Пеницилините са първите AMP, разработени въз основа на отпадъчните продукти на микроорганизмите. Те принадлежат към обширния клас на β-лактамни антибиотици (β-лактами), който включва също цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Четиричленният β-лактамен пръстен е обичаен в структурата на тези антибиотици. β-лактамите са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции.
Класификация на пеницилина
Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли
Бензилпеницилин Прокаин (пеницилин новокаин сол)
Предшественикът на пеницилините (и като цяло на всички β-лактами) е бензилпеницилин (пеницилин G, или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години. Понастоящем пеницилиновата група включва редица лекарства, които, в зависимост от произхода, химическата структура и антимикробната активност, са разделени на няколко подгрупи. От естествените пеницилини в медицинската практика се използват бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни естествени AMP или междинни продукти от тяхната биосинтеза.
Механизъм на действие
Пеницилини (и всички други β-лактами) имат бактерициден ефект. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактериите, които действат като ензими в крайния етап на синтеза на пептидогликан - биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смърт на бактерията.
За преодоляване на широко разпространената резистентност сред микроорганизмите, свързани с производството на специфични ензими β-лактамази, които разрушават β-лактами, са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т. Нар. и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (инхибиторно-защитени) пеницилини.
Тъй като белтъците, свързващи пептидогликан и пеницилин, отсъстват при бозайници, специфичната токсичност на микроорганизма към бета-лактамите е нехарактерна.
Спектър на активност
Естествени пеницилини
Характеризира се с идентичен антимикробен спектър, но донякъде се различава в нивото на активност. Размерът на IPC феноксиметилпеницилин по отношение на повечето микроорганизми, като правило, е малко по-висок от бензилпеницилин.
Тези AMP са активни срещу грам-положителни бактерии, като Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., И в по-малка степен срещу Enterococcus spp. Междуспецифичните различия в нивото на чувствителност към пеницилините също са характерни за ентерококите: ако щамовете на E.faecalis са обикновено чувствителни, тогава E.faecium обикновено е резистентен.
Естествените пеницилини са силно чувствителни към Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), повечето коринебактерии (включително C. diphtheriae) и сродни микроорганизми. Важно изключение е високата честота на резистентност сред C.jeikeium.
От грам-отрицателни бактерии, Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi са чувствителни към природните пеницилини.
Повечето анаеробни бактерии (актиномицети, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Са чувствителни към естествените пеницилини. Практическо изключение от спектъра на активността на естествените пеницилини е B. fragilis и други бактероиди.
Естествените пеницилини са силно активни срещу спирохети (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Придобитата резистентност към природните пеницилини е най-често срещана сред стафилококите. Той е свързан с производството на β-лактамаза (честотата на разпространение 60-80%) или наличието на допълнителен свързващ протеин пеницилин. През последните години се наблюдава повишаване на стабилността на гонококите.
Изоксазолилпеницилини (пеницилин, устойчиви на пеницилин, пестицили)
В Русия основният AMP от тази група е оксацилин. Според антимикробния спектър тя е близка до естествените пеницилини, но е по-ниска от нивото на активност спрямо повечето микроорганизми. Основната разлика между оксацилин и други пеницилини е неговата устойчивост на хидролиза от много β-лактамази.
Основната клинична значимост е резистентността на оксацилин към стафилококови β-лактамази. Поради това, оксацилинът е силно активен срещу преобладаващото мнозинство от стафилококови щамове (включително PRSA) - патогени на инфекции, придобити в общността. Активността на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилин не действа върху стафилококите, резистентността към пеницилин не е свързана с производството на β-лактамаза, а с появата на атипичен PSB - MRSA.
Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини
Спектърът на активност на аминопеницилините се удължава поради ефекта върху някои от членовете на семейството Enterobacteriaceae - Е. coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозома β-лактамаза. Чрез активност срещу Shigella ампицилин е малко по-добър от амоксицилин.
Предимството на аминопеницилините над естествените пеницилини е отбелязано по отношение на Haemophilus spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori е важен.
Спектърът и нивото на активност срещу грам-положителните бактерии и анаеробите аминопеницилини са сравними с естествените пеницилини. Въпреки това, Listeria е по-чувствителен към аминопеницилини.
Аминопеницилините са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.
Антимикробен спектър ingibitorozaschischennyh аминопеницилините (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) разширени, причинени от Грам-отрицателни бактерии като Klebsiella SPP., P.vulgaris, C.diversus и анаероби група B.fragilis, които синтезират хромозомна β-лактамази от клас А.
В допълнение, инхибитор-защитените аминопеницилини са активни срещу микрофлора с придобита резистентност, дължаща се на производството на β-лактамаза: стафилококи, гонококи, М. catarrhalis, Haemophilus spp., Е. coli, P. mirabilis.
По отношение на микроорганизми, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството на р-лактамаза (например MRSA, S. pneumoniae), инхибитор-защитените аминопеницилини не показват никакво предимство.
Карбоксипеницилини и инхибитори на карбоксипеницилини
Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин * по отношение на грам-положителните бактерии като цяло съвпада с този на другите пеницилини, но нивото на активност е по-ниско.
* Не е регистриран в Русия
Карбоксипеницилините действат върху много от членовете на семейството Enterobacteriaceae (с изключение на Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), както и на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми. Трябва да се има предвид, че много щамове на Pseudomonas aeruginosa в момента са резистентни.
Ефективността на карбоксипеницилините е ограничена от способността на много бактерии да произвеждат различни β-лактамази. Отрицателният ефект на някои от тези ензими (клас А) не се проявява по отношение на инхибиторно-защитеното производно на тикарцилин-тикарцилин / клавуланат, което има по-широк антимикробен спектър поради ефекта върху Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, както и B.fragilis. По-рядко се наблюдава устойчивост на други грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Обаче, присъствието на инхибитор на р-лактамаза не винаги осигурява активност срещу редица Грам-отрицателни бактерии, продуциращи хромозомална р-лактамаза от клас С.
Трябва също да се има предвид, че тикарцилин / клавуланат няма предимство пред тикарцилин по отношение на действието върху P.aeruginosa.
Уреидопеницилин и инхибитор, защитен от уреидопеницилин
Ацлоцилин и пиперацилин имат подобен спектър на действие. Чрез техния ефект върху грам-положителните бактерии, те значително надвишават карбоксипеницилините и приближават аминопеницилините и природните пеницилини.
Уреидопеницилините са силно активни срещу почти всички най-важни грам-отрицателни бактерии: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, други псевдомонади и неферментиращи микроорганизми (S.maltophilia).
Независимо от това, независимото клинично значение на уреидопеницилините е доста ограничено, което се обяснява с тяхната лабилност към действието на огромното мнозинство от β-лактамаза в стафилококите и грам-отрицателните бактерии.
Този дефицит до голяма степен се компенсира от лекарството, защитено с инхибитор на пиперацилин / тазобактам, което има най-широк спектър (включително анаероби) и високо ниво на антибактериална активност сред всички пеницилини. Обаче, както в случая с други инхибиторни пеницилини, щамовете, които продуцират Р-лактамаза клас С, са резистентни към пиперацилин / тазобактам.
Фармакокинетика
Бензилпеницилин, карбоксипеницилини и уреидопеницилини са до голяма степен разрушени под въздействието на солната киселина на стомашния сок, поради което се използват само парентерално. Феноксиметилпеницилин, оксацилин и аминопеницилини са по-устойчиви на киселини и могат да се прилагат орално. Амоксицилин (75% или повече) се характеризира с най-добрата абсорбция в стомашно-чревния тракт. Най-висока степен на абсорбция (93%) имат специални разтворими таблетки (Flemoxin Soljutab). Бионаличността на амоксицилин не зависи от приема на храна. Абсорбцията на феноксиметилпеницилин е 40-60% (когато се приема на празен стомах, концентрацията в кръвта е малко по-висока). Ампицилин (35-40%) и оксацилин (25-30%) се абсорбират по-зле, а храната значително намалява тяхната бионаличност. Абсорбцията на инхибитора β-лактамаза клавуланат е 75% и под влиянието на храна може леко да се увеличи.
Бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин се прилагат само в / m. Бавно се абсорбира от мястото на инжектиране, като се създават по-ниски серумни концентрации в сравнение с натриевите и калиевите соли на бензилпеницилин. Има продължителен ефект (комбиниран под наименованието "депо-пеницилини"). Терапевтичните нива на бензилпеницилин прокаин в кръвта продължават 18-24 часа, а бензатин бензилпеницилин - до 2-4 седмици.
Пеницилините се разпределят в много органи, тъкани и биологични течности. Те създават високи концентрации в белите дробове, бъбреците, чревната лигавица, репродуктивните органи, костите, плевралните и перитонеалните течности. Най-високите концентрации в жлъчката са характерни за уреидопеницилините. В малки количества преминават през плацентата и влизат в кърмата. Те преминават зле през ВВВ и хематофталмичната бариера, както и в простатната жлеза. С възпаление на мозъчните мембрани, пропускливостта през ВВВ се увеличава. Разпределението на инхибиторите на β-лактамаза не се различава значително от това на пеницилините.
Клинично значимата биотрансформация в черния дроб може да претърпи оксацилин (до 45%) и уреидопеницилини (до 30%). Други пеницилини практически не се метаболизират и екскретират от организма непроменени. Сред инхибиторите на β-лактамаза, клавуланатът се метаболизира най-интензивно (около 50%), в по-малка степен сулбактам (около 25%) и по-слаб до тазобактам.
Повечето пеницилини се екскретират чрез бъбреците. Средният им полуживот е около 1 час (с изключение на "депо-пеницилините") и се увеличава значително при бъбречна недостатъчност. Оксацилин и уреидопеницилини имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и през жлъчната система. Техният полуживот е по-малко засегнат от бъбречна дисфункция.
Почти всички пеницилини се отстраняват напълно по време на хемодиализа. Концентрацията на пиперацилин / тазобактам се намалява при хемодиализа с 30-40%.
Нежелани реакции
Алергични реакции: уртикария, обрив, ангиоедем, треска, еозинофилия, бронхоспазъм, анафилактичен шок (често с бензилпеницилин). Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.
ЦНС: главоболие, тремор, гърчове (по-често при деца и при пациенти с бъбречна недостатъчност с карбеницилин или много големи дози бензилпеницилин); психични разстройства (с въвеждането на високи дози бензилпеницилин прокаин).
Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит (по-често при използване на ампицилин и инхибитор на инхибитор на пеницилин). Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за помощ: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, антибиотици, действащи срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин), се използват орално. Не използвайте лоперамид.
Електролитен дисбаланс: хиперкалиемия (при използване на големи дози бензилпеницилин калиева сол при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при комбиниране с калий-спестяващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори); хипернатриемия (по-често с карбеницилин, по-рядко уреидопеницилини и големи дози бензилпеницилин натриева сол), което може да бъде придружено от появата или повишаването на оток (при пациенти със сърдечна недостатъчност), повишено кръвно налягане.
Местни реакции: болка и инфилтрация с / m въвеждане (особено бензилпеницилин калиева сол), флебит с а / при въвеждане (по-често при използване на карбеницилин).
Черен дроб: повишена активност на трансаминазите, може да бъде придружен от треска, гадене, повръщане (по-често, когато се използва оксацилин в дози над 6 g / ден или инхибитор на пеницилин).
Хематологични реакции: понижаване на нивото на хемоглобина, неутропения (по-често при използване на оксацилин); нарушение на тромбоцитната агрегация, понякога с тромбоцитопения (с използването на карбеницилин, най-малко - уреидопеницилинов).
Бъбреци: преходна хематурия при деца (обикновено с оксацилин); интерстициален нефрит (много рядко).
Съдови усложнения (причинени от бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин): Един синдром - исхемия и гангрена на крайниците, когато се инжектира в артерия; Синдром на Nicolau - белодробен и церебрален емболизъм, когато се инжектира във вена. Превантивни мерки: въвеждането на строго в / м в горния външен квадрант на бедрата, пациентът по време на инжектирането трябва да бъде в хоризонтално положение.
Други: неалергичен ("ампицилин") макулопапулозен обрив, който не е съпроводен със сърбеж и може да изчезне без прекъсване на лекарството (когато се използва
аминопеницилините).
Орална кандидоза и / или вагинална кандидоза (с амино, карбокси, уреидо и инхибиторно-защитени пеницилини).
свидетелство
Естествени пеницилини
Понастоящем естествените пеницилини трябва да се използват за емпирична терапия само за инфекции с известна етиология (лабораторно потвърдена или характеризирана с характерна клинична картина). В зависимост от характеристиките и тежестта на инфекцията, е възможно да се използват парентерални (редовни или удължени) или перорални лекарствени форми на естествени пеницилини.
Инфекции на S.pyogenes и техните последствия:
tonzillofaringit;
червена треска;
еризипел;
целогодишна профилактика на ревматизъм.
Инфекции, причинени от S.pneumoniae:
Инфекции, причинени от други стрептококи:
Менингококови инфекции (менингит, менингококкемия).
Тъй като удължените пеницилини не създават високи концентрации в кръвта и на практика не преминават през ВВВ, те не се използват за лечение на тежки инфекции. Показанията за тяхното използване са ограничени до лечението на тонзилофарингит и сифилис (с изключение на невросифилис), превенция на еризипела, скарлатина и ревматизъм. Феноксиметилпеницилин се използва за лечение на леки и умерени стрептококови инфекции (тонзилофарингит, еризипел).
Във връзка с нарастването на резистентността на гонококите към пеницилин, неговото емпирично използване за лечение на гонорея е неоправдано.
оксацилин
Потвърдени или подозирани стафилококови инфекции с различна локализация (ако е потвърдена чувствителност към оксацилин или с лек риск от резистентност към метицилин).
Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини
Основните индикации за употребата на тези лекарства са едни и същи. Назначаването на аминопеницилини по-разумно с леки и неусложнени инфекции, както и техните защитени с инхибитори производни - с по-тежки или рецидивиращи форми, както и с данни за високата честота на разпространение на β-лактамаза-произвеждащите микроорганизми.
Пътят на въвеждане (парентерален или орален) се избира в зависимост от тежестта на инфекцията. За перорално приложение е по-препоръчително да се използва амоксицилин или амоксицилин / клавуланат.
Инфекции с VDP и NDP: CCA, синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония.
Менингит, причинен от H.influenzae или L.monocytogenes (ампицилин).
Чревни инфекции: шигелоза, салмонелоза (ампицилин).
Ерадикация на H. pylori при пептична язва (амоксицилин).
Допълнителни индикации за назначаването на защитени от инхибитори аминопеницилини са:
Карбоксипеницилини и инхибитори на карбоксипеницилини
Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Като индикации за тяхното използване могат да се обмислят нозокомиални инфекции, причинени от чувствителни щамове на P.aeruginosa. В този случай карбоксипеницилините трябва да се предписват само в комбинация с други АМФ, активни срещу пиоциановата пръчка (аминогликозиди от II-III поколение, флуорохинолони).
Показанията за употребата на тикарцилин / клавуланат са по-широки и включват тежки, предимно нозокомиални инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:
Уреидопеницилин и инхибитор, защитен от уреидопеницилин
Уреидопеницилини в комбинация с аминогликозиди се използват за инфекция с Pseudomonas (в случай на чувствителност на P. aeruginosa).
Пиперацилин / Тазобактам се използва за лечение на тежки, предимно нозокомиални, смесени (аеробно-анаеробни) инфекции с различна локализация:
NDP (вътреболнична пневмония, включително VAP; плеврален емпием, белодробен абсцес);
следродилни гнойно-септични усложнения;
GIT, жлъчен перитонит, чернодробни абсцеси;
MVP (сложно, на фона на постоянни катетри);
инфекции на фона на неутропения и други форми на имунен дефицит.
Противопоказания
Алергична реакция към пеницилини. Бензилпеницилин също е противопоказан при пациенти, които са алергични към прокаин (Novocain).
предупреждения
Алергия. Тя е кръстосана към цялата ILA на пеницилиновата група. Някои пациенти, които са алергични към цефалоспорини, могат да са алергични към пеницилините. Необходимо е да се вземат предвид данните за алергична история, при съмнителни случаи, за провеждане на кожни тестове. Пациентите, алергични към прокаин (Novocain), не трябва да получават бензилпеницилин прокаин. Ако по време на лечение с пеницилин се появят признаци на алергична реакция (обрив и др.), AMP трябва незабавно да се преустанови.
Бременност. Пеницилини, включително защитени от инхибитори, се използват при бременни жени без никакви ограничения, въпреки че не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасност при хора.
Кърменето. Независимо от факта, че пеницилините не създават високи концентрации в кърмата, употребата им при кърмещи жени може да доведе до сенсибилизация на новородените, поява на обриви, развитие на кандидоза и диария.
Педиатрия. При новородени и малки деца поради незрялостта на бъбречните системи на пеницилините, тяхното натрупване е възможно. Съществува повишен риск от невротоксично действие с развитието на припадъци. Когато се използва оксацилин, може да се наблюдава преходна хематурия. Пиперацилин / Тазобактам не се използва при деца под 12-годишна възраст.
Гериатрия. При пациенти в напреднала възраст, поради промени в бъбречната функция, свързани с възрастта, може да се наложи коригиране на режима на дозиране на пеницилина.
Нарушена бъбречна функция. Тъй като пеницилините се екскретират главно чрез бъбреците в непроменена форма, в случай на бъбречна недостатъчност е необходимо да се коригира режимът на дозиране. При пациенти с нарушена бъбречна функция, рискът от хиперкалиемия се увеличава, когато се използва калиев бензилпеницилин.
Патология на кръвосъсирването. Ако карбеницилин се използва за повлияване на тромбоцитната агрегация, рискът от кървене може да се увеличи. В по-малка степен това е характерно за уреидопеницилините.
Застойна сърдечна недостатъчност. Големи дози бензилпеницилин натриева сол, карбеницилин и, в по-малка степен, други пеницилини, действащи върху синия гной бацил, могат да причинят появата или увеличаването на оток.
Артериална хипертония. Големи дози бензилпеницилин натриева сол, карбеницилин и в по-малка степен други пеницилини, действащи върху Pus syngene bacillus, могат да доведат до повишаване на кръвното налягане и намаляване на ефективността на антихипертензивни лекарства (ако се използват).
Инфекциозна мононуклеоза. Ампицилиновият обрив се среща в 75-100% от пациентите с мононуклеоза.
Стоматология. Продължителната употреба на пеницилините, особено на разширения спектър и инхибиторите, може да доведе до развитието на кандидоза на устната кухина.
Лекарствени взаимодействия
Пеницилините не трябва да се смесват в една и съща спринцовка или в една и съща инфузионна система с аминогликозиди поради тяхната физическа и химическа несъвместимост.
Комбинацията от ампицилин с алопуринол увеличава риска от "ампицилин" обрив.
Употребата на високи дози бензилпеницилин калиева сол в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори предопределя повишен риск от хиперкалиемия.
Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa, с антикоагуланти и антиагреганти, поради потенциалния риск от повишено кървене. Не се препоръчва комбиниране с тромболитици.
Употребата на пеницилини в комбинация със сулфонамиди трябва да се избягва, тъй като това може да отслаби бактерицидния им ефект.
Холестираминът свързва пеницилините в храносмилателния тракт и намалява тяхната бионаличност, когато се приема орално.
Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на пероралните контрацептиви поради нарушаване на ентерохепаталната циркулация на естрогените.
Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от организма, като инхибират нейната тубуларна секреция.
Информация за пациента
Вътре пеницилините трябва да се приемат с голямо количество вода. Ампицилин и оксацилин трябва да се приемат 1 час преди хранене (или 2 часа след хранене), феноксиметилпеницилин, амоксицилин и амоксицилин / клавуланат - независимо от храненето.
Суспензия за поглъщане, за да се приготви и вземе в съответствие с приложените инструкции.
Строго се придържайте към предписания режим за целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.
Не използвайте лекарства, които са с изтекъл срок на годност или се разграждат, тъй като те могат да имат токсичен ефект.
Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение и се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.
Пеницилин и преглед на антибиотици
Гъбите са сферата на живите организми. Гъбите са различни: някои от тях попадат в нашата диета, други причиняват кожни заболявания, други са толкова отровни, че могат да доведат до смърт. Но гъбичките Penicillium спасяват милиони човешки животи от патогенни бактерии.
Пеницилиновите антибиотици все още се използват в медицината.
Откриване на пеницилин и неговите свойства
През 30-те години на миналия век Александър Флеминг провежда експерименти със стафилококи. Той изучава бактериални инфекции. След като израсна група от тези патогени в хранителна среда, ученият забелязал, че в чашата има области, в които няма живи бактерии. Разследването показа, че обичайната зелена плесен, която обича да се заселва на остарял хляб, е "виновен" за тези места. Мухълът се нарича Penicillium и, както се оказа, произвежда вещество, което убива стафилококите.
Флеминг проучи този въпрос по-дълбоко и скоро идентифицира чистия пеницилин, който стана първият антибиотик в света. Принципът на действие на лекарството е следният: когато клетката на бактерията се раздели, всяка половина възстановява клетъчната си стена с помощта на специален химичен елемент - пептидогликан. Пеницилинът блокира образуването на този елемент, а бактериалната клетка просто “се разтваря” в околната среда.
Но скоро възникнаха трудности. Клетките на бактериите са се научили да устоят на лекарството - те започват да произвеждат ензим, наречен бета-лактамаза, който разгражда бета-лактамите (основа на пеницилина).
През следващите 10 години имаше невидима война между патогените, които унищожават пеницилина, и учените, които модифицират този пеницилин. Така се родиха много модификации на пеницилина, които сега образуват цялата пеницилинова серия от антибиотици.
Фармакокинетика и принцип на действие
Лекарството с който и да е метод на нанасяне бързо се разпространява през тялото, прониквайки в почти всичките му части. Изключения: цереброспинална течност, простатна жлеза и зрителна система. На тези места концентрацията е много ниска, при нормални условия тя не надвишава 1%. Когато възпалението може да нарасне до 5%.
Антибиотиците не засягат клетките на човешкото тяло, тъй като последните не съдържат пептидогликан.
Лекарството бързо се отделя от тялото, след 1-3 часа по-голямата част от него преминава през бъбреците.
Гледайте видеоклип по тази тема.
Антибиотична класификация
Всички лекарства се разделят на: естествено (кратко и продължително действие) и полусинтетични (антистафилококови, широкоспектърни лекарства, антисексагинални).
естествен
Тези препарати се получават директно от мухъл. В момента повечето от тях са остарели, тъй като патогените са развили имунитет към тях. В медицината най-често се използват бензилпеницилин и бицилин, които са ефективни срещу грамположителни бактерии и коки, някои анаеробни бактерии и спирохети. Всички тези антибиотици се използват само под формата на инжекции в мускулите, тъй като киселата среда на стомаха бързо ги унищожава.
Бензилпеницилин под формата на натриеви и калиеви соли принадлежи към естествени антибиотици с краткотрайно действие. Действието му спира след 3-4 часа, така че често трябва да правите многократни инжекции.
Опитващи се да премахнат този недостатък, фармацевтите са създали естествени антибиотици с удължено действие: бицилин и новокаин бензилпеницилин. Тези лекарства се наричат "депо-форми", тъй като след като бъдат въведени в мускула, те образуват "депо" в него, от което лекарството бавно се абсорбира в тялото.
Примери за лекарства: сол на бензилпеницилин (натрий, калий или прокаин), бицилин-1, бицилин-3, бицилин-5.
Полусинтетични антибиотици от пеницилиновата група
Няколко десетилетия след получаването на пеницилин фармацевтите успяха да изолират основната му активна съставка и започна процесът на модифициране. След подобрение повечето лекарства придобили устойчивост към киселата среда на стомаха и полусинтетичните пеницилини започнаха да се произвеждат в таблетки.
Изоксазолпеницилини са лекарства, които са ефективни срещу стафилококи. Последните са се научили да произвеждат ензим, който разрушава бензилпеницилин и препаратите от тази група им пречат да произвеждат ензим. Но за подобряването трябва да платите - лекарства от този вид се абсорбират по-зле в организма и имат по-малък спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини. Примери за лекарства: Оксацилин, Нафцилин.
Аминопеницилините са широкоспектърни лекарства. Загубата на бензилпеницилин в сила в борбата срещу грам-положителните бактерии, но покриване на по-широк спектър от инфекции. В сравнение с други лекарства, те остават по-дълго в тялото и по-добре проникват в някои бариери на тялото. Примери за лекарства: ампицилин, амоксицилин. Често можете да намерите Ампиокс - Ампицилин + Оксацилин.
Карбоксипеницилините и уреидопеницилините са антибиотици, които са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. В момента те практически не се използват, тъй като инфекциите бързо стават резистентни към тях. Понякога можете да ги посрещнете като част от цялостно лечение.
Примери за лекарства: тикарцилин, пиперацилин
Списък на пеницилинови антибиотици, показания за приемане на лекарства
Пеницилин антибиотиците са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината продуктите се използват за лечение на различни инфекциозни и бактериални заболявания. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.
История на откриването
Веднъж Александър Флеминг в лабораторията си изучаваше патогените. Той създава хранителна среда и отглежда стафилококи. Ученият нямаше специална чистота, просто сгъна чашите, конусите и забрави да ги измие.
Когато Флеминг отново се нуждаеше от съдовете, той откри, че е покрит с плесен. Ученият реши да провери предположението и разгледа един от резервоарите под микроскопа. Забеляза, че там, където има плесен, няма стафилокок.
Александър Флеминг продължил изследванията си, започнал да изследва ефекта на плесен върху патогенните микроорганизми и открил, че гъбичката по разрушителен начин засяга мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществеността не е скептично настроена към изследванията.
Откритието помогна да се спасят много животи. Човечеството е освободено от тези болести, които преди това са причинили паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства имат относително сходство с тези лекарства, които са били използвани в края на XIX век. Но същността на лекарствата, тяхното действие се е променило не толкова драстично.
Пеницилиновите антибиотици са в състояние да направят революция в медицината. Но радостта от откритието не продължи дълго. Оказа се, че патогенните микроорганизми, бактериите могат да мутират. Те се модифицират и стават нечувствителни към наркотиците. Това доведе до факта, че антибиотици като пеницилин са претърпели значителни промени.
Учените почти целия ХХ век са "борба" с микроорганизми и бактерии, опитвайки се да създаде перфектния наркотик. Усилията не бяха напразни, но такива подобрения доведоха до факта, че антибиотиците са се променили значително.
Новото поколение лекарства са по-скъпи, по-бързи, имат редица противопоказания. Ако говорим за онези препарати, които са получени от матрицата, те имат няколко недостатъка:
- Лошо усвоява се. Стомашен сок засяга гъбички по специален начин, намалява неговата ефективност, което несъмнено засяга изхода на лечението.
- Пеницилиновите антибиотици са лекарства с естествен произход, поради което нямат широк спектър на действие.
- Лекарствата бързо се отделят от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.
Важно: Тези лекарства на практика нямат противопоказания. Те не се препоръчват да се приемат в присъствието на индивидуална непоносимост към антибиотици, както и в случай на алергична реакция.
Съвременните антибактериални средства се различават значително от много пеницилин. В допълнение към факта, че днес е лесно да се купуват лекарства от този клас в таблетки от техните сортове са многобройни. За да се разбере подготовката ще помогне класирането, общоприетото разделение на групи.
Антибиотици: класификация
Пеницилиновите групи антибиотици са условно разделени на:
Всички лекарства на базата на мухъл са естествени антибиотици. Днес такива лекарства на практика не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са имунизирани към тях. Това означава, че антибиотикът не действа по подходящ начин върху бактериите, за да се постигне желания резултат при лечението, което се получава само с въвеждането на висока доза от лекарството. Средствата от тази група включват: Бензилпеницилин и Бицилин.
Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Те ефективно засягат: анаеробни микроорганизми, грамположителни бактерии, коки и т.н.Тъй като лекарствата имат естествен произход, те не могат да се похвалят с дълготраен ефект, често им се дават инжекции на всеки 3-4 часа. Това позволява да не се намалява концентрацията на антибактериален агент в кръвта.
Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модифициране на препарати, направени от плесени. Наркотиците, принадлежащи към тази група, са способни да придадат определени свойства, на първо място те са станали нечувствителни към киселинно-алкална среда. Какво позволи да се произвеждат антибиотици в хапчета.
Също така имаше лекарства, които засегнаха стафилококите. Този клас лекарства е различен от естествените антибиотици. Но подобренията значително са повлияли на качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, нямат широк сектор на действие, имат противопоказания.
Полусинтетичните лекарства могат да се разделят на:
- Изоксазолпеницилини са група лекарства, които засягат стафилококите, например, имената на следните лекарства: Оксацилин, Нафцилин.
- Аминопеницилини - тази група включва няколко лекарства. Те се отличават с широк сектор на действие, но те са значително по-ниски по отношение на естествените антибиотици. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Средствата от тази група остават по-дълго в кръвта. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например 2 много добре познати лекарства: ампицилин и амоксицилин.
Внимание! Списъкът на лекарствата е доста голям, те имат редица индикации и противопоказания. Поради тази причина, преди да започнете да приемате антибиотици, трябва да се консултирате с лекар.
Показания и противопоказания за приемане на лекарства
Антибиотици, принадлежащи към групата на пеницилина, се предписват от лекар. Препоръчва се лекарствата да се приемат в присъствието на:
- Инфекциозни или бактериални заболявания (пневмония, менингит и др.).
- Инфекции на дихателните пътища.
- Заболявания на възпалителната и бактериалната природа на пикоколониалната система (пиелонефрит).
- Заболявания на кожата от различен произход (еризипела, причинени от стафилококи).
- Чревни инфекции и много други заболявания от инфекциозно, бактериално или възпалително естество.
Справка: Антибиотиците се предписват за големи изгаряния и дълбоки рани, изстрел или рани с нож.
В някои случаи приемането на лекарства помага да се спаси живота на човека. Но не се предписват такива лекарства, тъй като това може да доведе до развитие на пристрастяване.
Какви са противопоказанията за лекарства:
- Не приемайте лекарства по време на бременност или кърмене. Лекарствата могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Може да промени качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Съществуват редица лекарства, които са условно одобрени за лечение на бременни жени, но лекарят трябва да предпише такъв антибиотик. Тъй като само един лекар може да определи допустимата доза и продължителността на лечението.
- Не се препоръчва употребата за лечение на антибиотици от групите на естествени и синтетични пеницилини за лечение на деца. Препаратите от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина, лекарства, предписани с повишено внимание, определяне на оптималната доза.
- Не използвайте лекарства без индикации. Използвайте наркотици за дълъг период от време.
Тези противопоказания могат да се считат за относителни. Тъй като антибиотиците в хапчета или под формата на инжекции все още се използват за лечение на деца, бременни и кърмещи жени.
Директни противопоказания за употреба на антибиотици:
- Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
- Склонност към различни алергични реакции.
Внимание! Основният страничен ефект на лекарството се счита за дългосрочна диария и кандидоза. Те са свързани с факта, че лекарствата оказват влияние не само върху патогените, но и върху полезната микрофлора.
Диапазонът на пеницилиновите антибиотици се характеризира с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормален ритъм на живота.
Наркотиците от последно поколение имат широк спектър от действия. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и с адекватна терапия могат да „поставят човек на краката” за 3-5 дни.
Списъкът с лекарства, които лекарите предписват на пациентите
Въпросът кои антибиотици са по-добри? може да се счита реторичен. Има редица лекарства, които лекарите по една или друга причина предписват по-често от други. В повечето случаи имената на наркотици са добре познати на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:
- Сумамед е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност, не е показан за деца под 6 месеца. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още се счита за индивидуална непоносимост към антибиотика.
- Оксацилин - се предлага в прахообразна форма. Прахът се разрежда и след като разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекция, която е чувствителна към това лекарство. Противопоказания за употребата на Оксацилин трябва да се считат за свръхчувствителност.
- Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста добре известно, предписва се за ангина, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема за пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на урогениталната система. Антибиотик не се предписва на деца под 3-годишна възраст. Прякото противопоказание също се счита за непоносимост към лекарството.
- Ампицилин - пълното наименование на лекарството: Ампицилин трихидрат. Показания за употреба на лекарството трябва да се считат за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (тонзилит, бронхит, пневмония). Антибиотик се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради което ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
- Амоксиклав - лекарство, което има комбиниран състав. Той принадлежи към последното поколение антибиотици. Amoxiclav се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система, пикочната система. Използва се и в гинекологията. Противопоказания за употребата на лекарството трябва да се считат за свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.
Списък или списък на пеницилиновите антибиотици, които се предлагат под формата на прах:
- Бензилпеницилин Новокаиновата сол е естествен антибиотик. Показания за употреба на лекарството могат да се считат за сериозни инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството почти няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
- Ампицилин се използва за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца, хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността може също да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
- Оспамокс се предписва за лечение на заболявания на урогениталната система, гинекологични и други инфекции. Назначава се в следоперативния период, ако рискът от възпаление е висок. Антибиотикът не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.
Важно: Лекарството, наречено антибиотик, трябва да има антибактериално действие върху тялото. Всички тези лекарства, които действат върху вирусите, нямат връзка с антибиотиците.
Цени на лекарствата
Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.
Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. на опаковка.
Ампицилин трихидрат - цената на таблетките -20-20 рубли.
Ампицилин в прахообразна форма, предназначен за инжектиране - 170 рубли.
Oxacillin - средната цена на лекарството варира от 40 до 60 рубли.
Amoxiclav - струва 120 рубли.
Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.
Бензилпеницилин Новокаинова сол - 50 руб.
Бензилпеницилин - 30 рубли.
Антибиотици за дете
Препарати на основата на пеницилин (мухъл) за лечение на деца се използват само когато са посочени.
Най-често младите пациенти се предписват от лекарите:
- Амоксиклав, може да бъде назначен на новородено бебе, както и бебе на възраст под 3 месеца. Дозата се изчислява съгласно схемата, въз основа на състоянието на детето, теглото и тежестта на симптомите.
- Оксацилин - приемането на средствата се извършва под наблюдението на лекар, може да бъде възложено на новороденото, ако има доказателства. Антибактериалната терапия се извършва под наблюдението на лекар.
- Ospamox - лекарят изчислява дозата за деца. Определя се по схемата (30–60 mg разделено на kg тегло и броя на дозите на ден).
Внимание! Провеждането на антибиотична терапия при деца има свои нюанси. Поради тази причина не е необходимо да се предписват такива лекарства на детето. Съществува риск да се сбърка с дозата и да причини сериозно увреждане на здравето на бебето.
Антибиотиците, свързани с пеницилина, имат добра ефективност. Те са открити в края на XIX век, намират широко приложение в медицината. Въпреки факта, че патогенните микроорганизми често мутират, лекарствата от този клас са все още търсени.
Пеницилин антибиотици - списък на лекарства с инструкции, показания и цена
Пеницилини са открити в началото на 20-ти век, но медицинската наука непрекъснато подобрява техните свойства. По този начин, съвременните лекарства са станали резистентни към предишно деактивиране на тяхната пеницилиназа и са станали имунизирани към киселата стомашна среда.
Класификация на пеницилина
Група антибиотици, произведени от плесени от рода Penicillium, се наричат пеницилини. Те са активни срещу повечето грам-положителни, някои грам-отрицателни микроби, гонококи, спирохети, менингококи. Пеницилини са голяма група от бета-лактамни антибиотици. Те са разделени на естествени и полусинтетични, имат общи свойства на ниска токсичност, широка гама от дози.
- Естествени (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).
- Изоксазолпеницилини (оксацилин, флуклоксацилин).
- Amidinopenitsillin (амдиноцилин, ацидоцилин).
- Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, пивампицилин).
- Карбоксипеницилини (карбеницилин, кариндицилин, тикарцилин).
- Уреидопеницилин (азлоцилин, пиперацилин, мезлоцилин).
Според източника, спектъра и комбинацията с бета-лактамази, антибиотиците се разделят на:
- Естествен: бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин.
- Антистафилококи: оксацилин.
- Разширен спектър (аминопеницилини): ампицилин, амоксицилин.
- Активен срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): карбоксипеницилини (тикарцилин), уреидопеницилини (азолилин, пиперацилин).
- В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени с инхибитори): в комбинация с клаватоатен амоксицилин, тикарцилин, ампицилин / сулбактам.
Бицилин, бензатин, пеницилин, екобол
Стрептококи, стафилококи, бацили, ентерококи, листерия, коринебактерии, нисерия, клостридии, актиномицети, спирохети
Оксацилин, тикарцилин, метицилин, метзилам, нафцилин
Ентеробактерии, хемофилус бацил, спирохети
С разширен спектър на действие (анти-гноен)
Амоксицилин, Аугментин, Ампицилин трихидрат
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
С широк антибактериален спектър
Карбеницилин, азлоцилин, пиперацилин, азитромицин
Антибиотици. Класификация на пеницилиновите лекарства.
Всяка студентска работа е скъпа!
100 п бонус за първата поръчка
Антибиотици. Класификация на пеницилиновите лекарства. Механизмът, спектърът и характерът на антимикробното действие на пеницилините. Фармакокинетични характеристики на естествени, полусинтетични и инхибиторно-защитени пеницилини (продължителност на действие, честота и методи на приложение, дозиране. Показания и противопоказания за употреба, нежелани реакции.
Класификация на пеницилиновите лекарства
I. Биосинтетични пеницилини
За парентерално приложение (разрушено в киселата среда на стомаха)
а) кратко действие
Натриева сол на бензилпеницилин
Бензилпеницилин калиева сол
б) Дълго действие
Бензилпеницилин Новокаинова сол
За ентерално приложение (киселинно устойчив)
II. Полусинтетични пеницилини
За парентерално и ентерално приложение (киселинно устойчиви)
а) Устойчиви на пеницилиназа
Натриева сол на оксацилин
б) Широк спектър
За парентерално приложение (разрушено в киселата среда на стомаха) Широк спектър на действие, включително пиоцианова пръчка
Карбеницилин Динатриева сол
За ентерално приложение (киселинно устойчив)
Карбеницилин инданил натрий
бактериално - разрушителна син пептидогликанова клетъчна стена // необратимо инхибиращо ензим
Разполагате с стаи за непушачи с 1-2 легла.
Съществуват също няколко усъвършенствани семейства на пеницилин, които включват антистафилококови пеницилини, аминопеницилини и антипсевдомонални пеницилини.
1-во (естествено). Стрептен ентерокок
2-ри (Амоксицилин, Амплицилин) като 1-ви, но и G-neg
3-ти (Nefcilin, Dicloxacilin) само MSSA, Strep
4-то (пинерацилин + тазобактам) като 2-ри + Pseudomonas
Той е бил свързан с диария, свръхчувствителност, гадене, обрив, невротоксичност, уртикария и суперинфекция (включително кандидоза). Редки нежелани реакции (0,1–1% от пациентите) включват повишена температура, повръщане, еритема, дерматит, ангиоедем, гърчове (особено при хора с епилепсия) и псевдомембранозен колит.
Механизъм на действие: бактерициден Всички β-лактамни антибиотици са структурни аналози на D-аланил-D-аланил и конкурентно блокират ензима транспептидаза, който при нормални условия, използвайки D-аланил-D-аланил, образува напречни връзки между пептидогликановите вериги, като резултат образува се дефектна клетъчна стена, клетката става осмотично нестабилна и бактериите умират
Свързани с белтъци, свързващи пеницилин мембрана, като последица от освобождаването на лизозомни ензими и смъртта на бактериите t
Пеницилините са с ниска токсичност, но по-често от други антибиотици предизвикват реакции на свръхчувствителност: уртикария, анегеневротичен оток; треска, художествени митинги, увреждане на бъбреците и анафилактичен шок.
Устойчивост на β-лактамаза
Първо поколение - естествено
Бензоилпеницилин Na сол
Бензилпеницилин К-сол
Бензилпеницилин Новокаинова сол
- тесен, главно гр + микроорганизми,
от gr - гонококи и менингококи, както и спирохети и актиномицети
- устойчива на киселини чива, следователно
прилаган парентерално (изключение - феноксиметилпеницилин)
- ензими, произведени от бактерии, които разрушават β-лактамни антибиотици
- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, бъбреците и MVP, менингококов менингит, гонорея, актиномикоза, профилактика на ревматизъм, лечение на сифилис
Второ поколение - полусинтетично
- устойчиви на киселини (с изключение на метицилин)
- инфекциозни заболявания, причинени от бактерии, произвеждащи β-лактамаза - Staphylococcus aureus
- широк, в последните 2, включително и синя гной бацила
- за да им осигурят стабилност, която съчетават:
1) с лекарства от 2-ро поколение ампиокси = ампицилин + оксацилин
2) с β-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам тазобактам)
- те са структурно подобни на β-лактамните антибиотици, но не притежават антибактериална активност и се свързват с β-лактамази - блокират тези ензими
Amoxiclav = Амоксицилин + клавуланова киселина
- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, кожата и меките тъкани, бъбреците и MVP, лицево-челюстната област, инфекциозните заболявания при бременни жени
Карбеницилин и тикарцилин - използвани за вътреболнични инфекции
Комбинирани пеницилини - за инфекциозни заболявания, причинени от Staphylococcus aureus
- широка, по-голяма от гр -, включително синя гной
- вътреболнични инфекции (нозокомиални)
Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини
- Инфекции с VDP и NDP: CCA, синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония.
- Придобитите в Общността инфекции MVP: остър цистит, пиелонефрит.
- Менингит, причинен от H.influenzae или L.monocytogenes (ампицилин).
- Ендокардит (ампицилин в комбинация с гентамицин или стрептомицин).
- Чревни инфекции: шигелоза, салмонелоза (ампицилин).
- Ерадикация на H. pylori при пептична язва (амоксицилин).
- инфекции на кожата и меките тъкани, интраабдоминални инфекции; периоперативна профилактика.
През 1929 г. А. Флеминг (Великобритания) откри антимикробните свойства на зелената плесен (Penicillium), а през 1940 г. неговите сънародници H.W. Florey и E.V. Веригата има пеницилин. За откриването на пеницилин и неговото терапевтично действие, всички тези изследователи през 1945 г. са получили Нобелова награда.
През 1942 г. пеницилинът е получен в Съветския съюз от Z.V. Ermoleva.
Има биосинтетични и полусинтетични пеницилини. Биосинтетичните пеницилини включват бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин.
Полусинтетичните пеницилини се разделят на 1) пеницилини, устойчиви на пеницилини, 2) пеницилини с широк спектър на действие.
Бензилпеницилините нарушават връзките между веригите на пептидогликан на бактериалната клетъчна стена - те намаляват активността на транс-пептидазата, която насърчава образуването на пептидни мостове, свързващи веригите на пептидогликан (Фиг. 64), и също така намаляват активността на ензимите, които инхибират муреин хидралазата. В резултат на това силата на бактериалната клетъчна стена е нарушена, което се проявява с бактерициден ефект.
Бензилпеницилините действат главно върху грам-положителни микроорганизми.
Бензилпеницилините са високо ефективни (са избор на лекарства) срещу стрептококи, пневмококи, бледо трепонема, антраксни пръчки, дифтерийни пръчки, гангрена и патогени от тетанус, болест на Лайм, актиномицети. Малко по-малко чувствителни към бензилпеницилини гонококи и менингококи.
Повечето стафилококови щамове са станали резистентни към бензилпеницилини, тъй като стафилококите на тези щамове произвеждат пеницилиназа (бета-лактамазу-1), ензим, който разгражда молекулите на бензилпеницилините.
В медицинската практика се използват предимно бензилпеницилин (натриев бензилпеницилин), прокаин бензилпеницилин, бензатин бензилпеницилин. Тези лекарства се освобождават във флакони под формата на сухо вещество, което се разрежда преди прилагане и се прилага интрамускулно (когато се приемат орално, тези лекарства са неефективни, тъй като HC1 на стомашния сок се унищожава). Бензилпеницилин, освен това, може да се прилага интравенозно.
Препаратите на бензилпеницилин се дозират в ED или фракции на грам (1 милион ED = 600 mg).
Когато се прилагат интрамускулно, лекарствата се различават по скоростта на начало на ефекта, концентрацията в кръвта, продължителността на действие.
След интрамускулно приложение на бензилпеницилин (натриев бензилпеницилин; пеницилин G), в кръвта бързо се създава висока концентрация на лекарството, което се задържа за около 4 часа.Лекарството е особено показателно при остри бактериални инфекции - остри стрептококови инфекции, пневмония (причинена от пневмококи), УНТ инфекции (фарингит)., среден отит), лаймска болест при деца, антракс, сифилис, актиномикоза, газова гангрена и други инфекции, причинени от чувствителни към бензилпеницилин микроорганизми. Интравенозно, лекарството се прилага бавно или плавно в случай на стрептококов ендокардит, менингококов менингит.
Прокаин бензилпеницилин (сол на новокаин бензилпеницилин) след интрамускулно инжектиране се абсорбира бавно; концентрацията в кръвта е по-ниска, отколкото с въвеждането на натриева сол, но продължителността на действие е много по-дълго - до 12 часа.
Прилагайте лекарството за сифилис, антракс, дифтерия, инфекции на устната кухина, главно при хронични заболявания.
Бензатин бензилпеницилин (бицилин-1) след интрамускулно инжектиране се абсорбира много бавно; ниска концентрация в кръвта; продължителността на лекарството е в зависимост от дозата от 1-2 седмици. Използва се за лечение на сифилис, с
стрептококов фарингит, дифтерия, за предотвратяване на сезонни обостряния на ревматизъм.
Бензилпеницилините обикновено са леко токсични, но могат да предизвикат реакции на свръхчувствителност като уртикария, хипертермия, болки в ставите, обриви, ангиоедем и анафилактичен шок. Възможни хемолитична анемия, интерстициален нефрит, неутропения, тромбоцитопения. При големи дози или при тежка бъбречна недостатъчност, бензилпеницилините могат да причинят енцефалопатия, гърчове и кома.
Според спектъра на антимикробното действие, феноксиметилпеницилин е подобен на бензилпеницилините, но е по-малко ефективен. За разлика от бензилпеницилините, той е устойчив на HC1 стомашен сок.
Лекарството се прилага перорално 4 пъти дневно за предотвратяване на сезонни обостряния на ревматизъм, хроничен стрептококов фарингит, отит, инфекции на устната кухина.
29.1.1.1.1.3. Полусинтетични пеницилини, устойчиви на пеницилиназа (антистафилококови пеницилини; изоксазолил пеницилини)
Първото лекарство в тази група е метицилин. В момента се използват клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин, оксацилин. Тези лекарства имат подобен спектър на антимикробно действие спрямо бензилпеницилините, но са по-малко ефективни. На практика неефективна срещу treponema pallidum. Значителна разлика от бензилпеницилините е тяхната ефективност срещу пеницилиназа (бета-лактамаза-1) стафилококи.
Основните индикации за предписване на тези лекарства са инфекции, причинени от устойчиви на бензилпеницилини стафилококи.
Лекарства, предписани през устата; Клоксацилин и оксацилин, освен това, се прилагат парентерално.
Щамовете стафилококи, които са устойчиви на тези лекарства, се наричат метицилин-резистентни стафилококи.
29.1.1.1.1.4. Пеницилини с широк спектър
В тази група пеницилини са изолирани аминопеницилини, карбоксипеницилини и уреидопеницилини.
аминопеницилинов - Амоксицилин, ампицилин действа на същите патогени като бензилпеницилини (с изключение на treponema pallidum), както и на редица грам-отрицателни патогени - салмонела, шигела, E. coli.
Амоксицилинът се абсорбира по-добре в червата. Лекарството се прилага орално на всеки 8 часа, като същевременно се създават достатъчно високи концентрации на лекарството в кръвта.
Амоксицилин се използва при синузит, отит, инфекции на горните дихателни пътища и бронхи, пневмония, инфекции в стоматологичната практика, инфекции на жлъчните пътища (холецистит, холангит), урогенитална система (пиелонефрит, остеомиелит, остеомиелит, гонорея, остеомиелит, остеомиелит, гонорея, остеомиелит, остеомиелит, adnexitis, ендометрит), лаймска болест при деца, за ликвидиране на N. pylori.
Странични ефекти на амоксицилин: гадене, повръщане, глосит, стоматит, диария, обриви, реакции на свръхчувствителност (уртикария, ангиоедем, анафилактични реакции, хемолитична анемия, интерстициален нефрит), с големи дози или бъбречна недостатъчност - конвулсивни реакции.
Ампицилинът се абсорбира по-зле и когато се прилага перорално по-ефективно при инфекции на стомашно-чревния тракт. Частично се екскретира в жлъчката (ентерохепатална циркулация). Като резервно лекарство може да се използва за бацилярна дизентерия, коремен тиф.
Когато се прилага парентерално (интрамускулно, интравенозно бавно или капково), ампицилин може да бъде ефективен при септицемия, менингит, ендокардит, перитонит, холецистит, остър пиелонефрит, гинекологични инфекции, остеомиелит, причинен от чувствителни микроорганизми.
Аминопеницилините не действат върху микроорганизми, които произвеждат бета-лактамаза (по-специално, пеницилиназа). Затова е препоръчително аминопеницилините да се предписват заедно с инхибитори на бета-лактамаза, клавуланова киселина или сулбакт. Използват се комбинирани препарати - амоксиклав (амоксицилин + клавуланова киселина), неозин (ампицилин + сулбактам).
Amoxiclav (augmentin) е ефективен срещу коки, hemophilus bacillus, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, анаеробни патогени, включително Bacteroides fragilis и няколко други микроорганизми. Лекарството се прилага перорално 3 пъти дневно с остър среден отит, инфекции на устната кухина (пародонтит, абсцеси и др.), На дихателния и уринарния тракт, костната тъкан, ставите, кожата, меките тъкани. При тежки случаи лекарството се прилага интравенозно.
Karboksipenitsilliny - Карбеницилин (прилаган интрамускулно) и карцицилин (приложен орално) са сходни по спектър с аминопеницилините. За разлика от аминопеницилините, те действат върху pseudomonas aeruginosa.
вreidopenitsilliny - азолилин, пиперацилин - антибиотици с широк спектър на действие. Ефективно срещу резистентни към карбоксипеницилин щамове на Pseudomonas aeruginosa.
Карбоксипеницилини и уреидопеницилини се наричат анти-панкреатични пеницилини и се използват главно за заболявания, причинени от панкреасни стълбове.