Събиране на отговори на вашите въпроси

Не е необходимо да имате висше медицинско образование, за да знаете какво е парацетамол, от това какво помага и кога трябва да се предписва. В крайна сметка, заветните хапчета могат да бъдат намерени във всяка кутия за лекарства у дома. И няма нито един човек, който да не приеме това лекарство през целия си живот.

Какво е парацетамол?

Лекарството е синтезирано преди повече от век и от първите тестове се е доказало като надеждно средство за борба с болката. Парацетамолът принадлежи към групата на НСПВС - нестероидни противовъзпалителни средства:

  • За разлика от кортикостероидите, те не влияят на хормоните.
  • Средствата са на разположение във всяка аптека, без рецепта.
  • Не предизвиквайте пристрастяване и не образувайте "синдром на отнемане".
  • Въпреки това, продължителната употреба може значително да отслаби ефекта.

В основата на действието на парацетамола е:

  1. Облекчаване на болката Поради това лекарството се използва като надежден аналгетик, който може да облекчи болката със средна интензивност.
  2. Антипиретичен ефект. Това се постига чрез комплексен ефект върху метаболизма. По време на треска в нашето тяло увеличава производството на простагландини, засягащи терморегулаторния център, те допринасят за повишаване на температурата. С понижаването на производството на простагландини парацетамолът допринася за възстановяването на нормалната температура.

Аналгетичният ефект на парацетамол

За разлика от аналозите в фармакологичната група, парацетамолът има лек противовъзпалителен ефект. Но в същото време той може:

  1. Отървете се дори от силно главоболие.
  2. Справяне с зъбобол от умерена тежест.
  3. Действайте вече тридесет минути след прилагането. Лекарството се абсорбира бързо през стомашно-чревния тракт.
  4. Помощ по време на менструация. Обезболяващ ефект и бързо действие - точно това, от което имате нужда.
  5. Справяне с ефектите от махмурлука. Но тогава трябва да избирате между хапчета и бутилка бира. Комбинирането на това лекарство с алкохол е противопоказано, само за да се навреди на себе си.
  6. Намалете налягането, което е полезно за симптоми на отнемане. Но не си играйте с нея, хипотонията също е изпълнена с последствия.

Трябва ли да изцеждам температурата?

Досега парацетамолът се разглеждаше само като аналгетик, но знаем, че той много добре понижава температурата:

  • Простагландините са липидни вещества, като основа за тяхното производство е арахидонова киселина.
  • Лекарството участва в блокирането на каскадата от реакции, което води до превръщането на тази киселина във физиологично активни вещества, които могат драстично да повишат телесната температура.
  • По-нататъшното регулиране на този показател се извършва за сметка на центъра за терморегулация.

Но във всичко това има един нюанс. Промяната в температурата на човешкото тяло е физиологична защитна реакция, която е насочена, наред с други неща, към борбата срещу инфекцията:

  • По-високите температури влияят неблагоприятно върху размножаването на вируси и бактерии.
  • Специфичните протеини, произведени в този процес, предотвратяват по-нататъшното разпространение на вируса.

Но не става дума за физиологична защита, когато показателите на термометъра надхвърлят всички разумни граници. В допълнение, във всяка аптека ще сте доволни от широка гама антивирусни лекарства.

За да започнете да се борите с болестта, не е необходимо да издържате на висока температура, просто изпийте хапче.

Противопоказания за употреба

В описанието на всяко средство винаги има моменти. Неприятни моменти. В този случай няма толкова много от тях:

Възраст и срок на употреба

Алкохол и храносмилане

По отношение на употребата в детска възраст мненията на експертите се различават. Прочетете инструкциите, ясно се посочва, че хапчетата не трябва да се дават на деца под 3 месеца. Следваща - според дозата. Можете да намерите твърдения, че парацетамол не се препоръчва да се използва до 12 години, но това е сериозно преувеличение. Педиатрите обичат НСПВС именно защото могат да се предписват на деца без увреждане на тялото.

По-добре е да не се комбинира парацетамол с алкохол. Може да промени фармакологичното действие на лекарството. В допълнение, това е допълнителна тежест за черния дроб и сърдечно-съдовата система. Както беше споменато, парацетамолът влияе върху налягането, като го понижава.

Парацетамолът не е предназначен за продължителна употреба. Още след една седмица на постоянна употреба, неговата ефективност ще започне да се стреми към нула. Нашето тяло се адаптира към новите условия.

Най-добре е таблетките да не се използват на празен стомах. Не аспиринът може да причини развитието на язви, но същото инхибиране на СОХ е в основата на действието на това лекарство. Като цяло, стомашната лигавица може да не се чувства много удобно, докато приемате лекарството.

Ефектът на парацетамол върху тялото

А сега какво трябва да знаете за лекарството:

  • Може дори да помогне с акне. В юношеството всеки втори човек страда от тях, но малцина знаят ефективния начин за борба. Всъщност, акнето е същото възпаление, противовъзпалителният ефект на парацетамола пасва перфектно. Достатъчно е да разтрошите и разбъркате таблетките с вода, докато се появи пастата. Разтрийте проблемните зони и ще бъдете щастливи.
  • Никога не пийте хапчета със зелен чай и кафе. Тези две напитки съдържат достатъчно кофеин, за да нарушат метаболизма на лекарството в тялото.
  • Максималната единична доза - до 1000 mg. За децата тя е посочена в инструкциите, в зависимост от възрастта.
  • Можете да приемате не повече от 6 таблетки на ден. Препоръчва се лекарството да се използва като еднократно средство за справяне с остри нарушения. Постоянният прием е противопоказан.
  • Парацетамолът само облекчава симптомите, но не засяга източника на самата патология. Зъбът няма да бъде излекуван, инфекцията няма да премине, причината за главоболието няма да изчезне. С всичко това трябва да отидете на съответния специалист за допълнителна помощ.
  • Дори при наличието на зъбобол, си струва да се яде преди употребата на лекарството. Не увреждайте стомаха си.

Кога се предписва парацетамол?

Парацетамол е доказал своята ефективност:

  1. При повишени температури. Елиминира треска от всякакъв произход.
  2. Главоболие. В случай на мигрена, други средства са по-ефективни, но ще ви спести от тъпа болка вечер след половин час.
  3. Зъбобол. Ако посещението на зъболекаря е насрочено само за сутринта, а нощта трябва някак да бъде възстановена, парацетамолът ще стане вашият незаменим помощник.
  4. Месечен. Скоростта елиминира нуждата от изтърпяване на болка. Но е по-добре да се използва не повече от 1-2 пъти на цикъл.
  5. Мускулни и ставни болки, в сърцето е същият анестетичен ефект.
  6. В юношеството, когато акне на лицето става основен проблем.

Употребата на всяко лекарство трябва да бъде разумна. По-добре е да знаете предварително какво е парацетамол, какво помага и в кои случаи не е ефективен. Въпреки това, прекомерната предпазливост може да ви накара да изтърпите болка или треска, което е абсолютно безсмислено.

Видео: какво помага парацетамолът?

В това видео Д-р Комаровски ще ви каже за какво се използва парацетамол, какво му помага и каква е разликата му от друг антипиретичен аспирин:

парацетамол

Главоболието е истинска болест на 21-ви век. Изобилието от информационни потоци, променливият климат, негативните метеорологични условия (задух, смог), влошаването на околната среда - това е един непълен списък от фактори, които провокират увеличаване на честотата на населението.

Болката в главата често няма прекурсори, в 85% от случаите тя започва рязко и достига пик в рамките на няколко минути.

Когато болестта улови изненада, наркотиците идват на помощ. Парацетамол за главоболие заема водеща позиция по отношение на честотата на употреба - това е просто лекарство, което винаги е в домашния лекарствен сандък. Това е наистина изпитано време: първите назначения и продажби са направени в края на 19-ти век. Парацетамолът също дължи своята популярност на краткия списък на противопоказанията и рядката поява на странични ефекти.

Механизмът на действие на парацетамол

Активната съставка е ацетоменафен, на базата на който се създават редица широко разпространени продукти (Panadol, Volpan, Efferalgan, Acamol и др.), Които са аналогични на парацетамола.

Форми на освобождаване: таблетки, свещи, суспензии сиропи.

Парацетамол за главоболие помага добре или изобщо няма желания ефект - неговият аналгетичен ефект силно зависи от индивидуалната чувствителност на човека. Това е аналгетик, който има слабо противовъзпалително действие и голям антипиретичен ефект, облекчава болката от всякакъв характер (мигрена, зъбобол).

Добре усвоява: влиза в кръвната плазма след половин час. Най-голямата концентрация на лекарството може да се наблюдава приблизително 1 час след приложението.

Лекарството принадлежи към редица нестероидни, отпускани в аптеките без рецепта.

Как се прилага парацетамол

Парацетамол за главоболие трябва да се консумира след хранене с чиста вода. Не се препоръчва употребата му в комбинация с кафе поради повишеното натоварване на черния дроб.

Стандартната доза (освен ако не е препоръчано друго от лекаря) е 0.5-1 g за възрастен.

Парацетамол може да се използва за лечение на деца от най-ранна възраст; в този случай дозата се изчислява строго в зависимост от теглото на детето.

Максималният период на лечение е 3 дни. Интервалът между повтарящите се приеми трябва да бъде най-малко 4 часа, да се използва не повече от 4 пъти на ден.

Използвайте при лечение на деца с повишено внимание, като внимателно наблюдавате дозата. Дори относително малък излишък, например, доза от 5 g, може да доведе до появата на негативни последици от голям мащаб.

Ефектът на парацетамол върху тялото

Широката наличност на лекарството създава илюзията за неговата пълна безопасност, но това не е напълно вярно. Основни противопоказания:

  • не се препоръчва за употреба, ако имате чернодробно заболяване (хепатит, цироза и др.). Използването на парацетамол в комбинация с кафе е строго забранено, то умножава натоварването върху тялото. Усложнението при предозиране е чернодробна некроза, която може да бъде фатална;
  • да се използва с повишено внимание при наличие на заболяване на щитовидната жлеза: доказано е, че високите дози парацетамол имат депресивен ефект върху елементите на ендокринната система;
  • да се използва с повишено внимание, ако има анамнеза за бъбречно заболяване;
  • тези, които са диагностицирани с астма, трябва да се консултират с лекар преди да вземат лекарството, парацетамолът може да увеличи бронхоспазъм.

Сред нежеланите реакции е нарушение на чревната функция, в редки случаи могат да възникнат алергични кожни реакции.

Употреба по време на бременност

Лекарството преодолява плацентарната бариера, без данни за отрицателното въздействие върху плода. Поради тази причина парацетамол за главоболие се използва от бременните жени като най-безопасно лекарство. Разрешено за използване по време на кърмене.

Това лекарство е еднократна доза, която не е предназначена за трайно лечение. Парацетамол за главоболие се използва като аналгетик: лекарството премахва неприятните прояви на заболяването, но не допринася за елиминирането на основната причина.

Ако парацетамолът няма очаквания ефект (той е използван успешно като средство за лечение на главоболие по-рано, но е престанал да помага), трябва да обърнете специално внимание на наличието на свързани симптоми и ако се появят, консултирайте се с лекар за правилна диагноза. Замайване, нарушения на вегетативно-съдовата природа - бледност, шум в ушите, внезапни промени в кръвното налягане - комплексът от тези прояви трябва да се анализира от невролог или терапевт.

Какво помага парацетамол

Парацетамолът е популярно фармакологично лекарство, което има антипиретични и други лечебни свойства. Широкият спектър на действие, удобната фармакологична форма, ниската цена правят инструмента популярен сред всички сегменти от населението. Мнозина питат какво помага парацетамолът. Притежавайки уникални фармакологични свойства, този наркотик се бори с много здравословни проблеми. За да разберете кога и как да се даде лекарство на деца, възрастни, си струва да се знае механизмите на неговото въздействие, начина на елиминиране, индикацията и противопоказанието за употреба.

Фармакологично действие на лекарството

За да разберете как работи парацетамолът, трябва да изучите неговите фармакологични принципи на действие. Лекарството се абсорбира добре от лигавицата на храносмилателната система. Максималната концентрация на лекарството в кръвта след прилагане се достига след 40 минути.

Когато се погълне, лекарството потиска производството на простагландини. Тези вещества се произвеждат от възпалителни процеси от всякакъв характер, провокират появата на треска и болка. Най-често това състояние причинява настинка. Лекарството лесно засяга невроните, така че ефективно премахва болката. В комбинация с противовъзпалителни способности, лекарството има широка употреба.

Показания за употреба Парацетамол

Лекарите предписват таблетки като антипиретик, противовъзпалително и аналгетично средство. Децата препоръчват парацетамол за деца с прорези на зъби, възпаление в устата. Използването на средства е възможно в различни фармакологични форми: перорални таблетки и капсули в специална черупка, разтворими ефервесцентни, сироп и суспензия, супозитории (детски парацетамол), разтвор за инжекции. Навсякъде един и същ състав се различава единствено по отношение на съдържанието на активното вещество. Възможно е да се приемат средства на адрес:

  • повишаване на температурата;
  • болка в зъбите и венците;
  • месечно;
  • главоболие;
  • акне и акне;
  • махмурлук.

Парацетамол при температура

Таблетката ефективно и бързо намалява температурата. Всеки лекар ще каже, че намаляването на температурата по-ниска от 37,5 не се препоръчва. Това е симптом на възпалителния процес, реакцията на борбата на естествените сили на имунитета срещу вируси, бактерии и други патогени. Но ако един възрастен лесно преживява такова състояние, тогава болката и неразположението носят много проблеми на детето и неговите родители. Затова искам да му помогна. Веществото е под формата на свещи, сироп, таблетки.

Ако температурата при кърмачета е от 3 месеца, педиатрите препоръчват използването на свещи с доза от 50 mg преди или след хранене. Рецепция - 4 пъти на равни интервали на ден. На възраст от 3 месеца до 1 година се използват свещи с доза от 100 mg или детски сироп. В тази форма инструментът бързо убива топлината. На възраст от 1 до 6 години, дозата е 200 mg наведнъж, за 6–12 години, еднократна доза до 500 mg. Между дозите парацетамол периодично се отчитат температурните показания. При липса на топлина трябва незабавно да спрете даването на лекарството, тъй като няма достатъчно противовъзпалителни, антивирусни способности.

Когато треска възрастни вземат лекарството за облекчаване на треска и болка не повече от 5 пъти на ден. Единичен максимум - 500 mg от активното вещество под формата на сироп, инжекция. Популярна е комбинацията от аспирин и парацетамол. Но за да се включат в такъв инструмент не си струва. Аспиринът има отрицателен ефект върху горните части на храносмилателния канал, следователно, често стомашните проблеми след поглъщане.

За зъбобол

Парацетамолът е способен да облекчи болката при възпалителни процеси в устната кухина, венците и периодонта. Приемайте възрастни: 1 таблетка с доза 0,5-1 грама не повече от 5 пъти дневно. Бебета от 3-годишна възраст при прореждане на зъбите и повишаване на температурата през този период се дават парацетамол под формата на свещ или специален сироп с еднократна доза не повече от 100 mg. Лекарството няма да излекува вашите зъби и болката ще изчезне само за няколко часа, така че трябва да посетите стоматологичния кабинет, за да решите проблема.

От болка по време на менструация

Менструацията при много жени се съпровожда от силен болки в дискомфорт. За да се облекчи спазъм по време на менструация, лекарите препоръчват използването на нестероидни противовъзпалителни средства. Парацетамол се счита за популярен сред тях. Ако усещанията са много силни, увеличете дозата. Не консумирайте повече от 8 таблетки дневно. В този случай свръхдоза възниква с всички последствия.

Парацетамол за главоболие

Главоболие, отдръпване на мигрена преди парацетамол. За да се облекчи състоянието, възрастните приемат до 500 mg от активното вещество едновременно в хапчета. Ако дневната доза превишава 4 грама от лекарството, бързо ще се появят странични ефекти, отравяне и лошо здраве. За да се случи това, си струва да прочетете подробно рецептата.

Инструментът може ефективно да облекчи болката на главата с различно естество и сила, но не повече от 4 дни подред. Тогава простагландините ще свикнат с приемането на средствата и анестетичният ефект няма да дойде.

Акне и акне

Таблетката на парацетамол, когато се прилага външно, бързо отстранява акне, акне. За да направите това, просто се смила лекарството, добавете вода и варете каша. Прикрепете този агент към засегнатата област за 5 минути. През този период тя ще премахне зачервяването и възпалението от акне. В деня, в който трябва да направите 4 такива процедури. Лекарството помага за отстраняване на акне след няколко дни.

Премахване на болката, спазъм на главата, премахване на общото състояние на слабост след пиене на алкохол може вещество парацетамол. Той не влияе неблагоприятно на стомаха (за разлика от аспирина) и следователно не причинява гадене или киселини. Еднократна доза до 500 mg от лекарството, дневната доза не трябва да надвишава 4 грама.

Колко време помага парацетамолът?

Парацетамолът бързо навлиза в кръвния поток, абсорбира се от горната част на храносмилателния тракт. Максималната концентрация след приемане се извършва след 40 минути. Децата пренасят температурата на свещите. Такава фармакологична форма, метаболитни характеристики на детското тяло и кръвоснабдяващите свойства на лигавицата на ануса допринасят за поглъщането на лекарството в рамките на 10 минути.

Можете ли да пиете парацетамол по време на бременност и HB?

Настинки, треска в ранна бременност се коригира с парацетамол. В този случай трябва стриктно да спазвате инструкциите за употреба, да не надвишавате дневната доза от 4 g от лекарството и не повече от 4 дни подред. Не е препоръчително да се пие парацетамол през третия триместър. В по-късните етапи на бременността лекарите предписват аналози, които не засягат плода и бъбреците на майката.

Парацетамол с gv е възможно да се приема. Поради бързото отделяне от тялото (в рамките на един час след приложението) не се натрупва в млякото. За да се предпазят бебетата от ефектите на лекарствата върху тялото, не трябва да кърмите един час след приема на лекарството. Нормата за облекчаване на болката или топлината при млада майка е 1 таблетка.

Как да приемате: дозировка за възрастни и деца

Възрастни използват парацетамол таблетки, сироп, свещи. Във всяка фармакологична форма, дневната доза от лекарството не трябва да надвишава 4 грама, еднократна доза от 1, 5 гр. Инструкцията препоръчва възрастните да приемат лекарства за треска и болка:

  • Таблетки. 1-2 таблетки (200, 250, 300, 500 mg дози) след хранене Максималната дневна доза е 4 пъти;
  • Ректални свещи. Максималната скорост е 1,5 g активно вещество. Единична доза - 1 свещ. Максималното количество лекарство на ден - 4 пъти;
  • Сироп. 50 ml 4 пъти на ден на редовни интервали.

Децата, приемащи лекарството, зависят от тяхната възраст и тегло. За употреба:

  • Таблетки. На възраст от 3 до 6 години - дневната ставка на средствата е не повече от 2 грама. Рецепция - 1-2 таблетки наведнъж с дозировка от 120-200 мл;
  • Сироп. Не повече от 4 приема на ден. Възраст и дозировка: от 3 месеца до 1 година - 2,5-5 ml; 1-6 години - 5-10 ml, от 6 до 12 години - 10-20 ml;
  • Свещи. До 3 години - 15 mg на килограм, 3-6 години - до 60 mg на 1 kg; 6-12 години - до 2 грама на ден.

Противопоказания

Приемането на парацетамол не винаги носи облекчение, защото има противопоказания за неговото използване. Това популярно лекарство не може да се използва за облекчаване на болката или топлината, когато:

  1. Пациентът е на възраст до 1 месец;
  2. В периода на носене на бебе или кърмене (кърмене);
  3. За всякакви чернодробни заболявания;
  4. Проблеми с бъбреците;
  5. Алергии към активното вещество.

Ако има поне едно противопоказание, лекарят избира други обезболяващи или нестероидни противовъзпалителни средства.

Странични ефекти

Действието на лекарството в нарушение на инструкциите, дозата предизвиква странични ефекти. Предозирането може да причини:

  • обрив, зачервяване, "уртикария". Алергията към лекарството най-често има такива външни прояви;
  • коремна болка. Стомахът реагира на необичаен прием или предозиране;
  • сънлив, искам да спя. Причината за състоянието е ниско налягане;
  • чернодробна или бъбречна дисфункция;
  • рязък спад в нивото на глюкоза, хемоглобин в кръвта.

В случай на нарушение на дозата или неправилно приемане трябва незабавно да се обади линейка.

Цена на лекарството

Много от тях се интересуват: колко е парацетамол в аптеката. Цената зависи от фармакологичната форма на лекарството, дозировката, опаковката, към коя мрежа принадлежи аптеката. Цената е:

  • Таблетки. Опаковка 10 броя с доза от 200 мг - от 4 до 6 рубли, 10 броя с доза от 500 мг - от 9 до 12 рубли;
  • Свещи доза от 500 мг 10 броя - 40-60 рубли;
  • Сироп 100 мл - 60-80 рубли;
  • Суспензия с вкус на ягода за деца 10 мл - 70-90 рубли.

Аналози на парацетамол

Има аналози, съдържащи парацетамол и допълнителни активни съставки, или с други лекарствени вещества. Изборът на аналози нестероидна противовъзпалителна природа или хапчета за болка е само лекар. Това решение се взема при наличие на противопоказания, алергични реакции и други сериозни причини. Тези лекарства за облекчаване на болката, възпалението и треската включват:

  1. Panadol. Активният коктейл се състои от парацетамол и кофеин. Използва се за облекчаване на треска, болка и различни силни страни и характер. Предлага се под формата на перорални таблетки. Възрастни и деца над 12 години приемат по 1-2 таблетки с доза от 500-1000 mg до 4 пъти дневно. Цената на ден - не повече от 4 грама от лекарството.
  2. Baralgetas. Активните съставки аналгин, питофенон премахват възпалението, треската при деца и възрастни. Фарма форма - хапчета. Дневната доза не е повече от 6 броя, продължителността на приема не е повече от 5 дни. Дозировка: възрастни - 1-3 таблетки едновременно до 3 пъти дневно; деца: 6-8 години - половин капсула, 9-12 години - ¾, 12-15 години - 1 капсула не повече от 2 пъти на кран.
  3. Nimid. Лекарство на база нимезулид. Бие се с треска, болка и възпаление. Като аналог на парацетамол, той се използва под формата на фармакологични форми на таблетки, гранули и суспензии. Приемайте: възрастни и деца над 12 години - 100 mg 2 пъти дневно, деца под 12 години - 1,5 mg на 1 kg тегло, процентът се разделя на две дози.

парацетамол

Систематично (IUPAC) наименование: N- (4-хидрофенил) етанамид
N- (4-хидрофенил) ацетамид
Търговски наименования: Tylenol (САЩ), Panadol (Австралия) и много други.
Правен статут: нерегулирано вещество (Австралия); разрешено за свободна продажба (Великобритания); безкасови (САЩ)
Начин на приложение: орален; ректално; венозно
Бионаличност: 63-89%
Свързване на протеини: 10-25%
Метаболизъм: главно в черния дроб
Полуживот: 1-4 часа
Екскреция: пикочни (85-90%)
Парацетамол, известен също като ацетаминофен, е лекарство с химично наименование N-ацетил-р-аминофенон, което се използва широко като аналгетик (аналгетик) и антипиретик. Парацетамол е международно непатентно име, също одобрено в Австралия и Обединеното кралство, а ацетаминофенът е адаптирано наименование, често срещано в САЩ и Япония. Парацетамолът е класифициран като лек аналгетик. Често се използва за облекчаване на главоболие и други слаби болки и е основна съставка на различни лекарства за грип и студ. В комбинация с опиоидни аналгетици, парацетамолът може да се използва и за облекчаване на по-тежка болка, като следоперативна болка, и за облекчаване на болката при пациенти с рак. Въпреки че парацетамолът се използва за лечение на възпалителна болка, той не винаги е класифициран като NSAID (нестероидно противовъзпалително лекарство), тъй като парацетамолът проявява само слаба противовъзпалителна активност. Парацетамол е безопасен за употреба при препоръчителни дози, но дори и малкото предозиране на лекарството може да бъде фатално. В сравнение с други лекарства против болка, парацетамолът е значително по-токсичен при предозиране, но може да бъде по-малко токсичен при постоянна употреба при препоръчваните дози. Парацетамол е активен метаболит на фенацетин и ацетанилид (аналгетици и антипиретични лекарства, популярни в миналото). Въпреки това, за разлика от фенацетин, ацетанилид и техните комбинации, парацетамол не се счита за канцероген, когато се приема в терапевтични дози. Думите ацетаминофен (използвани в САЩ, Канада, Япония) и парацетамол (използвани навсякъде) са получени от химичното наименование на съединението, пара-ацетиламинофенол. В някои случаи, например, когато се предписват анестетици, които включват това лекарство в неговия състав, то се съкращава като APAF (ацетил-пара-аминофенол). Лекарството е включено в списъка на жизненоважните средства на Световната здравна организация.

Медицинска употреба на парацетамол

Парацетамол и висока температура

Парацетамол е лекарство, одобрено като противогрипно средство за хора от всички възрасти. Световната здравна организация (СЗО) препоръчва използването на парацетамол за деца само при температури над 38,5 ° C (101,3 ° F). Мета-анализът показва, че лекарството е по-малко ефективно в сравнение с ибупрофен.

Парацетамол и болка

Парацетамол се използва за облекчаване на болката с различен произход. Аналгетичните му характеристики са подобни на аспирина, а противовъзпалителният му ефект е по-слаб. В сравнение с аспирин, парацетамолът показва по-добра поносимост при пациенти с риск от прекомерна секреция на стомашна киселина или продължително време на кървене. От 1959 г. лекарството се предлага без рецепта. Парацетамолът има относително слаба противовъзпалителна активност, за разлика от други популярни аналгетици като НСПВС аспирин и ибупрофен, но ибупрофен и парацетамол имат подобен ефект при лечението на главоболие. Парацетамолът може да намали артритната болка, но не повлиява възпалението, зачервяването или подуването. Проучванията показват, че в сравнение с НСПВС, парацетамолът показва противоречиви резултати. Рандомизирано контролирано проучване при възрастни пациенти с хронична болка при остеоартрит показва, че парацетамол и ибупрофен показват еднаква ефикасност. През 1996 и 2009 г. бяха проведени проучвания за ефективността на лекарствата, съчетаващи парацетамол и слаби опиоиди, като кодеин. Такива лекарства са с 50% по-ефективни от самия парацетамол, но имат по-голям брой странични ефекти. Комбинацията от парацетамол и силни опиоиди, като морфин, спомага за намаляване на количеството опиоиди в лекарството и повишава аналгетичния ефект. Рандомизирано контролирано проучване на деца, страдащи от мускулно-скелетни болки, показа, че при стандартни дози ибупрофен е по-ефективен при намаляване на болката, отколкото парацетамол.

Странични ефекти на парацетамол

Когато се приемат в препоръчителни дози и за ограничен период от време, страничните ефекти на парацетамол обикновено не се появяват или са много слаби.

Парацетамол и увреждане на черния дроб

Острото предозиране на парацетамол може да причини потенциално фатално увреждане на черния дроб. Според FDA на САЩ, "ацетаминофен може да предизвика тежко увреждане на черния дроб, когато се приема в дози по-високи от препоръчаните." През 2011 г. FDA задължи производителите да актуализират етикетите на всички съдържащи ацетаминофен продукти и да предупреждават потребителите за потенциалните рискове от сериозно увреждане на черния дроб. Освен това в САЩ започна образователна програма за предотвратяване на предозиране при пациенти. При хроничен алкохолизъм, рискът от предозиране нараства. Отравяването с парацетамол е основната причина за увреждане на черния дроб в западния свят, както и основната причина за отравяне с наркотици в САЩ, Великобритания, Австралия и Нова Зеландия. Според FDA, в Съединените щати през 90-те години, „има 56 000 случая на спешно лечение, 26 000 хоспитализации и 458 смъртни случая годишно, свързани с предозиране на ацетаминофен. Нежелано предозиране на ацетаминофен се свързва с 25% от повикванията към спешните отделения, 10% от хоспитализациите и 25% от смъртните случаи. Парацетамолът се метаболизира в черния дроб и е хепатотоксично вещество; когато се приемат в комбинация с алкохол, страничните ефекти се увеличават и често се проявяват при хронични алкохолици или пациенти с увреждане на черния дроб. Някои проучвания показват, че ако приемате парацетамол във високи дози непрекъснато, рискът от усложнения, свързани с горния стомашно-чревен тракт, като стомашно кървене, се увеличава. В редки случаи се наблюдава увреждане на бъбреците, особено често при предозиране. FDA не препоръчва на лекарите да предписват парацетамол в дози над 325 mg в комбинация с наркотични вещества поради рисковете от хепатотоксичност, надхвърлящи терапевтичната полза.

Кожни реакции

На 2 август 2013 г. FDA на САЩ издаде ново предупреждение относно парацетамола, което показва, че лекарството може да предизвика редки и вероятно смъртоносни кожни реакции, като синдром на Стивън-Джонсън и токсична епидермална некролиза. FDA задължи производителите да поставят върху етикетите на своите продукти информация за възможни кожни реакции на лекарства.

астма

Има връзка между употребата на парацетамол и развитието на астма, но данните от контролирани проучвания показват, че тази връзка може да зависи от други причини. От 2014 г. Американската академия по педиатрия и Националният институт по здравеопазване и клинично съвършенство продължават да препоръчват парацетамол за облекчаване на болката и дискомфорта при децата, но някои експерти препоръчват да се избягва употребата на парацетамол при деца с астма или с риск от астма.

Други фактори

За разлика от аспирина, парацетамолът не е антитромботично вещество, така че може да се използва при пациенти, които изпитват усложнения, свързани с кръвосъсирването. В допълнение, лекарството не причинява проблеми със стомаха. Въпреки това, за разлика от аспирина, парацетамолът не спомага за намаляване на възпалението. В сравнение с ибупрофен (страничните ефекти на който могат да включват диария, повръщане и коремна болка), парацетамолът няма такъв силен отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт. За разлика от аспирина, парацетамолът обикновено се счита за безопасен за деца, тъй като не причинява риск от синдрома на Рейе при деца с вирусни заболявания. Когато се приема за рекреационни цели заедно с опиоиди, парацетамолът може да причини загуба на слуха.

Предозиране с парацетамол

Предозирането на парацетамол при липса на лечение е свързано с продължителни, болезнени заболявания. Признаците и симптомите на предозиране на парацетамол може първоначално да не се проявят или да не са специфични. Първоначалните симптоми на предозиране обикновено се развиват няколко часа след поглъщане и се проявяват с гадене, повръщане, изпотяване и болка в началото на острата бъбречна токсичност. Въпреки общоприетото схващане, предозиране на парацетамол не е свързано със заспиване или загуба на съзнание. С фатално предозиране на парацетамол, процесът на умиране може да продължи 3-5 дни. Днес най-честата причина за остра чернодробна токсичност в САЩ и Обединеното кралство е хепатотоксичността, когато се приема парацетамол. Предозирането с парацетамол е свързано с повечето повиквания за центрове за контрол на отравянията в САЩ. Токсичността на парацетамол вероятно е медиирана от неговия хинонов метаболит. Ако не се лекува, предозиране може да доведе до чернодробна недостатъчност и смърт в рамките на няколко дни. Лечението в този случай е насочено към отстраняване на парацетамол от организма. Активираният въглен може да се използва за намаляване на абсорбцията на парацетамол, ако лечението започне веднага след предозиране. Ацетилцистеиновият антидот (наричан още N-ацетилцистеин или NAC) може да се използва за възстановяване на организма за предотвратяване или намаляване на риска от увреждане на черния дроб. За сериозно увреждане на черния дроб често се използват чернодробни присадки. Ацетилцистеинът е полезен и за неутрализиране на парацетамол имидохиноновия метаболит. Друг възможен страничен ефект на парацетамола е бъбречната недостатъчност. До 2004 г. в продажба се продават хапчета (под търговското наименование Paradot във Великобритания), съчетаващи парацетамол с антидот (метионин) за предпазване на черния дроб в случай на предозиране. През юни 2009 г. FDA издаде препоръка за допълнителни ограничения за употребата на парацетамол в САЩ, за да се намали рискът от възможни токсични ефекти. FDA настоява за намаляване на максималната доза на лекарството от 1000 mg на 650 mg и забрана на комбинации от парацетамол и наркотични аналгетици. Членовете на комитета на FDA бяха особено обезпокоени от факта, че представените максимални дози парацетамол причиняват промени в чернодробното функциониране. През януари 2011 г. FDA поиска от производителите на лекарства, съдържащи парацетамол, да ограничат количеството на парацетамол до максимум 325 mg на таблетка или капсула и задължи производителите да актуализират етикетите на всички продукти, съдържащи парацетамол, и да предупреждават потребителите за възможния риск от опасно увреждане на черния дроб. На производителите бяха дадени 3 години, за да ограничат количеството на парацетамол в лекарства с рецепта до 325 mg на доза. През ноември 2011 г. Агенцията за регулиране на лекарствата преразгледа насоките за дозиране на течен парацетамол за деца в Обединеното кралство.

Парацетамол и бременност

Данните от животни и кохортните проучвания при хора не показват забележимо повишаване на риска от вродени заболявания, когато се използва парацетамол по време на бременност. В допълнение, парацетамолът не засяга затварянето на артериалния канал, за разлика от НСПВС. Въпреки това, употребата на парацетамол при майки по време на бременност е свързана с повишен риск от астма при деца.

Механизмът на действие на парацетамол

Механизмът на действие на парацетамол днес е слабо разбран. Основният механизъм на действие на лекарството е инхибирането на циклооксигеназата (COX). Последните резултати показват, че веществото е високо селективно за COX-2. Поради селективността към СОХ-2, веществото не инхибира значително производството на тромбоксани. Въпреки че неговата аналгетична и антитемпературна активност е сравнима с аспирин или други НСПВС, периферната му противовъзпалителна активност обикновено е ограничена от няколко фактора, един от които е високо ниво на пероксиди във възпалителни области. В някои случаи обаче може да се наблюдава периферна активност, сравнима с тази на НСПВС. Статия, публикувана през ноември 2011 г. от изследователи от Лондон, Великобритания и Лунд, Швеция, в Nature Communications, описва предположението за аналгетичния механизъм на действие на парацетамол. Метаболитите на парацетамол, като NAPQI, действат върху TRPA1 рецепторите в гръбначния мозък, подтискайки сигналната трансдукция от външните слоеве на гръбначния рог, облекчавайки болката. Това предположение беше оспорено в нова хипотетична статия за това как парацетамолът може да действа. Авторът признава, че NAPQI е активен метаболит, но заявява, че това реактивно съединение трябва да реагира не само с тиол в TRPA1, но и с други налични нуклеофили. Предполага се, че аналгетичният ефект може да осигури тиолови групи в цистеинови протеази, например, цистеази, които са важни за образуването на процитокини, такива като цистеази, които създават IL-1 р и IL-6. Семейството ензими COX е отговорно за метаболизма на арахидоновата киселина до простагландин Н2, нестабилна молекула, която от своя страна може да се превърне в безкраен брой други провъзпалителни съединения. Класическите противовъзпалителни съединения, като НСПВС, блокират тази трансформация. COX ензимът е силно активен само при достатъчно окисление. Парацетамолът намалява окислената форма на ензима СОХ, предотвратявайки образуването на провъзпалителни съединения. Това води до намаляване на количеството на простагландин Е2 в ЦНС. Известно е, че аспиринът инхибира семейството на циклооксигеназните ензими и тъй като действието на парацетамола е частично сходно с това на аспирина, повечето проучвания са фокусирани върху това дали парацетамолът инхибира COX, подобно на аспирин. Сега е известно, че парацетамолът действа чрез поне два механизма. Точният механизъм, чрез който COX се инхибира при различни обстоятелства, все още е предмет на научни спорове. Поради различията в активността на парацетамол, аспирин и други НСПВС се смята, че може да има и други варианти на СОХ. Една теория приема, че парацетамолът действа чрез инхибиране на изоформата на СОХ-3, вариант на COX-1 семейството на СОХ ензими. При кучета този ензим е близък до други СОХ ензими, произвежда провъзпалителни вещества и селективно се инхибира от парацетамол. Изследванията обаче показват, че при хора и мишки, COX-3 ензимът не показва възпалителна активност и неговото инхибиране от парацетамол при хора не е значително. Друга теория е, че парацетамолът (като аспирин) блокира циклооксигеназата, но с възпаление (и висока концентрация на пероксид), високото окисление на парацетамола предотвратява този ефект. Това би означавало, че парацетамолът няма директен ефект върху мястото на възпалението, а действа вместо това в централната нервна система (в неокисляваща среда), намалявайки температурата и т.н. Парацетамолът също така модулира ендогенната канабиоидна система. Парацетамолът се метаболизира в АМ404, съединение с няколко механизма на действие; най-важното е, че инхибира обратното поемане на ендогенния канабиноиден / ванилоиден анандамид от неврони. Повторното поемане на анандамид намалява синаптичните нива на анандамид и увеличава активирането на основния рецептор за болка (ноцицептор) TRPV1 в организма. Чрез инхибиране на обратното поемане на анандамид, нивата в синапса остават високи, което може да доведе до десенсибилизация на рецептора на TRPV1. Освен това, AM404 инхибира натриевите канали, като лидокаин и анестетици на прокаин. И двете действия сами по себе си намаляват болката и са възможни механизми на действие на парацетамола. Въпреки това е доказано, че блокирането на канабиноидните рецептори със синтетични антагонисти намалява аналгетичния ефект на парацетамола, което предполага, че неговият аналгетичен ефект включва ендогенната канабиоидна система. Спиналните рецептори на TRPA1 също медиират антиноцицептивните ефекти на парацетамол и А9-тетрахидроканабинол при мишки. Увеличеното социално поведение при мишки, на които е даден парацетамол (и намаляването на социалното поведение при хората), не е свързано с активността на канабиноидния рецептор тип 1. Това може да се дължи на агонизъм на серотониновия рецептор.

Фармакокинетика на парацетамол

След перорално приложение парацетамолът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт; обемът на разпределение е приблизително 50 литра. Парацетамолът се метаболизира главно в черния дроб, в токсични и нетоксични продукти. Известни са три механизма на метаболизма на парацетамола:

Чернодробната цитохром Р450 ензимна система метаболизира парацетамола, за да образува малък, но важен метаболит, известен като NAPQI (N-ацетил-р-бензохинон имин) (известен също като N-ацетилимидо-хинон). NAPQI след това се свързва необратимо към сулфидилните групи на глутатиона. И трите механизма произвеждат крайни продукти, които са неактивни, нетоксични и в крайна сметка се отделят от бъбреците. В третия механизъм, обаче, NAPQI междинният продукт е токсичен. NAPQI е отговорен главно за токсичните ефекти на парацетамола. Продукцията на NAPQI се дължи на двата цитохром Р450 изоензима: CYP2E1 и CYP3A4. При нормални дози, NAPQI е подложен на бърза детоксикация, когато се свързва с глутатион.

История на откриването на парацетамол

Юлиус Акселрод и Бернард Броуди демонстрираха, че ацетанилидът и фенацетилът се метаболизират до парацетамол, аналгетик с по-добра поносимост. Ацетанилидът е първият известен аналитичен дериват с аналгетични и антипиретични свойства, а през 1886 г. бързо е въведен в медицинската практика от A. Kan и P. Hepp под търговското наименование Antifebrin. Въпреки това, неприемливите странични ефекти (най-сериозната от които е цианоза в резултат на метхемоглобинемия) накара учените да продължат да търсят по-малко токсични анилинови производни. Хармън Нортроп Морс вече синтезира парацетамол през 1877 г. в Университета Джон Хопкинс чрез редуциране на р-нитрофенол с калай в студена оцетна киселина, но парацетамол е тестван върху пациенти само през 1887 г. от клиничния фармаколог Джоузеф фон Меринг. През 1893 г. фон Меринг публикува статия, в която се съобщава за клиничните резултати от използването на парацетамол с фенацетин, друго производно на анилин. Von Mehring заяви, че за разлика от фенацетин, парацетамолът има тенденция да причинява метхемоглобинемия. Парацетамолът е забранен и фенацетинът заема неговото място. С продажбите на фенацетин, Байер се превърна във водеща фармацевтична компания в света. Фенацетин е популярен наркотик в продължение на десетилетия, най-често той е включен в широко разгласени, без рецепта, главоболие, обикновено съдържащо фенацетин, аминопириново производно на аспирин, кофеин, а понякога и барбитурат. Аспиринът, въведен в медицинската практика от Хайнрих Дресър през 1899 г., частично намалява популярността на фенацетин. Данните, публикувани от фон Меринг, бяха оспорени само половин век по-късно от два екипа от американски изследователи, които са участвали в изследвания върху метаболизма на ацетанилид и парацетамол. През 1947 г. Дейвид Лестър и Леон Грийнберг демонстрираха, че парацетамолът е основният метаболит на ацетанилид в човешката кръв и че големи дози парацетамол не предизвикват метмеморохинемия при плъхове албиноси. В три статии, публикувани в Journal of Pharmacology and Experimental Therapy през септември 1948 г., Bernard Brodie, Julius Axelrod и Frederick Flynn потвърдиха, използвайки по-специфични методи, че парацетамолът е основният метаболит на ацетанилид в кръвния поток на човек, и заяви, че парацетамолът има равни прекурсорен аналгетичен ефект. Те също така предполагат, че хората развиват метхемоглобинемия, когато са изложени на друг метаболит, фенилхидроксиламин. Следваща статия, публикувана през 1949 г. от Броуди и Акселрод, показва, че фенацетинът може също да се метаболизира до парацетамол. Това доведе до повторно откриване на парацетамол. През 1950 г. парацетамолът е представен за първи път на американския пазар под търговската марка Triagesic. Лекарството е смес от парацетамол, аспирин и кофеин. След съобщения през 1951 г. за три случая на невропения (кръвна болест), лекарството е изтеглено от пазара в продължение на няколко години, докато стана ясно, че болестта не е свързана с употребата на лекарството. През 1953 г. парацетамол е бил представен на пазара от Sterling-Winthrop Co. под марката Panadol, достъпна само по лекарско предписание. Лекарството е позиционирано като предпочитано, в сравнение с аспирин, средство, което е безопасно за деца и за пациенти с язва на стомаха. През 1955 г. парацетамолът е пуснат на пазара под търговската марка Детски Tylenol Elixir от лабораториите на McNeil. През 1956 г. парацетамол под формата на таблетки от 500 mg се продава във Великобритания под търговското наименование Panadol от Frederick Stearns Ко, подразделение на Sterling Drug Inc. Панадол първоначално се продава само по лекарско предписание, като средство за облекчаване на болката и топлината, и се позиционира като „лек стомах”, тъй като останалите аналгетици от онова време съдържат аспирин, вреден за стомаха. През 1963 г. парацетамол е добавен към Британската фармакопея и оттогава придобива популярност като аналгетик с незначителни странични ефекти и взаимодействия с други лекарства. Опасенията за ефективността на парацетамола отлагат широкото му разпространение до 70-те години на миналия век, но през 80-те години продажбите на парацетамол надхвърлят продажбите на аспирин в много страни по света, включително и във Великобритания. Това е придружено от комерсиален колапс на фенацетин, тъй като е показано, че лекарството може да причини аналгетична невропатия и хематологична токсичност. Патент за парацетамол в Съединените щати отдавна е изтекъл и понастоящем има много генерични лекарства, въпреки че някои препарати на Tylenol са били под закрила до 2007 година.

Общество и култура

Парацетамол се предлага под формата на таблетки, капсули, течни суспензии, супозитории, интравенозни и интрамускулни разтвори, както и ефервесцентни таблетки. Стандартната доза за възрастни е от 500 до 1000 mg. Препоръчителната максимална дневна доза е 4000 mg за възрастни. Когато се приема в препоръчителни дози, парацетамол се счита за безопасен за деца и възрастни, но има данни за случаи на остро увреждане на черния дроб, когато се приема в дози под 2500 mg дневно. В някои препарати парацетамолът се комбинира с опиоидния кодеин, понякога наричан ко-коколон. В САЩ такива комбинирани лекарства са достъпни само по лекарско предписание, а в Канада подобни комбинации с по-малко количество от веществото се освобождават от аптеките свободно. В други страни тези лекарства могат да се продават и без рецепта. Парацетамолът също се комбинира с други опиоиди, като дихидрокодеин, наричан също ко-драмол, оксикодон или хидрокодон. Друга често срещана комбинация включва парацетамол и пропоксифен наполин. Също така е открита комбинация от парацетамол, кодеин и депресант, доксиламин сукцинат. В новите проучвания се оспорва ефективността на комбинациите на парацетамол с кодеин. Парацетамол често се използва в многокомпонентни формули за лечение на главоболие, които включват буталбитал и парацетамол с или без кофеин и понякога кодеин. Парацетамол понякога се комбинира с фенилефрин хидрохлорид. Понякога към тази комбинация се добавя трета активна съставка, например аскорбинова киселина, кофеин, хлорфенирамин малеат или гуаифнезин.

Ветеринарна употреба на парацетамол

котки

Парацетамол е вещество, което е особено токсично за котките, тъй като на тялото им липсва ензим глюкоронил трансфераза, който е необходим за безопасното разграждане на парацетамола. Симптомите на отравяне включват повръщане, повишено слюнчене и обезцветяване на езика и венците. Увреждането на черния дроб е рядка причина за смърт при котки с отравяне с парацетамол. Вместо това, образуването на метхемоглобин и производството на Heinz органи в червените кръвни клетки, които инхибират транспорта на кислород в кръвния поток и причиняват задушаване на метхемоглобинемия и хемолитична анемия). Ефективно лечение за отравяне с малки дози парацетамол е използването на N-ацетилцистеин, метиленово синьо или едновременно прилагане на тези средства.

Кучета

Въпреки че парацетамолът не проявява изразена противовъзпалителна активност, той е толкова ефективен, колкото аспирин при лечение на мускулно-скелетни болки при кучета. В Обединеното кралство е наличен продукт Pardale-V, който включва парацетамол и кодеин. Използва се за лечение на кучета само с назначаването на лекар и при спешни случаи. Основните симптоми на отравяне с парацетамол при кучета са увреждане на черния дроб и понякога езофагеална язва. Приемът на N-acetylcysteine ​​2 часа след приема на парацетамол е ефективна мярка за лечение на предозиране.

Парацетамолът също е смъртоносен за змии и неговото използване е предложено като мярка за контрол на популацията от инвазивен тип кафява богица (Boiga irregularis) на остров Гуам. Дози от 80 mg се прилагат на мъртви мишки, които след това се изпускат от хеликоптер.

спорове

През септември 2013 г. епизодът "Строго определен" от телевизионното предаване "Този американски живот" подчерта проблема за смъртността в резултат на предозиране на ацетаминофен. След това се появиха два доклада от ProPublica, в които се казва, че „FDA отдавна е запозната с проучвания, потвърждаващи риска от ацетаминофен. Производителят на Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, подразделение на Johnson, също беше наясно с това. Johnson и McNeil, производителят на Tylenol, многократно са отхвърляли необходимостта от предупреждения за безопасност, ограничаване на дозата и други мерки за защита на потребителите на лекарството. Доклад, изготвен от вътрешна работна група на FDA, описва историята на инициативите на FDA, насочени към информиране на потребителите за рисковете от предозиране на ацетаминофен, и отбелязва, че „една от целите на Агенцията е да предаде информация за безопасността на ацетаминофен, особено в сравнение с други лекарства, които не се предписват за болка ( например, аспирин и други НСПВС). " В доклада се посочва също, че „продължителната употреба на НСПВС е свързана със значителен брой усложнения и смъртност. НСПВС имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт. В една статия бяха цитирани следните данни: 3200 смъртни случая и 32 000 хоспитализации годишно. Освен това наскоро бяха обсъдени рисковете от сърдечно-съдова токсичност. Целта на програмата не е да се ограничи употребата на ацетаминофен и да не се насърчава използването на НСПВС, а да се информират потребителите, за да се избегнат ненужни и неоправдани рискове за здравето. "

Класификация на парацетамол

Парацетамолът е част от група лекарства, известни като "аналитични аналгетици"; и този наркотик е единственият от тази група, използван досега. Не се счита за НСПВС, тъй като няма значима противовъзпалителна активност (и е слаб СОХ инхибитор), въпреки доказателствата за сходна фармакологична активност на парацетамол и НСПВС.

наличност

Парацетамолът се използва при болки с различен произход (главата и зъба, мигрена, миалгия, меналгия, артралгия); треска при инфекциозни и възпалителни заболявания; лоша поносимост на производните на салициловата киселина.

Подкрепете нашия проект - обърнете внимание на нашите спонсори: