Ибупрофен е един от широко използваните и високо ефективни лекарства. Отнася се за нестероидни противовъзпалителни средства, които се предписват за лечение на много заболявания на нашето тяло. Основните свойства на ибупрофен се постигат благодарение на неговите антипиретични, противовъзпалителни и аналгетични функции. В същото време, те са толкова силни, че дори ацетилсалициловата киселина е по-ниска от ибупрофен по ефектите си върху болката и възпалението.
По принцип всички положителни качества на ибупрофен са вградени в неговите функционални характеристики. Те се осигуряват поради способността му да потиска активността на циклооксигеназата на арахидоновата киселина. По този начин се преустановяват възпалителните процеси в човешкото тяло, изчезват съответно отокът и елиминират болковите синдроми. В допълнение, лекарството ибупрофен укрепва имунната система на човека, неговото здраве. Той стимулира образуването на ендогенен интерферон и по този начин подобрява резистентността на човека, неговия имунитет.
Съставът на ибупрофен
Лекарството на ибупрофен се състои от следните компоненти: ибупрофен (активно вещество), картофено нишесте, магнезиев стеарат, повидон, колоиден силициев диоксид, талк. Ако това лекарство се предлага в капсули, тогава се добавят захароза, гума арабика, талк, багрила, пчелен восък и карнаубски восък; по-точно, от тези компоненти се произвежда само черупката на капсулите ибупрофен, съставът на лекарството не се променя.
Ибупрофен: показания за употреба
Както е предписано за употреба, ибупрофен се предписва за следните заболявания:
- дегенеративно-възпалителни процеси на ОПР (остеохондроза, артрит, остеоартроза...),
- ставни синдроми по време на обостряне на ишиас, тендинит, псориатичен артрит, бурсит,
- възпаление, дължащо се на наранявания на опорно-двигателния апарат, меки тъкани,
- миалгия,
- невралгия,
- болка при възпаления на горните дихателни пътища,
- главоболие
- зъбобол
- хематом,
- algomenorrhea,
- анкилозиращ спондилит,
- мигрена на шията,
- нефротичен синдром,
- инфекциозна треска.
Трябва да се отбележи, че при заболявания на гръбначния стълб, с артрит, със заболявания на ставите, ибупрофен се счита за незаменим наркотик. Той спира патофизиологичните възпалителни процеси, намалява подуването на тъканите и, най-важното, елиминира болката. В същото време, ибупрофен има за цел да елиминира две фази на възпаление: пролиферативна и ексудативна, която разширява обхвата на лекарството и увеличава терапевтичния му ефект.
Форми на освобождаване на ибупрофен, техните дози
Ибупрофен се произвежда във всички форми, които са възможни във фармакологията: в мехлеми, в гелове и като таблетки, капсули, инжекции... Нека разгледаме всяка форма на лекарството ибупрофен, техните характеристики, употреба и дозировка:
Мехлем, гел Ибупрофен: прилага се външно, съдържа 5% ибупрофен (активно вещество).
Курсът на външно лечение с ибупрофен (мазила, гелове) е 2-3 седмици за възрастни. За деца: ако теглото на детето не надвишава 20 кг, ибупрофен не се предписва.
Таблетки ибупрофен: налични в опаковки по 10, 20 или 100 броя таблетки; Таблетките имат кръгла двуизмерна форма, бял цвят и гладка повърхност. Таблица 1 съдържа 200 mg или 400 милиграма ибупрофен.
За възрастни: дозата на ибупрофен за вътрешно приложение е 200-800 милиграма на ден, взети в 3-4 дози. След положителни резултати от лечението, дозата на ибупрофен се намалява, преглежда се от лекар. Сутрин лекарството се приема преди хранене за бързо усвояване, а през деня - след хранене, така че постепенно да се абсорбира.
За деца: дневната доза на лекарството ибупрофен се изчислява според теглото на детето (30-40 mg / kg)!
Покрити таблетки: съдържат най-голямото количество активно вещество ибупрофен - 800 милиграма, поради което осигуряват продължителен терапевтичен ефект.
Ибупрофен капсули: съдържат 300 милиграма от лекарството, постепенно се разтварят.
Ибупрофен има висока абсорбция в човешкия стомашно-чревен тракт, когато се приема през устата.
Суспензия (сироп) Ибупрофен: налична в бутилка със специална мерителна лъжица; изглежда като хомогенна маса от жълто, може да има оранжев или ягодов аромат. В 5 милилитра суспензия е 100 милиграма от активната съставка.
Ибупрофен свещи: се използват ректално, свещичките се продават в опаковки по 10 броя, ибупрофен свещи могат да бъдат закупени за 100-120 рубли (средна цена), основно произведени в Гърция.
Ибупрофен гранули: са предназначени да приготвят лекарството самостоятелно, да се състоят от 200 mg от активното вещество, да имат ментов аромат и страната на произход Швейцария (най-вече).
Инжектиране на ибупрофен: инжекционен разтвор, произведен в Германия, продаван в опаковки от 4 капсули разтвор; Възможно е да се купи този наркотик, но цената му е доста висока - около 26 хиляди рубли на опаковка. Инжекциите се прилагат интравенозно, само от лекар и винаги с лечението в клиниката (болницата)!
Всички форми на лекарството ибупрофен и техните дози се предписват от лекуващия лекар, според клиничната картина на заболяването и здравословното състояние на пациента.
Противопоказания и странични ефекти на ибупрофен медикаменти
Лекарството е противопоказано при сърдечна недостатъчност, язви, стомашно-чревни ерозии, хипертония, уртикария, бронхиална астма, ринит (в резултат на приема на салицилати, НСПВС), хемофилия, левкопения, лезии на зрителния нерв и дефицит на глюкоза- фосфат дехидрогеназа, дисфункция на черния дроб, бъбреци, слухово увреждане, свръхчувствителност към компонентите на лекарството и ибупрофен не трябва да се приема по време на бременност (на 3 триместър) и деца под 6-годишна възраст.
Не се препоръчва да се комбинира ибупрофенът с лекарства като: нестероидни лекарства, ацетилсалицилова киселина, антикоагуланти, ибупрофен, цефоперазон, тромболитични лекарства, циклоспорин и др.
Като нестероидна медицина ибупрофен има и странични ефекти, или по-скоро:
- киселини, повръщане, диария, гадене, анорексия, газове, раздразнителност, коремна болка, афтозен стоматит, запек, хепатит,
- безсъние, депресия, главоболие, халюцинации, възбуда, замаяност,
- тинитус, оптичен неврит, замъглено виждане, дразнене на очите, загуба на слуха,
- високо кръвно налягане, тахикардия, сърдечна недостатъчност,
- нефротичен синдром, цистит, нефрит, остра бъбречна недостатъчност,
- тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения, анемия,
- сърбеж на кожата, уртикария, ангиоедем, некролиза, треска, алергичен ринит,
- промени в дихателната система: бронхоспазъм, задух.
Аналози на лекарството ибупрофен
Има много заместители на ибупрофен, например: Бурана, Ибуфен, Бруфен, Нурофен, Бруфен гел, парацетамол ибупрофен. Всички те са ефективни по свой собствен начин и имат свои собствени лечебни свойства. Нека сравним някои от тях, разчитайки на техните свойства, както и прегледи на лекари и пациенти, за да разберем къде ибупрофенът губи и къде печели:
- от всички НСПВС, ибупрофенът се отличава с най-малко гастротоксичност, която се предписва на пациенти със заболявания на стомаха, червата,
- Ибупрофен има най-висок аналгетичен ефект,
- Индометацинът е по-добър в борбата срещу възпалителните процеси, отколкото ибупрофен,
- ибупрофенът има по-малко отрицателен ефект върху хрущяла, отколкото индометацин,
- в сравнение с ацетилсалициловата киселина ибупрофенът подобрява възпалението, но по-лошо като противогрипно.
Както виждате, има много нюанси, в някои случаи лечението с ибупрофен е по-ефективно, а в някои случаи и с други НСПВС. Затова не се лекувайте самостоятелно, винаги приемайте лекарствата и дозите, предписани от лекаря! Погрижете се за здравето си!
Ибупрофен противовъзпалителен
Нестероидните противовъзпалителни средства са основни лекарства за някои заболявания, придружени от постоянна болка. Прилагайте тези лекарства и като антипиретично средство. Тази група лекарства произвежда много, но често е ибупрофен под различни имена.
Механизъм на действие на ибупрофен
Ибупрофен е нестероидно противовъзпалително лекарство и има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Механизмът на неговото действие е свързан с инхибирането на активността на някои ензими, участващи в образуването на простагландинови прекурсорни вещества (а именно, простагландините са основната причина за възпалителни реакции, които от своя страна причиняват болка и треска). Аналгетичният ефект е най-силно изразен при възпалителни болки: премахването на възпалението в тъканите, ибупрофенът също намалява сутрешната скованост, увеличава обхвата на движенията в ставите. В допълнение, ибупрофен инхибира образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове.
При поглъщане ибупрофен се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт и навлиза в кръвния поток. Ако лекарството се приема едновременно с приемането на храна, то скоростта на абсорбцията му намалява. Ибупрофен се разлага в черния дроб, след което се екскретира в урината (основната част) и изпражненията под формата на метаболитни продукти.
Показания и противопоказания за употреба на ибупрофен
Ибупрофен се предписва в следните случаи:
при възпалителни и метаболитни заболявания на ставите (включително ревматичен и ревматоиден артрит, остеоартрит); за болка и възпаление на ставите на фона на подагра, псориазис; с болка в гръбначния стълб при пациенти с анкилозиращ спондилит; възпаление на меките тъкани, мускулите, сухожилията, сухожилията и костите на фона на наранявания; с болки в мускулите, ставите и по нервните стволове на фона на различни хронични възпалителни заболявания (хроничен тонзилит, синузит, възпаление на женските полови органи); с тежка болка по време на менструация (алгодинеорея), главоболие и зъбобол. при висока температура като febrifuge.
Противопоказания за приемане на ибупрофен са:
язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника; улцерозен колит; всички остри заболявания на стомашно-чревния тракт, които са придружени от нарушаване на целостта на лигавицата му; заболявания на зрителния нерв; непоносимост, полипозен риносинусит (ринит) и бронхиална астма (аспиринова триада); заболявания на кръвта; тежко бъбречно или чернодробно увреждане; бременност (особено през последните месеци); свръхчувствителност към ибупрофен; Когато се прилагат локално, мази и кремове с ибупрофен не се използват върху увредена кожа.
При кърмене ибупрофен се използва с повишено внимание: кърменето е личен избор от гърдата, тъй като се екскретира в определено количество с кърмата. Но според показанията тя може да се използва в малки дози и строго предписана от лекар. Ако малки дози не помогнат или изискват продължителна употреба на ибупрофен, кърменето обикновено се спира.
Ибупофен се предписва с повишено внимание при различни заболявания на черния дроб, бъбреците и нарушения на сърдечната дейност, на фона на диария и други остри нарушения на стомашно-чревния тракт, веднага след операцията, с тенденция към кървене. По време на лечението с ибурофен е необходимо наблюдение на черния дроб и бъбреците, както и състоянието на кръвосъсирващата система.
Странични ефекти, които могат да възникнат при лечение с ибупрофен
При приема на ибупрофен могат да възникнат следните нежелани реакции:
от органите на стомашно-чревния тракт: анорексия, гадене, повръщане, дискомфорт и коремни болки. Коремна болка: видове и симптоми, диария; възможно нарушение на лигавицата на стомашно-чревния тракт с образуването на язви и ерозии; от страна на черния дроб и жлъчните пътища: при продължителна употреба може да доведе до нарушаване на черния дроб; нервна система: главоболие, замаяност, безсъние или сънливост през деня, възбуда, зрителни нарушения; от страна на хемопоетичната система: анемия (намаляване на червените кръвни клетки и намаляване на съдържанието на хемоглобин), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите, което причинява засилено кървене), агранулоцитоза (намаляване на броя на зърнестите левкоцити и рязко намаляване на имунитета - човек става уязвим); от страна на бъбреците: при продължителна употреба може да има нарушена бъбречна функция; алергични реакции под формата на различни обриви по кожата, ангиоедем; понякога (например при аспиринова триада) - пристъпи на бронхиална астма; при пациенти с автоимунни заболявания (например при ревматоиден артрит, гломерулонефрит), асептичен (без инфекция) менингит може да възникне менингит - възпаление на лигавицата на мозъка (възпаление на менингите); външната употреба може да причини зачервяване и подуване на кожата, които са съпроводени от парене и сърбеж.
Ибупрофен е нестероидно противовъзпалително лекарство, което е открило широко приложение, но въпреки това има много странични ефекти и следователно изисква стриктно използване на лекарско предписание.
NSAID, производно на фенилпропионова киселина.
Приготвяне: IBUPROFEN
Активното вещество на лекарството: ибупрофен
ATC кодиране: M01AE01
KFG: НСПВС
Регистрационен номер: P №015575 / 01
Дата на регистрация: 18.07.2007
Собственик рег. Отличие: Фармацевтични предприятия Полфа в акционерно дружество Пабянице
Форма на освобождаване Ибупрофен, опаковка и състав на продукта.
Покрити таблетки
1 таб.
ибупрофен
200 mg
20 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Всички горепосочени данни се представят само за запознаване с лекарството, възможността за употреба трябва да се консултира с лекаря.
Фармакологично действие на ибупрофен
NSAID, производно на фенилпропионова киселина. Има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.
Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX - основния ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, който е прекурсор на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската. Аналгетичният ефект се дължи както на периферното (индиректно, чрез потискане на синтеза на простагландин), така и на централния механизъм (поради инхибиране на синтеза на простагландин в централната и периферната нервна система). Потиска агрегацията на тромбоцитите.
Когато се прилага външно, той има противовъзпалително и аналгетично действие. Намалява сутрешната скованост, увеличава обхвата на движение в ставите.
Фармакокинетика на лекарството.
При поглъщане ибупрофен се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна забавя скоростта на абсорбция. Метаболизира се в черния дроб (90%). T1 / 2 е 2-3 часа.
80% от дозата се екскретира в урината главно под формата на метаболити (70%), 10% - непроменена; 20% се екскретират през червата като метаболити.
Показания за употреба:
Възпалителни и дегенеративни ставни и гръбначни заболявания (включително ревматична и ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит), съвместно синдром при обостряне подагра, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, тендинит, бурсит, ишиас, травматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат. Невралгия, миалгия, болка при инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, аднексити, алгоменорея, главоболие и зъбобол. Треска с инфекциозни и възпалителни заболявания.
Дозировка и начин на употреба на лекарството.
Задава се индивидуално, в зависимост от нозологичната форма на заболяването, тежестта на клиничните прояви. Когато се приема орално или ректално за възрастни, еднократна доза е 200-800 mg, честотата на приема - 3-4 пъти на ден; за деца - 20-40 mg / kg / ден в няколко дози.
Външно се използва в рамките на 2-3 седмици.
Максимална доза: за възрастни, когато се приемат през устата или ректално - 2,4 g.
Странични ефекти на ибупрофен:
От страна на храносмилателната система: често - гадене, анорексия, повръщане, епигастричен дискомфорт, диария; възможно е развитие на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт; рядко - кървене от стомашно-чревния тракт; при продължителна употреба, възможна чернодробна дисфункция.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: често - главоболие, замаяност, нарушения на съня, възбуда, зрителни нарушения.
От хемопоетичната система: при продължителна употреба са възможни анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
От страна на пикочната система: при продължителна употреба може да бъде нарушена бъбречната функция.
Алергични реакции: често - кожен обрив, ангиоедем; рядко - асептичен менингит (по-често при пациенти с автоимунни заболявания), бронхоспастичен синдром.
Локални реакции: когато се прилагат външно, са възможни хиперемия на кожата, усещане за парене или изтръпване.
Противопоказания за лекарството:
Ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт в острата фаза, заболявания на зрителния нерв, "аспиринова триада", хемопоетични нарушения, изразени нарушения на бъбреците и / или черния дроб; свръхчувствителност към ибупрофен.
Употреба по време на бременност и кърмене.
Не използвайте ибупрофен през третия триместър на бременността. Употребата през първото и второто тримесечие на бременността е оправдана само в случаите, когато очакваната полза за майката превишава възможната вреда за плода.
Ибупрофен се екскретира в малки количества с кърмата. Възможна е употреба по време на кърмене с болка и треска. Ако е необходимо, продължителната употреба или употреба във високи дози (повече от 800 mg / ден) трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Специални инструкции за приложение на ибупрофен.
Използва се с повишено внимание при съпътстващи заболявания на черния дроб и бъбреците, хронична сърдечна недостатъчност, с диспептични симптоми преди лечението, веднага след хирургични интервенции, с индикации за анамнеза за кървене от стомашно-чревния тракт и заболявания на стомашно-чревния тракт, алергични реакции, свързани с приема на НСПВС.
В процеса на лечението се изисква систематично наблюдение на функциите на черния дроб и бъбреците, снимки на периферна кръв.
Не използвайте външно върху увредена кожа.
Взаимодействие с ибупрофен с други лекарства.
С едновременната употреба на ибупрофен намалява ефекта на антихипертензивни средства (АСЕ инхибитори, бета-блокери), диуретици (фуросемид, хипотиазид).
При едновременна употреба с антикоагуланти може да се увеличи тяхното действие.
С едновременна употреба със СКС увеличава риска от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.
С едновременната употреба на ибупрофен може да измести от съединенията с протеини на кръвната плазма непряко антикоагуланти (аценокумарол), хидантоинови производни (фенитоин), перорални хипогликемични препарати, производни на сулфонилуреята.
При едновременна употреба с амлодипин е възможно леко намаляване на антихипертензивния ефект на амлодипин; с ацетилсалицилова киселина - намалява концентрацията на ибупрофен в кръвната плазма; с баклофен - описан случай на повишено токсично действие на баклофен.
При едновременна употреба с варфарин е възможно увеличаване на времето на кървене, наблюдава се и микрогематурия, хематоми; с хидрохлоротиазид - възможно е слабо понижение на антихипертензивния ефект на хидрохлоротиазид; с каптоприл - възможно е намаляване на антихипертензивния ефект на каптоприл; с Kolestiramine - умерено изразено намаляване на абсорбцията на ибупрофен.
С едновременното използване на литиев карбонат се увеличава концентрацията на литий в кръвната плазма.
С едновременното използване на магнезиев хидроксид увеличава първоначалната абсорбция на ибупрофен; с метотрексат - повишава токсичността на метотрексат.
Ибупрофен (ибупрофен)
Съдържанието
Структурна формула
Руско име
Името на латинското вещество ибупрофен
Химично наименование
Брутна формула
Фармакологична група вещества ибупрофен
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
Характеристики на веществата ибупрофен
Ибупрофен е рацемична смес от S- и R-енантиомери. Бял или почти бял кристален прах, практически неразтворим във вода, силно разтворим в органични разтворители (етанол, ацетон). Молекулно тегло 206.28.
фармакология
Неселективно инхибира СОХ-1 и СОХ-2, намалява синтеза на PG. Противовъзпалителният ефект е свързан с намаляване на съдовата пропускливост, подобрена микроциркулация, намалено освобождаване на възпалителни медиатори от клетките (PG, кинин, LT) и подтискане на енергийното снабдяване на възпалителния процес. Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на интензивността на възпалението, намаляване на продукцията на брадикинин и неговата алгогенност. При ревматоиден артрит, той засяга предимно ексудативния и отчасти пролиферативните компоненти на възпалителния отговор, има бърз и изразен аналгетичен ефект, намалява подуване, сутрешна скованост и ограничена подвижност в ставите. Намаляването на възбудимостта на терморегулиращите центрове на диенцефалона води до антипиретичен ефект. Тежестта на антипиретичния ефект зависи от началната телесна температура и дозата. При еднократна доза ефектът продължава до 8 ч. При първична дисменорея намалява вътрематочното налягане и честотата на маточните контракции. Обратимо инхибира тромбоцитната агрегация.
Тъй като PG забавя затварянето на артериалния канал след раждането, се смята, че инхибирането на COX е основният механизъм на действие на ибупрофен за интравенозно приложение при новородени с отворен артериален канал.
При поглъщане се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cмакс Създава се в рамките на 1 час, когато се приема след хранене, в рамките на 1,5—2,5 ч. Свързването с плазмените протеини е 90%. Бавно прониква в кухината на ставата, но се задържа в синовиалната тъкан, създавайки по-големи концентрации в нея, отколкото в плазмата. Биологичната активност е свързана с S-енантиомера. След абсорбцията, около 60% от фармакологично неактивната R-форма бавно се трансформира в активната S-форма. Подложени на биотрансформация. Има 3 основни метаболита, които се екскретират чрез бъбреците. При непроменена форма с урина не се екскретира повече от 1%. Има двуфазна кинетика на елиминиране с Т1/2 от плазмата 2–2,5 часа (за забавени форми - до 12 часа).
Употреба на веществото ибупрофен
За перорално приложение: възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден артрит, остеоартрит, псориатичен артрит, ставен синдром с обостряне на подагра, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), спондилоза, синдром на Barre-Lieu (цервикална мигрена, синдром на вертебралната артерия). Болестен синдром, вкл. lumbodynia, ишиас, гръдни кореновата синдром, миалгия, невралгична amyotrophy, невралгия, артралгия, ossalgia, бурсит, тендинит, теносиновит, разтягане лигаментите, натъртвания, травматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат, постоперативна болка, придружена от възпаление, мигрена, главоболие и зъбобол, хирургични операции в устната кухина. Трескави състояния с различен генезис (включително след имунизация), с грип и АРВИ. Като адювант: инфекциозно-възпалителни заболявания на УНГ органи (тонзилит, фарингит, ларингит, синузит, ринит), бронхит, пневмония, тазови възпалителни процеси, аднексити, алгодисменорея, паникулит, нефротичен синдром (за намаляване на тежестта на протеинурията).
За външна употреба: възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат: артрит (ревматоиден) лумбаго, ишиас; мускулни болки, наранявания, без да се нарушава целостта на меките тъкани (включително изкълчване, разтягане или разкъсване на мускули и връзки, контузия, посттравматичен оток на меките тъкани).
За iv приложение (само за новородени): лечение на хемодинамично значим открит артериален канал при недоносени бебета с гестационна възраст под 34 седмици.
За ректална употреба (деца от 3 месеца до 2 години): като антипиретично средство - остри респираторни инфекции, остри респираторни вирусни инфекции, грип, други инфекциозни и възпалителни заболявания, придружени от треска; реакции след ваксинация. Като болкоуспокояващо - синдром на болка със слаба или умерена интензивност (включително главоболие, зъбобол, мигрена, невралгия, болки в ушите и гърлото, болки по време на навяхвания).
Противопоказания
Свръхчувствителност. За перорално приложение: ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза (включително язва на стомаха и дванадесетопръстника, болест на Крон, язвен колит, пептична язва), "аспиринова" бронхиална астма, уртикария, ринит, предизвикани от салицилати или други НСПВС; нарушения на кръвосъсирването (включително хемофилия, hypocoagulation, хеморагичен диатеза), заболяване на зрителния нерв, скотомата, амблиопия, нарушена цветно зрение, астма, левкопения, тромбоцитопения, хеморагичен диатеза потвърди хиперкалиемия, тежко чернодробно увреждане или активно чернодробно заболяване, тежко бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 1/10 - тромбоцитопения, неутропения.
От нервната система:> 1/100, 1/10 - бронхопулмонална дисплазия; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - увеличение на концентрацията на креатинин в кръвта, намаляване на концентрацията на натрий в кръвта.
За външна употреба
Дразнене на кожата под формата на зачервяване, подуване, обрив или сърбеж; при продължителна употреба - системни нежелани реакции.
взаимодействие
Едновременната употреба на два или повече НСПВС трябва да се избягва поради повишения риск от странични ефекти. При едновременната употреба на ибупрофен намалява противовъзпалителното и антиагрегационното действие на ацетилсалициловата киселина (възможно е да се увеличи честотата на остра коронарна недостатъчност при пациенти, получаващи малки дози ацетилсалицилова киселина като антитромбоцитно средство след започване на ибупрофен). Когато се прилага с тромболитични лекарства (алтеплази, стрептокиназа, урокиназа) в същото време увеличава риска от кървене. Ибупрофен усилва ефекта на индиректните антикоагуланти, антитромбоцитни средства, фибринолитици.
Индукторите на микрозомалното окисление (фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) увеличават производството на хидроксилирани активни метаболити, увеличавайки риска от развитие на тежки хепатотоксични реакции. Инхибиторите на микрозомалното окисление намаляват риска от хепатотоксично действие.
Антацидите и колестирамин намаляват абсорбцията на ибупрофен. Кофеинът подобрява аналгетичния ефект на ибупрофен. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина повишават честотата на хипопротромбинемия.
Миелотоксичните лекарства повишават хематотоксичността на ибупрофен. Препаратите за циклоспорин и злато усилват ефекта на ибупрофен върху синтеза на PG в бъбреците, което се проявява с повишена нефротоксичност. Ибупрофен увеличава плазмената концентрация на циклоспорин и вероятността от неговите хепатотоксични ефекти. Лекарства, блокиращи тубулната секреция, намаляват екскрецията и увеличават плазмената концентрация на ибупрофен.
Ибупрофен намалява ефекта на антихипертензивните лекарства (включително БПК и АСЕ инхибитори), натриуретичната и диуретичната активност на фуросемида и хидрохлоротиазида, ефективността на урикозуричните лекарства. Укрепва страничните ефекти на минералокортикоидите, глюкокортикоидите, естрогените, етанола. Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични лекарства и инсулина. Увеличава концентрацията на дигоксин, литиеви препарати и метотрексат в кръвта. Ибупрофен може да намали клирънса на аминогликозидите (при едновременно назначаване може да се увеличи рискът от нефротоксичност и ототоксичност).
Ибупрофен за въвеждане не трябва да се смесва с други лекарства.
свръх доза
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, летаргия, сънливост, депресия, главоболие, шум в ушите, метаболитна ацидоза, кома, остра бъбречна недостатъчност, хипотония, брадикардия, тахикардия, предсърдно мъждене и дихателен арест.
Лечение: стомашна промивка (само през първия час след поглъщане), активен въглен (за намаляване на абсорбцията), алкално пиене, принудителна диуреза и симптоматична терапия (корекция на KHS, кръвно налягане, стомашно-чревно кървене).
Начин на приложение
Вътре, външно, ректално (деца 3 месеца - 2 години), в / в (новородено).
Предпазни мерки вещества ибупрофен
Лечението с ибупрофен трябва да се извършва в минималната ефективна доза, възможно най-краткия кратък курс. По време на продължително лечение е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
Като се има предвид възможността за развитие на НСПВС-гастропатия, тя се предписва внимателно на възрастни хора, с анамнеза за стомашни язви и други стомашно-чревни заболявания, стомашно-чревно кървене, едновременно лечение с глюкокортикоиди, други НСПВС и за продължителна терапия. Когато се появят симптоми на гастропатия, се наблюдава внимателно проследяване (включително извършване на езофагогастродуоденоскопия, кръвен тест с хемоглобин, хематокрит и тест на кръвна овална кръв). За да се предотврати развитието на НСПВС, гастропатията се препоръчва да се комбинира с лекарства PGE (мизопростол).
При пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция се препоръчва повишено внимание (необходимо е редовно проследяване на нивото на билирубин, трансаминази, креатинин, бъбречна концентрация), хипертония и хронична сърдечна недостатъчност (ежедневно проследяване на диурезата, телесното тегло, BP). Ако настъпи увреждане на зрението, намалете дозата или прекратете приема на лекарството.
Не се препоръчва прием на алкохол по време на лечението.
Невъзможно е да се приложи върху открита повърхност на раната, увредената кожа; крем, гел или маз трябва да се избягват в очите и върху лигавиците.
Ибупрофен - инструкция, приложение, рецензии.
Ибупрофен (ибупрофен) е лекарство от групата на НСПВС, НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства, лекарства).
свидетелство
Показанията за предписване на ибупрофен са:
- Възпалителни и дегенеративни заболявания на гръбнака и ставите при ревматизъм, ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус, подагра, анкилозиращ спондилит, остеохондроза;
- Други патологични състояния с възпалителен, травматичен и метаболитен характер, придружени от болка в ставите (артралгия), мускули (миалгия), кости (осгалгия), сухожилия;
- Главоболие, мигрена;
- зъбобол;
- Нарушения на менструалния цикъл, болезнен цикъл (алгоменорея);
- Възпаление на матката (аднексит);
- Студени инфекции с треска;
- Патология на недоносеността.
Ибупрофен не е ефективен при всяка болка. Интензивна болка при тежки наранявания, в следоперативния период, при рак, при миокарден инфаркт - всичко това изисква използването на по-силни средства или комбинация от ибупрофен с тези средства.
В повечето случаи елиминирането на възпаление, топлина и болка под влияние на ибупрофен е симптоматично, без да се засягат причините и хода на основната патология.
Интересни факти
Служителите от Тексаския университет по механика и земеделие емпирично установиха, че ибупрофен удължава живота.
По време на експеримента, нематодните червеи, дрождите и мухите бяха изложени на ибупрофен при физиологични дози за тези организми. В същото време е регистрирано увеличение на продължителността на живот на експерименталните образци с 10-17%.
По отношение на човека това увеличение е 10-12 години. Какво е причината за подмладяващия ефект и забавянето на стареенето на клетките под действието на ибупрофен, все още не е установено.
Активна съставка
Активната съставка е ибупрофен, или алфа-метил-4- (2-метилпропил) бензоцетна киселина.
Той е белезникав кристален прах, слабо разтворим във вода и разтворим в алкохол, ацетон и други органични разтворители.
Ибупрофен - производно на пропионова киселина, органично съединение с химична формула С2Н5-СООН, отнасяща се до наситени карбоксилни киселини.
Механизъм на действие
Подобно на други представители на НСПВС, ибупрофен инхибира възпалителните реакции, като влияе на синтеза на простагландини.
Простагландините са биологично активни вещества, т.нар. възпалителни медиатори. Те се синтезират почти навсякъде, във всички органи и тъкани на човешкото тяло, под действието на ензима COX (циклооксигеназа).
Химическата суровина за простагландини е полиненаситена мастна арахидонова киселина.
Това са простагландини, които предизвикват възпалителни реакции, проявяващи се с треска, болка, подуване, зачервяване на кожата.
На тъканно ниво възпалението се проявява чрез увреждане (промяна), поява на патологичен серозен излив (ексудация) и прекомерна клетъчна проста (пролиферация).
Ибупрофен блокира COX, инхибира синтеза на простагландин и по този начин предотвратява развитието на възпаление и появата на съответните симптоми.
Трябва да се отбележи, че освен образуването на възпалителния процес, простагландините изпълняват и много други функции. Те поддържат в добро състояние лигавицата на стомаха и червата, регулират местния кръвоток, предпазват от бронхоспазъм, участват в метаболитни реакции.
Простагландините са хетерогенни и СОХ също е хетерогенна, чрез която се синтезират. COX-1 регулира синтеза на "физиологични" простагландини и COX-2 - простагландини, които образуват възпалителни реакции.
Ибупрофен е неселективен НСПВС - инхибира и COX-1 и COX-2, докато селективните лекарства инхибират само COX-2 и следователно нямат почти никакви странични ефекти.
Що се отнася до неселективните НСПВС, по-специално ибупрофен, техните странични ефекти от бронхите, черния дроб, бъбреците, стомашно-чревния тракт са свързани с блокиране на СОХ-1 и намаляване на нивото на "физиологичните" простагландини.
В допълнение към простагландините, ибупрофен инхибира синтеза на тромбоксановия коагулационен фактор, други възпалителни медиатори - брадикинин, левкотриени.
Като блокира СОХ, ибупрофен инхибира синтеза на простагландините и по този начин предотвратява развитието на възпалителни процеси. По принцип той действа на фазата на ексудация и разпространение. Ефективността на ибупрофен, както и други НСПВС, се оценява чрез противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични (аналгетични) ефекти.
Противовъзпалителната активност на ибупрофен е сравнително малка. Според тази характеристика, тя е значително по-ниска от много НСПВС, вкл. и производно на пропионова киселина - напроксен, кетопрофен, и е по-добро само за аспирин и амидопирин.
Аналгетичните и антипиретичните ефекти на ибупрофен са по-изразени. Въпреки че в това отношение, той е по-малък от много НСПВС. Въпреки това, ибупрофен, в много случаи, се справя добре със задачите и се използва широко в клиничната практика.
Страничните ефекти са по-слабо изразени от тези на много неселективни НСПВС. Подобно на други противовъзпалителни средства, ибупрофен, действащ върху коагулационния фактор тромбоксан, инхибира кръвосъсирването.
В допълнение, инхибирането на синтеза на простагландини под действието на ибупрофен е придружено от намаляване на тонуса на матката и намаляване на вътрематочното налягане. Наскоро бе отбелязано антивирусната активност на ибупрофен. Това лекарство стимулира синтеза на вътреклетъчния интерферон. В допълнение, ибупрофен стимулира затварянето на артериалния канал, когато не е затворен при недоносени бебета.
История на сътворението
Лекарството е синтезирано през 1961 г. от служители на изследователския център на британската фармацевтична компания Boots. 12.01. През 1962 г. тя е официално регистрирана под името Brufen от британското патентно бюро.
Първоначално Brufen се използва за лечение на ревматични заболявания. Малко по-късно, през 1974 г., ибупрофен, наречен Motrin, започва активно да се използва в САЩ като аналгетично и антипиретично лекарство.
От 1983 г. ибупрофен, наречен Nurofen, е одобрен за употреба без лекарско предписание. До 1985 г. тя е получена от около 100 милиона души в много страни по света.
За научни постижения в развитието на наркотичните ботуши във Великобритания бе присъдена кралската награда. Понастоящем ибупрофен се приема в повече от 120 страни, вкл. и в Русия.
производство
Основата на комплексните технологии за промишлено производство на ибупрофен е микронизацията (намаляване на размера) на лекарствените частици по време на процеса на бързо разширяване на суперкритичния разтвор на течен въглероден диоксид.
Форми на освобождаване
- Таблетки 200, 400 mg;
- Суспензия за орално приложение 100 ml със съдържание на 5 mg от 100 mg от активното вещество;
- Мехлем, гел 5%;
- Супозиториите са ректални, със съдържание на активното вещество 60 mg.
Това лекарство под родовото наименование се произвежда от много руски и чуждестранни компании (Дания, Израел, Полша, Сърбия и др.).
От продуктите с търговски наименования, Nurofen е най-известният за реклама. Този препарат под формата на таблетки, капсули, супозитории, суспензии и гел се произвежда в Англия, Холандия и Испания.
Не по-малко познат Imat е направен под формата на таблетки от германския Berlin-Chemie. Същата компания предоставя MIG таблети на потребителския пазар.
Други лекарства, Paspik, таблетки и гранули за приготвяне на разтвор - това са продукти от швейцарските клонове на Zambon Pharma.
Немската компания Dolorgit произвежда ибупрофен Dolgit под формата на лекарствени форми за външна употреба - крем и гел.
Друга не по-малко известна компания, Merkle, произвежда ибупрофен в инжекционна форма, наречена Pedea, под формата на ампули от 5 ml 2% разтвор. Понякога в аптеките можете да намерите финландски таблетки Буран от Орион.
Ибупрофен е широко представен в комбинирани препарати. Сред тези лекарства са Nurofen Plus таблетки (с кодеин), Brustan, Ibuklin, Next таблетки (с Paracetamol) и Deep Relief gel (с ментол).
Има и други търговски наименования за различни лекарствени форми на ибупрофен. Сред тях - Ибутард (лекарство с продължително действие), Ибупром, Ибуфен, Ипрен, Ибусан, Бонифен, Адвил и много други.
Сред всички НСПВС ибупрофен се нарежда на трето място по брой произведени лекарства, на второ място само с аспирин и парацетамол.
От 2005 г. производството на ибупрофен непрекъснато нараства, като всяка година се увеличава със 7.7%. Заедно с ибупрофен в медицинската практика се използват и други НСПВС на производни на пропионова киселина - кетопрофен, напроксен. Но това не са синоними, а аналози на ибупрофен. Въпреки че тези лекарства имат подобен ефект на ибупрофен, активното вещество е различно.
дозировки
Възрастни и деца над 12 години приемат ибупрофен 200 mg 3-4 пъти дневно. Таблетките се измиват с чаша вода. Препоръчително е да ги приемате след хранене.
Ако е необходимо, дневната доза от лекарството при възрастни може да се увеличи до 1200 mg. Въпреки това, за да се постигне терапевтичен ефект, той се намалява до 600-800 мг.
Деца под 12-годишна възраст могат да приемат хапчета, ако теглото им надвишава 20 кг, като в тези случаи се приема по 1 таблетка по 200 мг 4 пъти дневно. Интервалът между приема на хапчета трябва да бъде 6 часа.
Суспензията за перорално приложение се приема 3 пъти дневно:
- Деца от 3 месеца до 1 година: 50 mg (2,5 ml);
- Деца 1-3 години: 100 mg (5 ml);
- Деца 4-6 години: 150 mg (7,5 ml);
- Деца 7-9 години: 200 mg (10 ml);
- Деца 10-12 години: 300 mg (12,5 ml).
Супозитории за треска при деца:
- От 3 до 9 месеца: 1 супозитория 3 пъти дневно на всеки 6-8 часа
- От 9 месеца до 2 години: 1 супозитория 4 пъти дневно на всеки 6-8 часа.
Гел и мехлем: 2-4 g 2-4 пъти дневно чрез гладко триене в проблемните зони.
Инжектиране на ибупрофен (Pedea) при недоносени деца с цепнатина на аортния канал се вкарва в пъпната вена 3 пъти - 1 път дневно с дневен интервал. Лекарството се използва само в болницата, както е предписано и под наблюдението на лекар. Дозата е 5-10 mg / kg телесно тегло на новороденото.
фармакодинамика
Лекарството се абсорбира бързо в храносмилателния тракт. Максималната концентрация се създава в кръвта след 1-2 часа, в синовиалната течност - малко по-късно, но продължава по-дълго.
Храненето забавя абсорбцията на ибупрофен, но не влияе върху количеството на абсорбираното лекарство. В кръвта 90% от ибупрофен се свързва с плазмените протеини. Повечето от тях преминават през метаболитни трансформации в черния дроб.
Аналгетичните и антипиретичните ефекти продължават 8 часа след вътрешно приложение. Ибупрофен 1% се екскретира непроменен с урината чрез бъбреците, а останалите като метаболити от бъбреците (70%) и черния дроб (20%).
Странични ефекти
- GI: гадене, повръщане, анорексия, коремна болка, газове, диария, язви в стомаха и в дванадесетопръстника, нарушена чернодробна функция;
- Дихателни: бронхоспазъм;
- CNS: главоболие, замаяност, обща слабост, безсъние;
- зрение: намалена зрителна острота, стесняване на зрителните полета, оток на клепачите, дразнене на очите;
- LOR органи: загуба на слуха, тинитус, ринит;
- кожа: алергични реакции като зачервяване, уртикария, сърбеж, ангиоедем;
- Сърдечно-съдова система: чувство за сърдечен ритъм, алергичен анафилактичен шок;
- кръв: еритроцитна хемолиза, левкопения, тромбоцитопения, заплаха от стомашно-чревни и маточни кръвоизливи;
- Уринарна екскреция: бъбречна дисфункция.
Противопоказания
- Непоносимост към ибупрофен;
- Пептична язва и 12 дуоденална язва;
- Други възпалителни заболявания на храносмилателния тракт, придружени от язва на лигавиците и кървене;
- Аспиринова триада: бронхиална астма, назална полипоза, непоносимост към ацетилсалицилова киселина;
- Всяко състояние, включващо хипокоагулация (забавяне на кръвосъсирването);
- Оптичен неврит, увреждане на ретината;
- Вестибуларни нарушения, загуба на слуха;
- Тежко чернодробно и бъбречно заболяване, бъбречна и чернодробна недостатъчност.
В допълнение, лекарството не е желателно при шофиране на превозни средства или извършване на други професии, които изискват целенасочено действие и концентрация.
Бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност през III триместър.През I-II триместър ибупрофен предписва с изключително внимание, като се има предвид съотношението на очаквания резултат и възможните усложнения. При кърмене лекарството е противопоказано.
Взаимодействие с други лекарства
- Ацетилсалицилова киселина: противовъзпалителната активност намалява;
- Тромболитици и антикоагуланти: риск от кървене;
- Цефалоспоринови антибиотици: намалява нивото на протромбин в кръвта;
- Златни препарати: токсичен ефект върху бъбреците;
- глюкокортикоиди: страничните ефекти на тези лекарства са засилени;
- антиациди: намаляване на абсорбцията на ибупрофен;
- Инсулин и хипогликемични таблетки: ефектът от тези лекарства е засилен;
- Етилов алкохол, антидепресанти, барбитурати: токсично увреждане на черния дроб.
съхранение
Да се съхранява на тъмно и сухо място при температура не по-висока от 25 0 C. Срок на годност - 3 години.
ибупрофен
Формуляр за освобождаване
Механизъм на действие
Основни ефекти
Фармакокинетика
Добре се абсорбира от храносмилателния тракт. Cmax след перорално приложение е 1-2 часа, в синовиалната течност - 3 часа, Т1 / 2 - 2 ч. 90% се свързва с плазмените протеини. Бавно прониква в кухината на ставите, задържа се в синовиалната тъкан, създавайки по-големи концентрации в нея, отколкото в плазмата.
Биологичната активност е свързана с S-en-ntiomer. След абсорбцията, около 60% от фармакологично неактивната R-форма бавно се трансформира в активната S-форма. Подложени на биотрансформация. Излъчва се от бъбреците (в непроменен вид, не повече от 1%), в по-малка степен - с жлъчка. Той има двуфазна кинетика на елиминиране с Т1 / 2 2-2,5 часа (за ретард форми до 12 часа).
свидетелство
За използване на системата:
■ инфекциозно-възпалителни и дегенеративни заболявания на темпоромандибуларната става, периодонталните тъкани, устната лигавица (като част от комплексната терапия);
■ болка синдром с лека до умерена тежест: зъбобол с пулпит, обостряне на хроничен периодонтит, заболявания на устната лигавица и пародонтално заболяване, с алвеолит, перикоронит, остеомиелит, болезнени зъби в следоперативния период, с тригеминална невратия;
Ревматоиден артрит, остеоартрит, подагричен артрит, анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит, невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, тендовагинит, невралгична амиотрофия, навяхвания на сухожилията, хематоми, ишиас;
■ травматично възпаление на меките тъкани и мускулно-скелетната система;
■ трескаво състояние на различен генезис;
■ симптоматично лечение на грип и остра респираторна вирусна инфекция (ARVI).
За местно използване:
■ гел - при възпалителни заболявания и травматични увреждания на устната лигавица и периодонтални тъкани;
• възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат: артрит (ревматоиден, псориатичен, подагричен), анкилозиращ спондилит, остеоартрит, остеохондроза с радикуларен синдром, радикулит, тендивит, тендовагинит, бурсит, лумбаго и мускулоза; дислокация, разтягане или разкъсване на мускули и връзки, контузия, посттравматично подуване на меките тъкани и др.).
Дозировка и приложение
Противопоказания
Предупреждения, контрол на терапията
По време на лечението:
■ да наблюдава картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб и / или бъбреците;
■ ако се появят симптоми на гастропатия, внимателно следете състоянието на стомашно-чревния тракт (включително езофагогастродуоденоскопия, кръвни тестове с хемоглобин, хематокрит, фекален тест за окултна кръв);
■ да се въздържат от всички дейности, изискващи повишено внимание, бързи умствени и двигателни отговори;
■ отказват да приемат етанол.
Ако е необходимо да се определи 17-кетостероидите, ибупрофен трябва да се спре 48 часа преди теста.
Да се назначава с грижа:
■ пациенти с хипербилирубинемия;
■ пациенти с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (в историята);
■ с гастрит, ентерит, колит;
• пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
■ за кръвни заболявания с неизвестна етиология;
■ по време на бременност;
■ при кърмене;
■ деца под 12-годишна възраст.
Странични ефекти
От храносмилателната система:
■ гадене, повръщане;
■ коремна болка;
■ киселини в стомаха;
■ анорексия;
■ диария;
■ газове;
■ гастропатия на НСПВС.
От страна на централната нервна система:
■ главоболие;
■ замаяност;
■ загуба на слуха, шум в ушите;
■ безсъние;
■ възбуда;
■ сънливост;
■ депресия.
Тъй като сърдечно-съдовата система:
■ сърдечна недостатъчност;
■ тахикардия;
■ повишаване на кръвното налягане.
От пикочната система:
Синдром на оток;
■ нарушена бъбречна функция.
От кръвната система:
■ анемия;
■ тромбоцитопения;
■ агранулоцитоза;
■ левкопения.
Алергични реакции:
■ кожен обрив;
■ сърбеж;
■ уртикария;
• ангиоедем;
■ рядко - асептичен менингит (по-често при пациенти с автоимунни заболявания), бронхоспазъм.
Други ефекти:
■ повишено изпотяване.
При продължителна употреба в големи дози:
■ язва на стомашно-чревната лигавица;
■ кървене (стомашно-чревен, гингивален, маточен, хемороиден);
■ нарушено зрение (нарушено цветно зрение, скотома, амблиопия).
Когато се прилага локално:
■ хиперемия на кожата;
■ усещане за парене или парене;
■ при продължителна употреба може да се развият системни странични ефекти на НСПВС.
свръх доза
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, летаргия, сънливост, депресия, главоболие, шум в ушите, метаболитна ацидоза, кома, остра бъбречна недостатъчност, понижено кръвно налягане, брадикардия, тахикардия, предсърдно мъждене, респираторен арест.
Лечение: стомашна промивка (само до един час след поглъщане), активен въглен, алкално пиене, принудителна диуреза, симптоматична терапия (корекция на BEC, BP).
взаимодействие
Синоними
Advil (Италия), Bolinet (Франция), Bolinet Lingval (Италия), Bonifen (Словения), Brufen Retard (Германия), Burana (Финландия), Детски Motrin (САЩ), Dolgit cream (Германия), Ibalgin (Чехия), Ибупрофен (Русия), Ибупрофен-АКОС (Русия), Ибупрофен-НС. (Русия), Ибупрофен-Тева (Израел), Ибупрофен Хемофарм (Сърбия и Черна гора), Ибупрофен Никомед (Дания), Ибуфен (Полша), Нурофен (Великобритания), Нурофен актив (Великобритания), Нурофен за деца (Великобритания), Нурофен Мигранин ( Великобритания), Nurofen UltraKap (Великобритания), Nurofen forte (Великобритания), Solpaflex (Великобритания)