Tamiflu помага: инструкции за употреба при деца и възрастни

Tamiflu е антивирусно лекарство, което е активно срещу вируси на грип А и В.

Основният активен компонент на лекарството, оселтамивир фосфат (Oseltamiviri phosphatis), конкурентно и селективно инактивира невраминидазата от вируси - ензим, който насърчава възпроизводството и проникването на вирусни агенти в здрави клетки.

Лекарството улеснява протичането на заболяването и намалява неговата продължителност, намалявайки риска от усложнения като отит, синузит, бронхит или пневмония. Клиничните проучвания показват, че при деца под 12-годишна възраст продължителността на заболяването намалява средно с 2 дни.

Производител Tamiflu - швейцарска фармацевтична компания "F.Hoffmann-La Roche Ltd" заема водеща позиция във фармацевтичната индустрия, както и производството на високотехнологично диагностично оборудване.

Клинико-фармакологична група

Условия за продажба от аптеките

Можете да си купите с рецепта.

Колко струва Tamiflu в аптеките? Средната цена през 2018 г. е на нивото от 1250 рубли.

Състав и форма на освобождаване

Tamiflu се предлага в следните лекарствени форми: t

• Капсули: желатин, твърд, непрозрачен, размер 2; калъфът е сив, с думите „Roche“, капачката е светло жълта, с думите „75 mg“; съдържанието на капсулите е жълтеникав до бял прах (по 10 в блистери, по 1 в картонена кутия);
• Прах за приготвяне на суспензии за перорално приложение: гранулат с плодов мирис, от светложълт до бял на цвят, буциране е позволено. След разреждане се образува непрозрачна суспензия от светложълт до бял цвят (в тъмни стъклени бутилки с по 30 g всяка, 1 бутилка в картонена връзка с дозираща спринцовка и мерителна чашка).

Съставът на 1 капсула включва:

• Активна съставка: оселтамивир - 75 mg (под формата на оселтамивир фосфат - 98,5 mg);
• Спомагателни компоненти: талк, повидон К30, прежелатинизирано нишесте, кроскармелоза натрий, натриев стеарил фумарат;
• Капсулно тяло: желатин, титанов диоксид, железен багрилен черен оксид;
• Капсули с капачка: желатин, титанов диоксид, железен оксид червен и жълт.

Съставът на 1 бутилка прах за приготвяне на суспензии за орално приложение включва:

• Активна съставка: оселтамивир - 30 mg (под формата на оселтамивир фосфат 39,4 mg);
• Спомагателни компоненти: сорбитол, захарин натрий, титанов диоксид, натриев бензоат, мононатриев цитрат, ксантанова смола, пермазил 11900-31 Tutti-Frutti.

След разреждане суспензията съдържа оселтамивир - 12 mg / ml.

Фармакологично действие

Фармакологичното действие на озелтамивир се основава на способността му да инактивира вирусите невраминидаза, ензим, който насърчава унищожаването на здрави клетки от вирусни агенти, както и тяхното разпределение. Ензимът невраминидаза за първи път е открит в изследването на патогенни микроорганизми, които причиняват газова гангрена (Clostridium perfringens).

Под въздействието на ензима, новообразуваните вирусни частици се отделят лесно от външната обвивка на заразените клетки, което допринася за по-нататъшното развитие на вирусите в тялото на пациента. Озелтамивир има фармакологичен ефект извън клетките, циркулиращ в кръвната плазма, както и извънклетъчната течност. Концентрацията на активното вещество, достатъчна за терапевтична ефикасност, е петдесет процента от долната граница на наномоларния диапазон.

Озелтамивир помага за намаляване на отделянето на вируси от организма при кашлица, кихане, намалява вероятността от развитие на заболяването при контакт с хора, което е особено важно за предотвратяване на разпространението на инфекцията. Изолирането на човек с грипна инфекция е желателно, но не винаги е възможно. Пациентът може да разпространи причинителите на заболяването сред членове на семейството, колеги.

Лекарствени свойства, които ограничават разпространението на вирусни агенти, могат да помогнат за подобряване на епидемиологичната ситуация. Намаляването на симптомите на интоксикация по време на лечението с Tamiflu се дължи на намаляване на концентрацията на токсини в кръвната плазма. Явлението на интоксикация по време на грипната инфекция може да бъде толкова изразено, че пациентът има объркване, загуба на ориентация, халюцинации, изразени мускули, болки в ставите...

Tamiflu е помогнал на много пациенти да се справят с проявите на заболяването. Ефективността на Тамифлу при патологиите, свързани с грипа, в много случаи предотвратява развитието на болестта, значително съкращава времето за лечение, както и развитието на усложнения, най-сериозните от които са менингит, вирусна пневмония, синузит, отит.

Максималната ефикасност на озелтамивир се наблюдава в рамките на 40 часа от началото на инфекцията с грипна инфекция. Резистентност към ефектите на лекарството, според серологични изследвания, не е повече от един процент от вирусни щамове. Лекарството Tamiflu след поглъщане се абсорбира в тънките черва, като максималната концентрация в кръвната плазма и междуклетъчната течност се наблюдава след два часа. Метаболизмът се осъществява под влияние на чернодробните ензими, в резултат на което се появява активен метаболит, озелтамивир карбоксилат.

Съдържанието му е двадесет пъти по-голямо от концентрацията на първоначалното пролекарство. Повече от седемдесет процента от дозата се превръща в активен метаболит и влиза в кръвната плазма, където частично се свързва с протеините. Активният метаболит се екскретира главно чрез бъбреците, полуживотът на Tamiflu е от осем до десет часа.

Показания за употреба

Tamiflu, предписан за лечение на грип при деца на възраст 1 година и възрастни.

Също така, лекарството се използва за профилактика на грип при възрастни и деца от 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (в големи производствени екипи, военни единици, отслабени пациенти) и деца от 1 година.

Противопоказания

• ако сте алергични към някой от неговите компоненти;
• деца под 1 година;
• с хронична бъбречна недостатъчност, с Cl креатинин по-малко от 10 ml на минута.

Трябва да се внимава бременни и кърмещи жени, деца от 6 до 12 месеца.

Назначаване по време на бременност и кърмене

Разрешено за употреба при бременни жени, като се вземе предвид патогенността на циркулиращия вирусен щам. Едно проучване на животни от учени е установило, че Tamiflu не оказва неблагоприятно въздействие върху плода или неговото развитие. Въпреки това, жените в състояние да приемат лекарството трябва да бъдат с повишено внимание и само след консултация с лекар.

Малка част от лекарството заедно с активното вещество прониква в кърмата. Следователно, когато се предписва лекарство, лекарят трябва да прецени потенциалните рискове за новороденото, както и да вземе решение за възможно прекъсване на HBs.

Дозировка и начин на употреба

Както е посочено в инструкциите за употреба Tamiflu вътре, по време на хранене или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.

Възрастни, тийнейджъри или деца, които не могат да поглъщат капсула, могат също да получат лечение с Tamiflu под формата на прах за приготвяне на перорална суспензия.

В случаите, когато Tamiflu не е под формата на прах за перорално приложение или ако има признаци на стареещи капсули (например, повишена чупливост или други физически нарушения), отворете капсулата и изпразнете съдържанието му в малко количество (макс. 1 чай). лъжица) подходящ подсладен хранителен продукт (шоколадов сироп с нормално или без съдържание на захар, мед, светлокафява захар или таблична захар, разтворена във вода, сладък десерт, кондензиран м със захар, ябълково пюре или кисело мляко), за да скрият горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Погълнете сместа веднага след приготвянето. Подробни препоръки са дадени в подраздел "Подготовка на ex tempore суспензия".

Стандартна схема на дозиране за профилактика:

1. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни след контакт с пациентите.
2. Възрастни и юноши на възраст> 12 години - 75 mg 1 път / ден вътре в продължение най-малко на 10 дни след контакт с пациента. По време на сезонната грипна епидемия, 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.
3. Деца с тегло> 40 kg или на възраст между 8 и 12 години, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат профилактична терапия, като приемат по една капсула 75 mg 1 път / ден.
4. Прахът Тамифлу се препоръчва за деца на възраст 1 и повече години, за да приготвят перорална суспензия от 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули. За да се определи препоръчвания режим на дозиране, вижте инструкциите за медицинска употреба на прах Tamiflu за приготвяне на суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули. Възможно е да се приготви ex tempore суспензия, като се използват капсули от 75 mg (вж. "Подготовка на Ex Tempore суспензия").

Стандартна схема на дозиране за лечение:

1. Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни от появата на симптомите.
2. Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години - 75 mg 2 пъти дневно орално в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.
3. Деца с тегло над 40 kg или 8 години и по-големи, които могат да поглъщат капсули, могат също да получат лечение, като приемат 75 mg от една капсула 2 пъти на ден.
4. Прахът на Тамифлу се препоръчва за деца на възраст от 1 до 8 години, за да приготвят суспензия за перорално приложение на 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули (за деца над 2 години). За да се определи препоръчваната схема на дозиране, вижте Tamiflu: инструкции за медицинска употреба: прах за перорална суспензия 12 mg / ml или 30 и 45 mg капсули. Възможно е да се приготви ex tempore суспензия при използване на капсули от 75 mg (виж подраздел "Подготовка на Ex Tempore Suspension").

Пациенти с увреждане на черния дроб

Не се изисква коригиране на дозата при лечение и профилактика на грип при пациенти с лека и умерено увредена чернодробна функция. Безопасността и фармакокинетиката на Tamiflu не са проучвани при пациенти с тежко увредена чернодробна функция.

Пациенти с бъбречно увреждане

Пациенти с QA повече от 60 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с CC от 30 до 60 ml / min, дозата Tamiflu трябва да се намали до 30 mg 1 път / ден. При пациенти с CC от 10 до 30 ml / min се препоръчва дозата на Tamiflu да се намали до 30 mg през ден. Пациенти на постоянна хемодиализа, Тамифлу в началната доза от 30 mg могат да се приемат преди началото на диализата ("1-во заседание"). За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu трябва да се приема по 30 mg след всяка следваща нечетна диализна сесия. При пациенти на перитонеална диализа Tamiflu трябва да се приема в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg на всеки 7 дни. Фармакокинетиката на озелтамивир при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (CK ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка не са налице препоръки за дозиране при тази група пациенти.

Пациенти с QA повече от 60 ml / min корекция на дозата не се изисква. При пациенти с CC от 30 до 60 ml / min, дозата на Tamiflu трябва да се намали до 30 mg 2 пъти на ден в продължение на 5 дни. При пациенти с СК от 10 до 30 ml / min, дозата на Тамифлу трябва да се намали до 30 mg 1 път / ден за 5 дни. Пациенти на постоянна хемодиализа Tamiflu в началната доза от 30 mg могат да се приемат преди диализа, ако симптомите на грип се появят в рамките на 48 часа между сеансите на диализа. За да се поддържа плазмената концентрация на терапевтично ниво, Tamiflu трябва да се приема по 30 mg след всяка сесия на диализа. При пациенти на перитонеална диализа Tamiflu трябва да се приема в начална доза от 30 mg преди диализа, след това 30 mg на всеки 5 дни. Фармакокинетиката при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (CK ≤ 10 ml / min), които не са на диализа, не е проучена. В тази връзка не са налице препоръки за дозиране при тази група пациенти.

Имунокомпрометирани пациенти (след трансплантация)

За сезонна профилактика на грип при имунокомпрометирани пациенти на възраст над 1 година - за 12 седмици, не се налага корекция на дозата.

Tamiflu в тази лекарствена форма не трябва да се дава на деца под 1 година.

Ex tempore Подготовка на суспензия на Тамифлу

В случаите, когато възрастни, тийнейджъри и деца имат проблеми с преглъщането на капсули и Tamiflu в лекарствена форма „прах за суспензия за перорално приложение” отсъства или ако има признаци на „стареене” на капсулите, е необходимо да отворите капсулата и изпразнете съдържанието му в малко количество. (максимум 1 чаена лъжичка) подходящ подсладен хранителен продукт (виж по-горе), за да се скрие горчивия вкус. Сместа трябва внимателно да се смеси и да се даде на пациента като цяло. Сместа трябва да се погълне веднага след приготвянето.

Ако пациентите се нуждаят от доза от 75 mg, трябва да се следват следните инструкции:

1. Придържайки една капсула от 75 mg Tamiflu върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.
2. Добавете малко количество (не повече от 1 ч.л.) от подходящ подсладен хранителен продукт (за да скриете горчивия вкус) и разбъркайте добре.
3. Сместа се разбърква старателно и се пие веднага след приготвянето. Ако в контейнера остане малко количество от сместа, изплакнете контейнера с малко количество вода и изпийте останалата смес.

Ако пациентите се нуждаят от дози от 30-60 mg, след това за правилно дозиране, трябва да следвате следните инструкции:

1) Като държите една капсула от 75 mg Tamiflu върху малък контейнер, внимателно отворете капсулата и изсипете праха в контейнера.

2) Добавете 5 ml вода към праха, като използвате спринцовка с етикети, показващи количеството събрана течност. Разбъркайте добре 2 минути.

3) Изтеглете необходимото количество от сместа от контейнера в спринцовката съгласно таблицата по-долу.

Tamiflu

Указания за употреба:

Цени в онлайн аптеки:

Tamiflu е антивирусно лекарство.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствени форми на Тамифлу:

• капсули: твърди, желатинови, непрозрачни, с надпис светлосин "ROCHE" върху тялото; съдържанието на капсулите е от жълтеникаво бяло до бяло; 30 mg всеки - размер 4, цвят на тялото и капачки - светложълто, капачка "30 mg" на капачката; 45 mg всеки - размер 4, цвят на тялото и капачки - сиво, капачка "45 mg" на капачката; 75 mg всеки - размер 2, цвят на тялото - сив, капачки - светложълти, капачка "75 mg" на капачката (в блистери по 10, в картонена кутия 1 блистер);
• прах за суспензия за перорално приложение: гранулиран, фин, понякога смачкан, от светложълт до бял на цвят, с плодов мирис; след разтваряне, непрозрачна суспензия се образува от светложълта до бяла (в тъмни стъклени бутилки по 30 g всяка; в картонена кутия една бутилка, пълна с пластмасова дозираща спринцовка и адаптер).

Състав 1 капсула:

• активна съставка: оселтамивир - 30, 40 или 75 mg (оселтамивир фосфат - 39.4 / 59.1 / 98.5 mg);
• спомагателни компоненти (30/40/75 mg): натриева кроскармелоза - 1.36 / 2.04 / 3.4 mg, прежелатинирано нишесте - 18.56 / 27.84 / 46.4 mg, повидон К30 - 2.68 / 4.02 / 4.02 mg, натриев фумарат - 0.68 / 1.02 / 1.7 mg, талк - 3.32 / 4.98 / 8.3 mg;
• черупка (30/40/75 mg): 38 mg [желатин, жълт оксид с багрило железен (Е172), оцветител железен оксид червен (Е172), титанов диоксид (Е171)] / 38 mg [желатин, боя железен оксид черен (Е172), титанов диоксид (Е171)] / 63 mg [тяло - желатин, оцветител железен оксид черен (Е172), титанов диоксид (Е171); капачка - желатин, боя железен оксид червен (Е172), жълт оксид на багрилото (Е172), титанов диоксид (Е171)];
• Мастило за надпис: бутанол, шеллак, етанол, титанов диоксид (E171), алуминиев лак на основата на индиго кармин, денатуриран етанол.

Съставът от 1000 mg прах за приготвяне на суспензии за орално приложение:

• активна съставка: оселтамивир - 30 mg (озелтамивир фосфат - 39,4 mg);
• помощни компоненти: ксантанова гума - 15 mg, сорбитол - 857,1 mg, титанов диоксид - 15 mg, натриев бензоат - 2,5 mg, натриев захарин - 1 mg, натриев дихидроцитрат - 55 mg, Permasil 11900-31 ароматизиращ агент Tutti Frutti - 15 mg.

1 ml от приготвената суспензия съдържа 12 mg оселтамивир.

Показания за употреба

Tamiflu се предписва за грип: лечение и профилактика при пациенти на възраст над 1 година, включително профилактика при деца на възраст от 12 години и възрастни, принадлежащи към групите с повишен риск от инфекция с вируса (отслабени пациенти, които са в големи групи).

Противопоказания

• тежка чернодробна недостатъчност;
• краен стадий на бъбречно заболяване (с креатининов клирънс 40 kg: 75 mg.

Профилактичното приложение трябва да започне не по-късно от 2 дни след контакт с пациенти. Единични дози Tamiflu за профилактика са същите като за лечение. Честотата на приемане в този случай е 1 път на ден.

Препоръчителната продължителност на употреба на лекарството е 10 дни. Възрастни и деца на възраст от 12 години по време на сезонната грипна епидемия могат да увеличат курса до 6 седмици. Необходимо е да се има предвид, че профилактичният ефект на Тамифлу трае толкова дълго, колкото трае приемането му.

Особености на режима на дозиране при приемане на лекарството за терапевтични цели при пациенти с нарушена бъбречна функция (в зависимост от креатининовия клирънс): t

• 30–60 ml / min: 30 mg 2 пъти дневно;
• 10-30 ml / min: 30 mg веднъж дневно.

Пациенти, които са на постоянна хемодиализа, ако симптомите на грип се появят в рамките на 48 часа между сеансите на диализа, и начална доза от 30 mg може да бъде приета преди началото на диализата. За да се поддържа плазмената концентрация на лекарството на терапевтично ниво, Tamiflu трябва да се приема в същата доза след всяка сесия на диализа. Пациентите на перитонеална диализа обикновено се предписват 30 mg преди започване на диализа, след това 30 mg на всеки 5 дни.

Характеристики на режима на дозиране при приемане на Tamiflu за профилактични цели при пациенти с нарушена бъбречна функция (в зависимост от креатининовия клирънс): t

• 30–60 ml / min: 30 mg 1 път на ден;
• 10–30 ml / min: 30 mg 1 път за 2 дни.

Пациентите на постоянна хемодиализа могат да приемат първоначална доза от 30 mg преди диализа. За да се поддържа плазмената концентрация на лекарството на терапевтично ниво, Tamiflu трябва да се приема в същата доза след всяка нечетна диализна сесия. Пациентите на перитонеална диализа обикновено се предписват 30 mg преди започване на диализа, след това 30 mg на всеки 7 дни.

При пациенти с креатининов клирънс Рейтинг: 4.8 - 14 гласа

Tamiflu

Цени в онлайн аптеки:

Tamiflu е антивирусно лекарство.

Форма и състав за освобождаване

Tamiflu се предлага в следните форми:

• 30 mg капсули: твърд желатин, размер № 4, непрозрачно тяло и капачка, светложълт; съдържанието е бял или жълтеникаво-бял прах; върху капсулата има надписи в светло синьо: върху кутията - "ROCHE", на капака - "30 mg" (10 броя в блистер, една кутия в картонена връзка);
• 45 mg капсули: твърд желатин, размер № 4, непрозрачно тяло и капачка, сиво; съдържанието е бял или жълтеникаво-бял прах; върху капсулата има надписи в светло синьо: върху кутията - "ROCHE", на капака - "45 mg" (10 броя в блистер, една кутия в картонена връзка);
• Капсули от 75 mg: твърд желатин, размер № 2, непрозрачно тяло и капак, сиво тяло, капак светложълт; съдържанието е бял или жълтеникаво-бял прах; върху капсулата има надписи в светлосиньо: върху кутията - "ROCHE", на капака - "75 mg" (10 броя в блистер, един кашон в картонена връзка);
• прах за суспензия за перорално приложение: фин гранулиран, бял или светложълт на цвят, понякога смачкан, с плодов мирис; възстановената суспензия е непрозрачна, от бял до светложълт на цвят (30 g всеки в бутилки от светлозащитно стъкло, в картонена сноп с преграда от една бутилка, пълна с пластмасова дозираща спринцовка, пластмасов адаптер и мерителна чашка).

Състав 1 капсула:

• активна съставка: оселтамивир (под формата на оселтамивир фосфат) - 30, 45 или 75 mg;
• помощни компоненти: повидон К30, талк, нишесте, прежелатинизирано, натриев стеарил фумарат, кроскармелоза натрий;
• тялото и капачката на капсулата: титанов диоксид, желатин, оцветител железен оксид червен (капсули 30 mg и 75 mg), жълт оксид на багрилото (капсули 30 mg и 75 mg), черен оксид на боя (капсули 45 mg и 75 mg);
• мастило за надпис: бутанол, етанол, титанов диоксид, шеллак, етанол, денатуриран, алуминиев лак на основата на индиго кармин.

Съставът на 1 г прах:

• активна съставка: оселтамивир (под формата на оселтамивир фосфат) - 30 mg;
• Спомагателни компоненти: натриев бензоат, натриев дихидроцитрат, ксантанова гума, сорбитол, натриев захаринат, титанов диоксид, Permasil 11900-31 Tutti Frutti ароматизатор.

1 ml от готовата суспензия съдържа 12 mg оселтамивир.

Показания за употреба

• лечение на грип при деца на възраст над една година и възрастни пациенти;
• превенция на грип при деца над една година;
• превенция на грипа при юноши над 12 години и възрастни, които са в групи с повишен риск от развитие на заболяването: в големи производствени екипи, военни единици, в отслабени пациенти (например след трансплантация).

Противопоказания

• чернодробна недостатъчност;
• хронична бъбречна недостатъчност със СК (креатининов клирънс) по-малко от 10 ml / min;
• възраст на децата до една година;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (Tamiflu се използва с повишено внимание):

• бременност;
• период на кърмене.

Дозиране и администриране

Tamiflu се приема перорално, независимо от храненето, но ако приемате лекарството по време на хранене, можете значително да подобрите поносимостта му.

Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.

За възрастни пациенти, юноши или деца, които не могат да преглъщат цялата капсула, Tamiflu се предписва под формата на прах за приготвяне на суспензия за вътрешна употреба. Ако лекарството не е в прахообразна форма или има признаци на "стареене" в обвивката на капсулата, е необходимо внимателно да се отвори капсулата и да се излее съдържанието й в чаена лъжичка, съдържаща подходящ подсладен хранителен продукт, за да се скрие горчивия вкус на лекарството. Приготвената смес се смесва старателно и се дава на пациента. В тази форма лекарството трябва да се консумира веднага след приготвянето му. Като подсладен продукт можете да използвате кисело мляко, мед, ябълково пюре, сладък десерт, шоколадов сироп, подсладено кондензирано мляко или подсладена вода.

Лечението с лекарството трябва да започне не по-късно от два дни от началото на първите симптоми на заболяването. Препоръчителни дози:

• възрастни пациенти и юноши над 12-годишна възраст: 1 капсула (75 mg) Tamiflu два пъти дневно в продължение на 5 дни. При повишаване на дозата не се наблюдава усилващ ефект;
• деца 8-12 години (с тегло над 40 kg), които могат да поглъщат капсули: 1 капсула (75 mg) два пъти дневно;
• деца на възраст 1-8 години: по 30 mg (с телесно тегло по-малко от 15 kg), 45 mg (с телесно тегло 15-23 kg) или 60 mg (с телесно тегло 23-40 kg) два пъти дневно; за деца на възраст над 2 години, Тамифлу се препоръчва като прах за приготвяне на суспензия или капсули от 30 mg и 45 mg; на деца на възраст от 1 до 2 години се предписва прах.

За да се предотврати приема на лекарството, започнете не по-късно от два дни след контакт с болния. Препоръчителни дози:

• възрастни пациенти и юноши над 12-годишна възраст: 1 капсула (75 mg) Тамифлу веднъж дневно в продължение на най-малко 10 дни. По време на сезонната епидемия от грип, лекарството се приема най-малко 1,5 месеца, тъй като профилактичният ефект на Тамифлу продължава толкова дълго, колкото е необходимо;
• деца 8-12 години (с тегло над 40 kg): 1 капсула (75 mg) веднъж дневно;
• деца на възраст 1-8 години: по 30 mg (с телесно тегло по-малко от 15 kg), 45 mg (с телесно тегло 15-23 kg) или 60 mg (с телесно тегло 23-40 kg) веднъж дневно; за деца на възраст над 2 години, Тамифлу се препоръчва като прах за приготвяне на суспензия или капсули от 30 mg и 45 mg; на деца на възраст от 1 до 2 години се предписва прах.

Пациенти с бъбречна недостатъчност с QC над 60 ml / min, лекарството се предписва в препоръчителни дози, с QC 30-60 ml / min, дозата се намалява до 30 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни (по време на лечението) или до 30 mg веднъж дневно. един ден (ако е предписан за профилактика), ако QC е 10-30 ml / min - до 30 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни (по време на лечението) или до 30 mg дневно през ден (ако е предписано с цел профилактика).

Пациенти с чернодробно увреждане с лека до умерена тежест, както и хора в напреднала възраст и възраст, не се нуждаят от корекция на дозата.

При хора с отслабена имунна система, когато се предписва Tamiflu за сезонна профилактика в продължение на 3 месеца, не се изисква адаптиране на дозата на лекарството.

Странични ефекти

• храносмилателната система: повръщане, гадене (възниква в началото на лечението или когато се приема във високи дози); рядко - коремна болка, диария;
• дихателна система: възпалено гърло, запушване на носа, кашлица;
• централна нервна система: замаяност, безсъние, главоболие;
• други реакции: слабост, чувство на умора.

Специални инструкции

При пациенти (особено при юноши и деца), които са приемали Tamiflu за лечение на грип, има случаи на припадъци и делириумни невропсихиатрични нарушения, които не са опасни за живота. Въпреки това, връзката на тези явления с приема на лекарството не е доказана, тъй като рискът от развитие на подобни реакции при пациенти с грип, които са приемали озелтамивир, не надвишава вероятността от същите заболявания при пациенти с грип, които не са приемали озелтамивир. Препоръчително е да се следи поведението на пациента, за да се открие своевременно всякакви аномалии.

Не са провеждани специални проучвания за ефекта на лекарството Tamiflu върху способността за шофиране и използване на други потенциално опасни дейности, свързани с висока концентрация и бърза реакция. Въпреки това, предвид профила на безопасност на лекарството, този ефект е малко вероятен.

Взаимодействие с лекарства

Според данни от фармакокинетични и фармакологични проучвания, клинично значимото взаимодействие на Tamiflu с други лекарства е малко вероятно.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца. Приготвената суспензия може да се съхранява не повече от 17 дни (при температура от 2 до 8 ° C) или не повече от 10 дни (при температура до 25 ° C).

Срок на годност: капсули - 7 години; прах за суспензия - 2 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Tamiflu инструкции за употреба, противопоказания, нежелани реакции, прегледи

Антивирусно лекарство.
Лекарство: TAMIFLU
Лекарствено активно вещество: озелтамивир
ATC кодиране: J05AH02
Cfg: антивирусно лекарство
Регистрационен номер: P №012090 / 01
Дата на регистрация: 07/15/05
Собственик рег. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Формата на освобождаване на Тамифлу, опаковката и състава на лекарството.

Капсулите са твърди, желатинови, размер 2; тяло непрозрачно, сиво, с надпис "Roche"; капакът е непрозрачен, светложълт на цвят с надпис "75 mg"; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав прах.

1 капачка
оселтамивир фосфат
98,5 mg,
което съответства на съдържанието на оселтамивир
75 mg

Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

Прах за приготвяне на суспензии за орално приложение под формата на гранули, от бял до светложълт цвят, с плодов аромат; позволено е натрупване. След разтваряне образува непрозрачна суспензия от бяло до светложълто.

1 g
оселтамивир фосфат
39,4 mg,
което съответства на съдържанието на оселтамивир
30 mg *

Помощни вещества: сорбитол, титанов диоксид, натриев бензоат, ксантанова смола, мононатриев цитрат, натриев захарин, пермазил 11900-31 Tutti-Frutti.

* в готовата суспензия (след разреждане с вода) съдържа oseltamivir 12 mg / ml

30 g - кафяви стъклени бутилки (1) с дозираща спринцовка и мерителна чашка - опаковки от картон.

Описание на лекарството се основава на официално одобрени инструкции за употреба.

Фармакологично действие на Тамифлу

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектираните клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в организма.,

Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма.

Tamiflu значително намалява периода на клинични прояви на грипна инфекция, намалява тяхната тежест и намалява честотата на усложнения от грип, които изискват употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит), съкращава времето, през което вирусът се освобождава от тялото и намалява площта под кривата "вирусни титри време",

При деца на възраст от 1 до 12 години Tamiflu значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа), честотата на остър отит. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано.

Когато се приема за профилактика, Tamiflu значително (с 92%) значително намалява честотата на грип сред хората в контакт, 76% намалява честотата на клинично установения грип по време на огнище на заболяването, намалява честотата на вирусното отделяне и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

При деца на възраст от 1 до 12 години профилактичното приложение на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдения грип от 24% на 4%.

Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

При прием на Tamiflu с цел профилактика (7 дни), предотвратяване на контакт в семейството (10 дни) и сезонна профилактика (42 дни), няма случаи на лекарствена резистентност.

При възрастни пациенти / юноши резистентността към озелтамивир е установена в 0,32% от случаите (4/1245), като се използва фенотипиране и в 0,4% от случаите (5/1245), като се използва фенотипизиране и генотипиране, а при деца на възраст от 1 до 12 години - 4,1%. (19/464) и съответно в 5,4% (25/464). Всички пациенти са имали временен превоз на резистентни на OS вируси. Това не повлиява елиминирането на вируса.

Намерени са няколко различни подтип-специфични мутации на невраминидазния вирус. Степента на десенсибилизация зависи от вида на мутацията, така че с мутацията на I222V в N1 чувствителността намалява 2 пъти, а при R292K в N2 - с 30 000 пъти. Не са открити мутации, които да намаляват чувствителността на вируса на невраминидазен грип В in vitro.

При пациенти, лекувани с озелтамивир, са регистрирани мутации на неураминидаза N1 (включително вируси H5N1), водещи до резистентност / намалена чувствителност към OS, са H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай) и невраминидаза мутации N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В един от случаите беше открита G402S мутация на вируса на грип Б, което доведе до 4-кратно намаляване на чувствителността и в един случай мутацията на D198N с 10-кратно намаляване на чувствителността при дете с имунен дефицит. Вирусите с устойчив генотип на невраминидаза се различават в различна степен в резистентност от естествения щам. Вирусите с R292 K мутация в N2 при животни (мишки и порове) са далеч по-малко инфекциозни, патогенни и заразни, отколкото вирусите с E119V мутация в N2 и D198N в B и се различават леко от естествения щам. Вирусите с H274Y мутация в N1 и N294S в N2 заемат междинно положение.

Фармакокинетика на лекарството.

След приемане на лекарството, вътрешният оселтамивир фосфат се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт и под действието на чернодробните и чревните естерази в голяма степен се трансформира в активен метаболит. Концентрацията на активния метаболит в плазмата се определя в рамките на 30 минути след орално приемане на Tamiflu, Cmax се достига след 2-3 часа и значително (повече от 20 пъти) надвишава концентрацията на пролекарството. Най-малко 75% от приетата доза влиза в системното кръвообращение под формата на активен метаболит, по-малко от 5% под формата на оригиналното лекарство. Концентрацията на пролекарството и активния метаболит в плазмата е пропорционална на дозата и не зависи от приема на храна.

При хора средният Vd на активния метаболит е приблизително 23 литра.

След перорално приложение на озелтамивир фосфат, активният му метаболит е открит в белите дробове, бронхиалните промивки, носната лигавица, средното ухо и трахеята в концентрации, които осигуряват антивирусен ефект.

Свързването на активния метаболит с плазмените протеини е незначително (около 3%). Свързването с пролекарството на плазмения протеин е 42% (което не е достатъчно, за да предизвика съществуващо лекарствено взаимодействие).

Оселтамивир фосфат е силно биотрансформиран в активен метаболит чрез действието на естерази, които са главно в черния дроб и червата. Нито оселтамивир фосфатът, нито активният метаболит са субстрати или инхибитори на изоензимите на цитохром Р450.

Озелтамивир се абсорбира основно (> 90%) като активен метаболит чрез бъбреците. Активният метаболит не претърпява допълнителна трансформация и се екскретира в урината (> 99%) чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. T1 / 2 на активния метаболит е 6-10 ч. Бъбречният клирънс (18,8 л / ч) надвишава скоростта на гломерулната филтрация (7,5 л / ч), което показва, че лекарството се екскретира и чрез каналикулярна секреция. С фекалии по-малко от 20% от лекарството се екскретира.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични ситуации

Нарушена бъбречна функция. Когато се предписва Tamiflu на пациенти с различна степен на увреждане на бъбреците, стойностите на AUC са обратно пропорционални на намаляване на бъбречната функция.

Чернодробна дисфункция. In vitro при пациенти с чернодробна патология не се наблюдава значително повишаване на AUC на оселтамивир фосфата, нито намаление на AUC на неговия активен метаболит.

Пациенти в напреднала възраст. При пациенти в старческа възраст (65-78 години) експозицията на активния метаболит в равновесно състояние е с 25-35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, когато се предписват подобни дози Tamiflu. T1 / 2 при пациенти в напреднала възраст не се различава значително от тази при по-млади пациенти. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от корекция на дозата при лечение и профилактика на грип.

Деца. При малки деца елиминирането на пролекарството и активния метаболит се осъществява по-бързо, отколкото при възрастни, което води до по-ниска AUC спрямо специфична доза. Приемането на лекарството в доза от 2 mg / kg осигурява същата AUC на озелтамивир карбоксилат, която се постига при възрастни след еднократна доза от 75 mg капсули (еквивалентно на около 1 mg / kg).

Фармакокинетика на лекарството.

оселтамивир при деца над 12 години е същото като при възрастни.

Показания за употреба:

- лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;

- превенция на грип при възрастни и юноши над 12-годишна възраст, които са в групи с повишен риск от инфекция с вируса (във военни единици и големи производствени екипи, при изтощени пациенти);

- превенция на грип при деца на възраст над 1 година.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Лекарството се приема през устата, с храна или независимо от храненето. Поносимостта на лекарството може да бъде подобрена, ако се приема с храна.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Лечението трябва да започне не по-късно от 2 дни от началото на симптомите на грип.

Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години, лекарството се предписва 75 mg (капсули или суспензия) 2 пъти дневно орално в продължение на 5 дни. Увеличаването на дозата от повече от 150 mg / ден не увеличава ефекта.

Деца на възраст 8 години и по-големи или с тегло над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, могат да се предписват на Tamiflu под формата на капсули 75 mg 2 пъти на ден, като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu суспензия.

Деца на възраст 1 година и по-възрастни Tamiflu трябва да се приемат като суспензия.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Тамифлу в суспензионна форма е представена в таблицата.
Телесно тегло
Препоръчителна доза за 5 дни
15килограма
30 mg 2 пъти на ден
15 -23 кг
45 mg 2 пъти на ден
23-40 kg
60 mg 2 пъти на ден
> 40 kg
75 mg 2 пъти на ден

За дозиране на суспензията трябва да се използва приложената спринцовка, маркирана с 30 mg, 45 mg и 60 mg. Необходимото количество от суспензията се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема орално.

Възрастни и юноши на възраст 12 и повече години след контакт с заразено лице Tamiflu предписва 75 mg 1 път / ден в рамките на поне 10 дни. Лекарството трябва да започне не по-късно от първите 2 дни след контакт. По време на сезонната грипна епидемия, 75 mg 1 път на ден в продължение на 6 седмици. Превантивният ефект продължава толкова дълго, колкото приемането на лекарството.

За деца с тегло над 40 kg, които могат да поглъщат капсули, лекарството може да се предпише за предотвратяване на 1 капсула (75 mg) 1 път дневно, като алтернатива на препоръчваната доза Tamiflu в суспензия.

За деца на възраст над 1 година, лекарството под формата на суспензия се предписва за профилактика в следните дози.
Телесно тегло
Препоръчителна доза за 10 дни
15 кг
30 mg 1 път / ден
> 15-23 kg
45 mg 1 път / ден
> 23-40 kg
60 mg 1 път / ден
> 40 kg
75 mg 1 път / ден

За дозиране на суспензията трябва да се използва приложената спринцовка, маркирана с 30 mg, 45 mg и 60 mg. Необходимото количество от суспензията се взема от флакона с дозираща спринцовка, прехвърля се в мерителна чашка и се приема орално.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

в специални случаи

Пациенти с нарушена бъбречна функция с QC повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При стойности на CC от 10 до 30 ml / min, дозата трябва да се намали до 75 mg 1 път / ден за 5 дни. Не са налични препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, както и за пациенти с CC от 10 ml / min.

Пациенти с QA повече от 30 ml / min корекция на дозата не се изисква. При стойности на CC от 10 ml / min до 30 ml / min се препоръчва дозата на Tamiflu да се намали до 75 mg през ден или 30 mg дневно.

Не са налични препоръки за дозиране при пациенти на постоянна хемодиализа или хронична перитонеална диализа относно краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, както и за пациенти с CC от 10 ml / min.

Не се изисква коригиране на дозата при пациенти с лека или умерено увредена чернодробна функция при лечение и профилактика на грип. Сигурност и

Фармакокинетика на лекарството.

Tamiflu не е проучван при пациенти с тежко увредена чернодробна функция.

Пациенти в напреднала възраст при лечение и профилактика на корекция на дозата на грипа не се изисква.

Безопасността и ефективността на Tamiflu при деца под 1 година не са установени.

Правила за подготовка на суспензията

1. Необходимо е да се почука леко върху затворената бутилка, така че прахът да се разпредели на дъното на бутилката.

2. Измерете 52 ml вода с помощта на мерителна чашка (ако е поставена), като я напълнете до определеното ниво.

3. Добавете 52 ml вода към флакона, затворете капачката и разклатете добре 15 секунди.

4. Свалете капачката и поставете адаптера в гърлото на бутилката.

5. Завийте флакона плътно с капачката, за да осигурите правилно позициониране на адаптера.

На етикета на бутилката трябва да се посочи датата на годност на приготвената суспензия. Преди употреба бутилката с приготвената суспензия трябва да се разклати. За дозиране на суспензията е приложена дозираща спринцовка с етикети, показващи нива на дозата от 30 mg, 45 mg и 60 mg.

Странични ефекти на Tamiflu:

От страна на храносмилателната система: често - гадене и повръщане (възникват, като правило, след приемане на първата доза, са преходни по природа и в повечето случаи не изискват прекъсване на лекарството); 1% - диария, коремна болка, диспепсия.

ЦНС: 1% - замаяност, главоболие, нарушения на съня, слабост.

От страна на дихателната система: 1% - бронхит, кашлица, възможно ринорея, инфекции на горните дихателни пътища.

Други: 1% - болка при различна локализация.

Най-често: повръщане.

Възможни: коремна болка, назално кървене, слухово нарушение, конюнктивит (настъпили внезапно, спряно, въпреки продължаващото лечение и в повечето случаи не са причинили прекратяване на лечението), гадене, диария, астма (включително екзацербации), пневмония, синузит, лимфаденопатия, бронхит, остър среден отит, дерматит.

Дерматологични реакции: рядко - дерматит, кожен обрив, екзема.

Алергични реакции: рядко - уртикария; много рядко - еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза, анафилактични и анафилактоидни реакции, ангиоедем.

От страна на централната нервна система: регистрирани са пациенти (предимно деца и юноши), които са приемали Tamiflu за лечение на грип, конвулсии и делириум (включително симптоми като нарушено съзнание, дезориентация във времето и пространството, анормално поведение, заблуди, халюцинации, възбуда, тревожност, кошмари). Тези случаи рядко са били придружавани от животозастрашаващи действия. Ролята на Тамифлу в развитието на тези явления е неизвестна. Подобни невропсихиатрични нарушения са наблюдавани и при пациенти с грип, които не са получавали Tamiflu.

От страна на храносмилателната система: рядко - случаи на стомашно-чревно кървене по време на лечението с Tamiflu (по-специално, не може да се изключи връзката между хеморагичен колит и Tamiflu, тъй като тези явления изчезват, след като пациентът се възстанови от грипа или след преустановяване на приема на лекарството); много рядко - хепатит, повишени чернодробни ензими.

Противопоказания за лекарството:

- хронична бъбречна недостатъчност (постоянна хемодиализа, хронична перитонеална диализа, QC 10 ml / min);

- свръхчувствителност към озелтамивир фосфат или който и да е компонент на лекарството.

С повишено внимание трябва да се предписва лекарството по време на бременност и кърмене (кърмене).

Употреба по време на бременност и кърмене.

Категория Б. Експериментални проучвания показват, че озелтамивир и активният метаболит се екскретират в кърмата от кърмещи плъхове. Дали оселтамивир или неговият активен метаболит с кърмата при хора не е известен, но количеството им в кърмата може да бъде съответно 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден.

Тъй като данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни, Tamiflu трябва да се предписва по време на бременност или кърмене само ако очакваните ползи от употребата му надвишават потенциалния риск за плода или кърмачето.

Специални указания за употреба Tamiflu.

При прилагане на Тамифлу се препоръчва внимателно проследяване на поведението на пациентите, особено на децата и юношите, за идентифициране на признаци на анормално поведение.

Няма данни за ефективността на Tamiflu при заболявания, причинени от други патогени, различни от вируси на грип А и В.

В бутилка от 30 g Tamiflu с прах за приготвяне на суспензии съдържа 25,713 g сорбитол. Когато приемате Tamiflu в доза от 45 mg 2 пъти на ден, се поглъща 2.6 g сорбитол. При пациенти с вродена непоносимост към фруктоза това количество надвишава дневната доза сорбитол.

Предозиране на наркотици:

Понастоящем случаи на свръхдоза не са описани.

Очаквани симптоми на остро предозиране: гадене, повръщане.

Еднократните дози Tamiflu до 1000 mg се понасят добре, с изключение на гадене и повръщане.

Взаимодействие с Tamiflu с други лекарства.

Взаимодействие с Tamiflu с други лекарства.

Взаимодействие с Tamiflu с други лекарства.

, поради конкуренцията и свързването към активните центрове на естерази, които превръщат оселтамивир фосфат в активно вещество, не са представени. Ниската степен на свързване на озелтамивир и активния метаболит с протеините не предполага, че има взаимодействие, свързано с изместването на лекарства от асоциацията с протеини.

In vitro, oseltamivir фосфат и активен метаболит не са предпочитаният субстрат за полифункционални оксидази на цитохром P450 системата или за глюкуронилтрансферази.

Няма причина да взаимодействате с орални контрацептиви.

Циметидин, неспецифичен инхибитор на изоензимите на цитохром Р450 системата, амоксицилин, парацетамол не влияе върху плазмените концентрации на озелтамивир и неговия активен метаболит.

Едновременното назначаване на пробенецид води до увеличаване на AUC на активния метаболит на озелтамивир с около 2 пъти. Въпреки това не се налага корекция на дозата с едновременна употреба с пробенецид.

При определяне Tamiflu заедно с АСЕ инхибитори (еналаприл, каптоприл), тиазидни диуретици (bendroflyuazid), антибиотици (пеницилин, цефалоспорини, азитромицин, еритромицин, доксициклин), блокери на хистамин Н2-рецепторни антагонисти (ранитидин, циметидин), бета-блокери (пропранолол), ксантини (теофилин), симпатикомиметици (псевдоефедрин), опиоидни рецепторни агонисти (кодеин), кортикостероиди, инхалаторни бронходилататори, аналгетици, антипиретици и НСПВС (ацетилсалицилова киселина, ибупрофен и парацетамол) НИП характер или честотата на нежеланите събития, наблюдавани.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Условията на условията на съхранение на лекарството Tamiflu.

Капсулите трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 5 години.

Прахът за приготвяне на суспензии трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 2 години.

След приготвянето суспензията може да се съхранява при температура от 2 ° до 8 ° С в продължение на 17 дни или при температура не по-висока от 25 ° С за 10 дни и да не се използва след изтичане на времето за съхранение.

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място. Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

TAMIFLU

Твърди желатинови капсули, размер №2, тяло сиво, непрозрачно, капачка светложълта, непрозрачна; с надпис "ROCHE" (в случая) и "75 mg" (на капачката) в светлосиньо; съдържанието на капсулите е бял до жълтеникав бял прах.

Помощни вещества: прежелатинирано нишесте, повидон К30, кроскармелоза натрий, талк, натриев стеарил фумарат.

Съставът на обвивката на капсулата: случай - желатин, железен багрилен черен оксид (E172), титанов диоксид (E171); капачка - желатин, железен багрилен червен оксид (E172), жълт оцветител (E172), титанов диоксид (E171).
Съставът на мастилото за отпечатване върху капсулата: етанол, шеллак, бутанол, титанов диоксид (Е171), алуминиев лак на базата на индиго кармин, денатуриран етанол (метилиран алкохол).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.

Забележка: след 5 години съхранение на лекарството, може да има признаци на стареене капсули, които могат да доведат до тяхната повишена чупливост или други физически нарушения, които не влияят на ефективността или безопасността на лекарството.

Антивирусно лекарство. Озелтамивир фосфат е пролекарство, неговият активен метаболит (озелтамивир карбоксилат, ОК) е ефективен и селективен инхибитор на невраминидазни грипни А и В вируси - ензим, който катализира процеса на освобождаване на новообразувани вирусни частици от инфектирани клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното им разпространение. вируса в тялото.

Той инхибира растежа на грипния вирус in vitro и инхибира репликацията на вируса и неговата патогенност in vivo, намалява секрецията на грипните вируси А и В от организма. ОК концентрация, необходима за инхибиране на невраминидаза с 50% (IC₅₀) е 0,1–1,3 пМ за вируса на инфлуенца А и 2,6 пМ за вируса на грип Б. Средни стойности на IC₅₀ за вирус на грип В е малко по-висок и е 8.5 nM.

В проведени проучвания Tamiflu не повлиява образуването на анти-грипни антитела, вкл. върху производството на антитела в отговор на въвеждането на инактивирана противогрипна ваксина.

Проучвания за естествена грипна инфекция

При клинични проучвания, проведени по време на сезонна грипна инфекция, пациентите започват да получават Tamiflu не по-късно от 40 часа след първите симптоми на грипна инфекция. 97% от пациентите са били заразени с вируса на инфлуенца А и 3% от пациентите с грипен вирус В. Тамифлу значително скъсява периода на клинични прояви на грипна инфекция (за 32 часа). При пациенти с потвърдена диагноза на грип, който е приемал Tamiflu, тежестта на заболяването, изразена като площта под кривата на кумулативния индекс на симптомите, е с 38% по-малка в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. Освен това, при млади пациенти без съпътстващи заболявания, Тамифлу намалява с около 50% честотата на усложнения от грип, изискващи употребата на антибиотици (бронхит, пневмония, синузит, отит). Получени са ясни доказателства за ефикасността на лекарството по отношение на вторичните критерии за ефикасност, свързани с антивирусната активност: Tamiflu причинява едновременно съкращаване на времето на отделяне на вируса и намаляване на площта под кривата "вирусно време-титър".

Данните, получени в проучване за лечение на Tamiflu при пациенти на възраст и на възраст, показват, че приемането на Tamiflu в доза от 75 mg 2 пъти на ден в продължение на 5 дни е придружено от клинично значимо намаление на медианата на периода на клинични прояви на грипна инфекция, подобно на тази при възрастни пациенти. възрастта обаче разликите не достигат статистическа значимост. В друго проучване, пациенти с грип по-възрастен от 13 години, които са имали едновременно хронични заболявания на сърдечносъдовата и / или респираторната система, са получавали Tamiflu при същия режим на дозиране или плацебо. Няма разлики в медианата на периода преди намаляване на клиничните прояви на грипна инфекция в групите на Тамифлу и плацебо, но периодът на повишаване на температурата, когато се приема Tamiflu намалява с около 1 ден. Делът на пациентите, които освобождават вируса на 2-ри и 4-ти ден, стават значително по-малко. Профилът на безопасност на Tamiflu при рискови пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.

Лечение на грип при деца

Деца на възраст 1–12 години (средна възраст 5,3 години), които са имали повишена температура (≥37,8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (кашлица или ринит) по време на циркулацията на грипния вирус сред населението, имат двойно сляпо плацебо контролирано проучване. 67% от пациентите са били заразени с вируса на грип А и 33% от пациентите с вируса на грип В. Лекарството Тамифлу (когато се приема не по-късно от 48 часа след появата на първите симптоми на грипна инфекция) значително намалява продължителността на заболяването (с 35,8 часа) в сравнение с плацебо. Продължителността на заболяването се определя като времето за спиране на кашлицата, запушване на носа, изчезване на температурата и връщане към нормална активност. В групата на децата, получаващи Tamiflu, честотата на остър среден отит е намалена с 40% в сравнение с групата на плацебо. Възстановяването и връщането към нормална активност настъпват почти 2 дни по-рано при деца, които са получавали Tamiflu, в сравнение с плацебо групата.

Друго проучване включва деца на възраст 6–12 години, страдащи от бронхиална астма; 53,6% от пациентите са имали грипна инфекция, потвърдена серологично и / или в култура. Средната продължителност на заболяването в групата пациенти, лекувани с Tamiflu, не намалява значително. Но през последните 6 дни на терапията с Тамифлу, принудителният обем на издишване за 1 секунда (FEV₁) се увеличи с 10,8% в сравнение с 4,7% при пациенти, получаващи плацебо (р = 0,0148).

Профилактика на грип при възрастни и юноши

Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествени грипни инфекции А и В е доказана в три отделни клинични проучвания фаза III. Около 1% от пациентите се разболяват от приема на Tamiflu грип, а Tamiflu значително намалява честотата на вирусното отделяне от дихателните пътища и предотвратява предаването на вируса от един член на семейството към друг.

Възрастни и юноши, които са били в контакт с болен член на семейството, са започнали да приемат Tamiflu в рамките на два дни след появата на симптомите на грип у членовете на семейството и продължават в продължение на 7 дни, което значително намалява честотата на случаите на грип чрез свързване с 92% от хората.

При неваксинирани и общо здрави възрастни на възраст 18–65 години, приемането на Tamiflu по време на грипна епидемия значително намалява честотата на грипа (с 76%). Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.

Пациенти в напреднала възраст и възрастни хора, които са били в домове за възрастни хора, 80% от които са били ваксинирани преди сезона, когато проучването е проведено, Tamiflu значително намалява честотата на грип с 92%. В същото проучване Tamiflu значително (с 86%) намалява честотата на грипните усложнения: бронхит, пневмония, синузит. Пациентите са приемали лекарството за 42 дни.

Профилактика на грип при деца

Профилактичната ефикасност на Tamiflu при естествена грипна инфекция е доказана в проучване на деца на възраст от 1 до 12 години след контакт с болен член на семейството или някой от постоянна среда. Основният параметър за ефикасност е честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция. При деца, които получават Tamiflu / прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение / в доза от 30 до 75 mg 1 път / ден в продължение на 10 дни и първоначално не освобождават вируса, честотата на лабораторно потвърдения грип намалява до 4% (2/47) в сравнение с 21% (15/70) в плацебо групата.

Предотвратяване на грип при имунокомпрометирани лица

При имунокомпрометирани лица със сезонна грипна инфекция и при липса на вирусно освобождаване, първоначално профилактичната употреба на Tamiflu намалява честотата на лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, до 0,4% (1/232) в сравнение с 3% (7/231) плацебо група. Лабораторно потвърдена грипна инфекция, придружена от клинични симптоми, е диагностицирана, когато е имало перорална температура над 37,2 ° С, кашлица и / или остър ринит (всички регистрирани на същия ден, докато приемат лекарството / плацебо), както и положителен резултат. транскриптазна полимеразна верижна реакция за грипен вирус РНК.

Рискът от грипни вируси с намалена чувствителност или резистентност към лекарството е проучен в клинични проучвания, спонсорирани от Roche. При всички пациенти с ОК-резистентен вирус носителят има временен характер, не повлиява елиминирането на вируса и не причинява влошаване на клиничното състояние.