Антибиотик Кларитромицин: инструкции и мнения на хора

Кашлица

Кларитромицинът е полусинтетично лекарство, антибактериално средство, използвано за лечение на различни инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, които са чувствителни към активното вещество.

На тази страница ще намерите цялата информация за Кларитромицин: пълни инструкции за употреба на това лекарство, средни цени в аптеките, пълни и непълни аналози на лекарството, както и прегледи на хора, които вече са използвали Кларитромицин. Искате ли да оставите мнението си? Моля, напишете в коментарите.

Клинико-фармакологична група

Полусинтетичен макролиден антибиотик.

Условия за продажба на аптеки

Издава се по лекарско предписание.

Колко е Кларитромицин? Средната цена в аптеките е 100 рубли.

Форма и състав за освобождаване

Лекарството се използва орално (от латински per os - през устата) и парентерално - интравенозно капе (в "капки"). Кларитромицинът се произвежда под формата на:

  • капсули (500 и 250 mg);
  • таблетки с продължително действие или с удължено действие (по 500 mg всеки);
  • конвенционални таблетки (250 и 500);
  • лиофилизирания прах, от който е приготвена детската суспензия;
  • разтвор за интравенозно вливане.

Таблетките съдържат активния компонент кларитромицин, както и допълнителни компоненти: МСС, картофено нишесте, прежелатинирано нишесте, нискомолекулни PVP, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат.

Фармакологичен ефект

Активната съставка Кларитромицин действа бактериостатично и бактерицидно. Лекарството е активно по отношение на:

  • Грам-положителни бактерии - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
  • Грам-отрицателни бактерии - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
  • Вътреклетъчни микроорганизми - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae;
  • Анаеробни бактерии - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens.

Съгласно инструкциите, кларитромицинът е активен и срещу Mycobacterium spp. (с изключение на Mycobacterium tuberculosis) и Toxoplasma gondii.

Има доста кларитромицинови аналози, които имат същия терапевтичен ефект.

Показания за употреба

Използва се за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от причинители, чувствителни към кларитромицин, а именно:

  • одонтогенни инфекции;
  • инфекции на кожата и меките тъкани;
  • инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (тонзилофарингит, отит, остър синузит);
  • микобактериални инфекции (M.avium комплекс, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и тяхната профилактика при пациенти със СПИН;
  • инфекции на долните дихателни пътища (остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото бактериална и атипична пневмония);
  • Ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с язва на дванадесетопръстника или стомашна язва (само като част от комбинирана терапия).

Противопоказания

Анамнеза за удължаване на QT интервала, камерна аритмия или вентрикуларна тахикардия от типа "пирует"; хипокалиемия (риск от удължен QT интервал); тежка чернодробна недостатъчност, възникваща едновременно с бъбречна недостатъчност; история на холестатична жълтеница / хепатит, разработена с използване на кларитромицин; порфирия; I триместър на бременността; период на кърмене (кърмене); едновременно прилагане на кларитромицин с астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин; ергот-алкалоиди, като ерготамин, дихидроерготамин; с перорален мидазолам; с HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини), които се метаболизират до голяма степен от CYP3A4 изоензима (ловастатин, симвастатин), с колхицин; с тикагрелор или ранолазин; Свръхчувствителност към кларитромицин и други макролиди.

Предпазните мерки трябва да използват кларитромицин при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност; умерена и тежка чернодробна недостатъчност, с коронарна артериална болест, тежка сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия, тежка брадикардия (по-малко от 50 уд / мин); едновременно с бензодиазепини, като алпразолам, триазолам, мидазолам за интравенозно приложение; едновременно с други ототоксични лекарства, особено аминогликозиди; едновременно с лекарства, които се метаболизират изоензимите CYP3A (включително карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, антикоагуланти, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин, едновременно с индуктори на CYP3A4 (включително рифампицин едновременно със статини, чийто метаболизъм не зависи от CYP3A изоензима (включително флувастатин), едновременно с блокери на бавни калциеви канали, които се метаболизират от изоензима t другар CYP3A4 (включително верапамил, амлодипин, дилтиазем); едновременно с антиаритмични средства от клас I А (хинидин, прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон, соталол).

Употреба по време на бременност и кърмене

Използването на Кларитромицин през първия триместър на бременността е абсолютно противопоказано.

Използването на лекарството през останалата част от бременността е възможно само в изключителни случаи.

Употребата на Кларитромицин по време на кърмене трябва да се прояви едва след пълното отхвърляне.

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба показват, че кларитромицин се прилага перорално, независимо от храненето и млякото. Препоръчва се да се спазва предписания режим на лечение. Пропуснатите хапчета трябва да се приемат възможно най-скоро, но ако времето за приемане на следващото хапче е почти приключило, не трябва да приемате двойна доза.

  • Ако не е предписана различна схема от лекар, кларитромицин се приема в 250 mg 2 p / ден (за деца над 12 години и възрастни). Според показанията можете да вземете 500 mg 2 p / ден. Курсът на лечение е 5-14 дни.

При бъбречна недостатъчност се предписва кларитромицин в доза, зависима от креатининовия клирънс: t

    Кларитромицин 500 mg: за клирънс> 30 ml / min - 500 mg 2 p / ден; с клирънс 30 ml / min - 250 mg 2 p / ден; с клирънс

Антибиотик кларитромицин: клицид

Кларитромицинът е модерен антибиотик, широко използван в медицинската практика.

Макролиди: кларитромицин

Кларитромицинът принадлежи към групата на макролидните антибиотици.
Първият макролид - еритромицин е синтезиран в средата на миналия век. Днес макролидите се използват широко в медицината при лечението на заболявания, причинени от резистентни на пеницилини микроорганизми.
Макролидите се считат за най-малко токсични, тъй като се натрупват директно във възпалителния фокус и имат минимален ефект върху общото състояние на организма.
Антибиотик кларитромицин е posusynthetic лекарство с бактериостатичен ефект, който потиска разделянето на бактерии клетки и спира тяхното размножаване и растеж вътре в тялото.
Кларитромицинът и лекарствата, базирани на него, са ефективни при лечение на заболявания, причинени от стафилококи, хламидии, Escherichia coli и стрептококи: инфекции на червата, УНГ и дихателните пътища.

Кларитромицин: Klacid и други аналози

Klacid е търговското наименование на лекарството, чиято активна съставка е кларитромицин.

Антибиотик Klacid е едно от лекарствата, произведени на базата на кларитромицин. Klacid Abbot се произвежда от международна компания в своите дъщерни дружества в Италия, Франция и Англия. Много скъпи лекарства „Абат” се правят с помощта на прецизни модерни технологии и се ползват с доверие от страна на лекари от цял ​​свят.

Има известни по-евтини аналози на лекарства на базата на кларитромицин, произведени в страните от ОНД, Индия и Източна Европа. Например: Clarithromycin Protex, Clarbact и Clubbax (Индия); Кларитромицин Верте, Екозиртин (Русия); Clarithromycin Pliva (Хърватия); Clarithromycin Health (Украйна); Fromilid (Словения) и др

Смята се, че в някои предприятия може да има нарушения на производствената технология, което води до освобождаване на продукти с намалено качество.
Кларитромицин във всички препарати има отрицателно въздействие върху храносмилането, черния дроб и бъбреците, като понякога причинява алергични реакции.
Лекарството се продава в аптеките при представяне на рецепта.

Кларитромицин: приложение

Бактериите отделят бета-лактамаза, която унищожава антибиотика в организма. Кларитромицинът е устойчив на бета-лактамаза и има отрицателен ефект върху редица бактерии: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus група А, причинители на проказа, споротрихоза, пневмония, гонорея, хламидия и пневмоклазиоза, еризипел, хемофилус, листериоза.

Какви заболявания се предписват лекарства кларитромицин?

  • Заболявания на горните и долните дихателни органи: синузит, фарингит, възпаление на сливиците, пневмония, бронхит, болест на легионерите.
  • Инфекциозни лезии на меките тъкани и кожата: еризипел, целулит, фоликулит, стрептодермия, стафилодерма.
  • Инфекциозни заболявания в зъбно-челюстната система.
  • Инфекции, причинени от микобактерии.
  • Лечение на инфектирани с HIV пациенти, за профилактика на инфекции, причинени от микобактерии.
  • За лечение на пептична язва Helicobacter pylori.

Кларитромицин: противопоказания

  • Висока чувствителност към кларитромицин и компоненти на лекарствените продукти на базата на него.
  • Бременност - първи триместър и кърмене. Някои лекарства включват употребата на лекарството през 2 и 3 семестъра на бременността, ако ползите за майката надвишават опасността за плода. По време на приема на лекарството спрете храненето на детето.
  • Порфирия.
  • Деца под 12 години и с тегло под 40 кг. Някои препарати от кларитромицин под формата на прах, от който е направена суспензията, се използват за лечение на деца.
  • Пациенти с нарушено нормално функциониране на бъбреците и черния дроб.

Кларитромицин: несъвместими лекарства

Антибиотик не може да се използва едновременно със следните лекарства:

  • цизаприд;
  • дихидроерготамин;
  • астемизол;
  • терфенадин;
  • пимозид;
  • Ergotamine.

Ако приемате Кларитромицин едновременно с други макролидни антибиотици, има конкуренция на лекарства, които напълно разрушават терапевтичния ефект на двете лекарства.

Кларитромицин: форми за освобождаване

  • Таблетки от 0,25 и 0,5 g. В опаковката могат да бъдат 5, 7, 10 или 14 таблетки.
  • Прах за самостоятелно суспендиране.
  • Стерилен прах за инжектиране.

Кларитромицин: прием и дозиране

Прилагайте лекарството, независимо от храненето.
Продължителността на лекарството е 5-14 дни.
За възрастни и деца над 12 години, обичайната терапевтична доза е 250 mg, 2 дози дневно.
При тежки инфекции, микобактерии и синузити, дозата се увеличава до 500 mg два пъти дневно.
Пациенти с нарушена чернодробна функция: дневна доза не повече от 250 mg.
Пациенти с бъбречна недостатъчност: дневна доза от 250 mg на ден; при тежки инфекции, 250 mg два пъти дневно, втората доза не по-рано от 12 часа.
Пациенти със СПИН, при лечение на MAS: дневна доза от 500 mg два пъти дневно. Лечението с лекарството се произвежда, докато има терапевтичен ефект.
Лечение на одонтогенна инфекция: 250 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни.
Лечението на заболявания, причинени от Helicobacter pylori, се извършва в комбинация с други лекарства. Дозировка: 0,5 g 2 дози дневно в комбинация с омерпразол, лансопразол и амоксицилин за 7-10 дни; или 0,5 g три пъти дневно в комбинация с омепразол и лансопразол в продължение на 2 седмици.

Кларитромицин: действие вътре в тялото

Таблетките се поглъщат, без да се дъвчат или раздробяват. Хомогенна кристална маса на таблетката се освобождава през цялото време, през което преминава през храносмилателните органи.
Максималното количество лекарство се натрупва в организма 6 часа след поглъщане. В тъканите на организма антибиотикът се задържа 2 пъти повече, отколкото в кръвта.
От 70 до 86% от лекарството се екскретира в изпражненията и урината.
Всички химични реакции с кларитромицин се наблюдават в черния дроб.

Кларитромицин: странични ефекти

Кларитромицинът и всички лекарства, базирани на него, могат да дадат следните странични ефекти.

  • Вентрикуларна аритмия и тахикардия.
  • Болки в стомаха и стомаха, пациентът започва да гади и повръща, появява се диария.
  • Стоматит, възпаление на езика и кандидоза в устата, промяна на цвета на езика.
  • Обезцветяването на зъбите - преминава след професионалното им почистване.
  • Обратимо влошаване на черния дроб, жълтеница хепатит (рядко), главно по време на приема на други лекарства.
  • Замайване и главоболие, безсъние и тревожност, кошмари, страхове и психози, халюцинации и конвулсии.
  • Загуба на слуха - преминава след като сте спрели приема на кларитромицин.
  • Промяна на миризмата.
  • Уртикария и сърбеж, синдром на Stevens-Johnson.
  • Промени в кръвта: тромбоцитопения, левкопения, повишени нива на креатина, хипогликемия.

Кларитромицин: предозиране

Предозирането на лекарството е придружено от гадене, повръщане и коремна болка. Характерно параноично поведение. В организма намалява нивото на калий, намалява нивото на кислород в кръвта.

В тези случаи пациентът се измива и симптоматично се лекува.

Само сертифициран лекар може да определи необходимостта от лечение с кларитромицин и да предпише режим на лечение.

кларитромицин

Таблетките с удължено действие, покрити с филм жълт цвят, продълговати, двойно изпъкнали; върху отрязък от бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) 6 cPs - 13,57 mg, хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза 100 cPs) - 266,48 mg, лактоза монохидрат - 176,36 mg, колоиден силициев диоксид - 4,84 mg, магнезиев стеарат - 7,75 mg.

Съставът на филмовата обвивка: Водолей предпочитан HSP BPP314073 жълт (Aquarius Preferred HSP BPP314073 жълт) - 19 mg (хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза 6 cPz) - 5.225 mg, коповидон - 3.99 mg, полидекстроза - 2.66 mg, макрогол 3350 (полиетилен гликол 3350)))) триглицериди със средна верига - 0.57 mg, титанов диоксид - 3.665 mg, хинолин жълт лак - 1.064 mg, жълт жълт оцветител жълт оксид - 0.019 mg, алуминиево синьо лак (FDC Blue No. 1 Aluminium Lake (11-13%) - 0.002 mg).

7 броя - Контурни клетъчни опаковки (алуминий / PVC) (1) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни клетъчни опаковки (алуминий / PVC) (2) - картонени опаковки.
7 броя - полимерни тръби (1) - картонени опаковки.
14 бр. - полимерни тръби (1) - картонени опаковки.

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Инхибира протеиновия синтез в микробната клетка, взаимодействайки с 50S рибозомната субединица на бактериите. Действа основно бактериостатично и бактерицидно.

Активни срещу грам-положителни бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Грам-отрицателни бактерии: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробни бактерии: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; вътреклетъчни микроорганизми: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Също активна с Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (с изключение на Mycobacterium tuberculosis).

Когато се погълне, кларитромицин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето забавя абсорбцията, но не влияе върху бионаличността на активното вещество.

Кларитромицин прониква добре в биологични течности и тъкани на тялото, където достига концентрация 10 пъти по-висока от тази в плазмата.

Приблизително 20% от кларитромицин незабавно се метаболизира, за да образува основния метаболит на 14-хидрохлоридромицин.

При доза от 250 mg T1/2 е 3-4 часа, с доза от 500 mg - 5-7 часа.

Екскретира се в урината непроменен и под формата на метаболити.

Анамнеза за удължен QT интервал, камерна аритмия или камерна тахикардия на камерна пируета; хипокалиемия (риск от удължен QT интервал); тежка чернодробна недостатъчност, възникваща едновременно с бъбречна недостатъчност; история на холестатична жълтеница / хепатит, разработена с използване на кларитромицин; порфирия; I триместър на бременността; период на кърмене (кърмене); едновременно прилагане на кларитромицин с астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин; ергот-алкалоиди, като ерготамин, дихидроерготамин; с перорален мидазолам; с HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини), които се метаболизират до голяма степен от CYP3A4 изоензима (ловастатин, симвастатин), с колхицин; с тикагрелор или ранолазин; Свръхчувствителност към кларитромицин и други макролиди.

Индивидуална. При поглъщане при възрастни и деца над 12 години еднократната доза е 0,25-1 g, честотата на приложение е 2 пъти дневно.

За деца под 12-годишна възраст дневната доза е 7,5-15 mg / kg / ден в 2 дози.

При деца, кларитромицин трябва да се използва в подходяща лекарствена форма за тази категория пациенти.

Продължителността на лечението зависи от доказателствата.

Пациентите с нарушена бъбречна функция (QC по-малко от 30 ml / min или серумни нива на креатинина над 3,3 mg / dL) трябва да бъдат намалени 2 пъти или да удвоят интервала между дозите.

Максимални дневни дози: за възрастни - 2 g, за деца - 1 g.

От страна на храносмилателната система: често - диария, повръщане, диспепсия, гадене, коремна болка; рядко - езофагит, гастроезофагеална рефлуксна болест, гастрит, прокталгия, стоматит, глосит, абдоминално раздуване, запек, сухота в устата, оригване, газове, повишена концентрация на билирубин в кръвта, повишена активност на ALT, ACT, GGT, алкален, LDH, холестаза, хепатит, в това число холестатичен и хепатоцелуларен; честотата е неизвестна - остър панкреатит, обезцветяване на езика и зъбите, чернодробна недостатъчност, холестатична жълтеница.

Алергични реакции: често - обрив; рядко - анафилактоидна реакция, свръхчувствителност, бульозен дерматит, сърбеж, уртикария, макулопапулозен обрив; неизвестна честота - анафилактична реакция, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (синдром на DRESS).

От страна на нервната система: често - главоболие, безсъние; рядко - загуба на съзнание, дискинезия, замаяност, сънливост, тремор, тревожност, раздразнителност; честотата е неизвестна - гърчове, психотични разстройства, объркване, деперсонализация, депресия, дезориентация, халюцинации, кошмарни сънища, парестезия, мания.

От страна на кожата: често - интензивно изпотяване; честота неизвестна - акне, кръвоизлив.

От сетивните органи: често - дисгеузия, извращение на вкуса; рядко - световъртеж, загуба на слуха, звънене в ушите; честотата е неизвестна - глухота, аезузия, паросия, аносмия.

Тъй като сърдечно-съдовата система: често - вазодилатация; рядко - спиране на сърцето, предсърдно мъждене, удължаване на QT интервала на ЕКГ, екстрасистола, предсърдно трептене; честотата е неизвестна - камерна тахикардия, вкл. като "пирует".

От страна на отделителната система: рядко - повишаване на концентрацията на креатинин, промяна на цвета на урината; честота е неизвестна - бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит.

От страна на метаболизма и храненето: рядко - анорексия, загуба на апетит, повишаване на концентрацията на урея, промени в съотношението албумин-глобулин.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - мускулни спазми, мускулно-скелетна скованост, миалгия; честота е неизвестна - рабдомиолиза, миопатия.

От страна на дихателната система: рядко - астма, кървене в носа, белодробен тромбоемболизъм.

От хемопоетичната система: рядко - левкопения, неутропения, еозинофилия, тромбоцитемия; честота е неизвестна - агранулоцитоза, тромбоцитопения.

От страна на кръвосъсирването система: рядко - увеличение на стойността на MHO, удължаване на протромбиновото време.

Инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - целулит, кандидоза, гастроентерит, вторични инфекции (включително вагинални); честотата е неизвестна - псевдомембранозен колит, еризипела.

Локални реакции: много често - флебит на мястото на инжектиране, често - болка на мястото на инжектиране, възпаление на мястото на инжектиране.

От страна на тялото като цяло: рядко - неразположение, хипертермия, астения, болка в гърдите, втрисане, умора.

Кларитромицинът инхибира активността на CYP3A4 изоензима, което води до по-ниска скорост на метаболизма на астемизола при едновременното им използване. В резултат на това, има увеличение на QT интервала и повишаване на риска от развитие на вентрикуларни аритмии от типа "пирует".

Едновременната употреба на кларитромицин с ловастатин или симвастатин е противопоказана поради факта, че тези статини се метаболизират екстензивно от CYP3A4 изоензима, а комбинираната употреба с кларитромицин повишава серумните им концентрации, което води до повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза. Съобщавани са случаи на рабдомиолиза при пациенти, приемащи кларитромицин заедно с тези лекарства. Ако е необходимо употребата на кларитромицин, ловастатин или симвастатин трябва да се преустановят по време на лечението.

Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание, когато се комбинира с други статини. Препоръчва се употребата на статини, които не са зависими от метаболизма на CYP3A изоензимите (например флувастатин). Ако е необходимо, се препоръчва приемането на най-ниската доза статин. Развитието на признаци и симптоми на миопатия трябва да се проследява. При едновременна употреба с аторвастатин концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма се увеличава умерено, рискът от миопатия се увеличава.

Лекарствата, индуциращи CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, жълт кантарион) могат да предизвикат метаболизъм на кларитромицин, което може да доведе до субтерапевтична концентрация на кларитромицин и намаляване на неговата ефективност. Необходимо е да се контролира плазмената концентрация на индуктора CYP3A, която може да се увеличи поради инхибиране на CYP3A от кларитромицин.

Когато се комбинира с рифабутин, концентрацията на рифабутин в кръвната плазма се увеличава, рискът от увеит се увеличава, концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма намалява.

Когато се комбинира с кларитромицин, е възможно да се повишат плазмените концентрации на фенитоин, карбамазепин, валпроева киселина.

Силни индуктори изоензими на цитохром Р450, като например ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин състояние да се ускори кларитромицин метаболизъм и по този начин понижаване на концентрацията на кларитромицин в плазмата и намаляване на неговия терапевтичен ефект и в същото време се увеличи концентрацията на 14-ОН-кларитромицин - метаболит, който също е микробиологично активен. Тъй като микробиологичната активност на кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин се различава по отношение на различни бактерии, терапевтичният ефект може да бъде намален с комбинираното използване на кларитромицин и ензимни индуктори.

Концентрацията на кларитромицин в плазмата намалява с употребата на етравирин, докато концентрацията на активния метаболит 14-ОН кларитромицин се увеличава. Тъй като 14-OH-кларитромицин има ниска активност срещу инфекции с MAC, общата активност срещу техните патогени може да се промени, така че трябва да се обмисли алтернативно лечение за лечение на MAC.

Фармакокинетично проучване показва, че едновременното прилагане на ритонавир в доза от 200 mg на всеки 8 часа и кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа води до значително подтискане на метаболизма на кларитромицин. При едновременно приложение на ритонавир Смакс кларитромицин се увеличава с 31%, Смин увеличава с 182% и AUC се увеличава със 77%, докато концентрацията на неговия метаболит 14-OH-кларитромицин намалява значително. Ритонавир не трябва да се приема заедно с кларитромицин в дози над 1 g / ден.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир са субстрати и инхибитори на CYP3A, което определя тяхното двупосочно взаимодействие. Когато приемате саквинавир с ритонавир, вземете под внимание потенциалния ефект на ритонавир върху кларитромицин.

При едновременна употреба със зидовудин леко намалява бионаличността на зидовудин.

Колхицинът е субстрат както на CYP3A, така и на Р-гликопротеин. Известно е, че кларитромицин и други макролиди са инхибитори на CYP3A и P-гликопротеин. Когато се прилага едновременно с кларитромицин и колхицин, инхибирането на Р-гликопротеин и / или CYP3A може да доведе до увеличаване на ефекта на колхицин. Трябва да се проследява развитието на клиничните симптоми на отравяне с колхицин. Регистрирани са постмаркетингови съобщения за случаи на отравяне с колхицин с едновременна употреба с кларитромицин, по-често при пациенти в напреднала възраст. Някои от описаните случаи настъпват при пациенти с бъбречна недостатъчност. Съобщава се, че някои случаи са фатални. Едновременната употреба на кларитромицин и колхицин е противопоказана.

При комбинираното приложение на мидазолам и кларитромицин (през устата, 500 mg 2 пъти / ден) е отбелязано повишаване на AUC на мидазолам: 2,7 пъти след приемане на мидазолам с i / v и 7 пъти след перорално приложение. Едновременната употреба на кларитромицин с мидазолам за перорално приложение е противопоказана. Ако заедно с кларитромицин се използва в / под формата на мидазолам, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно за възможна корекция на дозата. Същите предпазни мерки трябва да се прилагат към други бензодиазепини, които се метаболизират от CYP3A, включително триазолам и алпразолам. При бензодиазепините, чието елиминиране не зависи от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинично значимото взаимодействие с кларитромицин е малко вероятно.

Комбинираната употреба на кларитромицин и триазолам може да засегне централната нервна система, като сънливост и объркване. С тази комбинация се препоръчва да се следи за наблюдение на симптомите на разстройства на ЦНС.

При едновременна употреба с варфарин може да се увеличи антикоагулантното действие на варфарин и да се увеличи рискът от кървене.

Предполага се, че дигоксин е субстрат за Р-гликопротеин. Известно е, че кларитромицин инхибира Р-гликопротеин. При едновременна употреба на дигоксин може да настъпи значително повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма и риск от интоксикация с гликозиди.

Възникване на вентрикуларна тахикардия като "пируета" е възможно при комбинирана употреба на кларитромицин и хинидин или дизопирамид. При едновременна употреба на кларитромицин с тези лекарства, мониторирането на ЕКГ трябва редовно да се следи за увеличаване на QT интервала, а серумните концентрации на тези лекарства също трябва да се следят. При постмаркетинговата употреба са докладвани случаи на хипогликемия при едновременно приложение на кларитромицин и дизопирамид. Необходимо е да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта при използване на кларитромицин и дизопирамид. Смята се, че е възможно да се увеличи концентрацията на дизопирамид в кръвната плазма поради инхибиране на метаболизма му в черния дроб под влиянието на кларитромицин.

Едновременното приложение на флуконазол в доза от 200 mg дневно и кларитромицин в доза от 500 mg 2 пъти на ден е довело до увеличаване на средната стойност на минималната равновесна концентрация на кларитромицин (С tмини AUC съответно с 33% и 18%. В същото време, съвместното приложение не оказва значително влияние върху средната равновесна концентрация на активния метаболит 14-ОН-кларитромицин. Не се изисква корекционна доза на кларитромицин в случай на едновременна употреба на флуконазол.

Кларитромицин и итраконазол са субстрати и инхибитори на CYP3A, което определя тяхното двупосочно взаимодействие. Кларитромицин може да повиши плазмената концентрация на итраконазол, докато итраконазол може да повиши плазмената концентрация на кларитромицин.

При едновременна употреба с метилпреднизолон, клирънсът на метилпреднизолон намалява; с преднизон - описани случаи на развитие на остра мания и психоза.

При едновременна употреба с омепразол концентрацията на омепразол значително нараства и концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма леко се увеличава; с лансопразол - глосит, стоматит и / или поява на тъмно оцветяване на езика.

При едновременна употреба със сертралин - теоретично е невъзможно да се изключи развитието на серотонинов синдром; с теофилин - е възможно да се увеличи концентрацията на теофилин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с терфенадин е възможно да се забави скоростта на метаболизма на терфенадин и да се увеличи неговата концентрация в плазмата, което може да доведе до увеличаване на QT интервала и повишен риск от вентрикуларни аритмии от типа "пирует".

Инхибирането на активността на CYP3A4 изоензим под влиянието на кларитромицин води до по-бавна скорост на метаболизма на цисаприда при едновременното им използване. В резултат на това се повишава плазмената концентрация на цизаприд и се увеличава рискът от развитие на животозастрашаващ сърдечен ритъм, включително аритмии на камерна пируета.

Първичният метаболизъм на толтеродин се медиира от CYP2D6. Въпреки това, в частта от населението, лишена от CYP2D6, метаболизмът се осъществява с участието на CYP3A. При тази популация потискането на CYP3A води до значително по-високи серумни концентрации на толтеродин. Следователно, при пациенти с ниско ниво на CYP2D6-медииран метаболизъм, може да е необходимо да се намали дозата на толтеродин в присъствието на CYP3A инхибитори, като кларитромицин.

Когато се комбинира с кларитромицин и перорални хипогликемични средства (например, производни на сулфонилурея) и / или инсулин, може да възникне тежка хипогликемия. Едновременната употреба на кларитромицин с някои хипогликемични лекарства (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон) може да доведе до инхибиране на CYP3A изоензимите от кларитромицин, което може да доведе до развитие на хипогликемия. Смята се, че когато се използва с толбутамид, има вероятност от хипогликемия.

При едновременна употреба с флуоксетин е описан случай на токсични ефекти, дължащи се на действието на флуоксетин.

При едновременно приемане на кларитромицин с други ототоксични лекарства, особено аминогликозиди, трябва да се внимава да се следят функциите на вестибуларния и слухов апарат, както по време на терапията, така и след неговото прекратяване.

При едновременна употреба с циклоспорин се повишава концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма, съществува риск от увеличаване на страничните ефекти.

В случай на едновременна употреба с ерготамин, дихидроерготамин, са описани случаи на повишаване на страничните ефекти на ерготамин и дихидроерготамин. Постмаркетинговите проучвания показват, че комбинираното използване на кларитромицин с ерготамин или дихидроерготамин може да има следните ефекти, свързани с остро отравяне с лекарства от групата на ерготамин: съдов спазъм, исхемия на крайниците и други тъкани, включително ЦНС. Едновременната употреба на кларитромицин и ергота алкалоиди е противопоказана.

Всяка от тези PDE инхибитори се метаболизира, поне частично, с участието на CYP3A. В същото време кларитромицин може да инхибира CYP3A. Комбинираната употреба на кларитромицин със силденафил, тадалафил или варденафил може да доведе до повишаване на инхибиращия ефект върху PDE. При тези комбинации трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата на силденафил, тадалафил и варденафил.

При едновременна употреба на кларитромицин и блокери на калциевите канали, които се метаболизират от изоензима CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), трябва да се внимава, тъй като съществува риск от артериална хипотония. Плазмените концентрации на кларитромицин, както и блокерите на калциевите канали, могат да се повишат при едновременна употреба. Артериална хипотония, брадиаритмия и лактацидоза са възможни, докато се приема кларитромицин и верапамил.

Предпазните мерки трябва да използват кларитромицин при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност; умерена и тежка чернодробна недостатъчност, с коронарна артериална болест, тежка сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия, тежка брадикардия (по-малко от 50 уд / мин); едновременно с бензодиазепини, като алпразолам, триазолам, мидазолам за интравенозно приложение; едновременно с други ототоксични лекарства, особено аминогликозиди; едновременно с лекарства, които се метаболизират изоензимите CYP3A (включително карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, антикоагуланти, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин, едновременно с индуктори на CYP3A4 (включително рифампицин едновременно със статини, чийто метаболизъм не зависи от CYP3A изоензима (включително флувастатин), едновременно с блокери на бавни калциеви канали, които се метаболизират от изоензима t другар CYP3A4 (включително верапамил, амлодипин, дилтиазем); едновременно с антиаритмични средства от клас I А (хинидин, прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон, соталол).

Наблюдавана е кръстосана резистентност между макролидните антибиотици.

Лечението с антибиотици променя нормалната флора на червата, поради което е възможно развитието на суперинфекция, причинена от резистентни микроорганизми.

Трябва да се има предвид, че тежка персистираща диария може да се дължи на развитието на псевдомембранозен колит.

Протромбиновото време трябва периодично да се проследява при пациенти, приемащи кларитромицин едновременно с варфарин или други перорални антикоагуланти.

Употребата през първия триместър на бременността е противопоказана.

Употребата през II и III триместър на бременността е възможна само в случаите, когато очакваните ползи за майката надвишават потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да спре кърменето.

ИНСТРУКЦИЯ ЗА КЛАРИТРОМИЦИН

Показания:
- инфекция на горните дихателни пътища (синузит, тонзилит, фарингит, отит);
- инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, придобита в обществото или придобита в болница пневмония);
- одонтогенни инфекции;
- инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани (фоликулит, еризипела, стрептодерма, стафилодерма, еризипелоид);
- Ерадикация на Helicobacterpylori (H. pylori) при пациенти с пептична язва на дванадесетопръстника при потискане на секрецията на солна киселина, които имат омепразол или лансопразол (активността на кларитромицин срещу H. pylori при неутрално рН е по-висока, отколкото при кисело рН);

Противопоказания:
Свръхчувствителност към макролидни антибиотици или други компоненти на лекарството. Период на кърмене. Възраст до 12 години.

Странични ефекти:
От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, подуване, диария, много рядко - остър панкреатит, глосит, стоматит, сухота в устата, гъбична инфекция на устната лигавица, обезцветяване на езика и зъбите, псевдомембранозен колит;
От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, тревожност, безсъние, тревожни сънища, шум в ушите, объркване, дезориентация, халюцинации, психоза и деперсонализация;
Тъй като сърдечно-съдовата система: камерна тахикардия и вентрикуларна фибрилация, удължаване на QT-интервала;
Алергични реакции: уртикария, кожен обрив, в редки случаи - анафилактичен шок и синдром на Stevens-Johnson;
От страна на кръвта: левкопения, тромбоцитопения;

Фармакологични свойства:
Кларитромицинът е макролиден антибиотик, полусинтетично производно на еритромицин. Модифицираната структура на молекулата прави лекарството по-бионалично, стабилно в кисела среда, повишава концентрацията в тъканите, разширява антимикробния спектър, удължава полуживота, което позволява да се предписва лекарството два пъти дневно и по този начин се подобрява качеството на лечението на пациентите.
Кларитромицинът е активен срещу следните микроорганизми:
Грам-положителни бактерии: Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae, Listeriamonocytogenes.
Грам-отрицателни бактерии: Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseriagonorrhoeae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis.
Микобактерии: Mycobacteriumleprae, Mycobacteriumchelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacteriumkansasii, комплекс Mycobacteriumavium (MAC), който се състои от Mycobacteriumavium и Mycobacteriumintracellulare.
Други микроорганизми: Mycoplasmapneumoniae, Chlamydiapneumonіae (TWAR).
Повечето резистентни към метицилин и оксацилин щамове стафилококи не са чувствителни към действието на кларитромицин.
След поглъщане Кларитромицин се абсорбира бързо, достигайки максимална концентрация за 2-3 часа. 36% от дозата се екскретира с урината, 52% с изпражненията.

Дозировка и приложение:
Кларитромицин се приема перорално, без да се дъвче, с малко количество течност, независимо от храненето.
За възрастни и деца над 12 години препоръчителната дневна доза Clarithromycin е 500 mg, разделена на 2 дози.
При тежки инфекции дневната доза може да бъде увеличена до 1 g, разделена на 2 дози.
Режимът на дозиране и продължителността на курса на лечение, което обикновено е 5-14 дни, зависи от вида и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на патогена.
Лечение на микобактериална инфекция. Препоръчителната доза за възрастни е 500 mg. 2 пъти на ден.
Лечението на MAC инфекциите при пациенти със СПИН продължава толкова дълго, колкото продължава клиничната и микробиологичната ефективност на лекарството. Кларитромицин трябва да се използва в комбинация с други антимикобактериални средства. Продължителността на лечението на други нетуберкулозни микобактериални инфекции се определя от лекаря индивидуално.
Профилактика на инфекции с МАС: препоръчваната доза Кларитромицин е 500 mg. 2 пъти на ден.
Лечение на одонтогенни инфекции: препоръчителната доза Кларитромицин - 250 mg. 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
За ерадикацията на инфекцията с Helicobacter pylori се използват такива схеми на лечение.
Режим на лечение с три лекарства:
500 mg. Кларитромицин, два пъти дневно, едновременно с прием на инхибитор на протонната помпа (например, лансопразол, пантопразол, омепразол) в подходяща доза и амоксицилин 1000 mg., Два пъти на ден, в продължение на 10 дни.
Схема за печене с две препарати:
500 mg. Кларитромицин, три пъти дневно, едновременно с вземане на инхибитор на протонната помпа (например пантопразол, омепразол) в подходяща доза в продължение на 14 дни, след това се взема инхибитор на протонната помпа (пантопразол, омепразол) в подходящата доза за следващите 14 дни.

Формуляр за съобщение:
Покрити таблетки, 250 mg., 10 таблетки - в контурна опаковка или пластмасов контейнер.
Таблетките са покрити, 500 mg., 10 таблетки - в контурна опаковка или пластмасов контейнер.

Взаимодействие с други лекарства:
При едновременното назначаване на кларитромицин с теофилин, карбамазепин, астемизол, ергот алкалоиди, триазолам, мидазолам, циклоспорин се наблюдава повишаване на плазменото съдържание на последното. Едновременното прилагане на кларитромицин и терфенадин води до увеличаване на концентрацията на киселинния метаболит на терфенадин в кръвния серум в 2-3 пъти, както и до появата на промени в електрокардиограмата, което не е съпътствано от клинично значими симптоми. Едновременната употреба на кларитромицин с цизаприд, пимозид може да доведе до удължаване на QT интервала и сърдечна аритмия. При едновременна употреба на кларитромицин с хинидин или дизопирамид може да има случаи на камерна фибрилация / трептене. Необходимият контрол на нивото на тези лекарства в кръвта по време на лечение с кларитромицин. Когато приемате Кларитромицин едновременно с дигоксин, концентрацията на дигоксин в кръвния серум може да се увеличи, което изисква в такива случаи контрол над неговото ниво. При едновременна употреба на Кларитромицин и рифамбутин или рифампицин, концентрацията на Кларитромицин в кръвния серум намалява (повече от 50%). При едновременна употреба с Кларитромицин, ефектът на варфарин се засилва. Следователно, пациентите, приемащи варфарин, е необходимо да се следи протромбиновото време. Докато приемат кларитромицин и HMG-CoA редуктазни инхибитори, например ловастатин или симвастатин, рядко се наблюдава рабдомиолиза. Едновременната употреба на таблетки Кларитромицин и зидовудин при HIV-инфектирани пациенти може да доведе до намаляване на постоянните нива на зидовудин в кръвта. Но такова взаимодействие не се наблюдава при деца, заразени с HIV, при едновременно приложение на кларитромицин в суспензия със зидовудин или дидеоксин.


Внимание! Преди употреба на Кларитромицин трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкцията е предоставена само за справка.

Антибиотик кларитромицин: клицид

Кларитромицинът е модерен антибиотик, широко използван в медицинската практика.

Макролиди: кларитромицин

Кларитромицинът принадлежи към групата на макролидните антибиотици.
Първият макролид - еритромицин е синтезиран в средата на миналия век. Днес макролидите се използват широко в медицината при лечението на заболявания, причинени от резистентни на пеницилини микроорганизми.
Макролидите се считат за най-малко токсични, тъй като се натрупват директно във възпалителния фокус и имат минимален ефект върху общото състояние на организма.
Антибиотик кларитромицин е posusynthetic лекарство с бактериостатичен ефект, който потиска разделянето на бактерии клетки и спира тяхното размножаване и растеж вътре в тялото.
Кларитромицинът и лекарствата, базирани на него, са ефективни при лечение на заболявания, причинени от стафилококи, хламидии, Escherichia coli и стрептококи: инфекции на червата, УНГ и дихателните пътища.

Кларитромицин: Klacid и други аналози

Klacid е търговското наименование на лекарството, чиято активна съставка е кларитромицин.

Антибиотик Klacid е едно от лекарствата, произведени на базата на кларитромицин. Klacid Abbot се произвежда от международна компания в своите дъщерни дружества в Италия, Франция и Англия. Много скъпи лекарства „Абат” се правят с помощта на прецизни модерни технологии и се ползват с доверие от страна на лекари от цял ​​свят.

Има известни по-евтини аналози на лекарства на базата на кларитромицин, произведени в страните от ОНД, Индия и Източна Европа. Например: Clarithromycin Protex, Clarbact и Clubbax (Индия); Кларитромицин Верте, Екозиртин (Русия); Clarithromycin Pliva (Хърватия); Clarithromycin Health (Украйна); Fromilid (Словения) и др

Смята се, че в някои предприятия може да има нарушения на производствената технология, което води до освобождаване на продукти с намалено качество.
Кларитромицин във всички препарати има отрицателно въздействие върху храносмилането, черния дроб и бъбреците, като понякога причинява алергични реакции.
Лекарството се продава в аптеките при представяне на рецепта.

Кларитромицин: приложение

Бактериите отделят бета-лактамаза, която унищожава антибиотика в организма. Кларитромицинът е устойчив на бета-лактамаза и има отрицателен ефект върху редица бактерии: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus група А, причинители на проказа, споротрихоза, пневмония, гонорея, хламидия и пневмоклазиоза, еризипел, хемофилус, листериоза.

Какви заболявания се предписват лекарства кларитромицин?

  • Заболявания на горните и долните дихателни органи: синузит, фарингит, възпаление на сливиците, пневмония, бронхит, болест на легионерите.
  • Инфекциозни лезии на меките тъкани и кожата: еризипел, целулит, фоликулит, стрептодермия, стафилодерма.
  • Инфекциозни заболявания в зъбно-челюстната система.
  • Инфекции, причинени от микобактерии.
  • Лечение на инфектирани с HIV пациенти, за профилактика на инфекции, причинени от микобактерии.
  • За лечение на пептична язва Helicobacter pylori.

Кларитромицин: противопоказания

  • Висока чувствителност към кларитромицин и компоненти на лекарствените продукти на базата на него.
  • Бременност - първи триместър и кърмене. Някои лекарства включват употребата на лекарството през 2 и 3 семестъра на бременността, ако ползите за майката надвишават опасността за плода. По време на приема на лекарството спрете храненето на детето.
  • Порфирия.
  • Деца под 12 години и с тегло под 40 кг. Някои препарати от кларитромицин под формата на прах, от който е направена суспензията, се използват за лечение на деца.
  • Пациенти с нарушено нормално функциониране на бъбреците и черния дроб.

Кларитромицин: несъвместими лекарства

Антибиотик не може да се използва едновременно със следните лекарства:

  • цизаприд;
  • дихидроерготамин;
  • астемизол;
  • терфенадин;
  • пимозид;
  • Ergotamine.

Ако приемате Кларитромицин едновременно с други макролидни антибиотици, има конкуренция на лекарства, които напълно разрушават терапевтичния ефект на двете лекарства.

Кларитромицин: форми за освобождаване

  • Таблетки от 0,25 и 0,5 g. В опаковката могат да бъдат 5, 7, 10 или 14 таблетки.
  • Прах за самостоятелно суспендиране.
  • Стерилен прах за инжектиране.

Кларитромицин: прием и дозиране

Прилагайте лекарството, независимо от храненето.
Продължителността на лекарството е 5-14 дни.
За възрастни и деца над 12 години, обичайната терапевтична доза е 250 mg, 2 дози дневно.
При тежки инфекции, микобактерии и синузити, дозата се увеличава до 500 mg два пъти дневно.
Пациенти с нарушена чернодробна функция: дневна доза не повече от 250 mg.
Пациенти с бъбречна недостатъчност: дневна доза от 250 mg на ден; при тежки инфекции, 250 mg два пъти дневно, втората доза не по-рано от 12 часа.
Пациенти със СПИН, при лечение на MAS: дневна доза от 500 mg два пъти дневно. Лечението с лекарството се произвежда, докато има терапевтичен ефект.
Лечение на одонтогенна инфекция: 250 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни.
Лечението на заболявания, причинени от Helicobacter pylori, се извършва в комбинация с други лекарства. Дозировка: 0,5 g 2 дози дневно в комбинация с омерпразол, лансопразол и амоксицилин за 7-10 дни; или 0,5 g три пъти дневно в комбинация с омепразол и лансопразол в продължение на 2 седмици.

Кларитромицин: действие вътре в тялото

Таблетките се поглъщат, без да се дъвчат или раздробяват. Хомогенна кристална маса на таблетката се освобождава през цялото време, през което преминава през храносмилателните органи.
Максималното количество лекарство се натрупва в организма 6 часа след поглъщане. В тъканите на организма антибиотикът се задържа 2 пъти повече, отколкото в кръвта.
От 70 до 86% от лекарството се екскретира в изпражненията и урината.
Всички химични реакции с кларитромицин се наблюдават в черния дроб.

Кларитромицин: странични ефекти

Кларитромицинът и всички лекарства, базирани на него, могат да дадат следните странични ефекти.

  • Вентрикуларна аритмия и тахикардия.
  • Болки в стомаха и стомаха, пациентът започва да гади и повръща, появява се диария.
  • Стоматит, възпаление на езика и кандидоза в устата, промяна на цвета на езика.
  • Обезцветяването на зъбите - преминава след професионалното им почистване.
  • Обратимо влошаване на черния дроб, жълтеница хепатит (рядко), главно по време на приема на други лекарства.
  • Замайване и главоболие, безсъние и тревожност, кошмари, страхове и психози, халюцинации и конвулсии.
  • Загуба на слуха - преминава след като сте спрели приема на кларитромицин.
  • Промяна на миризмата.
  • Уртикария и сърбеж, синдром на Stevens-Johnson.
  • Промени в кръвта: тромбоцитопения, левкопения, повишени нива на креатина, хипогликемия.

Кларитромицин: предозиране

Предозирането на лекарството е придружено от гадене, повръщане и коремна болка. Характерно параноично поведение. В организма намалява нивото на калий, намалява нивото на кислород в кръвта.

В тези случаи пациентът се измива и симптоматично се лекува.

Само сертифициран лекар може да определи необходимостта от лечение с кларитромицин и да предпише режим на лечение.

кларитромицин

Кларитромицин (латински кларитромицин) е полусинтетичен макролиден антибиотик, получен от еритромицин.

Кларитромицин - химично съединение
Кларитромицин - лекарство

Кларитромицинът е международното непатентно наименование (INN) на лекарството. Той се различава от еритромицин с повишена киселинна стабилност и антибактериални и фармакокинетични свойства. Според фармакологичния индекс кларитромицинът принадлежи към групата „Макролиди и азалиди”. Чрез АТС, кларитромицин е включен в групата "J01 Антибактериални средства за системна употреба" и има код J01FA09.

В АТС има и група „A02BD комбинации от Helicobacter pylori ерадикационни лекарства, при които комбинации от лекарства за лечение на заболявания, свързани с Helicobacter pylori, се идентифицират отделно:

  • A02BD04 Пантопразол в комбинация с амоксицилин и кларитромицин
  • A02BD05 Омепразол, амоксицилин и кларитромицин
  • A02BD06 Езомепразол, амоксицилин и кларитромицин
  • A02BD07 Лансопразол, амоксицилин и кларитромицин
  • A02BD09 Лансопразол, кларитромицин и тинидазол
  • A02BD11 Пантопразол, амоксицилин, кларитромицин и метронидазол
  • A02BD12 Рабепразол, амоксицилин и кларитромицин *
  • A02BD15 Vonoprazan, амоксицилин и метронидазол *
* За тези кодове включването в ATX е планирано за 2020 г.

Микроорганизми, за които кларитромицинът е активен или неактивен
Показания за употреба на кларитромицин

В гастроентерологията кларитромицин е най-известен като антибиотик, използван като част от комплексна терапия за ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с язва на дванадесетопръстника или стомашна язва.

В допълнение, кларитромицин се използва при лечението на възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към кларитромицин:

  • инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (тонзилофарингит, отит, остър синузит)
  • инфекции на долните дихателни пътища (остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит, придобита в общността бактериална и атипична пневмония)
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, фурункулоза, импетиго, инфекции на рани)
  • микобактериални инфекции и тяхната профилактика при пациенти със СПИН
  • хламидия
Кларитромицин в режимите на ерадикация на Helicobacter pylori

Кларитромицинът е класифициран от СЗО като активен по отношение на Helicobacter pylori лекарства (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Съгласно "Стандартите за диагностика и лечение на заболявания, свързани с киселина и Helicobacter pylori (четвърто споразумение от Москва)" кларитромицин може да бъде включен в схемите за ликвидиране на Helicobacter pylori. Не се разрешава монотерапия с Helicobacter pylori кларитромицин. Използването на кларитромицин в ерадикационните схеми е възможно само в региони, където неговата устойчивост е по-малка от 15-20%. В райони с резистентност над 20%, неговата употреба е препоръчителна само след определяне на чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин чрез бактериологичен метод или чрез метода на полимеразна верижна реакция. Този стандарт препоръчва следните режими на лечение с кларитромицин за първата линия на анти-хеликобактерната терапия, изборът на конкретна опция зависи от индивидуалната непоносимост на пациента към някои лекарства, както и от чувствителността на щамовете на Helicobacter pylori към лекарства:

Първата опция. Един от инхибиторите на протонната помпа в стандартната доза и амоксицилин (500 mg 4 пъти дневно или 1000 mg 2 пъти дневно) в комбинация с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно) в продължение на 10-14 дни.

Вторият вариант (четворна терапия). Лекарствата, използвани в първия вариант (един от IPP в стандартната доза, амоксицилин в комбинация с кларитромицин) с добавка на бисмут трикалиев дицитрат 120 mg 4 пъти дневно или 240 mg 2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни.

Третият вариант (при наличие на атрофия на стомашната лигавица с ахлорхидрия, потвърден с рН-метър). Амоксицилин (500 mg 4 пъти дневно или 1000 mg 2 пъти дневно) в комбинация с комбинация от кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно) и бисмутов трикалиев дицитрат (120 mg 4 пъти дневно или 240 mg 2 пъти дневно) с продължителност 10-14 дни.

Този стандарт не препоръчва употребата на кларитромицин при провеждане на анти-хеликобактерна терапия втора линия (т.е. при липса на успех при терапия от първа линия).

Проблемът с антибиотичната резистентност на Helicobacter pylori към кларитромицин

Терапията с кларитромицин, както и другите антибактериални средства, не винаги е успешна поради появата и разпространението на щамове от микроорганизми, резистентни към кларитромицин. От 1996 г. Руската гастроентерологична асоциация провежда динамичен мониторинг на нивата на антибиотична резистентност на Helicobacter pylori към различни антибиотици, включително кларитромицин. Така за периода от 1996 до 2001 година. в Русия броят на резистентните към кларитромицин щамове нараства от 0 до 13,8%, но след това се наблюдава тенденция към намаляване на нивото на резистентност към този антибактериален медикамент (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). Напоследък в Русия резистентността на Helicobacter pylori (Hp) към кларитромицин достигна 28-29%. Ето защо, антибиотици започват да се появяват, замествайки кларитромицин при тройна ерадикационна терапия: от макролиди, йозамицин, педиатрия, ентерофурил от групата на нитрофурани (ON Minushkin и др.).

Минималното ниво на резистентност към Helicobacter pylori за кларитромицин в Европа и големите метрополни райони на Русия варира от 21 до 28%. Устойчивите щамове на Helicobacter pylori се откриват в 19-40% от случаите. Въпреки това, динамиката на резистентността на Helicobacter pylori към кларитромицин не се характеризира с постоянна прогресия, изследователите периодично регистрират намаляване на резистентността си към кларитромицин. На този фон ефективността на класическата тройна терапия постепенно намалява, а нивото на ликвидиране по време на употребата му вече не достига минималния стандарт, определен на 80–90%. При такива обстоятелства съществува активно търсене и обсъждане на възможни начини за преодоляване на резистентността на Helicobacter pylori, главно към кларитромицин като основен антимикробен агент, осигуряващ основния ерадикационен ефект (Mayev IV и др.).

Резистентността към кларитромицин е свързана с промяна в конфигурацията на рибозомите, дължаща се на точкова мутация във V 23S rRNA домейна. Основната причина за нарастването на резистентността към Helicobacter pylori на кларитромицин не е толкова предишната неефективна ерадикационна терапия, а широкото използване на макролиди при лечението на други заболявания. Тъй като децата по-често получават лекарства от тази група, разпространението на резистентни щамове на Helicobacter pylori сред тях е значително по-високо, отколкото при възрастни. Проучване в японски семейства показва, че въпреки че членовете на едно и също семейство обикновено са заразени с идентични щамове на Helicobacter pylori, резистентността към кларитромицин е по-висока при децата. Като цяло, резистентността на Helicobacter pylori към кларитромицин се увеличава пропорционално на консумацията му в региона. Всички лекарства от макролидната група се характеризират с развитието на кръстосана резистентност на щамовете in vitro, но не всички макролиди могат да образуват еднакво в Helicobacter pylori in vivo, тъй като това също зависи от способността на лекарството да се натрупва в лигавичния слой. Тъй като кларитромицин бързо достига инхибиторната концентрация на повърхността на стомашната лигавица, след курс на лечение, 2/3 от не елиминираните щамове на Helicobacter pylori стават резистентни към него (Kornienko EA, Parolova NI).

Способността на кларитромицин да унищожи бактериални биофилми
Процедурата за вземане на кларитромицин и дозата

При лечение на инфекции, различни от Helicobacter pylori, когато се прилагат перорално при пациенти над 12-годишна възраст, еднократната доза е 0,25–1 g, честотата на приложение е 2 пъти дневно.
За деца дневната доза е 15 mg на килограм телесно тегло на ден в 2 разделени дози. Продължителността на лечението зависи от доказателствата.

Пациентите с нарушена бъбречна функция или дозата трябва да бъдат намалени 2 пъти, или интервалът между дозите трябва да се удвои.

Максимални дневни дози: за възрастни - 2 g, за деца - 1 g.

Проблемът за запазване на чревната микрофлора по време на терапията с кларитромицин

Терапията с антибиотици, включително кларитромицин, често води до нарушаване на микроекологията на стомашно-чревния тракт. Една от причините е непълното усвояване на лекарствата. Проучване, сравняващо ефектите на различни схеми на ерадикация върху микрофлората, показва, че пациентите, които са приемали 7-дневна тройна схема, включваща омепразол, амоксицилин и метронидазол, както и пациенти, приемащи омепразол, кларитромицин и метронидазол, са имали промени в орофарингеалния състав. стомашна и чревна микрофлора, по-изразена при пациенти, приемащи кларитромицин. Схемата, включваща кларитромицин, е по-ефективна, но засяга повече микрофлората на различни части на стомашно-чревния тракт. По този начин в двете групи пациенти са засети резистентни стрептококи, но по-често са открити в групата пациенти, които са получили кларитромицин. Броят на Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в изпражненията се увеличават значително и в двете групи. При 9 от 14 пациенти, приемащи амоксицилин, се наблюдава колонизация на условно патогенни дрожди в тънките черва. И в двата случая се наблюдава значително потискане на анаеробната микрофлора, въпреки че при употребата на кларитромицин се наблюдават по-изразени промени, а честотата на откриване на устойчиви на кларитромицин бактерии се увеличава от 2 до 76%. Когато се използват и двете схеми на лечение в стомаха, аеробната микрофлора е по-податлива на промени, а анаеробната микрофлора при пациенти, лекувани с амоксицилин, претърпява най-малко промени. При пациенти, лекувани с кларитромицин, броят на Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. Се повишава и се наблюдава значителен дисбаланс в състава на тънкочревната микрофлора. При пациенти, лекувани с кларитромицин, броят на бифидобактериите, бактероидите и клостридиите намалява, но броят на ентерококите значително се увеличава. Най-неотложният проблем, свързан с употребата на антибиотици, е свързана с антибиотици диария, която се появява при 2-5% от пациентите, лекувани с кларитромицин. Най-тежките форми на патология са свързани с антибиотици, сегментален хеморагичен и псевдомембранозен колит (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

След терапия с кларитромицин се препоръчва корекция на чревната микрофлора с лекарства, съдържащи лакто- и бифидобактерии (Volynets G.V.).

Терапията с кларитромицин води до увеличаване на колонизацията на стомашно-чревния тракт от Candida albicans гъби и трябва да се използва внимателно при пациенти с висок риск от развитие на кандидоза (Pankova L.Yu. и др.) T

Употреба на кларитромицин по време на бременност, кърмене и при кърмачета

Употребата на кларитромицин през първия триместър на бременността е противопоказана. През II и III триместър на бременността, прилагането на кларитромицин е възможно, ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Рисковата категория за плода според FDA при лечението на бременни жени с кларитромицин е „С“ (проучванията при животни показват отрицателен ефект на лекарството върху плода и няма адекватни проучвания при бременни жени, но потенциалните ползи, свързани с употребата на това лекарство при бременни жени, могат да оправдаят употребата му., въпреки риска).

Когато се лекува майка с кларитромицин, кърменето трябва да се преустанови. Не се препоръчва употребата на кларитромицин при деца под шест месеца поради недостатъчни данни за неговата ефективност и безопасност.

Професионални медицински публикации относно употребата на кларитромицин за ликвидиране на Helicobacter pylori
  • Исаков В.А. Инхибитори на протонната помпа - основа на антихеликобактерната терапия // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2004. - № 3. - p. 40-43.
  • Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотична резистентност Helicobacter pylori при деца и избор на терапия // Въпроси на съвременната педиатрия. - 2006. - том 5. - № 5. - стр. 46-50.
  • Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин като основен елемент на ерадикационната терапия на заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori // Гастроентерология. 2011. №1
  • Исаков В.А. Диагностика и лечение на инфекция с Helicobacter pylori: IV споразумение от Маастрихт / Нови препоръки за диагностика и лечение на инфекция с H.pylori - Маастрихт IV (Флоренция). Най-добра клинична практика. Руско издание. 2012. Брой 2. Стр.
Сайтът gastroscan.ru в каталога на литературата има раздел "Антибиотици, използвани при лечението на стомашно-чревни заболявания", съдържащ статии за употребата на антимикробни средства при лечението на заболявания на храносмилателния тракт.
Странични ефекти от лечението с кларитромицин
Противопоказания за прием на кларитромицин
  • тежка чернодробна недостатъчност, хепатит (в историята)
  • порфирия
  • първия триместър на бременността
  • комбинирана терапия с терфенадин, цизаприд, астемизол, пимозид
  • свръхчувствителност към кларитромицин и други макролиди
Фармакокинетика на кларитромицин
Взаимодействие на кларитромицин с други лекарства
Съвместно приемане на каритромицина и омепразол
Лекарства с активната съставка кларитромицин

След като регистриран в Русия *: Arvitsin ** Arvitsin ретард ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, Кларитромицин-Verte, кларитромицин, J., Zentiva Кларитромицин, кларитромицин Protekh, кларитромицин Pfizer, кларитромицин ретард-OBL, кларитромицин CP-Кларитромицин Teva, Ekozitrin Кларитромицин, Кларитромицин-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid и Klasid CP Klerimed, опрашаване, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Кановел, SR-Claren, Fromilid и Fromilid Uno, Екозетрин (p Последният препарат съдържа значително количество лактулоза).

Лекарството с комплексна активна съставка омепразол + тинидазол + кларитромицин Pilobact, с активната съставка омепразол + амоксицилин + кларитромицин Pilobact AM.

Представен на украинския фармацевтичен пазар:

  • кларитромицин: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
  • комбинация кларитромицин + рабепразол + орнизадол: Ornistat и др.
Марка кларитромицин в различни страни: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* в края на април 2017 г.
** регистрацията приключи

Някои инструкции на производителите

Инструкции за медицинска употреба на препарати, съдържащи единствената активна съставка кларитромицин (pdf):

  • Инструкции за Украйна:
    • "Инструкции за медицинска употреба на лекарството Кларитромицин", филмирани таблетки, съдържащи 250 или 500 mg кларитромицин, Kievmedpreparat OJSC
  • Инструкции за САЩ (на английски):
    • официални инструкции "таблетки с удължено действие на кларитромицин", произведени от Watson Laboratories, Inc. за специалисти в областта на здравеопазването: "Таблетки с удължено освобождаване на кларитромицин"
  • Инструкции за Канада (на английски):
    • „Biaxin BID, таблетки кларитромицин, филмирани, Biaxin XL, таблетки с удължено освобождаване на кларитромицин, Biaxin, кларитромицин за перорална суспензия. Монография на продукта. 20.12.2012 г-н
Има противопоказания за кларитромицин, странични ефекти и особености на употреба, необходима е консултация със специалист.