Препарати, съдържащи кларитромицин

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Vero Clarithromycin

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Klabaks

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Klarbakt

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Clarithromycin Protekh

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Кларитромицин-Verte

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

klatsid

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Klacid CP

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Klerimed

Международно име: Кларитромицин (Кларитромицин)

Лекарствена форма: гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение, капсули, лиофилизат за приготвяне на разтвори за инфузии, прах за приготвяне на суспензии за орално приложение, обвити таблетки, таблетки с таблетки с удължено действие

Фармакологично действие: Полусинтетичен макролиден антибиотик с широк спектър на действие. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизми (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания за употреба: Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Активна съставка "Кларитромицин" (Кларитромицин) - Списък на лекарствата и лекарствата

Описание на активното вещество

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Бял или почти бял кристален прах, разтворим в ацетон, слабо разтворим в метанол, етанол, ацетонитрил и практически неразтворим във вода. Молекулно тегло 747.96.

IUPAC

Брутна формула

Взаимодействие с други активни съставки

С предпазливост предписани на фона на лекарства, метаболизирани в черния дроб (препоръчва се да се измери тяхната концентрация в кръвта). Кларитромицин с модифицирано освобождаване е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), като на такива пациенти се предписва бързо освобождаване на кларитромицин в таблетки. Необходимо е да се разгледа възможността за развитие на кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, линкомицин и клиндамицин. При продължителна или многократна употреба на лекарството може да се развие суперинфекция (растеж на нечувствителни бактерии и гъбички). В случай на тежка, продължителна диария, която може да покаже развитието на псевдомембранозен колит, е необходимо да се спре приема на лекарството и да се потърси лекар.

Търсенето на наркотици

Препарати с активно вещество "Кларитромицин" (Кларитромицин): t

  • А
  • B
  • Най-
  • D
  • D
  • E
  • F
  • W
  • и
  • K
  • L
  • М
  • Н
  • ох
  • P
  • P
  • C
  • T
  • в
  • F
  • X
  • C
  • B
  • W
  • ф
  • E
  • Аз съм
  • А
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • Н
  • аз
  • J
  • K
  • L
  • М
  • N
  • О
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • V
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • А
  • Arvicin (перорални таблетки)
  • Arvicin Retard (перорални таблетки)
  • B
  • Бинокли (перорални таблетки)
  • K
  • Klabaks (Гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение)
  • CLABAX (перорални таблетки)
  • Klabaks OD (перорални таблетки)
  • Кларитромицин (капсула)
  • Кларитромицин (перорални таблетки)
  • Кларитромицин (субстанция на прах)
  • Кларитрозин (перорални таблетки)
  • Кларицин (перорални таблетки)
  • Klacid (Прах за суспензия за перорално приложение)
  • Klacid (перорални таблетки)
  • ох
  • Ornistate (перорални таблетки)
  • C
  • Seidon Sanovell (Гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение)
  • Seydon-Sanovell (устни таблетки)
  • CP-Claren (Таблетки)
  • F
  • Fromilid (Гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение)
  • Fromilid (перорални таблетки)
  • Fromilid Uno (перорални таблетки)
  • X
  • Helitrix (перорални таблетки)
  • E
  • Екозетрин (перорални таблетки)

Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да бъде основа за самолечение. Описания на лекарства се дават за запознаване и не са предназначени за назначаване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите се нуждаят от експертен съвет!

Директорията на лекарствата е предназначена единствено за информационни цели. За повече информация, моля, направете справка с анотацията на производителя. Не се лекувайте самостоятелно; Преди да започнете да използвате лекарствата, трябва да се обърнете към лекар. EUROLAB не носи отговорност за последиците, причинени от използването на информацията, публикувана на портала. Всяка информация на сайта не замества съвет от лекар и не може да служи като гаранция за положителния ефект на лекарствата.

кларитромицин

Таблетките с удължено действие, покрити с филм жълт цвят, продълговати, двойно изпъкнали; върху отрязък от бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) 6 cPs - 13,57 mg, хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза 100 cPs) - 266,48 mg, лактоза монохидрат - 176,36 mg, колоиден силициев диоксид - 4,84 mg, магнезиев стеарат - 7,75 mg.

Съставът на филмовата обвивка: Водолей предпочитан HSP BPP314073 жълт (Aquarius Preferred HSP BPP314073 жълт) - 19 mg (хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза 6 cPz) - 5.225 mg, коповидон - 3.99 mg, полидекстроза - 2.66 mg, макрогол 3350 (полиетилен гликол 3350)))) триглицериди със средна верига - 0.57 mg, титанов диоксид - 3.665 mg, хинолин жълт лак - 1.064 mg, жълт жълт оцветител жълт оксид - 0.019 mg, алуминиево синьо лак (FDC Blue No. 1 Aluminium Lake (11-13%) - 0.002 mg).

7 броя - Контурни клетъчни опаковки (алуминий / PVC) (1) - картонени опаковки.
7 броя - Контурни клетъчни опаковки (алуминий / PVC) (2) - картонени опаковки.
7 броя - полимерни тръби (1) - картонени опаковки.
14 бр. - полимерни тръби (1) - картонени опаковки.

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Инхибира протеиновия синтез в микробната клетка, взаимодействайки с 50S рибозомната субединица на бактериите. Действа основно бактериостатично и бактерицидно.

Активни срещу грам-положителни бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Грам-отрицателни бактерии: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробни бактерии: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; вътреклетъчни микроорганизми: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Също активна с Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (с изключение на Mycobacterium tuberculosis).

Когато се погълне, кларитромицин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето забавя абсорбцията, но не влияе върху бионаличността на активното вещество.

Кларитромицин прониква добре в биологични течности и тъкани на тялото, където достига концентрация 10 пъти по-висока от тази в плазмата.

Приблизително 20% от кларитромицин незабавно се метаболизира, за да образува основния метаболит на 14-хидрохлоридромицин.

При доза от 250 mg T1/2 е 3-4 часа, с доза от 500 mg - 5-7 часа.

Екскретира се в урината непроменен и под формата на метаболити.

Анамнеза за удължен QT интервал, камерна аритмия или камерна тахикардия на камерна пируета; хипокалиемия (риск от удължен QT интервал); тежка чернодробна недостатъчност, възникваща едновременно с бъбречна недостатъчност; история на холестатична жълтеница / хепатит, разработена с използване на кларитромицин; порфирия; I триместър на бременността; период на кърмене (кърмене); едновременно прилагане на кларитромицин с астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин; ергот-алкалоиди, като ерготамин, дихидроерготамин; с перорален мидазолам; с HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини), които се метаболизират до голяма степен от CYP3A4 изоензима (ловастатин, симвастатин), с колхицин; с тикагрелор или ранолазин; Свръхчувствителност към кларитромицин и други макролиди.

Индивидуална. При поглъщане при възрастни и деца над 12 години еднократната доза е 0,25-1 g, честотата на приложение е 2 пъти дневно.

За деца под 12-годишна възраст дневната доза е 7,5-15 mg / kg / ден в 2 дози.

При деца, кларитромицин трябва да се използва в подходяща лекарствена форма за тази категория пациенти.

Продължителността на лечението зависи от доказателствата.

Пациентите с нарушена бъбречна функция (QC по-малко от 30 ml / min или серумни нива на креатинина над 3,3 mg / dL) трябва да бъдат намалени 2 пъти или да удвоят интервала между дозите.

Максимални дневни дози: за възрастни - 2 g, за деца - 1 g.

От страна на храносмилателната система: често - диария, повръщане, диспепсия, гадене, коремна болка; рядко - езофагит, гастроезофагеална рефлуксна болест, гастрит, прокталгия, стоматит, глосит, абдоминално раздуване, запек, сухота в устата, оригване, газове, повишена концентрация на билирубин в кръвта, повишена активност на ALT, ACT, GGT, алкален, LDH, холестаза, хепатит, в това число холестатичен и хепатоцелуларен; честотата е неизвестна - остър панкреатит, обезцветяване на езика и зъбите, чернодробна недостатъчност, холестатична жълтеница.

Алергични реакции: често - обрив; рядко - анафилактоидна реакция, свръхчувствителност, бульозен дерматит, сърбеж, уртикария, макулопапулозен обрив; неизвестна честота - анафилактична реакция, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (синдром на DRESS).

От страна на нервната система: често - главоболие, безсъние; рядко - загуба на съзнание, дискинезия, замаяност, сънливост, тремор, тревожност, раздразнителност; честотата е неизвестна - гърчове, психотични разстройства, объркване, деперсонализация, депресия, дезориентация, халюцинации, кошмарни сънища, парестезия, мания.

От страна на кожата: често - интензивно изпотяване; честота неизвестна - акне, кръвоизлив.

От сетивните органи: често - дисгеузия, извращение на вкуса; рядко - световъртеж, загуба на слуха, звънене в ушите; честотата е неизвестна - глухота, аезузия, паросия, аносмия.

Тъй като сърдечно-съдовата система: често - вазодилатация; рядко - спиране на сърцето, предсърдно мъждене, удължаване на QT интервала на ЕКГ, екстрасистола, предсърдно трептене; честотата е неизвестна - камерна тахикардия, вкл. като "пирует".

От страна на отделителната система: рядко - повишаване на концентрацията на креатинин, промяна на цвета на урината; честота е неизвестна - бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит.

От страна на метаболизма и храненето: рядко - анорексия, загуба на апетит, повишаване на концентрацията на урея, промени в съотношението албумин-глобулин.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - мускулни спазми, мускулно-скелетна скованост, миалгия; честота е неизвестна - рабдомиолиза, миопатия.

От страна на дихателната система: рядко - астма, кървене в носа, белодробен тромбоемболизъм.

От хемопоетичната система: рядко - левкопения, неутропения, еозинофилия, тромбоцитемия; честота е неизвестна - агранулоцитоза, тромбоцитопения.

От страна на кръвосъсирването система: рядко - увеличение на стойността на MHO, удължаване на протромбиновото време.

Инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - целулит, кандидоза, гастроентерит, вторични инфекции (включително вагинални); честотата е неизвестна - псевдомембранозен колит, еризипела.

Локални реакции: много често - флебит на мястото на инжектиране, често - болка на мястото на инжектиране, възпаление на мястото на инжектиране.

От страна на тялото като цяло: рядко - неразположение, хипертермия, астения, болка в гърдите, втрисане, умора.

Кларитромицинът инхибира активността на CYP3A4 изоензима, което води до по-ниска скорост на метаболизма на астемизола при едновременното им използване. В резултат на това, има увеличение на QT интервала и повишаване на риска от развитие на вентрикуларни аритмии от типа "пирует".

Едновременната употреба на кларитромицин с ловастатин или симвастатин е противопоказана поради факта, че тези статини се метаболизират екстензивно от CYP3A4 изоензима, а комбинираната употреба с кларитромицин повишава серумните им концентрации, което води до повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза. Съобщавани са случаи на рабдомиолиза при пациенти, приемащи кларитромицин заедно с тези лекарства. Ако е необходимо употребата на кларитромицин, ловастатин или симвастатин трябва да се преустановят по време на лечението.

Кларитромицин трябва да се използва с повишено внимание, когато се комбинира с други статини. Препоръчва се употребата на статини, които не са зависими от метаболизма на CYP3A изоензимите (например флувастатин). Ако е необходимо, се препоръчва приемането на най-ниската доза статин. Развитието на признаци и симптоми на миопатия трябва да се проследява. При едновременна употреба с аторвастатин концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма се увеличава умерено, рискът от миопатия се увеличава.

Лекарствата, индуциращи CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, жълт кантарион) могат да предизвикат метаболизъм на кларитромицин, което може да доведе до субтерапевтична концентрация на кларитромицин и намаляване на неговата ефективност. Необходимо е да се контролира плазмената концентрация на индуктора CYP3A, която може да се увеличи поради инхибиране на CYP3A от кларитромицин.

Когато се комбинира с рифабутин, концентрацията на рифабутин в кръвната плазма се увеличава, рискът от увеит се увеличава, концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма намалява.

Когато се комбинира с кларитромицин, е възможно да се повишат плазмените концентрации на фенитоин, карбамазепин, валпроева киселина.

Силни индуктори изоензими на цитохром Р450, като например ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин състояние да се ускори кларитромицин метаболизъм и по този начин понижаване на концентрацията на кларитромицин в плазмата и намаляване на неговия терапевтичен ефект и в същото време се увеличи концентрацията на 14-ОН-кларитромицин - метаболит, който също е микробиологично активен. Тъй като микробиологичната активност на кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин се различава по отношение на различни бактерии, терапевтичният ефект може да бъде намален с комбинираното използване на кларитромицин и ензимни индуктори.

Концентрацията на кларитромицин в плазмата намалява с употребата на етравирин, докато концентрацията на активния метаболит 14-ОН кларитромицин се увеличава. Тъй като 14-OH-кларитромицин има ниска активност срещу инфекции с MAC, общата активност срещу техните патогени може да се промени, така че трябва да се обмисли алтернативно лечение за лечение на MAC.

Фармакокинетично проучване показва, че едновременното прилагане на ритонавир в доза от 200 mg на всеки 8 часа и кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа води до значително подтискане на метаболизма на кларитромицин. При едновременно приложение на ритонавир Смакс кларитромицин се увеличава с 31%, Смин увеличава с 182% и AUC се увеличава със 77%, докато концентрацията на неговия метаболит 14-OH-кларитромицин намалява значително. Ритонавир не трябва да се приема заедно с кларитромицин в дози над 1 g / ден.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир са субстрати и инхибитори на CYP3A, което определя тяхното двупосочно взаимодействие. Когато приемате саквинавир с ритонавир, вземете под внимание потенциалния ефект на ритонавир върху кларитромицин.

При едновременна употреба със зидовудин леко намалява бионаличността на зидовудин.

Колхицинът е субстрат както на CYP3A, така и на Р-гликопротеин. Известно е, че кларитромицин и други макролиди са инхибитори на CYP3A и P-гликопротеин. Когато се прилага едновременно с кларитромицин и колхицин, инхибирането на Р-гликопротеин и / или CYP3A може да доведе до увеличаване на ефекта на колхицин. Трябва да се проследява развитието на клиничните симптоми на отравяне с колхицин. Регистрирани са постмаркетингови съобщения за случаи на отравяне с колхицин с едновременна употреба с кларитромицин, по-често при пациенти в напреднала възраст. Някои от описаните случаи настъпват при пациенти с бъбречна недостатъчност. Съобщава се, че някои случаи са фатални. Едновременната употреба на кларитромицин и колхицин е противопоказана.

При комбинираното приложение на мидазолам и кларитромицин (през устата, 500 mg 2 пъти / ден) е отбелязано повишаване на AUC на мидазолам: 2,7 пъти след приемане на мидазолам с i / v и 7 пъти след перорално приложение. Едновременната употреба на кларитромицин с мидазолам за перорално приложение е противопоказана. Ако заедно с кларитромицин се използва в / под формата на мидазолам, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно за възможна корекция на дозата. Същите предпазни мерки трябва да се прилагат към други бензодиазепини, които се метаболизират от CYP3A, включително триазолам и алпразолам. При бензодиазепините, чието елиминиране не зависи от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинично значимото взаимодействие с кларитромицин е малко вероятно.

Комбинираната употреба на кларитромицин и триазолам може да засегне централната нервна система, като сънливост и объркване. С тази комбинация се препоръчва да се следи за наблюдение на симптомите на разстройства на ЦНС.

При едновременна употреба с варфарин може да се увеличи антикоагулантното действие на варфарин и да се увеличи рискът от кървене.

Предполага се, че дигоксин е субстрат за Р-гликопротеин. Известно е, че кларитромицин инхибира Р-гликопротеин. При едновременна употреба на дигоксин може да настъпи значително повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма и риск от интоксикация с гликозиди.

Възникване на вентрикуларна тахикардия като "пируета" е възможно при комбинирана употреба на кларитромицин и хинидин или дизопирамид. При едновременна употреба на кларитромицин с тези лекарства, мониторирането на ЕКГ трябва редовно да се следи за увеличаване на QT интервала, а серумните концентрации на тези лекарства също трябва да се следят. При постмаркетинговата употреба са докладвани случаи на хипогликемия при едновременно приложение на кларитромицин и дизопирамид. Необходимо е да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта при използване на кларитромицин и дизопирамид. Смята се, че е възможно да се увеличи концентрацията на дизопирамид в кръвната плазма поради инхибиране на метаболизма му в черния дроб под влиянието на кларитромицин.

Едновременното приложение на флуконазол в доза от 200 mg дневно и кларитромицин в доза от 500 mg 2 пъти на ден е довело до увеличаване на средната стойност на минималната равновесна концентрация на кларитромицин (С tмини AUC съответно с 33% и 18%. В същото време, съвместното приложение не оказва значително влияние върху средната равновесна концентрация на активния метаболит 14-ОН-кларитромицин. Не се изисква корекционна доза на кларитромицин в случай на едновременна употреба на флуконазол.

Кларитромицин и итраконазол са субстрати и инхибитори на CYP3A, което определя тяхното двупосочно взаимодействие. Кларитромицин може да повиши плазмената концентрация на итраконазол, докато итраконазол може да повиши плазмената концентрация на кларитромицин.

При едновременна употреба с метилпреднизолон, клирънсът на метилпреднизолон намалява; с преднизон - описани случаи на развитие на остра мания и психоза.

При едновременна употреба с омепразол концентрацията на омепразол значително нараства и концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма леко се увеличава; с лансопразол - глосит, стоматит и / или поява на тъмно оцветяване на езика.

При едновременна употреба със сертралин - теоретично е невъзможно да се изключи развитието на серотонинов синдром; с теофилин - е възможно да се увеличи концентрацията на теофилин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с терфенадин е възможно да се забави скоростта на метаболизма на терфенадин и да се увеличи неговата концентрация в плазмата, което може да доведе до увеличаване на QT интервала и повишен риск от вентрикуларни аритмии от типа "пирует".

Инхибирането на активността на CYP3A4 изоензим под влиянието на кларитромицин води до по-бавна скорост на метаболизма на цисаприда при едновременното им използване. В резултат на това се повишава плазмената концентрация на цизаприд и се увеличава рискът от развитие на животозастрашаващ сърдечен ритъм, включително аритмии на камерна пируета.

Първичният метаболизъм на толтеродин се медиира от CYP2D6. Въпреки това, в частта от населението, лишена от CYP2D6, метаболизмът се осъществява с участието на CYP3A. При тази популация потискането на CYP3A води до значително по-високи серумни концентрации на толтеродин. Следователно, при пациенти с ниско ниво на CYP2D6-медииран метаболизъм, може да е необходимо да се намали дозата на толтеродин в присъствието на CYP3A инхибитори, като кларитромицин.

Когато се комбинира с кларитромицин и перорални хипогликемични средства (например, производни на сулфонилурея) и / или инсулин, може да възникне тежка хипогликемия. Едновременната употреба на кларитромицин с някои хипогликемични лекарства (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон) може да доведе до инхибиране на CYP3A изоензимите от кларитромицин, което може да доведе до развитие на хипогликемия. Смята се, че когато се използва с толбутамид, има вероятност от хипогликемия.

При едновременна употреба с флуоксетин е описан случай на токсични ефекти, дължащи се на действието на флуоксетин.

При едновременно приемане на кларитромицин с други ототоксични лекарства, особено аминогликозиди, трябва да се внимава да се следят функциите на вестибуларния и слухов апарат, както по време на терапията, така и след неговото прекратяване.

При едновременна употреба с циклоспорин се повишава концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма, съществува риск от увеличаване на страничните ефекти.

В случай на едновременна употреба с ерготамин, дихидроерготамин, са описани случаи на повишаване на страничните ефекти на ерготамин и дихидроерготамин. Постмаркетинговите проучвания показват, че комбинираното използване на кларитромицин с ерготамин или дихидроерготамин може да има следните ефекти, свързани с остро отравяне с лекарства от групата на ерготамин: съдов спазъм, исхемия на крайниците и други тъкани, включително ЦНС. Едновременната употреба на кларитромицин и ергота алкалоиди е противопоказана.

Всяка от тези PDE инхибитори се метаболизира, поне частично, с участието на CYP3A. В същото време кларитромицин може да инхибира CYP3A. Комбинираната употреба на кларитромицин със силденафил, тадалафил или варденафил може да доведе до повишаване на инхибиращия ефект върху PDE. При тези комбинации трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата на силденафил, тадалафил и варденафил.

При едновременна употреба на кларитромицин и блокери на калциевите канали, които се метаболизират от изоензима CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), трябва да се внимава, тъй като съществува риск от артериална хипотония. Плазмените концентрации на кларитромицин, както и блокерите на калциевите канали, могат да се повишат при едновременна употреба. Артериална хипотония, брадиаритмия и лактацидоза са възможни, докато се приема кларитромицин и верапамил.

Предпазните мерки трябва да използват кларитромицин при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност; умерена и тежка чернодробна недостатъчност, с коронарна артериална болест, тежка сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия, тежка брадикардия (по-малко от 50 уд / мин); едновременно с бензодиазепини, като алпразолам, триазолам, мидазолам за интравенозно приложение; едновременно с други ототоксични лекарства, особено аминогликозиди; едновременно с лекарства, които се метаболизират изоензимите CYP3A (включително карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, антикоагуланти, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин, едновременно с индуктори на CYP3A4 (включително рифампицин едновременно със статини, чийто метаболизъм не зависи от CYP3A изоензима (включително флувастатин), едновременно с блокери на бавни калциеви канали, които се метаболизират от изоензима t другар CYP3A4 (включително верапамил, амлодипин, дилтиазем); едновременно с антиаритмични средства от клас I А (хинидин, прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон, соталол).

Наблюдавана е кръстосана резистентност между макролидните антибиотици.

Лечението с антибиотици променя нормалната флора на червата, поради което е възможно развитието на суперинфекция, причинена от резистентни микроорганизми.

Трябва да се има предвид, че тежка персистираща диария може да се дължи на развитието на псевдомембранозен колит.

Протромбиновото време трябва периодично да се проследява при пациенти, приемащи кларитромицин едновременно с варфарин или други перорални антикоагуланти.

Употребата през първия триместър на бременността е противопоказана.

Употребата през II и III триместър на бременността е възможна само в случаите, когато очакваните ползи за майката надвишават потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Кларитромицин (кларитромицин)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Името на латинското вещество Кларитромицин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Кларитромицин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Кларитромицин

Полусинтетичен макролиден антибиотик.

Бял или почти бял кристален прах, разтворим в ацетон, слабо разтворим в метанол, етанол, ацетонитрил и практически неразтворим във вода. Молекулно тегло 747.96.

фармакология

Свързва се с 50S рибозомната субединица на микробната клетка и инхибира протеиновия синтез.

Когато поглъщането бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, бионаличността при здрави доброволци е приблизително 50%. Храната забавя абсорбцията, без да повлиява значително бионаличността. При възрастни бионаличността на перорална суспензия и таблетки е подобна. При здрави доброволци Tмакс когато се приема на празен стомах, се постига в рамките на 2–3 часа. Около 20% от приетата доза незабавно се окислява в черния дроб, за да образува основния метаболит на 14-хидроксиларитромицин (14-OH кларитромицин), който има изразена антимикробна активност срещу Haemophilus influenzae. Биотрансформацията се катализира от ензими на комплекса цитохром Р450. Стабилни концентрации на кларитромицин и неговия основен метаболит се достигат в рамките на 2-3 дни. Когато приемате 250 mg кларитромицин на всеки 12 часамакс кларитромицин в равновесно състояние е около 1–2 µg / ml, Смакс 14-OH кларитромицин - 0.6–0.7 µg / ml; при приемане на 500 mg на всеки 12 часамакс кларитромицин - 2–3 µg / ml, на всеки 8 часа - 3–4 µg / ml, за 14-OH кларитромицин Смакс с доза от 500 mg на всеки 8-12 часа, до 1 μg / ml. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин проникват добре в телесните течности и тъкани, включително в белите дробове, кожата, меките тъкани, създавайки концентрации 10 пъти по-високи от нивото в кръвния серум. Разпределен обем - 243–266 l. T1/2 кларитромицин, когато се приемат 250 mg на всеки 12 часа - 3-4 часа, 14-OH кларитромицин - 5-6 часа; при приемане на 500 mg на всеки 8–12 часа, Т стойности1/2 Кларитромицин и основният му метаболит се увеличават съответно до 5-7 часа и 7–9 h. Екскретира се чрез бъбреците и с изпражненията. Когато се екскретира с урината: в непроменен вид - 20-30% (когато се приемат таблетки 250 и 500 mg 2 пъти дневно) или 40% (когато се приемат 250 mg като суспензия 2 пъти дневно); 14-OH кларитромицин е 10 и 15% от дозите от 250 и 500 mg, приети в урината, прилагани съответно 2 пъти дневно. Приблизително 4% от доза от 250 mg се екскретира с изпражненията.

Възраст При пациенти в напреднала възраст (65-81 години), които са получавали 500 mg кларитромицин на всеки 12 часа, вмакс и AUC на кларитромицин и кларитромицин 14-ОН са повишени в сравнение с тези на здрави млади доброволци. Не се налага коригиране на дозата на кларитромицин при употреба при пациенти в напреднала възраст, освен в случаите на тежка бъбречна недостатъчност.

Чернодробна дисфункция. При нарушена чернодробна функция равновесните концентрации на кларитромицин не се различават от тези при пациенти с нормална чернодробна функция, докато равновесните концентрации на 14-OH кларитромицин при пациенти с нарушена чернодробна функция са значително по-ниски. В случай на нарушена чернодробна функция, намаляването на елиминирането на лекарства под формата на 14-ОН кларитромицин се компенсира частично от увеличаване на елиминирането на кларитромицин от бъбреците, в резултат на което равновесната концентрация на кларитромицин се променя леко и не се налага корекция на дозата.

Нарушена бъбречна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция, плазмената концентрация на кларитромицин, Т1/2, Cмакс и Смин, AUC кларитромицин и 14-OH кларитромицин се повишават. При пациенти с тежка бъбречна функция (с Cl креатинин по-малко от 30 ml / min) може да се наложи коригиране на дозата.

Активен срещу много микроорганизми, вкл. вътреклетъчни (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грам-положителни - Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително октановото), Helicobacter pylori), някои анаероби (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерии, Ichappers, Icn и др.

Когато се прилага на животни, се забелязва хепатотоксичност (включително при плъхове и маймуни в дози до 2 пъти максималната дневна доза за хора, изчислена в mg / m2, и при кучета в дози, сравними с нея). Бъбречна тубулна дегенерация се наблюдава при плъхове, маймуни и кучета в дози (когато са изчислени в mg / m 2), надвишаващи MRDC съответно 2, 8 и 12 пъти. Атрофия на тестиса е наблюдавана при плъхове при дози (в mg / m 2), надвишаващи MRDC 7 пъти, при кучета 3 пъти, при маймуни 8 пъти. При дози (в mg / m 2), по-високи от MRDC, 12 пъти при маймуни и 8 пъти при кучета се наблюдава роговична непрозрачност. Лимфоидно изчерпване се наблюдава при кучета с дози (в mg / m 2) по-високи от mRDC 3 пъти и при маймуни 2 пъти.

Тези нежелани реакции не са наблюдавани по време на клиничните проучвания с кларитромицин.

Не е открито мутагенно действие на кларитромицин в редица in vitro тестове (тест със салмонела / микрозоми при бозайници, тест с доминантно-летален при мишки, микронуклеарен тест при мишки и др.). При провеждане на in vitro тест за хромозомни аберации в един от случаите се получава слаб положителен резултат, а в другия - отрицателен. Резултатът от теста на Ames с метаболити на кларитромицин е отрицателен.

В експерименти върху мъжки и женски плъхове, лекувани ежедневно с кларитромицин в дози до 160 mg / kg / ден (1,3 пъти по-висока от MRDC, в mg / m 2), няма неблагоприятен ефект върху цикъла на еструса, фертилитета, раждането, броя и жизнеспособност на потомството. Плазменото ниво при плъхове след получаване на дози от 150 mg / kg / ден е 2 пъти по-високо от серумното ниво при хора.

Проучвания при маймуни показват, че при приемане на дози от 150 mg / kg / ден, плазмените концентрации са 3 пъти по-високи от наблюдаваните при хора. При поглъщане на кларитромицин в дози от 150 mg / kg / ден (2,4 пъти по-висока от mRDC, в mg / m 2) се наблюдава смъртта на ембрионите, което се обяснява с изразения токсичен ефект на тази висока доза кларитромицин върху тялото на женските.

При зайци с интравенозно инжектиране на кларитромицин при доза от 33 mg / m 2 (17 пъти по-висока от mRDC), смъртта на плода е била пренатална.

Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал на кларитромицин.

В четири проучвания тератогенността при плъхове (при трима, кларитромицин е приложен перорално, в едно, е въведена iv в дози до 160 mg / kg / ден по време на развитието на основните органи) и в две проучвания при зайци, приети в дози до 125 mg / kg / ден (около 2 пъти по-висок от MRDCH, в mg / m2) или интравенозно в дози от 30 mg / kg / ден от 6-ия до 18-тия ден от бременността, не е открит тератогенен ефект на кларитромицин. Две допълнителни проучвания върху друга линия от плъхове, лекувани с кларитромицин перорално при приблизително същите дози и подобни състояния, показват ниска честота на сърдечносъдови дефекти при дози от 150 mg / kg / ден, получени от 6-ти до 15-ия ден. ден на бременността. Плазмените нива след доза от кларитромицин 150 mg / kg / ден са 2 пъти по-високи от наблюдаваните при хора. Развитието на устата на вълка се наблюдава, когато се прилага на плъхове при дози от 500-1000 mg / kg / ден от 6-ия до 15-ия ден на бременността. При маймуни, перорално приложение на кларитромицин в доза 70 mg / kg / ден (приблизително равна на MRDR в mg / m 2) показва забавяне в развитието на плода (с плазмени нива 2 пъти по-високи, отколкото при хора).

Употреба на веществото Кларитромицин

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит), долни дихателни пътища (бронхит, включително обостряне на хроничен бронхит, пневмония, атипична пневмония), кожа и меки тъкани (фоликулит, фурункулоза, импетиго, инфекция на рани), среден отит; язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (унищожаване на Helicobacter pylori като част от комбинирана терапия), микобактериоза (включително атипична, в комбинация с етамбутол и рифабутин), хламидия.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към еритромицин и други макролиди), порфирия, едновременна употреба на цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин (вж. "Взаимодействие").

Ограничения за използването на. T

Бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, новородени и деца до 6 месеца (безопасност на употреба не е установена).

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно само в случаите, когато очакваният ефект от терапията надхвърля потенциалния риск за плода при липса на алтернативна, подходяща терапия (не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на употреба при бременни жени). Ако бременността настъпи по време на лечението с кларитромицин, пациентът трябва да бъде предупреден за възможния риск за плода.

Категория на действие върху плода от FDA - C.

По време на лечението трябва да се спре кърменето (кларитромицин и неговият активен метаболит проникват в кърмата, безопасността на кърменето не е установена).

Странични ефекти на Кларитромицин

От нервната система и сензорните органи: главоболие, замаяност, тревожност, страх, безсъние, кошмари, шум в ушите, промени в вкуса; рядко - дезориентация, халюцинации, психоза, деперсонализация, объркване; в редки случаи - загуба на слуха, преминаване след премахване на наркотиците; има съобщения за редки случаи на парестезия.

От страна на органите на стомашно-чревния тракт: дисфункция на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, гастралгия / абдоминален дискомфорт, диария), стоматит, глосит, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница; рядко, псевдомембранозен ентероколит; има съобщения за редки случаи на хепатит; в изключителни случаи се наблюдава чернодробна недостатъчност.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): рядко - тромбоцитопения (необичайно кървене, кръвоизлив), левкопения; изключително рядко - удължаване на QT интервала, камерна аритмия, вкл. камерна пароксизмална тахикардия, трептене / вентрикуларна фибрилация.

От страна на урогениталната система: има редки случаи на повишена серумна концентрация на креатинин, развитие на интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчност.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, злокачествена ексудативна еритема (синдром на Stevens-Johnson), анафилактоидни реакции.

Други: развитие на микробна резистентност; в редки случаи хипогликемия (по време на лечение с перорални хипогликемични средства и инсулин).

взаимодействие

Когато се приема едновременно с цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин, QT интервалът може да бъде удължен, да се развият сърдечни аритмии (вентрикуларна пароксизмална тахикардия, фибрилация, камерна фибрилация). Едновременната употреба на кларитромицин и ерготамин или дихидроерготамин предизвиква остра ерготаминова интоксикация при някои пациенти, проявяваща се с периферна вазоспазъм и дизестезия. Кларитромицин повишава кръвната концентрация (повишава ефектите) на лекарства, метаболизирани в черния дроб с участието на цитохром Р450: варфарин и други непреки антикоагуланти (има отделни постмаркетингови съобщения, че в случай на комбинирано използване на антикоагуланти кларитромицин може да засили техния ефект, в случай на комбинирана употреба t необходимо е внимателно да се следи PV), карбамазепин, теофилин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам, циклоспорин, дигоксин, фенитоин, алкалоиди на ерготамин и други (при едновременна употреба се препоръчва да се измери тяхната концентрация в кръвта). При едновременна употреба на HMG-CoA редуктазни инхибитори (ловастатин, симвастатин) е възможна остра скелетна мускулна некроза. Кларитромицин намалява клирънса на триазолам (увеличава фармакологичните му ефекти с развитието на сънливост и объркване).

При едновременно перорално приложение на кларитромицин и зидовудин при HIV-инфектирани възрастни пациенти, равновесните концентрации на зидовудин намаляват. Когато се приемат 500 mg кларитромицин два пъти дневно, AUC на зидовудин в равновесно състояние намалява средно с 12% (n = 4). Индивидуалните стойности варират от намаление от 34% до увеличение от 14%. Ограничените данни, получени от 24 пациенти, приемали кларитромицин в продължение на 2-4 часа преди приема на зидовудин, показват, че равновесната концентрация на зидовудин (Смакс ) се увеличава около 2 пъти, без да се променя AUC. Едновременната употреба на кларитромицин и диданозин при 12 инфектирани с HIV пациенти не е довела до статистически значими промени във фармакокинетиката на диданозин.

При едновременно приложение на кларитромицин и ритонавир (n = 22) AUC на кларитромицин се повишава (със 77%) и AUC 14-OH на кларитромицин намалява (с 100%). В тази връзка, кларитромицин може да се използва в обичайни дози (но не над 1 g / ден) при пациенти с нормална бъбречна функция, получаващи ритонавир. Въпреки това, при пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата кларитромицин с креатинин Cl е 30–60 ml / min с 50%, по-малко от 30 ml / min - с 75%.

Едновременната употреба на 200 mg флуконазол дневно и 500 mg кларитромицин 2 пъти дневно при 21 здрави доброволци е довела до увеличаване на равновесието Cмин и AUC на кларитромицин съответно с 33 и 18%, докато равновесната концентрация на 14-ОН кларитромицин не се променя.

Може да се развие кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, както и линкозамиди (линкомицин и клиндамицин).

При дневен прием на 500 mg кларитромицин на всеки 8 часа в комбинация с омепразол 40 mg при здрави доброволци, фармакокинетичните параметри на омепразол се увеличават в равновесие: плазмена концентрация (Смакс ) - 30%, AUC 0-24 - с 89%, T1/2 - 34%. Стойността на рН в стомаха за 24 часа е 5.2, когато е взет един омепразол и 5.5, когато се приема омепразол заедно с кларитромицин. Когато се приемат заедно, плазмените нива на кларитромицин и неговия активен метаболит се повишават - за кларитромицин: Смакс - 10%, Смин - 27%, AUC 0-8 - с 15%, за 14-ОН кларитромицин: Смакс - 45%, Смин - 57% AUC 0-8 - 45%; Концентрациите на кларитромицин в тъканите и стомашната лигавица, докато се приемат едновременно, също се увеличават.

Комбинираната употреба на кларитромицин и ранитидин бисмут цитрат доведе до повишаване на плазмените концентрации на ранитидин (с 57%), бисмут (с 48%) и 14-ОН кларитромицин (с 31%), тези ефекти не са клинично значими.

свръх доза

Симптоми: нарушена стомашно-чревна функция (гадене, повръщане, диария, коремна болка), главоболие, объркване.

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа не са ефективни.

Предпазни мерки за веществото Кларитромицин

С предпазливост предписани на фона на лекарства, метаболизирани в черния дроб (препоръчва се да се измери тяхната концентрация в кръвта).

Кларитромицин с модифицирано освобождаване е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), като на такива пациенти се предписва бързо освобождаване на кларитромицин в таблетки.

Необходимо е да се разгледа възможността за развитие на кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролидни антибиотици, линкомицин и клиндамицин. При продължителна или многократна употреба на лекарството може да се развие суперинфекция (растеж на нечувствителни бактерии и гъбички). В случай на тежка, продължителна диария, която може да покаже развитието на псевдомембранозен колит, е необходимо да се спре приема на лекарството и да се потърси лекар.

Кларитромицин (Klacid)

Има противопоказания. Преди да започнете, консултирайте се с Вашия лекар.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Абат, Биаксин, Биклар, Биноклаър, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarhexal, Clarisol, Claticol, Clatix, Clarhexal, Кларам, Кларицид, Клармин, Кофрон, Лагур, Лекоклар, Мабикрол, Маклар, Мавид, Моноцид, Накси, Реклар, Урклар, Викрол, Зеклар.

Тук са антибактериални антибиотици.

Задайте въпрос или оставете коментар за лекарството (моля, не забравяйте да включите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Лекарства, съдържащи кларитромицин (кларитромицин, ATC код (ATC) J01FA09):

Klacid (оригинален кларитромицин) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинико-фармакологична група:

Макролидна антибиотична група

Фармакологично действие

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Той има антибактериален ефект, взаимодейства с 50S рибозомната субединица на бактериите и инхибира протеиновия синтез в микробната клетка.

Кларитромицинът демонстрира висока in vitro активност срещу стандартни и изолирани бактериални култури. Силно ефективен срещу много аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. In vitro проучванията потвърждават високата ефикасност на кларитромицин срещу Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Лекарството е активно и срещу аеробни грамположителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; други микроорганизми: Mycoplasma пневмония, пневмония Chlamydia (TWAR), Chlamydia трахоматис, Mycobacterium Mycobacterium лепра, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium авиум комплекс (MAC): Mycobacterium авиум, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Както и други грам-отрицателни бактерии, които не разграждат лактозата, са нечувствителни към кларитромицин.

Продуцирането на β-лактамаза не влияе върху активността на кларитромицин. Повечето резистентни към метицилин и резистентни на оксацилин стафилококи са резистентни към кларитромицин.

Чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин е изследвана върху изолати на Helicobacter pylori, изолирани от 104 пациенти преди началото на лечението с лекарството. Щамовете Helicobacter pylori, резистентни на кларитромицин, са изолирани при 4 пациенти, щамове с средна резистентност при 2 пациенти и изолати на Helicobacter pylori при останалите 98 пациенти са чувствителни към кларитромицин.

Кларитромицинът има in vitro ефект върху повечето щамове от следните микроорганизми (обаче безопасността и ефикасността на използването на кларитромицин в клиничната практика не е потвърдена от клинични проучвания и практическата значимост остава неясна): аеробни грамположителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи С, F, G), Streptococcus група Viridans; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробни грам-положителни микроорганизми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксиларитромицин. Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество, или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение е Haemophilus influenzae, за който ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. Изходното вещество и неговият основен метаболит имат или добавка или синергичен ефект върху Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от културата на бактериите.

Количествените методи, които изискват измерване на диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизмите, осигуряват най-точните оценки на чувствителността на бактериите към антимикробните агенти. В една от препоръчваните процедури за чувствителност се използват дискове, импрегнирани с 15 µg кларитромицин (дифузионен тест на Kirby-Bauer); Резултатите от теста се интерпретират в зависимост от диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизма и стойността на минималната инхибираща концентрация (МПК) на кларитромицин. Стойността на IPC се определя чрез метода на средно разреждане или дифузия в агар. Лабораторните тестове дават един от трите резултата: 1) "резистентност" - можем да приемем, че инфекцията не е податлива на лечение с това лекарство; 2) "средно чувствителна" - терапевтичният ефект е двусмислен и може би увеличаването на дозата може да доведе до чувствителност; 3) "чувствителен" - може да се счита, че инфекцията се лекува с кларитромицин.

Фармакокинетика

Първите данни за фармакокинетиката са получени при проучване на таблетки с кларитромицин.

Бионаличността и фармакокинетиката на суспензията от кларитромицин са проучени при здрави възрастни и деца.

Засмукване и разпределение

Когато се приема веднъж при възрастни, бионаличността на суспензията е еквивалентна на бионаличността на таблетките (при същата доза) или леко надвишена. Приемът на храна донякъде забавя абсорбцията на суспензията на кларитромицин, но не повлиява общата бионаличност на лекарството.

При приемане на бебешка суспензия (след хранене) Cmax, AUC на кларитромицин е 0.95 µg / ml, съответно 6.5 µg × h / ml.

С използването на суспензия от кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, равновесните нива в кръвта на практика са постигнати чрез петата доза. Параметрите на фармакокинетиката са както следва: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml и Tmax 2,8 h за кларитромицин и 0,67, 5,33, 2,9 за 14-хидроксиларитромицин, съответно.

При здрави хора серумните концентрации достигат максимум в рамките на 2 часа след поглъщане. Cssmax 14-хидроксиларитромицин е около 0.6 ug / ml. С назначаването на кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, Cssmax 14-хидроксиларитромицин е малко по-висок (до 1 μg / ml). Когато се използват и двете дози, метаболитът Cssmax обикновено се достига в рамките на 2-3 дни.

При in vitro проучвания, свързването на кларитромицин с плазмените протеини е средно около 70% при клинично значими концентрации от 0,45 до 4,5 μg / ml.

Метаболизъм и екскреция

Кларитромицинът се метаболизира в черния дроб под действието на CYP3A изоензим с образуването на микробиологично активен метаболит 14-хидроксиларитромицин.

T1 / 2 кларитромицин при приемане на бебешка суспензия (след хранене) е 3,7 часа. При използване на суспензия на кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, Т1 / 2 е 3,2 часа за кларитромицин и 4,9 за 14-хидроксиларитромицин.

При здрави хора с кларитромицин: при доза от 250 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксиларитромицин е 12 часа; при доза от 500 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксикаритромицин е около 7 часа.

Когато се използва кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа, приблизително 20% от дозата се екскретира в урината без промяна. Когато се използва кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, приблизително 30% от дозата се екскретира в урината без промяна. Бъбречният клирънс на кларитромицин не зависи значително от дозата и се приближава до нормалната скорост на гломерулната филтрация. Основният метаболит, открит в урината, е 14-хидроксиларитромицин, който представлява 10-15% от дозата (250 mg или 500 mg на всеки 12 часа).

Кларитромицинът и неговият метаболит са добре разпределени в тъканите и телесните течности. Тъканните концентрации обикновено са няколко пъти по-високи от серумните.

При деца, които се нуждаят от перорално лечение с антибиотици, кларитромицин се характеризира с висока бионаличност. Профилът на неговата фармакокинетика е подобен на този при възрастни, които приемат същата суспензия. Лекарството се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Храната донякъде забавя абсорбцията на кларитромицин, без да повлиява значително неговата бионаличност или фармакокинетичните свойства.

Равновесните фармакокинетични параметри на кларитромицин, постигнати след 5 дни (доза 9), са както следва: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg / h / ml и Tmax - 2,8 h; съответните стойности за 14-хидроксиларитромицин са съответно 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml и 2,7 h. Изчислените Т1 / 2 на кларитромицин и неговия метаболит са съответно 2,2 и 4,3 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти в напреднала възраст, които са получили отново кларитромицин в доза от 500 mg в сравнително проучване, показват повишаване на нивото на лекарството в плазмата и по-бавно елиминиране в сравнение с тези при млади здрави хора. Разликите между двете групи обаче не показват кога е направено изменение на креатининовия клирънс. Промените във фармакокинетиката на кларитромицин отразяват бъбречната функция, а не на възрастта на пациента.

При пациенти с възпаление на средното ухо, 2,5 h след прилагане на петата доза (7,5 mg / kg 2), средните концентрации на кларитромицин и 14-хидроксиларитромицин в средното ухо са 2,53 и 1,27 µg / g. Концентрациите на лекарството и неговия метаболит са 2 пъти по-високи от техните серумни нива.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Css кларитромицин не се различава от тези при здрави хора, докато нивото на метаболита е по-ниско. Намаляването на образуването на 14-хидроксиларитромицин беше частично компенсирано от увеличаване на бъбречния клирънс на кларитромицин в сравнение с този при здрави хора.

Пациентите с нарушена бъбречна функция, които са получавали лекарството перорално в доза от 500 mg, повтарящи се плазмени нива, T1 / 2, Cmax, Cmin и AUC на кларитромицин и метаболит, са по-високи, отколкото при здрави хора. Отклоненията на тези параметри корелират със степента на бъбречна недостатъчност: при по-изразено увреждане на бъбречната функция разликите са по-значими.

При възрастни пациенти с HIV инфекция, които са получавали лекарството в обичайни дози, Css кларитромицин и неговият метаболит са сходни с тези при здрави хора. Въпреки това, с използването на кларитромицин в по-високи дози, което може да се изисква при лечение на микобактериални инфекции, концентрацията на антибиотик може значително да надвишава обичайните.

При деца с HIV инфекция, които са получили кларитромицин в доза от 15-30 mg / kg / 2 дози, равновесните стойности на Cmax обикновено варират от 8 до 20 μg / ml. Въпреки това, при деца с HIV инфекция, които са получили суспензия на кларитромицин в доза от 30 µg / kg / в 2 дози, Cmax достига 23 µg / ml. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се наблюдава удължаване на Т1 / 2 в сравнение с това при здрави хора, които получават кларитромицин в обичайни дози. Увеличаването на плазмената концентрация и продължителността на Т1 / 2 при назначаването на кларитромицин във високи дози съответства на известната нелинейност на фармакокинетиката на лекарството.

Показания за употреба на лекарството CLACID®

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекции на горните дихателни пътища (фарингит, синузит);
  • ушни инфекции;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, целулит, еризипел);
  • общи микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • ерадикация на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на повторение на дуоденалната язва;
  • предотвратяване на разпространението на инфекция, причинена от Mycobacterium avium complex (MAC) при HIV-инфектирани пациенти с брой на CD4 (T-хелперни лимфоцити) лимфоцити не повече от 100 в 1 mm3;
  • одонтогенни инфекции.

Режим на дозиране за перорално приложение:

Лекарството се приема през устата, независимо от храненето.

Обикновено възрастните се предписват по 250 mg 2 пъти дневно. При по-тежки случаи дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Обикновено продължителността на лечението е от 5-6 до 14 дни.

Klacid® CP (продължително освобождаване) се предписва по 500 mg (1 таблетка) 1 път дневно. При тежки инфекции, дозата се увеличава до 1 g (2 таблетки) 1 път дневно.

Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни. Изключение прави пневмония и синузит, придобити в общността, които изискват лечение за 6-14 дни.

Таблетките Klacid® CP трябва да се приемат с храна, да се поглъщат цели, да не се чупят и да не се дъвчат.

Пациенти с QC под 30 ml / min се предписват половината от обичайната доза кларитромицин, т.е. 250 mg веднъж дневно или 250 mg два пъти дневно за по-тежки инфекции. Лечението на такива пациенти продължава не повече от 14 дни.

При микобактериални инфекции се предписват по 500 mg 2 пъти дневно.

При често срещани инфекции, причинени от МАС, пациентите със СПИН трябва да продължат лечението, докато не се появят клинични и микробиологични данни за ползите от него. Кларитромицин трябва да се предписва в комбинация с други антимикробни средства.

При инфекциозни заболявания, причинени от микобактерии, с изключение на туберкулозата, продължителността на лечението се определя от лекаря.

За предотвратяване на инфекции с МАК, препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.

При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

За ликвидиране на Helicobacter pylori:

Комбинирано лечение с три лекарства:

  • кларитромицин 500 mg два пъти дневно + ланзопразол 30 mg 2 дни + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни;
  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + омепразол 20 mg на ден + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Комбинирано лечение с две лекарства:

  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + омепразол 40 mg дневно в продължение на 14 дни, като омепразол се прилага през следващите 14 дни в доза 20-40 mg / ден;
  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + ланзопразол 60 mg на ден в продължение на 14 дни. За пълното излекуване на язвата може да е необходимо допълнително намаляване на киселинността на стомашния сок.

Прах за суспензия за перорално приложение:

Готовата суспензия трябва да се приема орално, независимо от храненето (с мляко).

За да приготвите суспензията в бутилка с гранули, постепенно добавете вода към марката, след което разклатете бутилката. Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Суспензия 60 ml: в 5 ml - 125 mg кларитромицин; 100 ml суспензия: в 5 ml - 250 mg кларитромицин.

Препоръчителната дневна доза суспензия на кларитромицин за не-микобактериални инфекции при деца е 7,5 mg / kg 2 пъти дневно. Максималната доза е 500 mg 2 пъти дневно. Обичайната продължителност на лечението е 5-7 дни, в зависимост от патогена и тежестта на състоянието на пациента. Преди всяка употреба трябва да се разклаща добре бутилката с лекарството.

Препоръчителни дози на лекарството при деца, вземайки предвид телесното тегло.

Дозите се посочват в стандартни чаени лъжички (5 ml) 2 пъти дневно.