Ибупрофен (ибупрофен)

Ибупрофен заслужава заслужено място в списъка на най-важните медицински препарати на Световната здравна организация. Той също е включен в списъка на основните лекарства на Руската федерация.

Историята на създаването и свойствата на ибупрофен

Ибупрофен е нестероиден противовъзпалителен с аналгетичен и антипиретичен ефект. Създателите на лекарството са американски фармацевти, които синтезират активното вещество през 1962 година. През 1985 г. компанията, която въведе своето развитие в производството, получи престижната награда.

Днес ибупрофен се използва в повече от сто държави по света под различни търговски наименования:

• в САЩ е Motrin;
• във Великобритания - Nurofen;
• в Русия - ибупрофен.

През последните години механизмът на действие и безопасността на лекарството са добре проучени, което осигурява неговото „членство” в списъците на надеждни лекарства и до днес.

Ибупрофен фасет ефект само в момента на използването му, без да се засяга лечението на заболяването.

В аптеката, тя може да бъде закупен под формата на гел и крем, драже, капки, капсули и суспензии. Но най-често купуваме обичайните хапчета.

Състав и форма на освобождаване

Двуядрените таблетки на ибупрофен са с розово покритие, а вътре в разреза се виждат 2 слоя. В своето производство съставът включва в допълнение към активното вещество помощни вещества: t

• картофено нишесте;
• магнезиев и калциев стеарат;
• повидон;

Получават се таблетки, съдържащи 200 и 400 mg от основния компонент. Те са опаковани в блистери по 10 или 50 броя в картонени опаковки и стъклени буркани.

Кога е предписан ибупрофен?

Поради противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните ефекти, се приема лекарство, за да се отървете от следните симптоми:

• главоболие;
• болезнена менструация;
• болки в мускулите и ставите;
• спазми в гърба и долната част на гърба;

Активното вещество влиза в кръвта през стомаха и червата. Най-високата концентрация в кръвта се наблюдава след час-два, а в синовиалната течност в ставите - в три.

Почти пълно разграждане на основния компонент настъпва в черния дроб и се екскретира с помощта на бъбреците. В тялото няма да е за един ден.

Инструкции за употреба

Колко дълго трябва да се вземат ибупрофен таблетки? Показанието за използване за подобряване на благосъстоянието е инструкцията за дозиране. За възрастни и деца, които вече са на 12 години, дневната доза е 1200 mg. Това означава:

• 200 mg таблетки три пъти, но не повече от 6 броя;
• 400 mg таблетки два пъти, но не повече от 3 броя.

Те се поглъщат по време на или след хранене, но се повтарят не по-рано от 4 часа.

Препоръчва се употребата на ибупрофен не повече от 5 дни подред.

Ами ако пациентът е малка трохичка? Ако тя е на възраст над 6 години и тежи повече от 20 kg, тогава за облекчаване на болезнените симптоми се разрешава употребата на 200-милиграм таблетки не повече от 4 пъти на ден. Между поглъщането трябва да бъде поне 6 часа. За по-малки пациенти се използват опции за деца - суспензии и супозитории.

Странични ефекти и признаци на предозиране

Никога няма да ги опознаете, ако приемете препоръчваната доза, както е посочено. Излишната доза може да повлияе на човешкото тяло сериозни нарушения:

• диария, запек, гадене, повръщане, киселини и поява на болезнени язви на лигавицата;
• стоматит, панкреатит или хепатит;
• задух и бронхоспазъм;
• загуба на слуха и шум в ушите;
• дразнене на очите;
• алергични реакции;
• безсъние, замаяност и главоболие;
• нервност и депресия;
• тахикардия и високо кръвно налягане;

Ако имаше силна болка в корема, повръщане и летаргия, кръвното налягане драстично намаля, тогава трябва да се измие стомаха.

В случай на предозиране процедурата е ефективна само ако не е изтекъл час след приемането му.

След измиване трябва да се вземат сорбенти. По-нататъшно лечение се извършва в съответствие със симптомите.

противопоказания на лекарството

Ибупрофен е забранен не само за малки деца. Той съдържа списък на заболявания и състояния, при които употребата на лекарство е рисковано. Елементите в този списък са:

• ерозия и кървене на лигавиците и стомашно-чревните органи;
• възпаление на чревната язва;

Разумно е да приемате хапчета възрастни хора, с болести на сърцето, кръв и кръвоносни съдове, диабет, бременни жени в 1, 2 триместър и кърмещи майки.

Как взаимодейства с други лекарства?

За да подобрите, а не да влошите състоянието си, трябва да следвате препоръките за съвместимост на лекарствата и химикалите. Ибупрофен не трябва да се приема едновременно:

1. с ацетилсалицилова киселина, тъй като намалява неговите противовъзпалителни свойства;
2. с тромболитици, защото увеличава вероятността от кървене;
3. циклоспорин, който увеличава отрицателните ефекти на ибупрофен върху бъбреците;

Тъй като ибупрофен се продава свободно в аптеките, трябва да прочетете неговите инструкции.

Цената на ибупрофен и неговите аналози

Руското производство на ибупрофен се продава на ниска цена. Но това не означава, че хапчетата не помагат толкова, колкото и по-скъпите.

В таблицата можете да се запознаете с различни производители на лекарството и неговите аналози.

Ибупрофен (ибупрофен)

NSAID, производно на фенилпропионова киселина. Има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.

Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX - основния ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, който е прекурсор на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската. Аналгетичният ефект се дължи както на периферното (индиректно, чрез потискане на синтеза на простагландин), така и на централния механизъм (инхибиране на синтеза на простагландин в централната и периферната нервна система). Потиска агрегацията на тромбоцитите.

Когато се прилага външно, той има противовъзпалително и аналгетично действие. Намалява сутрешната скованост, увеличава обхвата на движение в ставите.

При поглъщане ибупрофен се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна забавя скоростта на абсорбция. Метаболизира се в черния дроб (90%). T_1/2 е 2-3 часа

80% от дозата се екскретира в урината главно под формата на метаболити (70%), 10% - непроменена; 20% се екскретират през червата като метаболити.

Задава се индивидуално, в зависимост от нозологичната форма на заболяването, тежестта на клиничните прояви. Когато се приема орално или ректално за възрастни, еднократна доза е 200-800 mg, честотата на приема - 3-4 пъти на ден; за деца - 20-40 mg / kg / ден в няколко дози.

Външно се използва в рамките на 2-3 седмици.

Максималният дневен прием за възрастни, когато се прилага орално или ректално, е 2,4 g.

От страна на храносмилателната система: често - гадене, анорексия, повръщане, епигастричен дискомфорт, диария; възможно е развитие на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт; рядко - кървене от стомашно-чревния тракт; при продължителна употреба, възможна чернодробна дисфункция.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: често - главоболие, замаяност, нарушения на съня, възбуда, зрителни нарушения.

От хемопоетичната система: при продължителна употреба са възможни анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза.

От страна на пикочната система: при продължителна употреба може да бъде нарушена бъбречната функция.

Алергични реакции: често - кожен обрив, ангиоедем; рядко - асептичен менингит (по-често при пациенти с автоимунни заболявания), бронхоспастичен синдром.

Локални реакции: когато се прилагат външно, са възможни хиперемия на кожата, усещане за парене или изтръпване.

Употребата през третия триместър на бременността е противопоказана. Употребата през I и II триместър на бременността е оправдана само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Ибупрофен се екскретира в малки количества с кърмата. Възможна е употреба по време на кърмене с болка и треска. Ако е необходимо, продължителната употреба или употреба във високи дози (повече от 800 mg / ден) трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Използва се с повишено внимание при съпътстващи заболявания на черния дроб и бъбреците, хронична сърдечна недостатъчност, с диспептични симптоми преди лечението, веднага след хирургични интервенции, с индикации за анамнеза за кървене от стомашно-чревния тракт и заболявания на стомашно-чревния тракт, алергични реакции, свързани с приема на НСПВС.

В процеса на лечението се изисква систематично наблюдение на функциите на черния дроб и бъбреците, снимки на периферна кръв.

Не използвайте външно върху увредена кожа.

С едновременната употреба на ибупрофен намалява ефекта на антихипертензивни средства (АСЕ инхибитори, бета-блокери), диуретици (фуросемид, хидрохлоротиазид).

При едновременна употреба с антикоагуланти може да се увеличи тяхното действие.

С едновременна употреба със СКС увеличава риска от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

С едновременната употреба на ибупрофен може да измести от съединенията с протеини на кръвната плазма непряко антикоагуланти (аценокумарол), хидантоинови производни (фенитоин), перорални хипогликемични препарати, производни на сулфонилуреята.

При едновременна употреба с амлодипин е възможно леко намаляване на антихипертензивния ефект на амлодипин; с ацетилсалицилова киселина - намалява концентрацията на ибупрофен в кръвната плазма; с баклофен - описан случай на повишено токсично действие на баклофен.

При едновременна употреба с варфарин е възможно увеличаване на времето на кървене, наблюдава се и микрогематурия, хематоми; с каптоприл - възможно е намаляване на антихипертензивния ефект на каптоприл; с Kolestiramine - умерено изразено намаляване на абсорбцията на ибупрофен.

С едновременното използване на литиев карбонат се увеличава концентрацията на литий в кръвната плазма.

С едновременното използване на магнезиев хидроксид увеличава първоначалната абсорбция на ибупрофен; с метотрексат - повишава токсичността на метотрексат.

Таблетки ибупрофен: инструкции за употреба

Ибупрофен е ефективно синтетично лекарство с изразени аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни свойства. Той помага да се спре болният синдром с различна локализация и произход, както и да се намали температурата и да се намали тежестта на възпалителната реакция.

Активно вещество и форма на освобождаване

Активният компонент на лекарството е производно на фенпропионова киселина - ибупрофен.

Лекарството се прави под формата на таблетки (по 200 и 400 мг всяка), капсули с удължено действие (по 300 мг всяка), както и под формата на суспензия и сироп за деца. В 5 ml от суспензията се съдържа 100 mg ибупрофен. За локално приложение са налични ректални свещички, а за външна употреба - гел и мехлем (5%).

Таблетките се доставят в блистерни опаковки (по 10) и полимерни бутилки (по 50).

Суспензията може да се дава на бебета на възраст над 3 месеца.

Кога се препоръчва ибупрофен?

Основната индикация за използване на болка са възпаление.

Заболявания и патологични състояния, за които се предписва ибупрофен:

Като допълнителен агент ибупрофен се предписва за тонзилит, риносинусит, ларингит, бронхит и пневмония.

В кои случаи лекарството е противопоказано?

Ибупрофен не може да се използва с индивидуална свръхчувствителност към активната съставка или допълнителни съставки.

Инструментът е противопоказан при следните заболявания и нарушения:

• непоносимост към салицилати и други НСПВС;
• "Аспиринова триада";
• ерозии и язви на стомашно-чревния тракт (в острата фаза);
• артериална хипертония (високо кръвно налягане);
• кървене в храносмилателния тракт;
• ентерит и колит (включително болест на Crohn);
• лошо кръвосъсирване;
• наранявания на главата;
• състояние след инсулт;
• амблиопия (нарушено зрение, неподатливо на корекция с оптика);
• увреждане на зрителния нерв;
• скотома ("слепи зони");
• подуване;
• патология на вестибуларния апарат;
• състояние след коронарен байпас;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• тежка чернодробна недостатъчност (включително на фона на цироза или хепатит).

Таблетките ибупрофен не се предписват на деца под 6-годишна възраст.

Режим на дозиране и препоръчителни дози

За деца на възраст от 6 до 12 години ибупрофен трябва да се предписва от педиатър. Единична доза е не повече от 200 mg, а честотата на приложение е не повече от 4 p. / Ден с интервали от 6 часа. Лекарството в таблетки се прилага, ако телесното тегло на детето е ≥ 20 kg. Допустимата дневна доза е не повече от 30 мг на 1 кг тегло.

Единична доза за възрастни и юноши на възраст от 12 години е 200 mg, а честотата на приложение е 3 p / ден, с интервал от време 4 часа. За да се ускори развитието на аналгетичен и антипиретичен ефект, допустимо е да се приемат 400 mg наведнъж (не повече от 3 пъти на ден). Не се препоръчва приемането на повече от 1200 mg лекарство за 24 часа. За най-бърза абсорбция на активното вещество сутрин е препоръчително ибупрофен да се приема на гладно, като се пие достатъчно количество течност. Продължителността на симптоматичната терапия не трябва да надвишава 5 дни подред. Ако е необходимо да продължите лечението, трябва първо да се консултирате с местния лекар.

За облекчаване на болката на фона на ревматоиден артрит могат да се изискват високи дози - 600-800 mg три пъти дневно.

Фармакологично действие

Неселективно лекарството блокира ензима циклооксигеназа, като по този начин инхибира биосинтеза на медиатори на болка и възпаление - простагландини.

Ибупрофен стимулира микроциркулацията, намалява тежестта на възпалителния отговор и инхибира тромбоцитната агрегация.

Ако ибупрофен се приема преди хранене, максималната серумна концентрация се записва след 45 минути, а след хранене - след 1,5-2 часа. По-голяма концентрация се създава в ставната течност, отколкото в плазмата. С серумни протеини, конюгирани до 90% от веществото. В черния дроб се появява биотрансформация с образуването на активни метаболити. Екскретира лекарството предимно с урина.

Странични ефекти

Повечето пациенти понасят добре ибупрофен. В случай на свръхчувствителност към активния компонент, могат да възникнат алергични реакции под формата на уртикария, сърбеж или ангиоедем.

Възможни нежелани реакции:

• главоболие;
• повишено кръвно налягане;
• виене на свят;
• психомоторна възбуда;
• нарушаване на съзнанието;
• депресия;
• коремна болка;
• диспептични разстройства;
• анорексия (намалена или липса на апетит);
• нарушена чревна подвижност (запек);
• сухота в устата;
• афтозни лезии на устната лигавица;
• ерозия и язви на храносмилателния тракт (не се изключва кървене);
• възпаление на панкреаса;
• сърцебиене;
• задух;
• бронхоспазъм;
• чернодробна дисфункция и токсичен хепатит;
• намалена острота на слуха;
• сухи конюнктивални очи;
• преходна загуба на зрението;
• диплопия (двойно виждане);
• подуване;
• бъбречна недостатъчност;
• повишена диуреза;
• възпаление на лигавицата на пикочния мехур;
• хиперхидроза (прекомерно изпотяване).

Пациенти с диагностицирани автоимунни патологии са изложени на риск от развитие на асептичен менингит (възпаление на менингите).

Кръвен тест може да покаже анемия, левкопения и тромбоцитопения. Коагулацията на кръвта често се забавя.

свръх доза

Ако случайно или дневно дозировка е случайно превишена, могат да се появят следните симптоми:

• гадене и повръщане;
• интензивно главоболие;
• остра бъбречна дисфункция;
• умствена изостаналост;
• понижаване на кръвното налягане;
• намаляване на сърдечната честота;
• предсърдно мъждене;
• депресия на дихателната функция.

Предозирането може да доведе до кома и в особено трудни ситуации при липса на квалифицирана помощ - до смърт.

В рамките на един час измийте засегнатия стомах, дайте вътре в него сорбенти и осигурете обилно алкално пиене с паралелна форсирана диуреза. Симптоматична терапия също е показана. Остра отравяне и влошаване на състоянието на пациента е индикация за хоспитализация.

Взаимодействие на ибупрофен с други лекарства

Необходимо е да се избягва паралелната употреба на други НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина).

Ибупрофен усилва действието на тромболитици и антикоагуланти, както и инсулин и перорални средства за понижаване на нивата на кръвната захар.

Сертралин, цитапролам и флуоксетин увеличават вероятността от кървене в органите на храносмилателния тракт.

Вероятността за хепатотоксично действие на циклоспорин се увеличава. Ефективността на вазодилататорите намалява, както и активността на диуретичните лекарства (хидрохлоротиазид, фуросемид, лазикс).

Стероидните хормони, естрогените и колхицинът увеличават вероятността от язва на стомашно-чревния тракт.

Кофеинът е в състояние да подобри аналгетичния ефект на ибупрофен.

Ибупрофен по време на бременност

Инструментът не може да се приема през III триместър. При I и II прием е разрешено от лекар.

Употребата на широко използвани НСПВС (включително ибупрофен) по време на бременност увеличава риска от патологични заболявания при децата от мъжки пол. Вероятността от крипторхизъм (невъзмогнати тестиси) се увеличава 16 пъти в тях.

Ако е необходимо да се извърши симптоматична терапия по време на кърмене, препоръчително е бебето да се прехвърли временно на млечни формули или да се прилага парентерално ибупрофен, въпреки че минималното количество активно вещество е дори в кърмата, дори когато се лекува с високи дози.

допълнително

Когато приемате ибупрофен, трябва да се внимава при пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, съдови заболявания на мозъка, диабет и нарушен метаболизъм на мазнините.

Препоръчва се лекарството да се използва в минималните ефективни дози. Колкото по-кратка е продължителността на курса, толкова по-малка е вероятността от странични ефекти. Дългата (повече от 5 дни) терапия изисква наблюдение на периферната кръвна картина и функционалната активност на бъбреците и черния дроб.

Когато се появят стомашно-чревни симптоми, е необходимо да се проведе FGS и анализ на изпражненията за окултна кръв.

По време на лечението е важно да се въздържат от приемане на алкохолни и лекарствени тинктури, за да се избегне увреждане на черния дроб.

По време на симптоматичната терапия с ибупрофен не се препоръчва шофиране или работа с други потенциално опасни механизми, тъй като при някои пациенти е възможно отслабване на способността за концентрация.

Правила за съхранение и освобождаване от аптеките

Не се нуждаете от лекарска рецепта за закупуване на ибупрофен.

Лекарството се препоръчва да се съхранява на места с ниска влажност на въздуха при температура не по-висока от + 25 ° C.

Срокът на годност на таблетките е 3 години.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Аналози на ибупрофен

Аналози на активната съставка са следните лекарства:

Владимир Плисов, лекар, лекар

8,247 Общо мнения, 4 Днес

IBUPROFEN (IBUPROFEN) инструкции за употреба

Притежател на удостоверение за регистрация:

Информация за контакт:

Форми за дозиране

Форма на освобождаване, опаковка и състав на ибупрофен

Таблетки с розово покритие, двойно изпъкнали; на напречното сечение се виждат два слоя.

10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
50 бр. - банки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.

Таблетки с розово покритие, двойно изпъкнали; на напречното сечение се виждат два слоя.

10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
50 бр. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

НСПВС. Има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие. Потиска противовъзпалителните фактори, намалява агрегацията на тромбоцитите. Той инхибира циклооксигеназа 1 и 2, нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландините както в здравите тъкани, така и във фокуса на възпалението, и потиска ексудативните и пролиферативните фази на възпалението. Намалява чувствителността на болката при възпалението. Предизвиква отслабване или изчезване на болковия синдром, вкл. с болки в ставите в покой и с движение, намаляване на сутрешната скованост и подуване на ставите, увеличава обхвата на движение.
Антипиретичен ефект поради намаляване на възбудимостта на терморегулаторните центрове на диенцефалона

Фармакокинетика

Ибупрофен се абсорбира бързо и почти изцяло от стомашно-чревния тракт, неговата С_макс в плазмата се достигат след 1-2 часа след поглъщане, в синовиалната течност - след 3 часа, тя се свързва с плазмените протеини с 99%.

Бавно прониква в кухината на ставите, задържа се в синовиалната тъкан, създавайки по-големи концентрации в нея, отколкото в плазмата.

Метаболизмът на ибупрофен се среща главно в черния дроб. T_1/2 от плазмата отнема 2-3 часа.Тя се екскретира от бъбреците като метаболити (не повече от 1% се екскретира непроменена), и в по-малка степен - с жлъчка. Ибупрофен се елиминира напълно за 24 часа.

Показания за лекарство ибупрофен

• напрежение на главоболие и мигрена;
• болки в ставите
• болки в гърба, долна част на гърба, ишиас;
• болка при увреждане на лигамента;
• зъбобол;
• болезнена менструация;
• треска при простудни заболявания, грип;
• ревматоиден артрит, остеоартрит.

НСПВС са предназначени за симптоматична терапия, като намаляват болката и възпалението по време на употреба, не влияят върху прогресията на заболяването.

Режим на дозиране

Възрастни, възрастни и деца над 12 години: таблетки от 200 mg 3-4 пъти дневно; в таблетки по 400 mg 2-3 пъти дневно. Дневната доза е 1200 mg (не приемайте повече от 6 таблетки от 200 mg (или 3 таблетки от 400 mg) за 24 часа.

Таблетките трябва да се поглъщат с вода, за предпочитане по време на или след хранене. Не приемайте повече от 4 часа.

Не превишавайте определената доза!

Курсът на лечение без консултация с лекар не трябва да надвишава 5 дни.

Ако симптомите продължат, консултирайте се с лекар.

Да не се използва при деца под 12-годишна възраст без консултация с лекар.

Деца на възраст от 6 до 12 години (с тегло над 20 kg): 1 таблетка от 200 mg, не повече от 4 пъти на ден. Интервалът между приема на хапчета за поне 6 часа

Странични ефекти

В препоръчваните дози лекарството обикновено не предизвиква странични ефекти.

От страна на храносмилателната система: NSAID-гастропатия (коремна болка, гадене, повръщане, киселини, загуба на апетит), диария, метеоризъм, запек; язви на стомашно-чревната лигавица, които в някои случаи са сложни
перфорация и кървене; дразнене или сухота на устната лигавица, болка в устата, язви на лигавицата на венците, афтозен стоматит, панкреатит, хепатит.

От страна на дихателната система: задух, бронхоспазъм.

От страна на сетивата: увреждане на слуха: загуба на слуха, звънене или шум в ушите; зрително увреждане: токсично увреждане на зрителния нерв, замъглено виждане, скотома, сухота и дразнене на очите, оток на конюнктивата и клепачи (алергичен произход).

От централната и периферната нервна система: главоболие, замаяност, безсъние, тревожност, нервност и раздразнителност, психомоторно възбуда, сънливост, депресия, объркване, халюцинации, асептичен менингит (по-често при пациенти с автоимунни заболявания).

Тъй като сърдечно-съдовата система: сърдечна недостатъчност, тахикардия, повишено кръвно налягане.

От страна на отделителната система: остра бъбречна недостатъчност, алергичен нефрит, нефротичен синдром (оток), полиурия, цистит.

Алергични реакции: кожен обрив (обикновено еритематозен или уртикария), сърбеж, ангиоедем, анафилактични реакции, анафилактичен шок, бронхоспазъм или диспнея, треска, мултиформен еритем (включително синдром на Stephen-Johnson, iyone, iyone, iyone, iyone, iyone, iyone, iynecosis) Lyell), еозинофилия, алергичен ринит.

От страна на кръвотворните органи: анемия (включително хемолитична, апластична), тромбоцитопения и тромбоцитопенична пурпура, агранулоцитоза, левкопения.

Други: повишено изпотяване.

От лабораторни показатели: време на кървене (може да се увеличи), серумна концентрация на глюкоза (може да намалее), креатининов клирънс (може да намалее), хематокрит или хемоглобин (може да се намали), концентрация на серумния креатинин (може да се увеличи), активност на чернодробните трансаминази (може да се увеличи ).

Противопоказания

• ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене;
• възпалително заболяване на червата в острата фаза, включително улцерозен колит;
• история на пристъп на бронхиална обструкция, ринит, уртикария след прием на ацетилсалицилова киселина или друго нестероидно противовъзпалително лекарство (синдром на пълна или непълна непоносимост ацетилсалицилова киселина - риносинусит, уртикария, носни лигави, бронхиална астма);
• чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
• бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), прогресиращо бъбречно заболяване;
• потвърдена хиперкалиемия;
• хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването (включително хипокоагулация), хеморагична диатеза;
• в периода след коронарен байпас;
• бременност (III триместър);
• възраст на децата: до 6 години и от 6 до 12 години (с телесно тегло под 20 kg) - за таблетки 200 mg; до 12 години - за таблетки от 400 mg;
• свръхчувствителност към някоя от съставките, които съставят лекарството.

Предпазни мерки: напреднала възраст, застойна сърдечна недостатъчност, мозъчно-съдови заболявания, артериална хипертония, коронарна болест на сърцето, дислипидемия / хиперлипидемия, захарен диабет, заболяване на периферните артерии, нефротичен синдром, язва на стомаха и педиатрични язви, язва на дванадесетопръстника, CVD по-малко от 30-60 ml / min черва (в анамнеза), Helicobacter pylori инфекции, гастрит, ентерит, колит, продължителна употреба на НСПВС, кръвни заболявания с неизвестна етиология (левкопения и анемия), бременност (I-II) триместър, Период на кърмене, тютюнопушене, честа употреба на алкохол (алкохолизъм), тежки соматични заболявания, съпътстващо лечение със следните лекарства: антикоагуланти (например варфарин), антитромбоцитни средства (например ацетилсалицилова киселина; клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (например преднизолон); серотонин (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Употреба по време на бременност и кърмене

Заявление за нарушения на черния дроб

Противопоказан при бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), прогресиращо бъбречно заболяване.

С грижа при нефротичен синдром, бъбречна недостатъчност (KK по-малко от 30-60 ml / min.).

ибупрофен

Руско име

Латинско име

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група

CAS код

особеност

Ибупрофен е рацемична смес от S- и R-енантиомери. Бял или почти бял кристален прах, практически неразтворим във вода, силно разтворим в органични разтворители (етанол, ацетон). Молекулно тегло 206.28.

фармакология

Фармакологично действие - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.

Неселективно инхибира СОХ-1 и СОХ-2, намалява синтеза на PG. Противовъзпалителният ефект е свързан с намаляване на съдовата пропускливост, подобрена микроциркулация, намалено освобождаване на възпалителни медиатори от клетките (PG, кинин, LT) и подтискане на енергийното снабдяване на възпалителния процес. Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на интензивността на възпалението, намаляване на продукцията на брадикинин и неговата алгогенност. При ревматоиден артрит, той засяга предимно ексудативния и отчасти пролиферативните компоненти на възпалителния отговор, има бърз и изразен аналгетичен ефект, намалява подуване, сутрешна скованост и ограничена подвижност в ставите. Намаляването на възбудимостта на терморегулиращите центрове на диенцефалона води до антипиретичен ефект. Тежестта на антипиретичния ефект зависи от началната телесна температура и дозата. При еднократна доза ефектът продължава до 8 ч. При първична дисменорея намалява вътрематочното налягане и честотата на маточните контракции. Обратимо инхибира тромбоцитната агрегация.

Тъй като PG забавя затварянето на артериалния канал след раждането, се смята, че инхибирането на COX е основният механизъм на действие на ибупрофен за интравенозно приложение при новородени с отворен артериален канал.

При поглъщане се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. C_максСъздава се в рамките на 1 час, когато се приема след хранене, в рамките на 1,5—2,5 ч. Свързването с плазмените протеини е 90%. Бавно прониква в кухината на ставата, но се задържа в синовиалната тъкан, създавайки по-големи концентрации в нея, отколкото в плазмата. Биологичната активност е свързана с S-енантиомера. След абсорбцията, около 60% от фармакологично неактивната R-форма бавно се трансформира в активната S-форма. Подложени на биотрансформация. Има 3 основни метаболита, които се екскретират чрез бъбреците. При непроменена форма с урина не се екскретира повече от 1%. Има двуфазна кинетика на елиминиране с Т_1/2от плазмата 2–2,5 часа (за забавени форми - до 12 часа).

приложение

За перорално приложение: възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден артрит, остеоартрит, псориатичен артрит, ставен синдром с обостряне на подагра, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), спондилоза, синдром на Barre-Lieu (цервикална мигрена, синдром на вертебралната артерия). Болестен синдром, вкл. lumbodynia, ишиас, гръдни кореновата синдром, миалгия, невралгична amyotrophy, невралгия, артралгия, ossalgia, бурсит, тендинит, теносиновит, разтягане лигаментите, натъртвания, травматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат, постоперативна болка, придружена от възпаление, мигрена, главоболие и зъбобол, хирургични операции в устната кухина. Трескави състояния с различен генезис (включително след имунизация), с грип и АРВИ. Като адювант: инфекциозно-възпалителни заболявания на УНГ органи (тонзилит, фарингит, ларингит, синузит, ринит), бронхит, пневмония, тазови възпалителни процеси, аднексити, алгодисменорея, паникулит, нефротичен синдром (за намаляване на тежестта на протеинурията).

За външна употреба: възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат: артрит (ревматоиден) лумбаго, ишиас; мускулни болки, наранявания, без да се нарушава целостта на меките тъкани (включително изкълчване, разтягане или разкъсване на мускули и връзки, контузия, посттравматичен оток на меките тъкани).

За iv приложение (само за новородени): лечение на хемодинамично значим открит артериален канал при недоносени бебета с гестационна възраст под 34 седмици.

За ректална употреба (деца от 3 месеца до 2 години): като антипиретично средство - остри респираторни инфекции, остри респираторни вирусни инфекции, грип, други инфекциозни и възпалителни заболявания, придружени от треска; реакции след ваксинация. Като болкоуспокояващо - синдром на болка със слаба или умерена интензивност (включително главоболие, зъбобол, мигрена, невралгия, болки в ушите и гърлото, болки по време на навяхвания).

Противопоказания

Свръхчувствителност. За перорално приложение: ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза (включително язва на стомаха и дванадесетопръстника, болест на Крон, язвен колит, пептична язва), "аспиринова" бронхиална астма, уртикария, ринит, предизвикани от салицилати или други НСПВС; нарушения на кръвосъсирването (включително хемофилия, hypocoagulation, хеморагичен диатеза), заболяване на зрителния нерв, скотомата, амблиопия, нарушена цветно зрение, астма, левкопения, тромбоцитопения, хеморагичен диатеза потвърди хиперкалиемия, тежко чернодробно увреждане или активно чернодробно заболяване, тежко бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 1/10 - тромбоцитопения, неутропения.

От нервната система:> 1/100, 1/10 - бронхопулмонална дисплазия; > 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 - увеличение на концентрацията на креатинин в кръвта, намаляване на концентрацията на натрий в кръвта.

За външна употреба

Дразнене на кожата под формата на зачервяване, подуване, обрив или сърбеж; при продължителна употреба - системни нежелани реакции.

взаимодействие

Едновременната употреба на два или повече НСПВС трябва да се избягва поради повишения риск от странични ефекти. При едновременната употреба на ибупрофен намалява противовъзпалителното и антиагрегационното действие на ацетилсалициловата киселина (възможно е да се увеличи честотата на остра коронарна недостатъчност при пациенти, получаващи малки дози ацетилсалицилова киселина като антитромбоцитно средство след започване на ибупрофен). Когато се прилага с тромболитични лекарства (алтеплази, стрептокиназа, урокиназа) в същото време увеличава риска от кървене. Ибупрофен усилва ефекта на индиректните антикоагуланти, антитромбоцитни средства, фибринолитици.

Индукторите на микрозомалното окисление (фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) увеличават производството на хидроксилирани активни метаболити, увеличавайки риска от развитие на тежки хепатотоксични реакции. Инхибиторите на микрозомалното окисление намаляват риска от хепатотоксично действие.

Антацидите и колестирамин намаляват абсорбцията на ибупрофен. Кофеинът подобрява аналгетичния ефект на ибупрофен. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина повишават честотата на хипопротромбинемия.

Миелотоксичните лекарства повишават хематотоксичността на ибупрофен. Препаратите за циклоспорин и злато усилват ефекта на ибупрофен върху синтеза на PG в бъбреците, което се проявява с повишена нефротоксичност. Ибупрофен увеличава плазмената концентрация на циклоспорин и вероятността от неговите хепатотоксични ефекти. Лекарства, блокиращи тубулната секреция, намаляват екскрецията и увеличават плазмената концентрация на ибупрофен.

Ибупрофен намалява ефекта на антихипертензивните лекарства (включително БПК и АСЕ инхибитори), натриуретичната и диуретичната активност на фуросемида и хидрохлоротиазида, ефективността на урикозуричните лекарства. Укрепва страничните ефекти на минералокортикоидите, глюкокортикоидите, естрогените, етанола. Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични лекарства и инсулина. Увеличава концентрацията на дигоксин, литиеви препарати и метотрексат в кръвта. Ибупрофен може да намали клирънса на аминогликозидите (при едновременно назначаване може да се увеличи рискът от нефротоксичност и ототоксичност).

Ибупрофен за въвеждане не трябва да се смесва с други лекарства.

свръх доза

Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, летаргия, сънливост, депресия, главоболие, шум в ушите, метаболитна ацидоза, кома, остра бъбречна недостатъчност, хипотония, брадикардия, тахикардия, предсърдно мъждене и дихателен арест.

Лечение: стомашна промивка (само през първия час след поглъщане), активен въглен (за намаляване на абсорбцията), алкално пиене, принудителна диуреза и симптоматична терапия (корекция на KHS, кръвно налягане, стомашно-чревно кървене).

Дозировка и приложение

Вътре, външно, ректално (деца 3 месеца - 2 години), в / в (новородено). Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от доказателствата. Вътре (след хранене), възрастни - 1200-2400 mg / ден в 3-4 дози. Деца - в различни лекарствени форми и дози, в зависимост от възрастта.

Външно се използва за 2-3 седмици. Гел, крем или маз се нанасят в засегнатата област 2-4 пъти на ден.

В / в, само в интензивното отделение за новородени под наблюдението на опитен неонатолог. Курсът на лечение е 3 дози с интервал от 24 часа, като дозата се избира в зависимост от телесното тегло:

Ректалната доза зависи от възрастта и телесното тегло на детето.

Мерки за безопасност

Лечението с ибупрофен трябва да се извършва в минималната ефективна доза, възможно най-краткия кратък курс. По време на продължително лечение е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

Като се има предвид възможността за развитие на НСПВС-гастропатия, тя се предписва внимателно на възрастни хора, с анамнеза за стомашни язви и други стомашно-чревни заболявания, стомашно-чревно кървене, едновременно лечение с глюкокортикоиди, други НСПВС и за продължителна терапия. Когато се появят симптоми на гастропатия, се наблюдава внимателно проследяване (включително извършване на езофагогастродуоденоскопия, кръвен тест с хемоглобин, хематокрит и тест на кръвна овална кръв). За да се предотврати развитието на НСПВС, гастропатията се препоръчва да се комбинира с лекарства PGE (мизопростол).

При пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция се препоръчва повишено внимание (необходимо е редовно проследяване на нивото на билирубин, трансаминази, креатинин, бъбречна концентрация), хипертония и хронична сърдечна недостатъчност (ежедневно проследяване на диурезата, телесното тегло, BP). Ако настъпи увреждане на зрението, намалете дозата или прекратете приема на лекарството.

Не се препоръчва прием на алкохол по време на лечението.

Невъзможно е да се приложи върху открита повърхност на раната, увредената кожа; крем, гел или маз трябва да се избягват в очите и върху лигавиците.

Година последна промяна

Взаимодействия с други активни съставки

На фона на ибупрофен се увеличава рискът от хеморагични усложнения.