Антибиотична група флуорохинолони

Алергия. Кръстосайте към всички хинолонови препарати.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичните ефекти на хинолоните върху плода. Има изолирани съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и издуване на фонтанелите при новородени, чиито майки са вземали налидиксична киселина по време на бременност. Във връзка с развитието на експеримента за артропатия при незрели животни, не се препоръчва използването на всички хинолони по време на бременност.

Кърменето. Хинолоните в малки количества проникват в кърмата. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са приемали налидиксична киселина по време на кърмене. В експеримента хинолоните причиняват артропатия при незрели животни, затова, когато ги предписват на кърмещи майки, се препоръчва детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Педиатрия. На базата на експериментални данни, употребата на хинолони не се препоръчва по време на периода на формиране на остео-ставната система. Оксолинова киселина е противопоказана при деца под 2-годишна възраст, пипемидовая - до 1 година, налидиксична - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват за деца и юноши. Съществуващият клиничен опит и специални проучвания за употребата на флуорохинолони в педиатрията не потвърждават риска от увреждане на костно-ставния апарат, поради което флуорохинолоните могат да се предписват на деца според техните жизнени показания (влошаване на инфекция с кистозна фиброза; тежки инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентни щамове на бактерии; ).

Гериатрия. При по-възрастните хора съществува повишен риск от разкъсване на сухожилията при използване на флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Заболявания на централната нервна система. Хинолоните имат стимулиращ ефект върху централната нервна система, така че не се препоръчват за употреба при пациенти с анамнеза за конвулсивно разстройство. Рискът от припадъци се увеличава при пациенти с нарушения на мозъчната циркулация, епилепсия и паркинсонизъм. Когато се използва налидиксична киселина може да повиши вътречерепното налягане.

Нарушена бъбречна функция и черния дроб. Хинолоните от поколение I не могат да се използват при бъбречна и чернодробна недостатъчност, тъй като поради натрупването на лекарства и техните метаболити рискът от токсични ефекти се увеличава. Дозите флуорохинолони с тежка бъбречна недостатъчност са предмет на корекция.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като те имат порфириногенен ефект при опити с животни.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с антиациди и други лекарства, съдържащи йони на магнезий, цинк, желязо, бисмут, бионаличността на хинолоните може да бъде намалена поради образуването на неабсорбируеми хелатни комплекси.

Пипемидинова киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могат да забавят елиминирането на метилксантини (теофилин, кофеин) и да увеличат риска от токсичните им ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се увеличава, когато се използва заедно с НСПВС, производни на нитроимидазол и метилксантини.

Хинолоните показват антагонизъм с производните на нитрофурана, затова трябва да се избягват комбинации от тези лекарства.

Хинолоните от поколение I, ципрофлоксацин и норфлоксацин могат да повлияят метаболизма на непреки антикоагуланти в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. При едновременна употреба може да се наложи корекция на дозата на антикоагуланта.

Флуорохинолоните трябва да се предписват внимателно едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от сърдечни аритмии се увеличава.

При едновременна употреба с глюкокортикоиди се увеличава рискът от разкъсване на сухожилията, особено при възрастни хора.

Когато се използват ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин заедно с лекарства за алкализиране на урината (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), рискът от кристалурия и нефротоксичен ефект се увеличава.

При едновременна употреба с азолилин и циметидин поради намаляване на тубулната секреция елиминирането на флуорохинолоните се забавя и концентрацията им в кръвта се повишава.

Информация за пациента

Лекарства хинолон, когато трябва да се приема с пълна чаша вода. Приемайте най-малко 2 часа преди или 6 часа след приема на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Строго се придържайте към режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

По време на лечението трябва да се спазва адекватен воден режим (1,2-1,5 л / ден).

Не се излагайте на пряка слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употреба на лекарства и най-малко 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи болка в сухожилията, уверете се, че засегнатата става в покой и се консултирайте с лекар.

farma / Фармакология / Флуорохинолони

13. КЛИНИЧНИ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА ФЛУОРИНОЛОНИ

Флуорохинолоните са една от най-често срещаните и използвани групи антимикробни лекарства поради тяхната висока активност срещу широка гама грам-отрицателни и части от грам-положителни патогени. По броя на входящите лекарства в тази група те са по-ниски, с изключение на бета-лактама

антибиотици. Флуорохинолоните са резултат от "чист" химичен синтез.

Първите флуорохинолони започват да се използват в клинични условия

практика в началото на 80-те години на миналия век. Отне им само една четвърт век, за да заемат едно от водещите места в химиотерапията на най-разнообразни генезис и локализация.

Съществуват редица класификации, повечето от които включват хинолони. Една от общите класификации, предложени от Quintilliani R. et al. през 1999 г. е представен в таблица. 1.

Класификацията отразява, от една страна, генерирането, а от друга, разширяването на антимикробния спектър на флуорохинолоните с акцент върху по-малко податливи или нечувствителни микроби към флуорохинолона от предишни поколения.

I - флуорирани хинолони

II - “грам-отрицателни” флуорохинолони

Norfloxacin (F = 35-40%) създава високи концентрации в стомашно-чревния тракт и MVP.

Офлоксацин (F = 90-95%) действа по-лошо на Ps.aeruginosa.

III - "респираторни" флуорохинолони

IV - дихателна "+" анти-аеробна "

Флуорохинолоните се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт с максимална концентрация в средата на тялото през първите 3 часа и циркулацията в тях при терапевтични концентрации от 5-10 часа, което им позволява да се прилагат 2 пъти дневно. Храната забавя абсорбцията, но не влияе върху нейната пълнота. Бионаличността на флуорохинолони, когато се прилага орално, достига 80-100%. Единственото изключение е норфлоксацин с бионаличност от 35-40%. Флуорохинолоните проникват добре в различни тъкани на тялото, създавайки концентрации, близки до или над серума. Това се дължи на техните физикохимични свойства: висока липофилност и ниско свързване с протеините. В тъканите на стомашно-чревния тракт, пикочните и дихателните пътища, бъбреците, синовиалната течност, концентрацията им е повече от 150% по отношение на серума, флуорохинолоновото проникване в храчките, кожата, мускулите, матката, възпалителната течност и слюнката е 50-150%, а в гръбначния мозък. мозъчна течност, мазнини и очни тъкани - по-малко от 50%.

Флуорохинолоните добре проникват не само в клетките на човешкото тяло (полиморфонуклеарни неутрофили, макрофаги, алвеоларни макрофаги), но също така и в клетките на микроорганизмите, което е важно при лечението на инфекции с вътреклетъчната локализация на микробите.

Елиминирането на флуорохинолон в организма се извършва чрез бъбречни и екстраренални (биотрансформация в черния дроб, екскреция с жлъчката, екскреция с изпражнения и др.). Офлоксацин и ломефлоксацин се екскретират почти напълно от бъбреците, главно чрез екстрареални механизми - пефлоксацин и спарфлоксацин; други лекарства заемат междинно положение.

Механизмът на действие на флуорохинолоните е инхибирането на микробите на ДНК гираза или топоизомераза IV, което обяснява липсата на кръстосана резистентност с други класове антимикробни лекарства. Резистентността към флуорохинолон се развива сравнително бавно. Той е свързан с мутации на гените, кодиращи ДНК гираза или топоизомераза IV, както и с прекъсване на техния транспорт през porin каналите във външната клетъчна мембрана на микроба или отстраняване от него чрез активиране на протеини от освобождаването.

Антимикробен спектър

Спектърът на антимикробното действие на флуорохинолоните обхваща аеробни и анаеробни бактерии, микобактерии, хламидии, микоплазма, рикетсии, борелии и някои протозои.

Подробности за флуорохинолоновите антибиотици и имената на лекарствата

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет, а причинителите на инфекциозни болести мутират и стават резистентни към основните химични препарати на пеницилиновата класа.

Това се случва поради нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - ви позволява успешно да се справите с много опасни заболявания с минимални негативни последици за организма. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Флуорохинолонови антибиотици: имена на лекарства, техните ефекти и аналози

Пълна картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне таблицата по-долу. В колоните са изброени всички алтернативни търговски наименования за хинолони.

Характеристиките на химическата структура на активното вещество за дълго време не позволяват да се получат течни лекарствени форми от флуорохинолоновата серия и те са произведени само под формата на таблетки. Съвременната фармацевтична индустрия предлага солидна селекция от капки, мехлеми и други видове антимикробни средства.

Флуорохинолонови антибиотици

Въпросните съединения са антимикробни лекарства, които са силно активни срещу грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми (т.нар. Широк спектър). Антибиотиците в строгия смисъл на думата не са, тъй като се получават чрез химичен синтез. Но, въпреки разликите в структурата, произхода и липсата на естествени аналози, те се приписват на тях поради техните свойства:

  • Висока бактерицидна и бактериостатична характеристика, дължаща се на специфичен механизъм: инхибира се ензимът на ДНК-гиразата на патогенните микроорганизми, което предотвратява тяхното развитие.
  • Широка гама от антимикробно действие: те са активни срещу повечето грам-отрицателни и положителни (включително анаероби) бактерии, микоплазми и хламидии.
  • Висока бионаличност. Активните вещества в достатъчни концентрации проникват във всички тъкани на тялото, като осигуряват мощен терапевтичен ефект.
  • Дългият полуживот и съответно пост-антибиотичните ефекти. Поради тези свойства, флуорохинолоните могат да се приемат не повече от два пъти дневно.
  • Непревъзходна ефикасност при отстраняване на болнични и придобити от общността системни инфекции от всякаква тежест.
  • Добрата поносимост поради ниската тежест на нежеланите събития.

Тези химикали се систематизират въз основа на разликите в химичната структура и спектъра на антимикробната активност.

Класификация: четири поколения

Няма еднаква строга систематизация на химически продукти от този вид. Те са подразделени според положението и броя на флуорните атоми в молекулата в моно-, ди- и трифлуорхинолони, както и респираторни и флуорирани видове.

В процеса на изследване и усъвършенстване на първите хинолонови антибиотици са получени 4 поколения лек. фондове.

Нефлуорирани хинолони

Те включват Negram, Nevigremon, Gramurin и Palin, получени на базата на налидиксични, пипимидови и оксолинови киселини. Хиноловите антибиотици са химически препарати, които се избират при лечението на бактериално възпаление на пикочните пътища, където достигат максималната си концентрация, тъй като се екскретират непроменени.

Те са ефективни срещу салмонела, шигела, клебсиела и други етеробактерии, но не проникват добре в тъканите, което предотвратява използването на хинолони за системна антибиотична терапия, ограничена до някои чревни патологии.

Грам-положителни коки, гнойно-гнойни бацили и всички анаероби са устойчиви. В допълнение, има няколко изразени странични ефекти под формата на анемия, диспепсия, цитопения и вредното въздействие върху черния дроб и бъбреците (хинолон е противопоказан при пациенти с диагностицирани патологии на тези органи).

грам

Близо две десетилетия на експерименти за изследвания и подобрения доведоха до създаването на флуорохинолони от второ поколение.

Първият е Norfloxacin, получен чрез свързване на флуорен атом към молекулата (в 6 позиция). Способността да влезе в тялото, достигайки повишени концентрации в тъканите, направи възможно използването му за лечение на системни инфекции, предизвикани от Staphylococcus aureus, много грам микроорганизми и някои грам + пръчки.

Страничните ефекти са малко, което допринася за добрата пациентска толерантност.

дихателен

Този клас получи името си поради високата си ефективност срещу заболявания на долните и горните дихателни пътища. Бактерицидното действие срещу резистентни (към пеницилин и неговите производни) пневмококи е гаранция за успешно лечение на синузит, пневмония и бронхит в острата фаза. В медицинската практика се използват Левофлоксацин (Офлоксацин е левичарен изомер), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Бионаличността им е 100%, което ви позволява успешно да лекувате инфекциозни заболявания от всякаква тежест.

Дихателна анти-анаеробна

Моксифлоксацин (Авелокс) и хемифлоксацин се характеризират със същото бактерицидно действие като флуорохинолоновите химикали от предишната група.


Те потискат жизнената активност на пневмококите, резистентни към пеницилин и макролиди, анаеробни и атипични бактерии (хламидия и микоплазма). Ефективен срещу инфекции на долните и горните дихателни пътища, възпалението на меките тъкани и кожата.
Това включва също Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin и някои други. Въпреки това, по време на клиничните проучвания, тяхната токсичност и следователно голям брой странични ефекти са идентифицирани. Следователно тези имена са изтеглени от пазара и не се използват в медицинската практика днес.

История на сътворението

Пътят към получаване на съвременни високо ефективни лекарства от клас флуорохинолони беше доста дълъг.

Всичко започва през 1962 г., когато налидиксова киселина се получава случайно от хлорохин (антималарийно вещество).

В резултат на изследването, това съединение показва умерена биоактивност срещу грам-отрицателни бактерии.

Абсорбцията от храносмилателния тракт също е ниска, което не позволява използването на налидиксова киселина за лечение на системни инфекции. Въпреки това, лекарството достига високи концентрации на етапа на екскреция от тялото, поради което се използва за лечение на урогениталната сфера и някои инфекциозни заболявания на червата. Киселината не е била широко разпространена в клиниката, тъй като патогенните микроорганизми бързо развиват резистентност към нея.

Nalidixic, получени малко по-късно pimemidic и оксолинова киселини, както и лекарства на базата на тях (Rosoxacin, Tsinoksatsin и др.) - хинолонови антибиотици. Тяхната ниска ефективност накара учените да продължат изследванията и да създадат по-ефективни възможности. В резултат на множество експерименти през 1978 г., Norfloxacin се синтезира чрез свързване на флуорен атом към хинолоновата молекула. Неговата висока бактерицидна активност и бионаличност осигуряват по-широка употреба, а учените са сериозно заинтересовани от перспективите на флуорохинолоните и тяхното подобряване.

От началото на 80-те години са получени много лекарства, от които 30 са преминали клинични изпитвания, а 12 са широко използвани в медицинската практика.

Приложение от областта на медицината

Ниската антимикробна активност и твърде тесният спектър на действие на лекарствата от първо поколение отдавна ограничават използването на флуорохинолони изключително за урологични и чревни бактериални инфекции.

Въпреки това, последващите разработки направиха възможно получаването на високо ефективни лекарства, които се конкурират днес с пеницилиновите антибактериални лекарства и макролиди. Съвременните флуорирани дихателни формули са намерили своето място в различни области на медицината:

гастроентерология

Възпаленията на долната част на червата, причинени от ентеробактерии, са били успешно лекувани с Nevigramone.

Тъй като се създават по-съвременни лекарства от тази група, активни срещу повечето бацили, обхватът на приложение се разширява.

Венерология и гинекология

Активността на флуорохинолоновите антимикробни таблетки в борбата срещу много патогени (особено атипични) причинява успешна химиотерапия на полово предавани инфекции (като микоплазмоза, хламидия), както и гонорея.

Бактериалната вагиноза при жени, причинена от щамове, резистентни към пеницилини, също се повлиява добре от системното и локалното лечение.

дерматология

Възпалението и целостта на епидермиса, причинени от стафилококи и микобактерии, се лекуват с подходящи лекарства (Sparfloxacin).

Те се използват както системно (таблетки, инжекции), така и за местна употреба.

оториноларингология

Химически препарати от трето поколение, високо ефективни срещу по-голямата част от патогенните бацили, се използват широко за лечение на УНГ органи. Левофлоксацин и неговите аналози бързо спират възпалението на параназалните синуси (синузит).

Ако заболяването е причинено от щамове на микроорганизми, резистентни на повечето флуорохинолони, препоръчително е да се използва Moxy или Hemifloxacin.

офтамология

От доста време учените не успяха да получат стабилни химични съединения, подходящи за създаване на течни лекарствени форми. Това затруднява използването на флуорохинолони като локални лекарства. Обаче, чрез по-нататъшно подобряване на формулите, е възможно да се получат мазила и капки за очи.

Ломефлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин са показани за лечение на конюнктивит, кератит, следоперативни възпалителни процеси и за предотвратяване на последния.

пулмология

Таблетките флуорохинолон и други лекарствени форми, наречени респираторни, са отлични за облекчаване на възпалението на долните и горните дихателни пътища, причинено от пневмококи. Когато са инфектирани с резистентни към макролиди и пеницилин щамове, обикновено се предписват Gemifloxacin и Moxifloxacin. Те се характеризират с ниска токсичност и се понасят добре. При комплексна химиотерапия на туберкулоза успешно се използват ломефлоксацин и спарфлоксацин. Последното, обаче, по-често предизвиква негативни ефекти (фотодерматит).

Урология и нефрология

Флуорохинолоните са предпочитаните лекарства в борбата с инфекциозните заболявания на пикочната система. Те ефективно се справят както с грам-положителните, така и с грам-отрицателните патогени, включително резистентните към други групи антибактериални агенти.

За разлика от хиноловите антибиотици, лекарства 2 и по-късни поколения не са токсични за бъбреците. Тъй като нежеланите лекарствени реакции са леки, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin и Levofloxacin се понасят добре от пациентите. Назначава се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

терапия

Както всички антибактериални лекарства, химическите препарати от тази група изискват внимателна употреба под лекарско наблюдение. Те могат да бъдат назначени само от специалист, който е в състояние да изчисли правилно дозата и продължителността на курса на приложение. Тук не се разрешава независимост при подбора и отмяната.

свидетелство

Положителният резултат от антибиотичната терапия зависи до голяма степен от правилната идентификация на патогена. Флуорохинолоните са високо активни срещу следните патогенни микрофлори:

  • Грам-отрицателни - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, патогени на антракс, Pseudomonas aeruginosa и др.
  • Грам-положителни - стрептококи, клостридии, легионела и други.
  • Микобактерии, включително туберкулозни бацили.

Такава разнообразна антибактериална активност допринася за широкото използване в различни области на медицината. Флуорохинолоновите лекарства успешно лекуват инфекции на урогениталната област, полово предавани болести, пневмония (включително атипична), обостряния на хроничен бронхит, възпаление на околоносовите синуси, очни заболявания на бактериалния генез, остеомиелит, ентероколит, дълбоко увреждане на кожата, придружено от циреи.

Списъкът на болестите, податливи на лечение с флуорохинолони, е много обширен. В допълнение, тези лекарства са оптимални в случай на неефективност на пеницилин и макролиди, както и при тежки форми на изтичане.

Противопоказания

За да се постигне изключително полезно антибиотично лечение, е необходимо да се вземат предвид противопоказанията за тази група химични препарати. Налидиксните и оксолиновите киселини са токсични за бъбреците и съответно са забранени за употреба от хора с бъбречна недостатъчност. По-модерни лекарства също имат няколко строги ограничения.

Серията флуорохинолон от антибиотици има тератогенен ефект (причинява мутации и вътрематочни дефекти на развитието) и поради това е забранена по време на бременност. По време на лактацията може да се провокира подуването на фонтанелите и хидроцефалията при новороденото.

При младите и деца на средна възраст растежът на костите се забавя под въздействието на тези химикали, така че те могат да се предписват само като последна мярка (когато терапевтичната полза надвишава потенциалната вреда). При пациенти в напреднала възраст рискът от скъсване на сухожилията се увеличава. В допълнение, не се препоръчва употребата на тази група антимикробни таблетки с диагностициран конвулсивен синдром.

За да не причинявате непоправима вреда на собственото си тяло, трябва стриктно да спазвате медицинските предписания и никога да не се самолечете!

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Флуорохинолони - четири поколения антибиотици с широк спектър на действие

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Флуорохинолони срещу бактерии

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда, поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на това диференциране на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако в резултат на бактериално засяване се установи причинител, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за бакпоза, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат разрушителен ефект върху повечето патогенни бактерии.

класификация

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. Въз основа на налидиксична киселина те произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и pipemidievoy и оксолинова киселина се справя добре с неусложнени заболявания на урогениталната система и червата (ентероколит, дизентерия). Ефективна срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биопроницаемост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години бяха разработени следващото поколение лекарства. Те са синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, потискат активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни по своето действие с флуорохинолоните - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, пневмококи, устойчиви на пеницилин. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен за борба с пневмококите, атипични патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Предимства и недостатъци на флуорохинолоните

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

  • високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
  • лесно понасяне от организма;
  • минимални странични ефекти;
  • ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
  • дълъг полуживот;
  • висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като причиняват вътрематочни малформации на плода във фетуса и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите и поради това се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия превишават увреждането на тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени за бъбречни проблеми.

Сфери на приложение

Флуорохинолоновите антибиотици с право заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се понасят от хората, добре проникват в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите.

По-долу са разгледани списък с лекарства и имена на лекарства, които съдържат флуорохинолони, тяхната ефективност.

Ципрофлоксацин. Предназначен е за лечение на УНГ заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Ефективен при гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки при възпалителни заболявания на очите.

Pefloxacin. Ефективен при лечение на инфекциозни заболявания на пикочната система. Добре помага при гонорея, бактериален простатит. Третира тежките форми на стомашно-чревни заболявания, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление на пикочните пътища, отит, синузит. С Ofloxacin се лекуват менингит, хламидия и гонорея. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на очни заболявания като язва на роговицата, конюнктивит и ечемик. Лекарството е налично и като мехлем, който позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективна срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за премахване на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечение на блефарит, язва на роговицата, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се за лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинен от бактериална инфекция, заболявания на УНГ, заболявания на ставите, кожа.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Sparfloxacin. Активно и ефективно се бори с микобактериите, а действието му продължава много по-дълго от другите флуорохинолони. Използва се за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максиларни синуси, инфекциозни лезии на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталната и пикочната система, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни УНГ заболявания, долни дихателни пътища, пикочни органи, ППБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За очни инфекции, Левофлоксацин се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато се понася по-добре от организма, отколкото предшественика му, Ofloxacin.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът дори в малки концентрации се справя с голям процент бактериални микроорганизми до 5. Той се предписва при наличие на заболявания на урогениталната система, туберкулоза, като местно лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (спарфлоксацин, гатифлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин) са включени в списъка на основните лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше получаването на лекарства от течен тип с тяхната употреба, поради което се произвеждаха само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други разновидности на антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява да се справяте ефективно със смъртоносни заболявания от бактериален характер.

Флуорохинолонови антибиотици

Флуорохинолоните са антибиотик с широк спектър на действие. Грам-отрицателна, грам-положителна и атипична микрофлора показва чувствителност към лекарства, съдържащи антибиотици от флуорохинолоновия списък.

Флуорохинолонова група

Флуорохинолоните са група антибактериални лекарства, които се получават чрез флуориране (добавяне на флуорни атоми) на хинолоновата молекула - оксолинова, налидиксична, пипемидо киселини. Антибиотиците влязоха в медицинската практика през 80-те години на миналия век.

Флуорохинолоните действат бактерицидно, като инхибират активността на няколко бактериални ензими, необходими за размножаване на инфекциозни агенти.

Антибиотиците за дълго време остават активни след въвеждането в кръвта или пероралното приложение. Това ви позволява да използвате лекарството с честота 1 или 2 пъти на ден.

Широка гама от антимикробна активност и изразени бактерицидни свойства позволяват използването на флуорохинолони като монотерапия, без назначаването на други класове антимикробни средства.

Бионаличността на антибиотиците е 80 - 100%. Храненето не намалява бионаличността на лекарствата в таблетки, въпреки че забавя абсорбцията на лекарствата.

класификация

Флуорохинолоните са хинолонови производни. В класификацията на антимикробни лекарства, хинолони / флуорохинолони хинолони се считат за първо поколение.

В класификацията на хинолони / флуорохинолони групата средствата като лекарства:

  • 1 поколения - хинолони (препарати на Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 поколения - офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
  • 3 поколения - левофлоксацин, спарфлоксацин, хемифлоксацин;
  • 4 поколения - моксифлоксацин.

Употреба на антибиотици

Флуорохинолоните са ефективни срещу патогени на инфекциозни заболявания:

  • дихателни органи - долни, горни дихателни пътища;
  • кожа, съединителна тъкан;
  • пикочо-половата система;
  • храносмилателни органи;
  • кости, стави;
  • око;
  • нервна система.

Най-изразените бактерицидни свойства по отношение на:

  • грам-отрицателна микрофлора - Salmonella, гонокок, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, хемофилус бацили;
  • атипична микрофлора - хламидия, микоплазма, микобактерии.

Срещу грампозитивните стафилококи, стрептококи, пневмококи, активността е по-ниска при лекарствата от второ поколение. Флуорохинолони от 2, 3 поколения не са ефективни срещу инфекции, причинени от анаеробна микрофлора.

3-то и 4-то поколение високо активни към стафилококи, пневмококи, стрептококи. Новите флуорохинолони се наричат ​​респираторни флуорохинолони и се използват широко срещу пневмония, бронхит и заболявания на горните дихателни пътища при възрастни.

Флуорохинолони 2 поколения

Най-изследваните и често използвани флуорохинолони са офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Ранните флуорохинолони се използват главно срещу чревни инфекции, те лекуват полово предавани болести, заболявания на пикочната система.

Ципрофлоксацин се предписва главно срещу чревни инфекции, гноен пиелонефрит, цистит, инфекции, причинени от синя гной. Прочетете повече за тази група антибиотици на страницата "Ципрофлоксацин".

офлоксацин

Фармацевтичната индустрия произвежда олоксацини под формата на таблетки, очни мехлеми, разтвори за инфузии, което им позволява да се използват широко в медицинската практика срещу заболявания на различни органични системи.

Списъкът на олоксацини - антибиотици от група 2-ро поколение флуорохинолон, включва лекарства с имена:

Лекарства, съдържащи офлоксацин, лекуват инфекции, причинени от атипична микрофлора, туберкулоза, гонорея, простатит.

Офлоксацините се използват под формата на очни мехлеми и при лечение на очни заболявания. Офлоксацин очна маз се предписва на деца от 1 година.

Обаче, таблетките, офлоксацин инжекции са позволени, съгласно инструкциите, само след 18-годишна възраст.

пефлоксацин

Списъкът с пефлоксацини включва лекарства:

  • Pefloxacin-AKOS - под формата на таблетки, концентрат за инжектиране;
  • Перти;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Пефлоксацините се използват срещу:

  • холецистит;
  • аднексит;
  • перитонит;
  • простатит;
  • УНГ заболявания - отит, синузит, фарингит, тонзилит.

Pefloxacin-AKOS се предписва срещу инфекции, причинени от грам-отрицателни аероби - Е. coli, Klebsiella, хемофилен бацил, Helicobacter pylori.

Грам-положителните аеробни микроорганизми - стафилококи, стрептококи и вътреклетъчни паразити, които включват легионела, микоплазма, хламидия, също са чувствителни към антибиотика.

Пефлоксацин се предлага под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Поради това, те могат да бъдат използвани в стъпалотерапия, като се започне с интравенозни инжекции и след това се премине към приемане на хапчета.

lomefloksatsin

Ломефлоксацините включват:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Ломефлоксацин хидрохлорид;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Ломефлоксацините се препоръчват за употреба срещу инфекции на бъбреците, пикочния мехур, уретерите и жлъчните пътища. Те са ефективни срещу гнойни кожни инфекции, изгаряния, отворени рани.

С лоша поносимост на рифампицин - основният антибиотик, който убива туберкулозния бацил, ломефлоксацините се използват за лечение на туберкулоза заедно с изониазид, етамбутол, пиразинамид, стрептомицин.

норфлоксацин

Групата на норфлоксацини включва лекарства:

Норфлоксацините основно лекуват пикочните пътища и чревните инфекции, тъй като именно в тези органи се натрупват медикаменти в терапевтични концентрации.

Антибиотиците от тази група се използват срещу простатит, уретрит, салмонелоза, шигелоза. Под формата на капки за очи се предписва антибиотик за блефарит, кератит, конюнктивит.

Тъй като Normaks норфлоксацин капки за уши, той се предписва на деца с отит, започващи на 12-годишна възраст.

Третото поколение флуорохинолони

Флуоркинолоновите антибиотици, принадлежащи на 3-то поколение, намират практическо приложение срещу:

  • заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa;
  • респираторни заболявания.

Таваник, Авелокс, предписан за хроничен бронхит, тежка пневмония. По отношение на ефективността, тези антибиотици не отстъпват на лечението с цефалоспорини от трето поколение в комбинация с макролиди.

Новите флуорохинолони са ефективни срещу инфекции, предавани по полов път, като гонорея, хламидия.

левофлоксацин

Лечението, съдържащо левофлоксацин, включва:

Препаратите от този списък се предписват за лека и средна тежест на респираторни, инфекции на пикочните пътища, простатитни инфекции.

Антибиотиците се използват също за лечение на стомашни язви, ако се появят в резултат на инфекция с Helicobacter pylori от бактерията.

Левофлоксацин се предписва за язви заедно с амоксицилин и омепразол или негов еквивалент. Ако сте алергични към пеницилини, амоксицилин се замества с Тинидазол.

спарфлоксацин

Списъкът на спарфлоксацини е представен от едно лекарство в таблетки Sparflo. Производството на Respara и Sparbact, използвани преди това, е прекратено.

Спарфло, предписан на възрастни след 18 години със заболявания:

  • ХОББ;
  • пневмония;
  • абдоминални инфекции;
  • отит, синузит, причинен от, включително, пиоцианова пръчка, стафилокок;
  • кожни инфекции;
  • остеомиелит;
  • проказа;
  • туберкулоза.

Спарфлоксацин е най-ефективен при кожни заболявания, причинени от стафилококова инфекция и микобактерии.

гемифлоксацин

Хемифлоксацините включват лекарството Fitiv. Антибиотик, предписан при пневмония, хроничен бронхит, остър синузит при възрастни.

Деца хапчета Faktiv забранени до 18 години. Когато приемате хапчета, в допълнение към честите нежелани реакции с флуорохинолони, е възможно следното:

  • увреждане на сухожилията, особено в напреднала възраст;
  • аритмия, ако пациентът има ЕКГ аномалия под формата на удължен QT интервал.

Спектърът на активност на хемифлоксацин, в сравнение с други флуорохинолони, се разширява поради активност срещу стрептококи, резистентни към пеницилини, цефалоспорини, макролиди.

Лекарството се предписва веднъж дневно, курсът на лечение за пневмония продължава от 7 до 14 дни. Продължителността на лечението при хроничен бронхит или остър синузит е 5 дни

Четвъртото поколение флуорохинолони

Препарати, съдържащи моксифлоксацин като активна съставка:

Моксифлоксацин са налични в таблетки и под формата на разтвори за интравенозно приложение, което е удобно за използване при поетапно лечение на респираторни инфекции.

Антибиотиците, съдържащи моксифлоксацин, се лекуват за пневмония, причинена от типична и атипична микрофлора, включително хемофилусни бацили, микоплазми, хламидии, клебсиела.

Моксифлоксацините се използват при остри, тежки състояния, срещу синузит, бронхит, перитонит.

Противопоказания за антибиотици

Забранени флуорохинолони в хапчета и инжекции:

  • на възраст под 18 години;
  • бременни жени;
  • по време на кърмене;
  • с епилепсия, хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност;
  • при алергия към флуорохинолони.

По време на лечението не можете да управлявате автомобил и да работите с движещи се машини. Антибиотиците могат да доведат до намаляване на способността за концентрация, да забавят скоростта на реакцията.

При лечение на флуорохинолони, рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава при всички пациенти. В специална рискова група:

  • хора над 60 години;
  • жени;
  • лица, приемащи глюкокортикостероиди;
  • пациенти с ревматоиден артрит;
  • пациенти след бъбречна, сърдечна, белодробна трансплантация.

За да се елиминира възможността за разкъсване на сухожилията, при приемане на антибиотици е необходимо да се намали всякаква физическа активност.

Странични ефекти на флуорохинолони

Най-честите оплаквания при употребата на флуорохинолони са свързани с нарушение на храносмилателната система. Пациентът може да изпита:

  • гадене;
  • киселини в стомаха;
  • разстроено столче;
  • слаб апетит;
  • повръщане;
  • коремна болка.

Страничен ефект от приема на антибиотици може да бъде поражението на хрущялите, сухожилията. Този страничен ефект е по-чест при по-възрастните хора, но понякога се появява в ранна възраст.

Възможни реакции на нервната система, проявяващи се:

  • виене на свят;
  • нарушение на съня;
  • главоболие;
  • рядко - спазми.

По време на лечението е необходимо да се ограничи излагането на слънце, тъй като при действието на ултравиолетовото лъчение може да се развие фотодерматит, кожно заболяване.

Понякога се наблюдава повишена токсичност на флуорохинолоните за черния дроб. Признаци на чернодробно увреждане се проявяват:

  • най-често - висока активност на чернодробните ензими на трансаминазите, които са асимптоматични;
  • по-рядко, холестатична жълтеница, хепатит;
  • рядко - чернодробна некроза.

Продължителната употреба на флуорохинолони може да доведе до гъбични инфекции (кандидоза) на лигавиците, мембранозен колит - остро възпаление на дебелото черво.

Възможни са промени в общия кръвен тест. Отклоненията са следният списък от болести:

  • хемолитична анемия;
  • намаляване на броя на левкоцитите;
  • намален брой на тромбоцитите;
  • агранулоцитоза.

Характеристики на лечение с флуорохинолони

При лечението на заболявания на отделителната система, ципрофлоксацините, левофлоксацините, офлоксацините, норфлоксацините са се проявили добре.

Представители на 2-ро поколение флуорохинолони се използват успешно за лечение на хроничен простатит. Abaktal, Zanotsin предписва 0,4 g два пъти дневно, а с назначаването на Maksakvin, едно приложение с 0,4 g от активната съставка ломефлоксацин на ден е достатъчно.

Флуорохинолоните са добре установени при лечението на гонорея. Те се предписват едновременно с антибиотик от редица макролиди като комплексна терапия.

При бактериален менингит се използват ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Флуорохинолоните се предписват за предотвратяване на менингит в случай на тежък отит, синузит и други УНГ заболявания.

Флуорохинолоновите лекарства се предписват за устойчиви на пеницилин антибиотици и неефективна терапия с макролиди и цефалоспорини. Средства за избор, когато патогенната микрофлора е устойчива на антимикробни агенти от други класове, са хемифлоксацин и моксифлоксацин.

Тематични препарати

За лечение на очите се използват течни форми на флуорохинолони под формата на капки. Препаратите за външна употреба се произвеждат от фармацевтичната индустрия за лечение на деца и възрастни.

Капките за очи имат различна концентрация на активното вещество, което може да бъде:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​капки, Oftakviks, L-Optik;
  • Моксифлоксацин - Вигамокс, Maxifloks;
  • Ломефлоксацин - Лофокс.

Отит се лекува с капки за уши, съдържащи офлоксацин - Uniflox, Danzil - капки за уши и очи.

Кожните инфекциозни заболявания се лекуват с използването на мехлеми, съдържащи офлоксацин - мехлеми Floxal, Ofloxacin, на комбинирания препарат Oflomelide.

Офломелид, в допълнение към антибиотика, съдържа анестетик лидокаин и средство за ускоряване на възстановяването на тъканите. Това дава възможност за ефективното използване на Офломелид при дълбоки изгаряния, трофични язви, залежавания, фистули при възрастни.

Как да приемате антибиотици в хапчета

Получаването на таблетки флуорохинолон не може да се комбинира с препарати от желязо, бисмут, цинк.

През деня трябва да вземете достатъчно количество течност, не по-малко от 1,2 литра. Измийте антибиотичното хапче с цяла чаша вода.

Режимът на лечение трябва да се спазва стриктно, но ако случайно пропуснете лекарството, не можете да удвоите дозата.

По време на целия курс на лечение и 3 дни след последната доза от лекарството, не можете да загарнете. Появата на признаци, показващи възможността от странични ефекти, служи като основа за оттегляне на лекарството и посещение на лекар.

Лечение на деца

Лекарствата, съдържащи флуорохинолон, са забранени за лечение на деца поради риск от:

  • конвулсивен синдром;
  • забавяне на растежа на костите;
  • отрицателни ефекти на лекарства върху хрущялите, сухожилията, сухожилията.

Но за особено трудни инфекции, причинени от Pusillary Pylori, за кистозна фиброза, лекарят може да предпише дете с флуорохинолони под постоянно лекарско наблюдение.

Флуорохинолони по време на бременност и кърмене

Флуорохинолоните имат тератогенен ефект, т.е. имат отрицателен ефект върху образуването на плода, поради което е забранен по време на бременност. Ако една жена приема антибиотици от тази група по време на кърмене, тогава детето може да има извор, изпъкнал хидроцефалия.

Не са доказани тератогенни ефекти по време на бременност срещу моксифлоксацин. Лекарства, съдържащи моксифлоксацин, могат да се използват по време на бременност под наблюдението на лекар и като се вземе предвид възможният риск за плода и ползите за майката.

Въпреки това, моксифлоксацин прониква в кърмата, поради което, когато приемате антибиотик, кърменето временно се прекъсва.