Relenza

Прах за инхалиране, дозиран от бяло до почти бяло.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - до 25 mg.

4 дози - ротадиски (5) - пластмасови бутилки (1) в комплект с дискхалер (1 бр.) - опаковки от картон.

Антивирусно лекарство, силен и високо селективен инхибитор на невраминидаза (повърхностен ензим на грипния вирус). Вирусната невраминидаза осигурява освобождаването на вирусни частици от инфектирана клетка и може да ускори проникването на вируса през лигавичната бариера към повърхността на епителните клетки, като по този начин се гарантира инфекцията на други клетки на дихателните пътища. Инхибиторната активност на занамивир е показана както in vitro, така и in vivo и включва всичките 9 подтипа на невраминидазни грипни вируси, включително циркулиращи и вирулентни за различни видове. Половината инхибиторна концентрация (IC₅₀) за вирусни щамове А и В, варира от 0.09 до 95.2 рМ.

Репликацията на грипен вирус е ограничена до повърхностния епител на дихателните пътища. Занамивир действа в извънклетъчното пространство, като намалява възпроизвеждането на двата вида вируси на грип А и В и предотвратява отделянето на вирусни частици от повърхностния епител на дихателните пътища.

Ефективността на инхалационната употреба на занамивир е потвърдена в контролирани клинични проучвания. Употребата на занамавир като лечение на остри инфекции, причинени от грипния вирус, доведе до намаляване на освобождаването на вируса (в сравнение с плацебо). Развитието на резистентност към занамивир при лица с нормален имунитет не е регистрирано.

Клинична ефикасност и безопасност

Relenza

Relenza: инструкции за употреба и ревюта

Латинско наименование: Relenza

Код ATX: J05AH01

Активна съставка: занамивир (занамивир)

Производител: Glaxo Wellcome Production (Франция)

Актуализация на описанието и снимката: 23.11.2018

Цени в аптеките: от 897 рубли.

Relenza е антивирусно лекарство, което се използва при лечението на грип A и B.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствената форма на освобождаване на Relenza е дозирано прахообразно вещество за инхалация: от почти бяло до бяло (в картонена кутия по един флакон, съдържащ 20 дози (5 ротадици от по 4 клетки), допълнен с Discaller].

Съставки 1 доза прах:

• активна съставка: занамивир (микронизиран) - 5 mg;
• спомагателен компонент: лактоза монохидрат - до 25 mg.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Relenza е антивирусно лекарство, силен и високо селективен инхибитор на невраминидазата (повърхностен ензим на грипния вирус). Поради вирусна невраминидаза, вирусни частици се освобождават от заразена клетка и е възможно проникването на вируса през лигавичната бариера към повърхността на епителните клетки, което прави възможно заразяването на други клетки на дихателните пътища.

Инхибиторната активност на занамивир включва всички 9 подтипа на невраминидазни грипни вируси, включително вирулентни и циркулиращи за различни видове. Половината инхибиторна концентрация (IC₅₀) за вирусни щамове А и В е 0.09–95.2 рМ.

Репликацията на грипния вирус е ограничена до клетки от повърхностния епител на дихателните пътища. Поради ефекта на занамивир в извънклетъчното пространство, се наблюдава намаляване на репродукцията на два вида грипни вируси А и В и се предотвратява отделянето на вирусни частици от епителните клетки на дихателните пътища.

При инхалационна употреба ефикасността на занамивир се потвърждава в резултат на контролирани клинични проучвания. Използването на лекарството като терапия за остри инфекции, причинени от грипния вирус, в сравнение с плацебо, води до намаляване на освобождаването на вируса. Не е наблюдавано развитие на резистентност към занамивир с нормален имунитет.

Употребата на Relenza при рискови здрави хора в дози, използвани за лечение на грип, е довела до облекчаване на симптомите и намаляване на продължителността на заболяването. Комбинираният анализ на резултатите от проучвания фаза III показа, че средното време за облекчаване на симптомите на заболяването е намалено до един и половина дни. Намалява се и броят на усложненията след грип и употребата на антибиотици, използвани при лечението им.

Zanamivir е най-ефективен при започване на лечението възможно най-скоро след появата на първите симптоми на заболяването. Доказано е също, че е ефективно при използването му като профилактично средство.

Фармакокинетика

Занамивир се характеризира с ниска абсолютна бионаличност (средно 2% след перорално приложение). След перорално вдишване се абсорбират около 10-20% от приложената доза. C_макс (максимална концентрация на веществото) след еднократна доза от 10 mg е 97 ng / ml, времето, което достига 1,25 часа Поради ниската степен на абсорбция се наблюдава ниска системна концентрация и незначителна площ под фармакокинетичната крива концентрация-време. Поради ниската абсорбция плазмената концентрация на занамивир в кръвта е ниска (при повторни инхалации параметрите остават ниски).

Свързване на вещества с плазмени протеини - 10% - много често; > 1% и 0.1% и 0.01% и

Relenza ® (Relenza ®)

Активна съставка

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

Състав и форма на освобождаване

в бутилката има 5 ротадиски, всяка с по 4 клетки (пълни с диска); в опаковка от картон 1 бутилка.

Описание на лекарствената форма

Прах за инхалаторно дозиране: от бяло до почти бяло.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Занамивир е силен и високоселективен инхибитор на невраминидазата (повърхностния ензим на грипния вирус). Вирусната невраминидаза осигурява освобождаването на вирусни частици от инфектирана клетка и може да ускори проникването на вируса през лигавичната бариера към повърхността на епителните клетки, като по този начин се гарантира инфекцията на други клетки на дихателните пътища. Инхибиторната активност на занамивир е показана както in vitro, така и in vivo и включва всички 9 подтипа на невраминидазни грипни вируси, включително циркулиращи и вирулентни за различни видове. За вирусни щамове А и В, 50% инхибиторна концентрация (IC₅₀) варира от 0.09 до 95.2 пМ.

Репликацията на грипен вирус е ограничена до повърхностния епител на дихателните пътища. Занамивир действа в извънклетъчното пространство, намалявайки репродукцията на двата вида грипен вирус (А и В), предотвратявайки отделянето на вирусни частици от клетките на повърхностния епител на дихателните пътища. Ефективността на инхалационната употреба на занамивир е потвърдена в контролирани клинични проучвания. Употребата на занамивир като лечение на остри инфекции, причинени от грипния вирус, доведе до намаляване на освобождаването на вируса (в сравнение с плацебо). Развитието на резистентност към занамивир не е регистрирано.

Фармакокинетика

Засмукване. Абсолютната бионаличност е ниска и средно 2% след перорално приложение. След перорална инхалация се абсорбират приблизително 10 до 20% от приложената доза. След еднократна доза от 10 mg С_макс плазменото ниво е 97 ng / ml след 1.25 часа Ниската абсорбция води до ниски системни концентрации и незначителна AUC. По време на многократни инхалации се поддържа ниска степен на абсорбция.

Разпределение. След перорално вдишване, занамивир се отлага в дихателните пътища във високи концентрации, осигурявайки доставянето на лекарството до "входната врата" на инфекцията. След инхалация, 10 mg занамивир в епителния слой на дихателните пътища надвишават средната половина на инхибиторната концентрация за невраминидаза 340 пъти 12 часа след инхалация и 52 пъти след 24 часа, осигурявайки бързо инхибиране на вирусния ензим. Основните места на утаяване са оралната част на фаринкса и белите дробове (съответно съответно 77.6 и 13.2%).

Метаболизъм и екскреция. Не се метаболизира, отделя се от бъбреците непроменен. T_1/2 от кръвна плазма след перорално инхалиране варира от 2.6 до 5.05 часа Общият клирънс е от 2.5 до 10.9 l / h.

Специални популации пациенти

Пациенти в напреднала възраст. Бионаличността след прилагане на терапевтична доза от 20 mg е 10–20%, което води до незначителни концентрации в системното кръвообращение. Не е необходима корекция на режима на дозиране, тъй като всички свързани с възрастта промени, които обикновено водят до промени във фармакокинетичните профили на различни лекарства, в този случай не оказват влияние върху фармакокинетиката на занамивир.

Деца. Фармакокинетиката на занамивир е оценена в контролирано педиатрично проучване при 24 пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с помощта на инхалатор (10 mg) и прахообразен инхалатор (10 mg). Фармакокинетичните параметри при деца не се различават от тези при възрастни.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. При използване на терапевтични дози от 20 mg бионаличността е ниска при 10-20%, следователно системните концентрации на занамивир са незначителни. Предвид широкия обхват на безопасността на лекарствата, възможно повишаване на системните концентрации при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност остава клинично незначително и не изисква корекция на режима на дозиране.

Пациенти с нарушена чернодробна функция. Тъй като занамивир не се метаболизира, режимът на дозиране не трябва да се коригира.

Клинична ефикасност и безопасност. Zanamivir, използван в дози, използвани за лечение на грип при здрави, рискови групи (обикновено в контакт с болните), облекчава симптомите и съкращава продължителността на заболяването. Комбиниран анализ на резултатите от 3 проучвания показва, че средното време за облекчаване на симптомите на заболяването е намалено до 1,5 дни при пациенти в групата на занамивир в сравнение с пациентите в групата на плацебо (р ®).

лечение на инфекции, причинени от грипни вируси А и В при деца над 5 годишна възраст и възрастни;

профилактика на инфекции, причинени от грипни вируси тип А и Б при деца над 5 годишна възраст и възрастни.

Противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

С грижа: заболявания на дихателните пътища, придружени от бронхоспазъм (включително история).

Употреба по време на бременност и кърмене

Ефикасността и безопасността на zanamivir по време на бременност и кърмене не е проучена.

Експерименталните проучвания върху животни показват, че занамивир прониква през плацентата и в кърмата, но няма тератогенен ефект или намаляване на фертилитета или клинични прояви на аномалии в пери- и постнаталните периоди. Няма информация за проникване през плацентарната бариера или в кърмата при хора.

Въпреки това, занамивир не трябва да се използва по време на бременност и по време на кърмене, особено през първия триместър, употребата е възможна само ако очакваната полза от майката надвишава възможния риск за плода.

Странични ефекти

В контролирани клинични проучвания честотата на нежеланите събития е подобна при групата на занамивир и в групата на плацебо. Спонтанните доклади съдържат информация за нежелани реакции при употребата на занамивир и са класифицирани както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, ® трябва да се използват само след тези лекарства.

Възрастни и деца от 5 години: препоръчителната доза zanamivir е 2 инхалации (2 × 5 mg), 2 пъти дневно в продължение на 5 дни. Общата дневна доза е 20 mg. За да се постигне оптимален ефект, лечението трябва да започне, когато се появят първите симптоми на заболяването.

Пациенти в напреднала възраст: няма нужда от коригиране на режима на дозиране.

Пациенти с нарушена бъбречна функция: няма нужда да коригират режима на дозиране.

Пациенти с нарушена чернодробна функция: няма нужда да коригират режима на дозиране.

Възрастни и деца от 5 години: препоръчваната доза zanamivir е 2 инхалации (2 × 5 mg) 1 път дневно в продължение на 10 дни. Общата дневна доза е 10 mg. Продължителността на употреба може да бъде увеличена до 1 месец, ако рискът от инфекция продължава повече от 10 дни (например, предполага се по-дълъг контакт с болните).

Пациенти в напреднала възраст: няма нужда от коригиране на режима на дозиране.

Пациенти с нарушена бъбречна функция: няма нужда да коригират режима на дозиране.

Пациенти с нарушена чернодробна функция: няма нужда да коригират режима на дозиране.

Инструкции за употреба Diskhalera с ротадисками

Устройството Diskhaler се използва за вдишване на ротадиск (формата на освобождаване на Relenza ®).

Diskhaler се състои от следните части:

- калъф с капак и пластмасова игла за пробиване на ротадиск клетка;

- калъф за мундщук;

- плъзгаща се тава с мундщук и въртящо се колело, върху което е поставен ротадискът.

Rotadisk се състои от 4 блистера, всеки от които съдържа специфична доза от лекарството.

Rotadisk може да се съхранява в Dischaler за инхалационно устройство, но блистерът трябва да бъде пробит точно преди вдишването на лекарството. Неспазването на тази препоръка може да наруши работата на Diskhaler и съответно да намали ефективността на лекарството.

Важно е! Не пробивайте ротадиска, преди да го поставите в Diskhaler.

Изтеглете rotadisk в Diskhaler

1. Свалете корпуса от мундщука, уверете се, че мундщукът е чист отвътре и отвън.

2. Внимателно издърпайте чекмеджето, докато пластмасовите скоби излязат, хващайки ъглите на тавата. Издърпайте тавата докрай, така че прорезите от страната на скобите да са видими.

3. Издърпайте тавата изцяло, като стиснете жлебовете от страната на скобите с палеца и показалеца.

4. Поставете ротадиска върху клетките на колелата и поставете тавата обратно в Diskhaler.

5. Повдигнете капака на диска до ограничителя, за да пробиете горното и долното фолио на ротадиска. Затворете капака.

Важно е! Не повдигайте капака, докато чекмеджето е напълно монтирано.

6. След пълно издишване поставете мундщука между зъбите, плътно закопчайте накрайника с устните си, без да затваряте отворите за въздух от двете страни на мундщука. Поемете бавно дълбоко дъх (винаги през устата, а не през носа). Отстранете мундщука от устата. Задръжте дъха си колкото е възможно повече. Издишайте бавно. Не издишайте в инхалатора.

7. Внимателно издърпайте изваждащата тава веднъж, докато спре, без да натискате скобите, и я натиснете. В този случай ротадискът ще завърти една клетка и е готов за следващото вдишване.

Важно е! Пробийте клетката непосредствено преди вдишване!

За повторни инхалации повторете точки 5 и 6.

Смяна на празен ротадик

Всеки ротадиск съдържа 4 клетки. След 4 инхалации, сменете празната ротадиска с нова (точки 2-4).

Важно е! Децата трябва да използват устройство за инхалация под наблюдение на възрастен.

свръх доза

Случайното предозиране е малко вероятно поради естеството на формата на освобождаване, начина на приложение и ниската бионаличност след перорално приложение на занамивир.

При инхалационна употреба от 64 mg дневно (повече от 3 пъти препоръчителната дневна доза) не са регистрирани странични ефекти. Също така, те не са регистрирани с парентерална употреба в продължение на 5 дни при доза от 1200 mg / ден.

Специални инструкции

Много редки индивидуални съобщения за развитие на бронхоспазъм и / или нарушена дихателна функция след употребата на занамивир, включително без предишни болести в историята. Ако се развие едно от горепосочените явления, трябва да спрете приема на zanamivir и да се консултирате с лекар. Пациентите с респираторни заболявания трябва да имат бронходилататори с малък обсег на лечение за занамивир като линейка.

Инфекцията, причинена от грипния вирус, може да бъде свързана с различни неврологични и поведенчески разстройства. Докладите, получени по време на постмаркетинговия период, включват конвулсивни припадъци, делириум, халюцинации и девиантно поведение при пациенти, заразени с грипния вирус и приемащи невраминидазни инхибитори, включително занамивир (главно при деца в Япония). Тези явления са наблюдавани главно в ранните стадии на заболяването, често са имали внезапно начало и бързо начало на изхода. Причинно-следствената връзка между приема на занамивир и горните нежелани събития не е доказана. Ако възникнат някакви невропсихиатрични симптоми, е необходимо да се оцени съотношението риск / полза от по-нататъшното лечение с zanamivir за всеки отделен пациент.

Въздействие върху способността за управление на кола и други механизми: не е отбелязано.

Relenza

Описание актуално към 06.05.2015 г.

• Латинско наименование: Relenza
• ATX код: J05AH01
• Активна съставка: Zanamivir (Zanamivir)
• Производител: Glaxo Wellcome Production (Франция)

структура

Един ротадиск съдържа 20 милиграма занамивир, в една доза - 5 милиграма. Лактоза монохидрат присъства като спомагателен компонент. Има 5 ротадиски в пластмасови кутии, заедно с дискхалер.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на дозирана прах за инхалация, която е бяла или почти бяла.

Фармакологично действие

Той е антивирусно лекарство, високо селективен инхибитор на невраминидазата, който е повърхностен ензим на грипния вирус. Вирусната невраминидаза е способна да освобождава клетките и ускорява преминаването на вируса през лигавичната бариера към повърхността на епителните клетки, причинявайки инфектиране на други клетки на дихателните пътища.

При лечение на лигавицата на дихателния тракт с занамивир, падащият върху него вирус остава на повърхността и не може да навлезе в епителните клетки. Ако клетките на назофаринкса и респираторния тракт, които вече са заразени с вируса, се обработват, разпространението на инфекцията в тялото спира. Лекарството не влиза в клетъчното пространство, засягайки извънклетъчната среда.

Лекарството е ефективно и за профилактика на грип при възрастни и деца над 5 години. В сравнение с плацебо, процентът на ефикасност варира от 67 до 79%, в сравнение с активния контрол, от 56 до 61%.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При вдишване бионаличността е само два процента. Системната абсорбция е приблизително 10 до 20%. След еднократна доза от 10 милиграма, максималната концентрация се достига след 1 час и 15 минути и е 97 ng на милилитър. Поради ниската абсорбция, съдържанието на лекарството в кръвната плазма е ниско.

Активното вещество се разпределя след вдишване в тъканите на дихателните пътища. Концентрацията на активния компонент след 12 часа и 24 часа след инхалирането е по-голяма от средно 340 и 52 пъти, съответно, средната стойност на концентрацията на половината от максималното инхибиране за вирусна невраминидаза. Поради високото съдържание на активното вещество в дихателните пътища, вирусната невраминидаза бързо се инхибира.

Лекарството се натрупва главно с 13,2% в тъканите на белите дробове и с 77,6% в тъканите на орофаринкса. Той се екскретира с помощта на бъбреците в непроменена форма, не се излага на метаболизъм. Полуживотът след инхалиране продължава от 2,6 до 5 часа. Общият клирънс е между 2.5 и 10.9 литра на час. Поради факта, че активното вещество не се метаболизира, ако има нарушения на черния дроб, няма нужда да се коригира дозата.

Показания за употреба

Реленца е показана за лечение и профилактика на инфекция, причинена от грипен вирус тип А и В. Лекарството е предназначено за възрастни и деца над 5 години, облекчава симптомите и значително съкращава продължителността на заболяването.

Противопоказания

Не може да се вземат с алергични реакции към zanamivir в историята. Също така са противопоказания:

• кърмене;
• бременност от първия триместър;
• възраст до 5 години;
• повишена бронхиална реакция към лекарства за инхалация;
• заболявания, които са придружени от бронхоспазъм;
• лактозна непоносимост.

Странични ефекти

Вдишването с това лекарство може да причини:

• кожни реакции под формата на синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, полиморфна еритема и уртикария;
• затруднено дишане;
• бронхоспазъм;
• алергични реакции под формата на подуване на лицето и ларинкса;
• девиантно поведение;
• делириум;
• халюцинации;
• конвулсии.

Инструкции за употреба Реленца (метод и дозировка)

Инструкциите за употреба на Relenza показват, че лекарството се използва със специален инхалатор, наречен Diskhaler, доставен. При пациенти от всички възрасти се прилага същата доза - 20 милиграма на ден. За да се постигне максимална ефективност на лечението, е необходимо да започнете да провеждате инхалации при най-малкото откриване на симптомите.

Употребата на лекарството се разделя на две дози, във всяка от които се прилага 10 милиграма занамивир под формата на инхалация (две инхалации от 5 милиграма). Продължителността на използване е пет дни.

За да се предотврати лекарството може да се използва в продължение на десет дни, две инхалации (10 милиграма от активното вещество) веднъж дневно. Ако рискът от инфекция продължава, профилактичната употреба може да бъде удължена до един месец.

За да поставите ротадиска в Diskhaler:

• проверка на целостта на ротадиска;
• отстранете капака от мундщука и се уверете, че мундщукът е чист;
• издърпайте поставката докрай в ъглите, така че пластмасовите скоби да излязат (е необходимо серифите да са видими);
• компресирайте клиповете и напълно издърпайте тавата;
• ротадиск, поставен върху клетката на колелото;
• Поставете поставката на място.

За вдишване трябва:

• повдигнете капака на дисковото устройство до ограничителя, за да пробиете горното и долното фолио на ротадиска, след което затворете капака;
• направете пълно издишване и поставете мундщука между зъбите, докато не затваряте отворите за въздух от двете страни на мундщука, плътно притиснете устните си. Бавно поемете дълбоко дъх през устата си и отстранете мундщука от устата, доколкото е възможно, за да задържите дъха си и бавно издишайте. Издишването в инхалатора е забранено;
• веднъж внимателно избутайте чекмеджето, докато не спре, не натискайте скобите и го плъзнете, за да завъртите ротадиска една клетка, след което ще бъде готова за последващо вдишване. Струва си да се има предвид, че е възможно да се пробие клетката непосредствено преди инхалация.

Всеки ротадик има четири клетки. След четири инхалации празният ротадик трябва да бъде заменен с нов.

свръх доза

Случайното предозиране на лекарството е почти невъзможно. При съзнателно увеличаване на дозата дори до 64 милиграма на ден, не са наблюдавани странични ефекти.

При парентерално приложение в доза от 1,2 грама на ден в продължение на пет дни не са наблюдавани и странични ефекти.

взаимодействие

Не е възможно да се извършва инхалация с това лекарство заедно с високоскоростни бронходилататори. В случаите, когато е необходимо да се прилагат, те се прилагат първо, след което се извършва инхалация със занамивир.

Условия за продажба

С рецепта.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура на въздуха не по-висока от 30 градуса.

Срок на годност

Може да се съхранява пет години.

Аналози на Реленца

Аналозите на реленца са:

Отзиви за Relenze

Според прегледите на Relenze, лекарството има много висока ефективност, значително облекчение идва след първата инхалация. Страничните ефекти са редки.

Цена Реленца, къде да купя

Цената на Реленца е средно 1200 рубли.

Relenza

RELENZA - латинското наименование на лекарството RELENZA

Притежател на удостоверение за регистрация:
ЗАД "ГлаксоСмитКлайн Трейдинг"

Произведено от:
GLAXO WELLCOME PRODUCTION

ATX код за RELENZ

Преди да използвате RELENZA, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация вижте поясненията на производителя.

Клинико-фармакологична група

10.001 (антивирусно лекарство)

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Прах за инхалиране дозиран бял или почти бял.

Помощни вещества: лактоза монохидрат.

Ротадиск (5) - пластмасови кутии (1), снабдени с дискхалер (1 бр.) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

Антивирусно лекарство, високо селективен инхибитор на невраминидаза (повърхностен ензим на грипния вирус). Вирусната невраминидаза осигурява освобождаването на вирусни частици от инфектирана клетка и може да ускори проникването на вируса през лигавичната бариера към повърхността на епителните клетки, като по този начин се гарантира инфекцията на други клетки на дихателните пътища. Инхибиторната активност на занамивир е показана както in vitro, така и in vivo и включва всичките 9 подтипа на невраминидазни грипни вируси, включително циркулиращи и вирулентни за различни видове. Половината от инхибиторната концентрация (IC50) за вирусни щамове А и В е между 0.09 и 95.2 рМ.

Репликацията на грипен вирус е ограничена до повърхностния епител на дихателните пътища. Занамивир действа в извънклетъчното пространство, намалявайки възпроизвеждането на двата вида вируси на грип А и В, предотвратявайки освобождаването на вирусни частици от повърхностния епител на дихателните пътища.

Ефективността на инхалационната употреба на занамивир е потвърдена в контролирани клинични проучвания. Употребата на занамавир като лечение на остри инфекции, причинени от грипния вирус, доведе до намаляване на освобождаването на вируса (в сравнение с плацебо). Развитието на резистентност към занамивир не е регистрирано.

Клинична ефикасност и безопасност

Zanamivir, използван в дози, използвани за лечение на грип при здрави, рискови групи (обикновено в контакт с болните), облекчава симптомите и съкращава продължителността на заболяването. Комбинираният анализ на резултатите от 3 проучвания показва, че средното време за облекчаване на симптомите на заболяването е намалено до 1,5 дни при пациенти в групата на занамивир в сравнение с пациентите в групата на плацебо (p).

Доказано е, че занамивир е ефективен и като средство за предотвратяване на грип при деца над 5 години и при възрастни. Процентът на ефективна защита е 67-79% в сравнение с плацебо и 56-61% в сравнение с активния контрол.

Фармакокинетика

При инхалационна употреба абсолютната бионаличност на лекарството е ниска (средно 2%). Системната абсорбция е около 10-20%. След еднократна доза от 10 mg Cmax е 97 ng / ml и се достига след 1.25 часа Поради ниската абсорбция концентрацията на активното вещество в кръвната плазма е ниска (ниска степен на абсорбция остава при повторни инхалации).

След вдишване, занамивир се разпределя в тъканите на дихателните пътища, достигайки високи концентрации. Когато се използва в еднократна доза от 10 mg zanamivir се определя в епителния слой на дихателните пътища, който е основният репликационен сайт на грипния вирус.

Концентрацията на занамивир 12 часа и 24 часа след инхалация е приблизително 340 и 52 пъти, съответно средната стойност на IC50 за вирусна невраминидаза. Високата концентрация на занамивир в респираторния тракт осигурява бързо инхибиране на вирусната невраминидаза.

Занамивир се натрупва главно в тъканите на орофаринкса и белите дробове (съответно съответно 77,6% и 13,2%).

Метаболизъм и екскреция

Занамивир се екскретира от бъбреците непроменен и не се метаболизира.

T1 / 2 занамивир след инхалация варира от 2.6 до 5.05 ч. Общият клирънс - от 2.5 до 10.9 л / ч.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациентите в старческа възраст с терапевтична доза от 20 mg / ден имат ниска бионаличност (10-20%), в резултат на което липсва системен ефект на занамивир. Промени във фармакокинетиката, свързани с възрастта, са малко вероятни (не се изисква коригиране на дозата).

При деца фармакокинетиката на занамивир е оценена в контролирано проучване при 24 пациенти на възраст от 3 месеца до 12 години с помощта на инхалатор (10 mg) и инхалатор на прах (10 mg). Фармакокинетичните параметри при деца не се различават от тези при възрастни.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, когато се използват терапевтични дози от 20 mg, бионаличността е ниска при 10-20%, следователно системните концентрации на занамивир са незначителни. Предвид широкия обхват на безопасността на лекарствата, възможно повишаване на системните концентрации при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност остава клинично незначително и не изисква корекция на режима на дозиране.

Тъй като занамивир не се метаболизира, в нарушение на чернодробната функция не се изисква корекция на режима на дозиране.

RELENSE: ДОЗИРОВКА

Предназначен е само за инхалиране на дихателните пътища с помощта на доставения инхалатор. Други лекарства за вдишване, като високоскоростни бронходилататори, трябва да се приемат преди началото на инхалация с Relenza.

При лечение на грип А и В, на възрастни и деца над 5 години се препоръчва да вземат 2 инхалации (2 × 5 mg) 2 пъти / ден за 5 дни. Дневна доза - 20 mg.

Необходими са пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция и корекция на дозата на черния дроб.

За оптимален ефект лечението трябва да започне възможно най-рано.

За да се предотвратят грип А и В, на възрастни и деца над 5 години се препоръчва да вземат 2 инхалации (2 × 5 mg) веднъж дневно в продължение на 10 дни. Дневна доза - 10 mg. Курсът на превенция може да бъде удължен до 1 месец, ако рискът от заболяването продължава повече от 10 дни.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция.

Правила за прилагане

Устройството Diskhaler се използва за инхалации на ротадиск (форма на освобождаване на Relenza). Diskhaler се състои от следните части:

• калъф с капак и пластмасова игла за пробиване на ротадиск клетка;
• калъф за мундщук;
• плъзгаща се тава с мундщук и въртящо се колело
• върху която е поставен ротадиск.

Rotadisk се състои от 4 блистера, всеки от които съдържа специфична доза от лекарството.

Rotadisk може да се съхранява в Dischaler за инхалационно устройство, но блистерът трябва да бъде пробит точно преди вдишването на лекарството. Неспазването на тази препоръка може да наруши работата на Diskhaler и съответно да намали ефективността на лекарството.

Важно: не пробивайте ротадиска, преди да го поставите в Diskhaler.

Изтеглете rotadisk в Diskhaler

1. Извадете калъфа от мундщука, уверете се, че мундщукът е чист отвътре и отвън.

2. Внимателно издърпайте чекмеджето, докато пластмасовите скоби излязат, хващайки ъглите на тавата. Издърпайте тавата докрай, така че прорезите от страната на скобите да са видими.

3. Издърпайте тавата докрай, като стиснете жлебовете от страната на скобите с палеца и показалеца.

4. Поставете ротадиска върху клетките на колелата и поставете тавата обратно в Diskhaler.

1. Повдигнете капака на диска до ограничителя, за да пробиете горните и долните фолиа на Rotadisc. Затворете капака.

Важно: Не повдигайте капака, докато чекмеджето е напълно инсталирано.

2. След пълно издишване поставете мундщука между зъбите, притиснете плътно мундщука с устните си, без да затваряте отворите за въздух от двете страни на мундщука. Поемете бавно дълбоко дъх (винаги през устата, а не през носа). Отстранете мундщука от устата. Задръжте дъха си колкото е възможно повече. Издишайте бавно. Не издишайте в инхалатора.

3. Внимателно издърпайте изваждащата тава, докато спре, без да натискате скобите и я натиснете. В този случай ротадискът ще завърти една клетка и е готов за следващото вдишване.

Важно: пробиването на клетката трябва да се извършва непосредствено преди вдишване.

За провеждане на повторни инхалации повторете стъпки 1 и 2.

Смяна на празен ротадик

Всеки ротадиск съдържа 4 клетки. След четири инхалации празен ротадик трябва да се замени с нов (стр.2-4).

Важно: Децата трябва да използват устройство за вдишване под наблюдение на възрастен.

свръх доза

Случайното предозиране е малко вероятно поради дозирано приложение, начин на въвеждане и ниска бионаличност на лекарството.

При инхалационна употреба от 64 mg / ден (повече от 3 пъти по-голяма от препоръчителната дневна доза) не са регистрирани странични ефекти. Също така, те не са регистрирани при парентерална употреба на лекарството в доза от 1,2 g / ден в продължение на 5 дни.

Взаимодействие с лекарства

Данните за лекарствени взаимодействия лекарство Реленца не са предоставени.

Бременност и кърмене

Ефикасността и безопасността на zanamivir по време на бременност и кърмене (кърмене) не е проучена.

Експериментални проучвания върху животни показват, че занамивир прониква в плацентарната бариера и се екскретира в кърмата, но не са наблюдавани тератогенни ефекти или намаление на фертилитета или клинични прояви на аномалии в пред- и постнаталния период. Няма информация за проникване през плацентарната бариера или в кърмата при хора.

Занамивир, обаче, не трябва да се използва по време на бременност и по време на кърмене, особено през първия триместър, освен в случаите, когато очакваната полза от майката надвишава възможния риск за плода.

RELENZA: НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

В контролирани клинични проучвания честотата на нежеланите събития е подобна при групата на занамивир и в групата на плацебо. Спонтанните съобщения съдържат информация за нежелани реакции при употребата на занамивир и са класифицирани както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,

Алергични реакции: много рядко - алергични реакции, включително подуване на лицето и ларинкса.

От страна на дихателната система: много рядко - бронхоспазъм, затруднено дишане.

Дерматологични реакции: много рядко - обрив, уртикария, тежки кожни реакции, включително полиморфна еритема, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на недостъпни за деца места при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 5 години.

свидетелство

• лечение и профилактика на инфекция,
• причинени от грипен вирус тип А и Б,
• при деца над 5 години и възрастни.

Противопоказания

• свръхчувствителност към лекарството.

Предпазните мерки трябва да се предписват на лекарството при заболявания на дихателните пътища, придружени от бронхоспазъм (включително история).

Специални инструкции

Много редки индивидуални съобщения за развитие на бронхоспазъм и / или нарушена респираторна функция след употреба на занамавир са били регистрирани, включително без предишни болести в историята. Ако се развие едно от горепосочените явления, трябва да спрете приема на zanamivir и да се консултирате с лекар.

Пациентите с респираторни заболявания трябва да имат бронходилататори с малък обсег на лечение за занамивир като линейка.

Инфекцията, причинена от грипния вирус, може да бъде свързана с различни неврологични и поведенчески разстройства. Доклади, получени в постмаркетинговия период (най-вече записани при деца в Япония), са свързани с конвулсивни припадъци, делириум, халюцинации и девиантно поведение при пациенти, заразени с грипния вирус и като инхибитори на невраминидаза, включително занамивир. Тези явления са наблюдавани главно в ранните стадии на заболяването, често са имали внезапно начало и бързо начало на изхода. Причинно-следствената връзка между приема на занамивир и горните нежелани събития не е доказана. Ако възникнат някакви невропсихиатрични симптоми, е необходимо да се оцени съотношението риск / полза от по-нататъшното лечение с zanamivir за всеки отделен пациент.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Използвайте в нарушение на бъбречната функция

Не се изисква адаптиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Използвайте в нарушение на черния дроб

Не се изисква коригиране на дозата на черния дроб.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Регистрационни номера

прах за инхалационни дози 5 mg / 1 доза: ротадиски 4 дози (5 броя в комплект с дишалър) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)