Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с увреждане на бактериалната клетъчна стена (виж “Пеницилин група”).
Спектър на активност
В сериите от I до III поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността спрямо грам-положителните микроорганизми.
Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L.monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителни към цефалоспорини, отколкото S.aureus.
Цефалоспорини от първо поколение
Характеризира се с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (cefalexin, cefadroxil) са малко по-ниски от парентералния (цефазолин).
Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) и метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. По степен на анти-пневмококова активност, цефалоспорините от първото поколение са по-ниски от аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерия.
Независимо от факта, че цефалоспорините от първо поколение са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към цефалоспорини и пеницилини от първо поколение.
I поколение цефалоспорини имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността срещу H.influenzae и M.сatarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. сatarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които произвеждат почти 100% от щамовете. От членовете на семейството Enterobacteriaceae чувствителна E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на E.coli и P.mirabilis, причиняващи придобита в общността и особено нозокомиална инфекция, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамаза широк и разширен спектър на действие.
Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и устойчиви на ферментация бактерии.
Редица анаероби са чувствителни, B.fragilis и сродни микроорганизми са резистентни.
Цефалоспорини от второ поколение
Съществуват известни различия между двата основни представители на това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и Listeria.
Пневмококите показват PR към цефалоспорини от 2-ро поколение и пеницилин.
Обхватът на действие на цефалоспорини II поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк, отколкото сред представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само цефуроксимната активност срещу гонококите е от клинично значение. Цефуроксимът е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор е частично разрушен от тези ензими.
От семейство Enterobacteriaceae не само E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но също и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus са чувствителни. Когато продуктите на тези микроорганизми произвеждат широк спектър на β-лактамаза, те остават чувствителни към цефуроксим. Cefuroxime и cefaclor са унищожени от BLRS.
Някои щамове от Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да показват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, не е препоръчителна.
Псевдомонади, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от група B.fragilis са резистентни към цефалоспорини от второ поколение.
Цефалоспорини от III поколение
Цефалоспорините от III поколение заедно с общите черти се характеризират с определени особености.
Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, почти идентични по своите антимикробни свойства. И двата вида се характеризират с висока степен на активност спрямо Streptococcus spp., Като значителна част от резистентните към пеницилин пневмококи запазват чувствителността си към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S.aureus, с изключение на MRSA, до по-малка степен - срещу CNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium) обикновено са чувствителни.
Ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis и B. cereus са устойчиви.
Цефотаксим и цефтриаксон са високо активни срещу менингококи, гонококи, H.influenzae и M.catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.
Цефотаксим и цефтриаксон притежават висока естествена активност срещу почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, които произвеждат широк спектър β-лактамаза. Устойчивост на E.coli и Klebsiella spp. най-често се дължи на производството на BLS. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза клас C.
Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P.aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B. fragilis, но те никога не трябва да се използват с подходящи инфекции.
Цефтазидим и цефоперазон по отношение на основните им антимикробни свойства са подобни на цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:
изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;
значително по-малка активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;
висока чувствителност към BLRS хидролиза.
Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:
липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;
ceftibuten е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;
и двете лекарства са неактивни или неактивни по отношение на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV генерация цефалоспорини
В много отношения цефепим е близък до цефалоспорините от III поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да проникне през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии и относителната устойчивост на хромозомната β-лактамазна хидролиза от клас C. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от III поколение (цефотаксим, цефтриаксон), показва следните характеристики:
висока активност срещу P.aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;
активност срещу микроорганизми - хиперпродуциращи от клас С хромозомна бета-лактамаза, като например: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
по-висока устойчивост на хидролиза на BLRS (обаче, клиничното значение на този факт не е напълно ясно).
Инхибитори на цефалоспорини
Единственият представител на тази група β-лактами е цефоперазон / сулбактам. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява от анаеробни микроорганизми, лекарството е също активно срещу повечето ентеробактериални щамове, продуциращи широк и разширен спектър на β-лактамаза. Този AMP е високо активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.
Фармакокинетика
Оралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от специфичното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Cefaclor, cefixime и ceftibuten може да са малко по-бавни, ако имате храна. Цефуроксим аксетил по време на хидратиране се хидролизира, за да се освободи активен цефуроксим, и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре след приемане на i / m.
Цефалоспорините се разпространяват в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и тайни. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалната, перикардната, плевралната и перитонеалната течности. В жлъчката цефтриаксон и цефоперазон създават най-високи нива. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.
Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в КЧС е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащи към 4-то поколение. Цефуроксим умерено преминава през ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.
Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение е цефотаксим, който е биотрансформиран, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират главно чрез бъбреците и се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Времето на полуживот на повечето цефалоспорини варира между 1 и 2 часа, а цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което им позволява да се прилага веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност, режимите на дозиране на цефалоспорини (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.
Нежелани реакции
Алергични реакции: уртикария, обрив, еритема мултиформе, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.
Хематологични реакции: положителен тест на Coombs, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция да кърви.
ЦНС: гърчове (когато се използват високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).
Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често с цефоперазон). Високите дози цефтриаксон могат да причинят холестаза и псевдо-холелитиаза.
Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за подпомагане: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, предписване на антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Не използвайте лоперамид.
Локални реакции: болка и инфилтрация с а / м инжектиране, флебит - с / в въвеждането.
Други: кандидоза на устната кухина и вагината.
свидетелство
Цефалоспорини от първо поколение
Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.
Препоръките за употреба на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и инфекциите на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради тесния спектър на действие и широкото разпространение на резистентност сред потенциалните патогени.
придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.
Цефалоспорини от второ поколение
инфекция MWP (умерен пиелонефрит и тежка);
Cefuroxime axetil, cefaclor:
инфекции VDP и NDP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита пневмония);
инфекции на ИМП (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);
придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.
Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като стъпалотерапия.
Цефалоспорини от III поколение
Тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции:
Тежки обществено-придобити и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.
Инфекции на фона на неутропения и имунодефицит (включително неутропения).
Използването на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможно както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други групи AMP.
Инфекционни инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.
Оралният етап на поетапно лечение на различни тежки обществено-придобити и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на устойчив ефект от употребата на парентерални лекарства.
Инфекции с VDP и NDP (ceftibuten не се препоръчва за евентуална пневмококова етиология).
Тежки, предимно нозокомиални, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:
NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);
Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.
IV генерация цефалоспорини
Тежки, предимно нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:
NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);
Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.
Противопоказания
Алергична реакция към цефалоспорини.
предупреждения
Алергия. Кръстосайте всички цефалоспорини. Алергиите към цефалоспорини от първо поколение могат да се появят при 10% от пациентите с алергия към пеницилин. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини II-III поколение се среща много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за алергични реакции от непосредствен тип (например, уртикария, анафилактичен шок) към пеницилините, то цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Цефалоспорините от други поколения са по-безопасни.
Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че не са проведени адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и за плода.
Кърменето. Цефалоспорините в ниски концентрации проникват в кърмата. Когато се използва от кърмачки, чревната микрофлора може да се промени, чувствителността на детето, кожен обрив, кандидоза. Бъдете предпазливи, когато използвате кърмене. Не използвайте cefixime и ceftibuten, поради липсата на подходящи клинични проучвания.
Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради забавена бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с плазмените протеини, може да измести билирубина от неговата връзка с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при преждевременно раждане.
Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора екскрецията на цефалоспорини може да се забави, което може да наложи корекция на режима на дозиране.
Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че повечето цефалоспорини се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, режимите на дозиране на тези AMPs (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) за бъбречна недостатъчност са предмет на корекция. Когато се използват цефалоспорини във високи дози, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.
Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира с жлъчката, следователно при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. При пациенти с чернодробно заболяване има повишен риск от хипопротромбинемия и кървене при използване на цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.
Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие устна кандидоза.
Лекарствени взаимодействия
Антацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има поне 2 часа интервал между приема на тези лекарства.
В комбинация с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, цефоперазон, рискът от кървене се увеличава, особено стомашно-чревния. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.
В случай на консумация на алкохол по време на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.
Комбинацията от цефалоспорини с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да повиши риска от нефротоксичност.
Информация за пациента
В цефалоспорините е желателно да се пие много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема с храна, всички други лекарства - независимо от храненето (с появата на диспептични явления, можем да го приемаме по време на или след хранене).
Течните лекарствени форми за поглъщане трябва да бъдат приготвени и взети в съответствие с приложените инструкции.
Строго спазвайте предписания начин на приложение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.
Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.
Не приемайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след приемане на цефалоспорин вътре.
По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след неговото приключване, трябва да се избягва употребата на алкохол.
Свойства и употреба на антибиотици от цефалоспориновата група
Цефалоспорините са група антибиотици, които в своята структура съдържат β-лактамен пръстен и следователно имат известни прилики с пеницилините.
Цефалоспорините включват голям брой антибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (патогенни) бактерии.
Механизмът на антибактериална активност
Цефалоспорините, като пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Те имат бактерициден ефект, т.е. водят до смърт на бактериална клетка. Такъв механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на образуването на бактериалната клетъчна стена. За разлика от пеницилините и техните аналози, ядрото на молекулата има малки разлики в химичната структура, което го прави устойчив на ефектите на бактериалните ензими бета-лактамаза.
Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.
Видове цефалоспорини
С разработването на нови антибиотични лекарства, цефалоспориновата група разграничава няколко основни поколения, които включват:
- Първото поколение (cefazolin, cefalexim) са първите представители на тази група, които имат най-малък спектър на действие, се използват главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (ангина).
- II поколение (cefuroxime) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония) и горните дихателни пътища (синузит, отит).
- III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на инфекциозни бактериални заболявания с тежко течение, включително гнойни лезии на меките тъкани с различна локализация, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
- IV поколение (cefepime, cefpiron) са най-модерните антибиотици, те са второстепенни антибиотици, поради което се използват само за много тежки инфекциозни възпалителни процеси с различна локализация, при които други антибиотици не са ефективни.
Днес са разработени цефалоспорини от V поколение (ceftholosan, ceftobiprol), но тяхната употреба е ограничена, обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, особено при сепсис (инфекция на кръвта) на фона на човешкия имунодефицит.
Функции на приложението
По принцип почти всички представители на цефалоспориновата група се понасят добре, има няколко основни странични ефекти и особености на тяхното използване, които включват:
- Алергичните реакции са най-честата нежелана реакция (10% от всички случаи на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж на кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат β-лактамен пръстен, могат да се развият алергични кръстосани реакции с пеницилини. Ако човек е имал алергия към пеницилините и техните аналози, то в 90% от случаите ще се развие до цефалоспорини.
- Оралната кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационална антибиотична терапия, като се активира условно патогенна гъбична микрофлора, представена от дрожди като гъби от рода Candida.
- Не използвайте лекарства от тази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
- Употребата е разрешена за бременни жени и малки деца, но само при строги медицински показания.
- По време на употребата на антибиотици от тази група, възрастните трябва да коригират дозата, тъй като процесът на тяхното елиминиране е намален.
- Цефалоспорините проникват в кърмата, което трябва да се има предвид при използването им при кърмещи жени.
- По време на комбинираната употреба на цефалоспорини с лекарства от антикоагулантната група (намаляване на съсирването на кръвта), съществува висок риск от кървене на различни места.
- Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава тежестта върху бъбреците.
- Не се препоръчва едновременното приемане на цефалоспорини и алкохол.
Тези характеристики са задължително взети предвид преди употребата на антибиотици от тази група.
Поради ниската токсичност и висока ефективност на антибиотиците от тази група, те са намерили широко приложение в различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни заболявания.
Всички цефалоспорини са представени в орална форма (таблетки, сироп) и парентерална (разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение) лекарствена форма.
Цефалоспорини от трето поколение: списък на лекарствата по групи
Антибактериалните лекарства по механизма на действие и активното вещество са разделени на няколко групи. Една от тях са цефалоспорини, които се класифицират по поколение: от първа до пета. Третият се характеризира с по-висока ефективност срещу Грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, гонокок, Pseudomonas bacillus и др. Цефалоспорини за вътрешно и парентерално приложение са включени в това поколение. Химически, те са подобни на пеницилините и могат да ги заменят с алергии към такива антибиотици.
Класификация на цефалоспорини
Тази концепция описва група от полусинтетични бета-лактамни антибиотици, които се произвеждат от "цефалоспорин С". Произвежда се от гъби Cephalosporium Acremonium. Те отделят специално вещество, което потиска растежа и размножаването на различни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Вътре в молекулата на цефалоспорините има общо ядро, състоящо се от бициклични съединения под формата на дихидротиазин и бета-лактамови пръстени. Всички цефалоспорини за деца и възрастни са разделени на 5 поколения, в зависимост от датата на откриване и спектъра на антимикробната активност:
- Първата. Най-често срещаната цефалоспоринова парентерална форма на освобождаване в тази група е цефазолин, орален - цефалексин. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани, по-често за предотвратяване на следоперативни усложнения.
- Втората. Те включват лекарства Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Увеличават се, в сравнение с образуването на цефалоспорини 1, активност срещу грам-положителни бактерии. Ефективна при пневмония, комбинирана с макролиди.
- На трето място. В това поколение се освобождават антибиотици Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Покажете висока ефективност при заболяванията, причинени от грам-отрицателни бактерии. Използва се за инфекции на долните дихателни пътища, червата, възпаление на жлъчните пътища, бактериален менингит, гонорея.
- Четвърто. Представители на това поколение са антибиотици Cefepim, Zefpirim. Може да повлияе ентеробактериите, които са устойчиви на цефалоспорини от първо поколение.
- Петата. Притежава спектър от активност на цефалоспориновите антибиотици 4 поколения. Засяга флората, устойчива на пеницилини и аминогликозиди. Ceftobiprol и Seefter са ефективни при тази група антибиотици.
Бактерицидният ефект на тези антибиотици се дължи на инхибирането (инхибирането) на синтеза на пептидогликан, който е основната основна стена на бактериите. Сред общите характеристики на цефалоспорините са следните:
- добра поносимост поради минималното количество странични ефекти в сравнение с други антибиотици;
- висок синергизъм с аминогликозиди (в комбинация с тях те имат по-голям ефект от индивидуално);
- проява на кръстосана алергична реакция с други бета-лактамни лекарства;
- минимален ефект върху чревната микрофлора (върху бифидобактерии и лактобацили).
Цефалоспорини от трето поколение
Тази група цефалоспорини, за разлика от предишните две поколения, има по-широк спектър на действие. Друга особеност е по-дългият полуживот, така че лекарството може да се приема само веднъж на ден. Предимствата включват способността на цефалоспорините от III поколение да преодолеят кръвно-мозъчната бариера. Поради това те са ефективни при бактериални и възпалителни лезии на нервната система. Списъкът с показания за употреба на цефалоспорини от трето поколение включва следните заболявания:
- бактериален менингит;
- чревни инфекции;
- гонорея;
- цистит, пиелонефрит, пиелит;
- бронхит, пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
- възпаление на жлъчните пътища;
- shigillez;
- коремен тиф;
- холера;
- отит.
Цефалоспорини от трето поколение в таблетки
Устните форми на антибиотици са удобни за употреба и могат да се използват за комплексна терапия на бактериална етиология у дома. Вътрешният прием на цефалоспорини често се предписва със стъпка по стъпка терапия. В този случай, антибиотиците първо се прилагат парентерално и след това се прехвърлят в погълнати форми. Така, пероралните цефалоспорини в таблетки са представени със следните лекарства:
Фармакологична група - цефалоспорини
Подгрупите се изключват. се даде възможност на
описание
Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.
Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.
Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.
Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.
Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).
Цефалоспоринови антибиотици: показания и противопоказания
Цефалоспориновите антибиотици са лекарства на базата на химичната структура на които е 7-АСС. Цефалоспориновата гама от антибиотици включва лекарства от пет поколения, които се прилагат ентерално или парентерално в тялото. Можете да прочетете описанието и основните характеристики на тези лекарства, както и индикации и противопоказания за тяхното използване, като прочетете този материал.
Антибиотици от редица цефалоспорини от първото поколение
Списъкът на първите поколения на цефалоспориновите антибиотици включва Cefazolin и Cefalexin.
Цефазолин.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, не е ефективен срещу Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Показания: инфекции на дихателните пътища, тазовите органи, пикочните и жлъчните пътища, кожата и меките кости и ставите, перикардит, сепсис, перитонит, остеомиелит, мастит, рана и постоперативни инфекции, сифилис, гонорея.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, бременност, кърмене, деца до 1 месец. Този цефалоспоринов антибиотик се предписва с повишено внимание при бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Странични ефекти: алергични реакции, гърчове, диспептични симптоми, при продължителна употреба - дисбиоза, суперинфекция, кандидоза.
Начин на приложение: интрамускулно възрастни - 1 g 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 g в 3-4 дози. За деца 20–50 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, при тежки инфекции, до 100 mg / kg телесно тегло на ден.
Лекарството се разрежда с вода за инжекции: 2 мл на 500 мг цефазолин, 4 мл на 1 гр. Курсът на лечение е 7-10 дни.
Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 500 mg и 1 g.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Цефалексин.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, няма терапевтичен ефект при заболявания, причинени от Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Показания: инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани, костите и ставите.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици, предпазени от бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене, както и деца до 6 месеца.
Странични ефекти: алергични реакции, гадене, сухота в устата, диария, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик от редица цефалоспорини, е възможно главоболие, гърчове, ставни болки.
Начин на приложение: вътре в продължение на половин час преди хранене за възрастни и деца над 10 години - 250-500 мг 4 пъти дневно. Най-високата дневна доза е 4 г. За деца под 10 години 25–100 mg / kg телесно тегло на ден, разделени на 4 дози.
Форма на продукта: препарат от 250 и 500 mg, прах за приготвяне на суспензия, съдържаща цефалексин 250 mg в 5 ml.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
В следващия раздел на статията са изброени наименованията на лекарства от групата на цефалоспориновите антибиотици от второ поколение и тяхното описание.
Антибиотици от цефалоспориновата група от второ поколение: имена и описание
Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение включват цефуроксим и цефаклор.
Cefuroxime.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Показания: инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, пикочните органи, кожата и меките тъкани, жлъчните пътища, ставите, стомашно-чревния тракт, инфекциите на рани и изгаряния, перитонит, остеомиелит, менингит, гонорея.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорин и други β-лактамни антибиотици, улцерозен колит, анамнеза за стомашни кръвоизливи, бременност и кърмене.
Странични ефекти: диспептични симптоми, главоболие, сънливост, дисбактериоза, кандидоза, алергични заболявания, болка и инфилтрация в областта на инжектиране.
Начин на приложение: интрамускулно или интравенозно за възрастни - 750-1500 mg 3-4 пъти дневно, деца - 30 100 mg / kg телесно тегло на ден в 3-4 дози, за новородени и деца до 3 месеца - 30 mg / kg телесно тегло на ден в 2-3 дози.
Вътре при възрастни след храна - по 150 - 500 мг 2 пъти дневно, за деца - 125-250 мг 2 пъти дневно. Курсът на лечение с този цефалоспоринов антибиотик е 5-10 дни или повече.
Форма на продукта: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 250, 750,1500 mg, таблетки от 125 и 250 mg, прах за приготвяне на суспензия със съдържание на активното вещество 125 mg в 5 ml.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Cefaclor.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, гонококи.
Показания: инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, пикочните органи, костите и ставите, гонорея, сепсис. Също така, това лекарство, включено в списъка на цефалоспориновите антибиотици, се предписва за следоперативни усложнения.
Противопоказания: хеморагичен синдром, индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини.
Странични ефекти: диспептични симптоми, алергични реакции, хемолитична анемия, главоболие, токсичен хепатит, псевдомембранозен колит.
Начин на приложение: вътре за възрастни - 750 mg на ден в 3 разделени дози, за деца - 20 mg / kg тегло на ден в 3 дози. Курсът на лечение е 7-10 дни.
Освобождаване на формата: капсули от 0,25 и 0,5 g, прах за приготвяне на суспензии със съдържание на активното вещество 250 и 125 mg в 5 ml.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Цефалоспорините се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, така че често се прилагат орално. Цефалоспориновите антибиотици се произвеждат за деца под формата на прахове за приготвяне на суспензии с приятен вкус и аромат.
След това ще научите кои антибиотици са цефалоспорини от трето поколение.
Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение
Списъкът на антибиотиците с цефалоспориновата група с други включва Cefotaxime и Ceftriaxone.
Цефотаксим.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, някои щамове стрептококи, ентерококи, Proteus, Salmonella, Shigella, клостридиум, Escherichia coli.
Показания: тежки инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожа и меки тъкани, кости и стави, перитонит, инфекции на урогениталната система, неусложнена гонорея, превенция на следоперативните усложнения.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, бременност, ентероколит, анамнеза за кървене.
Странични ефекти: диспептични симптоми, псевдомембранозен колит, кървене, главоболие, алергични реакции, дисбактериоза, суперинфекция, кандидоза. Също така, когато се използва този антибиотик, включен в списъка на лекарствата от цефалоспориновата серия, е възможна болка и уплътняване на мястото на инжектиране.
Начин на приложение: интрамускулно и интравенозно за възрастни - 1-2 g на всеки 8-12 часа, за деца до 1 седмица интравенозно - 50-100 mg / kg телесно тегло на ден в 2 дози, за деца от 1 до 4 седмици - 75-150 mg / телесно тегло интравенозно в 3 дози, за деца с тегло до 50 kg, 50-100 mg / kg в 3-4 дози. Деца до 2.5 години се показват само интравенозно.
Лекарството се разрежда преди прилагане чрез добавяне към съдържанието на флакона 1% воден разтвор на лидокаин 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml в случай на интрамускулно приложение. За интравенозно приложение лекарството се разрежда в 4 ml вода за инжекции.
Въведете бавно в продължение на 3-5 минути. За капене лекарството се разрежда в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза, инжектира се в продължение на 50-60 минути.
Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Ceftriaxone.
Фармакологично действие: Антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентеробактерии, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, холерна вибрация, Clostridium, treponema.
Показания: перитонит, сепсис, инфекции на коремните органи, дихателни, жлъчни пътища, пикочна система, кости и стави, кожа и меки тъкани, инфекции на рани, стомашно-чревен тракт.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към цефалоспорини и други пеницилини, I триместър на бременността, кърмене.
Нежелани реакции: алергични реакции, главоболие, замаяност, диспептични симптоми, кандидоза, суперинфекция, болка и уплътняване на мястото на инжектиране.
Начин на приложение: дълбоко интрамускулно или бавно интравенозно при възрастни и деца над 12 години - 1-2 g веднъж дневно, можете да увеличите дозата до 4 g дневно в 2 дози. Деца до 2 седмици - 25-50 mg / kg телесно тегло на ден, от 2 седмици до 12 години - 20-80 mg / kg телесно тегло на ден.
За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона се разрежда с 1% разтвор на лидокаин - 3,5 ml на 1 g от препарата. За интравенозно приложение, съдържанието на флакона се разрежда в 10 ml вода за инжекции, с интравенозни инфузии, 2 g от препарата се разрежда в 40 ml 5% или 10% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид.
Интравенозните инжекции се извършват бавно в продължение на 3-4 минути, капково - над 30 минути.
Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекции от 0,5; 1 и 2
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Наскоро разработени цефалоспорини от пето поколение. Те са резервни антибиотици в случай на поява на нови видове инфекции, които са резистентни към други използвани антибактериални лекарства. Цефалоспорините от пето поколение не са масово произведени и не се продават в аптечната верига.
В заключителния раздел на статията са представени наименованията на антибиотиците от групата на цефалоспорините и е дадено кратко описание на тях.
Антибиотици от цефалоспориновата група от четвърто поколение: имена и характеристики
Четвъртото поколение цефалоспоринова серия от антибиотици е представена от лекарства с такива имена като Cefepine и Cefpyr.
Цефепим.
Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу стафилококи, стрептококи, ентерококи, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, други бактерии, резистентни към аминоглюкозиди и цефалоспоринови антибиотици III.
Показания: инфекции на долните дихателни, пикочни, жлъчни пътища, кожа и меки тъкани, гинекологични инфекции, перитонит, бактериален менингит при деца.
Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици, с повишено внимание - по време на бременност и кърмене.
Нежелани реакции: алергични реакции, диспептични симптоми (гадене, запек, диария, коремна болка), болка в гърдите, замаяност, изпотяване, псевдомембранозен колит.
Начин на употреба: бавно интравенозно или дълбоко интрамускулно. Възрастните приемат 0,5–1 g 2 пъти дневно при леки и умерени инфекции интравенозно или интрамускулно, а при тежки инфекции - 2 g 3 пъти дневно интравенозно. Деца с телесно тегло до 40 кг - 50 мг / кг телесно тегло 2 пъти дневно. Курсът на лечение е 7-10 дни или повече.
Този антибиотик, включен в списъка на цефалоспориновите препарати, се разтваря за интравенозно приложение в 5 или 10 ml вода за инжекции или 5% разтвор на глюкоза, или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Въведете бавно в продължение на 3-5 минути.
За интрамускулни инжекции, 500 mg от лекарството се разтварят в 1,3 ml, и 1 g в 2,4 ml вода за инжекции, или 0,9% разтвор на натриев хлорид, или 1% разтвор на лидокаин.
Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.
Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.
Преглед на групата цефалоспорини с антибиотици с имената на лекарствата
Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.
Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.
Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици
Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.
Първо поколение
Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):
- Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):
- Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
Втората
- Цефуроксим (цинацеф, аксетин, кетоцеф, цефурус, цефуроксим натрий).
- Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
- Цефотетан (цефотетан).
трета
- Цефотаксим.
- Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
- Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
- Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).
четвърти
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Петата. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftaroline (Zinforo).
Степента на чувствителност на флората
Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).
* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.
Механизъм за отваряне на история и получаване
През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.
Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.
Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.
През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основно антибактериално лекарство за цялото десетилетие.
Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.
Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,
Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.
Общи характеристики и фармакокинетика на цефалоспорините
Всички лекарства от този клас са различни:
- бактерициден ефект върху патогените;
- лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
- наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
- висок синергизъм с аминогликозиди;
- минимално нарушаване на чревната микрофлора.
Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.
Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.
Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.
Устойчивост на патогена към антибиотична терапия
Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.
Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.
Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.
Резистентност към химиотерапевтични средства
В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.
Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.
Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.
Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.
Естеството на придобитата толерантност
Най-мутация селекцията
- Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
- Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.
Трансмисионен механизъм
Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).
Устойчивост и микроорганизми
Най-често резистентността е характерна за:
- стафило и ентерококи;
- Е. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Shigella;
- Pseudomonas.
Функции на приложението
Първо поколение
В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.
Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.
Втората
Ефективно при пациенти с извънболнична пневмония, добре комбинирана с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.
цефуроксим
- Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
- Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
- Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
- Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
- Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.
Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.
цефаклор
Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.
Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение
Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.
Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.
Цефтриаксон и цефоперазон
Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.
Цефоперазон / сулбактам
Е единственият инхибитор на цефалоспорина.
Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.
Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.
Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.
Назначава се с неутропенична треска.
Лекарства от пето поколение
Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.
- на възраст под 18 години;
- при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.
Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.
Дозировка и честота на употреба на основните представители на групата
Парентерално приложение
Използва се в / в и в / m въвеждане.
Какви антибиотици са цефалоспорини за перорално приложение?
Нежелани ефекти и лекарствени комбинации
- Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
- Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
- Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
- Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.
Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.
Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.
Възможни: чревна дисбиоза, кандидоза на устната кухина и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко- и неутропения).
С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.
По-рядко може да се появи хемолитична анемия.
Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.
Различни възрастови групи
Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.
Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.
В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).
Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.
На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.