Парацетамол: инструкции за употреба

Грип

Лекарството Парацетамол принадлежи към групата на антипиретиците и има изразен аналгетичен ефект.

Форма на освобождаване и лекарствен състав

Парацетамолът се предлага в няколко лекарствени форми. Таблетките за парацетамол за перорално приложение са опаковани в блистери по 10 или 12 броя в картонена кутия с приложеното подробно описание.

Една таблетка от лекарството съдържа 250, 325 или 500 mg от активната съставка парацетамол, както и допълнителни ексципиенти.

Фармакологични свойства

Парацетамолът има изразено антипиретично, аналгетично и слабо противовъзпалително действие върху организма. Когато хапчето влезе в стомашно-чревния тракт, активната съставка се абсорбира в общия кръвоток. Принципът на действие на парацетамола се основава на потискането на синтеза на простагландини - вещества, които са инхибитори на възпалителни и болезнени процеси в организма.

Показания за употреба

Таблетките парацетамол се предписват на пациенти със следните състояния:

  • Болки с различна интензивност и произход - главоболие, зъбобол, менструални болки, болки в ушите, мускулни болки, посттравматична болка, мигрена;
  • невралгия;
  • Треска с вирусни и инфекциозни заболявания.

Противопоказания

Преди употреба лекарството се препоръчва на пациента да прочете инструкциите за лекарството. Таблетките са противопоказани в следните случаи:

  • Индивидуална непоносимост към парацетамол;
  • Тежка абнормна функция на черния дроб и бъбреците;
  • Чернодробна недостатъчност;
  • Възраст при деца под 12-годишна възраст (за тази лекарствена форма);
  • Бременност в 1 триместър;
  • Хроничен алкохолизъм.

С повишено внимание, лекарството се използва в 2 и 3 триместър на бременността и в периода на хранене на бебето с кърмата.

Дозировка и приложение

Единична и дневна доза от лекарството се определя от лекаря в зависимост от възрастта, телесното тегло на пациента, тежестта на болковия синдром или топлината.

За деца на възраст над 12 години еднократна доза парацетамол е 250 mg, при пациенти на тази възраст не трябва да се приемат повече от 1 g дневно.

За възрастни единична доза е 325 или 500 mg, а в тежки случаи е допустимо да се приема 1 g парацетамол. На ден за възрастни не може да се вземат повече от 4 г от лекарството.

Хапчето може да се приема независимо от храната, с необходимото количество течност. Между дозите на лекарството трябва да издържат интервал от време поне 4 часа, в противен случай рискът от странични ефекти се увеличава. Продължителността на курса на лекарствената терапия не трябва да надвишава 5 дни, ако лечението продължи, тогава трябва да се проследяват работата на черния дроб и нивото на чернодробните трансаминази.

Употреба по време на бременност и кърмене

През първия триместър на бременността, таблетките парацетамол, както всички други лекарства, са забранени, тъй като това може да повлияе неблагоприятно върху вътрематочното развитие на плода.

През втория и третия триместър на бременността употребата на парацетамол е възможна само по показания под наблюдението на лекар и само в случаите, когато очакваната полза за бременната жена надвишава възможните рискове за детето, което расте в утробата.

Употребата на лекарството по време на кърмене трябва да бъде съгласувана с лекаря. Парацетамол се екскретира в кърмата, така че ако се нуждаете от лактация, се препоръчва да се прекъсне.

Странични ефекти

По време на употребата на таблетките Paracetamol пациентите могат да развият следните нежелани реакции:

  • От страна на стомашно-чревния тракт - гадене, повръщане, диария, стомашни болки, газове, увеличен черен дроб, нарушена функция, повишена активност на чернодробните трансаминази;
  • От страна на сърдечно-съдовата система - повишена сърдечна честота, промени в параметрите на кръвното налягане, тахикардия;
  • От страна на кръвната система - анемия, намаляване на броя на тромбоцитите и левкоцитите;
  • От страна на пикочните органи - пиурия, интерстициален нефрит, гломерулонефрит, бъбречна дисфункция, в тежки случаи, развитие на бъбречна недостатъчност;
  • Алергични реакции - ангиоедем, обрив по кожата от вида на уртикария, зачервяване.

С развитието на такива странични ефекти срещу употребата на Парацетамол, пациентът трябва да се консултира с лекар.

свръх доза

При продължителна употреба на таблетки в големи дози, пациентът бързо развива симптоми на предозиране, които се проявяват клинично под формата на увеличаване на описаните по-горе странични ефекти и развитие на чернодробна недостатъчност.

В случай на случайно поглъщане на голям брой таблетки, пациентът трябва да промие стомаха възможно най-скоро и да го предаде в болницата. Ако е необходимо, симптоматично лечение. Антидотът на Парацетамол е N-ацетил стеин, приложен орално или интравенозно.

Взаимодействие с лекарства

Не се препоръчва едновременно да се предписват таблетки Парацетамол с Рифампицин, тъй като в този случай терапевтичният ефект на лекарството се намалява.

Когато парацетамол се комбинира с барбитурати или антиепилептични лекарства, рискът от токсично увреждане на черния дроб се увеличава драстично.

Лекарството повишава терапевтичния ефект на индиректните коагуланти, следователно, за да се избегне кървенето, тези лекарства не трябва да се комбинират един с друг.

Под влияние на парацетамола се засилва терапевтичният ефект на ацетилсалициловата киселина, кодеина и кофеина.

За да се избегне токсичното увреждане на черния дроб и развитието на симптоми на предозиране на таблетки, парацетамол не трябва да се прилага едновременно с други лекарства, които включват този компонент.

Специални инструкции

Хора с анамнеза за тежко чернодробно заболяване трябва винаги да се консултират с лекар преди започване на лечението и е препоръчително да се направят кръвни изследвания, за да се определи активността на чернодробните трансаминази.

Ако е необходимо, продължителна употреба на лекарството, пациентът трябва да наблюдава показателите на клиничната картина на кръвта.

В педиатричната практика парацетамол се използва под формата на перорална суспензия, предназначена за деца от 2 месеца.

Аналози на лекарството Парацетамол

Аналози на лекарството Парацетамол са следните средства:

  • Panadol;
  • Efferalgan;
  • Coldrex;
  • Fervex;
  • Astratsitron;
  • Farmatsitron;
  • Ferbidol;
  • Ifimol;
  • Opradol.

Преди да замените предписаното лекарство с един от изброените аналози, трябва да проверите с лекаря еднократна доза и възрастови ограничения, освен това, някои от тези средства са комбинирани и имат редица противопоказания и ограничения.

Условия за освобождаване и съхранение на лекарството

Таблетките парацетамол могат да бъдат закупени в аптека без лекарско предписание. Оптималната температура за съхранение на лекарството е 25 градуса. Дръжте далеч от деца на тъмно, хладно място. Срокът на годност на таблетките е 36 месеца от датата на производство, която е посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след срока на годност.

Цена на парацетамол

В аптеките в Москва, средната цена на таблетките Paracetamol е 35 рубли за 10-дискова плоча.

Парацетамол (парацетамол)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Името на латинското вещество Парацетамол

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група вещества Парацетамол

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Парацетамол

Бяло или бяло с кремав или розов оттенък на кристален прах. Лесно разтворим в алкохол, неразтворим във вода.

фармакология

Инхибира синтеза на PG и намалява възбудимостта на центъра на терморегулацията на хипоталамуса. Бързо абсорбира се от стомашно-чревния тракт, свързва се с плазмените протеини. T1/2 1-4 часа от плазмата, метаболизира се в черния дроб до образуване на глюкуронид и парацетамол сулфат. Екскретирани от бъбреците главно под формата на продукти от конюгация, по-малко от 5% се екскретират непроменени.

Употреба на веществото Парацетамол

Болката е от лека до умерена интензивност (главоболие, зъбобол, мигрена, болки в гърба, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), фебрилен синдром в случай на простуда.

Противопоказания

Свръхчувствителност, нарушена бъбречна функция и черния дроб, алкохолизъм, детска възраст (до 6 години).

Странични ефекти на парацетамол

Агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия, бъбречна колика, асептична пиурия, интерстициален гломерулонефрит, алергични реакции под формата на кожни обриви.

взаимодействие

Увеличава ефекта на индиректните антикоагуланти (кумаринови производни) и вероятността от увреждане на черния дроб от хепатотоксични лекарства. Метоклопрамид се увеличава и Kolestiramine намалява скоростта на абсорбция. Барбитуратите намаляват антипиретичната активност.

свръх доза

Симптоми: през първите 24 часа - бледност, гадене, повръщане и болка в коремната област; след 12-48 h, увреждане на бъбреците и черния дроб с развитие на чернодробна недостатъчност (енцефалопатия, кома, смърт), сърдечни аритмии и панкреатит. Увреждане на черния дроб е възможно при приемане на 10 g или повече (при възрастни).

Лечение: назначаването на метионин вътре или в / във въвеждането на N-ацетилцистеин.

Начин на приложение

Предпазни мерки за парацетамол

Рискът от предозиране нараства при пациенти с нециротични алкохолни чернодробни заболявания.

Взаимодействия с други активни съставки

Търговски имена

  • Комплект за първа помощ
  • Онлайн магазин
  • За компанията
  • Свържете се с нас
  • Контакти на издателя:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на групата RLS ®. Основната енциклопедия на наркотици и аптечен асортимент на руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Наръчникът с лекарства съдържа цени за лекарства и продукти на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на RLS-Patent LLC.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Ние сме в социалните мрежи:

© 2000-2018. РЕГИСТЪР НА МЕДИИТЕ РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Какво помага парацетамол - инструкции за употреба

В близкото минало аспиринът е най-популярната медицина, предписана за много заболявания. Но заради неприятните странични ефекти, открити в него, в наше време, парацетамолът е твърдо заел своето място, което се използва както като аналгетик, така и като средство за понижаване на температурата, и като противовъзпалително лекарство.

Това лекарство има много предимства. И преди всичко, неговата достъпност и относително ниска цена. Следователно в почти всеки домашен кабинет днес има парацетамол. Това, с което този инструмент помага и колко ефективно и бързо ще се опитаме да разберем тази статия.

Принципът на действие на парацетамол


За да разберете защо този наркотик помага, първо трябва да се запознаете с принципа на неговото действие. На първо място, парацетамолът има ефект върху терморегулаторните и болкови центрове на мозъка. Той потиска производството на простагландини, поради което чувстваме болка и треска. Това вещество се произвежда в нашето тяло по време на възпалителни процеси от всякакъв характер, които се срещат в него. Но най-често производството на простагландини провокира настинки.

Като цяло, неговият противовъзпалителен ефект е насочен към това. А върху самото възпаление това лекарство има незначителен ефект. Ето защо, за борба с него ще трябва по-ефективно за това лекарство.

Най-високата концентрация на лекарството в кръвта ще бъде приблизително 40 минути. Ето защо, въпросът, който интересува много: след колко парацетамол действа, можете да отговорите по този начин - след 30 минути, ако го приемете под формата на обикновени таблетки. И ако използвате свещи, суспензия или сироп, тогава лекарството ще започне да действа по-бързо, за 15-20 минути.

Форми на освобождаване

Инструкциите за употреба на лекарството посочват, че се предлага в следните лекарствени форми:

  • Капсули от 325 mg;
  • таблетки 200, 325, 500 mg;
  • суспензия за деца 24 mg на 1 ml;
  • суспензия за възрастни 120 mg на 5 ml;
  • сироп 125 mg на 5 ml и 120 mg на 5 ml;
  • супозитории или ректални свещички за деца 50, 100, 125 и 250 mg;
  • супозитории за възрастни 50, 100, 250 и 500 mg.

Чуждестранни синоними на този инструмент се издават под други имена, например Efferalgun, Panadol, Kalpol, Apap и др. Но това е все едно парацетамол. Техният състав е идентичен. Но идват и руски фармацевтични компании.

Те добавят към името на продукта и името на компанията, която произвежда инструмента. Ето защо, в допълнение към обичайните парацетамол, в нашите аптеки можете да намерите такива лекарства като "Парацетамол-UBF", "Paracetamol MS" и други. Но както разбирате, това все още е същото добре познато лекарство.

Показания за употреба

А сега за това кога обикновено се приема парацетамол. Инструкциите за употреба предполагат, че като аналгетик се използва в следните ситуации:

  • Главоболие, включително мигрена.
  • Зъбобол.
  • Болка по време на менструация.
  • При миалгия и невралгия.
  • С наранявания и изгаряния.
  • При повишени температури.

Приложете я също от треска и махмурлук. Друго лекарство допринася за отстраняването на токсините от организма. Както и аспирин, той допринася за разреждането на кръвта.

Въпреки това, трябва да се каже, че това лекарство ще помогне да се справят само с лека или умерена болка. И ако болката е изразена, тогава ще са необходими по-силни средства, с други активни вещества в състава, например, Нурофен или Кеторол.

Как да приемате лекарството


А сега за това как да приемаме парацетамол. Разбира се, дозата се определя най-добре от лекаря, като се вземе предвид тежестта на болния синдром или колко висока е телесната температура. В същото време той ще вземе предвид както възрастта на пациента, така и общото му състояние.

Но това, което се казва в инструкциите за употреба, по този повод. Най-малките деца, и лекарството е позволено да се даде на детето от 1 месец, дозата се определя в зависимост от теглото му, в размер на максималната дневна доза на 1 кг тегло 60 мг. Тази доза се разделя на четири дози. В най-малката възраст се използва само бебешка суспензия.

А по-големите деца от 3 до 12 месеца най-често използват свещи с доза от 50-100 мг, или сироп и суспензия с доза от 60-120 мг парацетамол. Деца от 1 година до 6 години, дозата е 120-250 мг активна съставка на ден.

А на възраст от 6 години, в допълнение към тези форми, могат да се вземат таблетки и капсули. Максималната дневна доза от 1-2 грама парацетамол. Деца над 12-годишна възраст и с телесно тегло 60 кг могат да приемат доза за възрастни от лекарството. И това е 500 мг на лекарството в еднократна доза и дневно не повече от 4 мг.

Въпреки че указанията показват, че лекарството може да се приема независимо от храненето, но все пак е по-добре да го направите, 1-2 часа след него, тогава лекарството ще започне да действа по-бързо. Както и по-бързо начало на действие на лекарството допринася за голямо количество вода, консумирана при пиене.

Противопоказания и странични ефекти

Трябва да се прилага с повишено внимание по време на бременност и кърмене, захарен диабет и заболявания на стомашно-чревния тракт.

Ако говорим за използването на супозитории, те не могат да се използват, когато има проктологични заболявания, например хемороиди.

Въпреки факта, че това лекарство носи облекчение в много ситуации, има много случаи, при които парацетамол не може да се използва. Следните състояния са противопоказания за употребата му:

  1. Индивидуална непоносимост към лекарството.
  2. Алкохолизмът.
  3. Заболявания на черния дроб и бъбреците.
  4. Деца на възраст до 1 месец.

Освен това, когато използвате продукта, понякога могат да възникнат следните странични ефекти:

  • алергична реакция под формата на уртикария, обриви и зачервяване на кожата;
  • чернодробна и бъбречна дисфункция;
  • болка в храносмилателния тракт;
  • сънливост, най-често причинена от понижаване на кръвното налягане;
  • понижаване на нивата на хемоглобина и кръвната захар.

Най-честите нежелани реакции се дължат на неправилно лечение с парацетамол. Това е, използвайки го с налични противопоказания или предозиране. Това може да се случи не само от единична доза от лекарството, но и, например, поради факта, че курсът на лечение е превишен.

Използвайте го за повече от 3 дни като средство за повишена температура не може. И като цяло, преди да използвате каквото и да е лекарство, винаги трябва първо да се консултирате с Вашия лекар. По-долу ще разгледаме някои ситуации, при които използването на парацетамол се изисква по-подробно.

Как да приемате парацетамол при температура

Преди да вземете лекарство срещу треска, не забравяйте, че температурата е под 38,5 градуса при възрастни и 38 градуса при деца обикновено не се чукат.

Тъй като треската е защитна реакция на тялото, с помощта на която той иска да унищожи бактериите и вирусите, които са влезли в тялото ни. Но това е само, ако повишената температура не причинява неудобство. А когато започнете да изцеждате температурата на детето, лекарят ще определи най-доброто.

Парацетамолът е ефективен и срещу температурата, тъй като в допълнение към антипиретичния ефект, той има и други ефекти върху симптомите, свързани с това увеличение. Помага за преодоляване на замаяност, слабост, мускулни болки и главоболие. Дозировка от лекарството вече беше написана по-горе.

Как да приемате парацетамол за болка

Казва се, че парацетамолът е открил основното приложение като аналгетик. Именно за да се отървете от различни болки, че се използва най-често. И основно е главоболие и зъбобол.

Между другото, най-добре е да се използват ефервесцентни таблетки или парацетамол-С-Hemofarm прах за лечение на зъбобол. В тази лекарствена форма действието му идва по-бързо. Единична доза за възрастен не трябва да надвишава 500 mg. И на ден тя не може да бъде повече от 4 грама.

Също така трябва да се каже, че болката не може да бъде лекувана с това лекарство за повече от 4 дни. Тъй като тялото се използва за този инструмент. И лечението ще стане неефективно. И ако ефектът не е постигнат, тогава лекарството се заменя с лекарство с друга активна съставка. В допълнение, употребата на лекарството за повече от 4 дни може да доведе до предозиране на парацетамол и да доведе до странични ефекти.

Защо понякога Парацетамол не помага

Често в прегледите можете да прочетете за неефективността на този инструмент. Но най-често в случаите, когато това лекарство не помага, ние самите сме виновни.

Например, може да не почувствате ефекта от неговото действие, ако дозата му е твърде малка. Или докато приемате друго средство, което неутрализира ефекта му. Тези лекарства са предимно абсорбенти.

А лекарството няма да може да понижи температурата, ако няма достатъчно течност. Или ако повишаването на температурата е свързано с тежка инфекциозна болест. В този случай само антибиотици ще помогнат.

А също и парацетамол не може да се справи с повишаване на температурата, ако е свързано с горещ климат. За да избегнете подобни ситуации, преди да я използвате, уверете се, че се консултирате с Вашия лекар и прочетете инструкциите за употреба.

Отзиви за Парацетамол

Една рядка година в извън сезона, не можете да получите студено ARVI. И това се случва далеч от мен. За съжаление, нямам време да легна дълго време в леглото. Затова веднага щом температурата се повиши, веднага вземам парацетамол и чай с лимон.

Ако това се случи на почивен ден, тогава добавям към това цял ден в леглото, а в един работен ден просто оставам един час по-рано. След като получих тези суми сутрин, аз съм почти здрав и отново отивам на работа. Понякога, когато спешно трябва да замени тези инструменти Theraflu, но това е основната активна съставка - все едно парацетамол.

Колко средства за топлина и болка вече могат да се видят в рекламата. Но предпочитам естествения парацетамол. И не защото е евтин, въпреки че, разбира се, това е важно. Но ако беше неефективна, не бих я използвала. И според мен мнозина биха направили същото. Но парацетамолът е много ефективно лекарство.

В допълнение, страничните ефекти, които са били предупредени, никога не съм срещал. Може би защото винаги правя всичко стриктно според инструкциите. Ето защо аз просто не виждам смисъл да търся същите сред скъпите лекарства. Нищо чудно, че казват, че от доброто, доброто не търси.

За съжаление зимите в нашата средна зона рядко са топли. Ето защо, всяка година много членове на нашето семейство, включително и аз, се разболяват по това време на годината с настинки, които винаги са придружени от треска. Използвах да ги застрелям със скъпи средства.

Но след като един приятел ме попита дали е жалко да се даде чуждестранни фармацевти този вид пари, ако има вътрешен парацетамол М. S. не по-малко ефективни и няколко пъти по-евтини от чуждестранни аналози. И реших да опитам, когато мъжът ми се разболя.

Температурата му се повиши над 39 градуса. Но след две администрации на парацетамол не само успях да я съборя, но и да не я върна. Така че сега само вътрешен парацетамол.

Парацетамол - инструкции за употреба на таблетки и сироп за възрастни и деца

Със сигурност няма толкова много хора, които поне веднъж в живота си не са имали грип или остри респираторни инфекции. Особено често хората страдат от настинки в есенно-зимния период, по време на дъждове и студено време. И усещанията на болестта не могат да бъдат приписани на приятното: болки в гърлото, главоболие, хрема, кашлица и висока температура. В това състояние е невъзможно да се работи или да почива. И дори нощен сън е труден заради топлината и задръстванията на дихателните пътища. А децата страдат от настинки и грип дори по-трудно от възрастните.

Принцип на действие

За щастие, има лек, който всеки ден облекчава страданията от милиони настинки по целия свят. Това лекарство е парацетамол. Парацетамолът принадлежи към класа на аналгетиците и антипиретиците. В допълнение, той има слаб противовъзпалителен ефект.

По химична структура е производно на анилин и е един от основните метаболити на фенацетин, вещество, използвано преди като широко аналгетично и антипиретично средство. Ефектът на парацетамола е върху въздействието на центровете на болка и регулацията на температурата в мозъка и потискането на синтеза на простагландини - физиологично активни вещества, които също влияят на повишаването на температурата и чувствителността на болката.

Лекарството започва да действа много бързо, в рамките на един час след приложението. Лесно прониква в кръвно-мозъчната бариера. Повечето от веществото се метаболизира в черния дроб. Парацетамол може да се използва и като чист аналгетик за облекчаване на болката, която не е свързана с възпалителния процес.

В момента парацетамолът се продава не само в чиста форма, но и като част от други антипиретични и аналгетични лекарства, като Antigrippin, Panadol, Teraflu, Fervex и някои други.

Погрешни схващания за лекарството

Много хора имат погрешно схващане за лекарството и неговите аналози и как да ги използват.

Първо, трябва да се разбере, че парацетамолът не лекува настинка или грип. Той не засяга нито вирусите, нито бактериите, които причиняват тези заболявания, и не повишава имунитета. Тя е предназначена само за облекчаване на симптомите на болестта - болка и треска. Противовъзпалителният ефект на лекарството също е изключително слаб.

Второ, парацетамолът и неговите аналози не са предназначени за превенция на инфекциозни заболявания. Предвид големия брой странични ефекти на лекарството, такава "превенция" и постоянното използване на средствата (над седмица) могат да доведат до тежки отравяния. Приемайте парацетамол извън периода на заболяването е неприемливо.

Трето, не винаги е необходимо да се понижава температурата по време на заболяване с лекарство. Струва си да си припомним, че треската е защитна реакция на тялото, която помага да се бори с инфекцията. Изкуственото понижаване на температурата само усложнява имунната система. В резултат на това заболяването продължава по-дълго от обикновено. Затова се препоръчва употребата на антипиретични препарати само при температури над + 38 ° C, когато хипертермията става опасна за организма.

описание

Основната форма на освобождаване е таблетките парацетамол. Дозата на активното вещество в таблетки може да бъде различна - 200, 250, 325 или 500 mg.

Също така, съществуват лекарствени форми като парацетамол капсули, парацетамол сироп и парацетамол бебешка суспензия. Суспензията се отличава от сиропа поради факта, че не съдържа захар. Парацетамол за деца под формата на сироп и парацетамолова суспензия съдържа 2,4% от активното вещество. На разположение са и ректални супозитории от парацетамол (свещи за деца). Във всички случаи лекарството се придружава от подробно резюме, което се препоръчва да се проучи преди употреба.

Парацетамолът има няколко показания за употреба:

  • Болки с различен произход
  • невралгия
  • Инфекциозна треска
  • Ваксина-индуцирана хипертермия
  • Индивидуална нетърпимост
  • Тежка абнормна функция на черния дроб и бъбреците
  • 1 триместър на бременността
  • Хроничен алкохолизъм

Таблетките парацетамол не се препоръчват за употреба при деца под 12-годишна възраст. Парацетамол за деца се предлага под формата на сироп или суспензия.

В 2-ри и 3-ти триместър на бременността лекарството трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар. Тъй като парацетамолът преминава в кърмата, не се препоръчва употребата му по време на кърмене. Ако обаче е необходимо употребата на лекарството, то детето трябва да получи изкуствено хранене.

Снимка: Kzenon / Shutterstock.com

Парацетамолът има много странични ефекти:

  • Рискът от анемия, промени в броя на тромбоцитите и левкоцитите
  • тахикардия
  • Нарушена чернодробна и бъбречна функция
  • Диария, гадене, повръщане, газове, коремна болка
  • Алергични реакции

Ако дозировката надвишава максимално допустимата, тя може да доведе до тежки дисфункции на бъбреците и черния дроб, стомашно кървене.

композиция

В допълнение към същото активно вещество, таблетката съдържа редица спомагателни компоненти:

  • нишесте
  • стеаринова киселина
  • лактоза
  • калциев стеарат
  • желатин
  • повидон
  • Primogel

В допълнение към основното вещество суспензията съдържа:

  • вода
  • есенция
  • боя
  • глицерин
  • сорбитол
  • ксантанова гума

В свещите, освен активното вещество, се използва и твърда мазнина.

Взаимодействие с други вещества

Не се препоръчва приема на парацетамол едновременно с барбитурати, с изониазид, зидовудин поради повишения риск от увреждане на черния дроб. Рифампицин намалява терапевтичния ефект на лекарството и активираният въглен намалява неговата бионаличност.

Едновременното използване на лекарството с ацетилсалицилова киселина, кодеин и кофеин повишава терапевтичния ефект на тези лекарства.

Парацетамол и алкохол

Напоследък се натрупват все повече данни за това колко опасен е приемът на алкохол едновременно с лекарството. Парацетамолът вече не е много приятелски настроен към черния дроб, но когато се използва едновременно с етанол, хепатотоксичният ефект на лекарството се увеличава няколко пъти. Ето защо, в никакъв случай не трябва да приемате алкохол, дори и в умерени дози, по време на лечението с наркотици! Не е необичайно хората да се намират в болница с тежко увреждане на черния дроб след студено хапче и чаша вино, взети една след друга в продължение на няколко часа. Така че трябва да изберете една от двете неща - парацетамол или алкохол.

Инструкции за употреба при възрастни

Ако не е предписан различен режим от лекар, в случай на таблетки, възрастните трябва да приемат лекарството три до четири пъти дневно. Дозировка - 350-500 mg. Максималната дневна доза е 4 g, максималната еднократна доза е 1,5 g.

Най-добре е лекарството да се приема 1-2 часа след хранене. Приемът на лекарството веднага след хранене забавя усвояването му в кръвта.

Продължителността на лечението не трябва да надвишава 7 дни.

Инструкции за употреба при деца

Снимка: narikan / Shutterstock.com

Дозировката, когато приемате деца, трябва да вземе под внимание телесното тегло на детето. Препоръчва се дозата да се изчислява така, че тя да е 10 mg / kg от тялото.

Трябва да се приеме, че суспензията и сиропът за деца с обем от 5 ml съдържат 120 mg от активното вещество.

Оптималната доза е както следва:

  • 3-12 месеца - 60-120 mg
  • 1-5 години - 150-250 mg
  • 5-12 години - 250-500 мг

Преди да се използва парацетамол в педиатрична форма, е необходимо да се проучат инструкциите. Парацетамол сироп се дава на деца според теглото на тяхната възраст. Възможен режим:

  • 2-6 години - 5-10 мл
  • 6-12 години - 10-20 ml
  • повече от 12 години - 20-40 мл

Деца парацетамол, според инструкциите, взети 3-4 пъти на ден. Интервалът между дозите не трябва да бъде по-малък от 4 часа. Максималната продължителност на лечението при деца не трябва да надвишава 3 дни.

Парацетамоловите свещички също могат да се използват за лечение на деца. Инструкцията препоръчва следните единични дози:

  • 6-12 месеца - 0.5-1 супозитория (50-100 mg)
  • 1-3 години - 1-1,5 супозитории (100-150 mg)
  • 3-5 години - 1.5-2 супозитории (150-200 mg)
  • 5-10 години - 2,5-3,5 супозитории (250-350 mg)
  • 10-12 години - 3,5-5 супозитории (350-500 mg)

Супозиториите не трябва да се използват повече от три дни.

Парацетамол: показания, противопоказания, нежелани реакции

Парацетамолът е широко разпространено антипиретично и аналгетично лекарство, принадлежащо към анилидната група. В редица страни тя се произвежда под името Ацетаминофен. Инструментът не дава странични ефекти, присъщи на повечето НСПВС, но когато се приемат твърде големи дози, той може да повлияе неблагоприятно на функцията на черния дроб, бъбреците и кръвоносната система.

Важно: рискът от нежелани реакции (хепато- и нефротоксични) се увеличава многократно с паралелния прием на парацетамол и течности, съдържащи етанол (включително фармацевтични тинктури). В тази връзка, по време на лечението се препоръчва да се въздържат от алкохол.

Безспорното предимство на парацетамол над ацетилсалициловата киселина (Аспирин) е ниският риск от обостряне на хроничния гастрит и развитието на стомашни и дуоденални язви.

Този централен ненаркотичен аналгетик се счита за един от най-ефективните и безопасни. Той е включен в списъка на “Основни и основни лекарства”, приет от правителството на Руската федерация.

Активна съставка и форма на освобождаване

Активната съставка е пара-ацетаминофенол (N- (4-хидроксифенил) ацетамид). Химична формула - C8H9NO2. Парацетамол е синтезиран през 1877 г., а клинични изпитвания са преминали 10 години по-късно. Продажбите на лекарството започват през 1953 г. под търговското наименование Tylenol (САЩ). През 1956 г. се появява Панадол, базиран на същия химикал. В момента се произвежда огромно количество парацетамол-съдържащи лекарства, които допълнително съдържат съставки като кофеин, ацетилсалицилова киселина, кодеин, аналгин и др.

Вътрешни фармацевтични компании Парацетамол се произвежда в конвенционални таблетки (200, 325 и 500 mg всяка), обвити таблетки (Panadol Extra 325 и 500 mg), капсули (325 и 500 mg), а също и под формата на ректални свещички (по 50). 100, 125, 250 и 500 mg).

Фармацевтичните вериги продават 500 mg разтворими таблетки - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs и Paracetamol-Hemofarm.

Популярните лекарства, съдържащи панадол, включват прахове за приготвяне на Ferwex и Theraflu.

Предлага се и инжекционна форма - разтвор на Perfalgan (10 mg / ml). За децата можете да си купите Panadol Beby и Efferalgun детски сиропи, както и перорални суспензии Paracetamol Children, Calpol и Daleron.

Предимства на парацетамол

Пара-ацетаминофенолът действа върху центъра на терморегулацията, намиращ се в хипоталамуса, благодарение на което антипиретичното му действие е възможно най-близо до процеса на естествено намаляване на телесната температура. Несъмнено предимство на парацетамол над НСПВС е селективността на експозицията, която прави възможно използването му за лечение на деца. Освен това метаболитните продукти на лекарствената субстанция много бързо напускат тялото по естествен начин, което елиминира кумулацията (натрупването) в органите и тъканите.

Парацетамол: показания за употреба

Парацетамол е средство за облекчаване на симптомите. Това не влияе върху динамиката на патологичния процес. Най-честите индикации за започване на това лекарство (DOS) са повишаване на телесната температура (хипертермия) на фона на настинки и вирусни заболявания, както и болка (болки) в костите и мускулите при грип и други остри респираторни вирусни инфекции.

Заболявания и състояния, при които се препоръчва използването на ацетаминофен:

Дозиране и приложение Парацетамол

Ацетаминофен има терапевтичен ефект при приемане на дози от 10-15 mg на 1 kg телесно тегло.

Препоръчва се пероралните форми на парацетамол (таблетки или сироп) да се приемат 1-2 часа след хранене, да се пие много течности (за предпочитане чиста вода). Приемането на пълен стомах забавя абсорбцията и следователно развитието на очаквания терапевтичен ефект.

Парацетамол под формата на супозитории се прилага ректално (по 1 свещ всяка).

Препоръчителната еднократна доза за възрастни пациенти и юноши над 12-годишна възраст (или с тегло 40 kg или повече) е 1 g (2 таблетки по 0,5 g всяка), а дневната доза е 4 g.

За деца под 12-годишна възраст дозата се определя индивидуално в размер на 10-15 mg на 1 kg тегло (60 mg / kg на ден). Крайността - до 4 пъти на ден; между приемите е препоръчително да се поддържат приблизително еднакви времеви интервали.

За бебета от 3 месеца. до 1 година, дозата варира от 24 до 120 mg (до 4 пъти дневно), а на деца от 1 до 6 години се дават 120-240 mg на доза.

Не е желателно да приемате парацетамол повече от 5 дни подред. Ако повишената температура трае повече от 3 дни, а болният синдром продължава повече от 5 дни, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Обикновено в такива случаи се препоръчва да се замени лекарството с друг аналгетик и антипиретик. За да се намали рискът от нежелани ефекти, препоръчително е да се ограничат минималните ефективни дози и да се спазва строго режимът.

Фармакологично действие

Активното вещество може да блокира ензима циклооксигеназа (TSOG1 и TSOG2), като по този начин намалява нивото на производство на болкови медиатори - простагландини. Лекарството има пряк ефект върху центровете на терморегулацията и болката в мозъка. Има причина да се смята, че изразените антипиретични и аналгетични ефекти се дължат, наред с други неща, на селективната блокада на СОХ 3, ензим, който ускорява синтеза на простагландини и участва в образуването на треска и болка.

Това лекарство има сравнително леки противовъзпалителни свойства, тъй като се неутрализира от пероксидазите на периферните тъкани. Парацетамолът не повлиява неблагоприятно метаболизма на водно-електролитния разтвор.

фармакодинамика

След поглъщане, парацетамолът се абсорбира бързо в храносмилателния тракт. Времето за достигане на максималната концентрация в серума може да варира от 30 минути. до 2 часа. Около 15% от активното вещество е конюгирано с плазмените протеини. Лекарството свободно преминава през кръвно-мозъчната бариера. Повечето от веществото преминава биотрансформация в черния дроб. Времето на полуживот е от 1 до 4 часа (при пациенти в напреднала възраст е малко по-дълго). Метаболитите (сулфати и глюкорониди) и пара-ацетаминофенол в непроменена форма (около 3%) се екскретират в урината.

Парацетамол: противопоказания

Противопоказанията включват:

  • индивидуална свръхчувствителност (свръхчувствителност) към активното вещество;
  • "Аспиринова триада" (комбинация от непоносимост към НСПВС, бронхиална астма и повтарящи се назални полипози и параназални синуси);
  • възпалителни заболявания, ерозия и язви на храносмилателния тракт;
  • стомашно-чревно кървене;
  • тежко бъбречно увреждане;
  • диагностицирана хиперкалиемия;
  • състояние след коронарен байпас.

Важно: Парацетамол-съдържащи лекарства са противопоказани при новородени през първия месец от живота.

Специално внимание трябва да се обръща при приемане на това лекарство при следните заболявания и патологични състояния:

  • хроничен алкохолизъм и алкохолно увреждане на черния дроб;
  • исхемична болест на сърцето и хронична сърдечна недостатъчност;
  • мозъчно-съдова болест;
  • периферни артериални лезии;
  • бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Моля, обърнете внимание: диабет не се препоръчва да се приема парацетамол под формата на сироп.

Странични ефекти на парацетамол

Приемането на парацетамол от жена по време на бременност многократно увеличава риска от развиване на аномалия, като например невъзмогнати тестиси при новородени момчета (крипторхизмията често изисква хирургична интервенция). Според някои изследователи, лекарството увеличава вероятността детето да развие бронхиална астма (заедно с Аспирин).

Смята се също, че приемането на парацетамол може леко да намали емоционалния отговор на пациента.

Прекомерният прием на това лекарство, дори при терапевтични дози, може да причини развитието на аналгетична нефропатия, водеща до тежка бъбречна недостатъчност.

Колко опасно е предозиране на парацетамол?

На практика всяко фармакологично лекарство в определена доза може да бъде смъртоносно. Токсичността на парацетамол е сравнително малка, но когато се приема едновременно с доза над 10-15 g (за възрастни) или 140 mg / kg (за дете), се развива сериозно увреждане на черния дроб. Това се дължи на хепатотоксичния ефект на междинните продукти на метаболизма на пара-ацетаминофенола.

Важно: смъртта е възможна при приемане на 40 таблетки дневно. Спазването на инструкциите изключва приемането на опасно количество от лекарството.

Значителен излишък от препоръчваната доза е една от причините за сериозно кървене в стомашно-чревния тракт, което изисква спешна хоспитализация. Ако медицинските грижи не се предоставят своевременно, смъртта не се изключва.

При предозиране хемодиализата е неефективна и принудителната диуреза може дори да бъде опасна. В случай на интоксикация с парацетамол, употребата на глюкокортикоиди и антихистамини е неприемлива, тъй като повишава нивото на синтез на метаболитни продукти, които оказват отрицателно въздействие върху черния дроб.

Взаимодействие с други лекарства

Важно е да бъдете внимателни, когато използвате парацетамол успоредно с антикоагуланти (варфарин), антитромбоцитни средства (включително ацетилсалицилова киселина), глюкокортикостероидни хормони (преднизолон) и инхибитори на обратното захващане на серотонин (флуоксетин, сертралин и др.).

Комбинацията с лекарства, съдържащи фенобарбитал (Valocordin, Corvalol) е неприемлива.

Парацетамол по време на бременност и кърмене

Парацетамол не трябва да се приема от жени през третия триместър на бременността. През първия и втория триместър лекарството трябва да се приема според предписанията на лекар; в този случай, съотношението на ползите за майката и възможния риск за плода.

По-малко от 1% от активното вещество прониква в кърмата, така че периодът на кърмене не е противопоказание за приемане на лекарството.

Допълнителна информация

Ако на фона на заболяването у пациента апетитът е значително намален, се препоръчва да се намали наполовина дозата на пероралните форми, за да се избегне рискът от дразнене на лигавиците на органите на храносмилателния тракт.

Съставът на някои лекарства пара-ацетаминофенол е включен в комбинация с кофеин. Доказано е, че кофеинът повишава ефекта на парацетамола чрез увеличаване на неговата бионаличност. Тази комбинация помага добре при облекчаване на главоболие на фона на ниско кръвно налягане.

Подобряването на ефекта на пара-ацетаминофенола се постига с паралелен прием на аскорбинова киселина в тялото. Витамин С забавя екскрецията на активното вещество от организма.

Владимир Плисов, медицински преглед

22,982 Общо мнения, 3 днес

парацетамол

Систематично (IUPAC) наименование: N- (4-хидрофенил) етанамид
N- (4-хидрофенил) ацетамид
Търговски наименования: Tylenol (САЩ), Panadol (Австралия) и много други.
Правен статут: нерегулирано вещество (Австралия); разрешено за свободна продажба (Великобритания); безкасови (САЩ)
Начин на приложение: орален; ректално; венозно
Бионаличност: 63-89%
Свързване на протеини: 10-25%
Метаболизъм: главно в черния дроб
Полуживот: 1-4 часа
Екскреция: пикочни (85-90%)
Парацетамол, известен също като ацетаминофен, е лекарство с химично наименование N-ацетил-р-аминофенон, което се използва широко като аналгетик (аналгетик) и антипиретик. Парацетамол е международно непатентно име, също одобрено в Австралия и Обединеното кралство, а ацетаминофенът е адаптирано наименование, често срещано в САЩ и Япония. Парацетамолът е класифициран като лек аналгетик. Често се използва за облекчаване на главоболие и други слаби болки и е основна съставка на различни лекарства за грип и студ. В комбинация с опиоидни аналгетици, парацетамолът може да се използва и за облекчаване на по-тежка болка, като следоперативна болка, и за облекчаване на болката при пациенти с рак. Въпреки че парацетамолът се използва за лечение на възпалителна болка, той не винаги е класифициран като NSAID (нестероидно противовъзпалително лекарство), тъй като парацетамолът проявява само слаба противовъзпалителна активност. Парацетамол е безопасен за употреба при препоръчителни дози, но дори и малкото предозиране на лекарството може да бъде фатално. В сравнение с други лекарства против болка, парацетамолът е значително по-токсичен при предозиране, но може да бъде по-малко токсичен при постоянна употреба при препоръчваните дози. Парацетамол е активен метаболит на фенацетин и ацетанилид (аналгетици и антипиретични лекарства, популярни в миналото). Въпреки това, за разлика от фенацетин, ацетанилид и техните комбинации, парацетамол не се счита за канцероген, когато се приема в терапевтични дози. Думите ацетаминофен (използвани в САЩ, Канада, Япония) и парацетамол (използвани навсякъде) са получени от химичното наименование на съединението, пара-ацетиламинофенол. В някои случаи, например, когато се предписват анестетици, които включват това лекарство в неговия състав, то се съкращава като APAF (ацетил-пара-аминофенол). Лекарството е включено в списъка на жизненоважните средства на Световната здравна организация.

Медицинска употреба на парацетамол

Парацетамол и висока температура

Парацетамол е лекарство, одобрено като противогрипно средство за хора от всички възрасти. Световната здравна организация (СЗО) препоръчва използването на парацетамол за деца само при температури над 38,5 ° C (101,3 ° F). Мета-анализът показва, че лекарството е по-малко ефективно в сравнение с ибупрофен.

Парацетамол и болка

Парацетамол се използва за облекчаване на болката с различен произход. Аналгетичните му характеристики са подобни на аспирина, а противовъзпалителният му ефект е по-слаб. В сравнение с аспирин, парацетамолът показва по-добра поносимост при пациенти с риск от прекомерна секреция на стомашна киселина или продължително време на кървене. От 1959 г. лекарството се предлага без рецепта. Парацетамолът има относително слаба противовъзпалителна активност, за разлика от други популярни аналгетици като НСПВС аспирин и ибупрофен, но ибупрофен и парацетамол имат подобен ефект при лечението на главоболие. Парацетамолът може да намали артритната болка, но не повлиява възпалението, зачервяването или подуването. Проучванията показват, че в сравнение с НСПВС, парацетамолът показва противоречиви резултати. Рандомизирано контролирано проучване при възрастни пациенти с хронична болка при остеоартрит показва, че парацетамол и ибупрофен показват еднаква ефикасност. През 1996 и 2009 г. бяха проведени проучвания за ефективността на лекарствата, съчетаващи парацетамол и слаби опиоиди, като кодеин. Такива лекарства са с 50% по-ефективни от самия парацетамол, но имат по-голям брой странични ефекти. Комбинацията от парацетамол и силни опиоиди, като морфин, спомага за намаляване на количеството опиоиди в лекарството и повишава аналгетичния ефект. Рандомизирано контролирано проучване на деца, страдащи от мускулно-скелетни болки, показа, че при стандартни дози ибупрофен е по-ефективен при намаляване на болката, отколкото парацетамол.

Странични ефекти на парацетамол

Когато се приемат в препоръчителни дози и за ограничен период от време, страничните ефекти на парацетамол обикновено не се появяват или са много слаби.

Парацетамол и увреждане на черния дроб

Острото предозиране на парацетамол може да причини потенциално фатално увреждане на черния дроб. Според FDA на САЩ, "ацетаминофен може да предизвика тежко увреждане на черния дроб, когато се приема в дози по-високи от препоръчаните." През 2011 г. FDA задължи производителите да актуализират етикетите на всички съдържащи ацетаминофен продукти и да предупреждават потребителите за потенциалните рискове от сериозно увреждане на черния дроб. Освен това в САЩ започна образователна програма за предотвратяване на предозиране при пациенти. При хроничен алкохолизъм, рискът от предозиране нараства. Отравяването с парацетамол е основната причина за увреждане на черния дроб в западния свят, както и основната причина за отравяне с наркотици в САЩ, Великобритания, Австралия и Нова Зеландия. Според FDA, в Съединените щати през 90-те години, „има 56 000 случая на спешно лечение, 26 000 хоспитализации и 458 смъртни случая годишно, свързани с предозиране на ацетаминофен. Нежелано предозиране на ацетаминофен се свързва с 25% от повикванията към спешните отделения, 10% от хоспитализациите и 25% от смъртните случаи. Парацетамолът се метаболизира в черния дроб и е хепатотоксично вещество; когато се приемат в комбинация с алкохол, страничните ефекти се увеличават и често се проявяват при хронични алкохолици или пациенти с увреждане на черния дроб. Някои проучвания показват, че ако приемате парацетамол във високи дози непрекъснато, рискът от усложнения, свързани с горния стомашно-чревен тракт, като стомашно кървене, се увеличава. В редки случаи се наблюдава увреждане на бъбреците, особено често при предозиране. FDA не препоръчва на лекарите да предписват парацетамол в дози над 325 mg в комбинация с наркотични вещества поради рисковете от хепатотоксичност, надхвърлящи терапевтичната полза.

Кожни реакции

На 2 август 2013 г. FDA на САЩ издаде ново предупреждение относно парацетамола, което показва, че лекарството може да предизвика редки и вероятно смъртоносни кожни реакции, като синдром на Стивън-Джонсън и токсична епидермална некролиза. FDA задължи производителите да поставят върху етикетите на своите продукти информация за възможни кожни реакции на лекарства.

астма

Има връзка между употребата на парацетамол и развитието на астма, но данните от контролирани проучвания показват, че тази връзка може да зависи от други причини. От 2014 г. Американската академия по педиатрия и Националният институт по здравеопазване и клинично съвършенство продължават да препоръчват парацетамол за облекчаване на болката и дискомфорта при децата, но някои експерти препоръчват да се избягва употребата на парацетамол при деца с астма или с риск от астма.

Други фактори

За разлика от аспирина, парацетамолът не е антитромботично вещество, така че може да се използва при пациенти, които изпитват усложнения, свързани с кръвосъсирването. В допълнение, лекарството не причинява проблеми със стомаха. Въпреки това, за разлика от аспирина, парацетамолът не спомага за намаляване на възпалението. В сравнение с ибупрофен (страничните ефекти на който могат да включват диария, повръщане и коремна болка), парацетамолът няма такъв силен отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт. За разлика от аспирина, парацетамолът обикновено се счита за безопасен за деца, тъй като не причинява риск от синдрома на Рейе при деца с вирусни заболявания. Когато се приема за рекреационни цели заедно с опиоиди, парацетамолът може да причини загуба на слуха.

Предозиране с парацетамол

Предозирането на парацетамол при липса на лечение е свързано с продължителни, болезнени заболявания. Признаците и симптомите на предозиране на парацетамол може първоначално да не се проявят или да не са специфични. Първоначалните симптоми на предозиране обикновено се развиват няколко часа след поглъщане и се проявяват с гадене, повръщане, изпотяване и болка в началото на острата бъбречна токсичност. Въпреки общоприетото схващане, предозиране на парацетамол не е свързано със заспиване или загуба на съзнание. С фатално предозиране на парацетамол, процесът на умиране може да продължи 3-5 дни. Днес най-честата причина за остра чернодробна токсичност в САЩ и Обединеното кралство е хепатотоксичността, когато се приема парацетамол. Предозирането с парацетамол е свързано с повечето повиквания за центрове за контрол на отравянията в САЩ. Токсичността на парацетамол вероятно е медиирана от неговия хинонов метаболит. Ако не се лекува, предозиране може да доведе до чернодробна недостатъчност и смърт в рамките на няколко дни. Лечението в този случай е насочено към отстраняване на парацетамол от организма. Активираният въглен може да се използва за намаляване на абсорбцията на парацетамол, ако лечението започне веднага след предозиране. Ацетилцистеиновият антидот (наричан още N-ацетилцистеин или NAC) може да се използва за възстановяване на организма за предотвратяване или намаляване на риска от увреждане на черния дроб. За сериозно увреждане на черния дроб често се използват чернодробни присадки. Ацетилцистеинът е полезен и за неутрализиране на парацетамол имидохиноновия метаболит. Друг възможен страничен ефект на парацетамола е бъбречната недостатъчност. До 2004 г. в продажба се продават хапчета (под търговското наименование Paradot във Великобритания), съчетаващи парацетамол с антидот (метионин) за предпазване на черния дроб в случай на предозиране. През юни 2009 г. FDA издаде препоръка за допълнителни ограничения за употребата на парацетамол в САЩ, за да се намали рискът от възможни токсични ефекти. FDA настоява за намаляване на максималната доза на лекарството от 1000 mg на 650 mg и забрана на комбинации от парацетамол и наркотични аналгетици. Членовете на комитета на FDA бяха особено обезпокоени от факта, че представените максимални дози парацетамол причиняват промени в чернодробното функциониране. През януари 2011 г. FDA поиска от производителите на лекарства, съдържащи парацетамол, да ограничат количеството на парацетамол до максимум 325 mg на таблетка или капсула и задължи производителите да актуализират етикетите на всички продукти, съдържащи парацетамол, и да предупреждават потребителите за възможния риск от опасно увреждане на черния дроб. На производителите бяха дадени 3 години, за да ограничат количеството на парацетамол в лекарства с рецепта до 325 mg на доза. През ноември 2011 г. Агенцията за регулиране на лекарствата преразгледа насоките за дозиране на течен парацетамол за деца в Обединеното кралство.

Парацетамол и бременност

Данните от животни и кохортните проучвания при хора не показват забележимо повишаване на риска от вродени заболявания, когато се използва парацетамол по време на бременност. В допълнение, парацетамолът не засяга затварянето на артериалния канал, за разлика от НСПВС. Въпреки това, употребата на парацетамол при майки по време на бременност е свързана с повишен риск от астма при деца.

Механизмът на действие на парацетамол

Механизмът на действие на парацетамол днес е слабо разбран. Основният механизъм на действие на лекарството е инхибирането на циклооксигеназата (COX). Последните резултати показват, че веществото е високо селективно за COX-2. Поради селективността към СОХ-2, веществото не инхибира значително производството на тромбоксани. Въпреки че неговата аналгетична и антитемпературна активност е сравнима с аспирин или други НСПВС, периферната му противовъзпалителна активност обикновено е ограничена от няколко фактора, един от които е високо ниво на пероксиди във възпалителни области. В някои случаи обаче може да се наблюдава периферна активност, сравнима с тази на НСПВС. Статия, публикувана през ноември 2011 г. от изследователи от Лондон, Великобритания и Лунд, Швеция, в Nature Communications, описва предположението за аналгетичния механизъм на действие на парацетамол. Метаболитите на парацетамол, като NAPQI, действат върху TRPA1 рецепторите в гръбначния мозък, подтискайки сигналната трансдукция от външните слоеве на гръбначния рог, облекчавайки болката. Това предположение беше оспорено в нова хипотетична статия за това как парацетамолът може да действа. Авторът признава, че NAPQI е активен метаболит, но заявява, че това реактивно съединение трябва да реагира не само с тиол в TRPA1, но и с други налични нуклеофили. Предполага се, че аналгетичният ефект може да осигури тиолови групи в цистеинови протеази, например, цистеази, които са важни за образуването на процитокини, такива като цистеази, които създават IL-1 р и IL-6. Семейството ензими COX е отговорно за метаболизма на арахидоновата киселина до простагландин Н2, нестабилна молекула, която от своя страна може да се превърне в безкраен брой други провъзпалителни съединения. Класическите противовъзпалителни съединения, като НСПВС, блокират тази трансформация. COX ензимът е силно активен само при достатъчно окисление. Парацетамолът намалява окислената форма на ензима СОХ, предотвратявайки образуването на провъзпалителни съединения. Това води до намаляване на количеството на простагландин Е2 в ЦНС. Известно е, че аспиринът инхибира семейството на циклооксигеназните ензими и тъй като действието на парацетамола е частично сходно с това на аспирина, повечето проучвания са фокусирани върху това дали парацетамолът инхибира COX, подобно на аспирин. Сега е известно, че парацетамолът действа чрез поне два механизма. Точният механизъм, чрез който COX се инхибира при различни обстоятелства, все още е предмет на научни спорове. Поради различията в активността на парацетамол, аспирин и други НСПВС се смята, че може да има и други варианти на СОХ. Една теория приема, че парацетамолът действа чрез инхибиране на изоформата на СОХ-3, вариант на COX-1 семейството на СОХ ензими. При кучета този ензим е близък до други СОХ ензими, произвежда провъзпалителни вещества и селективно се инхибира от парацетамол. Изследванията обаче показват, че при хора и мишки, COX-3 ензимът не показва възпалителна активност и неговото инхибиране от парацетамол при хора не е значително. Друга теория е, че парацетамолът (като аспирин) блокира циклооксигеназата, но с възпаление (и висока концентрация на пероксид), високото окисление на парацетамола предотвратява този ефект. Това би означавало, че парацетамолът няма директен ефект върху мястото на възпалението, а действа вместо това в централната нервна система (в неокисляваща среда), намалявайки температурата и т.н. Парацетамолът също така модулира ендогенната канабиоидна система. Парацетамолът се метаболизира в АМ404, съединение с няколко механизма на действие; най-важното е, че инхибира обратното поемане на ендогенния канабиноиден / ванилоиден анандамид от неврони. Повторното поемане на анандамид намалява синаптичните нива на анандамид и увеличава активирането на основния рецептор за болка (ноцицептор) TRPV1 в организма. Чрез инхибиране на обратното поемане на анандамид, нивата в синапса остават високи, което може да доведе до десенсибилизация на рецептора на TRPV1. Освен това, AM404 инхибира натриевите канали, като лидокаин и анестетици на прокаин. И двете действия сами по себе си намаляват болката и са възможни механизми на действие на парацетамола. Въпреки това е доказано, че блокирането на канабиноидните рецептори със синтетични антагонисти намалява аналгетичния ефект на парацетамола, което предполага, че неговият аналгетичен ефект включва ендогенната канабиоидна система. Спиналните рецептори на TRPA1 също медиират антиноцицептивните ефекти на парацетамол и А9-тетрахидроканабинол при мишки. Увеличеното социално поведение при мишки, на които е даден парацетамол (и намаляването на социалното поведение при хората), не е свързано с активността на канабиноидния рецептор тип 1. Това може да се дължи на агонизъм на серотониновия рецептор.

Фармакокинетика на парацетамол

След перорално приложение парацетамолът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт; обемът на разпределение е приблизително 50 литра. Парацетамолът се метаболизира главно в черния дроб, в токсични и нетоксични продукти. Известни са три механизма на метаболизма на парацетамола:

Чернодробната цитохром Р450 ензимна система метаболизира парацетамола, за да образува малък, но важен метаболит, известен като NAPQI (N-ацетил-р-бензохинон имин) (известен също като N-ацетилимидо-хинон). NAPQI след това се свързва необратимо към сулфидилните групи на глутатиона. И трите механизма произвеждат крайни продукти, които са неактивни, нетоксични и в крайна сметка се отделят от бъбреците. В третия механизъм, обаче, NAPQI междинният продукт е токсичен. NAPQI е отговорен главно за токсичните ефекти на парацетамола. Продукцията на NAPQI се дължи на двата цитохром Р450 изоензима: CYP2E1 и CYP3A4. При нормални дози, NAPQI е подложен на бърза детоксикация, когато се свързва с глутатион.

История на откриването на парацетамол

Юлиус Акселрод и Бернард Броуди демонстрираха, че ацетанилидът и фенацетилът се метаболизират до парацетамол, аналгетик с по-добра поносимост. Ацетанилидът е първият известен аналитичен дериват с аналгетични и антипиретични свойства, а през 1886 г. бързо е въведен в медицинската практика от A. Kan и P. Hepp под търговското наименование Antifebrin. Въпреки това, неприемливите странични ефекти (най-сериозната от които е цианоза в резултат на метхемоглобинемия) накара учените да продължат да търсят по-малко токсични анилинови производни. Хармън Нортроп Морс вече синтезира парацетамол през 1877 г. в Университета Джон Хопкинс чрез редуциране на р-нитрофенол с калай в студена оцетна киселина, но парацетамол е тестван върху пациенти само през 1887 г. от клиничния фармаколог Джоузеф фон Меринг. През 1893 г. фон Меринг публикува статия, в която се съобщава за клиничните резултати от използването на парацетамол с фенацетин, друго производно на анилин. Von Mehring заяви, че за разлика от фенацетин, парацетамолът има тенденция да причинява метхемоглобинемия. Парацетамолът е забранен и фенацетинът заема неговото място. С продажбите на фенацетин, Байер се превърна във водеща фармацевтична компания в света. Фенацетин е популярен наркотик в продължение на десетилетия, най-често той е включен в широко разгласени, без рецепта, главоболие, обикновено съдържащо фенацетин, аминопириново производно на аспирин, кофеин, а понякога и барбитурат. Аспиринът, въведен в медицинската практика от Хайнрих Дресър през 1899 г., частично намалява популярността на фенацетин. Данните, публикувани от фон Меринг, бяха оспорени само половин век по-късно от два екипа от американски изследователи, които са участвали в изследвания върху метаболизма на ацетанилид и парацетамол. През 1947 г. Дейвид Лестър и Леон Грийнберг демонстрираха, че парацетамолът е основният метаболит на ацетанилид в човешката кръв и че големи дози парацетамол не предизвикват метмеморохинемия при плъхове албиноси. В три статии, публикувани в Journal of Pharmacology and Experimental Therapy през септември 1948 г., Bernard Brodie, Julius Axelrod и Frederick Flynn потвърдиха, използвайки по-специфични методи, че парацетамолът е основният метаболит на ацетанилид в кръвния поток на човек, и заяви, че парацетамолът има равни прекурсорен аналгетичен ефект. Те също така предполагат, че хората развиват метхемоглобинемия, когато са изложени на друг метаболит, фенилхидроксиламин. Следваща статия, публикувана през 1949 г. от Броуди и Акселрод, показва, че фенацетинът може също да се метаболизира до парацетамол. Това доведе до повторно откриване на парацетамол. През 1950 г. парацетамолът е представен за първи път на американския пазар под търговската марка Triagesic. Лекарството е смес от парацетамол, аспирин и кофеин. След съобщения през 1951 г. за три случая на невропения (кръвна болест), лекарството е изтеглено от пазара в продължение на няколко години, докато стана ясно, че болестта не е свързана с употребата на лекарството. През 1953 г. парацетамол е бил представен на пазара от Sterling-Winthrop Co. под марката Panadol, достъпна само по лекарско предписание. Лекарството е позиционирано като предпочитано, в сравнение с аспирин, средство, което е безопасно за деца и за пациенти с язва на стомаха. През 1955 г. парацетамолът е пуснат на пазара под търговската марка Детски Tylenol Elixir от лабораториите на McNeil. През 1956 г. парацетамол под формата на таблетки от 500 mg се продава във Великобритания под търговското наименование Panadol от Frederick Stearns Ко, подразделение на Sterling Drug Inc. Панадол първоначално се продава само по лекарско предписание, като средство за облекчаване на болката и топлината, и се позиционира като „лек стомах”, тъй като останалите аналгетици от онова време съдържат аспирин, вреден за стомаха. През 1963 г. парацетамол е добавен към Британската фармакопея и оттогава придобива популярност като аналгетик с незначителни странични ефекти и взаимодействия с други лекарства. Опасенията за ефективността на парацетамола отлагат широкото му разпространение до 70-те години на миналия век, но през 80-те години продажбите на парацетамол надхвърлят продажбите на аспирин в много страни по света, включително и във Великобритания. Това е придружено от комерсиален колапс на фенацетин, тъй като е показано, че лекарството може да причини аналгетична невропатия и хематологична токсичност. Патент за парацетамол в Съединените щати отдавна е изтекъл и понастоящем има много генерични лекарства, въпреки че някои препарати на Tylenol са били под закрила до 2007 година.

Общество и култура

Парацетамол се предлага под формата на таблетки, капсули, течни суспензии, супозитории, интравенозни и интрамускулни разтвори, както и ефервесцентни таблетки. Стандартната доза за възрастни е от 500 до 1000 mg. Препоръчителната максимална дневна доза е 4000 mg за възрастни. Когато се приема в препоръчителни дози, парацетамол се счита за безопасен за деца и възрастни, но има данни за случаи на остро увреждане на черния дроб, когато се приема в дози под 2500 mg дневно. В някои препарати парацетамолът се комбинира с опиоидния кодеин, понякога наричан ко-коколон. В САЩ такива комбинирани лекарства са достъпни само по лекарско предписание, а в Канада подобни комбинации с по-малко количество от веществото се освобождават от аптеките свободно. В други страни тези лекарства могат да се продават и без рецепта. Парацетамолът също се комбинира с други опиоиди, като дихидрокодеин, наричан също ко-драмол, оксикодон или хидрокодон. Друга често срещана комбинация включва парацетамол и пропоксифен наполин. Също така е открита комбинация от парацетамол, кодеин и депресант, доксиламин сукцинат. В новите проучвания се оспорва ефективността на комбинациите на парацетамол с кодеин. Парацетамол често се използва в многокомпонентни формули за лечение на главоболие, които включват буталбитал и парацетамол с или без кофеин и понякога кодеин. Парацетамол понякога се комбинира с фенилефрин хидрохлорид. Понякога към тази комбинация се добавя трета активна съставка, например аскорбинова киселина, кофеин, хлорфенирамин малеат или гуаифнезин.

Ветеринарна употреба на парацетамол

котки

Парацетамол е вещество, което е особено токсично за котките, тъй като на тялото им липсва ензим глюкоронил трансфераза, който е необходим за безопасното разграждане на парацетамола. Симптомите на отравяне включват повръщане, повишено слюнчене и обезцветяване на езика и венците. Увреждането на черния дроб е рядка причина за смърт при котки с отравяне с парацетамол. Вместо това, образуването на метхемоглобин и производството на Heinz органи в червените кръвни клетки, които инхибират транспорта на кислород в кръвния поток и причиняват задушаване на метхемоглобинемия и хемолитична анемия). Ефективно лечение за отравяне с малки дози парацетамол е използването на N-ацетилцистеин, метиленово синьо или едновременно прилагане на тези средства.

Кучета

Въпреки че парацетамолът не проявява изразена противовъзпалителна активност, той е толкова ефективен, колкото аспирин при лечение на мускулно-скелетни болки при кучета. В Обединеното кралство е наличен продукт Pardale-V, който включва парацетамол и кодеин. Използва се за лечение на кучета само с назначаването на лекар и при спешни случаи. Основните симптоми на отравяне с парацетамол при кучета са увреждане на черния дроб и понякога езофагеална язва. Приемът на N-acetylcysteine ​​2 часа след приема на парацетамол е ефективна мярка за лечение на предозиране.

Парацетамолът също е смъртоносен за змии и неговото използване е предложено като мярка за контрол на популацията от инвазивен тип кафява богица (Boiga irregularis) на остров Гуам. Дози от 80 mg се прилагат на мъртви мишки, които след това се изпускат от хеликоптер.

спорове

През септември 2013 г. епизодът "Строго определен" от телевизионното предаване "Този американски живот" подчерта проблема за смъртността в резултат на предозиране на ацетаминофен. След това се появиха два доклада от ProPublica, в които се казва, че „FDA отдавна е запозната с проучвания, потвърждаващи риска от ацетаминофен. Производителят на Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, подразделение на Johnson, също беше наясно с това. Johnson и McNeil, производителят на Tylenol, многократно са отхвърляли необходимостта от предупреждения за безопасност, ограничаване на дозата и други мерки за защита на потребителите на лекарството. Доклад, изготвен от вътрешна работна група на FDA, описва историята на инициативите на FDA, насочени към информиране на потребителите за рисковете от предозиране на ацетаминофен, и отбелязва, че „една от целите на Агенцията е да предаде информация за безопасността на ацетаминофен, особено в сравнение с други лекарства, които не се предписват за болка ( например, аспирин и други НСПВС). " В доклада се посочва също, че „продължителната употреба на НСПВС е свързана със значителен брой усложнения и смъртност. НСПВС имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт. В една статия бяха цитирани следните данни: 3200 смъртни случая и 32 000 хоспитализации годишно. Освен това наскоро бяха обсъдени рисковете от сърдечно-съдова токсичност. Целта на програмата не е да се ограничи употребата на ацетаминофен и да не се насърчава използването на НСПВС, а да се информират потребителите, за да се избегнат ненужни и неоправдани рискове за здравето. "

Класификация на парацетамол

Парацетамолът е част от група лекарства, известни като "аналитични аналгетици"; и този наркотик е единственият от тази група, използван досега. Не се счита за НСПВС, тъй като няма значима противовъзпалителна активност (и е слаб СОХ инхибитор), въпреки доказателствата за сходна фармакологична активност на парацетамол и НСПВС.

наличност

Парацетамолът се използва при болки с различен произход (главата и зъба, мигрена, миалгия, меналгия, артралгия); треска при инфекциозни и възпалителни заболявания; лоша поносимост на производните на салициловата киселина.

Подкрепете нашия проект - обърнете внимание на нашите спонсори: