Фармакологична група - пеницилини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Пеницилини (penicillina) е група от антибиотици, произведени от много видове плесени от рода Penicillium, активни срещу повечето грам-положителни, както и някои грам-отрицателни микроорганизми (гонококи, менингококи и спирохети). Пеницилините принадлежат към т.нар. бета-лактамни антибиотици (бета-лактами).

Бета-лактамите са голяма група антибиотици, за които присъствието на четири-членен бета-лактамен пръстен в структурата на молекулата е често срещано явление. Бета лактамите включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Бета-лактамите са най-многобройната група антимикробни лекарства, използвани в клиничната практика, която заема водеща позиция в лечението на повечето инфекциозни заболявания.

Историческа информация. През 1928 г. английският учен А. Флеминг, който е работил в болница St.Mary`s в Лондон, открива способността на нишковидната гъба на зелената плесен (Penicillium notatum) да причини смъртта на стафилококите в клетъчната култура. Активното вещество на гъбата, което има антибактериална активност, A. Флеминг нарича пеницилин. През 1940 г. в Оксфорд група изследователи, водена от Х.В. Флори и Е.Б. Cheyna изолира в чиста форма значителни количества от първия пеницилин от културата на Penicillium notatum. През 1942 г. изключителен руски изследовател З.В. Yermolyeva получава пеницилин от гъби penicillium crustosum. От 1949 г. практически неограничени количества бензилпеницилин (пеницилин G) стават достъпни за клинична употреба.

Пеницилиновата група включва природни съединения, произведени от различни видове плесенни гъбички Penicillium, и редица полусинтетични. Пеницилините (подобно на други бета-лактами) имат бактерицидно действие върху микроорганизмите.

Най-често срещаните свойства на пеницилините са: ниска токсичност, широка гама от дози, кръстосана алергия между всички пеницилини и частично цефалоспорини и карбапенеми.

Антибактериалният ефект на бета-лактамите е свързан с тяхната специфична способност да нарушават синтеза на бактериалната клетъчна стена.

Клетъчната стена на бактериите има строга структура, придава форма на микроорганизмите и осигурява тяхната защита срещу разрушаване. Тя се основава на хетерополимер - пептидогликан, състоящ се от полизахариди и полипептиди. Неговата омрежена мрежеста структура дава на клетъчната стена здравина. Съставът на полизахаридите включва такива аминозахари като N-ацетилглюкозамин, както и N-ацетилмураминова киселина, която се среща само в бактерии. Кратки пептидни вериги, включително някои L- и D-аминокиселини, са свързани с аминозахари. В грам-положителните бактерии клетъчната стена съдържа 50-100 слоя пептидогликан, в грам-отрицателни бактерии, 1-2 слоя.

Около 30 бактериални ензими участват в процеса на биосинтеза на пептидогликан, като този процес се състои от 3 етапа. Смята се, че пеницилините нарушават късните етапи на синтеза на клетъчна стена, предотвратявайки образуването на пептидни връзки чрез инхибиране на транспептидазния ензим. Транспептидазата е един от пеницилин-свързващите протеини, с които взаимодействат бета-лактамните антибиотици. Пеницилин свързващите протеини, ензимите, включени в крайните стадии на образуване на бактериалната клетъчна стена, в допълнение към транспептидазите, включват карбоксипептидази и ендопептидази. Всички бактерии ги имат (например Staphylococcus aureus има 4 от тях, Escherichia coli - 7). Пеницилините се свързват с тези протеини с различни скорости, за да образуват ковалентна връзка. Когато това се случи, настъпва инактивиране на пеницилин-свързващите протеини, силата на бактериалната клетъчна стена се счупва и клетките се подлагат на лизис.

Фармакокинетика. При поглъщане пеницилините се абсорбират и разпределят в цялото тяло. Пеницилини проникват добре в тъканите и телесните течности (синовиална, плеврална, перикардна, жлъчна), където бързо достигат терапевтични концентрации. Изключение правят цереброспиналната течност, вътрешната среда на окото и тайната на простатната жлеза - тук концентрациите на пеницилините са ниски. Концентрацията на пеницилините в гръбначно-мозъчната течност може да варира в зависимост от условията: в нормален - по-малко от 1% серум, с възпаление може да се увеличи до 5%. Терапевтичните концентрации в гръбначно-мозъчната течност се създават с менингит и прилагане на лекарства във високи дози. Пеницилините се екскретират бързо от тялото, предимно от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Полуживотът им е кратък (30–90 мин), концентрацията в урината е висока.

Има няколко класификации на лекарства, принадлежащи към пеницилиновата група: по молекулярна структура, по източник, по спектър на активност и др.

Според класификацията, предоставена от D.A. Харкевич (2006), пеницилините са подразделени, както следва (класификацията се основава на редица характеристики, включително различия в начините на получаване):

I. Препарати на пеницилини, получени чрез биологичен синтез (биосинтетични пеницилини):

I.1. За парентерално приложение (унищожено в киселата среда на стомаха):

бензилпеницилин (натриева сол),

бензилпеницилин (калиева сол);

бензилпеницилин (Новокаинова сол)

I.2. За ентерално приложение (киселиноустойчиво):

феноксиметилпеницилин (пеницилин V).

II. Полусинтетични пеницилини

II.1. За парентерално и ентерално приложение (киселинно устойчиви):

- устойчив на действието на пеницилиназа:

оксацилин (натриева сол),

- широк спектър:

II.2. За парентерално приложение (разрушено в киселата среда на стомаха)

- широк спектър, включително Pseudomonas aeruginosa:

карбеницилин (динатриева сол),

II.3. За ентерално приложение (киселиноустойчиво):

карбеницилин (инданил натрий),

Според класификацията на пеницилините, дадени от И. Б. Михайлов (2001), пеницилините могат да бъдат разделени на 6 групи:

1. Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).

2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин).

3. Амидинопеницилин (амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин).

4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин).

5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, карбецилин, кариндацилин, тикарцилин).

6. Уреидопеницилин (азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин).

Източникът на получаване, спектърът на действие, както и комбинацията с бета-лактамази са взети предвид при създаването на класификацията, дадена във Федералното ръководство (формулярна система), издание VIII.

бензилпеницилин (пеницилин G),

феноксиметилпеницилин (пеницилин V),

3. Разширен спектър (аминопеницилини):

4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa:

5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени от инхибитори): t

Естествени (естествени) пеницилини - Това са антибиотици с тесен спектър, които засягат грам-положителните бактерии и коки. Биосинтетичните пеницилини се получават от културалната среда, върху която се отглеждат определени щамове от плесенни гъбички (Penicillium). Има няколко разновидности на естествените пеницилини, един от най-активните и устойчиви от тях е бензилпеницилин. В медицинската практика бензилпеницилин се използва под формата на различни соли - натрий, калий и новокаини.

Всички естествени пеницилини имат подобна антимикробна активност. Естествените пеницилини са разрушени от бета-лактамази, поради което не са ефективни за лечение на стафилококови инфекции, тъй като в повечето случаи стафилококите произвеждат бета-лактамаза. Те са ефективни главно срещу грам-положителни бактерии (включително Streptococcus SPP., Включително Streptococcus пневмония, Enterococcus SPP.), Bacillus SPP., Listeria моноцитогени, Erysipelothrix rhusiopathiae, Грам отрицателни коки (Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея), някои анаеробни бактерии (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грам-отрицателните микроорганизми обикновено са устойчиви, с изключение на Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. По отношение на вирусите (причинители на грип, полиомиелит, едра шарка и др.), Микобактерията туберкулоза, причинител на амебиаза, рикетсия, гъби пеницилини са неефективни.

Бензилпеницилинът е активен главно срещу грам-положителните коки. Спектрите на антибактериалното действие на бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин са почти идентични. Бензилпеницилинът е 5-10 пъти по-активен от феноксиметилпецилин за чувствителни Neisseria spp. и някои анаероби. Феноксиметилпеницилин се предписва за инфекции със средна тежест. Активността на пеницилиновите препарати се определя биологично чрез антибактериалното действие върху определен щам Staphylococcus aureus. За единица действие (1 U) се взема активност от 0.5988 ug от химически чиста кристална натриева сол на бензилпеницилин.

Значителни недостатъци на бензилпеницилин са неговата нестабилност към бета-лактамази (когато ензимното разцепване на бета-лактамния пръстен с бета-лактамази (пеницилини) образува пеницилинова киселина, антибиотикът губи антимикробната си активност), незначителна абсорбция в ин вилант, или се нуждае от инхалантин във витин или при нужда от инхалантин. срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми.

При нормални условия бензилпеницилинът слабо прониква в гръбначно-мозъчната течност, но с възпаление на менингите пропускливостта през ВВВ се увеличава.

Бензилпеницилин, използван под формата на силно разтворими натриеви и калиеви соли, има кратка продължителност от 3-4 часа, тъй като бързо се отделя от тялото и това изисква чести инжекции. В тази връзка са предложени за използване в медицинската практика лошо разтворими соли на бензилпеницилин (включително новокаинова сол) и бензатин бензилпеницилин.

Удължени фигури ) са суспензии, които могат да се прилагат само интрамускулно. Те се абсорбират бавно от мястото на инжектиране, създавайки депо в мускулната тъкан. Това ви позволява да поддържате концентрацията на антибиотика в кръвта за значително време и по този начин да намалите честотата на прилагане на лекарството.

Всички соли на бензилпеницилин се използват парентерално, тъй като те се унищожават в киселата среда на стомаха. От естествените пеницилини само феноксиметилпеницилин (пеницилин V) притежава киселинно стабилни свойства, макар и в слаба степен. Феноксиметилпеницилинът се различава по химична структура от бензилпеницилин чрез присъствието на феноксиметилова група в молекулата вместо бензилова група.

Бензилпеницилин се използва при инфекции, причинени от стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae (придобита в обществото пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококов тонзилит, импетиго, еризипел, скарлатина, ендокардит), при менингококови инфекции. Бензилпеницилин е изборът на антибиотик при лечението на дифтерия, газова гангрена, лептоспироза, лаймска болест.

Показани са бицилини, преди всичко, ако е необходимо, дългосрочно поддържане на ефективни концентрации в организма. Използват се за сифилис и други заболявания, причинени от бледи трепонеми (стрелки), стрептококови инфекции (с изключение на инфекции, причинени от стрептококи от група В) - остър тонзилит, скарлатина, инфекции на рани, еризипела, ревматизъм, лейшманиоза.

През 1957 г. от естествените пеницилини се изолира 6-аминопенициланова киселина и на негова основа започва разработването на полусинтетични препарати.

6-аминопенициланова киселина - основа на молекулата на всички пеницилини ("пеницилин ядро") - сложно хетероциклично съединение, състоящо се от два пръстена: тиазолидинов и бета-лактам. С бета-лактамен пръстен е прикрепен страничен радикал, който определя основните фармакологични свойства на получената лекарствена молекула. При естествените пеницилини структурата на радикалите зависи от състава на средата, върху която се съдържа Penicillium spp.

Полусинтетичните пеницилини се произвеждат чрез химична модификация, свързваща различни радикали към молекулата на 6-аминопеницилановата киселина. Така бяха получени пеницилини с определени свойства:

- резистентни към действието на пеницилини (бета-лактамаза);

- бързо киселинно, ефективно при назначаване вътре;

- притежаващ широк спектър на действие.

Izoksazolpenitsilliny (изоксазолил пеницилини, пеницилин-стабилни, антистафилококови пеницилини). Повечето стафилококи произвеждат специфичен ензим, бета-лактамаза (пеницилиназа) и са резистентни към бензилпеницилин (80-90% от щамовете Staphylococcus aureus са пеницилин-образуващи).

Основното антистафилококово лекарство е оксацилин. Групата на резистентни към пеницилин лекарства включва също клоксацилин, флуклоксацилин, метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които поради високата си токсичност и / или ниска ефикасност не намират клинична употреба.

Спектърът на антибактериалното действие на оксацилин е подобен на спектъра на действие на бензилпеницилин, но поради резистентността на оксацилин към пеницилиназа, той е активен срещу пеницилин-образуващи стафилококи, резистентни към бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин, както и резистентни към други антибиотици.

Чрез активност срещу грам-положителни коки (включително стафилококи, които не произвеждат бета-лактамаза), изоксазолпеницилини, включително оксацилин, значително по-нисък от естествените пеницилини, следователно, при болести, чиито патогени са чувствителни към бензилпеницилин микроорганизми, те са по-малко ефективни от последните. Оксацилин не е активен срещу грам-отрицателните бактерии (с изключение на Neisseria spp.), Anaerobes. В тази връзка, лекарства от тази група са показани само в случаите, когато е известно, че инфекцията е причинена от пеницилинообразуващи стафилококови щамове.

Основните фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилините и бензилпеницилина:

- бързо, но не и пълно (30-50%) абсорбция от стомашно-чревния тракт. Можете да използвате тези антибиотици като парентерално (в / м, в / в) и вътре, но 1–1,5 часа преди хранене, защото имат ниска устойчивост на солна киселина;

- висока степен на свързване на плазмен албумин (90-95%) и невъзможност за отстраняване на изоксазолпеницилините от организма по време на хемодиализа;

- не само бъбречна, но и чернодробна екскреция, няма нужда от корекция на режима на дозиране с лека бъбречна недостатъчност.

Основното клинично значение на оксацилин е лечението на стафилококови инфекции, причинени от резистентни на пеницилин щамове Staphylococcus aureus (с изключение на инфекции, причинени от метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, MRSA). Трябва да се има предвид, че в болниците щамовете Staphylococcus aureus, устойчиви на оксацилин и метицилин (метицилин, първият пеницилин, резистентни към пеницилин, са излезли от производство) са чести. Отоксилин / метицилин резистентни към нозокомиални и придобити в обществото щамове Staphylococcus aureus обикновено са мултирезистентни - те са резистентни към всички други бета-лактами, а често и към макролиди, аминогликозиди, флуорохинолони. Избраните лекарства за инфекции, причинени от MRSA, са ванкомицин или линезолид.

Nafcillin е малко по-активен от оксацилин и други пеницилини, резистентни към пеницилини (но по-малко активни от бензилпеницилин). Nafcillin прониква през BBB (концентрацията му в гръбначно-мозъчната течност е достатъчна за лечение на стафилококов менингит), екскретира се главно с жлъчката (максималната концентрация в жлъчката е много по-висока от серумната), в по-малка степен от бъбреците. Може да се прилага орално и парентерално.

Amidinopenitsilliny - Това са пеницилини с тесен спектър на действие, но с преобладаваща активност спрямо грам-отрицателните ентеробактерии. Амидинопеницилин препарати (амидиноцилин, пивамдиноцилин, бакамминоцилин, ацидоцилин) не са регистрирани в Русия.

Пеницилини с широк спектър на действие

В съответствие с класификацията, представена от D.A. Харкевич, полусинтетичните широкоспектърни антибиотици са разделени на следните групи:

I. Лекарства, които не засягат синия гной:

- Аминопеницилини: ампицилин, амоксицилин.

II. Лекарства, действащи срещу Pseudomonas aeruginosa: t

- Карбоксипеницилини: карбеницилин, тикарцилин, карбецилин;

- Уреидопеницилин: пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин.

аминопеницилинов - антибиотици с широк спектър на действие. Всички те са унищожени от бета-лактамази както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии.

В медицинската практика широко се използват амоксицилин и ампицилин. Ампицилин е предшественик на аминопеницилиновата група. Що се отнася до грампозитивните бактерии, ампицилин, подобно на всички полусинтетични пеницилини, е по-нисък в активност от бензилпеницилин, но е по-добър от оксацилин.

Ампицилин и амоксицилин имат подобен спектър на действие. В сравнение с естествените пеницилини, антимикробният спектър на ампицилин и амоксицилин се простира до чувствителни щамове ентеробактерии, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; По-добри от естествените пеницилини действат Listeria monocytogenes и чувствителни ентерококи.

От всички перорални бета-лактами, амоксицилинът е най-активен срещу Streptococcus pneumoniae, който е устойчив на природни пеницилини.

Ампицилин не е ефективен срещу пеницилинообразуващите щамове на Staphylococcus spp., Всички щамове на Pseudomonas aeruginosa, повечето щамове на Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индол-позитивен).

Комбинирани лекарства са на разположение, например, Ampioks (ампицилин + оксацилин). Комбинацията от ампицилин или бензилпеницилин с оксацилин е рационална, защото спектърът на действие с тази комбинация става по-широк.

Разликата между амоксицилин (който е един от водещите перорални антибиотици) и ампицилин е неговият фармакокинетичен профил: когато се прилага амоксицилин по-бързо и добре се абсорбира в червата (75-90%), отколкото ампицилин (35-50%), бионаличността не зависи от приема на храна., Амоксицилинът прониква по-добре в някои тъкани, вкл. в бронхопулмоналната система, където концентрацията му е 2 пъти по-висока от концентрацията в кръвта.

Най-значимите разлики във фармакокинетичните параметри на аминопеницилините от бензилпеницилин:

- възможност за назначаване вътре;

- слабо свързване с плазмените протеини - 80% от аминопеницилините остават в кръвта в свободна форма - и добро проникване в тъканите и телесните течности (с менингит, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност може да бъде 70–95% от концентрациите в кръвта);

- честотата на предписване на комбинирани лекарства - 2-3 пъти дневно.

Основните индикации за предписване на аминопеницилини са инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи, инфекции на бъбреците и инфекциите на пикочните пътища, стомашно-чревни инфекции, ерадикация на Helicobacter pylori (амоксицилин), менингит.

Характерно за нежеланото действие на аминопеницилините е развитието на "ампицилин" обрив, който е неалергичен макулопапулен обрив, който бързо изчезва, когато лекарството бъде отменено.

Едно от противопоказанията за назначаването на аминопеницилини е инфекциозна мононуклеоза.

Те включват карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин) и уреидопеницилини (азолилин, пиперацилин).

Karboksipenitsilliny - Това са антибиотици с антимикробен спектър, подобен на аминопеницилините (с изключение на действието върху Pseudomonas aeruginosa). Карбеницилинът е първият анти-гноен пеницилин, по-малък по отношение на активността на други анти-псевдомонасни пеницилини. Карбоксипеницилини действат върху Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) и индол-позитивни видове Proteus (Proteus spp.), Устойчиви на ампицилин и други аминопеницилини. Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Въпреки че имат широк спектър на действие, те са неактивни срещу голяма част от щамовете Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Почти не минават през BBB. Многообразието от назначения - 4 пъти на ден. Вторичната резистентност на микроорганизмите се развива бързо.

Ureidopenitsilliny - това са и антибиотици, чийто спектър на действие съвпада с карбоксипеницилини. Най-активното лекарство в тази група е пиперацилин. От лекарствата от тази група само азолилин запазва стойността си в медицинската практика.

Уреидопеницилините са по-активни от карбоксипеницилините за Pseudomonas aeruginosa. Използват се за лечение на инфекции, причинени от Klebsiella spp.

Всички антипестицидни пеницилини са разрушени от бета-лактамази.

Фармакокинетични характеристики на уреидопеницилините:

- въведете само парентерално (в / м и / в);

- не само бъбреците, но и черният дроб участват в екскрецията;

- честота на употреба - 3 пъти на ден;

- вторичната резистентност на бактериите се развива бързо.

Поради появата на щамове с висока резистентност към антисексни пеницилини и липсата на предимства пред други антибиотици, антисексагиновите пеницилини на практика са загубили своето значение.

Основните индикации за тези две групи антипероксидативни пеницилини са вътреболнични инфекции, причинени от чувствителни щамове на Pseudomonas aeruginosa, в комбинация с аминогликозиди и флуорохинолони.

Пеницилини и други бета-лактамни антибиотици имат висока антимикробна активност, но много от тях могат да развият резистентност на микроорганизмите.

Тази резистентност се дължи на способността на микроорганизмите да произвеждат специфични ензими - бета-лактамаза (пеницилиназа), които разрушават (хидролизират) бета-лактамния пръстен на пеницилините, което ги лишава от антибактериална активност и води до развитие на резистентни микроорганизми.

Някои полусинтетични пеницилини са устойчиви на бета-лактамаза. В допълнение, за да се преодолее придобитата резистентност, са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори. Те се използват при създаването на инхибиторни пеницилини.

Бета-лактамазните инхибитори, като пеницилините, са бета-лактамни съединения, но сами по себе си имат минимална антибактериална активност. Тези вещества необратимо свързват бета-лактамазите и инактивират тези ензими, като по този начин предпазват бета-лактамните антибиотици от хидролиза. Инхибиторите на бета-лактамаза са най-активни срещу бета-лактамаза, кодирана от плазмидни гени.

Инхибитор пеницилини са комбинация от пеницилинов антибиотик със специфичен бета-лактамазен инхибитор (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам). Инхибиторите на бета-лактамаза не се използват самостоятелно, но се използват в комбинация с бета-лактами. Тази комбинация позволява да се увеличи стабилността на антибиотика и неговата активност срещу микроорганизми, произвеждащи тези ензими (бета-лактамаза): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. ч. Bacteroides fragilis. В резултат на това щамовете на микроорганизми, които са резистентни към пеницилините, стават чувствителни към комбинираното лекарство. Спектърът на антибактериалната активност на инхибиторните бета-лактами съответства на спектъра на пеницилините, съдържащи се в техния състав, като само нивото на придобитата резистентност е различно. Инхибиторите пеницилини се използват за лечение на инфекции с различна локализация и за периоперативна профилактика в коремната хирургия.

Инхибиторните пеницилини включват амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам, амоксицилин / сулбактам, пиперацилин / тазобактам, тикарцилин / клавуланат. Тикарцилин / клавуланат има антисептична активност и е активен срещу Stenotrophomonas maltophilia. Сулбактам има своя антибактериална активност спрямо грам-отрицателните коки от семейството Neisseriaceae и неферментиращото Acinetobacter семейство.

Показания за употреба на пеницилини

Пеницилините се използват за инфекции, причинени от патогени, които са чувствителни към тях. Най-често се използват при инфекции на горните дихателни пътища, при лечение на ангина, скарлатина, отит, сепсис, сифилис, гонорея, стомашно-чревни инфекции, инфекции на пикочните пътища и др.

Пеницилините трябва да се използват само по предназначение и под наблюдението на лекар. Трябва да се помни, че използването на недостатъчни дози пеницилини (както и други антибиотици) или преждевременното спиране на лечението може да доведе до развитие на резистентни щамове на микроорганизми (това е особено вярно за естествените пеницилини). Ако се появи резистентност, продължете лечението с други антибиотици.

Използването на пеницилини в офталмологията. В офталмологията пеницилините се прилагат локално под формата на инстилации, субконъюнктивални и интравитреални инжекции. Пеницилините не преминават добре през хематофталмичната бариера. На фона на възпалителния процес тяхното проникване във вътрешните структури на окото се увеличава и концентрациите в тях достигат терапевтично значими. Така, когато се вкоренят в конюнктивалния сак, терапевтичните концентрации на пеницилините се определят в стромата на роговицата, когато се прилагат локално, предната камера на практика не прониква. Когато субконъюнктивното прилагане на лекарства се определя в роговицата и влагата на предната камера на окото, в стъкловидното тяло - концентрацията е по-ниска от терапевтичната.

Разтвори за локално приложение са приготвени ex tempore. Пеницили се използват за лечение на и др.) и други очни заболявания. В допълнение, пеницилините се използват за предотвратяване на инфекциозни усложнения на увреждания на клепачите и орбитите, особено когато чуждо тяло прониква в тъканите на орбитата (ампицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам и др.).

Употребата на пеницилин в урологичната практика. В урологичната практика на антибиотици-пеницилини широко се използват инхибиторно-защитените лекарства (употребата на естествени пеницилини, както и използването на полусинтетични пеницилини като лекарства на избор се счита за неоправдано поради високата степен на резистентност на уропатогенните щамове.

Странични ефекти и токсични ефекти на пеницилините. Пеницилините имат най-ниска токсичност при антибиотиците и широка терапевтична активност (особено естествена). Най-сериозните странични ефекти са свързани със свръхчувствителност към тях. Алергични реакции се наблюдават при значителен брой пациенти (според различни източници, от 1 до 10%). Пеницилините, по-често от лекарства от други фармакологични групи, предизвикват лекарствени алергии. При пациенти, които са имали алергични реакции към пеницилините в анамнезата, с последващо приложение на тези реакции се наблюдават в 10-15% от случаите. При по-малко от 1% от хората, които преди не са имали подобни реакции, при многократно приложение се появява алергична реакция към пеницилин.

Пеницилините могат да предизвикат алергична реакция при всяка доза и всяка форма на дозиране.

Когато се използват пеницилини, са възможни както алергични реакции от непосредствен тип, така и забавени. Смята се, че алергичната реакция към пеницилините е свързана главно с междинен продукт на техния метаболизъм - пеницилоиновата група. Тя се нарича голяма антигенна детерминанта и се образува, когато бета-лактамният пръстен се счупи. Малките антигенни детерминанти на пеницилина включват по-специално непроменени молекули на пеницилините, бензилпеницилат. Те се образуват in vivo, но също така се определят в пеницилинови разтвори, приготвени за приложение. Счита се, че ранните алергични реакции към пеницилините се медиират главно от IgE антитела за малки антигенни детерминанти, забавени и късни (уртикария), обикновено IgE антитела към големи антигенни детерминанти.

Реакциите на свръхчувствителност се дължат на образуването на антитела в организма и обикновено се появяват няколко дни след началото на употребата на пеницилин (периодите могат да варират от няколко минути до няколко седмици). В някои случаи алергичните реакции се проявяват като кожни обриви, дерматити, треска. В по-тежките случаи тези реакции се проявяват чрез подуване на лигавиците, артрит, артралгия, увреждане на бъбреците и други нарушения. Възможни са анафилактичен шок, бронхоспазъм, коремна болка, подуване на мозъка и други прояви.

Тежката алергична реакция е абсолютно противопоказание за въвеждането на пеницилини в бъдеще. Необходимо е пациентът да обясни, че дори малко количество пеницилин, погълнат с храна или по време на кожни тестове, може да бъде смъртоносно за него.

Понякога единственият симптом на алергична реакция към пеницилините е треска (по своята същност тя е постоянна, ремитентна или периодична, понякога придружена от втрисане). Температурата обикновено изчезва в рамките на 1—1,5 дни след преустановяване на употребата на лекарството, но понякога може да продължи няколко дни.

Всички пеницилини се характеризират с кръстосана сенсибилизация и кръстосани алергични реакции. Всички пеницилин-съдържащи препарати, включително козметика и храна, могат да предизвикат сенсибилизация.

Пеницилините могат да предизвикат различни нежелани и токсични ефекти от неалергичен характер. Те включват: поглъщане - дразнител, вкл. глосит, стоматит, гадене, диария; с i / m приложение - болка, инфилтрация, асептична мускулна некроза; с / при въвеждане - флебит, тромбофлебит.

Може би увеличаване на рефлексната възбудимост на централната нервна система. При използване на високи дози могат да се появят невротоксични ефекти: халюцинации, заблуди, нарушена регулация на кръвното налягане, гърчове. Конвулсивните припадъци са по-вероятни при пациенти, получаващи високи дози пеницилин и / или при пациенти с тежко увредена чернодробна функция. Поради риска от тежки невротоксични реакции, пеницилините не могат да се прилагат ендолибумално (с изключение на натриева сол на бензилпеницилин, която се прилага много внимателно, поради житейски причини).

При лечението на пеницилините може да се развие суперинфекция, кандидоза на устната кухина, влагалището, чревната дисбиоза. Пеницилини (обикновено ампицилин) могат да причинят диария, свързана с антибиотици.

Употребата на ампицилин води до "ампицилин" обрив (при 5-10% от пациентите), придружен от сърбеж, треска. Този страничен ефект най-често се появява на 5-10-ия ден от използването на големи дози ампицилин при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременна употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза.

Специфичните нежелани реакции при употребата на бицилини са локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдроми на Е (исхемия и гангрена на крайниците със случайна инжекция в артерията) или Николау (белодробна и церебрална съдова емболия).

При използване на оксацилин са възможни хематурия, протеинурия и интерстициален нефрит. Употребата на антипелагични пеницилини (карбоксипеницилини, уреидопеницилини) може да бъде придружена от поява на алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, дисбактериоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия. С използването на карбеницилин е възможен хеморагичен синдром. Комбинираните лекарства, съдържащи клавуланова киселина, могат да предизвикат остри увреждания на черния дроб.

Употреба по време на бременност. Пеницилини преминават през плацентата. Въпреки че няма адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност при хора, пеницилините, вкл. инхибитор, широко използван при бременни жени, без регистрирани усложнения.

В проучвания върху лабораторни животни с пеницилини в дози от 2-25 (за различни пеницилини), надвишаващи терапевтичните, не са открити нарушения на фертилитета и ефекти върху репродуктивната функция. Тератогенни, мутагенни, ембриотоксични свойства с въвеждането на пеницилини животни не са идентифицирани.

В съответствие с общоприетите световни препоръки на FDA (Администрация по храните и лекарствата), които определят възможността за употреба на лекарства по време на бременност, лекарствата от пеницилиновата група относно ефекта върху плода попадат в категория FDA (проучването на репродукцията на животни не разкрива неблагоприятния ефект на лекарствата върху плода и адекватни и не са провеждани строго контролирани проучвания при бременни жени).

Когато се предписват пеницилини по време на бременност, трябва да се вземе предвид (както за всеки друг начин) продължителността на бременността. В процеса на терапията е необходимо стриктно да се контролира състоянието на майката и плода.

Употреба по време на кърмене. Пеницилините проникват в кърмата. Въпреки че не са регистрирани значими човешки усложнения, употребата на пеницилини от кърмачки може да доведе до чувствителност на детето, промени в чревната микрофлора, диария, развитие на кандидоза и поява на кожен обрив при кърмачета.

Педиатрия. Когато се използват пеницилини при деца, специфични педиатрични проблеми не се регистрират, но трябва да се има предвид, че недостатъчно развитата бъбречна функция при новородените и малките деца може да доведе до кумулиране на пеницилини (следователно има повишен риск от невротоксично действие с развитието на припадъци).

Гериатрия. Специфични гериатрични проблеми при прилагането на пеницилините не са регистрирани. Все пак трябва да се помни, че по-възрастните хора са по-склонни към възрастова дисфункция на бъбреците и следователно могат да изискват корекция на дозата.

Нарушена бъбречна функция и черния дроб. В случай на бъбречна / чернодробна недостатъчност е възможно кумулиране. При умерена и тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата и увеличаване на периода между приложението на антибиотика.

Взаимодействието на пеницилините с други лекарства. Бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатичните антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) са антагонистични. Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, които са активни срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) с антикоагуланти и антиагреганти (потенциален риск от повишено кървене). Не се препоръчва комбинирането на пеницилини с тромболитици. В комбинация със сулфонамиди може да се намали бактерицидния ефект. Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви поради нарушена ентерохепатална циркулация на естрогените. Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от организма (да инхибират нейната тубуларна секреция). Комбинацията от ампицилин с алопуринол увеличава вероятността от кожен обрив. Употребата на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-спестяващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори увеличава риска от хиперкалиемия. Пеницилините са фармацевтично несъвместими с аминогликозиди.

Поради факта, че при продължително перорално приложение на антибиотици, може да се потисне чревната микрофлора, произвеждайки витамини В₁, Най-₆, Най-₁₂, PP, пациенти за профилактика на хиповитаминоза, е препоръчително да се предписват витамини от група В.

В заключение, трябва да се отбележи, че пеницилините са голяма група от естествени и полусинтетични антибиотици, които имат бактерициден ефект. Антибактериалното действие е свързано с нарушен синтез на пептидогликана на клетъчната стена. Ефектът се дължи на инактивирането на ензима транспептидаза, един от пеницилин-свързващите протеини, разположени на вътрешната мембрана на бактериалната клетъчна стена, която участва в по-късните етапи на неговия синтез. Разликите между пеницилините са свързани с характеристиките на техния спектър на действие, фармакокинетичните свойства и спектъра на нежеланите ефекти.

За няколко десетилетия на успешна употреба на пеницилините възникнаха проблеми, свързани с неправилното им използване. По този начин профилактичното приложение на пеницилините с риск от бактериална инфекция често е неразумно. Грешният режим на лечение - неправилната селекция на дозата (твърде висока или твърде ниска) и честотата на приложение може да доведе до развитие на странични ефекти, намалена ефективност и развитие на лекарствена резистентност.

Така че понастоящем повечето щамове Staphylococcus spp. устойчиви на природни пеницилини. През последните години честотата на откриване на резистентни щамове на Neisseria gonorrhoeae се е увеличила.

Основният механизъм на придобитата резистентност към пеницилините е свързан с производството на бета-лактамаза. За да се преодолее общата придобита резистентност сред микроорганизмите, са разработени съединения, които могат необратимо да потискат активността на тези ензими, т.нар. бета-лактамазни инхибитори - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (инхибиторно-защитени) пеницилини.

Трябва да се помни, че изборът на антибактериално лекарство, включително Пеницилинът трябва да бъде причинен преди всичко от чувствителността на патогена, причиняващ болестта, както и от липсата на противопоказания за неговото използване.

Пеницилините са първите антибиотици, които се използват в клиничната практика. Въпреки разнообразието на съвременните антимикробни агенти, включително Цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, пеницилини, досега остават една от основните групи антибактериални средства, използвани при лечението на инфекциозни заболявания.

Пеницилин - инструкции за употреба, индикации, състав, форма на освобождаване, дозировка и цена

По дефиниция, пеницилинът е лекарствен компонент и активно вещество на голяма група антибиотици, които се наричат ​​пеницилини. Днес се разграничават естествени, полусинтетични, аминопеницилини и лекарства с широк антибактериален ефект. Всички средства са разделени на хапчета и инжекции, произведени от много фирми.

Състав и форма на освобождаване

Пеницилин (пеницилин) се предлага под формата на таблетки и инжекции. Техният състав:

Прах за приготвяне на разтвора

Бели кръгли хапчета

Аморфен бял прах без вкус и мирис

Съдържание на пеницилин, IU

5,000, 50,000, 10,000 на парче

5000 на ml готов разтвор

10, 20, 30 таблетки в блистери или блистери

Ампули от 1, 2, 3 ml, пълни с разтворител или без

Фармакологично действие

Пеницилинът е първият антибиотик, получен чрез жизнената активност на микробите. През 1928 г. той е откроен от Флеминг от щам на гъбичката Penicillium notatum. Антибактериалният агент е използван за първи път през 1941 година. В Съветския съюз препаратите на базата на пеницилини са получени през 1942 г., а в края на 50-те години започва масовото производство. Към днешна дата, използвайте защитени пеницилини, с широк спектър на действие.

Активната съставка е киселината, от която се получават солите. Съставът на антибиотиците може да включва феноксиметилпеницилин, бензилпеницилин. Биосинтетичните пеницилини са ефективни срещу щамове на neisseria, стафилококи, пръчки, рикетсии. Ефективността на инструмента не е доказана срещу патогени на дизентерия, коремен тиф, туларемия, бруцелоза, холера, чума, туберкулоза, гъбички, вируси и протозои.

Най-ефективният метод за използване на пеницилинови антибиотици е интрамускулно инжектиране. След половин час се установява максималната концентрация в кръвта. Активната съставка прониква в мускулите, ставите, раната, ексудата. Пеницилинът се открива в малки количества в цереброспиналната течност, плевралната течност и коремната кухина. Агентът прониква през плацентата, отделяна от бъбреците, с урината и жлъчката. Таблетките се абсорбират слабо, тъй като част от дозата се разрушава от стомашния сок и бета-лактамазите, отделени от чревната микрофлора.

Показания за употреба

Антибиотиците на пеницилин се предписват за заболявания, причинени от бактерии, податливи на него. Инструкцията се отнася до тях, както следва:

• зъбната, фокална пневмония;
• плеврален емпием;
• остри и подостри форми на септичен ендокардит;
• сепсис;
• сепсис;
• пиемия;
• менингит;
• остър и хроничен остеомиелит;
• заболявания на жлъчните, пикочните пътища, кожата, меките тъкани, лигавиците с гнойни прояви;
• червена треска;
• възпалено гърло;
• антракс;
• еризипел;
• дифтерия;
• актиномикоза;
• гнойно-възпалителни гинекологични заболявания;
• очни заболявания, УНГ органи;
• сифилис, гонорея, бленорея.

Дозиране и администриране

Инструкции за употреба Пеницилинът се различава в зависимост от формата на освобождаване на средствата. Така, таблетките се приемат перорално, инжекциите се прилагат интрамускулно. С предозиране на лекарства може да се развие гадене, диария, повръщане. В случай на бъбречна недостатъчност и интравенозно приложение на пеницилин калиева сол, може да се развие хиперкалиемия. При получаване на дози от средства над 50 милиона единици, епилепсия се случва. Барбитуратите, бензодиазепините ще помогнат за отстраняването му.

Пеницилин таблетки

В зависимост от заболяването и тежестта на пеницилиновите хапчета режимът е различен. Стандартната доза е 250–500 mg на всеки 8 часа. Ако е необходимо, инструкцията съветва да се увеличи дозата до 750 mg веднъж. Таблетките се вземат половин час преди хранене или два часа след него. Курсът на лечение зависи от наличието на усложнения.

Пеницилин в ампули

Разтворът на пеницилин може да се прилага интравенозно, интрамускулно или подкожно. Също така лекарството се използва за директно инжектиране в гръбначния канал. За ефективна терапия, дозата се изчислява така, че 1–0 ml кръв има 0,1–0,3 единици от лекарството. Средствата се прилагат с интервал от 3-4 часа. Режимите на лечение се различават при пневмония, цереброспинален менингит, сифилис. Те се определят от лекаря.

Специални инструкции

Преди употреба на пеницилин е необходимо да се проведат тестове за определяне на чувствителността към антибиотик. Други специални инструкции от инструкциите:

1. Средствата се предписват с повишено внимание при нарушаване на бъбречната функция, остра сърдечна недостатъчност, чувствителност към алергии, тежка чувствителност към цефалоспорини.
2. Ако след 3-5 дни лечение пациентът не се подобри, важно е да се консултирате с лекар за преразглеждане на терапията в полза на комбинация или предписване на други антибиотици.
3. По време на лечението може да се развие гъбична суперинфекция. Противогъбичните лекарства ще ви помогнат да се справите с него. При приемане на субтерапевтични дози от медикаменти или непълни курсове, патогените могат да придобият резистентност (резистентност).
4. Таблетките се измиват с голямо количество течност. Терапията не трябва да се отклонява от схемата, да бъде придружена от независима промяна в дозировката и пропускане на дозите. Когато пропуснете хапчето, трябва да вземете следващия колкото е възможно по-скоро.
5. Изтеклият срок на годност на лекарството означава, че е станал токсичен.
6. По време на лечението с пеницилини алкохолът е строго забранен.
7. Използването на антибиотици по време на бременност е разрешено, когато ползата за майката надвишава рисковете за детето. По време на кърмене пеницилинът е забранен.

Пеницилин за деца

Антибиотиците на пеницилин се използват при деца само по строги медицински показания с голямо внимание. По време на лечението е необходимо постоянно наблюдение на кръвната картина, черния дроб и бъбречната работа. Рискът от медикаментозно лечение е свързан с недостатъчно проучване на ефективността и безопасността на работата при пациенти с по-малки деца и юноши.

Взаимодействие с лекарства

Пеницилиновите антибиотици могат да се комбинират с ограничено количество лекарства. Това е посочено в инструкциите:

1. Пробенецид понижава тубулната секреция на бензилпеницилин, което повишава концентрацията в плазмата и води до увеличаване на полуживота.
2. Тетрациклин, сулфонамиди намаляват бактерицидния ефект на бензилпеницилин, холестираминът намалява неговата бионаличност.
3. Инструментът е несъвместим с аминогликозиди, тромболитици.
4. Комбинацията от калиева сол на бензилпеницилин с калиеви препарати, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим или калий-съхраняващи диуретици заплашва развитието на хиперкалиемия.
5. Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини с Pseudomonas aeruginosa с антикоагуланти и антиагреганти, тъй като се развива кървене.
6. Лекарствата намаляват ефективността на оралните контрацептиви, тъй като циркулацията на естрогените е нарушена в черния дроб.
7. Антибиотикът забавя елиминирането на метотрексат от организма, като инхибира тубуларната секреция.

Странични ефекти

В процеса на лечението се появяват различни странични ефекти. Повечето от тях са свързани с свръхчувствителност на тялото, дължащо се на ранно приемане на лекарства или продължителна употреба. Инструкцията подчертава възможните нежелани реакции:

• алергии, кожни обриви, уртикария, подуване на лигавиците, еозинофилия;
• анафилактичен шок (елиминиран чрез интравенозна инфузия на адреналин);
• треска;
• гадене, повръщане, диария;
• устата или вагиналната кандидоза;
• менингизъм, невротоксичност, гърчове, кома.

Противопоказания

Таблетките и изстрелите са противопоказани при висока чувствителност към компонентите на състава на лекарствата, кърмене. В случай на бременност и детство, те се използват с повишено внимание. Противопоказания са уртикария, бронхиална астма, полиноза, висока чувствителност или непоносимост към сулфонамиди, цефалоспорини и други антибиотици.

Условия за продажба и съхранение

Пеницилиновите антибиотици са предписани лекарства, които се съхраняват далеч от деца при температури до 25 градуса за не повече от пет години.

Пеницилинът е антибиотик, който промени света

Пеницилинът е първият антибиотик в света, който се превърна в истинско спасение за милиони хора. С негова помощ лекарите успяха да обявят война на болести, считани за смъртоносни по онова време: пневмония, туберкулоза, сепсис. Въпреки това, лечението на патологии с употребата на антибиотици трябва да се извършва само след установяване на точна диагноза и строго предписано от лекар.

История на откриването

Откриването на антибактериалните свойства на пеницилина настъпва през 1928 година. Александър Флеминг, известен учен, в резултат на провеждането на обикновен експеримент със стафилококови колонии, намери петна от обикновена плесен в някои културни съдове.

Както се оказва по-нататъшно проучване, в чашите с петна от плесен нямаше вредни бактерии. Впоследствие, от обичайната зелена плесен, молекулата е била отстранена, което е способно да убива бактерии. Така се появява първият съвременен антибиотик - пеницилин.

Penicillium group

Днес пеницилините са цяла група антибиотици, произвеждани от някои видове плесени (род Penicillium).

Те могат да бъдат активни срещу цели групи грамположителни микроорганизми, както и срещу някои грам-отрицателни микроорганизми: гонококи, стрептококи, стафилококи, спирохети, менингококи.

Пеницилините принадлежат към голяма група бета-лактамни антибиотици, които имат в състава си конкретна молекула от бета-лактамен пръстен.

свидетелство

Пеницилиновите антибиотици се използват за лечение на огромен брой инфекциозни заболявания. Те се предписват за чувствителността на патогенните микроорганизми към лекарството за лечение на следните патологии:

• много видове пневмония;
• сепсис;
• септичен ендокардит;
• остеомиелит;
• възпалено гърло;
• бактериален фарингит;
• менингит;
• инфекции на урогениталната система, повечето от храносмилателния тракт;
• червена треска;
• дифтерия;
• антракс;
• гинекологични заболявания;
• заболявания на УНГ органи;
• сифилис, гонорея и много други.

Също така, този вид антибиотик се използва за лечение на рани, заразени с бактерии. Като превенция на гнойните усложнения, лекарството се предписва в следоперативния период.

Лекарството може да се използва при деца с пъпна сепсис, пневмония, отитис при новородени и кърмачета и малки деца. Пеницилинът е ефективен и при гноен плеврит и менингит.

Използването на пеницилин в медицината:

Противопоказания

Използването на пеницилин за лечение на инфекции не винаги е възможно. Строго е забранено приемането на лекарството на хора, които имат висока чувствителност към лекарството.

Формуляр за освобождаване

Съвременните фармакологични компании произвеждат пеницилинови препарати за инжекции или под формата на таблетки. Средствата за интрамускулно инжектиране се произвеждат в бутилки (направени от стъкло), запечатани с гумени запушалки и отгоре с метални капачки. Преди въвеждането на субстрата се разрежда с натриев хлорид или вода за инжекции.

Таблетките се предлагат в клетъчна опаковка от 50 до 100 хиляди IU. Също така е възможно да се произвеждат екмолинови таблетки за смучене. Дозата в този случай не надвишава 5 хиляди единици.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на пеницилина е инхибирането на ензимите, участващи в образуването на клетъчната стена на микроорганизмите. Клетъчната стена предпазва бактериите от излагането на околната среда, нарушаването на нейния синтез води до смърт на патогенни агенти.

Това е бактерицидното действие на лекарството. Действа върху някои разновидности на грамположителни бактерии (стрептококи и стафилококи), както и върху няколко разновидности на грам-отрицателни бактерии.

Струва си да се отбележи, че пеницилините могат да засегнат единствено размножителните бактерии. Черупките не се образуват в неактивни клетки, така че те не умират поради инхибиране на ензима.

Инструкции за употреба

Антибактериалното действие на пеницилина се постига чрез интрамускулно инжектиране, поглъщане, както и чрез локално действие. По-често за лечение се използва инжекционната форма. Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира бързо в кръвта.

Въпреки това, след 3-4 часа тя напълно изчезва от кръвта. Поради това се препоръчва редовна употреба на лекарства с равни интервали от 4 пъти дневно.

Лекарството се прилага интравенозно, подкожно, както и в гръбначния канал. За лечение на комплексна пневмония, менингит или сифилис се предписва специална схема, която може да бъде предписана само от лекар.

Когато приемате пеницилин в таблетна форма, лекарят трябва също да определи дозата. По правило се предписват 250-500 мг на всеки 6-8 часа за бактериални инфекции. Ако е необходимо, еднократна доза може да се увеличи до 750 mg. Вземете хапчето половин час преди хранене или 2 часа след това. Продължителността на курса ще каже на лекаря.

Странични ефекти

Тъй като пеницилините са естествено лекарство, те имат минимална токсичност сред другите групи антибиотици, изкуствено получени. Все още е възможна появата на алергични реакции.

Те се проявяват като зачервяване, обрив по кожата, понякога може да се появи анафилактичен шок. Възникването на такива патологии е възможно поради индивидуалната чувствителност към лекарството или в нарушение на инструкциите.

На фона на употребата на пеницилини могат да възникнат други нежелани реакции:

Защо може да се появи антибиотична алергия, казва д-р Комаровски: t

свръх доза

Когато се приемат много по-високи дози от пеницилин, предписани от лекар, може да възникне предозиране. Първите признаци: гадене, повръщане, диария. Такива състояния не са опасни за живота на пациента. При пациенти с недостатъчна бъбречна функция може да се развие хиперкалиемия.

Големи дози от лекарството, приложени интравенозно или интравентрикуларно, могат да предизвикат епилептични припадъци. Такива симптоми могат да се появят само с въвеждането на единична доза от повече от 50 милиона единици. За да се улесни състоянието на пациента, се предписват бензодиазепини и барбитурати.

Специални инструкции

Преди да използвате пеницилин, тестовете са задължителни за определяне на чувствителността към антибактериалното лекарство. Препоръчително е това лекарство да се предписва на пациенти с нарушения на бъбречната функция, както и на пациенти със сърдечна недостатъчност.

Необходимо е таблетната форма на пеницилина да се измие с голямо количество течност. В процеса на лечение с антибиотици на пеницилин е важно да не пропускате препоръчителните дози, тъй като ефектът от лекарството може да бъде отслабен. Ако това се случи, трябва да приемете пропуснатата доза възможно най-скоро.

Правила за използване на антибиотици:

Взаимодействие с лекарства

При назначаването на пеницилин трябва да се обърне внимание на взаимодействието му с други използвани средства. Не можете да комбинирате този антибиотик със следните лекарства:

1. Тетрациклинът намалява ефективността на пеницилиновите антибиотици.
2. Аминогликозидите са в състояние да се противопоставят на пеницилина в химически аспект.
3. Сулфонамидите също намаляват бактерицидния ефект.
4. Тромболитици.

Цена на пеницилин

Пеницилин се счита за един от най-евтините антибактериални лекарства. Цената на 50 бутилки прах за създаване на решение варира от 280 до 300 рубли. Цената на таблетки 250 мг номер 30 е малко повече от 50 рубли.

аналози

Като заместител на конвенционалния пеницилин, лекарите могат да препоръчат следните лекарства от списъка: цефазолин, бицилин-1, 3 или 5, както и ампицилин, амоксицилин, азитромицин, амоксиклав.

Всички тези лекарства имат широко бактерицидно действие и са доста ефективни. Въпреки това, за да се избегнат алергични реакции, трябва да се проведат кожни тестове преди употреба.

евтин

Ампицилин и бицилин могат да бъдат приписани на евтини пеницилинови аналози. Тяхната цена в таблетна форма също не надвишава 50 рубли.

Синоними на медикаменти

Синоними на лекарството, наречено Procain-бензилпеницилин, бензилпеницилин натрий, калий, новокаинову сол.

Естествени аналози

Естествените лекарствени пеницилини включват:

• Fenkoksimetilpenitsillin;
• Бензатин бензилпеницилин;
• Соли на бензилпеницилин (натрий, калий, новокаини).

Условия за продажба на аптеки

Условия за съхранение и срок на годност

Дръжте лекарството не се препоръчва при температури над 25 градуса и при пряка слънчева светлина. Срокът на годност на лекарството е 5 години.