинамиката, Tiloron се нарича антивирусно, имуномодулиращо лекарство, клас флуоренони. Активното вещество тилоран по своята същност е индуктор на ендогенен интерферон, изкуствено синтезиран и има ефект върху ниско молекулно тегло.

Механизмът на действие на тиларанон се основава на производството на интерферон от собствените му органи и системи, включително епителни клетки на червата и паренхима на черния дроб, Т-лимфоцити, гранулирани левкоцити.

В резултат на in vivo проучвания на тилорон е установена добра абсорбция, бионаличността е приблизително 60%, лекарството няма акумулативен ефект и се елиминира от организма след 48 часа.

За да се разбере по-добре принципът на неговото действие, е необходимо да се разбере каква е субстанцията тилорон. Много просто, това е синтетично съединение, което, освен стимулиращия си ефект върху имунната система, има противотуморни и противовъзпалителни свойства.

Тилорон Състав

Активната съставка - в една капсула съдържа тилорон дихидрохлорид в обем от 125 mg.

Допълнителни компоненти на капсулата в милиграми са млечната захар (103), целулоза в микрокристална форма (45), кроскармелоза натрий (12), повидон К25 (12), магнезиев стеарат (3).

Форма на освобождаване на Tiloron

Предлага се в капсули, продълговата форма, оранжев оттенък.

Опаковани в блистерни клетки, 6 или 10 таб. върху всяка, опаковката е изработена от картон.

Tilorone рецепта на латински

Rp: Тилорони 125 mg.

D.t.d. № 10 в капачки.

S. Нанесете съгласно схемата, в съответствие с диагнозата.

Показания за тилорон

По-долу е даден списък на болестите, това лекарство има ефективен ефект върху тях, те са:

• хепатит А, В, С - вирусна природа;
• инфекциозни патологични състояния, причинени от вируса на херпес от първи и втори тип, както и от цитомегаловирус.

При комбинаторни режими на лечение, тилоронът се е доказал като много ефективен при лечение на такива патологии като:

• остър автоимунен възпалителен процес (ентифаломиелит) от вирусен или алергичен характер (необходимо е да се провежда лечение под наблюдението на лекар);
• хламидия в урогениталната област, както и дихателната му форма;
• уретрит не е гонококова форма;
• туберкулозно възпаление на белите дробове.

За лечение на пациенти от седемгодишна възраст с грип и вирусни инфекции.

Противопоказания за употребата на тилорон

Основните ограничения, които трябва да се имат предвид при предписване на консервативни комбинаторни терапевтични схеми са:

• свръхчувствителност към всякакви компоненти, включени в химическия състав на продукта;
• бременност и кърмене;
• възраст под седем години;
• хиполактазия и наследствен синдром, причинени от нарушена глюкозна и галактозна абсорбция.

Дозировка и начин на употреба тилорон

Общата препоръка е да се приема перорално след хранене.

Всяка болест се нуждае от собствен режим, затова специалистите са разработили някои механизми на терапия, чието използване води до стабилна ремисия.

Пациенти, навършили пълнолетие

При продължителен процес - 1 капачка / два пъти на ден на първия ден, тогава режимът на лечение съвпада с нормалния ход на хепатита. На рецепцията са нужни 2,5 г средства.

С удължаване на лечението (1,25-2,5 g) - 125 mg / седмица.

При хроничен курс обикновено се изисква продължително лечение - от 3,5 месеца. до половин година, предписаната доза варира от 3.75-5 g.

Лекарят внимателно проучва всички лабораторни изследвания - биохимични, имунологични, морфологични анализи и след това извършва комплексно назначаване.

Допълнително 125 mg / 48 часа.

Дозировката при изчисляване на курса е не повече от 2,5 g.

Удължаване (2,5 g) –1 капсула / седмица.

Курсовата доза е 5 гр., Продължителността на приема - до шест месеца.

Останалите 3-4 седмици трябва да се приемат перорално при 125 mg / 48 часа.

Дозата се определя според индивидуалния курс на заболяването при стриктно спазване на всички препоръки на специалист.

Превантивният ефект - 125 mg, веднъж на всеки 7 дни, само 2,5 месеца. Курсова доза - 6 капсули.

Деца, навършили седемгодишна възраст

При липса на усложнения, при грип и ARVI, те се използват в доза от 60 mg веднъж дневно на първия, втория и четвъртия ден от началото на терапията. Общата доза на курс е 180 mg.

При усложнени форми - 60 mg / ден, през първите два дни, на четвъртия и шестия ден от началото на терапевтичния курс. Необходимата доза за курс на лечение е 0,24 g.

Странични ефекти и ефекти на Tilorone

Може би появата на бързо преминаващо състояние на втрисане и алергични явления от различно естество.

Изключително рядко се наблюдава диспептичен синдром, признаците са подобни на стомашна язва.

Предозиране не е регистрирано.

Тилорон по време на бременност и кърмене

Бременните пациенти не трябва да използват тилорон.

Ако е от жизненоважно значение да се приложи лекарството по време на периода на кърмене, е необходимо детето да се отдели от гърдата за период от време, разбира се терапия.

Съвместимост с тилорон и алкохол

Официалните инструкции за лекарството не показват нищо за съвместните ефекти на тилорон и алкохол. Когато се излагат на етанол, всички реакции, дори в здраво тяло, протичат по различен начин и дори повече, когато тялото насочва всичките си сили да се противопоставят на вирусната експозиция. Следователно, когато приемаме тези две вещества заедно, е изключително трудно да предвидим възможните реакции на организма.

Тежка интоксикация и алергични реакции, това не е целият списък на съвместното пиене на алкохол и лекарства. Освен това има силно отрицателно въздействие върху функционирането на бъбреците и черния дроб.

Tiloron се елиминира напълно от тялото след два пълни дни, само след това може да се консумира алкохол.

Евтини аналози тилорон

Лекарства на основата на тилорон дихидрохлорид, които са структурни аналози на тилорон, но имат:

• Tilaxine - струва около 220 рубли, еквивалентен синоним, има същия ефект;
• Амиксин е абсолютно копие на химическия състав, цената е около 580 руски. рубли;
• Tiloram - цената е около 590 рубли, цената може да варира;
• Lavomax - цената е по-висока от тази на tilorone - около 840 рубли.

Аналози на механизма на действие и основните показания:

• Ремантадин е бюджетен аналог на тилорона (от 70 рубли), но е активен само срещу грип А, използва се както за превантивни, така и за терапевтични цели, е по-нисък по отношение на ефективността на тилорона;
• рибавирин - от 180 рубли., има широк спектър на действие, засяга ДНК на вирусна частица, списъкът на показанията за това лекарство е по-широк, отколкото за тилорон;
• Kagotsel - струва около 240 рубли., Може да се използва за деца при достигане на 3-годишна възраст, предписани за херпес, грип и респираторни вирусни заболявания;
• Арбидол - антивирусно средство, което струва около 250 рубли, подобно на Кагоцел, може да се използва и в педиатрията, докато детето навърши 3 години;
• tsikloferon - от 190 стр., е предназначен за лечение на грип, настинки и херпесни инфекции при възрастни, в педиатрията може да се използва само когато детето е на четири години.

Сравнение на амиксин и тилорон

И двата метода са абсолютни синоними, с един и същ химически състав, просто имат различно търговско наименование, следователно изборът на конкретно лекарство трябва да се прави въз основа на други характеристики, например цената или компанията на производителя.

Отзиви на лекари за тилорон

Антивирусният наркотик тиларан има положителна обратна връзка както от медицинския персонал, така и от пациентите.

Много лекари отбелязват минималния списък от противопоказания и отрицателни странични ефекти, а специфичното му свойство да се комбинира с други лекарства, както и допълнителен противовъзпалителен ефект, да го превърнат в една от водещите позиции сред лекарствата от същата фармакологична група.

Експертите високо оценяват способността на лекарството да има активно пробуждащо действие върху имунната система, така че пациентът не само се възстановява, но и за в бъдеще, неговият имунитет като щит го предпазва от всички възможни вируси.

tilorona

Tiloron: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Tilorone

Активна съставка: тилорон

Производител: Moskhimpharmpreparaty тях. Н. А. Семашко (Русия), Ozon Farm, LLC (Русия), ЗИО-Здраве (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 23.11.2018

Тилорон е имуностимулиращо антивирусно средство.

Форма и състав за освобождаване

• филмирани таблетки: кръгли, двойно изпъкнали, от жълто до оранжево; В напречното сечение са показани два слоя - филмова обвивка и оранжево ядро, бели и оранжеви петна са възможни в различни нюанси (6, 7, 10, 14, 20, 25 или 30 броя в блистери, в картонена връзка 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки: 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 500 броя в кутии от кутии от полиетилен терефталат / полипропилен, в картонена връзка от 1 кутия;
• капсули: размер № 1, твърд желатин, оранжев; съдържанието е гранулат, съдържащ прах и оранжеви гранули, може да има оранжеви петна от различни нюанси (6 или 10 броя в блистери, в картонена опаковка 1 опаковка).

Съставът на една таблетка:

• активна съставка: тилорон дихидрохлорид (тилорон) - 60 или 125 mg;
• помощни компоненти (в таблетки 60/125 mg): лактоза монохидрат (млечна захар) - 84.4 / 103 mg, микрокристална целулоза - 28.5 / 45 mg, кроскармелоза натрий - 7.6 / 12 mg, повидон-К25 - 7, 6/12 mg, магнезиев стеарат - 1.9 / 3 mg;
• съставът на филмовото покритие (в таблетки 60/125 mg): макрогол-4000 - 0,84 / 1,4 mg, титанов диоксид - 1,68 / 2,8 mg, хипромелоза - 3,42 / 5,7 mg, багрило тропеолин -0 - 0,06 / 0,1 mg.

Съставът на една капсула:

• активна съставка: тилорон - 125 mg (по отношение на 100% вещество);
• помощни компоненти: калциев стеарат, коповидон (Plasdone S-630), микрокристална целулоза (Vivapur тип 102), колоиден силициев диоксид (Aerosil);
• съставът на капсулната обвивка: желатин, титанов диоксид (E171), слънцезащитни оцветители (E110).

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Тилорон има имуномодулиращ и антивирусен ефект. Е синтетичен индуктор на интерферон с ниско молекулно тегло. Стимулира образуването в организма на интерферон бета, гама, алфа, ламбда. След прилагане на лекарството, интерферон произвежда предимно чревни епителни клетки, Т-лимфоцити, гранулоцити, хепатоцити и неутрофили. След перорално приложение на тилорон, максималното производство на интерферон се определя в следната последователност: черва - черен дроб - кръв (след 4-24 часа).

След еднократно перорално приложение на максималната дневна доза тилорон за дадено лице, максималната концентрация в белодробната тъкан на интерферон ламбда се определя след 24 часа, а интерферон алфа - след 48 часа.

Интерферон ламбда в белодробната тъкан увеличава антивирусната защита на дихателните пътища срещу грип и други респираторни вирусни инфекции.

Tilaran индуцира синтеза на интерферон в човешките левкоцити, стимулира стволовите клетки на костния мозък. В зависимост от дозата, лекарството е в състояние да усили образуването на антитела, да намали степента на имуносупресия, да възстанови съотношението на Т-супресори и Т-хелперни клетки.

Механизмът на антивирусното действие на тилорона се дължи на инхибирането на транслацията на вирус-специфични протеини в инфектираните клетки, в резултат на което се инхибира репродукцията на вирусите.

Лекарството е ефективно при различни вирусни инфекции, включително херпесни вируси, вируси на хепатит, грипни вируси и други остри респираторни вирусни инфекции (ARVI).

Фармакокинетика

След влизане в стомашно-чревния тракт, тилоран се абсорбира бързо. Бионаличността му е около 60%. 80% се свързват с плазмените протеини.

Елиминационният полуживот е 48 часа, основно се екскретира непроменен: през червата - 70%, от бъбреците - 9%.

Тилорон не претърпява биотрансформация. Не се натрупва в тялото.

Показания за употреба

• грип и други остри респираторни вирусни инфекции (лечение и профилактика);
• вирусен хепатит А, В и С;
• цитомегаловирусна инфекция;
• херпесна инфекция;
• белодробна туберкулоза (в комбинирана терапия);
• урогенитална и респираторна хламидия (при комплексна терапия);
• вирусни и инфекциозно-алергични енцефаломиелити, включително левкоенцефалит, увеоенцефалит и множествена склероза (при комплексна терапия).

При деца на възраст от 7 години, Tilorone се използва за лечение на ARVI, включително грип.

Противопоказания

• наследствена непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• бременност;
• период на лактация;
• деца до 7 години;
• наличието на свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Според инструкциите, Tiloron трябва да се прилага под строго наблюдение на лекар като част от комбинираното лечение на вирусни и инфекциозно-алергични енцефаломиелити.

Инструкции за употреба Tilorone: метод и дозировка

Tiloron е показан за перорално приложение. Таблетките трябва да се приемат след хранене.

Препоръчителни режими на дозиране за възрастни, в зависимост от доказателствата:

• грип и други остри респираторни вирусни инфекции: лечение - 125 mg / ден за първите два дни, след това - 125 mg на интервали от 48 часа, общата доза на курса - 750 mg; профилактика - 125 mg веднъж седмично в продължение на 6 седмици, общата доза - 750 mg;
• вирусен хепатит А: 125 mg два пъти дневно на първия ден, след това 125 mg на интервали от 48 часа, общата доза на курса е 1250 mg;
• остър вирусен хепатит В: 125 mg / ден за първите два дни, след това 125 mg на 48-часови интервали, общата доза на курса е 2000 mg. В случай на продължително протичане на заболяването, 125 mg два пъти дневно на първия ден, след това 125 mg през интервали от 48 часа, общата доза на курса е 2500 mg;
• хроничен вирусен хепатит В: начална фаза на лечение (обща доза - 2500 mg) - 125 mg два пъти дневно през първите два дни, след това 125 mg на интервали от 48 часа; продължителната фаза (обща доза - 1250-2500 mg) - 125 mg веднъж седмично. Курсът на лекарството може да варира в диапазона 3750-5000 mg, продължителността на лечението е 3,5-6 месеца, което зависи от резултатите от морфологични, имунологични и биохимични проучвания на маркерите на активността на процеса;
• остър хепатит С: 125 mg / ден за първите два дни, след това 125 mg на интервали от 48 часа, общата доза е 2500 mg;
• хроничен хепатит С: началната фаза на лечение (обща доза - 2500 mg) - 125 mg два пъти дневно през първите два дни, след това 125 mg на интервали от 48 часа; продължителната фаза (обща доза - 2500 mg) - 125 mg веднъж седмично. Курсовата доза на лекарството е 5000 mg, продължителността на лечението е приблизително 6 месеца и зависи от резултатите от морфологични, имунологични и биохимични изследвания, отразяващи степента на активност на процеса;
• цитомегаловирус, херпесна инфекция: 125 mg / ден за първите два дни, след това 125 mg на интервали от 48 часа, общата доза - 1250-2500 mg;
• белодробна туберкулоза: 250 mg / ден за първите два дни, след това 125 mg през интервали от 48 часа, общата доза е 2500 mg;
• урогенитална и респираторна хламидия: 125 mg / ден за първите два дни, след това 125 mg на интервали от 48 часа, общата мощност на дозата - 1250 mg;
• вирусни и инфекциозно-алергични енцефаломиелити: 125-250 mg / ден за първите два дни, след това 125 mg на 48-часови интервали. Дозата се определя индивидуално, продължителността на лечението е 3-4 седмици.

Дози за деца от 7 години:

• неусложнени форми на грип и други остри респираторни вирусни инфекции: 60 mg веднъж дневно през първия, втория и четвъртия ден на лечението. Обща доза на курса - 180 mg;
• поява на усложнения от грип или други остри респираторни вирусни инфекции: 60 mg веднъж дневно през първия, втория, четвъртия и шестия ден от лечението. Обща доза на курса - 240 mg.

Странични ефекти

Тилорон може да причини краткотрайни втрисания, поява на диспептични нарушения и развитие на алергични реакции.

свръх доза

Към днешна дата случаите на предозиране са неизвестни.

Специални инструкции

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

Не е наблюдаван отрицателен ефект на Tiloron върху когнитивните и психомоторните функции на човек.

Употреба по време на бременност и кърмене

Tilorone е противопоказан за бременни и кърмещи жени.

Кърменето трябва да бъде преустановено, ако е оправдана нуждата от лечение по време на кърмене.

Употреба в детството

Tiloron се използва при деца на възраст от 7 години за лечение на грип и ARVI.

Взаимодействие с лекарства

Tiloron може да се използва в рамките на комплексна терапия с антибиотици и лекарства, традиционно предписани за лечение на бактериални и вирусни инфекции.

аналози

Аналози на Тилорон са: Тилорам, Тилаксин, Лавомакс, Актавирон, Амиксин.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина, при температура до 25 ° C.

Срок на годност на таблетките - 3 години, капсули - 2 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Tilorone Ревюта

Прегледите на Tilorone са спорни. Някои пациенти потвърждават неговата висока ефективност и показват, че когато се приема, продължителността на заболяването е значително намалена, но лекарството е трудно да се намери на свободния пазар. Други декларират пълната липса на ефекта от приема на Tilorone.

Оплакванията за развитие на странични ефекти са редки.

Цената на Tiloron в аптеките

Приблизителната цена за Tiloron е 680–810 рубли. на опаковка от 10 таблетки.

Tilorone (Tilorone)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Името на латинското вещество Tiloron

Химично наименование

2,7-бис- [2- (диетиламино) етокси] -9Н-флуорен-9-он (и под формата на дихидрохлорид)

Брутна формула

Фармакологична група вещества Tiloron

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

фармакология

Индуцира образуването на интерферони (алфа, бета, гама) клетки на чревния епител, хепатоцити, Т-лимфоцити и гранулоцити. След поглъщане, максималната продукция на интерферон се определя в последователността на червата - черния дроб - кръв за 4-24 часа.Активира стволови клетки от костен мозък, стимулира хуморалния имунитет, увеличава производството на IgM, IgA, IgG, засяга производството на антитела, намалява степента на имунодепресия, възстановява Т t -подобрители / Т-супресори.

Механизмът на антивирусното действие е свързан с инхибиране на транслацията на вирус-специфични протеини в инфектирани клетки, в резултат на което репликацията на вируса е потисната. Ефективно срещу грипни вируси и вируси, които причиняват SARS, хепато-и херпес вируси, включително CMV и др

След поглъщане бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 60%. Свързването с плазмените протеини е около 80%. Не се подлага на биотрансформация. T_1/2 - 48 часа, екскретира се в непроменен вид с изпражненията (70%) и урината (9%). Не е кумулирано.

Използване на Tilorone

При възрастни: вирусен хепатит А, В, С; херпес и цитомегаловирусна инфекция; в комплексното лечение на инфекциозно-алергичен и вирусен енцефаломиелит (множествена склероза, левкоенцефалит, увеоенцефалит и др.), урогенитална и респираторна хламидия; лечение и профилактика на грип и ARVI.

При деца над 7 години: лечение и профилактика на грип и АРВИ.

Противопоказания

Свръхчувствителност, бременност, кърмене, деца под 7 години.

Странични ефекти на Tilorone субстанция

Феномен на диария, краткотрайни втрисания, алергични реакции.

взаимодействие

Съвместим с антибиотици и други лекарства за лечение на вирусни и бактериални заболявания.

Начин на приложение

Предпазни мерки за Tilorone субстанция

Цялостната терапия на невровирусни инфекции трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

Tiloron: инструкции за употреба, индикации, ревюта и аналози

Антивирусните препарати по време на епидемиите и простудите са особено популярни сред населението на средната зона. Как да не се изгубите в толкова различни лекарства и да изберете този, който е подходящ за вас?

Тилорон принадлежи към групата лекарства, които притежават антивирусни и имуномодулиращи ефекти. Тилорон е синтетично лекарство с ниско молекулно тегло, което има антивирусни свойства и може да индуцира интерферон, когато се приема орално.

Регистриран в Русия, Украйна, Беларус, Армения, Грузия, Киргизстан, Молдова, Туркменистан, Узбекистан като антивирусно и имуномодулиращо лекарство. Няма информация за употребата на тилорон като лекарство извън бившия СССР.

Тилорон е включен в Списъка на основните и основните лекарства на руското правителство, което допринася за по-високото ниво на продажбите на лекарството по регулирани цени.

В същото време, Tiloron има способността да действа директно върху вируса, като потиска синтеза на техните нуклеинови киселини. Той има особена активност срещу прости и генитални херпесни вируси и афтозен стоматит.

"Тилорон" е представен с единична лекарствена форма под формата на прах. Предлага се в специални капсули в желатинова обвивка, която има жълт оттенък. Самият прах е белезникав.

Той има имуномодулиращ ефект: стимулира стволовите клетки на костния мозък, увеличава производството на антитела, в зависимост от дозата, увеличава съотношението на високо-запалените / нискокалорични антитела, намалява степента на имунодепресия, възстановява съотношението Т-помощник / Т-супресор.

Тилорон има антивирусни и имунокорективни свойства. Лекарството Tiloron има ембриотоксичен ефект.

Съгласно инструкциите за употреба на Tiloron, след поглъщане, максималната продукция на интерферон се определя в последователността на чревната чернодробна кръв след 4-24 ч. При човешки левкоцити лекарството индуцира образуването на интерферон, чието ниво в кръвта е 250 U / ml.

Показания за тилорон

• вирусен хепатит А, В и С,
• Инфекции от херпес симплекс тип 1 и 2
• Varicella zoster,
• CMV; като част от комплексната терапия на инфекциозно-алергичен и вирусен енцефаломиелит (множествена склероза, левко-енцефалит, увеоенцефалит),
• в комплексната терапия на урогениталната и респираторна хламидия,
• лечение и профилактика на грип и ARVI.

Лечение и профилактика на грип и други остри респираторни вирусни инфекции - остри респираторни възпалителни инфекции.

Инструкции за употреба Tiloron доза

При поглъщане дневната доза е 125-250 mg. Честотата на приложение и продължителността на употреба зависят от показанията и режима на лечение.

Tiloron се приема перорално след хранене.

Честотата на приложение, дозата и продължителността на лечението се определят в зависимост от индивидуалните индикации; средните единични дози за деца над 7 години са 0.06 g, за възрастни - 0.125-0.25.

Вътре, след хранене, за профилактични цели - 125 mg веднъж седмично в продължение на 4-6 седмици, с медицинско лечение - 125-250 mg / ден за 1-2 дни, след това 125 mg след 48 часа.

Tiloron в доза от 200 mg / kg (интрагастрално), приложен 18 часа преди експозиция с рентгенови лъчи (дози 450, 550 и 700 R), осигурява защита за 100, 65 и 30% от BALB / c мишки при 85, 35 и 5% от преживяемостта в контролата, съответно и значително увеличава броя на образуващите розето спленоцити след облъчване с 60Co-γ лъчение (0,7 rad / min, 700 rad).

Функции на приложението

Няма данни за ефекта на Tiloron върху способността за шофиране на автомобил и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции в препоръчваните дози.

Съвместим с антибиотици и лекарства, традиционно използвани за лечение на вирусни и бактериални заболявания. Не е установено клинично значимо взаимодействие на Tiloron с антибиотици и средствата за традиционно лечение на вирусни и бактериални заболявания.

Не се препоръчва употребата на тилорон в дози, превишаващи препоръчваните, за да се избегне възможно краткотрайно изчерпване на имунокомпетентните клетки.

Може би комбинираната употреба на това лекарство с други антибиотици и средствата за традиционното лечение на инфекциите. Не е установено значимо взаимодействие на Tilorone с антибиотици и други средства.

Странични ефекти и противопоказания Tiloron

Като цяло, пациентите отбелязват добра поносимост на лекарството. Рядко възможни диспептични симптоми, втрисане. В някои случаи настъпва алергичен обрив.

Tiloron не взаимодейства с антибиотици и традиционно лечение на вирусни и бактериални инфекции.

Не се препоръчва употребата на тилорон в дози, превишаващи препоръчваните, за да се избегне възможно краткотрайно изчерпване на имунокомпетентните клетки.

Като част от лечението на невровирусни инфекции, тиларан се използва под наблюдението на лекар.

При деца до 7-годишна възраст Tiloron не се използва.

Странични ефекти

Възможни: краткотрайни втрисания, алергични реакции.

В някои случаи: диспептични симптоми.

свръх доза

Няма данни за предозиране на Tilorone.

Противопоказания

Като цяло, пациентите и пациентите, приемащи Tiloron, отбелязват добра или задоволителна поносимост на лекарството.

Рядко възможни диспептични симптоми, втрисане.

В някои случаи настъпва алергичен обрив.

Не използвайте в гестационния период, когато кърмите.

Общи противопоказания:

• кърмене (кърмене);
• деца до 7 години;
• свръхчувствителност към тилорон и други помощни съединения на лекарствената форма.

Въпреки че клиничните проучвания не са показали тератогенния ефект на тилорона, употребата на това лекарство по време на бременност е забранена.

Забранено е за употреба при лица с прекомерна чувствителност към компонентите на формулата.

Аналози Тилорон, списък на лекарствата

Аналози на лекарството Тилорон са (списък):

1. Amiksin;
2. Lavomax;
3. Tilaksin;
4. tilorona;
5. Aktavin;
6. Tiloram;
7. Тилорон дихидрохлорид.

Моля, имайте предвид, че инструкциите за употреба на Tiloron, прегледи и цени за аналози не се прилагат и не могат да се използват като ръководство за замяна, дозиране или други действия с подобни лекарства. Как да се замени Tiloron трябва да назначи лекар на базата на диагностични данни.

Tiloron днес може да бъде признат като средство за избор за превенция и лечение на остри респираторни вирусни инфекции, включително грип, и свойствата на лекарството, обсъдено в този доклад, показват перспективите за разширяване на клиничната му употреба в контекста на недостиг на ефективни антивирусни химиотерапевтични лекарства и ваксини.

Tiloron - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (таблетки и капсули 50 mg и 125 mg) на антивирусно лекарство за лечение и профилактика на грип, хепатит, херпес при възрастни, деца и по време на бременност. структура

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Tiloron. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мненията на лекарите от специалисти по употребата на Тилорон в практиката им. Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Аналози на Тилорон в присъствието на налични структурни аналози. Използва се за лечение и профилактика на грип, хепатит, херпес при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът на антивирусното лекарство.

Тилоронът е индуктор с ниско молекулно тегло на ендогенен интерферон. Е синтетично съединение на ароматната серия, принадлежи към класа на флуореноните. Стимулира образуването в тялото на интерферон алфа, бета, гама. Основните структури, произвеждащи интерферон в отговор на въвеждането на тилорон, са чревни епителни клетки, хепатоцити, Т-лимфоцити, гранулоцити. След поглъщане, максималната продукция на интерферон се определя в чревно-чернодробно-кръвна последователност за 4-24 ч. При човешки левкоцити, тилоран индуцира образуването на интерферон, чието ниво в кръвта е 250 U / ml.

Той има имуномодулиращ ефект: стимулира стволовите клетки на костния мозък, увеличава производството на антитела, в зависимост от дозата, увеличава съотношението на високо-запалените / нискокалорични антитела, намалява степента на имунодепресия, възстановява съотношението Т-помощник / Т-супресор.

структура

Tiloron + ексципиенти.

Фармакокинетика

След поглъщане бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 60%. Свързването с плазмените протеини е около 80%. Не се подлага на биотрансформация. Екскретира се непроменен с изпражненията (70%) и урината (9%). Не е кумулирано.

свидетелство

В комплексната терапия:

• вирусен хепатит А, В и С;
• инфекции, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловирус;
• инфекциозно-алергичен и вирусен енцефаломиелит (множествена склероза, левкоенцефалит, увеоенцефалит);
• урогенитална и респираторна хламидия;
• негонококов уретрит;
• белодробна туберкулоза.

Лечение и профилактика на грип и други остри респираторни вирусни инфекции.

Форми на освобождаване

Таблетки, покрити с 60 mg и 125 mg.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Вътре, след хранене. Дозата, честотата на лечение и продължителността на лечението се определят индивидуално, в зависимост от доказателствата; средни единични дози за възрастни - 125 - 250 mg, за деца над 7 години - 60 mg.

При лечение на грип и други остри респираторни вирусни инфекции: възрастни - 125 mg през първите два дни на болестта, след това 125 mg за 48 часа. За профилактика на грип и други остри респираторни вирусни инфекции: 125 mg 1 път седмично в продължение на 6 седмици.

Деца на възраст над 7 години с неусложнени форми на грип или други остри респираторни вирусни инфекции - 60 mg веднъж дневно в дни 1, 2 и 4 от началото на лечението (за курс на лечение 180 mg - 3 таблетки). В случай на усложнения от грип или други остри респираторни вирусни заболявания, лекарството се приема на ден 1, 2, 4 и 6 от началото на лечението (за курс на лечение с 240 mg - 4 таблетки).

Странични ефекти

• къс хлад;
• алергични реакции;
• диспептични симптоми.

Противопоказания

• бременност;
• кърмене (кърмене);
• деца до 7 години;
• свръхчувствителност към тилорон.

Употреба по време на бременност и кърмене

Tiloron е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 7-годишна възраст.

Специални инструкции

Не се препоръчва употребата на тилорон в дози, превишаващи препоръчваните, за да се избегне възможно краткотрайно изчерпване на имунокомпетентните клетки.

Като част от лечението на невровирусни инфекции, тиларан се използва под наблюдението на лекар.

Взаимодействие с лекарства

Tiloron е съвместим с антибиотици, традиционно средство за лечение на вирусни и бактериални заболявания.

Аналози на Тилорон

Структурни аналози на активното вещество:

• Aktaviron;
• Amiksin;
• Lavomax;
• Tilaksin;
• Tiloram;
• Тилорон дихидрохлорид.