Лекарства група цефалоспорини

Фарингит

Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с увреждане на бактериалната клетъчна стена (виж “Пеницилин група”).

Спектър на активност

В сериите от I до III поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността спрямо грам-положителните микроорганизми.

Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L.monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителни към цефалоспорини, отколкото S.aureus.

Цефалоспорини от първо поколение

Характеризира се с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (cefalexin, cefadroxil) са малко по-ниски от парентералния (цефазолин).

Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) и метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. По степен на анти-пневмококова активност, цефалоспорините от първото поколение са по-ниски от аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерия.

Независимо от факта, че цефалоспорините от първо поколение са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към цефалоспорини и пеницилини от първо поколение.

I поколение цефалоспорини имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността срещу H.influenzae и M.сatarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. сatarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които произвеждат почти 100% от щамовете. От членовете на семейството Enterobacteriaceae чувствителна E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на E.coli и P.mirabilis, причиняващи придобита в общността и особено нозокомиална инфекция, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамаза широк и разширен спектър на действие.

Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и устойчиви на ферментация бактерии.

Редица анаероби са чувствителни, B.fragilis и сродни микроорганизми са резистентни.

Цефалоспорини от второ поколение

Съществуват известни различия между двата основни представители на това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и Listeria.

Пневмококите показват PR към цефалоспорини от 2-ро поколение и пеницилин.

Обхватът на действие на цефалоспорини II поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк, отколкото сред представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само цефуроксимната активност срещу гонококите е от клинично значение. Цефуроксимът е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор е частично разрушен от тези ензими.

От семейство Enterobacteriaceae не само E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но също и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus са чувствителни. Когато продуктите на тези микроорганизми произвеждат широк спектър на β-лактамаза, те остават чувствителни към цефуроксим. Cefuroxime и cefaclor са унищожени от BLRS.

Някои щамове от Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да показват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, не е препоръчителна.

Псевдомонади, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от група B.fragilis са резистентни към цефалоспорини от второ поколение.

Цефалоспорини от III поколение

Цефалоспорините от III поколение заедно с общите черти се характеризират с определени особености.

Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, почти идентични по своите антимикробни свойства. И двата вида се характеризират с висока степен на активност спрямо Streptococcus spp., Като значителна част от резистентните към пеницилин пневмококи запазват чувствителността си към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S.aureus, с изключение на MRSA, до по-малка степен - срещу CNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium) обикновено са чувствителни.

Ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis и B. cereus са устойчиви.

Цефотаксим и цефтриаксон са високо активни срещу менингококи, гонококи, H.influenzae и M.catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.

Цефотаксим и цефтриаксон притежават висока естествена активност срещу почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, които произвеждат широк спектър β-лактамаза. Устойчивост на E.coli и Klebsiella spp. най-често се дължи на производството на BLS. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза клас C.

Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P.aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B. fragilis, но те никога не трябва да се използват с подходящи инфекции.

Цефтазидим и цефоперазон по отношение на основните им антимикробни свойства са подобни на цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:

изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;

значително по-малка активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;

висока чувствителност към BLRS хидролиза.

Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:

липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;

ceftibuten е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;

и двете лекарства са неактивни или неактивни по отношение на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV генерация цефалоспорини

В много отношения цефепим е близък до цефалоспорините от III поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да проникне през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии и относителната устойчивост на хромозомната β-лактамазна хидролиза от клас C. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от III поколение (цефотаксим, цефтриаксон), показва следните характеристики:

висока активност срещу P.aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;

активност срещу микроорганизми - хиперпродуциращи от клас С хромозомна бета-лактамаза, като например: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

по-висока устойчивост на хидролиза на BLRS (обаче, клиничното значение на този факт не е напълно ясно).

Инхибитори на цефалоспорини

Единственият представител на тази група β-лактами е цефоперазон / сулбактам. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява от анаеробни микроорганизми, лекарството е също активно срещу повечето ентеробактериални щамове, продуциращи широк и разширен спектър на β-лактамаза. Този AMP е високо активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.

Фармакокинетика

Оралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от специфичното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Cefaclor, cefixime и ceftibuten може да са малко по-бавни, ако имате храна. Цефуроксим аксетил по време на хидратиране се хидролизира, за да се освободи активен цефуроксим, и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре след приемане на i / m.

Цефалоспорините се разпространяват в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и тайни. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалната, перикардната, плевралната и перитонеалната течности. В жлъчката цефтриаксон и цефоперазон създават най-високи нива. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.

Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в КЧС е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащи към 4-то поколение. Цефуроксим умерено преминава през ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.

Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение е цефотаксим, който е биотрансформиран, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират главно чрез бъбреците и се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Времето на полуживот на повечето цефалоспорини варира между 1 и 2 часа, а цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което им позволява да се прилага веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност, режимите на дозиране на цефалоспорини (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.

Нежелани реакции

Алергични реакции: уртикария, обрив, еритема мултиформе, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

Хематологични реакции: положителен тест на Coombs, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция да кърви.

ЦНС: гърчове (когато се използват високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често с цефоперазон). Високите дози цефтриаксон могат да причинят холестаза и псевдо-холелитиаза.

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за подпомагане: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, предписване на антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Не използвайте лоперамид.

Локални реакции: болка и инфилтрация с а / м инжектиране, флебит - с / в въвеждането.

Други: кандидоза на устната кухина и вагината.

свидетелство

Цефалоспорини от първо поколение

Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.

Препоръките за употреба на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и инфекциите на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради тесния спектър на действие и широкото разпространение на резистентност сред потенциалните патогени.

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефалоспорини от второ поколение

инфекция MWP (умерен пиелонефрит и тежка);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

инфекции VDP и NDP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита пневмония);

инфекции на ИМП (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като стъпалотерапия.

Цефалоспорини от III поколение

Тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции:

Тежки обществено-придобити и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.

Инфекции на фона на неутропения и имунодефицит (включително неутропения).

Използването на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможно както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други групи AMP.

Инфекционни инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.

Оралният етап на поетапно лечение на различни тежки обществено-придобити и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на устойчив ефект от употребата на парентерални лекарства.

Инфекции с VDP и NDP (ceftibuten не се препоръчва за евентуална пневмококова етиология).

Тежки, предимно нозокомиални, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

IV генерация цефалоспорини

Тежки, предимно нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

Противопоказания

Алергична реакция към цефалоспорини.

предупреждения

Алергия. Кръстосайте всички цефалоспорини. Алергиите към цефалоспорини от първо поколение могат да се появят при 10% от пациентите с алергия към пеницилин. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини II-III поколение се среща много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за алергични реакции от непосредствен тип (например, уртикария, анафилактичен шок) към пеницилините, то цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Цефалоспорините от други поколения са по-безопасни.

Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че не са проведени адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и за плода.

Кърменето. Цефалоспорините в ниски концентрации проникват в кърмата. Когато се използва от кърмачки, чревната микрофлора може да се промени, чувствителността на детето, кожен обрив, кандидоза. Бъдете предпазливи, когато използвате кърмене. Не използвайте cefixime и ceftibuten, поради липсата на подходящи клинични проучвания.

Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради забавена бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с плазмените протеини, може да измести билирубина от неговата връзка с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при преждевременно раждане.

Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора екскрецията на цефалоспорини може да се забави, което може да наложи корекция на режима на дозиране.

Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че повечето цефалоспорини се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, режимите на дозиране на тези AMPs (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) за бъбречна недостатъчност са предмет на корекция. Когато се използват цефалоспорини във високи дози, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.

Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира с жлъчката, следователно при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. При пациенти с чернодробно заболяване има повишен риск от хипопротромбинемия и кървене при използване на цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.

Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие устна кандидоза.

Лекарствени взаимодействия

Антацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има поне 2 часа интервал между приема на тези лекарства.

В комбинация с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, цефоперазон, рискът от кървене се увеличава, особено стомашно-чревния. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.

В случай на консумация на алкохол по време на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.

Комбинацията от цефалоспорини с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да повиши риска от нефротоксичност.

Информация за пациента

В цефалоспорините е желателно да се пие много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема с храна, всички други лекарства - независимо от храненето (с появата на диспептични явления, можем да го приемаме по време на или след хранене).

Течните лекарствени форми за поглъщане трябва да бъдат приготвени и взети в съответствие с приложените инструкции.

Строго спазвайте предписания начин на приложение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Не приемайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след приемане на цефалоспорин вътре.

По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след неговото приключване, трябва да се избягва употребата на алкохол.

Цефалоспорини от трето поколение: списък на лекарствата по групи

Антибактериалните лекарства по механизма на действие и активното вещество са разделени на няколко групи. Една от тях са цефалоспорини, които се класифицират по поколение: от първа до пета. Третият се характеризира с по-висока ефективност срещу Грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, гонокок, Pseudomonas bacillus и др. Цефалоспорини за вътрешно и парентерално приложение са включени в това поколение. Химически, те са подобни на пеницилините и могат да ги заменят с алергии към такива антибиотици.

Класификация на цефалоспорини

Тази концепция описва група от полусинтетични бета-лактамни антибиотици, които се произвеждат от "цефалоспорин С". Произвежда се от гъби Cephalosporium Acremonium. Те отделят специално вещество, което потиска растежа и размножаването на различни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Вътре в молекулата на цефалоспорините има общо ядро, състоящо се от бициклични съединения под формата на дихидротиазин и бета-лактамови пръстени. Всички цефалоспорини за деца и възрастни са разделени на 5 поколения, в зависимост от датата на откриване и спектъра на антимикробната активност:

  • Първата. Най-често срещаната цефалоспоринова парентерална форма на освобождаване в тази група е цефазолин, орален - цефалексин. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани, по-често за предотвратяване на следоперативни усложнения.
  • Втората. Те включват лекарства Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Увеличават се, в сравнение с образуването на цефалоспорини 1, активност срещу грам-положителни бактерии. Ефективна при пневмония, комбинирана с макролиди.
  • На трето място. В това поколение се освобождават антибиотици Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Покажете висока ефективност при заболяванията, причинени от грам-отрицателни бактерии. Използва се за инфекции на долните дихателни пътища, червата, възпаление на жлъчните пътища, бактериален менингит, гонорея.
  • Четвърто. Представители на това поколение са антибиотици Cefepim, Zefpirim. Може да повлияе ентеробактериите, които са устойчиви на цефалоспорини от първо поколение.
  • Петата. Притежава спектър от активност на цефалоспориновите антибиотици 4 поколения. Засяга флората, устойчива на пеницилини и аминогликозиди. Ceftobiprol и Seefter са ефективни при тази група антибиотици.

Бактерицидният ефект на тези антибиотици се дължи на инхибирането (инхибирането) на синтеза на пептидогликан, който е основната основна стена на бактериите. Сред общите характеристики на цефалоспорините са следните:

  • добра поносимост поради минималното количество странични ефекти в сравнение с други антибиотици;
  • висок синергизъм с аминогликозиди (в комбинация с тях те имат по-голям ефект от индивидуално);
  • проява на кръстосана алергична реакция с други бета-лактамни лекарства;
  • минимален ефект върху чревната микрофлора (върху бифидобактерии и лактобацили).

Цефалоспорини от трето поколение

Тази група цефалоспорини, за разлика от предишните две поколения, има по-широк спектър на действие. Друга особеност е по-дългият полуживот, така че лекарството може да се приема само веднъж на ден. Предимствата включват способността на цефалоспорините от III поколение да преодолеят кръвно-мозъчната бариера. Поради това те са ефективни при бактериални и възпалителни лезии на нервната система. Списъкът с показания за употреба на цефалоспорини от трето поколение включва следните заболявания:

  • бактериален менингит;
  • чревни инфекции;
  • гонорея;
  • цистит, пиелонефрит, пиелит;
  • бронхит, пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
  • възпаление на жлъчните пътища;
  • shigillez;
  • коремен тиф;
  • холера;
  • отит.

Цефалоспорини от трето поколение в таблетки

Устните форми на антибиотици са удобни за употреба и могат да се използват за комплексна терапия на бактериална етиология у дома. Вътрешният прием на цефалоспорини често се предписва със стъпка по стъпка терапия. В този случай, антибиотиците първо се прилагат парентерално и след това се прехвърлят в погълнати форми. Така, пероралните цефалоспорини в таблетки са представени със следните лекарства:

Фармакологична група - цефалоспорини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.

Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.

Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.

Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Цефалоспоринови антибиотици: показания и противопоказания

Цефалоспориновите антибиотици са лекарства на базата на химичната структура на които е 7-АСС. Цефалоспориновата гама от антибиотици включва лекарства от пет поколения, които се прилагат ентерално или парентерално в тялото. Можете да прочетете описанието и основните характеристики на тези лекарства, както и индикации и противопоказания за тяхното използване, като прочетете този материал.

Антибиотици от редица цефалоспорини от първото поколение

Списъкът на първите поколения на цефалоспориновите антибиотици включва Cefazolin и Cefalexin.

Цефазолин.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, не е ефективен срещу Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Показания: инфекции на дихателните пътища, тазовите органи, пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките кости и ставите, перикардит, сепсис, перитонит, остеомиелит, мастит, рана и постоперативни инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, бременност, кърмене, деца до 1 месец. Този цефалоспоринов антибиотик се предписва с повишено внимание при бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти: алергични реакции, гърчове, диспептични симптоми, при продължителна употреба - дисбиоза, суперинфекция, кандидоза.

Начин на приложение: интрамускулно възрастни - 1 g 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 g в 3-4 дози. За деца 20–50 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, при тежки инфекции, до 100 mg / kg телесно тегло на ден.

Лекарството се разрежда с вода за инжекции: 2 мл на 500 мг цефазолин, 4 мл на 1 гр. Курсът на лечение е 7-10 дни.

Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 500 mg и 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Цефалексин.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, няма терапевтичен ефект при заболявания, причинени от Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Показания: инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани, костите и ставите.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, предпазени от бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене, както и деца до 6 месеца.

Странични ефекти: алергични реакции, гадене, сухота в устата, диария, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик от редица цефалоспорини, е възможно главоболие, гърчове, ставни болки.

Начин на приложение: вътре в продължение на половин час преди хранене за възрастни и деца над 10 години - 250-500 мг 4 пъти дневно. Най-високата дневна доза е 4 г. За деца под 10 години 25–100 mg / kg телесно тегло на ден, разделени на 4 дози.

Форма на продукта: препарат от 250 и 500 mg, прах за приготвяне на суспензия, съдържаща цефалексин 250 mg в 5 ml.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

В следващия раздел на статията са изброени наименованията на лекарства от групата на цефалоспориновите антибиотици от второ поколение и тяхното описание.

Антибиотици от цефалоспориновата група от второ поколение: имена и описание

Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение включват цефуроксим и цефаклор.

Cefuroxime.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Показания: инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, пикочните органи, кожата и меките тъкани, жлъчните пътища, ставите, стомашно-чревния тракт, инфекциите на рани и изгаряния, перитонит, остеомиелит, менингит, гонорея.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорин и други β-лактамни антибиотици, улцерозен колит, анамнеза за стомашни кръвоизливи, бременност и кърмене.

Странични ефекти: диспептични симптоми, главоболие, сънливост, дисбактериоза, кандидоза, алергични заболявания, болка и инфилтрация в областта на инжектиране.

Начин на приложение: интрамускулно или интравенозно за възрастни - 750-1500 mg 3-4 пъти дневно, деца - 30 100 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, за новородени и деца до 3 месеца - 30 mg / kg телесно тегло на ден в 2-3 дози.

Вътре при възрастни след храна - по 150 - 500 мг 2 пъти дневно, за деца - 125-250 мг 2 пъти дневно. Курсът на лечение с този цефалоспоринов антибиотик е 5-10 дни или повече.

Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 250, 750,1500 mg, таблетки от 125 и 250 mg, прах за приготвяне на суспензия със съдържание на активното вещество 125 mg в 5 ml.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Cefaclor.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, гонококи.

Показания: инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, пикочните органи, костите и ставите, гонорея, сепсис. Също така, това лекарство, включено в списъка на цефалоспориновите антибиотици, се предписва за следоперативни усложнения.

Противопоказания: хеморагичен синдром, индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини.

Странични ефекти: диспептични симптоми, алергични реакции, хемолитична анемия, главоболие, токсичен хепатит, псевдомембранозен колит.

Начин на приложение: вътре за възрастни - 750 mg на ден в 3 разделени дози, за деца - 20 mg / kg тегло на ден в 3 дози. Курсът на лечение е 7-10 дни.

Освобождаване на формата: капсули от 0,25 и 0,5 g, прах за приготвяне на суспензии със съдържание на активното вещество 250 и 125 mg в 5 ml.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Цефалоспорините се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, така че често се прилагат орално. Цефалоспориновите антибиотици се произвеждат за деца под формата на прахове за приготвяне на суспензии с приятен вкус и аромат.

След това ще научите кои антибиотици са цефалоспорини от трето поколение.

Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение

Списъкът на антибиотиците с цефалоспориновата група с други включва Cefotaxime и Ceftriaxone.

Цефотаксим.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, някои щамове стрептококи, ентерококи, Proteus, Salmonella, Shigella, клостридиум, Escherichia coli.

Показания: тежки инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожа и меки тъкани, кости и стави, перитонит, инфекции на урогениталната система, неусложнена гонорея, превенция на следоперативните усложнения.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, бременност, ентероколит, анамнеза за кървене.

Странични ефекти: диспептични симптоми, псевдомембранозен колит, кървене, главоболие, алергични реакции, дисбактериоза, суперинфекция, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик, включен в списъка на лекарствата от цефалоспориновата серия, е възможна болка и уплътняване на мястото на инжектиране.

Начин на приложение: интрамускулно и интравенозно за възрастни - 1-2 g на всеки 8-12 часа, за деца до 1 седмица интравенозно - 50-100 mg / kg телесно тегло на ден в 2 дози, за деца от 1 до 4 седмици - 75-150 mg / телесно тегло интравенозно в 3 дози, за деца с тегло до 50 kg, 50-100 mg / kg в 3-4 дози. Деца до 2.5 години се показват само интравенозно.

Лекарството се разрежда преди прилагане чрез добавяне към съдържанието на флакона 1% воден разтвор на лидокаин 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml в случай на интрамускулно приложение. За интравенозно приложение лекарството се разрежда в 4 ml вода за инжекции.

Въведете бавно в продължение на 3-5 минути. За капене лекарството се разрежда в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза, инжектира се в продължение на 50-60 минути.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Ceftriaxone.

Фармакологично действие: Антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентеробактерии, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, холерна вибрация, Clostridium, treponema.

Показания: перитонит, сепсис, инфекции на коремните органи, дихателни, жлъчни пътища, пикочна система, кости и стави, кожа и меки тъкани, инфекции на рани, стомашно-чревен тракт.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, I триместър на бременността, кърмене.

Нежелани реакции: алергични реакции, главоболие, замаяност, диспептични симптоми, кандидоза, суперинфекция, болка и уплътняване на мястото на инжектиране.

Начин на приложение: дълбоко интрамускулно или бавно интравенозно при възрастни и деца над 12 години - 1-2 g веднъж дневно, можете да увеличите дозата до 4 g дневно в 2 дози. Деца до 2 седмици - 25-50 mg / kg телесно тегло на ден, от 2 седмици до 12 години - 20-80 mg / kg телесно тегло на ден.

За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона се разрежда с 1% разтвор на лидокаин - 3,5 ml на 1 g от препарата. За интравенозно приложение, съдържанието на флакона се разрежда в 10 ml вода за инжекции, с интравенозни инфузии, 2 g от препарата се разрежда в 40 ml 5% или 10% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Интравенозните инжекции се извършват бавно в продължение на 3-4 минути, капково - над 30 минути.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекции от 0,5; 1 и 2

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Наскоро разработени цефалоспорини от пето поколение. Те са резервни антибиотици в случай на поява на нови видове инфекции, които са резистентни към други използвани антибактериални лекарства. Цефалоспорините от пето поколение не са масово произведени и не се продават в аптечната верига.

В заключителния раздел на статията са представени наименованията на антибиотиците от групата на цефалоспорините и е дадено кратко описание на тях.

Антибиотици от цефалоспориновата група от четвърто поколение: имена и характеристики

Четвъртото поколение цефалоспоринова серия от антибиотици е представена от лекарства с такива имена като Cefepine и Cefpyr.

Цефепим.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, други бактерии, резистентни към аминоглюкозиди и цефалоспоринови антибиотици III.

Показания: инфекции на долните дихателни, пикочни, жлъчни пътища, кожа и меки тъкани, гинекологични инфекции, перитонит, бактериален менингит при деца.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици, с повишено внимание - по време на бременност и кърмене.

Нежелани реакции: алергични реакции, диспептични симптоми (гадене, запек, диария, коремна болка), болка в гърдите, замаяност, изпотяване, псевдомембранозен колит.

Начин на употреба: бавно интравенозно или дълбоко интрамускулно. Възрастните приемат 0,5–1 g 2 пъти дневно при леки и умерени инфекции интравенозно или интрамускулно, а при тежки инфекции - 2 g 3 пъти дневно интравенозно. Деца с телесно тегло до 40 кг - 50 мг / кг телесно тегло 2 пъти дневно. Курсът на лечение е 7-10 дни или повече.

Този антибиотик, включен в списъка на цефалоспориновите препарати, се разтваря за интравенозно приложение в 5 или 10 ml вода за инжекции или 5% разтвор на глюкоза, или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Въведете бавно в продължение на 3-5 минути.

За интрамускулни инжекции, 500 mg от лекарството се разтварят в 1,3 ml, и 1 g в 2,4 ml вода за инжекции, или 0,9% разтвор на натриев хлорид, или 1% разтвор на лидокаин.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Разнообразие от цефалоспоринови антибиотици: всичко, което трябва да знаете за тази група лекарства

Цефалоспориновите антибиотици водят до предписване на лечение в болници. Около 85% от всички антибиотични агенти са цефалоспорини. Тяхното широко разпространение се дължи на широк спектър на действие, ниска вероятност за токсични ефекти, висока ефективност и добра поносимост от страна на пациентите. Тези средства са бактерицидни и действат върху бактериите, инхибират синтеза на клетъчната стена и го унищожават, което осигурява бързо действие на цефалоспориновия антибиотик и бързото възстановяване на пациента.

Цефалоспорините са открити през първата половина на миналия век от италианския лекар Бродсу, а първите представители на тези антибиотици са изолирани от гъбичките. Първите цефалоспорини принадлежат изключително на препарати с естествен произход, а за производството им се отглеждат гъби, от които се получава антибактериално вещество. Към днешна дата тази група включва полусинтетични лекарства, които са по-стабилни по отношение на чисто органичния състав.

Антибиотичните лекарства от цефалоспориновата група днес включват 5 поколения лекарства. Те имат различни варианти на съединения и различни свойства, включително демонстриране на ефикасност срещу бактерии от различни видове.

Предимството на цефалоспориновите лекарства се счита за ефективно срещу широк спектър от инфекциозни агенти. По-специално, лекарства от тази група се използват в случаи, когато пеницилиновите препарати са безсилни. В допълнение, цефалоспорини съществуват в различни дозирани форми - лекарства от първо поколение се произвеждат като таблетки, докато най-новите позволяват парентерално приложение на лекарството, т.е. директно в човешката кръвоносна система, което значително увеличава скоростта на лекарството.

Недостатъците на цефалоспорините могат да се считат за доста голяма вероятност от странични ефекти (различни проучвания показват до 11% от случаите), както и невъзможността да се използва лекарството срещу ентерококи и листерия. В допълнение, както и всички други антибиотици, цефалоспорините могат да имат токсичен ефект под формата на диспептични нарушения (с други думи, дисбактериоза) и хематологични реакции.

Цефалоспорини от първо поколение

Цефалоспориновите антибиотици от първото поколение се характеризират с относително тесен спектър на действие, по-специално - ниска ефективност срещу грам-отрицателни бактерии. Най-често тези лекарства се използват за неусложнени заболявания на съединителната и покривна тъкан (кожа, кости, стави, респираторна лигавица), причинени от такива групи бактерии като стрептококи и стафилококи. Въпреки това, тези лекарства са неефективни срещу отит и синузит поради лоша пропускливост на тъканите на тези органи.

Списъкът на лекарствата от първото поколение от тази серия се състои от вещество за интрамускулно приложение (цефазолин), както и таблетки, чиито имена звучат като цефалексин и цефадроксил. Методът на прием на антибиотици може да варира в зависимост от конкретния случай на заболяването: локализацията на инфекциозния фокус, състоянието на червата на пациента, способността за инжектиране и др. Решението за назначаване на определена форма на лекарството прави лекуващия лекар.

Цефалоспорини от второ поколение

Следните лекарства в цефалоспориновата серия имат по-силен ефект върху грам-отрицателните бактериални видове в сравнение с първото поколение, но са малко по-ниски в ширината на ефективност спрямо грам-положителните бактерии. В допълнение, лекарствата от второ поколение са ефективни срещу анаеробни патогени.

Тази група цефалоспоринови препарати се предписва при заболявания на пикочните пътища, кожата, костите, ставите и се използва за лечение на заболявания на дихателната система - пневмония, бронхиал, тонзилит, фарингит и др. Както и предшествениците му, лекарствата са неефективни при лечението на синусни инфекции на черепа. Въпреки това, те могат да бъдат използвани за лечение на менингит, тъй като те могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера.

Второто поколение цефалоспоринови антибиотици включва разтвори за парентерално приложение - Cefopetan, Cefoxitin и Cefuroxime, както и антибиотици в таблетки - Cefaclor и Cefuroxime Axetil. Трябва да се отбележи, че от изброените лекарства Cefoxitin и Cefotetan притежават най-широк спектър на действие, поради което се предписват по-често.

Цефалоспорини от III поколение

Това поколение на цефалоспориновите антибиотици е едно от най-обемните по отношение на броя на нейните имена. В сравнение с по-ранните поколения, те се отличават с по-ефективно проникване в тъканите и добри фармакокинетични параметри, поради което се увеличава възможността за използване на тези лекарства. В допълнение, тези лекарства са придобили ефикасност срещу Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Въпреки това, техният недостатък в сравнение с второто поколение е загубата на ефективност по отношение на един от видовете анаероби.

Първоначално антибиотиците от това поколение се използват изключително в болницата за лечение на тежки инфекции, но досега бактериите се разпространяват, които са станали резистентни към лекарството, поради което цефалоспорините от III поколение се предписват за амбулаторно лечение. Като правило, таблетните форми се използват за лечение на умерени инфекции в амбулаторни условия и решения за парентерално приложение се използват за заболявания с тежко течение, в болнична обстановка.

Най-често третото поколение цефалоспорини се предписва за гонорея, хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища и шигелоза. Третото поколение цефалоспоринови антибиотични лекарства включва лекарства като цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефоперазон, които се предлагат под формата на инжекционни разтвори. Има и вещества за орална употреба: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime и Cefixime.

IV генерация цефалоспорини

Серията цефалоспорини включва и лекарства от 4-то поколение. Списъкът на включените в него лекарства е малък - включва вещества за парентерално приложение на Cefepime и Cefpirim. С тези антибиотици е възможно по-ефективно лечение на менингеалните инфекции като част от комплексната терапия, тъй като Четвърто поколение цефалоспорини нямат странични ефекти под формата на антиконвулсивен ефект.

Препаратите от 4-то поколение се отличават с повишена ефикасност срещу грам-отрицателни видове бактерии, но не са толкова ефективни срещу грам-положителните патогени, както и техните предшественици. Лекарствата са ефективни срещу анаеробни бактерии, с изключение на B.fragilis.

Въпреки подобреното действие на антибиотиците, при това поколение все още не е възможно да се отървете от недостатъците на предишните лекарства. Например, страничните ефекти от четвърто поколение са тежки токсични ефекти върху черния дроб, което може да доведе до жълтеница или индуциран от лекарства хепатит, вероятност от диспептични нарушения и невротоксичен ефект, който може да доведе до отрицателни последствия за нервната система на пациента.

Цефалоспорини от V поколение

Серията цефалоспорини се гордее с най-новите, пето поколение лекарства, които първо придобиват ефикасност срещу MRSA, или метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, бактерия, която се смята за изключително трудна за развитие преди развитието на тази група лекарства. Този инфекциозен патоген може да причини изключително опасни условия за човешкото тяло, по-специално сепсис. В допълнение, антибиотикът от най-новата група цефалоспоринови серии може да се бори срещу бактериите, които са станали резистентни към лекарства от трето поколение.

Най-новите цефалоспорини включват лекарства за парентерално приложение - Ceftobiprol и Ceftaroline. Те се използват за лечение на различни заболявания, включително лечение на тежки инфекции, усложнени от добавянето на вторични бактериални патогени. Те се използват изключително в болницата, защото изискват въвеждане в организма на квалифициран персонал. Освен това, антибиотиците могат да причинят сериозни последствия за състоянието на пациентите, които са по-добре контролирани от лекуващия лекар.

Противопоказания за употребата на цефалоспорини

Без значение колко велик може да бъде антибиотикът, предписаният препарат винаги ще бъде намерен, при което използването му става невъзможно. Например, има индивидуална нетърпимост към лекарствата, която може да се наследи или прояви спонтанно, като специална реакция на тялото към непозната субстанция.

Антибиотиците не трябва да се предписват на пациенти с чернодробни патологии и деца с високо съдържание на билирубин в кръвта. Антибиотиците имат силно отрицателно въздействие върху черния дроб, защото именно чрез неговите сили се осъществява основният метаболизъм на веществото и отстраняването на токсични продукти от тялото. Хората с чернодробни заболявания се предписват антибиотично лечение с голяма грижа и само в болницата, под надзора на медицински специалист.

Бременните жени, особено в ранните стадии, също са нежелани да приемат антибиотични лекарства, защото те могат или да нарушат развитието на нероденото дете, или да предизвикат спонтанен аборт поради токсични ефекти върху тялото. Решението за антибиотично лечение по време на бременност се взема само когато инфекцията заплашва живота на майката.

Хората с бъбречни заболявания и други сериозни хронични заболявания (по-специално епилепсия) се предписват антибиотици само в болницата, като се започне с малки дози и със задължителен подбор на коригираща терапия, защото антибиотичните лекарства могат да причинят обостряне на заболяването.

Странични ефекти на цефалоспорини

Най-честият страничен ефект при употребата на цефалоспоринови препарати е появата на алергични реакции. При някои хора тя може да бъде изключително интензивна, причинявайки оток на Quincke, задушаване и други сериозни последици, така че е важно да бъде под наблюдението на лекар по време на първото антибиотично лечение или да може незабавно да потърси лекарска помощ.

При хора с нарушения на нервната система приемането на антибиотици може да провокира припадъци, включително и до развитие на голям епилептичен припадък. Изложени на риск са пациенти с неврологични заболявания и рани на главата.

В допълнение, честата последица от употребата на антибиотици (главно чрез орално приложение, но не непременно) е нарушение на естествената микрофлора. Ако микрофлората е нарушена в червата, пациентът може да изпита силна болка, чревно разстройство, гадене, повръщане, проблеми с изпражненията. Жените с антибиотици могат да развият млечница.

Често, когато се прилагат парентерално, пациентите забелязват доста продължителна болезненост на мястото на инжектиране, което е свързано с доста агресивен ефект на антибиотичните агенти върху меките тъкани. За да се намали риска от подобен страничен ефект, инжекционният медицински персонал може да промени методично мястото на инжектиране, ако това е възможно в конкретен случай на лечение.

заключение

Цефалоспорините са обширна група лекарства, които в момента имат до петдесет различни лекарствени съединения. Той е най-популярен в стационарното лечение и това е заслужено, като се има предвид високата му ефикасност и широчина на възможна употреба. Въпреки това, както и всяко друго лекарство, цефалоспориновите антибиотици изискват голяма грижа при прилагане. Независимият им прием без лекарско предписание е неприемлив и ако има такава рецепта, пациентът трябва стриктно да следва режима и медицинските препоръки.