Кларитромицин (кларитромицин)

Грип

Търговски имена: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Активна съставка Clarithromycin. Лекарствени форми. Таблетки, покрити с филм, върху 250 mg; 250 mg капсули.

Терапевтично действие. Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Той има бактериостатичен ефект.

Показания за употреба. Инфекции на горните и долните дихателни пътища (фарингит, синузит, отит, бронхит, пневмония); инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, еризипел); общи или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; Ерадикация на H. pylori и намаляване на рецидивите на язвата на дванадесетопръстника.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството и други макролидни антибиотици, едновременно прилагане на производни на ергот; порфирия, едновременно приемане на астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ерготамин и други ерготал алкалоиди, орален мидазолам, алпразолам, триазолам; тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците, кърмене.

Дозировка и приложение. Вътре. Възрастни - 250 мг 2 пъти дневно. Ако е необходимо, можете да приемате по 500 mg 2 пъти дневно. Курсът на лечение е 6-14 дни. Деца - 7,5 mg / kg / ден. Максималната дневна доза е 500 mg. Курсът на лечение е 7-10 дни. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min или концентрация на серумния креатинин над 3,3 mg / 100 ml), дозата се намалява 2 пъти или интервалът между приложението се увеличава 2 пъти.

Странични ефекти Диспепсия, гадене, гастралгия, диария, стоматит, глосит, кандидоза на лигавицата на устната кухина, език и цвят зъбите на климата, остър панкреатит, повишени чернодробни " трансаминази, хепатоцелуларен и холестатичен хепатит, холестатична жълтеница, по-рядко - псевдомембранозен колит, чернодробна фатална недостатъчност главно поради тежки съпътстващи заболявания и / или съпътстваща лекарствена терапия; главоболие, замаяност, тревожност, безсъние, „кошмарни“ сънища, конвулсии, депресия; дезориентация, халюцинации, объркване; шум, шум в ушите, промяна на вкуса; интерстициален нефрит; алергични реакции (кожен обрив, сърбеж, уртикария, зачервяване на кожата, злокачествена ексудативна еритема (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза, анафилаксия); левкопения, хиперкреатининемия, хипогликемия (включително докато приемат лекарства за понижаване на захарта); миалгия, вторични инфекции (развитие на микробна резистентност).

Бременност и кърмене. Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или новороденото. Противопоказан по време на кърмене. По време на лечението с наркотици кърменето трябва да бъде спряно.

Взаимодействие с алкохол. По време на лечението не се препоръчва да се пие алкохол и алкохол, съдържащи наркотици.

Специални инструкции. При наличие на хронично чернодробно заболяване е необходимо редовно да се следи активността на ензимите в кръвния серум, което може да показва развитието на псевдомембранозен колит. В този случай лекарството трябва да се спре незабавно и да се започне подходящо лечение.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD е показан за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит), среден отит;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, еризипел);
  • общи или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium вътреклетъчни; локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kamasii;
  • Klabak OD е показан за елиминиране на H. pylori и за намаляване на честотата на рецидив на дуоденална язва, свързана с H. pylori.

Лечение на инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми:

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит);
  • ушни инфекции;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, еризипел);
  • общи или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • за ликвидиране на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на рецидив на язва на дванадесетопръстника.
  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит, отит);
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, еризипел);
  • общи или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • елиминиране на H. pylori и намаляване честотата на рецидиви на дуоденална язва.

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит);
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, фурункулоза, еризипела, импетиго, инфекция на рани);
  • пептична язва и язва на дванадесетопръстника (в комбинация с лекарства, които намаляват киселинността): за лечение на остра дуоденална язва, премахване на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на рецидив на пептична язва или в комбинация с амоксицилин и омепразол / лансопразол като тройна терапия;
  • общи или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

Профилактика на инфекции с Mycobacterium avium при HIV-инфектирани пациенти с брой на CD4 (Т-хелперни лимфоцити) по-малко от 100 / mm3.

Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи

Инструкции от pills.rf

Главно меню

Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкции за лекарства на нашия сайт се публикуват в непроменена форма, в която са прикрепени към лекарствата.

Кларитромицин *

ЛЕКАРИ ОТ ПРИЕМНИТЕ ПРАЗНИЦИ се приемат за пациент само от лекар. ТОЗИ УКАЗАНИЯ САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ РАБОТНИЦИ.

Описание на активната съставка Кларитромицин / Кларитромицин.

Формула: C38H69NO13, химично наименование: 6-О-метилеритромицин.
Фармакологична група: Антимикробни, антипаразитни и антихелминтни лекарства / антибиотици / макролиди и азалиди.
Фармакологично действие: бактериостатично, антибактериално, бактерицидно.

Фармакологични свойства

Кларитромицинът инхибира протеиновия синтез чрез микробна клетка чрез свързване към неговата 50S рибозомна субединица. След перорално приложение, кларитромицин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, при здрави доброволци бионаличността е приблизително 50%. Храната инхибира абсорбцията, но не повлиява значително бионаличността. Бионаличността при възрастни с употребата на таблетки и суспензии за перорално приложение е същата. След поглъщане на гладък стомах при здрави доброволци, максималната концентрация се постига за 2-3 часа. Кларитромицинът се свързва с плазмените протеини. Приблизително 20% от приетата доза незабавно се подлага на окисление в черния дроб с образуването на основния метаболит 14-хидроксиларитромицин, който има изразена антимикробна активност срещу Haemophilus influenzae. Биотрансформацията се катализира от действието на цитохром Р450 ензимите. За 2 до 3 дни се постигат стабилни концентрации на кларитромицин с основния му метаболит. След приемане на всеки 12 часа, 250 mg кларитромицин, максималната му концентрация е около 1-2 mg / ml, а основният метаболит е 0,6-0,7 mg / ml; когато се приема на всеки 12 часа, 500 mg от лекарството, максималната му концентрация е 2–3 µg / ml, на всеки 8 часа - 3–4 µg / ml, за основния метаболит, когато се приема 500 mg на всеки 8–12 часа, максималната концентрация е не повече от 1 µg / мл. Кларитромицин с метаболити е добре в тъканите и телесните течности, включително белите дробове, меките тъкани, кожата, докато концентрацията на лекарството е 10 пъти по-висока, отколкото в кръвта. Разпределените обеми са 243–266 l. Времето на полуживот на всеки 12 часа, 250 mg кларитромицин е 3-4 часа, 14-ОН кларитромицин е 5-6 часа; когато се приемат на всеки 8–12 часа, 500 mg от лекарството, съответно полуживотът на кларитромицин и неговия основен метаболит нараства до 5-7 часа и 7–9 часа.
Екскреция на кларитромицин от бъбреците и червата. Премахване с урина: непроменено - след прием 2 пъти на ден, 250 или 500 mg - 20-30%, след прием 2 пъти на ден, 250 mg суспензия - 40%; 14-OH кларитромицин - 15 и 10% след приложение, съответно 500 и 250 mg 2 пъти дневно. Около 4% при приемане на 250 mg от лекарството се екскретират от червата. При пациенти в напреднала възраст (65-81 години), които са получавали лекарството на всеки 12 часа, 500 mg, максималната концентрация и AUC са по-високи, отколкото при здрави млади доброволци, но коригиране на дозите на кларитромицин не се изисква при пациенти в напреднала възраст (освен в случаи на тежка бъбречна функция). недостатъчност).
При нарушена чернодробна функция равновесните концентрации на кларитромицин са същите като при пациенти с нормална чернодробна функция, но равновесните концентрации на 14-ОН кларитромицин са значително по-ниски. В случай на нарушения на черния дроб, намаляването на екскрецията на лекарството под формата на 14-ОН кларитромицин до известна степен се компенсира от увеличаване на екскрецията на кларитромицин, което води до лека промяна в равновесната концентрация на кларитромицин, но не се налага корекция на дозата. Когато бъбреците са нарушени, съдържанието на кларитромицин в плазмата, AUC, максималните и минималните концентрации, времето на полуживот на 14-OH кларитромицин и кларитромицин се повишават. Пациенти с тежко бъбречно увреждане (Cl креатинин под 30 ml / min) може да се нуждаят от корекция на дозата.
Кларитромицинът е активен срещу много микроорганизми, включително вътреклетъчни (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis), грам-положителни - Streptococcus spp. (включително ивицата). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Когато се използва кларитромицин при животни, се забелязва хепатотоксичност, бъбречна тубулна дегенерация, тестикуларна атрофия, помътняване на роговицата на очите, лимфоидно изчерпване (но в проучвания, използващи дози, надвишаващи максималните дневни дози при хора, изчислени в mg / m 2, 2 до 12 пъти). Тези ефекти не са получени по време на клиничните изпитвания. Мутагенни и канцерогенни ефекти на кларитромицин не са идентифицирани. В експерименти върху женски и мъжки плъхове не са открити неблагоприятните ефекти на кларитромицин върху фертилитета, еструсния цикъл, раждането, жизнеспособността и броя на потомството. В експерименти върху маймуни беше показано, че с използването на 150 mg / kg / ден (2.4 пъти mRDF, в mg / m2), се забелязва смъртта на ембрионите поради токсичните ефекти на висока доза кларитромицин. При зайци, когато се прилага интравенозно с 33 mg / m 2 кларитромицин (17 пъти по-висок от mRDF), смъртта на плода е пренатална. При проучванията за тератогенност (4 проучвания при плъхове, 2 проучвания при зайци) не са получени тератогенни ефекти на кларитромицин. Въпреки това, в две допълнителни проучвания (друга линия на плъхове), при същите условия и дози на лекарството, беше получена ниска честота на сърдечни дефекти.

свидетелство

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните и долните дихателни пътища (фарингит, ларингит, синузит, възпаление на сливиците, пневмония, бронхит, атипична пневмония), среден отит, инфекции на меките тъкани и кожата (фоликулит, импетиго, фурункулоза, инфекция на рани); микобактериоза (включително атипична, кларитромицин се използва заедно с рифабутин и етамбутол); пептична язва (ерадикация на Helicobacter pylori, в състава на комбинираното лечение); хламидия.

Метод на приложение на кларитромицин и доза

Кларитромицин се прилага интравенозно и вътрешно (независимо от храненето). Режимът на дозиране и продължителността на курса на лечение се определят индивидуално, като се вземат предвид показанията, чувствителността на патогена, тежестта на заболяването. Вътре, пациенти на възраст над 12 години - 2 пъти на ден за 250-500 mg; Продължителността на терапията е 6-14 дни. При лечение на синузит и заболявания, причинени от Mycobacterium avium, както и тежки инфекции, включително Haemophilus influenzae, 2-5 пъти на ден, 500-1000 mg; максималната дневна доза кларитромицин е 2 гр. Пациенти под 12-годишна възраст - на всеки 12 часа в размер на 7,5 мг / кг телесно тегло; максимална дневна доза от 0,5 гр. При пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-малко от 30 мл / мин или съдържание на серумен креатинин над 3,3 мг / 100 мл), дозата трябва да се намали 2 пъти. Максималната продължителност на лечението при пациенти от тази група е не повече от 14 дни. Интравенозно капене, 1000 mg / ден за 2 приема.
Когато пропуснете следващото приемане на кларитромицин, за да го направите, както си спомняте, направете следващото приемане след определено време от последната употреба.
Внимателно използвайте кларитромицин, докато приемате лекарства, които се метаболизират в черния дроб (препоръчва се да се измери съдържанието им в кръвта). Кларитромицин не трябва да се прилага при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 30 ml / min), на тези пациенти се предписва кларитромицин в таблетки с бързо освобождаване. Необходимо е да се вземе предвид възможността за развитие на кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, клиндамицин и линкомицин. При продължителна или многократна употреба на лекарството може да се появи суперинфекция (растеж на нечувствителни гъби и бактерии). За тежка, продължителна диария, която може да покаже появата на псевдомембранозен колит, трябва да се консултирате с лекар и да спрете приема на лекарството.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към еритромицин и други макролиди), порфирия, съвместно приемане на цизаприд, астемизол, пимозид, терфенадин.

Ограничения за използването на. T

Чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, деца под 6 месеца (безопасност на употреба не е установена).

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност употребата на кларитромицин е възможна само когато очакваната полза от лечението е по-висока от възможния риск за плода, а също така и при липса на алтернативно, подходящо лечение (няма строго контролирани и адекватни проучвания за безопасността на употреба при жени по време на бременност). Ако по време на лечението с кларитромицин настъпи бременност, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалния риск за плода. Към момента на лечението кърменето трябва да бъде преустановено (кларитромицин и неговите метаболити преминават в кърмата, безопасността на употребата на кларитромицин по време на кърмене не е установена).

Странични ефекти на кларитромицин

Нервна система и сетивни органи: главоболие, безпокойство, световъртеж, страх, кошмари, безсъние, шум в ушите, дезориентация, промяна на вкуса, халюцинации, деперсонализация, психоза, объркване, загуба на слуха, която преминава след отнемане на лекарството, парестезия;
храносмилателната система: абнормна стомашно-чревна функция (гадене, гастралгия / абдоминален дискомфорт, повръщане, диария), глосит, стоматит, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница, псевдомембранозен ентероколит, хепатит, чернодробна недостатъчност;
кръвна и кръвоносна система: тромбоцитопения, левкопения; удължаване на QT интервала, камерна аритмия, включително камерна пароксизмална тахикардия, предсърдно трептене / камерна фибрилация;
екскреционна система: повишаване на серумния креатинин, интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност;
алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, злокачествена ексудативна еритема, анафилактоидни реакции;
други: развитие на микробна резистентност, хипогликемия.

Взаимодействието на кларитромицин с други вещества

Когато се използва кларитромицин с цизаприд, астемизол, пимозид, терфенадин, могат да се развият сърдечни аритмии (фибрилация, вентрикуларна пароксизмална тахикардия, камерна фибрилация / трептене), увеличаване на QT интервала. Комбинираната употреба на кларитромицин и дихидроерготамин или ерготамин предизвиква остра ерготаминова интоксикация при някои пациенти, което се проявява чрез дизестезия и периферна вазоспазъм. Кларитромицин повишава кръвното и засилва ефектите на лекарства, които се метаболизират в черния дроб с цитохром Р450: варфарин и други косвени антикоагуланти, карбамазепин, теофилин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам, циклоспорин, дигоксин, фенитоин, ерго-алкалоиди и други (в споделяне на препоръчаното измерване на концентрациите в кръвта на горепосочените лекарства). Когато се прилага едновременно с кларитромицин и HMG-CoA редуктазни инхибитори (симвастатин, ловастатин), може да се развие остра скелетна некроза на мускулите. Кларитромицин намалява клирънса на триазолам (увеличава ефектите му с развитието на объркване и сънливост). При едновременно приложение с кларитромицин и зидовудин, равновесните концентрации на зидовудин намаляват. Когато кларитромицин и ритонавир се използват заедно, AUC на кларитромицин се увеличава и AUC на 14-OH кларитромицин се намалява. Може би развитието на кръстосана резистентност, когато се приема кларитромицин и други макролидни антибиотици, както и линкозамиди (клиндамицин и линкомицин).

свръх доза

При предозиране с кларитромицин се появяват нарушения на стомашно-чревния тракт (гадене, диария, повръщане, коремна болка), объркване, главоболие. Необходима стомашна промивка, симптоматично лечение. Перитонеалната диализа и хемодиализата не са ефективни.

Кларитромицин (Klacid)

Има противопоказания. Преди да започнете, консултирайте се с Вашия лекар.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Абат, Биаксин, Биклар, Биноклаър, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarhexal, Clarisol, Claticol, Clatix, Clarhexal, Кларам, Кларицид, Клармин, Кофрон, Лагур, Лекоклар, Мабикрол, Маклар, Мавид, Моноцид, Накси, Реклар, Урклар, Викрол, Зеклар.

Тук са антибактериални антибиотици.

Задайте въпрос или оставете коментар за лекарството (моля, не забравяйте да включите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Лекарства, съдържащи кларитромицин (кларитромицин, ATC код (ATC) J01FA09):

Klacid (оригинален кларитромицин) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинико-фармакологична група:

Макролидна антибиотична група

Фармакологично действие

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Той има антибактериален ефект, взаимодейства с 50S рибозомната субединица на бактериите и инхибира протеиновия синтез в микробната клетка.

Кларитромицинът демонстрира висока in vitro активност срещу стандартни и изолирани бактериални култури. Силно ефективен срещу много аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. In vitro проучванията потвърждават високата ефикасност на кларитромицин срещу Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Лекарството е активно и срещу аеробни грамположителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; други микроорганизми: Mycoplasma пневмония, пневмония Chlamydia (TWAR), Chlamydia трахоматис, Mycobacterium Mycobacterium лепра, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium авиум комплекс (MAC): Mycobacterium авиум, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Както и други грам-отрицателни бактерии, които не разграждат лактозата, са нечувствителни към кларитромицин.

Продуцирането на β-лактамаза не влияе върху активността на кларитромицин. Повечето резистентни към метицилин и резистентни на оксацилин стафилококи са резистентни към кларитромицин.

Чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин е изследвана върху изолати на Helicobacter pylori, изолирани от 104 пациенти преди началото на лечението с лекарството. Щамовете Helicobacter pylori, резистентни на кларитромицин, са изолирани при 4 пациенти, щамове с средна резистентност при 2 пациенти и изолати на Helicobacter pylori при останалите 98 пациенти са чувствителни към кларитромицин.

Кларитромицинът има in vitro ефект върху повечето щамове от следните микроорганизми (обаче безопасността и ефикасността на използването на кларитромицин в клиничната практика не е потвърдена от клинични проучвания и практическата значимост остава неясна): аеробни грамположителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи С, F, G), Streptococcus група Viridans; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни микроорганизми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксиларитромицин. Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество, или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение е Haemophilus influenzae, за който ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. Изходното вещество и неговият основен метаболит имат или добавка или синергичен ефект върху Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от културата на бактериите.

Количествените методи, които изискват измерване на диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизмите, осигуряват най-точните оценки на чувствителността на бактериите към антимикробните агенти. В една от препоръчваните процедури за чувствителност се използват дискове, импрегнирани с 15 µg кларитромицин (дифузионен тест на Kirby-Bauer); Резултатите от теста се интерпретират в зависимост от диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизма и стойността на минималната инхибираща концентрация (МПК) на кларитромицин. Стойността на IPC се определя чрез метода на средно разреждане или дифузия в агар. Лабораторните тестове дават един от трите резултата: 1) "резистентност" - можем да приемем, че инфекцията не е податлива на лечение с това лекарство; 2) "средно чувствителна" - терапевтичният ефект е двусмислен и може би увеличаването на дозата може да доведе до чувствителност; 3) "чувствителен" - може да се счита, че инфекцията се лекува с кларитромицин.

Фармакокинетика

Първите данни за фармакокинетиката са получени при проучване на таблетки с кларитромицин.

Бионаличността и фармакокинетиката на суспензията от кларитромицин са проучени при здрави възрастни и деца.

Засмукване и разпределение

Когато се приема веднъж при възрастни, бионаличността на суспензията е еквивалентна на бионаличността на таблетките (при същата доза) или леко надвишена. Приемът на храна донякъде забавя абсорбцията на суспензията на кларитромицин, но не повлиява общата бионаличност на лекарството.

При приемане на бебешка суспензия (след хранене) Cmax, AUC на кларитромицин е 0.95 µg / ml, съответно 6.5 µg × h / ml.

С използването на суспензия от кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, равновесните нива в кръвта на практика са постигнати чрез петата доза. Параметрите на фармакокинетиката са както следва: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml и Tmax 2,8 h за кларитромицин и 0,67, 5,33, 2,9 за 14-хидроксиларитромицин, съответно.

При здрави хора серумните концентрации достигат максимум в рамките на 2 часа след поглъщане. Cssmax 14-хидроксиларитромицин е около 0.6 ug / ml. С назначаването на кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, Cssmax 14-хидроксиларитромицин е малко по-висок (до 1 μg / ml). Когато се използват и двете дози, метаболитът Cssmax обикновено се достига в рамките на 2-3 дни.

При in vitro проучвания, свързването на кларитромицин с плазмените протеини е средно около 70% при клинично значими концентрации от 0,45 до 4,5 μg / ml.

Метаболизъм и екскреция

Кларитромицинът се метаболизира в черния дроб под действието на CYP3A изоензим с образуването на микробиологично активен метаболит 14-хидроксиларитромицин.

T1 / 2 кларитромицин при приемане на бебешка суспензия (след хранене) е 3,7 часа. При използване на суспензия на кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, Т1 / 2 е 3,2 часа за кларитромицин и 4,9 за 14-хидроксиларитромицин.

При здрави хора с кларитромицин: при доза от 250 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксиларитромицин е 12 часа; при доза от 500 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксикаритромицин е около 7 часа.

Когато се използва кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа, приблизително 20% от дозата се екскретира в урината без промяна. Когато се използва кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, приблизително 30% от дозата се екскретира в урината без промяна. Бъбречният клирънс на кларитромицин не зависи значително от дозата и се приближава до нормалната скорост на гломерулната филтрация. Основният метаболит, открит в урината, е 14-хидроксиларитромицин, който представлява 10-15% от дозата (250 mg или 500 mg на всеки 12 часа).

Кларитромицинът и неговият метаболит са добре разпределени в тъканите и телесните течности. Тъканните концентрации обикновено са няколко пъти по-високи от серумните.

При деца, които се нуждаят от перорално лечение с антибиотици, кларитромицин се характеризира с висока бионаличност. Профилът на неговата фармакокинетика е подобен на този при възрастни, които приемат същата суспензия. Лекарството се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Храната донякъде забавя абсорбцията на кларитромицин, без да повлиява значително неговата бионаличност или фармакокинетичните свойства.

Равновесните фармакокинетични параметри на кларитромицин, постигнати след 5 дни (доза 9), са както следва: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml и Tmax - 2,8 h; съответните стойности за 14-хидроксиларитромицин са съответно 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml и 2,7 h. Изчислените Т1 / 2 на кларитромицин и неговия метаболит са съответно 2,2 и 4,3 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти в напреднала възраст, които са получили отново кларитромицин в доза от 500 mg в сравнително проучване, показват повишаване на нивото на лекарството в плазмата и по-бавно елиминиране в сравнение с тези при млади здрави хора. Разликите между двете групи обаче не показват кога е направено изменение на креатининовия клирънс. Промените във фармакокинетиката на кларитромицин отразяват бъбречната функция, а не на възрастта на пациента.

При пациенти с възпаление на средното ухо, 2,5 h след прилагане на петата доза (7,5 mg / kg 2), средните концентрации на кларитромицин и 14-хидроксиларитромицин в средното ухо са 2,53 и 1,27 µg / g. Концентрациите на лекарството и неговия метаболит са 2 пъти по-високи от техните серумни нива.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Css кларитромицин не се различава от тези при здрави хора, докато нивото на метаболита е по-ниско. Намаляването на образуването на 14-хидроксиларитромицин беше частично компенсирано от увеличаване на бъбречния клирънс на кларитромицин в сравнение с този при здрави хора.

Пациентите с нарушена бъбречна функция, които са получавали лекарството перорално в доза от 500 mg, повтарящи се плазмени нива, T1 / 2, Cmax, Cmin и AUC на кларитромицин и метаболит, са по-високи, отколкото при здрави хора. Отклоненията на тези параметри корелират със степента на бъбречна недостатъчност: при по-изразено увреждане на бъбречната функция разликите са по-значими.

При възрастни пациенти с HIV инфекция, които са получавали лекарството в обичайни дози, Css кларитромицин и неговият метаболит са сходни с тези при здрави хора. Въпреки това, с използването на кларитромицин в по-високи дози, което може да се изисква при лечение на микобактериални инфекции, концентрацията на антибиотик може значително да надвишава обичайните.

При деца с HIV инфекция, които са получили кларитромицин в доза от 15-30 mg / kg / 2 дози, равновесните стойности на Cmax обикновено варират от 8 до 20 μg / ml. Въпреки това, при деца с HIV инфекция, които са получили суспензия на кларитромицин в доза от 30 µg / kg / в 2 дози, Cmax достига 23 µg / ml. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се наблюдава удължаване на Т1 / 2 в сравнение с това при здрави хора, които получават кларитромицин в обичайни дози. Увеличаването на плазмената концентрация и продължителността на Т1 / 2 при назначаването на кларитромицин във високи дози съответства на известната нелинейност на фармакокинетиката на лекарството.

Показания за употреба на лекарството CLACID®

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит);
  • ушни инфекции;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, целулит, еризипел);
  • общи микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • ерадикация на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на повторение на дуоденалната язва;
  • предотвратяване на разпространението на инфекция, причинена от Mycobacterium avium complex (MAC) при HIV-инфектирани пациенти с брой на CD4 (T-хелперни лимфоцити) лимфоцити не повече от 100 в 1 mm3;
  • одонтогенни инфекции.

Режим на дозиране за перорално приложение:

Лекарството се приема през устата, независимо от храненето.

Обикновено възрастните се предписват по 250 mg 2 пъти дневно. При по-тежки случаи дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Обикновено продължителността на лечението е от 5-6 до 14 дни.

Klacid® CP (продължително освобождаване) се предписва по 500 mg (1 таблетка) 1 път дневно. При тежки инфекции, дозата се увеличава до 1 g (2 таблетки) 1 път дневно.

Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни. Изключение прави пневмония и синузит, придобити в общността, които изискват лечение за 6-14 дни.

Таблетките Klacid® CP трябва да се приемат с храна, да се поглъщат цели, да не се чупят и да не се дъвчат.

Пациенти с QC под 30 ml / min се предписват половината от обичайната доза кларитромицин, т.е. 250 mg веднъж дневно или 250 mg два пъти дневно за по-тежки инфекции. Лечението на такива пациенти продължава не повече от 14 дни.

При микобактериални инфекции се предписват по 500 mg 2 пъти дневно.

При често срещани инфекции, причинени от МАС, пациентите със СПИН трябва да продължат лечението, докато не се появят клинични и микробиологични данни за ползите от него. Кларитромицин трябва да се предписва в комбинация с други антимикробни средства.

При инфекциозни заболявания, причинени от микобактерии, с изключение на туберкулозата, продължителността на лечението се определя от лекаря.

За предотвратяване на инфекции с МАК, препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.

При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

За ликвидиране на Helicobacter pylori:

Комбинирано лечение с три лекарства:

  • кларитромицин 500 mg два пъти дневно + ланзопразол 30 mg 2 дни + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни;
  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + омепразол 20 mg на ден + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Комбинирано лечение с две лекарства:

  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + омепразол 40 mg дневно в продължение на 14 дни, като омепразол се прилага през следващите 14 дни в доза 20-40 mg / ден;
  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + ланзопразол 60 mg на ден в продължение на 14 дни. За пълното излекуване на язвата може да е необходимо допълнително намаляване на киселинността на стомашния сок.

Прах за суспензия за перорално приложение:

Готовата суспензия трябва да се приема орално, независимо от храненето (с мляко).

За да приготвите суспензията в бутилка с гранули, постепенно добавете вода към марката, след което разклатете бутилката. Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Суспензия 60 ml: в 5 ml - 125 mg кларитромицин; 100 ml суспензия: в 5 ml - 250 mg кларитромицин.

Препоръчителната дневна доза суспензия на кларитромицин за не-микобактериални инфекции при деца е 7,5 mg / kg 2 пъти дневно. Максималната доза е 500 mg 2 пъти дневно. Обичайната продължителност на лечението е 5-7 дни, в зависимост от патогена и тежестта на състоянието на пациента. Преди всяка употреба трябва да се разклаща добре бутилката с лекарството.

Препоръчителни дози на лекарството при деца, вземайки предвид телесното тегло.

Дозите се посочват в стандартни чаени лъжички (5 ml) 2 пъти дневно.