Фармакологична група - Хинолони / флуорохинолони

Грип

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

препарати

  • Комплект за първа помощ
  • Онлайн магазин
  • За компанията
  • Свържете се с нас
  • Контакти на издателя:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на групата RLS ®. Основната енциклопедия на наркотици и аптечен асортимент на руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Наръчникът с лекарства съдържа цени за лекарства и продукти на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на RLS-Patent LLC.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Ние сме в социалните мрежи:

© 2000-2018. РЕГИСТЪР НА МЕДИИТЕ РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Показания за флуорохинолони и противопоказания

Фармакологията е разделена на няколко части. Антимикробните агенти са от голямо значение в тази индустрия, някои от които са флуорохинолони. Тези лекарства се използват като антибактериални агенти, тъй като тяхното действие е подобно на тази група лекарства (те също имат същите показания за употреба), но структурата и произходът са различни. Ако антибиотичните лекарства се основават на естествени, естествени компоненти или са синтетични аналози на тези вещества, тогава флуорохинолоните са синтезиран, изкуствен продукт.

Класификация на веществата

Тази продуктова група няма ясна, общоприета класификация. Но флуорохинолоните се разделят по поколения, както и с броя на флуорните атоми, присъстващи във всяка молекула на веществото:

  • монофлуорохинолони (една молекула);
  • дифлуорхинолони (две молекули);
  • трифлуорохинолони (три молекули).

ВАЖНО. За първи път тези вещества са получени през 1962 година. Тяхното производство се е развило и днес има четири поколения флуорохинолони.

Хинолоните и флуорохинолоните се разделят на респираторни флуорохинолони (използвани срещу групата коки) и флуорирани, т.е. съдържащи флуорната молекула. Но най-често срещаната класификация е разделянето от поколения на поколение. Първият тип включва лекарства като пефлоксацин и офлоксацин. Втората генерация флуорохинолонова група е ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третият е левофлоксацин и спарфлоксацин.

Флуорохинолоните от 4-то поколение са най-широко представени, списъкът на които включва:

  • моксифлоксацин;
  • гемифлоксацин;
  • гатифлоксацин;
  • sitafloxacin;
  • тровафлоксацин;
  • delafloksatsin.

ВАЖНО. С появата на второто поколение флуорохинолони, лекарства, съдържащи респираторни флуорохинолони, оксолинова и пептимидна киселина, са загубили клинично значение.

Днес флуорохинолоните се използват по-често от антибиотиците, поради по-малкия брой противопоказания за тяхната употреба, както и по-рядко наблюдаваните странични ефекти. На развитието на този клас антимикробни вещества във фармацевтичната промишленост се обръща по-голямо внимание, тъй като те са от голямо значение за борбата срещу системните инфекциозни заболявания.

Хинолони от първо поколение

Хинолоните са първия клас вещества, които не съдържат флуорна молекула. Препаратите от тази група съдържат налидикс хинолон, употребата на който е показан за грам-отрицателни бактерии (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), за кокови инфекции и анаеробно стабилни заболявания.

Въпреки че клиничният ефект на тези лекарства е много голям, те не се понасят много добре от организма, особено ако са прилагани преди хранене. Така, пациентите често са имали тежки реакции на храносмилателната система: гадене, повръщане, проблеми с червата. В много редки случаи е регистрирано понижение на нивото на хемоглобина (анемия) или дефицит на други компоненти на кръвния поток (цитопения). Най-често, пациентите са изправени пред превъзбуда на нервната система, а именно, конвулсии и холестаза - стагнацията на жлъчката.

Препаратите от тази група са забранени да се използват едновременно с нитрофурани (антибиотични агенти), тъй като ефектът от лечението с хинолон е значително намален. Тези лекарства обикновено се предписват за борба с инфекциите на пикочно-половата система в педиатрията, основните показания:

  • цистит;
  • профилактика на хронично възпаление на бъбреците;
  • шигелоза.

ВАЖНО. За възрастни тези лекарства са неефективни, така че флуорохинолоните се използват за борба със същите заболявания.

Противопоказания включват остър пиелонефрит и бъбречна недостатъчност.

Флуорохинолони: второ поколение хинолони

Този клас вещества включва лекарства, които отчитат недостатъците на предишното поколение хинолони. Всеки инструмент от второ поколение има по-широк спектър на действие, т.е. позволява ви да се борите с голям брой бактерии и вируси. Така че, списъкът на представителите на патогенната микрофлора се допълва със стафилококи, грам-отрицателни коки, грам-положителни пръти. Също така, някои от инструментите в тази група могат да бъдат свързани с антитуберкулозни лекарства, докато други могат да бъдат успешно използвани срещу вътреклетъчни микроорганизми.

Лекарствата от второ поколение се понасят добре от организма, независимо от времето на деня, в което са взети: концентрацията им в кръвния поток е същата, когато се инжектира и прилага орално. Флуорохинолоновите молекули имат повишена пропускливост в тъканите на жизнените органи, за лечението на които са предназначени. Основното им предимство е продължителността на действието - от 12 до 24 часа.

Когато се използва хинолон от второ поколение, нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт и централната нервна система се наблюдават много по-рядко: бъбречната недостатъчност не е противопоказание за тяхното предназначение. Недостатъците на този клас вещества са ниската чувствителност към флуорохинолоните на голям брой стрептококи, както и липсата на ефект в борбата срещу спиротех, листерия и анаероби.

Страничните ефекти при прилагане включват:

  1. Забавяне на образуването на клетки на ставната тъкан, така че тези лекарства не се предписват на жени по време на бременност. Решението за назначаването на второ поколение флуорохинолони на деца се взема от лекуващия лекар, сравняващо ползите от лечението с риска за развитието на бебето.
  2. Наблюдавани са случаи на развитие на възпалителни процеси на лигаментния апарат (ахилесово сухожилие), които са съпроводени с разкъсване на връзки с повишена физическа активност на пациента.
  3. Докладвани са случаи на аритмии на вентрикулите на сърдечния мускул.
  4. Fotodermatit.

Имената на хинолоновите препарати от второ поколение съдържат производни на основните им активни вещества. Това са ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Хинолон от трето поколение

Отличителна черта на хинолоните от трето поколение е повишеното антимикробно действие срещу такива представители на патогенна микрофлора като пневмококи, микоплазми и хламидии. Когато се прилага орално, веществото се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт и навлиза в кръвоносната система. Максималната му концентрация се наблюдава един час след приемането й и действа от шест до осем часа.

Лекарства от този клас се използват успешно при инфекциозни заболявания на горните и долните дихателни пътища, включително техните остри прояви и обостряния на хронични форми на заболявания. Те също така предписват тези лекарства за борба с възпалителните процеси от инфекциозен характер, които удрят органите на урогениталната система на пациента. Висока ефективност се забелязва от дерматолозите, които предписват тези лекарства за инфекциозни лезии на кожата и меките тъкани на тялото. Трето поколение флуорохинолони се използват за борба с вируса на антракса, включително за предотвратяване на неговия външен вид.

Четвърти клас хинолон

Флуорохинолоните от 4-то поколение са значително по-добри от предишните класове лекарства, тъй като те могат да се справят дори с анаеробни инфекции.

ВАЖНО. При лечението на бактериални заболявания, предизвикани от растежа на грам-отрицателни патогенни микроорганизми или Pseudomonas aeruginosa, е по-добре да се даде предимство на флуорохинолони от второ поколение. Когато се абсорбира през храносмилателната система, около 10% от обема на полезното вещество се губи, затова при остри форми на заболяването се препоръчва интравенозно приложение на лекарства.

Показанията за употребата на последното поколение флуорохинолон са подобни на тези от третия клас лекарства, с изключение на лечението и профилактиката на антракс.

Принципът на флуорохинолон

Прониквайки в кръвта, хинолоните започват да синтезират специални вещества - ензими, които проникват в структурата на ДНК на вирус или бактерия, унищожават я, като водят до смърт представителя на патогенната микрофлора. Това е тяхната основна разлика от антимикробните агенти, които предотвратяват по-нататъшния растеж и размножаването на вирусите. Също така, флуорохинолоните действат върху мембраните на вредните клетки, нарушавайки тяхната стабилност, забавяйки процесите на тяхната жизнена активност. По този начин патогенната клетка е напълно разрушена и не се замразява в очакване на благоприятни условия за последващо активиране.

Ако сравним хинолони и флуорохинолони, тогава всички лекарства, започвайки от второто поколение, имат по-широк спектър на действие. Това позволява флуорохинолоните да приемат формата не само на хапчета или инжекции, но и на средства, предназначени за локално лечение - капки, използвани за лечение на офталмологични и отоларингологични заболявания.

Фармакокинетика на лекарствата

Повечето фармацевтични продукти, предназначени за перорално приложение, се абсорбират добре от лигавиците на стомашно-чревния тракт (обемът на абсорбция достига 90-100%). Вече след един час клиничните изследвания на кръвта показват наличието на максимална концентрация на активното вещество. Тъй като флуорохинолоните на практика не са свързани с протеините на кръвния поток, те лесно проникват в тъканите и вътрешните органи, включително черния дроб, бъбреците и простатната жлеза. Ясно насочени към мястото на лезията, те се концентрират колкото е възможно повече в засегнатия орган, като се справят дори с вътреклетъчните микроорганизми, чиято чувствителност към повечето антибиотици е намалена.

Ако лекарството се приема след хранене, неговата абсорбция ще бъде малко по-бавна, но напълно ще влезе в кръвта, макар и с леко забавяне. Високата бионаличност на флуорохинолоните им позволява лесно да преодолеят дори плацентарната бариера, така че лечението е забранено по време на раждането, както и по време на хранене (те могат да се натрупват в кърмата).

Отделителната система е отговорна за отстраняването на активни вещества от тялото: хинолоните оставят тялото с урина почти без промяна. Ако работата на бъбреците е нарушена или забавена, то хинолоните едва ли ще бъдат отстранени от тялото, което ще доведе до повишена концентрация. Но флуорохинолоните лесно ще напуснат вътрешните органи, независимо от качеството на човешките „филтри“.

Какви са опасни флуорохинолони?

Приемането на лекарства, съдържащи хинолони и флуорохинолони, често е придружено от нежелани реакции на организма. С появата на лекарства от второто и следващите поколения, броят на страничните ефекти, както и честотата на техния външен вид, са значително намалени. Но пациентът, на когото се предписват тези лекарства, трябва да бъде подготвен за появата на следните нарушения.

  • Така че, храносмилателната система твърди диспептични нарушения, появата на киселини, болки в корема и стомаха. Освен гадене, повръщане, запек или диария, пациентите се оплакват от загуба на апетит, промяна в вкусовите усещания. Централната нервна система също реагира на синтетични вещества. Повишената й възбуда се проявява в нарушения на съня, загуба на сила, сънливост. Случаи на остро главоболие, замаяност, намаляване на зрителните функции, "шум" в ушите. Често пациентите се оплакват от гърчове на горните и долните крайници, тремор на ръцете, повишена чувствителност на кожата (изтръпване, изтръпване, "гъска").
  • Алергичните реакции са характерни и за тази група лекарства, при наличие на индивидуална непоносимост към активното вещество или други компоненти на лекарството, предназначени за неговото създаване. Алергията се изразява в зачервяване на кожата, уртикария (малък обрив), парене и сърбеж, подуване на горните дихателни пътища. За някои видове лекарства се характеризира с повишаване на чувствителността на кожата или лигавиците на тялото към ултравиолетовите лъчи (фоточувствителност).

По-редки нежелани реакции от приема на флуорохинолони включват:

  • Нарушения на опорно-двигателния апарат. Това е развитието на такива патологии като увреждане на ставите, разкъсване на сухожилията, бавно формиране на определени видове тъкан, мускулни болки, дегенерация на сухожилната тъкан.
  • Патология на бъбреците: уролитиаза, възпалителни процеси в бъбреците.
  • Нарушения на сърдечно-съдовата система: образуване на кръвни съсиреци във венозните съдове на долните крайници, сърдечни аритмии.
  • Появата на "млечница". Кандидоза може да възникне както върху лигавицата на влагалището при жената, така и в устната или носната кухина на двата пола.

Противопоказания за назначаването на всички видове флуорохинолони включват:

  • тежка мозъчна атеросклероза;
  • наличието на индивидуална непоносимост към тази група синтетични вещества;
  • бременност и кърмене при жени.

заключение

Въпреки че тази група антибактериални лекарства е синтезирана преди повече от половин век, а развитието на фармацевтичната индустрия се осъществява чрез скокове и граници, флуорохинолоните са твърдо водещи сред антимикробните средства, оставяйки след себе си повечето антибиотици.

С тези вещества постоянно се разработват нови видове лекарства, които позволяват лечение на пациенти, страдащи от тежки бактериални заболявания, които доскоро бяха невъзможни за поражение.

Списъкът на флуорохинолоновите лекарства с описание

Какво трябва да направи лекар, ако пациентът му е алергичен към антибиотици? Доскоро този въпрос объркваше почти всеки терапевт. От 60-те години на миналия век е намерен отговор на него: хинолони. В съвременната медицина се използват лекарства на базата на техните производни, флуорохинолони. Как те действат и как се различават от антибиотиците ще бъдат обсъдени в статията по-долу.

Какво представляват флуорохинолоните

Това е група лекарства с подчертано антимикробно действие. Лекарствата от тази категория се използват като антибиотици с широк спектър от приложения. Освен това тези вещества не са антибиотици в пълния смисъл на думата. Те нямат естествен аналог и се различават от тях по своята структура.

Характерно за флуорохинолоните е наличието на флуорен атом в структурата. Оттук и името на групата. Втората отличителна черта на структурите е наличието на пиперазинов пръстен.

Флуорохинолоните се наричат ​​хинолони от второ поколение. В сравнение с прекурсорите, флуорохинолоните имат висока степен на активност.

класификация

Флуорохинолоните са класифицирани по поколения:

  • I поколение: налидиксични и оксолинови киселини. Обърнете се към не-флуорирани хинолони.
  • II поколение: офлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин. Грам-отрицателни вещества.
  • III поколение: спарфлоксацин, левофлоксацин и гатифлоксацин. Дихателни флуорохинолони.
  • IV поколение: хемифлоксацин и моксифлоксацин. Принадлежат към категорията антианеробни и дихателни вещества.
към съдържанието ^

Списък с лекарства

гатифлоксацин

Според списъка на флуорохинолоновите лекарства от поколения, това вещество принадлежи към 4-то поколение. Форма на продукта: таблетки и разтвор. Основно вещество: гатифлоксацин. Показания за употреба: остър отит и синузит, гонорея, пневмония, инфекции на ставите, кожата и костите, бронхит, муковисцидоза.

Противопоказания: малки деца, бременност, алергия към лекарството.

Странични ефекти: повишена температура, изпотяване, тахикардия, стомашно-чревни нарушения, аритмия, хематурия, зрителни нарушения.

гемифлоксацин

Фармакологично лекарство със същото име не е официално регистрирано. Hemifloxacin е наименованието на активното вещество в много лекарства. Показания за употреба: инфекциозни заболявания, обостряне на хроничен бронхит, синузит в острата фаза.

Противопоказания: свръхчувствителност към веществото, бременност и кърмене, увеличаване на QT интервала на електрокардиограмата, възраст до 18 години.

Странични ефекти: алергични реакции, разстройство на централната нервна система (замаяност, тремор на крайниците, страх), промяна в работата на сетивата, бъбречна недостатъчност.

Grepafloksatsin

Тази активна съставка се произвежда в състава на лекарствата под различни търговски наименования. Показания за употреба: пневмония (включително атипична), гонорея, обостряне на бронхит, цервицит и уретрит.

Противопоказания: епилепсия, състояния с нарушение на сърдечния ритъм, бременност и кърмене, алергии, на възраст под 18 години.

Странични ефекти: алергии, замайване, състояние на паника и страх, нарушаване на зрението, слух и вкус, повръщане, загуба на апетит, запек.

левофлоксацин

Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолони, принадлежащи към трето поколение. Активна съставка: левофлоксацин. Форма освобождаване: хапчета, капки за очи, инжекция.

Показания за употреба: таблетките се използват за лечение на инфекциозни заболявания на горните и долните дихателни пътища, простатит, инфекции на кожата и пикочните пътища, бактериемия. Капки за очи се използват за лечение на инфекции на очите. Разтворът се използва за лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, УНГ органи.

Противопоказания: бременност и кърмене, бъбречна недостатъчност, възраст до 18 години, епилепсия.

Странични ефекти: диария, повишени чернодробни ензими, гадене.

аналози:

  • за капки - Ципромед, Офталмол;
  • за таблетки - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • за разтвор - Basigen, Cipronate, Leflobact.
към съдържанието ^

lomefloksatsin

Руски лекарство на базата на активното вещество - ломефлоксацин. Форма на освобождаване: таблетки. Показания: остеомиелит, инфекции на стомашно-чревния тракт, дихателните пътища, кожата, пикочните и жлъчните пътища, както и с гонорея и хламидиоза.

Противопоказания: възраст до 18 години, бременност и кърмене, алергия към лекарството.

Странични ефекти: кашлица, бронхоспазъм, стомашно-чревни нарушения, васкулит, болки в гърба и ставите, нарушения в централната нервна система, сърдечно-съдови и урогенитални системи, алергични реакции.

моксифлоксацин

Активна съставка: моксифлоксацин. Форма на освобождаване: таблетки. Показания за употреба: урогенитални инфекции, инфекции на горните и долните дихателни пътища, кожни инфекции. Комплексът се използва за лечение на туберкулоза.

Противопоказания: склонност към гърчове, чернодробна недостатъчност, алергии, псевдомембранозен колит, възраст до 18 години, бременност.

Странични ефекти: анемия, стомашно-чревни нарушения, хипергликемия, тахикардия, задух, халюцинации, конвулсии.

Налидиксова киселина

Активното вещество - налидиксова киселина - е част от много лекарства. Показания за употреба: цистит, пиелит, пиелонефрит, холецистит, възпаление на средното ухо.

Противопоказания: депресия на дихателния център, нарушена чернодробна функция, първи триместър на бременността, възраст до 2 години.

Странични ефекти: повръщане, гадене, диария, алергични реакции.

норфлоксацин

Освобождаване на формата: капки за очи и уши, таблетки. Активна съставка: норфлоксацин. Показания: използва се за инфекции на бактериален произход на пикочните пътища, репродуктивната система, стомашно-чревния тракт, с гонорея и "пътническа" диария. "

Противопоказания: възраст до 18 години, бременност и кърмене, непоносимост към компонентите.

Странични ефекти: гадене, коремна болка, диария, повръщане, уретрално кървене, замаяност, болки в главата, тахикардия, тремор, артралгия.

Оксолинова киселина

Киселината е част от антимикробните агенти. Активна съставка: оксолинова киселина. Показания за употреба на флуорохинолон: простатит, пиелонефрит, пиелит, профилактика на инфекции по време на инструментални изследвания (например, катетеризация).

Противопоказания: бременност, кърмене, бъбречна или чернодробна недостатъчност, епилепсия, алергия, възраст до 2 години, старост.

Нежелани реакции: нарушения в стомашно-чревния тракт, алергични реакции, обща слабост, замаяност, замъглено виждане, фоточувствителност.

офлоксацин

Един от респираторните лекарства, флуорохинолони. Освобождаване на формата: маз, таблетки, инфузионни разтвори (капки). Активно вещество: офлоксацин. Показания за употреба: заболявания на УНГ органи, инфекции на пикочните пътища и бъбречни инфекции, пневмония, хламидия, простатит, гонорея, конюнктивит, блефарит и др.

Противопоказания: бременност, кърмене, възраст до 18 години, епилепсия, алергии.

Странични ефекти: гадене, повръщане, газове, загуба на апетит, диария.

аналози:

  • таблетки - Заноцин, Офлоксин, Офлоцид, Глауфос, Зофлокс;
  • решения - Tarivid, Oflo;
  • маз - Floksal (око);
  • капки за очи и уши - Dancil и Uniflox.
към съдържанието ^

пефлоксацин

Вътрешни антимикробни лекарства. Активна съставка: пефлоксацин. Форма на освобождаване: разтвор, таблетки. Показания: коремен тиф, сепсис, простатит, гонорея, холецистит, очни инфекции, лезии на средното ухо, инфекции на фаринкса и ларинкса.

Противопоказания: хемолитична анемия, епилепсия, бременност и кърмене, алергии, възраст до 18 години.

Странични ефекти: главоболие, умора, диария, газове, дизурия, подуване (алергичен, включително ангиоедем), тахикардия и др.

Пипемидовата киселина

Освобождаване на формата: капсули, таблетки, вагинални свещички, суспензия (за деца). Активна съставка: пипимидна киселина. Показания за употреба: инфекция на пикочните пътища (заболяване в остра или хронична форма).

Противопоказания: бременност, бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти: алергични реакции върху кожата, гадене, фоточувствителност, коремна болка.

Sparflo

Активна съставка: Спарфлоксацин е слабо разтворима субстанция на флуорохинолоновата група, която има антибактериална ориентация. Формуляр за освобождаване: таблетка. Показания: простатит, заболявания на полови органи, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на коремната кухина, сепсис, кожни инфекции, проказа, гонорея.

Противопоказания: епилепсия, склонност към промяна на сърдечната честота, бременност и кърмене, бъбречна недостатъчност, възраст до 18 години, алергия.

Странични ефекти: главоболие, тремор, гърчове, страх, задух, повръщане, висока температура, хипергликемия, горещи вълни, хепатит и други.

ципрофлоксацин

Активна съставка: ципрофлоксацин. Форма освобождаване: капки (за очите и за ушите), таблетки. Показания за употреба: блефарит, кератит, ечемик, инфекции, вкарани в окото от чужди тела, конюнктивит, среден отит - за капки. Таблетките се предписват при заболявания на отоларингологичните органи и при инфекции на дихателните пътища, простатит, пиелонефрит, цистит, перитонит, сепсис.

Противопоказания: вирусен кератит, алергии. Капки за очи не могат да се прилагат при деца до една година. За таблетки: бременност и кърмене, бъбречна недостатъчност, епилепсия, възраст до 18 години.

Странични ефекти: сърбеж, леко парене, сълзене, загуба на зрение или слух, поява на бели петна при пациенти с язвени поражения на очите, алергични реакции. За таблетки - нарушения на стомашно-чревния тракт, алергични реакции, нарушения във функционирането на централната нервна система.

свидетелство

Флуорохинолоновите лекарства се използват в случаите, когато конвенционалните антибиотици не се справят:

  • антракс;
  • коремен тиф;
  • пневмония и бронхит;
  • гонорея;
  • салмонелоза;
  • пиелонефрит;
  • хламидия;
  • дизентерия;
  • цистит.

Флуорохинолоните се използват широко в гинекологията, урологията (например, простатит), офталмологията, отоларингологията и други области на медицината.

Механизъм на действие

По време на клиничните проучвания беше установено, че флуорохинолоните, за разлика от конвенционалните антибиотици, не отслабват вредните бактерии, а ги убиват. Това става чрез проникване на активното вещество в структурата на вредния микроорганизъм и спиране на процеса на клетъчно размножаване.

Методи на приложение

При приемането на тази група лекарства е важно да се разбере, че те често предизвикват странични ефекти, ако са приети неправилно, отколкото антибиотиците.

Честотата, дозата и продължителността на курса се определят от лекаря. Необходимо е стриктно да се спазват неговите препоръки и да се поддържат равни интервали между дозите. В случай, че дозата бъде пропусната, трябва да се приеме еднократна доза възможно най-скоро. Но не правете това, когато приближавате следващото приемане. Удвояването на дозата е строго забранено. Таблетките се измиват с достатъчно вода.

Необходимо е да се коригира хода на приемане на флуорохинолони, ако в комплекса са предписани други лекарства. Това се прави най-добре в случай, че допълнителните лекарства взаимодействат негативно с флуорохинолоните.

Противопоказания

Лекарствата от клас флуорохинолон обикновено са безопасни, но имат свои собствени противопоказания:

  • детски болести (всички лекарства не се използват при деца под 2-годишна възраст, някои имат ограничение от 18 години);
  • бременност и кърмене;
  • алергични към хинолонови вещества.

Странични ефекти

Отрицателните ефекти се появяват по-рядко от антибиотиците, но ако не се прилагат правилно, те се появяват много по-често:

  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, повръщане);
  • тахикардия, аритмия;
  • разрушаване на органите на смисъла (зрение, мирис, вкус);
  • нестабилна работа на централната нервна система (замаяност, болки в главата, тремор, гърчове);
  • гъбички върху лигавичните полови органи и устата;
  • разкъсване на сухожилието, възпаление на хрущялната тъкан;
  • нарушение на съня;
  • повтарящи се болки в мускулите;
  • нефрит;
  • болезнена фоточувствителност;
  • алергични реакции (сърбеж, уртикария, оток);
  • псевдомембранозен колит (появява се рядко, само на фона на изразена дисбиоза или лезии на клостридии на червата).

Списък с флуорохинолонови антибиотици

Хинолите се използват широко в медицината от 1962 г. поради тяхната фармакокинетика и бионаличност. Хинолите се разделят на две основни групи:

За флуорохинолоните е характерно антибактериално действие, което им позволява да се използват за локално лечение под формата на капки за очите и ушите.

Ефективността на флуорохинолоните се дължи на механизма на тяхното действие - те инхибират ДНК гираза и топоизомераза, което нарушава синтеза на ДНК в патогенната клетка.

Предимствата на флуорохинолоните в сравнение с природните антибиотици са безспорни: t

  • Широк спектър;
  • Висока бионаличност и тъканно проникване;
  • Дълъг период на екскреция от тялото, който дава пост-антибиотичен ефект;
  • Лесна абсорбция на лигавиците на стомашно-чревния тракт.

Флуорохинолони - антибиотици (лекарства)

Класификацията на флуорохинолон е поколение, всяко от които се отличава с по-напреднало антимикробно действие:

  1. 1-во поколение: оксолинова киселина, пипемидо киселина, налидиксова киселина;
  2. 2-ро поколение: ломефлоксицин, пефлоксицин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
  3. 3-то поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
  4. 4-то поколение: моксифлоксацин.

Най-силните антибиотици

Човечеството постоянно търси най-мощния антибиотик, защото само такова лекарство може да гарантира излекуване на много смъртоносни болести. Най-ефективни са антибиотиците с широк спектър на действие - те могат да засегнат както грам-положителните, така и грам-отрицателните бактерии.

цефалоспорини

Цефалоспориновите антибиотици имат широк спектър на действие. Механизмът на тяхното действие е свързан с инхибиране на развитието на клетъчните мембрани на причинителя. Тази серия антибиотици има минимални странични ефекти и не засяга имунитета на човека.

Един от недостатъците на цефалоспорините може да се счита тяхната неефективност срещу не-размножаващи се бактерии. Най-силното лекарство в тази серия е Zeftera, произведено в Белгия, и се произвежда в инжекционна форма.

макролиди

Макролидите са антибиотични лекарства, едно от предимствата на което се счита за ниска токсичност за организма и, в зависимост от дозата, може да има бактериостатично и бактерицидно действие върху микроорганизмите.

флуорохинолони

Флуорохинолоните показват висока ефикасност при различни инфекции и локализация. Флуорохинолоните са единствените антибиотици, които могат да се конкурират с В-лактамните лекарства.

Последното поколение лекарства са левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин - отличителна черта на която е повишеният ефект върху причинителя на пневмония.

карбапенеми

Карбапенемите са група антибиотици, които принадлежат към B-лактамите. Лекарствата от тази серия обикновено се считат за резервни лекарства, но в особено тежки случаи те стават основа на терапията. Карбапенемите се инжектират поради ниската им абсорбируемост в стомаха, но те имат добра бионаличност и широко разпространение в тялото.

Редица нежелани реакции и странични реакции са балансирани от ефективността на употребата на антибиотици. Карбапенемите трябва да се приемат под строгия контрол на лекар, тъй като те могат да причинят конвулсии, особено при бъбречни заболявания. В случай на промени в състоянието на пациента, това трябва да се вземе под внимание от лекуващия лекар.

пеницилини

Пеницилиновите антибиотици са бактерицидни В-лактами. Не се препоръчва употребата на пеницилини едновременно с други антибиотици. Повечето пеницилинови антибиотици се инжектират само поради високия риск от разрушаване на лекарството в киселата среда на стомаха.

Как винаги да доведеш момиче до оргазъм?

Не е тайна, че почти 50% от жените не изпитват оргазъм по време на секс, а това е много трудно за мъжкото достойнство и за отношенията с противоположния пол.

Има само няколко начина, както винаги, за да доведете партньора си до оргазъм. Ето най-ефективните:

  1. Укрепете силата си. Тя ви позволява да удължите сексуалния контакт от няколко минути до най-малко един час, повишавате чувствителността на жените към ласки и й позволява да изпита невероятно мощни и дълготрайни оргазми.
  2. Изследването и прилагането на нови позиции. Непредсказуемостта в леглото винаги възбужда жените.
  3. Също така не забравяйте и за други чувствителни точки върху женското тяло. А първата е dot-g.

Можете да научите останалите тайни на незабравимия секс на страниците на нашия портал.

Някои пеницилинови препарати вече са загубили своята ефективност и понастоящем не се използват от клиницистите поради тяхната безпомощност по отношение на някои видове бактерии, които са мутирали и са загубили чувствителност към такава антибактериална терапия.

Какви заболявания се използват за флуорохинолонови антибиотици?

Спектърът на заболяванията, за които се използват антибиотици от флуорохинолоновата група, е както следва:

  • сепсис;
  • гонорея;
  • Простатит.
  • Инфекции на пикочните пътища на тазовите органи и органи;
  • Чревни инфекции;
  • Инфекции на горните и долните дихателни пътища;
  • менингит;
  • Антракс;
  • туберкулоза;
  • Инфекции при пациенти с диагностицирана кистозна фиброза;
  • Лекарствата на основата на флуорохинолон се използват широко при лечението на очни заболявания, което се улеснява от висока степен на проникване на лекарството в тъканта на окото, дори чрез интактна роговица.

Терапевтично значимата концентрация се достига за няколко минути, когато се прилага локално.

Употребата на флуорохинолони е показана при различни инфекции на клепачите, конюнктивата, болестите на роговицата, а също и като профилактика след механични наранявания и операция.

Противопоказания за употребата на флуорохинолони могат да бъдат: t

  1. риск от алергична реакция;
  2. бременност;
  3. кърмене;
  4. деца и юноши.

Флуорохинолоните се екскретират главно чрез бъбреците и черния дроб и затова при пациенти с намалена бъбречна функция или чернодробно заболяване, може да е необходима корекция на дозата.

Пневмонията се смята за друга страшна болест, която изисква хиляди животи всяка година. Бактериите-патогени са резистентни към традиционните антибиотични лекарства, така че клиницистите прибягват до използването на лекарства, съдържащи флуорохинолон.

Ранните поколения флуорохинолони не дават желания резултат поради слабата естествена активност срещу пневмококи, основния причинител на пневмония. Но четвъртото поколение флуорирани хинолони е ефективно срещу пневмония, и по-специално лекарството левофлоксацин, което се освобождава в две форми за инжектиране и орално приложение.

Спарфлоксацин се предлага само под формата на таблетки и не е по-малко ефективен при антибактериална терапия.

Въпреки значителните ползи от използването на тези лекарства, има редица странични ефекти, свързани с тях:

  • Значително повишаване на чувствителността на кожата към ултравиолетовите лъчи.
  • Промяна в сърдечната честота, която причинява аритмия.
  • Предвид тези фактори, медикаментите трябва да се предписват по време на лечението с задълбочен анализ на ползите и възможните рискове.

При лечение на урогенитални инфекции, причинени от хламидия, лечението се предписва флуорохинолони в тандем с макролиди. Макролидите имат силно изразена антихламидийна активност, като най-известната и често използвана в тази серия е лекарството еритромицин.

Продължителността на терапията с еритромицин обикновено е една до две седмици.

Флуорохинолоните са по-малко активни срещу хламидиите, но вършат отлична работа с инфекции, причинени от гонорея, различни коки и пръчици, и затова са показани за комплексна терапия. Също така се предписват съвместно лекарства от серия флуорохинолони и макролиди при лечението на бактериален простатит.

Терапията за един месец доведе до видими резултати - значително намаляване на симптомите и подобрен тест на кръвта.

Препарати (антибиотици) от групата на хинолон / флуорохинолон - описание, класификация, генериране

Флуорохинолоните се разделят на няколко поколения и всяко следващо поколение антибиотик е по-силно от предишното.

I поколение:

  • пипемидовая (пипемидиевую) киселина;
  • оксолинова киселина;
  • налидиксова киселина.

II поколение:

  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлоксацин;
  • норфлоксацин;
  • ломефлоксацин.

III поколение:

IV поколение (дихателна):

Съвременните антибиотици са в състояние да се справят с много, понякога дори фатални заболявания, но в замяна на това те изискват внимателно и дори предпазливо отношение и не прощават лекомислието.

В никакъв случай пациентът не трябва сам да се занимава с антибиотична терапия, като не знае какви тънкости да приема лекарството, което може да доведе до катастрофални последици.

Антибиотици - това е спазването на определена дисциплина - интервалът между приемането на определени лекарства трябва да бъде строго същият, а придържането към анти-алкохолната диета, разбира се, носи със себе си някакъв дискомфорт, но нищо в сравнение с връщането на здравето.

Подробности за флуорохинолоновите антибиотици и имената на лекарствата

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет, а причинителите на инфекциозни болести мутират и стават резистентни към основните химични препарати на пеницилиновата класа.

Това се случва поради нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - ви позволява успешно да се справите с много опасни заболявания с минимални негативни последици за организма. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Флуорохинолонови антибиотици: имена на лекарства, техните ефекти и аналози

Пълна картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне таблицата по-долу. В колоните са изброени всички алтернативни търговски наименования за хинолони.

Характеристиките на химическата структура на активното вещество за дълго време не позволяват да се получат течни лекарствени форми от флуорохинолоновата серия и те са произведени само под формата на таблетки. Съвременната фармацевтична индустрия предлага солидна селекция от капки, мехлеми и други видове антимикробни средства.

Флуорохинолонови антибиотици

Въпросните съединения са антимикробни лекарства, които са силно активни срещу грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми (т.нар. Широк спектър). Антибиотиците в строгия смисъл на думата не са, тъй като се получават чрез химичен синтез. Но, въпреки разликите в структурата, произхода и липсата на естествени аналози, те се приписват на тях поради техните свойства:

  • Висока бактерицидна и бактериостатична характеристика, дължаща се на специфичен механизъм: инхибира се ензимът на ДНК-гиразата на патогенните микроорганизми, което предотвратява тяхното развитие.
  • Широка гама от антимикробно действие: те са активни срещу повечето грам-отрицателни и положителни (включително анаероби) бактерии, микоплазми и хламидии.
  • Висока бионаличност. Активните вещества в достатъчни концентрации проникват във всички тъкани на тялото, като осигуряват мощен терапевтичен ефект.
  • Дългият полуживот и съответно пост-антибиотичните ефекти. Поради тези свойства, флуорохинолоните могат да се приемат не повече от два пъти дневно.
  • Непревъзходна ефикасност при отстраняване на болнични и придобити от общността системни инфекции от всякаква тежест.
  • Добрата поносимост поради ниската тежест на нежеланите събития.

Тези химикали се систематизират въз основа на разликите в химичната структура и спектъра на антимикробната активност.

Класификация: четири поколения

Няма еднаква строга систематизация на химически продукти от този вид. Те са подразделени според положението и броя на флуорните атоми в молекулата в моно-, ди- и трифлуорхинолони, както и респираторни и флуорирани видове.

В процеса на изследване и усъвършенстване на първите хинолонови антибиотици са получени 4 поколения лек. фондове.

Нефлуорирани хинолони

Те включват Negram, Nevigremon, Gramurin и Palin, получени на базата на налидиксични, пипимидови и оксолинови киселини. Хиноловите антибиотици са химически препарати, които се избират при лечението на бактериално възпаление на пикочните пътища, където достигат максималната си концентрация, тъй като се екскретират непроменени.

Те са ефективни срещу салмонела, шигела, клебсиела и други етеробактерии, но не проникват добре в тъканите, което предотвратява използването на хинолони за системна антибиотична терапия, ограничена до някои чревни патологии.

Грам-положителни коки, гнойно-гнойни бацили и всички анаероби са устойчиви. В допълнение, има няколко изразени странични ефекти под формата на анемия, диспепсия, цитопения и вредното въздействие върху черния дроб и бъбреците (хинолон е противопоказан при пациенти с диагностицирани патологии на тези органи).

грам

Близо две десетилетия на експерименти за изследвания и подобрения доведоха до създаването на флуорохинолони от второ поколение.

Първият е Norfloxacin, получен чрез свързване на флуорен атом към молекулата (в 6 позиция). Способността да влезе в тялото, достигайки повишени концентрации в тъканите, направи възможно използването му за лечение на системни инфекции, предизвикани от Staphylococcus aureus, много грам микроорганизми и някои грам + пръчки.

Страничните ефекти са малко, което допринася за добрата пациентска толерантност.

дихателен

Този клас получи името си поради високата си ефективност срещу заболявания на долните и горните дихателни пътища. Бактерицидното действие срещу резистентни (към пеницилин и неговите производни) пневмококи е гаранция за успешно лечение на синузит, пневмония и бронхит в острата фаза. В медицинската практика се използват Левофлоксацин (Офлоксацин е левичарен изомер), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Бионаличността им е 100%, което ви позволява успешно да лекувате инфекциозни заболявания от всякаква тежест.

Дихателна анти-анаеробна

Моксифлоксацин (Авелокс) и хемифлоксацин се характеризират със същото бактерицидно действие като флуорохинолоновите химикали от предишната група.


Те потискат жизнената активност на пневмококите, резистентни към пеницилин и макролиди, анаеробни и атипични бактерии (хламидия и микоплазма). Ефективен срещу инфекции на долните и горните дихателни пътища, възпалението на меките тъкани и кожата.
Това включва също Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin и някои други. Въпреки това, по време на клиничните проучвания, тяхната токсичност и следователно голям брой странични ефекти са идентифицирани. Следователно тези имена са изтеглени от пазара и не се използват в медицинската практика днес.

История на сътворението

Пътят към получаване на съвременни високо ефективни лекарства от клас флуорохинолони беше доста дълъг.

Всичко започва през 1962 г., когато налидиксова киселина се получава случайно от хлорохин (антималарийно вещество).

В резултат на изследването, това съединение показва умерена биоактивност срещу грам-отрицателни бактерии.

Абсорбцията от храносмилателния тракт също е ниска, което не позволява използването на налидиксова киселина за лечение на системни инфекции. Въпреки това, лекарството достига високи концентрации на етапа на екскреция от тялото, поради което се използва за лечение на урогениталната сфера и някои инфекциозни заболявания на червата. Киселината не е била широко разпространена в клиниката, тъй като патогенните микроорганизми бързо развиват резистентност към нея.

Nalidixic, получени малко по-късно pimemidic и оксолинова киселини, както и лекарства на базата на тях (Rosoxacin, Tsinoksatsin и др.) - хинолонови антибиотици. Тяхната ниска ефективност накара учените да продължат изследванията и да създадат по-ефективни възможности. В резултат на множество експерименти през 1978 г., Norfloxacin се синтезира чрез свързване на флуорен атом към хинолоновата молекула. Неговата висока бактерицидна активност и бионаличност осигуряват по-широка употреба, а учените са сериозно заинтересовани от перспективите на флуорохинолоните и тяхното подобряване.

От началото на 80-те години са получени много лекарства, от които 30 са преминали клинични изпитвания, а 12 са широко използвани в медицинската практика.

Приложение от областта на медицината

Ниската антимикробна активност и твърде тесният спектър на действие на лекарствата от първо поколение отдавна ограничават използването на флуорохинолони изключително за урологични и чревни бактериални инфекции.

Въпреки това, последващите разработки направиха възможно получаването на високо ефективни лекарства, които се конкурират днес с пеницилиновите антибактериални лекарства и макролиди. Съвременните флуорирани дихателни формули са намерили своето място в различни области на медицината:

гастроентерология

Възпаленията на долната част на червата, причинени от ентеробактерии, са били успешно лекувани с Nevigramone.

Тъй като се създават по-съвременни лекарства от тази група, активни срещу повечето бацили, обхватът на приложение се разширява.

Венерология и гинекология

Активността на флуорохинолоновите антимикробни таблетки в борбата срещу много патогени (особено атипични) причинява успешна химиотерапия на полово предавани инфекции (като микоплазмоза, хламидия), както и гонорея.

Бактериалната вагиноза при жени, причинена от щамове, резистентни към пеницилини, също се повлиява добре от системното и локалното лечение.

дерматология

Възпалението и целостта на епидермиса, причинени от стафилококи и микобактерии, се лекуват с подходящи лекарства (Sparfloxacin).

Те се използват както системно (таблетки, инжекции), така и за местна употреба.

оториноларингология

Химически препарати от трето поколение, високо ефективни срещу по-голямата част от патогенните бацили, се използват широко за лечение на УНГ органи. Левофлоксацин и неговите аналози бързо спират възпалението на параназалните синуси (синузит).

Ако заболяването е причинено от щамове на микроорганизми, резистентни на повечето флуорохинолони, препоръчително е да се използва Moxy или Hemifloxacin.

офтамология

От доста време учените не успяха да получат стабилни химични съединения, подходящи за създаване на течни лекарствени форми. Това затруднява използването на флуорохинолони като локални лекарства. Обаче, чрез по-нататъшно подобряване на формулите, е възможно да се получат мазила и капки за очи.

Ломефлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин са показани за лечение на конюнктивит, кератит, следоперативни възпалителни процеси и за предотвратяване на последния.

пулмология

Таблетките флуорохинолон и други лекарствени форми, наречени респираторни, са отлични за облекчаване на възпалението на долните и горните дихателни пътища, причинено от пневмококи. Когато са инфектирани с резистентни към макролиди и пеницилин щамове, обикновено се предписват Gemifloxacin и Moxifloxacin. Те се характеризират с ниска токсичност и се понасят добре. При комплексна химиотерапия на туберкулоза успешно се използват ломефлоксацин и спарфлоксацин. Последното, обаче, по-често предизвиква негативни ефекти (фотодерматит).

Урология и нефрология

Флуорохинолоните са предпочитаните лекарства в борбата с инфекциозните заболявания на пикочната система. Те ефективно се справят както с грам-положителните, така и с грам-отрицателните патогени, включително резистентните към други групи антибактериални агенти.

За разлика от хиноловите антибиотици, лекарства 2 и по-късни поколения не са токсични за бъбреците. Тъй като нежеланите лекарствени реакции са леки, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin и Levofloxacin се понасят добре от пациентите. Назначава се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

терапия

Както всички антибактериални лекарства, химическите препарати от тази група изискват внимателна употреба под лекарско наблюдение. Те могат да бъдат назначени само от специалист, който е в състояние да изчисли правилно дозата и продължителността на курса на приложение. Тук не се разрешава независимост при подбора и отмяната.

свидетелство

Положителният резултат от антибиотичната терапия зависи до голяма степен от правилната идентификация на патогена. Флуорохинолоните са високо активни срещу следните патогенни микрофлори:

  • Грам-отрицателни - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, патогени на антракс, Pseudomonas aeruginosa и др.
  • Грам-положителни - стрептококи, клостридии, легионела и други.
  • Микобактерии, включително туберкулозни бацили.

Такава разнообразна антибактериална активност допринася за широкото използване в различни области на медицината. Флуорохинолоновите лекарства успешно лекуват инфекции на урогениталната област, полово предавани болести, пневмония (включително атипична), обостряния на хроничен бронхит, възпаление на околоносовите синуси, очни заболявания на бактериалния генез, остеомиелит, ентероколит, дълбоко увреждане на кожата, придружено от циреи.

Списъкът на болестите, податливи на лечение с флуорохинолони, е много обширен. В допълнение, тези лекарства са оптимални в случай на неефективност на пеницилин и макролиди, както и при тежки форми на изтичане.

Противопоказания

За да се постигне изключително полезно антибиотично лечение, е необходимо да се вземат предвид противопоказанията за тази група химични препарати. Налидиксните и оксолиновите киселини са токсични за бъбреците и съответно са забранени за употреба от хора с бъбречна недостатъчност. По-модерни лекарства също имат няколко строги ограничения.

Серията флуорохинолон от антибиотици има тератогенен ефект (причинява мутации и вътрематочни дефекти на развитието) и поради това е забранена по време на бременност. По време на лактацията може да се провокира подуването на фонтанелите и хидроцефалията при новороденото.

При младите и деца на средна възраст растежът на костите се забавя под въздействието на тези химикали, така че те могат да се предписват само като последна мярка (когато терапевтичната полза надвишава потенциалната вреда). При пациенти в напреднала възраст рискът от скъсване на сухожилията се увеличава. В допълнение, не се препоръчва употребата на тази група антимикробни таблетки с диагностициран конвулсивен синдром.

За да не причинявате непоправима вреда на собственото си тяло, трябва стриктно да спазвате медицинските предписания и никога да не се самолечете!

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.