Гентамицин, към който принадлежи групата антибиотици

Ринит

Основната клинична значимост на аминогликозидите е при лечението на нозокомиални инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни патогени, както и инфекциозен ендокардит. Стрептомицин и канамицин се използват за лечение на туберкулоза. Неомицинът като най-токсичен сред аминогликозидите се прилага само вътрешно и външно.

Аминогликозидите имат потенциална нефротоксичност, ототоксичност и могат да причинят невромускулна блокада. Въпреки това, отчитането на рисковите фактори, еднократна инжекция на цялата дневна доза, кратките курсове на терапия и TLM могат да намалят степента на проявление на HP.

Механизъм на действие

Аминогликозидите имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушаване на протеиновия синтез чрез рибозоми. Степента на антибактериална активност на аминогликозидите зависи от тяхната максимална (пикова) концентрация в кръвния серум. Когато се използват заедно с пеницилини или цефалоспорини, се наблюдават синергии по отношение на някои грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми.

Спектър на активност

Генеминогликозидите II и III поколение се характеризират с дозо-зависима бактерицидна активност срещу грам-отрицателни микроорганизми от семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Acinetobacter spp.). Аминогликозидите са активни срещу стафилококи, различни от MRSA. Стрептомицин и канамицин действат върху M.tuberculosis, докато амикацинът е по-активен срещу M.avium и други атипични микобактерии. Стрептомицин и гентамицин действат върху ентерококите. Стрептомицинът е активен срещу чужди патогени, туларемия, бруцелоза.

Аминогликозидите са неактивни срещу S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, анаероби (Bacteroides spp., Clostridium spp. И др.). Освен това, резистентността на S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia към аминогликозиди може да бъде използвана при идентифицирането на тези микроорганизми.

Въпреки че in vitro аминогликозидите са активни срещу хемофил, шигела, салмонела, легионела, клиничната ефикасност при лечението на инфекции, причинени от тези патогени, не е установена.

Фармакокинетика

При поглъщане аминогликозидите практически не се абсорбират, така че се използват парентерално (с изключение на неомицин). След инжектиране i / m абсорбира се бързо и напълно. Пиковите концентрации се развиват 30 минути след края на интравенозната инфузия и 0,5-1,5 часа след интрамускулното приложение.

Концентрациите на пиковите аминогликозиди варират при различните пациенти, в зависимост от обема на разпределение. Обемът на разпределение, от своя страна, зависи от телесното тегло, обема на течността и мастната тъкан, състоянието на пациента. Например, при пациенти с големи изгаряния, асцит, обемът на разпределение на аминогликозидите се увеличава. Напротив, намалява с дехидратация или мускулна дистрофия.

Аминогликозидите се разпределят в екстрацелуларната течност, включително серум, абсцес ексудат, асцитни, перикардни, плеврални, синовиални, лимфни и перитонеални течности. Може да създава високи концентрации в органи с добро кръвоснабдяване: черния дроб, белите дробове, бъбреците (където се натрупват в кортикалното вещество). Ниски концентрации се наблюдават в храчки, бронхиални секрети, жлъчка, кърма. Аминогликозидите слабо преминават през ВВВ. При възпаление на менингите проницаемостта леко нараства. Новородените в CSF постигат по-високи концентрации от възрастните.

Аминогликозидите не се метаболизират, отделят се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация в непроменена форма, създавайки високи концентрации в урината. Степента на екскреция зависи от възрастта, бъбречната функция и съпътстващите заболявания на пациента. При пациенти с повишена температура, тя може да се увеличи, като намаляването на бъбречната функция се забавя значително. При по-възрастните хора, в резултат на намаляване на гломерулната филтрация, екскрецията може също да се забави. Времето на полуживот на всички аминогликозиди при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-4 часа, при новородени - 5-8 часа, при деца - 2,5-4 часа При бъбречна недостатъчност, полуживотът може да се увеличи до 70 часа или повече.

Нежелани реакции

Бъбреци: Нефротоксичният ефект може да се прояви чрез увеличена жажда, значително увеличаване или намаляване на количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация и повишаване на нивото на креатинина в кръвния серум. Рискови фактори: изходна бъбречна дисфункция, напреднала възраст, високи дози, продължителни курсове на лечение, едновременна употреба на други нефротоксични лекарства (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, бримкови диуретици, циклоспорин). Контролни мерки: повтарящи се клинични анализи на урината, определяне на серумния креатинин и изчисляване на гломерулната филтрация на всеки 3 дни (ако този показател намалява с 50%, аминогликозидът трябва да бъде отменен).

Ототоксичност: загуба на слух, шум, звънене или чувство за задух в ушите. Рискови фактори: напреднала възраст, начална загуба на слуха, големи дози, продължителни курсове на лечение, едновременно използване на други ототоксични лекарства. Превантивни мерки: контрол на слуховата функция, включително аудиометрия.

Вестибутоксичност: лоша координация на движенията, замаяност. Рискови фактори: напреднала възраст, изходни вестибуларни нарушения, високи дози, дългосрочно лечение. Превантивни мерки: контрол на функцията на вестибуларния апарат, включително специални тестове.

Нервно-мускулна блокада: респираторна депресия до пълна парализа на дихателните мускули. Рискови фактори: първоначални неврологични заболявания (паркинсонизъм, миастения), едновременно използване на мускулни релаксанти, нарушена бъбречна функция. Помощ: в / в въвеждането на калциев хлорид или антихолинестеразни лекарства.

Нервна система: главоболие, обща слабост, сънливост, потрепване на мускулите, парестезии, конвулсии; когато се използва стрептомицин, може да настъпи усещане за изгаряне, изтръпване или парестезия в областта на лицето и устата.

Алергичните реакции (обрив и др.) Са редки.

Рядко се наблюдават локални реакции (флебит с интрамускулно / въвеждащо).

свидетелство

Емпирична терапия (в повечето случаи се предписва в комбинация с β-лактами, гликопептиди или анти-анаеробни лекарства, в зависимост от предполагаемите патогени):

Посттравматичен и постоперативен менингит.

Обобщение на антибиотичните групи

Антибиотиците са група лекарства, които могат да инхибират растежа и развитието на живите клетки. Най-често се използват за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни щамове бактерии. Първото лекарство е открито през 1928 г. от британския бактериолог Александър Флеминг. Някои антибиотици обаче се предписват и за ракови патологии като компонент на комбинираната химиотерапия. Тази група лекарства практически няма ефект върху вирусите, с изключение на някои тетрациклини. В съвременната фармакология терминът "антибиотици" все повече се замества с "антибактериални лекарства".

Първите синтезират лекарства от групата на пеницилините. Те спомогнаха за значително намаляване на смъртността при такива заболявания като пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. С течение на времето, поради активното използване на антибиотици, много микроорганизми започнаха да развиват резистентност към тях. Затова важна задача беше търсенето на нови групи антибактериални лекарства.

Постепенно фармацевтичните компании синтезираха и започнаха да произвеждат цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, тетрациклини, левомицетин, нитрофурани, аминогликозиди, карбапенеми и други антибиотици.

Антибиотици и тяхната класификация

Основната фармакологична класификация на антибактериалните лекарства е разделяне чрез действие върху микроорганизмите. Зад тази характеристика има две групи антибиотици:

  • бактерицидно - лекарства причиняват смърт и лизис на микроорганизми. Това действие се дължи на способността на антибиотиците да инхибират мембранния синтез или да инхибират производството на ДНК компоненти. Пеницилини, цефалоспорини, флуорохинолони, карбапенеми, монобактами, гликопептиди и фосфомицин притежават това свойство.
  • бактериостатични - антибиотици са способни да инхибират синтеза на протеини от микробни клетки, което прави тяхното възпроизвеждане невъзможно. В резултат на това по-нататъшното развитие на патологичния процес е ограничено. Това действие е характерно за тетрациклини, макролиди, аминогликозиди, линкозамини и аминогликозиди.

Зад спектъра на действие има и две групи антибиотици:

  • широк - лекарството може да се използва за лечение на патологии, причинени от голям брой микроорганизми;
  • с тесен - лекарството засяга индивидуални щамове и видове бактерии.

Все още има класификация на антибактериалните лекарства по техния произход:

  • естествен - получен от живи организми;
  • полусинтетични антибиотици са модифицирани естествени аналогови молекули;
  • синтетични - те се произвеждат напълно изкуствено в специализирани лаборатории.

Описание на различни антибиотични групи

Бета лактами

пеницилини

Исторически, първата група антибактериални лекарства. Той има бактерицидно действие върху широк кръг микроорганизми. Пеницилините разграничават следните групи:

  • естествени пеницилини (синтезирани при нормални условия от гъби) - бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин;
  • полусинтетични пеницилини, които имат по-голяма устойчивост срещу пеницилини, което значително разширява техния спектър на действие - оксацилин и метицилин;
  • с удължено действие - лекарства амоксицилин, ампицилин;
  • пеницилини с широк ефект върху микроорганизмите - лекарства мезлолилин, азолилин.

За да се намали резистентността на бактериите и да се увеличи успеваемостта на антибиотичната терапия, инхибиторите на пеницилиназа - клавулановата киселина, тазобактам и сулбактам - се добавят активно към пеницилините. Така че има лекарства "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" и други.

Тези лекарства се използват за инфекции на дихателните пътища (бронхит, синузит, пневмония, фарингит, ларингит), пикочно-полова (цистит, уретрит, простатит, гонорея), храносмилателни (холециститни, дизентериални) системи, сифилис и кожни лезии. От нежеланите реакции най-често се наблюдават алергични реакции (уртикария, анафилактичен шок, ангиоедем).

Пеницилините са и най-безопасните продукти за бременни жени и бебета.

цефалоспорини

Тази група антибиотици има бактерицидно действие върху голям брой микроорганизми. Днес се разграничават следните поколения цефалоспорини:

  • I - лекарства цефазолин, цефалексин, цефрадин;
  • II - лекарства с cefuroxime, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
  • III - препарати от цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефоперазон, цефодизим;
  • IV - лекарства с цефепим, цефпиром;
  • V - лекарства цефторолин, цефтобипрол, цефтолозан.

Преобладаващата част от тези лекарства съществуват само в инжекционна форма, затова се използват главно в клиники. Цефалоспорините са най-популярните антибактериални средства за употреба в болниците.

Тези лекарства се използват за лечение на голям брой заболявания: пневмония, менингит, генерализация на инфекции, пиелонефрит, цистит, възпаление на костите, меки тъкани, лимфангит и други патологии. Когато се използват цефалоспорини, често се открива свръхчувствителност. Понякога има преходно намаляване на креатининовия клирънс, мускулна болка, кашлица, повишено кървене (поради намаляване на витамин К).

карбапенеми

Те са сравнително нова група антибиотици. Както други бета лактами, карбапенемите имат бактерициден ефект. Огромен брой различни бактерии остават чувствителни към тази група лекарства. Карбапенемите също са резистентни към ензими, които синтезират микроорганизми. Тези свойства са довели до факта, че те се считат за спасителни лекарства, когато други антибактериални средства остават неефективни. Въпреки това, тяхната употреба е строго ограничена поради опасения за развитието на бактериална резистентност. Тази група лекарства включва меропенем, дорипенем, ертапенем, имипенем.

Карбапенемите се използват за лечение на сепсис, пневмония, перитонит, остри коремни хирургични патологии, менингит, ендометрит. Тези лекарства се предписват и на пациенти с имунен дефицит или на фона на неутропения.

Сред нежеланите реакции трябва да се отбележат диспептични нарушения, главоболие, тромбофлебит, псевдомембранозен колит, гърчове и хипокалиемия.

монобактами

Монобактамите засягат главно само грам-отрицателната флора. В клиниката се използва само едно активно вещество от тази група - азтреонам. Със своите предимства се подчертава резистентността към повечето бактериални ензими, което го прави предпочитано лекарство за неуспех на лечението с пеницилини, цефалоспорини и аминогликозиди. В клиничните указания aztreonam се препоръчва за инфекция с enterobacter. Използва се само интравенозно или интрамускулно.

Сред показанията за прием трябва да бъдат идентифицирани сепсис, придобита в обществото пневмония, перитонит, инфекции на тазовите органи, кожата и опорно-двигателния апарат. Употребата на азтреонам понякога води до развитие на диспептични симптоми, жълтеница, токсичен хепатит, главоболие, замаяност и алергичен обрив.

макролиди

Макролидите са група от антибактериални лекарства, които се основават на макроцикличен лактонов пръстен. Тези лекарства имат бактериостатичен ефект срещу грам-положителни бактерии, вътреклетъчни и мембранни паразити. Характерно за макролидите е фактът, че количеството им в тъканите е много по-високо, отколкото в кръвната плазма на пациента.

Лекарствата също се характеризират с ниска токсичност, която им позволява да се използват по време на бременност и в ранна възраст на детето. Те са разделени на следните групи:

  • природни, синтезирани през 50-60-те години на миналия век - препарати от еритромицин, спирамицин, йосамицин, мидекамицин;
  • пролекарства (превърнати в активна форма след метаболизъм) - тролеандомицин;
  • полусинтетични - лекарства азитромицин, кларитромицин, диритромицин, телитромицин.

Макролидите се използват при много бактериални патологии: пептична язва, бронхит, пневмония, инфекции на горните дихателни пътища, дерматоза, лаймска болест, уретрит, цервицит, еризипела, импетиго. Не можете да използвате тази група лекарства за аритмии, бъбречна недостатъчност.

тетрациклини

За първи път тетрациклините са синтезирани преди повече от половин век. Тази група има бактериостатичен ефект срещу много щамове микробна флора. При високи концентрации те проявяват бактерициден ефект. Особеност на тетрациклините е тяхната способност да се натрупват в костната тъкан и зъбния емайл.

От една страна, това позволява на лекарите активно да ги използват при хроничен остеомиелит, а от друга - нарушава развитието на скелета при децата. Ето защо, те абсолютно не могат да бъдат използвани по време на бременност, кърмене и на възраст под 12 години. Към тетрациклините, в допълнение към лекарството със същото име, се включват доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Използват се за различни чревни патологии, бруцелоза, лептоспироза, туларемия, актиномикоза, трахома, лаймска болест, гонококова инфекция и рикетсиоза. Порфирия, хронични чернодробни заболявания и индивидуална непоносимост се различават от противопоказанията.

флуорохинолони

Флуорохинолоните са голяма група антибактериални средства с широко бактерицидно действие върху патогенната микрофлора. Всички лекарства се продават на налидиксична киселина. Активната употреба на флуорохинолони започва през 70-те години на миналия век. Днес те са класифицирани от поколения:

  • I - препарати налидикс и оксолинова киселина;
  • II - лекарства с офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин;
  • III - препарати на левофлоксацин;
  • IV - лекарства с гатифлоксацин, моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Последните поколения флуорохинолони се наричат ​​“дихателни”, поради тяхната активност срещу микрофлората, която най-често причинява пневмония. Те се използват и за лечение на синузит, бронхит, чревни инфекции, простатит, гонорея, сепсис, туберкулоза и менингит.

Сред недостатъците е необходимо да се подчертае фактът, че флуорохинолоните могат да повлияят на формирането на опорно-двигателния апарат, следователно, в детска възраст, по време на бременност и в периода на кърмене, те могат да се предписват само по здравословни причини. Първото поколение лекарства също има висока хепато- и нефротоксичност.

аминогликозиди

Аминогликозидите са открили активно приложение при лечението на бактериални инфекции, причинени от грам-отрицателна флора. Те имат бактерициден ефект. Високата им ефикасност, която не зависи от функционалната активност на имунитета на пациента, ги прави незаменими за неговото разрушаване и неутропения. Различават се следните поколения аминогликозиди:

  • I - препарати от неомицин, канамицин, стрептомицин;
  • II - лекарство с тобрамицин, гентамицин;
  • III - амикацинови препарати;
  • IV - лекарство за изопамицин.

Аминогликозидите се предписват за инфекции на дихателната система, сепсис, инфекциозен ендокардит, перитонит, менингит, цистит, пиелонефрит, остеомиелит и други патологии. Сред страничните ефекти от голямо значение са токсичните ефекти върху бъбреците и загубата на слуха.

Ето защо, по време на терапията е необходимо редовно да се извършва биохимичен анализ на кръвта (креатинин, SCF, урея) и аудиометрия. При бременни жени, по време на кърмене, на пациенти с хронично бъбречно заболяване или на хемодиализа се дават аминогликозиди само пожизнени причини.

гликопептиди

Гликопептидните антибиотици имат широкоспектърен бактерициден ефект. Най-известните от тях са блеомицин и ванкомицин. В клиничната практика гликопептидите са резервни лекарства, които се предписват за неефективност на други антибактериални агенти или специфичната чувствителност на инфекциозния агент към тях.

Често се комбинират с аминогликозиди, което дава възможност за увеличаване на кумулативния ефект върху Staphylococcus aureus, enterococcus и Streptococcus. Гликопептидните антибиотици не действат върху микобактериите и гъбите.

Тази група антибактериални средства се предписва за ендокардит, сепсис, остеомиелит, флегмона, пневмония (включително усложнения), абсцес и псевдомембранозен колит. Не можете да използвате гликопептидни антибиотици за бъбречна недостатъчност, свръхчувствителност към лекарства, кърмене, неврит на слуховия нерв, бременност и кърмене.

ликозамидите

Linkosyamides включва линкомицин и клиндамицин. Тези лекарства проявяват бактериостатичен ефект върху грам-положителните бактерии. Използвам ги предимно в комбинация с аминогликозиди, като лекарства от втора линия, за тежки пациенти.

Линкозамидите се предписват за аспирационна пневмония, остеомиелит, диабетно стъпало, некротизиращ фасциит и други патологии.

Много често по време на приема им се развива инфекция с кандида, главоболие, алергични реакции и потискане на кръвта.

HENTAMICINE SULFATE INSTRUCTION

Показания:
- перитонит, сепсис;
- инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);
- инфекции на ставите и костите (остеомиелит, септичен ендокардит);
- гнойни инфекции на меките тъкани и кожата;
- абдоминални инфекции (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и чревния тракт);
- инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
- менингит;
- инфектирани изгаряния;

Противопоказания:
Свръхчувствителност към антибиотици от аминогликозидната група, бременност, акустичен неврит, тежка бъбречна дисфункция. Свръхчувствителност към гентамицин. Деца на възраст до 3 години.

Странични ефекти:
Ототоксичност (увреждане на осмата двойка черепни нерви): може да се развие намаляване на остротата на слуха и увреждане на вестибуларния апарат (със симетрично увреждане на вестибуларния апарат, тези нарушения в някои случаи дори могат да останат незабелязани в първите етапи). Специален риск може да бъде причинен от продължителен курс на лечение с гентамицин - 2 - 3 седмици;
Нефротоксичност: Честотата и тежестта на увреждането на бъбреците зависи от размера на единичната доза гентамицин, продължителността на лечението и индивидуалните характеристики на пациента, качеството на контрола върху терапията и едновременната употреба на други нефротоксични лекарства. Увреждането на бъбреците се проявява чрез протеинурия, азотемия, по-рядко олигурия и обикновено е обратима;
Други нежелани реакции, които са редки: повишени серумни трансаминази (ALT, AST), билирубин, ретикулоцити, както и тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, понижен серумен калций, кожни обриви, уртикария, сърбеж, треска, главоболие, повръщане, мускулни болки;
Много рядко се наблюдават такива нежелани реакции: гадене, повишено слюноотделяне, загуба на апетит, загуба на тегло, пурпура, оток на ларинкса, болки в ставите, хипотония и сънливост, блокада на нервно-мускулната проводимост и респираторна депресия;
На мястото на интрамускулно инжектиране на гентамицин е възможна болка, когато се прилага интравенозно, е възможно развитие на флебит и перифлебит;

Фармакологични свойства:
Гентамицин сулфатът се характеризира с широк спектър на антимикробно бактерицидно действие. Той е активен срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни (Е. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella и др.) Микроорганизми, включително щамове, резистентни към стрептомицин, канамицин, мономицин. Засяга резистентни към пеницилин щамове стафилококи.
Гентамицинът е по-малко активен срещу различни видове стрептококи и грам-отрицателни коки. Лекарството не действа върху анаероби, гъбички, вируси, протозои. Устойчивостта на микробите към лекарството протича бавно и щамовете, резистентни към него, в този случай, също са резистентни към неомицин и канамицин.
Абсорбция - ниска, комуникация с протеини - до 10%.
При интрамускулно приложение, гентамицин се абсорбира бързо: бактерицидна концентрация в серума се открива 30-60 минути след приложението и продължава 8-12 часа.
При интравенозно капене, концентрацията на антибиотика в кръвта през първите 2 часа надвишава тази, наблюдавана при интрамускулно инжектиране.
Лекарството се екскретира от бъбреците в непроменена форма във високи концентрации. При нарушения на бъбречната екскреторна функция, концентрацията и времето на циркулация на гентамицин сулфата в кръвта се повишават значително.
Обикновено парентералното приложение на гентамицин сулфат не прониква много добре в кръвно-мозъчната бариера, но при менингит се увеличава концентрацията му в цереброспиналната течност. При терапевтични концентрации антибиотикът се открива в тъканите на бъбреците, белите дробове, в плевралните и перитонеалните ексудати. При бременност прониква в плацентарната бариера и в околоплодната течност.

Дозировка и приложение:
Лекарството се прилага интрамускулно, интравенозно (капково).
При тежки инфекции (сепсис, перитонит, абсцес на белия дроб, менингит и др.), Еднократна доза за деца над 14 години и за възрастни е 0,8-1 мг / кг. телесно тегло, дневно - 2.4-3.2 mg / kg.
Деца под 14 години на гентамицин сулфат се предписват единствено по здравословни причини.
Дневните дози са: за новородени и кърмачета - 2-5 mg / kg. телесно тегло, 1-5 години - 1,5-3 mg / kg., 6-14 години - 3 mg / kg. Максималната дневна доза за деца от всички възрастови групи е 5 mg / kg.
При пиелонефрит, уретрит, цистит и други инфекции на пикочните пътища, еднократна доза при деца над 14 годишна възраст и възрастни пациенти е 0,4 mg / kg., Дневно - 0,8-1,2 mg / kg., А при тежки случаи патологичният процес последното може да бъде 3 mg / kg.
Средната продължителност на лечението е 7-10 дни.
В рамките на 2 до 3 дни лекарството се прилага интравенозно, на 3-4-ия ден за интрамускулни инжекции.

Формуляр за съобщение:
Мехлем за външна употреба 100 г (гентамицин сулфат 0,1 мг).
Инжекционен разтвор в ампула 2 ml, съдържащ 40 mg / ml. активна съставка (в една ампула от 80 mg). 10 ампули

Взаимодействие с други лекарства:
При едновременна употреба с аминогликозиди, ванкомицин, цефалоспорини, ектакриновата киселина може да повиши ото- и нефротоксичното действие. При едновременна употреба с индометацин, понижаване на клирънса, се наблюдава повишаване на концентрацията му в кръвната плазма и се увеличава рискът от развитие на токсичен ефект. При едновременна употреба с агенти за инхалационна анестезия, опиоидните аналгетици повишават риска от невромускулна блокада до развитието на апнея. При едновременна употреба на гентамицин и бримкови диуретици (фуроземид, етакринова киселина) се повишава концентрацията на гентамицин в кръвта, поради което се увеличава рискът от токсични странични реакции. Едновременното използване на гентамицин и мускулни релаксанти - вероятността от респираторна парализа. Не смесвайте лекарството в същата спринцовка с други средства.


Внимание! Преди употреба HENTAMICINE SULFATE, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкцията е предоставена само за справка.

Гентамицин (гентамицин)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Gentamicin

Химично наименование

Комплексът от антибиотици произведен от Micromonospora purpurea n. Sp. - Гентамицин С1, Гентамицин С2 и гентамицин С1А (като сулфат)

Брутна формула

Фармакологична група вещества Гентамицин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Гентамицин

Бактерициден широкоспектърен антибиотик от групата на аминогликозидите. Гентамицин сулфатът е бял прах или пореста маса с кремав нюанс, хигроскопичен. Лесно разтворим във вода, практически неразтворим в алкохол.

фармакология

Той се свързва с 30S субединицата на рибозомите и прекъсва синтеза на протеини, предотвратявайки образуването на комплекс от транспортни и месинджорни РНК, и се появява погрешно четене на генетичния код и образуването на нефункционални протеини. При високи концентрации нарушава бариерната функция на цитоплазмената мембрана и причинява смъртта на микроорганизми.

Ефективна срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Граус-негативни микроорганизми - Proteus spp., Са силно чувствителни към гентамицин (BMD по-малко от 4 mg / l). (включително индол-позитивни и индол-отрицателни щамове), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus spp. (включително резистентност към пеницилин); чувствителни към BMD 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Устойчив (MIC повече от 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae и щамове от група D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинация с пеницилини (включително с бензилпеницилин, ампицилин, карбеницилин, оксацилин), действащи на синтез микроорганизми клетъчна стена е активен срещу Enterococcus фекалии, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus авиум, почти всички щамове на Streptococcus фекалии и видове (включително Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентността на микроорганизмите към гентамицин се развива бавно, но щамовете, резистентни към неомицин и канамицин, също могат да бъдат резистентни към гентамицин (непълна кръстосана резистентност). Не засяга анаероби, гъбички, вируси, протозои.

В стомашно-чревния тракт се абсорбира слабо, така че парентерално се използва за системно действие. След като инжектирането / m се абсорбира бързо и напълно. Tмакс с интрамускулно инжектиране, 0.5–1.5 h; с въвеждането на времето за достиганемакс е след 30-минутна интравенозна инфузия - 30 минути, след 60 минути чрез интравенозна инфузия - 15 минути; C стойностмакс след / m или / при въвеждане на доза от 1.5 mg / kg е 6 mg / ml. Свързването с плазмените протеини е ниско (до 10%). Обемът на разпределение при възрастни е 0,26 l / kg, при деца - 0,2–0,4 l / kg. Той се намира в терапевтични концентрации в черния дроб, бъбреците, белите дробове, в плевралната, перикардната, синовиалната, перитонеалната, асцитната и лимфната течности, урината, в освобождаващите рани, гной, гранулациите. Ниски концентрации се забелязват в мастната тъкан, мускулите, костите, жлъчката, майчиното мляко, водната течност, бронхиалните секрети, храчките и гръбначно-мозъчната течност. Обикновено при възрастни практически не прониква в ВВВ, с менингит, неговата концентрация в течността се увеличава. При новородени се постигат по-високи концентрации в цереброспиналната течност, отколкото при възрастни. Прониква през плацентата. Не се метаболизира. T1/2 при възрастни - 2-4 часа, основно се екскретира от бъбреците в непроменена форма, в малки количества - с жлъчка. При пациенти с нормална бъбречна функция, 70-95% се екскретират през първия ден и в урината се създава концентрация над 100 µg / ml. При пациенти с намалена гломерулна филтрация, екскрецията е значително намалена. Той се отстранява по време на хемодиализа (на всеки 4-6 часа концентрацията се намалява с 50%). Перитонеалната диализа е по-малко ефективна (за 48-72 часа, 25% от дозата се елиминира). При многократни инжекции, кумулати, главно в лимфното пространство на вътрешното ухо и в проксималните бъбречни тубули.

Когато се прилага локално като капка за очи, абсорбцията е незначителна.

Когато се прилага външно, той практически не се абсорбира, но от големи повърхности на повърхността на кожата, увредена (рана, изгори) или покрита с гранулираща тъкан, абсорбцията настъпва бързо.

Гентамицин под формата на гъба (плака от колагенова гъба, импрегнирана с разтвор на гентамицин сулфат) се характеризира с продължително антибактериално действие. За инфекции на костни и меки тъкани (остеомиелит, абсцес, флегмона и др.), Както и за предотвратяване на гнойни усложнения след костна операция, лекарството под формата на плака се инжектира в кухините и раните, докато ефективните концентрации на гентамицин в зоната на имплантация се поддържат за 7–5 15 дни. Концентрациите на гентамицин в кръвта през първите дни след имплантирането на гъбата съответстват на тези, създадени чрез парентерално приложение, а по-късно антибиотикът в кръвта се открива в субтерапевтични концентрации. Пълна резорбция от зоната на имплантацията се наблюдава в рамките на 14-20 дни.

Употреба на веществото Гентамицин

За парентерално приложение: бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните и долните дихателни пътища (включително бронхит, пневмония, плеврален емпием), усложнени урогенитални инфекции (включително пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, ендометрит) инфекции на костите и ставите (включително остеомиелит), инфекции на кожата и меките тъкани, абдоминални инфекции (перитонит, пелвиоперитонит), инфекции на централната нервна система (включително менингит), гонорея, сепсис, инфекция на рани, огнева инфекция, отит,

За външна употреба: бактериални инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от чувствителна микрофлора: пиодерма (включително гангрена), повърхностен фоликулит, фурункулоза, сикоза, паронихия. Инфектирани: дерматит (включително контакт, себореен и екзематозен), язви (включително варикоза), рани (включително хирургични, слаби), изгаряния (включително растения), ухапвания от насекоми, кожни абсцеси и кисти, "вулгарни" акне; вторична бактериална инфекция с гъбични и вирусни инфекции на кожата.

Капки за очи: бактериални инфекции на окото, причинени от чувствителна микрофлора: блефарит, блефароконюнктивит, бактериален дакриоцистит, конюнктивит, кератит, кератоконюнктивит, мейбомит, еписклерит, склерит, язва на роговицата, иридоциклит.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други аминогликозиди в анамнезата).

За системно приложение: тежка бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия, азотемия (остатъчен азот в кръвта над 150 mg%), неврит на слуховия нерв, заболявания на слуховия и вестибуларния апарат, миастения.

Ограничения за използването на. T

За системно приложение: миастения гравис, паркинсонизъм, ботулизъм (аминогликозиди могат да причинят нарушена нервно-мускулна трансмисия, което води до допълнително отслабване на скелетните мускули), дехидратация, бъбречна недостатъчност, неонатален период, недоносеност на деца, старост.

За външна употреба: ако е необходимо, използвайте върху големи повърхности на кожата - неврит на слуховия нерв, миастения, паркинсонизъм, ботулизъм, бъбречна недостатъчност (включително тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия), новородени и недоносени бебета (бъбречните функции не са достатъчно развити, което може да доведе до увеличаване на Т1/2 и проявата на токсични ефекти), старост.

Употреба по време на бременност и кърмене

При бременност е възможно само по здравословни причини (адекватни и строго контролирани проучвания при хора не са провеждани. Има съобщения, че други аминогликозиди водят до поява на глухота в плода). По време на лечението е необходимо да се спре кърменето (прониква в кърмата).

Странични ефекти на гентамицин

От нервната система и сензорните органи: атаксия, потрепване на мускулите, парестезия, скованост, гърчове, главоболие, сънливост, нарушена нервно-мускулна трансмисия, ототоксичност - тинитус, загуба на слуха, вестибуларни и лабиринтни нарушения, включително, замаяност, световъртеж, необратима глухота; децата имат психоза.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (образуване на кръв, хемостаза): анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия.

От страна на пикочно-половата система: нефротоксичност (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редки случаи, бъбречна тубулна некроза.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, повишена температура, ангиоедем, еозинофилия.

Други: треска, развитие на суперинфекция; при деца, хипокалциемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия; реакции на мястото на инжектиране - болезненост, перифлебит и флебит (с / в въведението).

Когато се прилага локално: алергични реакции: локален - кожен обрив, сърбеж, зачервяване на кожата, усещане за парене; рядко генерализирана - треска, ангиоедем, еозинофилия. Когато се абсорбират от големи повърхности, могат да се развият системни ефекти.

Капки за очи: усещане за парене след нанасяне, парещи болки в окото, изтръпване в очите, мъгла, алергични реакции (сърбеж, хиперемия и подуване на конюнктивата).

взаимодействие

Несъвместимо с други ото-и нефротоксични лекарства. Пеницилиновите антибиотици (ампицилин, карбеницилин, бензилпеницилин), цефалоспорини повишават антимикробното действие (взаимно) чрез разширяване на спектъра на активност. Петновите диуретици увеличават ото- и нефротоксичността (намалена тубулна секреция на гентамицин), мускулните релаксанти - вероятността от респираторна парализа. Фармацевтично несъвместим (не може да се смесва в една спринцовка) с други средства (включително с други аминогликозиди, амфотерицин В, хепарин, ампицилин, бензилпеницилин, клоксацилин, карбеницилин, капреомицин).

свръх доза

Симптоми: намалена нервно-мускулна проводимост (спиране на дишането).

Лечение: антихолинестеразни лекарства (Prozerin) и калциеви добавки (5-10 ml 10% разтвор на калциев хлорид, 5-10 ml 10% разтвор на калциев глюконат) се прилагат на възрастни. Преди прилагане на Proserin, атропин се инжектира предварително интравенозно в доза 0,5–0,7 mg, очаква се пулсът да се увеличи и след 1,5–2 min инжектира 1,5 mg (3 ml 0,05% разтвор) на Proserin. Ако ефектът от тази доза е недостатъчен, отново се въвежда същата доза Prozerin (когато се появи брадикардия, се прилага допълнително инжектиране на атропин). Децата получават калциеви добавки. При тежки случаи на респираторна депресия е необходима механична вентилация. Може да се елиминира чрез хемодиализа (по-ефективна) и перитонеална диализа.

Начин на приложение

V / m, в / в, локално, субконъюнктивално.

Предпазни мерки за Гентамицин

По време на лечението трябва да се определи концентрацията на лекарството в серума (за да се предотврати назначаването на ниски / неефективни дози или, обратно, предозиране на лекарството). Концентрацията на гентамицин в кръвта не трябва да надвишава 8 μg / ml.

При парентерално приложение на гентамицин трябва да се внимава за мускулна релаксация, дължаща се на нарушена нервно-мускулна проводимост.

На пациентите с инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища се препоръчва да приемат по-голямо количество течност. Вероятността от нефротоксичност е по-висока при пациенти с нарушена бъбречна функция, както и когато се прилага във високи дози или за дълго време, следователно редовно (1 или 2 пъти седмично, както и при пациенти, получаващи високи дози или подложени на лечение за повече от 10 дни - дневно). ) трябва да наблюдава бъбречната функция. За да се избегне развитието на слухово увреждане, се препоръчва да се провежда редовно изследване на вестибуларната функция (1 или 2 пъти седмично), за да се определи загубата на слуха при високи честоти (с лоши аудиометрични тестове, намаляване на дозата на лекарството или спиране на лечението).

В основата на лечението може да се развие резистентност на микроорганизмите. В такива случаи е необходимо да се отмени лекарството и да се предпише лечение на базата на данни от антибиограма.

Списък на всички лекарства от групата на аминогликозидите и всичко за тях

Аминогликозидите са полусинтетични или естествени антибиотици. Те имат бактерицидно действие и унищожават патогенните микроорганизми, които са чувствителни към тях. Терапевтичната ефикасност на аминогликозидите е по-висока от тази на бета-лактамните антибиотици. В клиничната практика те се използват при лечение на тежки инфекции, придружени от инхибиране на имунната система.

Аминогликозидите се понасят добре от организма, без да причиняват алергии, но имат висока степен на токсичност. Аминогликозидите причиняват смъртта на патогените само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.

Класификация на аминогликозидите

Към днешна дата съществуват няколко класификации на аминогликозидни антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според особеностите на развитието на резистентност при продължителна употреба на лекарството, когато в процеса на терапията се наблюдава намаляване или пълно прекратяване на терапевтичния ефект на лекарството, към момента на въвеждане в клиничната практика.

Една от най-популярните класификации, предложени от IB Михайлов, автор на учебника "Клинична фармакология". Той се основава на спектъра на действието на аминогликозидите и особеностите на резистентността и резистентността на бактериите към аминогликозидите. Той открои 4 поколения (поколения) антибактериални лекарства (наричани по-нататък АБП) от тази група. Антибиотиците аминогликозиди включват:

  • 1 р-т.е. стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин;
  • 2 р-ин - гентамицин;
  • 3 р-т.е. - тобрамицин, сизомицин, амикацин;
  • 4 р-т.е. -изепамицин.
  • Лекарства от първо поколение. Те се използват срещу микобактерии от групата на Mycobacterium tuberculosis complex, които са причинители на туберкулоза. Лекарствата от първото поколение са по-малко активни по отношение на стафилококите и грам-отрицателната флора. В съвременната медицина те практически не се използват, тъй като са остарели.
  • Лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицин, който се отличава с високата си активност спрямо пиоциановата пръчка. Въвеждането му се дължи на появата на бактерии, резистентни към антибиотици.
  • Лекарства от трето поколение. Аминогликозидите от поколение 3 показват бактерицидно действие към Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • Лекарства от 4-то поколение. Исепамицин е показан за лечение на нокардиоза, мозъчни абсцеси, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения са изобретени, когато молекулярните механизми на резистентност станат известни и са открити специфични ензими, които инактивират антимикробното лекарство.

Аминогликозидни препарати: списък и основни характеристики на активните вещества

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда разнообразни антибиотични лекарства, които се представят в аптеките под следните търговски наименования:

Най-популярните лекарства са разгледани по-долу.

стрептомицин

Прах бял цвят, прилаган интрамускулно. Без мирис.

  • Показания: първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
  • Приложение: индивидуално. Интрамускулно интратрахеално, аерозол.
  • Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, абнормно изпражнение, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви.
  • По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и функционирането на отделителната система.
  • Пациентите с патологии на отделителната система, дневният прием, допустим за здрав човек, намаляват.
  • Едновременната употреба с капреомицин повишава риска от ототоксични ефекти. В комбинация с мускулни релаксанти, невромускулното предаване е блокирано.

неомицин

Аерозол или мехлем за външна употреба. Равномерна консистенция.

  • Показан е при заболявания на кожата на инфекциозен генезис: циреи, импетиго, усложнения от измръзване и изгаряния.
  • Бутилката се препоръчва да се разклаща. На засегнатия кожен спрей означава за три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица.
  • Странични ефекти: алергии, сърбеж, уртикария, подуване.
  • Важно е да се избягва контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте пулверизираното лекарство.
  • Продължителната употреба в комбинация с гентамицин, колистин води до повишено токсично действие.

канамицин

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язва на роговицата.
  • Когато се приема перорално, еднократна доза за възрастен трябва да бъде не повече от един грам. При провеждане на бъбречна заместителна терапия 2 гр. вещества, разтворени в половин литър разтвор за диализа.
  • Показания: хипербилирубинемия, малабсорбция, абнормно изпражнение, повишено образуване на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, сълзене, жажда, хиперемия, треска, оток на Quincke.
  • Строго е забранено да се използва със стрептомицин, гентамицин, флоримицин. Също така не се препоръчва приемането на диуретици по време на лечението с канамицин.
  • В комбинация с β-лактамни антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност настъпва инактивиране на канамицин.

гентамицин

Разтвор за интрамускулно приложение.

  • Показания: възпаление на жлъчния мехур, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (връзка към статията по-долу), пневмония, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекциозни поражения, причинени от наранявания, изгаряния, язви на пилодерма, фурункулоза, акне и др.
  • Той се подбира индивидуално, взема предвид тежестта на заболяването, локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.
  • Side. ефект: гадене, повръщане, понижаване на концентрацията на хемоглобина, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожен обрив.
  • Използвайте с повишено внимание при болест на Паркинсон.
  • При едновременна употреба с индометацин, скоростта на пречистване на биологични течности или телесни тъкани намалява.
  • Инхалационни болкоуспокояващи и гентамицин повишават риска от невромускулна блокада.

тобрамицин

Разтвор за инхалиране и за инжектиране.

  • За лечение: сепсис, възпаление на менингите, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочната система, респираторни заболявания.
  • Индивидуалният подход се определя в зависимост от генезиса на инфекцията, тежестта на заболяването, възрастта на лицето.
  • Side. ефект: дисфункция на вестибуларния апарат, гадене, болка в мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
  • Ползите от антимикробната терапия трябва да надхвърлят риска от развитие на нежелани реакции в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, нарушения на слуха и трепереща парализа.
  • Не се препоръчва при комбинирана употреба с диуретици и мускулни релаксанти.

амикацин

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Приложение: възпаление на перитонеума, сепсис при новородени, инфекции на централната нервна система и опорно-двигателния апарат, гноен плеврит, циреи.
  • Дозировката се задава индивидуално. Максималната дневна доза за възрастен е един и половина грама.
  • Повишена телесна температура, сънливост, влошаване на концентрацията, вестибуларни нарушения.
  • Използвайте с повишено внимание при лечението на пациенти с идиопатичен синдром на паркинсонизъм.
  • Режимът на дозиране се коригира за хронично бъбречно заболяване.
  • Противопоказания е чувствителността към всички антибиотици от серията аминогликозиди и поради риска от развитие на кръстосана алергия.
  • Диетилов етер в комбинация с амикацин води до инхибиране на дихателната активност.

Амикацин не трябва да се приема по време на приема на витаминни комплекси.

Izepamitsin

Инжекционен разтвор.

  • Нозокомиална пневмония, бронхит, остра дифузна гнойна възпаление на клетъчните пространства, следоперативни усложнения, инфекция на кръвта.
  • Доза: се избира индивидуално, като се отчита чувствителността на микроорганизмите към лекарството, телесното тегло на пациента и състоянието на пикочната система. Допустимата дневна норма на потребление не трябва да надвишава един и половина грама. Продължителността на лечението варира от пет дни до две седмици.
  • Po.ef: повишени нива на креатинина и непротеиновите азотни съединения в серума.
  • Еритематозни и псориазидни изригвания.
  • Необходимо е да се откаже терапията с изопамицин с тенденция към алергични реакции към аминогликозиди.
  • Комбинацията от изопамицин с невромускулни блокери е изпълнена с появата на парализа на дихателните мускули.
  • Употребата с пеницилинови препарати е нежелана поради взаимната загуба на активност на двата антибиотика.

нетилмицин

Инжекционен разтвор.

  • Бактерии в кръвта, обща инфекция на тялото при новородени, инфектирани изгаряния, възпаление на уретрата, шийката на маточната шийка.
  • За възрастни дневната доза е 5 mg на kg. Честотата на приложение е не повече от три пъти дневно.
  • Болка в мястото на инжектиране, повръщане, анемия, промени в качествения състав на кръвта. Лекарствена болест, внимателно се прилага с ботулизъм.
  • Анти-херпес и диуретици повишават невротоксичния ефект.

Малка история

Стрептомицинът е първият аминогликозиден антибиотик. Той бил изваден през 40-те години на миналия век от лъчиста стрептомицетна гъба. Родът Streptomyces е най-големият род, синтезиращ ABP, и се използва повече от 50 години в промишленото производство на антибактериални лекарства.

Streptomyces coelicolor, от който се синтезира стрептомицин.

Новопоявилият се стрептомицин, механизмът на действие на който е свързан с инхибирането на протеиновия синтез в клетката на патогена, засяга окислителните процеси в микроорганизма и отслабва въглехидратния му метаболизъм. Аминогликозидни антибиотици - лекарства, които се освобождават веднага след пеницилиновите антибиотици. Няколко години по-късно фармакологията въвежда канамицин в света.

В зората на ерата на антибиотичната терапия, стрептомицин и пеницилин бяха предписани за лечение на много инфекциозни заболявания, които в съвременната медицина не се считат за показания за прилагане на аминогликозидни лекарства. Неконтролираната употреба предизвика появата на резистентни щамове и кръстосана резистентност. Кръстосана резистентност е способността на микроорганизмите да бъдат резистентни към няколко антибиотични вещества с подобен механизъм на действие.

Впоследствие стрептомицинът се използва само като част от специфична химиотерапия на туберкулоза. Съкращаването на терапевтичния диапазон е свързано с негативното му въздействие върху вестибуларния апарат, слуховите и токсичните ефекти, проявяващи се с увреждане на бъбреците.

Амикацин, отнасящ се до четвъртото поколение, се счита за резервно лекарство. Той има изразен ефект, но е толерантен, поради което се предписва само на много малък процент от пациентите.

Показания и обхват

Аминогликозидните антибиотици понякога се предписват за неидентифицирана диагноза и за съмнение за смесена етиология. Диагнозата се потвърждава с успешното лечение на заболяването. Аминогликозидната терапия се прилага при следните заболявания:

  • криптогенен сепсис;
  • инфекция на клапната сърдечна тъкан;
  • менингит, възникнал като усложнение на травматична мозъчна травма и спешна неврохирургична интервенция;
  • неутропенична треска;
  • вътреболнична пневмония;
  • инфекция на бъбречната таза, чаши и паренхим на бъбреците (възпаление на бъбреците);
  • интраабдоминални инфекции;
  • синдром на диабетно стъпало;
  • възпаление на костния мозък, компактната част на костта, периоста и околните меки тъкани;
  • инфекциозен артрит;
  • бруцелоза;
  • възпаление на роговицата;
  • туберкулоза.

Антибактериални лекарства се прилагат за предотвратяване на постоперативни инфекциозни и възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се използват при лечение на пневмония, придобита в общността. Това се дължи на липсата на антибиотична активност срещу Streptococcus pneumoniae.

Парентералното приложение на лекарството се практикува с нозокомиална пневмония. Не е съвсем правилно да се предписват аминогликозиди за дизентерия и салмонелоза, тъй като тези патогени са локализирани вътре в клетките и тази група антибиотици е активна само когато има аеробни условия в бактериалната клетка. Не е практично да се прилагат аминогликозиди срещу стафилококи. Алтернатива биха били по-малко токсични антимикробни агенти. Същото важи и за инфекции на пикочните пътища.

Поради силно изразената токсичност, употребата на аминогликозидни антибиотици не се препоръчва за напояване на възпалените перитонеални тъкани и поточно-извличане на дренаж.

С тенденция към алергични реакции, лекарствените форми, съдържащи глюкокортикостероиди, са ефективни.

Правилното прилагане на аминогликозиди трябва да бъде придружено от:

  • строго изчисляване на дозата, като се вземат предвид възраст, общо здраве, хронични заболявания, локализация на инфекцията и др.
  • съответствие с режима на дозиране, интервалите между дозите на лекарството;
  • правилния избор на начин на приложение;
  • диагностициране на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта;
  • мониторинг на плазмените нива на креатинина. Неговата концентрация е важен показател за бъбречната активност.
  • извършване на акуметрия, измерване на остротата на слуха, определяне на слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Аминогликозиди: странични ефекти и противопоказания

Появата на странични ефекти е правилният спътник на антибиотичната терапия. Поради способността на тази фармакологична група да предизвика нарушения на физиологичните функции на организма. Такова високо ниво на токсичност причинява:

  • намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, външни звуци в ушите, чувство за претоварване;
  • бъбречно увреждане, което се проявява чрез намаляване на скоростта на гломерулната филтрация на течността през нефроните (структурна и функционална единица на органа), качествени и количествени промени в урината.
  • главоболие, замаяност, нарушения на подвижността или атаксия. Тези странични ефекти са особено изразени при по-възрастните хора.
  • летаргия, загуба на сила, умора, неволеви мускулни контракции, загуба на усещане в устата.
  • невромускулни разстройства, задух до пълна парализа на мускулите, отговорни за този физиологичен процес. Страничният ефект се засилва поради съвместното използване на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди е нежелателно да се извършва преливане на цитратна кръв, към която се добавя натриев цитрат, което предотвратява коагулирането.

Свръхчувствителността и тенденцията към алергични реакции в историята са противопоказания за приемане на всички лекарства в тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност.

Системната употреба на аминогликозиди е ограничена до следните патологии:

  • дехидратация;
  • тежка бъбречна недостатъчност, свързана с автоинтоксикация и високо съдържание на азотни метаболитни продукти в кръвта;
  • поражение на предколеарния нерв;
  • миастения гравис;
  • Болест на Паркинсон.

Аминогликозидното лечение на новородени, недоносени бебета и възрастни хора не се практикува.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото в ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Основното предимство на аминогликозидите е, че тяхната клинична ефикасност не зависи от поддържането на постоянна концентрация, а от максималната концентрация, поради което е достатъчно да се прилага веднъж дневно.

Период на бременност и кърмене

Аминогликозидите са мощни антимикробни агенти, чиито ефекти върху плода не са напълно изяснени. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект и в някои случаи претърпяват метаболитни трансформации в органите и тъканите на плода.

Концентрацията на антибиотици в околоплодната течност и кръвта от пъпна връв може да достигне критични показатели. Стрептомицинът е толкова агресивен, че понякога методът му се превръща в пълно двустранно вродено глухота. Употребата на аминогликозиди по време на детероден период е оправдана само при сравняване на всички рискове и според жизнените показания.

Аминогликозидните препарати попадат в кърмата. Американският педиатър Джак Нюман в работата си "Митовете за кърменето" заявява, че десет процента от сумата, която майката взема, прониква в кърмата. Той вярва, че такива минимални дози не застрашават живота и здравето на бъдещото бебе. Въпреки това, педиатрите силно препоръчват да се откаже лечение с антибиотици по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.