Препарати, съдържащи амоксицилин

Международно име: Амоксицилин (Амоксицилин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение, капсули, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца], прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Полусинтетичен пеницилин, има бактерицидно действие, има широк спектър на действие. Нарушава синтеза на пептидогликан (референтен полимер.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония) и УНГ органи (синузит, фарингит,.

Gryunamoks

Международно име: Амоксицилин (Амоксицилин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение, капсули, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца], прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Полусинтетичен пеницилин, има бактерицидно действие, има широк спектър на действие. Нарушава синтеза на пептидогликан (референтен полимер.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония) и УНГ органи (синузит, фарингит,.

Danemoks

Международно име: Амоксицилин (Амоксицилин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение, капсули, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца], прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Полусинтетичен пеницилин, има бактерицидно действие, има широк спектър на действие. Нарушава синтеза на пептидогликан (референтен полимер.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония) и УНГ органи (синузит, фарингит,.

Klavotsin

Международно име: Амоксицилин + Клавуланова киселина (Амоксицилин + Клавуланова киселина)

Лекарствена форма: лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца] с концентрация, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Clavocine - комбиниран препарат от амоксицилин и инхибитор на бета-лактамаза клавуланова киселина. Бактерициден ефект, инхибира синтеза.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на горните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, абсцес.

клавуланат

Международно име: Амоксицилин + Клавуланова киселина (Амоксицилин + Клавуланова киселина)

Лекарствена форма: лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца] с концентрация, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Клавунат е комбиниран препарат от амоксицилин и клавуланова киселина, бета-лактамазен инхибитор. Бактерициден ефект, инхибира синтеза.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на горните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, абсцес.

Klonakom-Х

Международно име: амоксицилин + клоксацилин (амоксицилин + клоксацилин)

Фармакологично действие: Антибактериален комбиниран агент, чието действие се дължи на съставните му компоненти. Амоксицилин е бактерициден, устойчив на киселини.

Показания: Инфекции на долните дихателни пътища, ендокардит, инфекции на кожата, меки тъкани, пикочни органи, следоперативни инфекции, остеомиелит.

Kuksatsillin

Международно име: Амоксицилин (Амоксицилин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение, капсули, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца], прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Полусинтетичен пеницилин, има бактерицидно действие, има широк спектър на действие. Нарушава синтеза на пептидогликан (референтен полимер.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония) и УНГ органи (синузит, фарингит,.

пилета

Международно име: Амоксицилин + Клавуланова киселина (Амоксицилин + Клавуланова киселина)

Лекарствена форма: лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца] с концентрация, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Kuram - комбиниран препарат от амоксицилин и клавуланова киселина - бета-лактамазен инхибитор. Бактерициден ефект, инхибира бактериалния синтез.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на горните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, абсцес.

Medoklav

Международно име: Амоксицилин + Клавуланова киселина (Амоксицилин + Клавуланова киселина)

Лекарствена форма: лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на капки за перорално приложение [за деца] с концентрация, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, прах за приготвяне на суспензия за

Фармакологично действие: Medoclav - комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина - бета-лактамазен инхибитор. Бактерициден ефект, инхибира синтеза.

Показания: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на горните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, абсцес.

Широкоспектърни антибиотици пеницилини Амоксицилин

Амоксицилинът принадлежи към антибиотиците от пеницилиновата група, които имат широк спектър на въздействие върху организма, по-специално те имат бактерициден ефект директно върху патогена Helicobacter pylori.

Този антибиотик е аналог на ампицилин. Той има бактерицидно действие срещу следните патогени: Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli, както и Shigella spp.

В комбинация с лекарство като метронидазол, този антибиотик е активен срещу Helicobacter pylori. Спектърът на антибактериалните ефекти се разширява със съвместното назначаване на бета-лактамазни инхибитори на клавулановата киселина.

Когато приемате Амоксицилин вътре, той се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, а не се разрушава в кухината на стомаха. Максималната концентрация на амоксицилин в кръвта се достига в рамките на два часа. Наличието на храна не влияе върху общата абсорбция на лекарството.

Свързване с протеини от около 20%. Амоксицилин се натрупва във високи концентрации в черния дроб. Полуживотът на плазмата е приблизително един час. Около 60% се екскретират в урината, а някои се екскретират през червата.

При новородени и възрастни, времето на полуживот може да бъде забавено и да бъде по-дълго. В малки количества антибиотикът може да проникне в кръвно-мозъчната бариера.

• Показания за употреба

За употреба като монотерапия с клавуланова киселина, Амоксицилин се използва при следните състояния: бронхит, пневмония, тази комбинация се предписва в присъствието на ангина, пиелонефрит, при лептоспироза и гонорея, при уретрит, при определени инфекции на храносмилателния тракт, при гинекологични инфекции и при инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата.

За употреба на Амоксицилин в комбинация с метронидазол: анамнеза за хроничен гастрит в острата фаза, обостряне на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori.

• Противопоказания

Ще посоча противопоказания, когато не се използва широкоспектърен антибиотик от групата на пеницилина Амоксицилин: инфекциозна мононуклеоза, алергична диатеза, лимфоцитна левкемия, тежки инфекциозни процеси в стомашно-чревния тракт, които се появяват при повръщане и диария. В допълнение, не използвайте този антибиотик за респираторни вирусни инфекции, с бронхиална астма, както и с свръхчувствителност към пеницилиновата група.

При употребата на Амоксицилин в комбинация с метронидазол, противопоказанията ще бъдат следните: заболявания на нервната система, лимфоцитна левкемия, нарушения в процеса на образуване на кръв, инфекциозна мононуклеоза, както и свръхчувствителност към някои нитроимидазолови производни.

За употребата на Амроксилин в комбинация с клавуланова киселина е противопоказание: анамнеза за нарушена чернодробна функция, свързана с употребата на този антибиотик в комбинация с гореспоменатата киселина.

• Приложение и дозиране

Амоксицилин се предписва индивидуално, всичко зависи от хода на патологичния процес. За вътрешна употреба единичната доза варира от 250 до 500 mg, а при тежко заболяване дозата може да се увеличи до един грам на ден. В този случай трябва да се спазва интервалът между приема на лекарството, той е равен на осем часа.

В отговор на употребата на този антибиотик могат да се развият алергични реакции, докато те ще проявят следните симптоми: уртикария, еритема, ангиоедем, ринит, болки в ставите, конюнктивит, еозинофилия, понякога може да се появи анафилактичен шок.

При продължителна употреба на Амоксицилин, особено във високи дози, пациентът може да забележи наличието на замаяност, да се присъедини атаксия, да се появят гърчове, объркване, да се отбележи депресия, освен това се присъединява периферна невропатия.

Ако амоксицилин се използва в комбинация с лекарството метронидазол, тогава страничните ефекти ще бъдат както следва: могат да се появят гадене, повръщане, анорексия, диария, хлабави изпражнения, запек, епигастрична болка, глосит, стоматит, хепатит и псевдомембранозен колит. В допълнение, има алергични реакции, те могат да бъдат под формата на уртикария, както и развитие на ангиоедем.

Когато се използват заедно с клавулановата киселина, ще бъдат налице следните симптоми: холестатична жълтеница, ексфолиативен дерматит, хепатит, еритема мултиформе и епидермална некролиза.

• Препарати, съдържащи амоксицилин

Арлет, Амоксиклин -D, Klamosar, Verclave и много други лекарства. Препаратите са направени в капсули; в прах, за приготвяне на разтвор или суспензия; както и таблетки.

Преди да вземете антибиотици, които включват Амоксицилин, се препоръчва първоначално да се консултирате с компетентен специалист.

Амоксицилин (Flemoxin)

Отговори на автора на сайта за типичните искания на посетителите на страницата:

Каква е разликата между Amoxicillin и Flemoxin Solutaba?

Flemoksin Solyutab - разтворими таблетки с вкус на мандарина, които са много по-приятни за деца, например.

Таблица с аналози и цени:

Има противопоказания. Преди да започнете, консултирайте се с Вашия лекар.

Търговски наименования в чужбина (в чужбина) - Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, АМК, Амоксибос, Амоксидал, Амоксил, Амоксин, Амоксидал, Апо-Амокси, Арсогил, Бактокс, Беталактам, Биоксидона, Циламокс, нашия лист., Дедоксил, Дисмомакс, Дюмокс, Е-Мокс, Енанхин, Езимокс, Гемалкс, Пермокс, Панамокс, Полимокс, Полимоксил, Самтонгцилин, Сенокс, Синацилин, Станмокс, Синсакилин, Станмокс, Симон t, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.

Тук са антибактериални антибиотици.

Задайте въпрос или оставете коментар за лекарството (моля, не забравяйте да включите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Препарати, съдържащи Амоксицилин (Амоксицилин, АТХ код (ATC) J01CA04):

Flemoxin (Амоксицилин) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинико-фармакологична група:

Антибиотик пеницилин група от широкоспектърни, срутваща се пеницилиназа

Фармакологично действие

Бактерициден, устойчив на киселини антибиотик с широк спектър на действие от групата на полусинтетични пеницилини. Нарушава синтеза на пептидогликан (поддържащ полимер на клетъчната стена) по време на периода на разделяне и растеж, причинява лизис на бактерии.

Той е активен срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не са, не са, но не са, но не са, но не сме, не съм в реално време), не сме в недвижимо имущество, не сме в реално време)

По-малко активни срещу Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Не е активен срещу микроорганизми, продуциращи бета-лактамаза, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-позитивни щамове), Serratia spp., Enterobacter spp.

Щамовете, произвеждащи пеницилиназа, са резистентни към амоксицилин.

Фармакокинетика

След поглъщане амоксицилин се абсорбира бързо и почти напълно (93%), не се разрушава в киселата среда на стомаха. Хранене почти няма ефект върху абсорбцията на лекарството. След поглъщане на 500 mg амоксицилин Cmax на активното вещество, което е 5 μg / ml, се забелязва в кръвната плазма след 2 часа, а с увеличаване или намаляване на дозата на лекарството 2 пъти, Cmax в кръвната плазма също се променя 2 пъти.

Свързването с плазмените протеини е 17%. Амоксицилин прониква в лигавиците, костната тъкан, вътреочната течност и храчките в терапевтично ефективни концентрации. Концентрацията на амоксицилин в жлъчката надвишава нейната концентрация в кръвната плазма с 2-4 пъти. В амниотичната течност и съдовете от пъпна връв концентрацията на амоксицилин е 25-30% от нивото в кръвната плазма на бременна жена. Амоксицилинът слабо прониква в ВВВ; при възпаление на менингите обаче концентрацията в гръбначно-мозъчната течност е около 20% от концентрацията в кръвната плазма.

В малки количества се екскретира в кърмата.

Амоксицилинът се метаболизира частично в черния дроб, повечето от неговите метаболити не са микробиологично активни.

Амоксицилинът се елиминира с 50-70% от бъбреците в непроменена форма (чрез канальна екскреция - 80% и гломерулна филтрация - 20%), от черния дроб - 10-20%.

При липса на бъбречно увреждане, Т1 / 2 амоксицилин е 1-1,5 часа, а при недоносени бебета, новородени и деца под 6 месеца - 3-4 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Т1 / 2 амоксицилин не се променя в нарушение на чернодробната функция.

В случай на нарушена бъбречна функция (CC ≤ 15 ml / min), T1 / 2 на амоксицилин се увеличава и достига 8,5 h с анурия.

Амоксицилин се отстранява от тялото по време на хемодиализа.

Показания за употреба на лекарството Flemoxin Solutab

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми:

  • респираторни инфекции;
  • инфекции на пикочно-половата система;
  • инфекции на храносмилателния тракт;
  • инфекции на кожата и меките тъкани.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата. Лекарството се предписва преди, по време на или след хранене. Таблетката може да се погълне цяла, да се раздели на части или да се дъвче, измие с чаша вода и може също да се разреди във вода, за да се образува сироп (в 20 ml) или суспензия (в 100 ml), които имат приятен плодов вкус.

Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се взема предвид тежестта на заболяването, чувствителността на патогена към лекарството, възрастта на пациента.

В случай на инфекциозни и възпалителни заболявания с лека и средна тежест се препоръчва употребата на лекарството по следната схема:

  • възрастни и деца над 10 години се предписват 500-750 mg 2 пъти дневно или 375-500 mg 3 пъти дневно;
  • за деца на възраст от 3 до 10 години, назначават 375 mg 2 пъти дневно или 250 mg 3 пъти дневно;
  • деца на възраст от 1 до 3 години, назначават по 250 mg 2 пъти дневно или 125 mg 3 пъти дневно.

Дневната доза за деца (включително деца до 1 година) е 30-60 mg / kg / ден, разделена на 2-3 дози.

При лечение на тежки инфекции, както и при труднодостъпни огнища на инфекцията (например остър отит) се препоръчва трикратен прием.

При хронични заболявания, рецидивиращи инфекции и тежки инфекции, на възрастните се предписват 0,75–1 g 3 пъти дневно; деца - 60 mg / kg / ден, разделени на 3 дози.

При остра неусложнена гонорея, 3 g от лекарството се предписват в едно приложение в комбинация с 1 g пробенецид.

Пациентите с нарушена бъбречна функция с CK≤10 ml / min намаляват дозата на лекарството с 15-50%.

В случай на леки до умерени инфекции, лекарството се приема за 5-7 дни. Въпреки това, за инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 10 дни.

Лекарството трябва да продължи 48 часа след изчезването на симптомите на заболяването.

Лекарството трябва да продължи 48 часа след изчезването на симптомите на заболяването.

Странични ефекти

От страна на храносмилателната система: рядко - промяна в вкуса, гадене, повръщане, диария, дисбиоза, стоматит, глосит; в някои случаи - умерено повишаване на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница, чернодробна холестаза, остър цитолитичен хепатит, псевдомембранозен и хеморагичен колит.

От страна на отделителната система: развитието на интерстициален нефрит, кристалурия.

От страна на хемопоетичната система: левкопения, неутропения, тромбоцитопенична пурпура, еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

Нарушения на нервната система: възбуда, безпокойство, безсъние, атаксия, объркване, промяна в поведението, депресия, периферна невропатия, главоболие, замаяност, епилептични припадъци.

Алергични реакции: кожни реакции, главно под формата на специфичен makulo папулозен обрив, уртикария, зачервяване на кожата, еритематозен обрив, ринит, конюнктивит, ексудативна еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън), повишена температура, артралгия, еозинофилия, ексфолиативен дерматит, реакция, подобно на серумна болест, токсична епидермална некролиза, алергичен васкулит, остра генерализирана екзанматозна пустулоза; в някои случаи - анафилактичен шок, ангиоедем.

Други: затруднено дишане, вагинална кандидоза, суперинфекция (особено при пациенти с хронични заболявания или ниска телесна устойчивост).

Противопоказания за употребата на лекарството Flemoxin Solutab®

  • свръхчувствителност към лекарството;
  • Свръхчувствителност към други бета-лактамни антибиотици, вкл. на други пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на поливалентна свръхчувствителност към ксенобиотици, инфекциозна мононуклеоза, лимфоцитна левкемия, гастроинтестинален тракт (особено при колити, свързани с употребата на антибиотици), бъбречна недостатъчност, по време на бременност и кърмене, алергични реакции (включително в историята).

Използване на лекарството FLEMOKSIN SOLUTAB® по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството Flemoxin Solutab® по време на бременност и кърмене е възможна, ако очакваната полза от лечението за майката надвишава риска от нежелани реакции при плода и кърмачето.

В малки количества амоксицилин се екскретира в кърмата, което може да доведе до появата на сенсибилизационни явления при бебето.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Пациентите с нарушена бъбречна функция с CK≤10 ml / min намаляват дозата на лекарството с 15-50%.

Специални инструкции

Да се ​​предписва лекарството на пациенти с инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия, трябва да бъде с повишено внимание, тъй като има голяма вероятност от появата на екзантема неалергичен генезис.

Наличието на еритродермия в историята не е противопоказание за назначаването на лекарството Flemoxin Soljutab®.

Възможна е кръстосана резистентност с пеницилинови препарати и цефалоспорини.

Появата на тежка диария, характерна за псевдомембранозен колит, е показател за спиране на лекарството.

В хода на лечението е необходимо да се контролира състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците.

Може би развитието на суперинфекция се дължи на растежа на микрофлората, нечувствителна към лекарството, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.

При лечение на лека диария на фона на курс на лечение трябва да се избягват антидиарийни лекарства, които намаляват чревната подвижност; могат да се използват каолин или съдържащи attapulgite анти-диария лекарства. Лечението непременно продължава още 48-72 часа след изчезването на клиничните симптоми на заболяването.

При едновременна употреба на естроген-съдържащи перорални контрацептиви и амоксицилин, ако е възможно, използвайте други или допълнителни методи за контрацепция.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Не са докладвани странични ефекти на лекарството върху способността за шофиране или работа с механизми.

свръх доза

Симптоми: гастроинтестинална дисфункция - гадене, повръщане, диария; последствие от повръщане и диария може да бъде нарушение на водния и електролитен баланс.

Лечение: предписване на стомашна промивка, активен въглен, солени лаксативи; прилага мерки за поддържане на водния и електролитен баланс, хемодиализа.

Взаимодействие с лекарства

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретици, алопуринол, НСПВС, в по-малка степен - ацетилсалицилова киселина и сулфинпиразон инхибират тубулната секреция на пеницилините, което води до увеличаване на Т1 / 2 и повишаване на концентрацията на амоксицилин в кръвната плазма.

Бактерицидни антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин), докато едновременно получават синергизъм.

Антагонизъм е възможен, когато се приема с някои бактериостатични лекарства (например, хлорамфеникол, сулфонамиди).

Едновременният прием на амоксицилин с естроген-съдържащи перорални контрацептиви може да намали ефективността на последния и да увеличи риска от ациклично кървене.

Антациди, глюкозамин, слабителни лекарства, аминогликозиди, храна намаляват абсорбцията. Аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията.

Увеличава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс); повишава абсорбцията на дигоксин.

Едновременната употреба на амоксицилин с алопуринол увеличава риска от кожен обрив.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 5 години.

Активна съставка "Амоксицилин" (Амоксицилин) - Списък на лекарствата и лекарствата

Описание на активното вещество

Полусинтетична антибиотична група пеницилини от широк спектър. Kislotostabilen. Унищожен от пеницилиназа. Амоксицилин. Молекулно тегло 365.41. Амоксицилин натриева сол. Молекулно тегло 387.89. Амоксицилин трихидрат. Разтворимост (mg / ml): във вода 4.0; в метанол 7.5; в абсолютен алкохол 3,4; неразтворим в хексан, бензол, етилацетат, ацетонитрил. Молекулно тегло 419.45.

Брутна формула

Взаимодействие с други активни съставки

Лечението трябва да продължи 48-72 часа след изчезване на клиничните признаци на заболяването, при стрептококови инфекции - 10 дни. В хода на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на кръвотворните органи, черния дроб и бъбреците. Може би развитието на суперинфекция се дължи на растежа на микрофлората, нечувствителна към лекарството. В случай на развитие на суперинфекция изисква премахването на амоксицилина и съответната промяна в антибиотичната терапия. При лечение на пациенти с бактериемия може да бъде възможна реакция на бактериолиза (реакция Jarish-Herxheimer). При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици. При лечение на лека диария на фона на курсова терапия трябва да се избягват антидиарийни лекарства, които намаляват чревната подвижност; могат да се използват каолин или съдържащи атапалгит антидиареи. При тежка диария трябва да се консултирате с лекар. При едновременната употреба на естроген-съдържащи перорални контрацептиви и амоксицилин трябва, ако е възможно, да се използват допълнителни методи за контрацепция.

Търсенето на наркотици

Препарати с активна съставка "Амоксицилин" (Амоксицилин):

  • А
  • B
  • Най-
  • D
  • D
  • E
  • F
  • W
  • и
  • K
  • L
  • М
  • Н
  • ох
  • P
  • P
  • C
  • T
  • в
  • F
  • X
  • C
  • B
  • W
  • ф
  • E
  • Аз съм
  • А
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • Н
  • аз
  • J
  • K
  • L
  • М
  • N
  • О
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • А
  • Amovikomb (Прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение)
  • Amoxiclav (перорални таблетки)
  • Amoxiclav (Прах за суспензия за перорално приложение)
  • Amoxiclav (Прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение)
  • Amoxiclav Quiktab (Таблетки)
  • Amoksisar (Прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение)
  • Амоксицилин (перорални таблетки)
  • Амоксицилин (капсула)
  • Амоксицилин (гранули за приготвяне на суспензии за перорално приложение)
  • Амоксицилин + клавуланова киселина Pfizer (таблетки)
  • Амоксицилин капсули от 0,25 g (капсула)
  • Амоксицилин DS (капсула)
  • Амоксицилин натрий и калиев клавуланат (5: 1) (сглобяеми прахове)
  • Амоксицилин натрий стерилен (вещество-прах)
  • Амоксицилин Сандоз (капсула)
  • Амоксицилин Сандоз (таблетки)
  • Амоксицилин + Клавуланова киселина (Прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение)
  • Амоксицилин + флакон с клавуланова киселина (прах за приготвяне на инжекционен разтвор)
  • Amoxicillin-ratiopharm (перорални таблетки)
  • Amoxicillin ratiopharm 250 TC (Гранули за приготвяне на суспензии за перорално приложение)
  • Таблетки амоксицилин (таблетки)
  • Амоксицилин трихидрат (вещество)
  • Амоксицилин трихидрат (вещество-прах)
  • Амоксицилин трихидрат (Purimox) (вещество-прах)
  • Амоксицилин трихидрат + калиев клавуланат (4: 1), (7: 1) (Полуфабрикат на прах)
  • Амоксицилин трихидрат и калиев клавуланат (2: 1) (сглобен прах)
  • Амоксицилин трихидрат и калиев клавуланат (2: 1) (субстанция-прах)
  • Амоксицилин трихидрат и калиев клавуланат (4: 1) (Полуфабрикат на прах)
  • Амоксицилин трихидрат + калиев клавуланат (2: 1), (4: 1), (7: 1) (Вещество)
  • Amosin (капсула)
  • Амозин (прах за суспензия за перорално приложение)
  • Arlet (перорални таблетки)
  • Augmentin (Прах за приготвяне на инжекционен разтвор)
  • Augmentin (Прах за суспензия за перорално приложение)
  • Augmentin (перорални таблетки)
  • Augmentin SR (перорални таблетки)
  • D
  • Grunamoks (Прах за суспензия за перорално приложение)
  • Grunamoks (ефервесцентни таблетки)
  • F
  • Желпластан (Прах от кожата)
  • L
  • Liklav (Прах за приготвяне на инжекционен разтвор)
  • М
  • Medoclav (перорални таблетки)
  • Medoclav (Прах за приготвяне на суспензии за перорално приложение)
  • ох
  • Ospamox (Гранули за приготвяне на перорален разтвор)
  • Ospamox (капсула)
  • Ospamox (капсула)
  • Ospamox (Прах за суспензия за перорално приложение)
  • Оспамокс (перорални таблетки)
  • P
  • Панклав (устни таблетки)
  • T
  • Тароментин (Прах за приготвяне на инжекционен разтвор)
  • Tarmentin (перорални таблетки)
  • Трифамокс IBL (Прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение)
  • Трифамокс IBL (прах за суспензия за перорално приложение)
  • Трифамокс IBL (перорални таблетки)
  • X
  • Хеликоцин (перорални таблетки)
  • Helitrix (перорални таблетки)
  • Hikontsil (Прах за суспензия за перорално приложение)
  • Hikontsil (капсула)
  • E
  • Екобол (орални таблетки)
  • Ecomed (капсула)
  • Ecomed (Прах за суспензия за перорално приложение)
  • Ecomed (перорални таблетки)

Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да бъде основа за самолечение. Описания на лекарства се дават за запознаване и не са предназначени за назначаване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите се нуждаят от експертен съвет!

Директорията на лекарствата е предназначена единствено за информационни цели. За повече информация, моля, направете справка с анотацията на производителя. Не се лекувайте самостоятелно; Преди да започнете да използвате лекарствата, трябва да се обърнете към лекар. EUROLAB не носи отговорност за последиците, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвет от лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарствата.

Фармацевтични препарати, съдържащи амоксицилин и клавуланат

Собственици на патент RU 2343931:

Настоящото изобретение се отнася до лекарствени средства, по-специално до фармацевтичния препарат на амоксицилин и клавуланат за лечение на бактериални инфекции, приготвени като състав във формата на сух прах, адаптиран за разреждане с вода за получаване на суспензия с рН стойност в интервала от приблизително 5.0 до приблизително 5 5 при първоначално разреждане, което допълнително съдържа рН стабилизатор, който е натриева карбоксиметилцелулоза. В допълнение, изобретението се отнася до използването на натриева карбоксиметил целулоза за намаляване на степента на разграждане на клавуланата и за стабилизиране на рН на получената суспензия. Техническият резултат е да се подобри стабилността в продукта. 4 n. и 3 z. p. f-ly, 1 ill., 1 tab.

Настоящото изобретение се отнася до фармацевтични препарати, съдържащи амоксицилин и клавуланат, адаптирани за педиатрично приложение.

Комбинацията от амоксицилин и клавуланат (ко-амоксиклав) е ефективно практическо лечение за бактериални инфекции и може да се прилага орално, например под формата на таблетки и, в случай на педиатрични лекарства, под формата на воден разтвор или суспензия, към които обикновено се добавя ароматизиращ агент. Различни ко-амоксиклавни препарати се продават от GlaxoSmithKline под търговската марка Augmentin.

Педиатрични препарати, съдържащи амоксицилин и клавуланат, обикновено се предлагат като сух прах или гранули в контейнер, например в бутилка. Преди първата употреба те се разреждат с определен обем вода, за да се получи суспензия с определена концентрация, обикновено суспензия за повторно приложение, която е достатъчна за целия курс на лечение.

Добре известно е, че клавуланатът е податлив на разграждане както под формата на сух прах, така и в разредено състояние. Стабилността в сухо състояние е важна, тъй като може да ограничи срока на годност на продукта. Когато продуктът се приготвя като течна суспензия, стабилността е също така важна, тъй като е необходимо продуктът да се осигури в течно състояние, което остава стабилно за период от 7 или 10 дни, когато се съхранява при подходящи условия, например при температура приблизително 5 ° С (в хладилник).

Обикновено се включва излишък на компонент клавуланат, така че след 7 или 10 дни на съхранение се запазва най-малко 90% от номиналното му количество, като по този начин се поддържа оптимална ефективност. Дори при такива превишения рН на продукта трябва да бъде внимателно контролиран, за да се сведе до минимум скоростта на разграждане на клавуланата в течно състояние.

Clavulanate във воден разтвор има U-образен профил на рН-стабилност с оптимална стабилност в диапазона на рН от 5.0 до 5.5. Въпреки това е трудно да се поддържат разтвори при оптимална стойност на рН, тъй като разграждането води до повишаване на рН поради образуването на големи продукти на разграждане. Ако рН се повиши много силно, разграждането се увеличава дори в рамките на период от 7 или 10 дни (както е показано на чертежа).

Поддържането на добра стабилност на клавуланатния компонент в течно състояние чрез контрол на рН се усложнява от факта, че в воден разтвор амоксицилинът произвежда кисели продукти на разграждане. В допълнение, както амоксицилин, така и клавуланат, в резултат на ферментационния процес, чрез който те са получени, първоначално съдържат ниски нива на продукти на разграждане след производството. Тези нива могат да се повишат по време на съхранение, производство на продукта и съхранение на продукта като сух прах преди разреждане. Такава променливост може да доведе до нестабилно рН на продукта и варираща стабилност в разредено състояние; следователно има нужда от контрол.

Освен това, този проблем се задълбочава в разрежданията, получени чрез разреждане, които имат по-високи концентрации на амоксицилин. Амоксицилинът има склонност да понижава рН по начин, зависим от концентрацията. Тъй като е необходимо все повече да се използват по-високи дози амоксицилин, за да се справи с нарастващата резистентност на бактериите, е необходимо да се увеличат нивата, които са включени в лекарствата. Следователно, препарати от суспензия от амоксицилин / клавуланат, които първоначално са били 125 / 32,5 mg / 5 ml и 250 / 62,5 mg / 5 ml, са повишени до 400/57 mg / 5 ml и 100 / 12,5 mg / 5 ml и най-скоро в края на 2001 г., с въвеждането на Augmentin ES 600® в САЩ, до 600/43 mg / 5 ml. Освен това съществува възможност в бъдеще да се изискват препарати, съдържащи 800 mg / 5 ml и дори 1000 mg / 5 ml. Тъй като тези по-високи нива на включване на амоксицилин са склонни да понижат рН до област, където продуктът е по-малко стабилен, такива промени са значими за периодите на стабилност.

В същото време, рН на продукта се повишава както по време на съхранение като сух прах, така и когато се съхранява в течно състояние, поради увеличеното образуване на основните продукти на разграждането на клавуланата. Ако това увеличение е прекомерно, продуктът ще се измести към областта с ниска стабилност на клавуланата.

Така, флуктуациите на рН поради концентрациите на тези лекарства, променливостта на инжектираните вещества или промените, когато продуктът е в разредено състояние, могат да доведат до нестабилна стабилност и ненадежден продукт.

В светлината на тези ограничения, усложнения и тенденции, има огромна необходимост от идентифициране на вещество, което може да има стабилизиращ ефект върху клавуланата в амоксицилин / клавуланатни суспензии.

Сухата прахообразна формулировка съдържа смес от различни ексципиенти, включени по различни причини, например, за улесняване на производствения процес, за запазване на продукта сух, за насърчаване образуването на подходяща суспензия и за повишаване на естетичните свойства, като усещане за вкус и уста. От различните видове обичайно използвани ексципиенти е необходимо да се изберат тези, които не оказват неблагоприятно въздействие върху стабилността. Предвид чувствителността на клавуланат към рН, може да се очаква, че за да се оптимизира стабилността, трябва да се добавят съставки, които буферират рН на продукта. Известно е обаче, че разграждането на клавуланата се увеличава с буферни соли и други видове йони (Haginaka J; Nakagawa. Т; Uno. T: Chem Pharm Bull (1981) 29 (11) 3334-3341 Стабилност на клавулановата киселина в водни разтвори). По този начин, обикновено полезни модификатори на рН като цитратни соли трябва да се избягват. Други модификатори на рН могат също да бъдат неподходящи, например, поради соления вкус, горчивината или други неприятни вкусови свойства, които са нежелани в течен продукт, който се прилага на деца. По този начин, изборът на ексципиенти е ограничен от подобни съображения, следователно, за да се минимизират неблагоприятните ефекти върху стабилността в течно състояние, препаратите съдържат възможно най-малко ексципиенти.

Традиционно, препаратите от амоксицилин и клавуланат за получаване под формата на течни перорални суспензии включват разредител за калиев клавуланат, десикант, обикновено силициев диоксид, глидант, обикновено колоиден силициев диоксид, суспензионна добавка, обикновено комбинация от ксантанова гума и синтетична, обикновено изкуствена комбинация от ксантанова гума и хидроксипропилметилцелулоза. аспартам и ароматизатори, обикновено комбинация от ароматизатори като плодове или сладкиши, като оранжева, малинова и лека меласа. Типични препарати, които точно отразяват съществуващи търговски продукти, са описани в WO 96/34605 (SmithKline Beecham), суспензии 400/57 и 200/28 mg / 5 ml, и в WO 97/09042 (SmithKline Beecham), суспензия 600/43 mg / 5 ml. В допълнение, модификатор на рН, такъв като янтарна киселина, също е включен в такива препарати за модифициране на рН на полученото разреждане, така че стойността на рН остава в диапазона на стабилност на клавуланата. Препаратите, описани в WO 00/03695 (Lek), съдържат буферна система с лимонена киселина / натриев цитрат. Обратно, в WO 98/35672 и WO 01/13883 (който е най-близкият аналог на настоящото изобретение) (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmacetitiques) препаратите са описани под формата на сухи прахове, предназначени за култивиране с получаване на суспензии, които са приготвени от амоксицилинови гранули и клавуланат в съотношение 2: 1, докато остатъкът от амоксицилин се дължи на гранулите на амоксицилин и препаратите сами по себе си не съдържат определяем рН модификатор.

Сега изненадващо беше установено, че когато се приготвят суспензии под формата на течности, ниските нива на натриева карбоксиметил целулоза имат благоприятен ефект върху стабилността на клавуланатния компонент.

Натриевата карбоксиметилцелулоза е фармацевтичен ексципиент, който се използва широко за редица цели, например като покриващ агент, дезинтегриращ агент за таблетки и капсули, свързващо вещество в таблетки или в течни продукти, като стабилизатор, суспендиращ агент, вискозитетен агент или абсорбиращ вода агент (Handbook of Pharmaceutical Excipients, трето издание, 2000, American Pharmaceutical Association и Pharmaceutical Press, 87). Използването на натриева карбоксиметилцелулоза в разреждане на амоксицилин и клавуланат, съдържащо 100 / 12.5 mg / 5 ml и 400/57 mg / 5 ml е описано в WO 98/35672 и WO 01/13883 (SmithKline Beecham Laboratoires Pharmaceutique). Очевидно е, че той е включен като конвенционален суспендиращ агент или сгъстител, без да се откриват неговите полезни ефекти, открити в настоящото изобретение, поради използването на относително ниски нива на амоксицилин.

Така съгласно настоящото изобретение е осигурен фармацевтичен препарат от амоксицилин и клавуланат, приготвен като сух прахообразен състав, адаптиран за разреждане с вода за образуване на суспензия за повторно приложение, която съдържа от около 400 до около 1250 mg амоксицилин и от около 40 до около 90 mg Клавуланат върху стандартното количество на лекарството, така че съотношението на амоксицилин към клавуланат е най-малко 10: 1 и което допълнително съдържа стабилен izator рН, който е натриева карбоксиметилцелулоза. Установено е, че включването на натриева карбоксиметилцелулоза осигурява не само оптималната стойност на рН при първоначалното разреждане, но също така намалява промяната в рН по време на съхранение за десет дни, без никакъв вреден каталитичен ефект върху разграждането на клавуланата. Изненадващо за този ефект е, че натриевата карбоксиметилцелулоза е йонна по природа и може да се очаква, че като такава катализира разграждането на клавуланата. Това може да бъде сравнено с по-ранната употреба на неутрално целулозно производно, хидроксипропил метилцелулоза, например, в продукт, съдържащ 600/43 mg / 5 ml (WO 97/09042), където няма подобен благоприятен ефект върху рН.

В допълнителен аспект, настоящото изобретение осигурява фармацевтичен препарат от амоксицилин и клавуланат, приготвен под формата на разредена суспензия, която има концентрация на амоксицилин в диапазона от около 400 до около 1250 mg и концентрация на клавуланат в диапазона от около 40 до около 90 mg на 5 ml, получени при разреждане. суспензия, така че съотношението на амоксицилин към клавуланат е най-малко 10: 1 и което допълнително съдържа стабилизатор на рН, който Той е натриева карбоксиметил целулоза.

В допълнителен аспект, настоящото изобретение предлага използването на натриева карбоксиметилцелулоза за стабилизиране на рН на разредена суспензия, съдържаща от около 400 до около 1250 mg амоксицилин и от около 40 до около 90 mg клавуланат на 5 ml от разреждащата суспензия, така че съотношението амоксицилин към клавуланат е поне 10: 1, което намалява степента на разграждане на клавуланата.

В едно изпълнение, рН е в интервала от около 5.0 до около 5.5 при първоначално разреждане. За предпочитане, промяната в рН (увеличаване) по време на съхранение е по-малко от около 1 рН единица, за предпочитане по-малко от 0.9 рН единици, по за предпочитане по-малко от 0.8 рН единици, след 10 дни при 4 ° С. За предпочитане, крайното рН след 10 дни съхранение при 4 ° С е от около 5.8 до около 5.9. Това може да бъде сравнено с първоначално рН от около 4.1 до 4.6, последвано от изместване на рН от най-малко 1.5 единици и крайно рН от 5.8 до 6.1 за сравними препарати в отсъствието на натриева карбоксиметилцелулоза и при същите условия. Понастоящем продаваният продукт 600/43 mg / 5 ml има първоначално рН приблизително 4.7.

В допълнителен аспект, настоящото изобретение осигурява фармацевтичен препарат от амоксицилин и клавуланат, приготвен като сух прахообразен състав, адаптиран за разреждане с вода за образуване на суспензия за повторно приложение, която съдържа от около 400 до около 1250 mg амоксицилин и от около 40 до около 90 mg клавуланат до стандартното количество на лекарството, така че съотношението на амоксицилин към клавуланат е най-малко 10: 1, и което след разреждане по време на о има начална стойност на рН от около 5.0 до около 5.5. За предпочитане, крайното рН след 10 дни съхранение при 4 ° С е от около 5.8 до около 5.9. В допълнителен аспект, настоящото изобретение осигурява използването на натриева карбоксиметилцелулоза за намаляване на степента на разграждане на клавуланата в разредена суспензия, съдържаща от около 400 до около 1250 mg амоксицилин и от около 40 до около 90 mg клавуланат за стандартно количество от препарата. За предпочитане, загубите на клавуланат за 10 дни съхранение при 4 ° С се намаляват най-малко с 15%; по-предпочитано, за получената суспензия за разреждане, която има концентрация на амоксицилин в обхвата от приблизително 750 до приблизително 1250 mg и концентрация на клавуланат в диапазона от приблизително 40 до приблизително 90 mg за стандартно количество от препарата, най-малко 20% в сравнение със същата самата суспензия, но без натриева карбоксиметилцелулоза.

В допълнителен аспект, съгласно гореспоменатите изобретения, споменатата суспензия съдържа от около 500 до около 1250 mg амоксицилин и от около 40 до около 90 mg клавуланат за стандартно количество препарат, така че съотношението на амоксицилин към клавуланат е най-малко 12: 1.

В допълнителен аспект, съгласно горните изобретения, споменатата суспензия съдържа от около 550 до около 1250 mg амоксицилин и от около 40 до около 90 mg клавуланат за стандартно количество от препарата, така че съотношението на амоксицилин към клавуланат е най-малко 14: 1.

В допълнителен аспект на настоящото изобретение, амоксицилин присъства в обхвата от около 700 до около 1250 mg за стандартно количество от препарата и около 40 до около 90 mg клавуланат присъства в стандартно количество лекарство, така че съотношението на амоксицилин към клавуланат е най-малко 14: 1.

В допълнителен аспект на настоящото изобретение, клавуланатът присъства в обхвата от около 40 до около 60 mg за стандартно количество от препарата, така че съотношението на амоксицилин към клавуланат е най-малко 14: 1.

Съотношението на амоксицилин към клавуланат е в интервала от около 10: 1 до 30: 1, за предпочитане от 12: 1 до около 30: 1 (спрямо теглото на съответните свободни киселини). Типичните съотношения на амоксицилин към клавуланат включват приблизително 14: 1, приблизително 15: 1, приблизително 16: 1 и приблизително 20: 1, за предпочитане приблизително 14: 1, или приблизително 16: 1. Обаче ще бъде ясно за специалиста в областта, че индивидуалните абсолютни количества амоксицилин и клавуланат, а не тяхното съотношение, са по същество критични параметри.

Типичните състави съдържат приблизително 600, 750, 800, 1000 и 1200 mg амоксицилин на 5 ml от получената суспензия за разреждане, по-специално приблизително 600/43 и приблизително 800/57 (съотношение 14: 1), приблизително 750/50 (съотношение 15: 1) приблизително 800/50 и приблизително 1000 / 62,5 (съотношение 16: 1) и приблизително 800/40 и приблизително 1000/50 (съотношение 20: 1) mg / 5 ml (амоксицилин / клавуланат).

За да се сведе до минимум промяната в рН по време на съхранение, например по-малко от около 1 рН единица, за предпочитане по-малко от около 0.9 рН единици, по за предпочитане по-малко от около 0.8 рН единици, след 10 дни съхранение при 4 ° С, карбоксиметилцелулоза натрий присъства в количество, което след първоначалното разреждане и впоследствие ефективно да осигури рН стойност в диапазона от около 5.0 до около 5.5. За предпочитане, след 10 дни съхранение при 4 ° С, крайното рН е от около 5.8 до около 5.9. Неочаквано беше установено, че натриевата карбоксиметил целулоза е ефективна при относително ниски нива. Обикновено, натриевата карбоксиметилцелулоза присъства в количество от около 10 до около 60 mg, за предпочитане от около 20 до около 50 mg, по-предпочитано от около 20 до около 40 mg, дори по-предпочитано от около 25 до около 35 mg, за стандартно количество от препарата. Тези количества са благоприятни, тъй като не оказват неблагоприятно влияние върху лекотата на разреждане или свойства, свързани с вискозитета, като течливост. Много хидрофилни смоли не се диспергират бързо, тъй като всяка частица е заобиколена от "вискозен" слой, което усложнява по-нататъшното хидратиране. Обратно, натриевата карбоксиметилцелулоза се разпръсква бързо в използваните нива. Освен това, нивото на включването му не влияе съществено върху ефекта му върху рН, като променя неговата стойност само в рамките на 0,5 рН единици в концентрационния диапазон от 10 до 50 mg на стандартно количество от препарата.

Различни степени на натриева карбоксиметилцелулоза, подходящи за използване в препаратите от настоящото изобретение, са търговски достъпни от редица различни доставчици. Тези степени могат да варират по размер на частиците, степен на полимеризация, степен на заместване и чистота. Предпочитат се фармацевтично приемливи степени. В допълнение, съгласно монографията USP (US Pharmacopeia 25, 2002), рН стойността на техните 1% (w / v) разтвори може да варира от 6.5 до 8.5. Предпочитани степени на натриева карбоксиметилцелулоза за използване в препаратите от настоящото изобретение са тези, които имат стойност на рН от около 7.0 до около 7.5 (за 1.0% (w / v) разтвор). Подходящи марки натриеви карбоксиметилцелулоза се предлагат от доставчици като Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, USA), като Aqualon® CMC и Blanose® CMC продукти, и Akzo Nobel Functional Chemicals (3800 AE Amersfoort, Холандия).

Едно от изпълненията съдържа около 600/43 mg амоксицилин / клавуланат и от около 25 до 35 mg, обикновено около 30 mg, натриева карбоксиметилцелулоза за стандартно количество от препарата. В един от типичните примери, това съответства на от около 2.5 до около 3.5% от теглото на препарата, обикновено около 3%.

В допълнително изпълнение, споменатият препарат допълнително съдържа ксантанова смола в допълнение към натриевата карбоксиметилцелулоза. Ксантановата смола има незабавно начало на действие. За предпочитане, ксантанова смола присъства в количество от около 1 до около 10 mg, за предпочитане от около 1 до около 5 mg, по-предпочитано от около 1 до около 4 mg, обикновено от около 2.5 до около 3.5 mg за стандартно количество от препарата. Типично съотношение на натриева карбоксиметилцелулоза към ксантанова гума е от около 12: 1 до около 8: 1, по-често около 10: 1 тегловни, например, около 30 mg натриева карбоксиметилцелулоза и около 3 mg ксантанова смола на стандартно количество лекарство.

Допълнителни ексципиенти включват разредител (за клавуланат), десикант, лубрикант, овкусител и подсладител.

Обикновено, силициев диоксид е включен като разредител и десикант, присъстващ в общо количество от около 140 до около 190 mg (ако се вземе предвид всеки принос от силициев диоксид чрез използване на смес от калиев клавуланат и силициев диоксид, например, смес 1: 1) от стандартното количество лекарството.

Обикновено глидантът е колоиден силициев диоксид, присъстващ в количество от около 30 до около 50 mg, за предпочитане от около 30 до около 40 mg, обикновено около 35 mg за стандартно количество от препарата за препарати с амоксицилин до 900 mg. В случая на лекарства с по-високи нива на амоксицилин, се счита за полезно да се включат по-високи нива, например, от около 60 до около 80 mg, за предпочитане от около 65 до около 80 mg за стандартно количество от лекарството за поддържане на течливостта на продукта.

Обикновено подсладителят е изкуствен подсладител, такъв като аспартам, присъстващ в диапазона от около 10 до около 15 mg, обикновено в количество от около 12.5 mg за стандартно количество от препарата.

Обикновено ароматът е плодов аромат, такъв като ароматен крем от ягода, както е описано в WO 01/13883.

Допълнително изпълнение съдържа амоксицилин, присъстващ в количество от около 700 mg до около 1250 mg, например, около 800, 1000 или 1200 mg, и калиев клавуланат, присъстващи в количество от около 40 до 90 mg, например, около 800/50, 800/57, 1000 / 62,5 и 1200/43 mg; натриева карбоксиметилцелулоза, присъстваща в количество от около 20 до около 50 mg, за предпочитане от около 20 до около 40 mg, по-предпочитано от около 25 до около 35 mg, обикновено около 30 mg, и ксантанова смола, присъстваща в количество от около 1 до около 10 mg, за предпочитане от около 1 до около 5 mg, по-предпочитано от около 1 до около 4 mg, обикновено около 3 mg; за предпочитане около 30 mg натриева карбоксиметилцелулоза и около 3 mg ксантанова смола на стандартно количество от препарата.

Допълнително изпълнение съдържа амоксицилин, наличен в количество от около 600 mg; калиев клавуланат, присъстващ в количество приблизително 43 mg; натриева карбоксиметилцелулоза, присъстваща в количество от около 20 до около 40 mg, за предпочитане от около 25 до около 35 mg; обикновено около 30 mg и ксантанова смола, присъстващи в количество от около 1 до около 10 mg, за предпочитане от около 1 до около 5 mg, по-предпочитано от около 1 до около 4 mg, обикновено около 3 mg за стандартно количество от лекарството; за предпочитане около 30 mg натриева карбоксиметилцелулоза и около 3 mg ксантанова смола на стандартно количество от препарата.

В допълнителни изпълнения на настоящото изобретение, ексципиентите се състоят основно от силициев диоксид, натриева карбоксиметил целулоза, ксантанова гума, колоиден силициев диоксид, изкуствен подсладител и ароматизиращ агент, както е дефинирано по-горе.

Както се използва тук, терминът "стандартно количество на лекарството" се отнася до количеството на лекарството в суха форма, което се разрежда с вода, за да се получат 5 ml суспензия.

В съставите от изобретението амоксицилин е под формата на амоксицилин трихидрат. За предпочитане, амоксицилин трихидрат се използва в гранулирана форма, например във формата, описана в WO 02/49618 (SmithKline Beecham). За предпочитане, равновесната относителна влажност (ERH) на амоксицилин трихидрат, използван като суровина, се контролира внимателно с подходящо сушене, така че да не влияе неблагоприятно на други аспекти на препарата. За предпочитане, ERH е по-малко от 30%, по-предпочитано от 10 до 20%.

За предпочитане е клавуланатът да бъде под формата на калиев клавуланат. Калиев клавуланат обикновено се доставя в смес със силициев диоксид като разредител, обикновено като смес 1: 1. Калиев клавуланат е много чувствителен към влагата и трябва да се съхранява и преработва под 30% или по-малко, в идеалния случай възможно най-ниска относителна влажност (RH).

Масовите съотношения на амоксицилин: клавуланат тук са изразени в еквиваленти на свободни киселини.

Активните вещества амоксицилин трихидрат и калиев клавуланат обикновено присъстват в количество от около 70 до около 85% от теглото на оригиналния препарат (ако използвате абсолютните маси на амоксицилин трихидрат и калиев клавуланат).

Ексципиентите за предпочитане присъстват в количество от около 15 до около 30% от теглото на оригиналния препарат.

Препаратите съгласно настоящото изобретение могат да бъдат получени с използване на методи, които са обичайни при производството на препарати под формата на сухи прахове, предназначени за култивиране с получаване на водни суспензии. Обикновено, за да се получи еднаква смес, споменатите сухи прахообразни съставки се смесват заедно в смесител в един етап. След това тази смес се пълни с подходящи контейнери, така че всеки да има определена маса от продукта. В друг аспект, споменатият процес може да включва предварителен етап на образуване на гранули от подгрупа от съставки, например, някои или всички от амоксицилин и клавуланат.

За предпочитане, съставите от настоящото изобретение са осигурени в контейнер, непропусклив за атмосферна влага, например в стъклен или пластмасов флакон, предназначен за разреждане с вода или друга подходяща водна среда непосредствено преди употреба. За предпочитане, препаратът под формата на сух прах се осигурява в бутилка с влагозащитен капак.

Формулировките от настоящото изобретение са предназначени предимно за приложение на педиатрични пациенти и затова са за предпочитане съответно адаптирани.

За удобство на дозирането, количеството прах, осигурено във флакона и обемът на водата, използвана за разреждане на този прах, се определят така, че стандартната доза се осигурява в подходящ обем, например 2,5 до 10 ml, обикновено в количество от 5 ml от разредената суспензия., Обикновено бутилката е предназначена за пълен курс на лечение, така че суспензията, получена чрез разреждане, е суспензия за повторно приложение. Такова въвеждане може да бъде направено с лъжица, например калибрирана лъжица или калибрирана чаша, тъпа спринцовка или калибрирана дозираща помпа.

Трябва да се разбира, че когато специфични количества клавуланат са споменати по-горе, като 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62,5 mg и т.н., те отразяват номиналното количество и че на практика може да е необходимо да се включи излишък до 10%, за предпочитане до 8%, по-предпочитано до 5%, на базата на номиналната маса на клавуланата, за да се вземе под внимание контролирана и приемлива степен на разграждане. Настоящото изобретение включва всеки такъв излишък.

Трябва също така да се разбере, че на практика, за да се приведе в съответствие с производствената практика, може да е необходимо да се вземе предвид излишната маса, която трябва да се напълни, така че определените по-горе количества от стандартното количество на препарата да могат да се променят с до 10%, обикновено чрез координирана промяна на всички съставки на това лекарство. Настоящото изобретение включва всяка такава промяна.

Специалистът в областта ще осъзнае, че когато се споменава съотношението амоксицилин към клавуланат, например 14: 1, това съотношение е номиналното целево съотношение и че на практика съотношението в препарата може да се отклони от посочената номинална стойност, например с приблизително ± 10 %, за предпочитане до ± 8%, от количеството амоксицилин, за да се приведе в съответствие с необходимостта от осигуряване на излишък, който трябва да вземе предвид разграждането и също така да отразява всяко последващо разграждане на един или техните активни съставки. Така например, масовото съотношение на амоксицилин и клавуланат в препарата, което попада в обхвата от 13: 1 до 15: 1, съответства на номинално съотношение от 14: 1. Настоящото изобретение включва всяка такава промяна.

Съставите от това изобретение могат да бъдат предложени за лечение на бактериални инфекции, обикновено при деца, между другото, например, една или повече инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на долните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища и кожни инфекции и инфекции на меките тъкани. Препаратите съгласно настоящото изобретение са подходящи за лечение на инфекции на горните дихателни пътища при деца, например, отит и синузит, по-специално остър среден отит, когато инфекциите често са причинени от H. influenzae, M. catarrhalis и S. pneumonia, включително S. pneumonia, нечувствителни към пеницилин и пневмония, устойчива на пеницилин. Трябва да се разбере, че тези пациенти обикновено се лекуват с дози, коригирани за телесно тегло. Така, например, режим на дозиране от 90 / 6.4 (съотношение 14: 1) mg / kg / ден в разделени дози на всеки 12 часа (BID (два пъти на ден)) може да бъде осигурен със суспензия от настоящото изобретение, съдържаща 600 / 43 mg / 5 ml или 800/57 mg / 5 ml, ако се желае по-малък обем от стандартната доза. Режим на дозиране 135 / 6,75 (съотношение 20: 1) mg / kg / ден в разделени дози на всеки 12 часа (BID) може да бъде осигурен със суспензия от настоящото изобретение, съдържаща 800/40 mg / 5 ml или 1000/50 mg / 5 мл. Режим на дозиране от 150/10 (съотношение 15: 1) mg / kg / ден в разделени дози на всеки 8 или 12 часа (TID (три пъти на ден) или BID) може да бъде осигурен със суспензия от настоящото изобретение, съдържаща 750/50 mg / 5 мл. Режим на дозиране от 160/10 (съотношение 16: 1) mg / kg / ден в разделени дози на всеки 8 или 12 часа (TID или BID) може да бъде осигурен със суспензия от настоящото изобретение, съдържаща 800/50 mg / 5 ml или 1000/62, 5 mg / 5 ml. Съответно, суспензията за многократно прилагане се осигурява в количество, достатъчно да покрие курса на лечение, обикновено от 7 до 10 дни.

Термините "педиатричен" и "детски", както са използвани тук, обхващат възрастовата категория от новородено до тийнейджър, например до около 40 kg телесно тегло, когато би било по-подходящо да се използва лекарството за възрастни, например таблетки.

По-нататък, настоящото изобретение ще бъде описано с помощта на примери.

Пример 1А - суспензионен препарат 600/43 mg / 5 ml