Нашето тяло всеки ден самостоятелно отблъсква атаките на милиони бактерии, но когато имунитетът е отслабен или когато се сблъска със специфични, силни инфекции, е необходимо да се обърнем към антибактериални средства. Много често лекарите предписват цефтриаксон - ефективно лекарство срещу редица инфекции.
Състав и форма на освобождаване
Цефтриаксон (Ceftriaxone) е кристален бял или жълтеникав прах със слаба хигроскопичност. Лекарството е в стъклен флакон от 2, 1, 0,5 и 0,25 грама. В други форми (сироп или таблетки) лекарството не е налично. Съставът на лекарството в таблицата:
Цефтриаксон стерилна натриева сол
Фармакодинамика и фармакокинетика
Трето поколение бактерицидно лекарство от цефалоспориновата група Цефтриаксон е универсално средство за защита. Той е устойчив на повечето бета-лактамазни микроби. Лекарството е активно срещу щамове bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, пневмония, салмонела, стрептококи, Pseudomonas bacillus, clostridium.
Лекарството има 100% бионаличност, достига максимална концентрация за 2-3 часа, свързва се с плазмените протеини с 83-96%. Времето на полуживот на интрамускулната инжекция е 5-8 часа, а при интравенозно - 4-15 часа. Лекарството се намира в цереброспиналната течност, възпалените мозъчни мембрани, отделяни от бъбреците, с жлъчка в червата за инактивиране, не се екскретира чрез хемодиализа.
Показания за употреба
Инструкциите на производителя показват, че лекарството се предписва за потискане на патогенни бактерии, трансаминази, фосфатази и пеницилини, които са чувствителни към него. Инжекциите и интравенозните инфузии се предписват за лечение на следните заболявания:
- сепсис;
- бактериален менингит;
- мек шанкър;
- бронхит, плеврална пневмония;
- псевдо-холелитиаза;
- стоматит;
- перитонит, емпиема на жлъчния мехур, ангиохолит;
- инфекции на ставна и костна тъкан, кожа и меки тъкани, урогенитален тракт (цистит, пиелонефрит, епидидимит, простатит, пиелит);
- инфектирани рани и изгаряния;
- кърмова борелиоза;
- глосит;
- инфекции на лицево-челюстния сектор;
- неусложнена гонорея (ефикасна за патогени на пеницилиназа);
- епиглотит;
- бактериален ендокардит;
- салмонелоза;
- кандидоза;
- бактериална септицемия;
- отслабен имунитет.
Как се убожда цефтриаксон
При някои форми на сифилис, причинени от Treponema pallidum, и когато пациентът има непоносимост към пеницилините, Ceftriaxone се използва за лечение. Инжектира се интрамускулно или интравенозно, бързо прониква в органи, течности и тъкани, подходящи за бременни жени. Лекарството се прилага на пациента веднъж дневно в продължение на пет дни, като основният тип - 10 дни, други форми на сифилис изискват интрамускулно приложение на лекарството в продължение на три седмици.
При неразпределени форми на неврозилия се прилагат по 1-2 g от лекарството в продължение на 20 дни подред, в по-късните етапи, 1 g от 21-дневния курс, след 14 дни пауза, а терапията се повтаря в продължение на 10 дни. При остър генерализиран менингит се прилага сифилитичен менингоенцефалит до 5 g дневно. При ангина лекарството се инжектира през капкомер във вената или инжекции в мускула. Повечето лекари предпочитат интрамускулни инжекции.
При деца възпаленото гърло на Ceftriaxone се лекува само за остро развитие на заболяването, придружено от нагряване и възпаление. Когато синузит лекарство комбинирано с mucolytics и вазоконстрикторни агенти. Пациентът се инжектира интрамускулно с 0,5-1 g от лекарството на ден, смесва се с лидокаин или вода. Курсът на лечение е 7 дни.
Цефтриаксон интравенозно
Дозата за интравенозни инжекции при пациенти на възраст над 12 години е 1-2 g от лекарството на ден. Антибиотикът, съгласно инструкциите, се прилага веднъж или на всеки 12 часа. При сериозни случаи или инфекции, които са умерено чувствителни към това лекарство, дозата се повишава до 4 g на ден. За да се предотврати инфекция преди операции за 30-150 минути, на пациента се прилага 1-2 g от лекарството.
За интравенозни инжекции, 1 g от продукта се разрежда с 10 ml стерилна вода, получената течност се инжектира бавно в продължение на три минути. Инфузионната терапия включва прилагане на Ceftriaxone в продължение на половин час. За производството на разтвор от 2 г прах се смесва с 40 мл 5 или 10% декстроза, физиологичен разтвор, 5% фруктоза. Забранено е комбинирането на инструмента с калциеви разтвори.
цефтриаксон
Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране е кристален, почти бял или жълтеникав.
Стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.
Полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик от III поколение с широк спектър на действие.
Бактерицидната активност на Ceftriaxone се дължи на потискането на синтеза на клетъчната мембрана. Лекарството е високо резистентно към бета-лактамаза (пеницилиназа и цефалоспориназа) грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.
Цефтриаксон е активен срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително резистентни към ампицилин щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. те са едни и същи, които ще бъдат едни и същи, които ще бъдат едни и същи, и те ще бъдат същите, които ще бъдат същите, които ще бъдат същите, и те ще бъдат същите, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Редица щамове на горните микроорганизми, които са резистентни към други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон.
Някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни към лекарството.
Лекарството е активно срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: Staphylococcus aureus (включително авторите на съзнанието на конвоите) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp., Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile).
Когато i / m приложението, цефтриаксон се абсорбира добре от мястото на инжектиране и достига високи серумни концентрации. Бионаличност на лекарството - 100%.
Средната плазмена концентрация се достига 2-3 часа след инжектирането. При многократно интрамускулно или интравенозно приложение в дози от 0.5-2.0 g с интервал от 12-24 h, се наблюдава натрупване на цефтриаксон в концентрация, която е с 15-36% по-висока от концентрацията, постигната с една инжекция.
С въвеждането на доза от 0.15 до 3.0 g Vг - от 5.78 до 13.5 l.
Цефтриаксон се свързва обратимо с плазмените протеини.
Когато се прилага в доза от 0.15 до 3.0 g Т1 / 2 варира от 5.8 до 8.7 часа; плазмен клирънс - 0.58 - 1.45 l / h, бъбречен клирънс - 0.32 - 0.73 l / h.
От 33% до 67% от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, а останалата част се екскретира с жлъчката в червата, където се биотрансформира в неактивен метаболит.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При кърмачета и при деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а в случай на бактериален менингит, средно 17% от концентрацията на лекарството в плазмата се разпространява в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече, отколкото при асептичен менингит. 24 часа след прилагане на i / v на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит 2–24 часа след доза от 50 mg / kg телесна маса, концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит.
Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- дисеминирана лаймска борелиоза (ранни и късни стадии на заболяването);
- инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);
- инфекции на кости и стави;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- инфекции при пациенти с отслабен имунитет;
- инфекции на тазовите органи;
- инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
- инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);
- генитални инфекции, включително гонорея.
Профилактика на инфекции в следоперативния период.
- свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми.
С повишено внимание, лекарството се предписва за NUC, за нарушения на черния дроб и бъбреците, за ентерит и колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства; недоносени и новородени бебета с хипербилирубинемия.
Лекарството се прилага в / т или в.
Възрастни и деца над 12 години се предписват 1-2 g 1 път на ден (на всеки 24 часа). В тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.
Новороденото (до 2 седмици) се предписва на 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не трябва да се прави разлика между доносни и преждевременно родени бебета.
Кърмачета и малки деца (от 15 дни до 12 години) се предписват на 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път / ден.
Деца с тегло> 50 kg са предписани дози за възрастни.
Дози от 50 mg / kg или повече за интравенозно приложение трябва да се прилагат на капки за най-малко 30 минути.
Пациентите в старческа възраст трябва да получават обичайната доза, предназначена за възрастни, без да се коригира за възрастта.
Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Приложението на цефтриаксон трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ликвидирането на патогена.
При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път / ден. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.
При менингококов менингит най-добри резултати са постигнати с продължителност на лечението 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae, 6 дни, Streptococcus pneumoniae, 7 дни.
При лаймска борелиоза: възрастни и деца над 12 години се предписват по 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни; максимална дневна доза - 2 g.
В случай на гонорея (причинена от формиране на щамове и неформираща пеницилиназа) - веднъж a / m при доза 250 mg.
За да се предотвратят следоперативните инфекции, в зависимост от степента на инфекциозния риск, лекарството се прилага в доза 1-2 g веднъж за 30-90 минути преди операцията.
При операции върху дебелото черво и ректума, едновременното (но отделно) приложение на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, орнидазол, е ефективно.
Цефтриаксон (Цефтриаксон)
Активна съставка:
Съдържанието
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
структура
Фармакологично действие
Дозировка и приложение
Възрастни и деца над 12 години. Средната дневна доза е 1-2 g цефтриаксон 1 път на ден или 0.5-1 g на всеки 12 часа.
В тежки случаи или при инфекции, причинени от умерено чувствителни патогени, дневната доза може да се увеличи до 4 g.
Новородените. При еднократна дневна доза се препоръчва следната схема: за новородени (до 2 седмична възраст): 20–50 mg / kg / ден (не се препоръчва да се надвишава дозата от 50 mg / kg поради незрялата ензимна система на новороденото).
Деца и деца до 12 години. Дневната доза е 20-75 mg / kg. При деца с телесно тегло от 50 kg и повече трябва да се придържат към дозата за възрастни. Дозата от повече от 50 mg / kg трябва да се прилага като интравенозна инфузия в продължение на най-малко 30 минути.
Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването.
Менингит. При бактериален менингит при новородени и деца първоначалната доза е 100 mg / kg веднъж дневно (максимум 4 g). Веднага след като патогенът е изолиран и е определена нейната чувствителност, дозата трябва да бъде съответно намалена.
Най-добри резултати са постигнати със следните периоди на лечение:
Цефтриаксон: инструкции за употреба
структура
описание
Показания за употреба
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на коремните органи (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчни пътища, включително холангит, емпиема на жлъчния мехур), заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием), инфекции на кости, стави, кожа и меки тъкани, урогенитална зона (включително гонорея, пиелонефрит), бактериален менингит и ендокардит, сепсис, инфектирани рани и изгаряния, мек шанкър и сифилис, лаймска болест ( бор ретиоза), коремен тиф, салмонелоза и салмонела.
Профилактика на следоперативни инфекции.
Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани лица.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми), хипербилирубинемия при новородени, новородени, на които е показано интравенозно приложение на калций-съдържащи разтвори.
Недоносени бебета, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, улцерозен колит, ентерит или колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства, бременност, кърмене.
Дозировка и приложение
Въведете интравенозно (iv) и интрамускулно (v / m). За възрастни и деца над 12 години началната дневна доза е (в зависимост от вида и тежестта на инфекцията) 1 до 2 g веднъж дневно или 0,5 до 1,0 g на всеки 12 часа (2 пъти дневно), дневната доза не е трябва да надвишава 4 g.
За неусложнена гонорея - интрамускулно веднъж, 0,25 g.
За предотвратяване на следоперативни усложнения - веднъж, 1-2 g (в зависимост от степента на опасност от инфекция) за 30-90 минути преди операцията. За операции върху дебелото черво и ректума се препоръчва допълнително приложение на лекарство от групата на 5-нитроимидазоли.
С възпаление на средното ухо - интрамускулно, веднъж, 50 mg / kg, не повече от 1 g.
За новородени (до 2 седмици) - 20 - 50 mg / kg / ден. За кърмачета и деца до 12-годишна възраст дневната доза е 20 - 80 mg / kg. При деца с телесно тегло 50 kg и повече се прилагат дози за възрастни.
При бактериален менингит при кърмачета и малки деца - 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път на ден. Продължителността на лечението зависи от патогена и може да варира от 4 дни за Neisseria meningitidis до 10-14 дни за чувствителни щамове на Enterobacteriaceae.
Деца с инфекции на кожата и меките тъкани - в дневна доза от 50 - 75 мг / кг веднъж дневно или 25 - 37,5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден. При тежки инфекции с друга локализация - 25 - 37,5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден.
Пациентите с хронична бъбречна недостатъчност се коригират само когато CC е под 10 ml / min. В този случай дневната доза не трябва да надвишава 2 g.
При пациенти с бъбречно-чернодробна недостатъчност дневната доза не трябва да надвишава 2 g, без да се определя концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
Лечението с Ceftriaxone трябва да продължи поне 2 дни след изчезване на симптомите и признаците на инфекция. Курсът на лечение е обикновено 4-14 дни; при усложнени инфекции може да се наложи по-продължително прилагане. Курсът на лечение за инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, трябва да бъде най-малко 10 дни.
Правила за подготовка и въвеждане на разтвори: трябва да се използват само прясно приготвени разтвори. За интрамускулно приложение, 0,5 g от лекарството се разтварят в 2 ml и 1 g в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. Препоръчително е да не се въвеждат повече от 1 г в едно седалище.
За интравенозно инжектиране, 0,25 или 0,5 g се разтварят в 5 ml и 1 g-10 ml вода за инжекции. Въведете бавно (2 - 4 минути).
За интравенозна инфузия, разтворете 2 g в 40 ml разтвор, който не съдържа калций (0,9% разтвор на натриев хлорид, 5-10% разтвор на декстроза (глюкоза)). Дози от 50 mg / kg и повече трябва да се прилагат интравенозно, в рамките на 30 минути.
Странични ефекти
Алергични реакции: обрив, сърбеж, повишена температура или студени тръпки.
Локални реакции: болка на мястото на инжектиране.
На нервната система: главоболие, замаяност.
От пикочната система: олигурия.
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушение на вкуса, метеоризъм, стоматит, глосит, диария, псевдомембранозен ентероколит; псевдо-холелитиаза на жлъчния мехур (синдром на "утайка"), кандидоза и друга суперинфекция.
От страна на кръвотворните органи: анемия (включително хемолитична), левкопения, левкоцитоза, лимфопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоза, базофилия, хематурия; кървене в носа.
Лабораторни показатели: увеличение (намаление) на протромбиновото време, повишаване на активността на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия, повишаване на концентрацията на урея, гликозурия.
Други: повишено изпотяване, "приливи" на кръвта.
свръх доза
Взаимодействие с други лекарства
Фармацевтично несъвместимо с амсакрин, ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди.
Бактериостатичните антибиотици намаляват бактерицидния ефект на цефтриаксон.
Открива се in vitro антагонизъм между хлорамфеникол и цефтриаксон.
С едновременното използване на нестероидни противовъзпалителни средства и други инхибитори на тромбоцитната агрегация увеличава вероятността от кървене.
Ceftricson може да намали ефективността на хормоналната контрацепция. По време на лечението с цефтриаксон и за един месец след лечението трябва да се използват допълнително хормонални методи на контрацепция.
При едновременната употреба на цефтриаксон във високи дози и силни диуретици (напр. Фуроземид) не се наблюдава бъбречно увреждане.
Пробенецид не повлиява елиминирането на цефтриаксон.
Фармацевтично несъвместимо с разтвори, съдържащи други антибиотици.
Разтвори, съдържащи калций (като разтвор на Ringer или Hartman) не се разреждат да разреди цефтриаксон. Резултатът от взаимодействието може да доведе до образуването на неразтворими съединения. Цефтриаксон и парентерални разтвори за хранене, съдържащи калций, не трябва да се смесват или да се прилагат по едно и също време на пациенти независимо от възрастта, включително при използване на различни системи за интравенозно приложение.
Функции на приложението
При комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят концентрацията на лекарството в плазмата.
При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
В редки случаи с ултразвуково изследване на жлъчния мехур има прекъсвания, които изчезват след спиране на лечението. Дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, се препоръчва да се продължи предписването на антибиотика и да се проведе симптоматично лечение.
Употребата на етанол след прилагането на цефтриаксон не се придружава от реакция, подобна на дисулфирам. Цефтриаксон не съдържа N-метилтио-тетразолова група, която може да причини непоносимост към етанол, която е присъща на някои други цефалоспорини.
При лечение на цефтриаксон могат да се наблюдават фалшиво положителни резултати от теста на Coombs, проби за галактоземия и глюкоза в урината (препоръчва се глюкозурия да се определя само по ензимен метод).
Прясно приготвени разтвори на Ceftriaxone са физически и химически стабилни за 6 часа при стайна температура.
Пациентите в напреднала възраст и изтощени пациенти може да изискват назначаването на витамин К.
Цефтриаксон и съдържащи калций разтвори могат да се прилагат на пациенти от всяка възрастова група, деца на възраст над 28 дни, последователно с интервал от най-малко 48 часа, при условие че инфузионната линия на катетъра се изплаква добре между дозите със съвместим разтвор.
Употреба по време на бременност и кърмене
Цефтриаксон прониква през плацентарната бариера. При експериментални проучвания върху животни не са открити тератогенни и ембриотоксични ефекти на цефтриаксон, но безопасността на цефтриаксон при бременни жени не е установена. Цефтриаксон може да се предписва по време на бременност само при строги указания.
В ниски концентрации, цефтриаксон се екскретира в кърмата. Когато се предписва по време на кърмене (кърмене), трябва да се внимава.
Влияние върху способността за шофиране и работа с движещи се механизми
Цефтриаксон може да предизвика замайване, затова трябва да се внимава при работа с превозни средства и при движение на машини по време на лечението.
Цефтриаксон: инструкции за употреба
Преди да закупите Ceftriaxone антибиотик, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба, методи на употреба и дозировка, както и друга полезна информация за лекарството Ceftriaxone. На сайта "Енциклопедия на болестите" ще намерите цялата необходима информация: инструкции за правилна употреба, препоръчителна дозировка, противопоказания, както и прегледи на пациенти, които вече са използвали това лекарство.
Руско име: цефтриаксон
Името на латинското вещество Ceftriaxone: Ceftriaxonum (род Ceftriaxoni)
Химично наименование: [6R- [6алф, 7бета (Z)] - 7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[1,2, 5,6-тетрахидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен -2-карбоксилна киселина (и под формата на динатриева сол)
Фармакологична група субстанция Цефтриаксон: цефалоспорини
Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение.
Цефтриаксон натрий е кристален прах с бял до жълтеникаво-оранжев цвят, лесно разтворим във вода, умерено в метанол и много слаб в етанол. РН на 1% воден разтвор е около 6.7. Цветът на разтвора варира от леко жълт до кехлибарен и зависи от времето за съхранение, концентрацията и използвания разтворител. Молекулно тегло 661.61.
Форма, състав и опаковка за освобождаване
Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране е кристален, почти бял или жълтеникав.
1 ет. Цефтриаксон (под формата на натриева сол) 1 g
Стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.
Цефтриаксон - Фармакологично действие
Фармакологичният ефект на веществото е бактерицидно, широкоспектърно антибактериално.
Инхибира транспептидазата, нарушава биосинтеза на мукопептидната бактериална клетъчна стена. Той има широк спектър на действие, стабилен е в присъствието на повечето бета-лактамази.
Активен в областта на аеробиката, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, арабски пазар, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, арабски (включително ампицилин) и бета-лактам, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc се, много щамове на Pseudomonas aeruginosa, анаеробни микроорганизми - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (повечето щамове Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.
Той притежава in vitro активност срещу повечето щамове от следните микроорганизми, но безопасността и ефикасността на Ceftriaxone при лечение на заболявания, причинени от тези микроорганизми, не е установена в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания: аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi), Shigella spp., аеробни грамположителни микроорганизми - Streptococcus agalactiae, анаеробни микроорганизми - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Той може да действа на толерантни към пеницилините и цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди мултирезистентни щамове.
След приемане на i / m, тя се абсорбира напълно, Tmax се достига за 2-3 часа, с еднократна интравенозна инфузия в продължение на 30 минути плазмената концентрация на цефтриаксон в дози 0,5; 1 и 2 g е 82, 151 и 257 ug / ml. Cmax в плазмата след еднократна интрамускулна инжекция в дози от 0,5 и 1 g - 38 и 76 μg / ml. Натрупването след повтарящи се в / интрамускулни инжекции в дози от 0,5 до 2 g с 12- и 24-часови интервали е 15-36% в сравнение с еднократна инжекция. Обратимо се свързва с плазмените протеини: при концентрация по-малка от 25 μg / ml - 95%, при концентрация от 300 μg / ml - 85%. Той прониква добре в органите, телесните течности (интерстициални, перитонеални, синовиални, по време на церебрално възпаление в гръбначния мозък на мозъка), костна тъкан. Кърмата съдържа 3-4% серумна концентрация (повече с i / m, отколкото с а / във въведението). При дози от 0.15-3 g при здрави доброволци T1 / 2 - 5.8-8.7 часа; видим обем на разпределение - 5.78-13.5 l; Плазма Cl - 0.58-1.45 l / h; Cl бъбречно - 0.32-0.73 l / h. От 30 до 67% се екскретира непроменен от бъбреците, а останалите - с жлъчка. Около 50% се показват в рамките на 48 часа.
Цефтриаксон - показания
Използва се за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, които са податливи на активното вещество, а именно:
- дисеминирана лаймска борелиоза (ранни и късни стадии на заболяването);
- инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);
- инфекции на кости и стави;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- инфекции при пациенти с отслабен имунитет;
- инфекции на тазовите органи;
- инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
- инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);
- генитални инфекции, включително гонорея.
Профилактика на инфекции в следоперативния период.
Цефтриаксон - Дозировка
Лекарството се прилага в / т или в.
Възрастни и деца над 12 години се предписват 1-2 g 1 път на ден (на всеки 24 часа). В тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.
Новороденото (до 2 седмици) се предписва на 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не трябва да се прави разлика между доносни и преждевременно родени бебета.
Кърмачета и малки деца (от 15 дни до 12 години) се предписват на 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път / ден.
Деца с тегло> 50 kg са предписани дози за възрастни.
Дози от 50 mg / kg или повече за интравенозно приложение трябва да се прилагат на капки за най-малко 30 минути.
Пациентите в старческа възраст трябва да получават обичайната доза, предназначена за възрастни, без да се коригира за възрастта.
Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Приложението на цефтриаксон трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ликвидирането на патогена.
При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път / ден. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.
При менингококов менингит най-добри резултати са постигнати с продължителност на лечението 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae, 6 дни, Streptococcus pneumoniae, 7 дни.
При лаймска борелиоза: възрастни и деца над 12 години се предписват по 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни; максимална дневна доза - 2 g.
В случай на гонорея (причинена от формиране на щамове и неформираща пеницилиназа) - веднъж a / m при доза 250 mg.
За да се предотвратят следоперативните инфекции, в зависимост от степента на инфекциозния риск, лекарството се прилага в доза 1-2 g веднъж за 30-90 минути преди операцията.
При операции върху дебелото черво и ректума, едновременното (но отделно) приложение на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, орнидазол, е ефективно.
При пациенти с нарушена бъбречна функция няма нужда да се намалява дозата, ако чернодробната функция остане нормална. В случаи на претерминална бъбречна недостатъчност тежка при QA
Въпреки подробното анамнестично изследване, което е правило за други цефалоспоринови антибиотици, не можем да изключим възможността за развитие на анафилактичен шок, който изисква незабавна терапия - първо се прилага епинефрин, а след това GCS.
In vitro проучванията показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици, цефтриаксон е в състояние да измести свързания с билирубин серумен албумин. Следователно, при новородени с хипербилирубинемия и особено при недоносени деца, употребата на Ceftriaxone изисква още по-голяма предпазливост.
Пациентите в напреднала възраст и изтощени пациенти може да изискват назначаването на витамин К.
Приготвеният разтвор трябва да се съхранява при стайна температура за не повече от 6 часа или в хладилник при температура 2-8 ° С за не повече от 24 часа.
В случай на нарушена бъбречна функция
С предпазливост, предписана за бъбречна дисфункция.
При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят плазмената концентрация на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на бъбреците.
С абнормна чернодробна функция
При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят плазмената концентрация на лекарството.
При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на черния дроб.
В редки случаи с ултразвуково изследване на жлъчния мехур има прекъсвания, които изчезват след преустановяване на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, препоръчва се антибиотикът да продължи и да се приложи симптоматично лечение).
Цефтриаксон - Предпазни мерки
Комбинация от бъбречна и чернодробна недостатъчност изисква корекция на дозата и мониториране на плазмената концентрация (кръвните нива трябва да се проследяват периодично и с изолирано увредена чернодробна или бъбречна функция).
При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици.
В случай на продължително назначение е необходимо да се извърши цитологичен кръвен тест. Трябва да се има предвид възможното развитие на дисбиоза, суперинфекция.
С повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, при недоносени бебета и пациенти, предразположени към алергични реакции.
Пациентите с нарушен синтез или намалени запаси на витамин К (например при хронично чернодробно заболяване, недохранване) изискват определяне на РТ. В случай на удължаване на PV преди или по време на терапията е необходимо да се предписва витамин К.
Има съобщения за промени в жлъчния мехур, открити чрез ултразвук при пациенти, лекувани с цефтриаксон (промените са преходни и изчезват след спиране на лечението), някои от тези пациенти също имат симптоми на заболяване на жлъчния мехур. Ако има признаци на заболяване на жлъчния мехур и / или аномалии на ултразвука, лечението с цефтриаксон трябва да се преустанови.
Търговски наименования на лекарства с активна съставка Ceftriaxone
Как да разредим цефтриаксон за интрамускулно и интравенозно приложение, инструкции за употреба на антибиотика
За да се постигне максимален терапевтичен ефект в процеса на антимикробно лечение на широк спектър от инфекциозни патологии, трябва да знаете точно как да отглеждате цефтриаксон, антибиотично лекарство от трето поколение цефалоспорини, което има висока химиотерапевтична активност. Лекарството е способно да унищожи много видове пиогенни микроорганизми, показващи повишена устойчивост на специални ензими - лактамази, които произвеждат вредни бактерии, за да отслабят ефективността на антибиотика.
Съставът на лекарството
Инструментът се произвежда под формата на бял прах, съдържащ терапевтично вещество - цефтриаксон натрий. Прахът се използва за получаване на лекарствен разтвор, използван за интравенозно вливане и инжектиране в мускула.
Лекарства идват в аптеките в прозрачни, херметически затворени стъклени флакони с 500, 1000 mg активна съставка.
Фармакологични свойства и показания за употреба
Лечебни свойства
Цефтриаксон има мощно антимикробно действие - унищожава вредните микроорганизми, унищожавайки клетъчната им мембрана. Лекарството е в състояние да потиска много различни видове бактерии, включително аеробни и анаеробни форми, грам-положителни и грам-отрицателни видове.
Терапевтичното вещество се разпространява активно с кръв, лесно попадащо във всички органи, включително мозъчна и костна тъкан, и течности, включително интраартикуларен, гръбначен и плеврален. Около 4% от количеството на терапевтично вещество в кръвната плазма се открива в кърмата.
Бионаличността, т.е. количеството на цефтриаксон натрий, достигащо до аномален фокус, е почти 100%.
Максималната концентрация в кръвта се отбелязва 90 до 120 минути след интрамускулната инжекция и с интравенозна инфузия в края на процедурата.
Терапевтичното вещество може да бъде в тялото за дълго време, като запазва антимикробния си ефект за 24 часа или повече.
Времето на полуживот на лекарството (времето на загуба на половината от фармакологичната активност) е 6 до 8 часа, а при възрастни пациенти от 70 години се удължава до 16 часа, при бебета от един месец на живот до 6,5 дни, при новородени до 8 дни.
Предимно (до 60%) цефтриаксон се отстранява заедно с урината, отчасти с жлъчката.
При слаба бъбречна функция, отстраняването на терапевтично вещество се забавя и следователно е възможно натрупването му в тъканите.
Когато е предписано
С това антибиотично лекарство се лекуват възпалителни патологии, причинени от микробни агенти, които реагират на антибактериалната активност на цефтриаксон.
Сред тях са инфекции:
- стомашни, пикочни и жлъчни органи, репродуктивна система, черва (пиелонефрит, епидидимит, цистит, холангит, простатит, перитонит, емпиема на жлъчния мехур, уретрит);
- бели дробове, бронхи и УНГ органи (пневмония, гноен отит, бронхит, агранулоцитна ангина, гноен синузит, белодробен абсцес, плеврален емпием);
- кожа, кости, подкожна тъкан, стави (остеомиелит, стрептодермия, изгаряния и рани, засегнати от патогенна микробна флора);
В допълнение, цефтриаксон с ясно изразен терапевтичен ефект лекува:
- бактериално увреждане на мозъчните мембрани (менингит) и вътрешната мембрана на сърцето (ендокардит);
- не сложна гонококова инфекция, сифилис; дизентерия, къртоносна борелиоза;
- септицемия, когато гнойни бактерии и техните отрови влизат в кръвта; гнойно-септични патологии, възникващи под формата на следоперативни усложнения;
- коремен тиф, остра чревна болест със салмонела;
- инфекции, възникващи на фона на отслабен имунитет.
Как да разредим цефтриаксон за интравенозно и интрамускулно приложение
Интравенозно приложение
Важно е! Лидокаин е забранено да се използва с интравенозна инфузия на цефтриаксон. Преди вливане на лекарството във вена, прахът се разрежда изключително с инжекционна вода.
Инфузия във вената с помощта на спринцовка
Интравенозното вливане на лекарства със спринцовка се прави много бавно - в рамките на 2 до 4 минути.
За да инжектирате 1000 mg антибиотик във вена, 10 ml стерилна вода се добавят към бутилка с 1 грам лекарство.
За да се получи доза от 250 или 500 mg, прахът от флакона с 0,5 g се разрежда с вода за инжекции в обем от 5 ml. В пълния флакон ще бъде 500 mg, а в половината от обема на готовия разтвор - 250 mg лекарствено вещество.
Инфузия с капкомер (инфузия)
Капковите инфузии се извършват, ако пациентът изисква дозата, изчислена със скорост, равна на 50 mg (или повече) от антибиотика на килограм тегло на пациента.
Важно е! Не разтваряйте цефтриаксон в никакви лекарствени течности, съдържащи калций.
При поставяне на капкомера, 2 грама от лекарството се разреждат с 40-50 ml физиологичен разтвор - 9% NaCl или 5-10% декстроза (глюкоза).
Интравенозната капкова инфузия трябва да продължи поне половин час.
Интрамускулни инжекции
Как да се разтвори прах от цефтриаксон и какви разтворители могат да се използват за намаляване на болката по време на инжектирането?
За да се разрежда антибиотикът до желаната концентрация, се използват инжекционна вода (обикновено в болници) и обезболяващи. Но инжекциите на Ceftriaxone, ако лекарството се разрежда с вода, са доста болезнени, така че лекарите настоятелно препоръчват лекарството да се разтвори с анестетичен разтвор 1% лидокаин. Стерилната вода трябва да се използва само за разреждане на анестетика с концентрация от 2%.
Но ако пациентът е алергичен към анестетици, по-специално към лидокаин, ще бъде необходимо прахът да се разрежда изключително с вода за инжекции, за да се предотврати остра анафилактична реакция.
Новокаинът е непрактично да се използва за разреждане на антибиотика, тъй като този анестетик намалява терапевтичната активност на Ceftriaxone, и по-често от Lidocaine, причинява остри алергии и шок, и по-лошо, облекчава болката.
Как да разредим цефтриаксон с лидокаин 1%:
Ако искате да въведете 500 mg, лекарството от флакона с доза от 0,5 g се разтваря в 2 ml 1% лидокаин (1 ампула). Ако има само бутилка с доза от 1 грам, тя се разрежда с 4 ml анестетик и точно в половината от получения разтвор (2 ml) се вкарва в спринцовката.
За да въведете доза, равна на 1 грам, прах от бутилка от 1 g се разрежда с 3,5 ml анестетик. Вие не можете да вземете 3,5 и 4 мл, защото е по-удобно и дори по-малко болезнено. Ако има 2 флакона с доза от 0,5 грама, тогава към всеки от тях се прибавят по 2 ml анестетик, след което целият обем от 4 ml се изтегля от всяка спринцовка.
Важно е! Не е позволено да се влиза в седалището повече от 1 грам от разтворения лекарствен препарат.
За да се получи доза от цефтриаксон 250 mg (0,25 g), 500 mg от праха от флакона се разреждат в 2 ml лидокаин и половината от приготвения разтвор (1 ml) се изтегля в спринцовката.
Правилно разреждане на антибиотик 2% лидокаин
Ако трябва да получите доза от 1 грам, и има 2 бутилки по 0,5 g, тогава трябва да смесите 2 ml вода и 2% лидокаин в спринцовка, след това във всяка бутилка въведете 2 ml смес от анестетик / вода. След това наберете в спринцовката разтвор от една и друга бутилка (само 4 ml) и направете инжекция.
За да минимизирате болката:
- интрамускулното инжектиране трябва да се извършва много бавно;
- ако е възможно, използвайте прясно приготвен лекарствен разтвор - това ще намали дискомфорта и ще даде максимален терапевтичен ефект.
Ако приготвеният обем от разтвора е достатъчен за 2 инжекции, разрешено е да се съхранява разреденият прах в помещението за не повече от 6, а в хладилника до 20 - 24 часа. Но инжектирането със съхранен разтвор ще бъде по-болезнено от прясно приготвената медицина. Ако съхраняваното решение е променило цвета си, тогава е невъзможно да се инжектира, тъй като този знак показва неговата нестабилност.
Препоръчително е да се използват две игли за една инжекция. Чрез първата игла се инжектира анестетик или вода във флакона и се събира полученият разтвор. След това сменят иглата до стерилна и само след това правят инжекция.
Инструкции за употреба на антибиотици
Продължителността на антимикробната терапия се определя от вида на инфекциозното заболяване и тежестта на клиничната картина. След намаляване на тежестта на болезнените прояви и температура, лекарите препоръчват удължаване на приема на лекарства за най-малко още 3 дни.
Възрастни
Пациенти от 12 години средно получават по 2 инжекции на ден (с интервал от 10 - 12 часа) 0,5 до 1 грам (т.е. на ден - от 1 до 2 g). При тежки заболявания дозата се увеличава до 4 грама на ден.
За лечение на неусложнена гонококова инфекция при възрастни, 250 mg цефтриаксон се инжектира веднъж в мускула. При лечението на гноен отит, единична доза е 50 mg на килограм телесно тегло (не повече от 1 грам).
За да се предотврати гнойното следоперативно възпаление 30–120 минути преди операцията, на пациента се дава интравенозна инфузия от 1-2 g антибиотик в продължение на 20-30 минути (със средна концентрация на антибиотик 10–40 mg в 1 ml физиологичен разтвор за инфузия).
Деца на възраст от 12 години, дневната доза се изчислява на базата на нормата от 20 - 75 mg на килограм тегло на детето. Получената дозировка се разделя на 2 инжекции с интервал от 12 часа.
Например, дете на 2-годишна възраст с тегло 16 кг на ден ще трябва най-малко 20 х 16 = 320 мг от лекарството, максимум 75 х 16 = 1200 мг. Тежките инфекциозни процеси изискват максимална скорост от 75 mg на килограм на ден, но дори и в този случай най-голямото количество антибиотик, което младите пациенти могат да получават на ден, е ограничено до 2 грама.
В случай на инфекциозни лезии на кожата и подкожните тъкани, лечението с ceftriaxone се провежда по следната схема: едно дете получава или 1 инжекция на приблизителна доза 50-75 mg на килограм, или се прилага 2 инжекции (след 12 часа), като се въвежда доза от 25-37,5 mg. на килограм
Новородените, включително недоносени бебета на възраст от 2 седмици, се предписват с медикаменти, които очакват дневна доза за новородено според схемата: 20 - 50 mg на килограм тегло на бебето.
Ако бебето е диагностицирано с бактериален менингит, на детето се дава инжекция веднъж дневно в размер на 100 mg на килограм тегло. Продължителността на лечението зависи от вида на патогена и може да варира от 4 до 5 дни (когато се открие менингокок) до 2 седмици, ако се открият ентеробактерии.
Когато теглото на млад пациент достигне 50 kg (дори и да е по-малко от 12 години), лекарството се предписва при възрастни.
Характеристики:
- Пациенти с нарушена бъбречна функция при нормална чернодробна функция не са необходими за намаляване на дозата на антибиотика. Но при тежка форма на бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml / min), дневното количество на лекарството е ограничено до 2 грама. Ако на пациента се извърши хемодиализа, дозата може да не се коригира.
- Пациенти с чернодробна патология на фона на нормалното функциониране на бъбреците, инжекционната доза от лекарството също не е необходима за намаляване.
- Когато в същото време се появи сериозно нарушение на функциите на бъбреците и черния дроб, е необходимо периодично да се проверява нивото на цефтриаксон в кръвния серум.
Противопоказания, странични ефекти и предозиране
Антибиотикът цефтриаксон не може да предписва:
- с тежки алергии към цефтриаксон, други цефалоспорини, пеницилини, карбопенеми;
- пациенти до 12-13 седмици бременност;
- на кърмещи майки (по време на лечението бебето се прехвърля към кърмене);
- новородени, получаващи интравенозни течности от калций-съдържащи разтвори, на фона на необичайно високо ниво на билирубин в кръвта;
- пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност (строго според показанията).
С повишено внимание, лекарството, използвано при лечението на:
- недоносени бебета, новородени с висок билирубин в кръвта, пациенти с лекарствени и хранителни алергии,
- бременни пациенти след 12-та гестационна седмица;
- пациенти с улцерозен колит, провокиран от предишно антибактериално лечение;
- възрастни и слаби хора.
Повечето пациенти понасят добре лечението с Ceftriaxone.
В някои случаи е възможно:
- появата на сърбящ кожен обрив, мехури, втрисане, оток на клепачите, език, устни, ларинкс (в случай на нарушение на противопоказания за пациенти с алергии);
- гадене, повръщане, редки изпражнения, нарушен вкус, газове;
- "Млечница" (кандидоза) на лигавицата на устата, езика, гениталиите;
- възпаление на лигавиците на устата и езика (стоматит, глосит);
- главоболие, изпотяване, топлина по лицето;
- холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит;
- флебит (възпаление на съда), болка на мястото на инжектиране;
- намалено отделяне на урина (олигурия), неинфекциозен пиелонефрит;
- остра болка в дясната подреберна област, дължаща се на псевдо-холелитиаза на жлъчния мехур;
- анемия.
При продължително лечение с високи дози може да има промяна в лабораторните стойности на кръвта:
- повишен или намален брой на белите кръвни клетки;
- повишена активност на чернодробните ензими, алкални фосфатази, креатинин;
- много рядко - промяна в съсирването на кръвта, включително намаляване на броя на тромбоцитите (хипопротромбинемия) и появата на кръв в урината и кръвотечението от носа, и необичайно високо ниво на тромбоцити (тромбоцитоза) с риск от тромбоза.
В урината - високо съдържание на урея, захар (глюкозурия).
Приемането на големи дози от антибиотика за 3 до 4 седмици може да предизвика признаци на предозиране, които се проявяват във външния вид или интензификацията на тези нежелани странични реакции. В този случай е необходимо да се отмени лекарството и назначаването на лекарства, които да елиминират появяващите се негативни признаци. Методи за почистване на кръвта, включително хемо- и перитонеална диализа, при предозиране не дават положителен резултат.
Едновременна употреба с други фармацевтични продукти.
Забранено е да се смесва Ceftriaxone с други видове антибиотични лекарства в една спринцовка или флакон за интравенозна инфузия.
Инструкции за интравенозно приложение на Ceftriaxone
Регистрационен номер
Търговско наименование на лекарството: цефтриаксон
Международно непатентно име:
Химично наименование:] -7-амино] -8-оксо-3-метил] -5-тиа-1-азабицикло-окт-2-ен-2-карбоксилна киселина (под формата на динатриева сол).
Съставки:
Един флакон съдържа 1,0 g цефтриаксон натриева сол.
Описание:
Почти бял или жълтеникав кристален прах.
Фармакотерапевтична група:
ATX код.
Фармакологични свойства
Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение, има бактерициден ефект, инхибира синтеза на клетъчната мембрана и ин витро инхибира растежа на повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Цефтриаксон е устойчив на бета-лактамазни ензими (пеницилиназа и цефалоспориназа, произведени от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии). In vitro и в клиничната практика цефтриаксон обикновено е ефективен срещу следните микроорганизми:
Грам-положителни:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus А (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Забележка: Staphylococcus spp., Устойчив на метицилин, устойчив на цефалоспорини, включително цефтриаксон. Повечето ентерококови щамове (например Streptococcus faecalis) също са резистентни към цефтриаксон.
Грам-отрицателни:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са устойчиви), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (включително S. typhi), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително V. cholerae), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica)
Забележка: Много щамове на изброените микроорганизми, които в присъствието на други антибиотици, например, пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди, пролиферират постоянно, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон както in vitro, така и при проучвания при животни. Според клиничните данни при първичен и вторичен сифилис, Ceftriaxone е показал добра ефикасност.
Анаеробни патогени:
Bacteroides spp. (включително някои щамове на В. fragilis), Clostridium spp. (включително CI. difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Забележка: Някои щамове от много Bacteroides spp. (например, В. fragilis), продуцираща бета-лактамаза, устойчива на цефтриаксон. За да се определи чувствителността на микроорганизмите, е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е доказано, че някои щамове патогени могат да бъдат резистентни към класически цефалоспорини in vitro.
Фармакокинетика:
Когато се прилага парентерално, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. При здрави възрастни пациенти цефтриаксон се характеризира с дълъг, около 8 часа полуживот. Площите под кривата на концентрацията - време в серума с интравенозно и интрамускулно приложение съвпадат. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон, когато се прилага интрамускулно, е 100%. Когато се прилага интравенозно, цефтриаксон бързо се разпространява в интерстициалната течност, където поддържа бактерицидното си действие срещу патогени, които са чувствителни към него в продължение на 24 часа.
Времето на полуживот при здрави възрастни индивиди е около 8 часа. При новородени до 8 дни и при възрастни хора над 75 години средният полуживот е около два пъти по-голям. При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира в непроменена форма с урината, а 40-50% се екскретират в непроменена форма с жлъчка. Под въздействието на чревна флора, цефтриаксон се превръща в неактивен метаболит. При новородени приблизително 70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците. При бъбречна недостатъчност или чернодробно заболяване при възрастни, фармакокинетиката на цефтриаксон почти не се променя, елиминацията на половин час се удължава леко. Ако бъбречната функция е нарушена, екскрецията с жлъчката се увеличава и ако има чернодробна патология, екскрецията на цефтриаксон от бъбреците се засилва.
Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и това свързване е обратно пропорционално на концентрацията: например, когато концентрацията на лекарството в серума е по-малка от 100 mg / l, свързването на цефтриаксон с протеините е 95% и при концентрация от 300 mg / l - само 85%. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.
Инфилтрация на гръбначно-мозъчната течност: При кърмачета и деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а при бактериален менингит средно 17% от концентрацията на лекарството в кръвния серум дифундира в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече отколкото при асептичен менингит. 24 часа след интравенозно приложение на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит, 2-25 часа след прилагане на цефтриаксон в доза от 50 mg / kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон е много пъти по-висока от минималната доза депресант, необходима за подтискане на патогените, които най-често причиняват менингит.
Показания за употреба:
Инфекции, причинени от чувствителни към цефтриаксон патогени: сепсис, менингит, инфекции на коремната кухина (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчни пътища), инфекции на кости, стави, съединителна тъкан, кожа, инфекции при пациенти с намалена функция на имунната система, бъбречни инфекции и инфекции на пикочните пътища, респираторни инфекции, особено пневмония, както и инфекции на ухото, носа и гърлото, инфекции на гениталиите, включително гонорея. Профилактика на инфекции в следоперативния период.
Дозировка и приложение:
За възрастни и за деца над 12 години:
Средната дневна доза е 1-2 g цефтриаксон 1 път на ден (след 24 часа). В тежки случаи или в случаи на инфекции, причинени от умерено чувствителни патогени, една дневна доза може да се увеличи до 4 g.
За новородени, бебета и деца до 12 години:
При еднократна дневна доза се препоръчва следната схема:
За новородени (до две седмици на възраст):
20-50 mg / kg телесно тегло на ден (дозата от 50 mg / kg телесно тегло не е разрешена поради незрялата ензимна система на новороденото).
За бебета и деца до 12 години:
дневната доза е 20-75 mg / kg телесно тегло. При деца с телесно тегло от 50 kg и повече следвайте дозата за възрастни. Дозата от повече от 50 mg / kg телесно тегло трябва да се прилага като интравенозна инфузия в продължение на най-малко 30 минути.
зависи от хода на заболяването.
Доказано е в експерименти, че има синергизъм между цефтриаксон и аминогликозиди за ефекта върху много Грам-отрицателни бактерии. Въпреки че е невъзможно да се предскаже предварително потенцираният ефект на такива комбинации, в случаи на тежки и животозастрашаващи инфекции (например, причинени от Pseudomonas aeruginosa) тяхната обща цел е оправдана.
Поради физическата несъвместимост на цефтриаксон и аминогликозиди е необходимо да се предписват в препоръчителни дози поотделно!
При бактериален менингит при новородени и деца първоначалната доза е 100 mg / kg телесно тегло веднъж дневно (максимум 4 g). Веднага след като е възможно да се изолира патогенът и да се определи неговата чувствителност, дозата трябва да се намали съответно. Най-добри резултати са постигнати със следните периоди на лечение: