Фармакологична група - цефалоспорини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.

Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.

Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.

Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Преглед на групата цефалоспорини с антибиотици с имената на лекарствата

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Първо поколение

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Втората

  • Цефуроксим (цинацеф, аксетин, кетоцеф, цефурус, цефуроксим натрий).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Цефотетан (цефотетан).

трета

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).

четвърти

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Петата. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Степента на чувствителност на флората

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Механизъм за отваряне на история и получаване

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основно антибактериално лекарство за цялото десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Общи характеристики и фармакокинетика на цефалоспорините

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Устойчивост на патогена към антибиотична терапия

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

Резистентност към химиотерапевтични средства

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Естеството на придобитата толерантност

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Устойчивост и микроорганизми

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Функции на приложението

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Втората

Ефективно при пациенти с извънболнична пневмония, добре комбинирана с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

цефуроксим

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

цефаклор

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Цефтриаксон и цефоперазон

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Цефоперазон / сулбактам

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Лекарства от пето поколение

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Дозировка и честота на употреба на основните представители на групата

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

Какви антибиотици са цефалоспорини за перорално приложение?

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни: чревна дисбиоза, кандидоза на устната кухина и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко- и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Различни възрастови групи

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Цефалоспоринови антибиотици

Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с увреждане на бактериалната клетъчна стена (виж “Пеницилин група”).

Спектър на активност

В сериите от I до III поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността спрямо грам-положителните микроорганизми.

Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L.monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителни към цефалоспорини, отколкото S.aureus.

Цефалоспорини от първо поколение

Характеризира се с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (cefalexin, cefadroxil) са малко по-ниски от парентералния (цефазолин).

Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) и метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. По степен на анти-пневмококова активност, цефалоспорините от първото поколение са по-ниски от аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерия.

Независимо от факта, че цефалоспорините от първо поколение са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към цефалоспорини и пеницилини от първо поколение.

I поколение цефалоспорини имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността срещу H.influenzae и M.сatarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. сatarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които произвеждат почти 100% от щамовете. От членовете на семейството Enterobacteriaceae чувствителна E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на E.coli и P.mirabilis, причиняващи придобита в общността и особено нозокомиална инфекция, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамаза широк и разширен спектър на действие.

Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и устойчиви на ферментация бактерии.

Редица анаероби са чувствителни, B.fragilis и сродни микроорганизми са резистентни.

Цефалоспорини от второ поколение

Съществуват известни различия между двата основни представители на това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и Listeria.

Пневмококите показват PR към цефалоспорини от 2-ро поколение и пеницилин.

Обхватът на действие на цефалоспорини II поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк, отколкото сред представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само цефуроксимната активност срещу гонококите е от клинично значение. Цефуроксимът е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор е частично разрушен от тези ензими.

От семейство Enterobacteriaceae не само E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но също и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus са чувствителни. Когато продуктите на тези микроорганизми произвеждат широк спектър на β-лактамаза, те остават чувствителни към цефуроксим. Cefuroxime и cefaclor са унищожени от BLRS.

Някои щамове от Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да показват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, не е препоръчителна.

Псевдомонади, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от група B.fragilis са резистентни към цефалоспорини от второ поколение.

Цефалоспорини от III поколение

Цефалоспорините от III поколение заедно с общите черти се характеризират с определени особености.

Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, почти идентични по своите антимикробни свойства. И двата вида се характеризират с висока степен на активност спрямо Streptococcus spp., Като значителна част от резистентните към пеницилин пневмококи запазват чувствителността си към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S.aureus, с изключение на MRSA, до по-малка степен - срещу CNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium) обикновено са чувствителни.

Ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis и B. cereus са устойчиви.

Цефотаксим и цефтриаксон са високо активни срещу менингококи, гонококи, H.influenzae и M.catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.

Цефотаксим и цефтриаксон притежават висока естествена активност срещу почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, които произвеждат широк спектър β-лактамаза. Устойчивост на E.coli и Klebsiella spp. най-често се дължи на производството на BLS. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза клас C.

Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P.aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B. fragilis, но те никога не трябва да се използват с подходящи инфекции.

Цефтазидим и цефоперазон по отношение на основните им антимикробни свойства са подобни на цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:

изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;

значително по-малка активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;

висока чувствителност към BLRS хидролиза.

Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:

липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;

ceftibuten е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;

и двете лекарства са неактивни или неактивни по отношение на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV генерация цефалоспорини

В много отношения цефепим е близък до цефалоспорините от III поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да проникне през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии и относителната устойчивост на хромозомната β-лактамазна хидролиза от клас C. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от III поколение (цефотаксим, цефтриаксон), показва следните характеристики:

висока активност срещу P.aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;

активност срещу микроорганизми - хиперпродуциращи от клас С хромозомна бета-лактамаза, като например: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

по-висока устойчивост на хидролиза на BLRS (обаче, клиничното значение на този факт не е напълно ясно).

Инхибитори на цефалоспорини

Единственият представител на тази група β-лактами е цефоперазон / сулбактам. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява от анаеробни микроорганизми, лекарството е също активно срещу повечето ентеробактериални щамове, продуциращи широк и разширен спектър на β-лактамаза. Този AMP е високо активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.

Фармакокинетика

Оралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от специфичното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Cefaclor, cefixime и ceftibuten може да са малко по-бавни, ако имате храна. Цефуроксим аксетил по време на хидратиране се хидролизира, за да се освободи активен цефуроксим, и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре след приемане на i / m.

Цефалоспорините се разпространяват в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и тайни. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалната, перикардната, плевралната и перитонеалната течности. В жлъчката цефтриаксон и цефоперазон създават най-високи нива. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.

Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в КЧС е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащи към 4-то поколение. Цефуроксим умерено преминава през ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.

Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение е цефотаксим, който е биотрансформиран, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират главно чрез бъбреците и се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Времето на полуживот на повечето цефалоспорини варира между 1 и 2 часа, а цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което им позволява да се прилага веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност, режимите на дозиране на цефалоспорини (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.

Нежелани реакции

Алергични реакции: уртикария, обрив, еритема мултиформе, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

Хематологични реакции: положителен тест на Coombs, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция да кърви.

ЦНС: гърчове (когато се използват високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често с цефоперазон). Високите дози цефтриаксон могат да причинят холестаза и псевдо-холелитиаза.

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за подпомагане: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, предписване на антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Не използвайте лоперамид.

Локални реакции: болка и инфилтрация с а / м инжектиране, флебит - с / в въвеждането.

Други: кандидоза на устната кухина и вагината.

свидетелство

Цефалоспорини от първо поколение

Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.

Препоръките за употреба на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и инфекциите на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради тесния спектър на действие и широкото разпространение на резистентност сред потенциалните патогени.

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефалоспорини от второ поколение

инфекция MWP (умерен пиелонефрит и тежка);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

инфекции VDP и NDP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита пневмония);

инфекции на ИМП (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като стъпалотерапия.

Цефалоспорини от III поколение

Тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции:

Тежки обществено-придобити и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.

Инфекции на фона на неутропения и имунодефицит (включително неутропения).

Използването на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможно както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други групи AMP.

Инфекционни инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.

Оралният етап на поетапно лечение на различни тежки обществено-придобити и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на устойчив ефект от употребата на парентерални лекарства.

Инфекции с VDP и NDP (ceftibuten не се препоръчва за евентуална пневмококова етиология).

Тежки, предимно нозокомиални, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

IV генерация цефалоспорини

Тежки, предимно нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

Противопоказания

Алергична реакция към цефалоспорини.

предупреждения

Алергия. Кръстосайте всички цефалоспорини. Алергиите към цефалоспорини от първо поколение могат да се появят при 10% от пациентите с алергия към пеницилин. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини II-III поколение се среща много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за алергични реакции от непосредствен тип (например, уртикария, анафилактичен шок) към пеницилините, то цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Цефалоспорините от други поколения са по-безопасни.

Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че не са проведени адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и за плода.

Кърменето. Цефалоспорините в ниски концентрации проникват в кърмата. Когато се използва от кърмачки, чревната микрофлора може да се промени, чувствителността на детето, кожен обрив, кандидоза. Бъдете предпазливи, когато използвате кърмене. Не използвайте cefixime и ceftibuten, поради липсата на подходящи клинични проучвания.

Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради забавена бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с плазмените протеини, може да измести билирубина от неговата връзка с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при преждевременно раждане.

Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора екскрецията на цефалоспорини може да се забави, което може да наложи корекция на режима на дозиране.

Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че повечето цефалоспорини се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, режимите на дозиране на тези AMPs (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) за бъбречна недостатъчност са предмет на корекция. Когато се използват цефалоспорини във високи дози, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.

Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира с жлъчката, следователно при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. При пациенти с чернодробно заболяване има повишен риск от хипопротромбинемия и кървене при използване на цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.

Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие устна кандидоза.

Лекарствени взаимодействия

Антацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има поне 2 часа интервал между приема на тези лекарства.

В комбинация с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, цефоперазон, рискът от кървене се увеличава, особено стомашно-чревния. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.

В случай на консумация на алкохол по време на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.

Комбинацията от цефалоспорини с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да повиши риска от нефротоксичност.

Информация за пациента

В цефалоспорините е желателно да се пие много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема с храна, всички други лекарства - независимо от храненето (с появата на диспептични явления, можем да го приемаме по време на или след хранене).

Течните лекарствени форми за поглъщане трябва да бъдат приготвени и взети в съответствие с приложените инструкции.

Строго спазвайте предписания начин на приложение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Не приемайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след приемане на цефалоспорин вътре.

По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след неговото приключване, трябва да се избягва употребата на алкохол.

Цефалоспорини от трето поколение: списък на лекарствата по групи

Антибактериалните лекарства по механизма на действие и активното вещество са разделени на няколко групи. Една от тях са цефалоспорини, които се класифицират по поколение: от първа до пета. Третият се характеризира с по-висока ефективност срещу Грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, гонокок, Pseudomonas bacillus и др. Цефалоспорини за вътрешно и парентерално приложение са включени в това поколение. Химически, те са подобни на пеницилините и могат да ги заменят с алергии към такива антибиотици.

Класификация на цефалоспорини

Тази концепция описва група от полусинтетични бета-лактамни антибиотици, които се произвеждат от "цефалоспорин С". Произвежда се от гъби Cephalosporium Acremonium. Те отделят специално вещество, което потиска растежа и размножаването на различни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Вътре в молекулата на цефалоспорините има общо ядро, състоящо се от бициклични съединения под формата на дихидротиазин и бета-лактамови пръстени. Всички цефалоспорини за деца и възрастни са разделени на 5 поколения, в зависимост от датата на откриване и спектъра на антимикробната активност:

  • Първата. Най-често срещаната цефалоспоринова парентерална форма на освобождаване в тази група е цефазолин, орален - цефалексин. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани, по-често за предотвратяване на следоперативни усложнения.
  • Втората. Те включват лекарства Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Увеличават се, в сравнение с образуването на цефалоспорини 1, активност срещу грам-положителни бактерии. Ефективна при пневмония, комбинирана с макролиди.
  • На трето място. В това поколение се освобождават антибиотици Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Покажете висока ефективност при заболяванията, причинени от грам-отрицателни бактерии. Използва се за инфекции на долните дихателни пътища, червата, възпаление на жлъчните пътища, бактериален менингит, гонорея.
  • Четвърто. Представители на това поколение са антибиотици Cefepim, Zefpirim. Може да повлияе ентеробактериите, които са устойчиви на цефалоспорини от първо поколение.
  • Петата. Притежава спектър от активност на цефалоспориновите антибиотици 4 поколения. Засяга флората, устойчива на пеницилини и аминогликозиди. Ceftobiprol и Seefter са ефективни при тази група антибиотици.

Бактерицидният ефект на тези антибиотици се дължи на инхибирането (инхибирането) на синтеза на пептидогликан, който е основната основна стена на бактериите. Сред общите характеристики на цефалоспорините са следните:

  • добра поносимост поради минималното количество странични ефекти в сравнение с други антибиотици;
  • висок синергизъм с аминогликозиди (в комбинация с тях те имат по-голям ефект от индивидуално);
  • проява на кръстосана алергична реакция с други бета-лактамни лекарства;
  • минимален ефект върху чревната микрофлора (върху бифидобактерии и лактобацили).

Цефалоспорини от трето поколение

Тази група цефалоспорини, за разлика от предишните две поколения, има по-широк спектър на действие. Друга особеност е по-дългият полуживот, така че лекарството може да се приема само веднъж на ден. Предимствата включват способността на цефалоспорините от III поколение да преодолеят кръвно-мозъчната бариера. Поради това те са ефективни при бактериални и възпалителни лезии на нервната система. Списъкът с показания за употреба на цефалоспорини от трето поколение включва следните заболявания:

  • бактериален менингит;
  • чревни инфекции;
  • гонорея;
  • цистит, пиелонефрит, пиелит;
  • бронхит, пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
  • възпаление на жлъчните пътища;
  • shigillez;
  • коремен тиф;
  • холера;
  • отит.

Цефалоспорини от трето поколение в таблетки

Устните форми на антибиотици са удобни за употреба и могат да се използват за комплексна терапия на бактериална етиология у дома. Вътрешният прием на цефалоспорини често се предписва със стъпка по стъпка терапия. В този случай, антибиотиците първо се прилагат парентерално и след това се прехвърлят в погълнати форми. Така, пероралните цефалоспорини в таблетки са представени със следните лекарства:

Какви заболявания се предписват цефалоспорини в хапчета?

Цефалоспорините в хапчетата често се използват за лечение на заболявания на бактериална етиология. Тези лекарства са антибиотици. Първото лекарство от тази група е получено през 1964 г. (цефалотин). Тя се нарича така, защото е получена от култури от микроорганизми Cefalosporium acremonium. Те принадлежат към класа на несъвършените гъби. Оттогава успешно се синтезират голям брой цефалоспорини. Какви свойства имат тези лекарства и кога се използват?

Характеристики на таблетките цефалоспорини

Много често се използват цефалоспоринови антибиотици. Основните им характеристики са:

  • висока активност срещу широк спектър от бактерии;
  • бактерициден ефект;
  • възможността за използване в различни лекарствени форми (таблетки, инжекции, капсули);
  • възможността за образуване на кръстосана алергия при пациенти, които са алергични към пеницилин;
  • устойчив на бета-лактамазен ензим;
  • повишават техния ефект, когато се комбинират с аминогликозиди.

Цефалоспориновите антибиотици днес са разделени на няколко поколения. Има 4 поколения от тези лекарства. В същото време, цефалоспорините от 4-то поколение се въвеждат само парентерално. От това следва, че таблетните форми са представени само от три поколения.

Cefalexin (Keflex) се произвежда от 1 поколение в таблетки. Второто поколение е Cefuroxime Axetil и Cefaclor. Що се отнася до третото поколение, тази група включва Cefixime и Ceftibuten. Всяко поколение има свои характеристики. Важно е лекарствата от първо поколение да са по-малко резистентни към бета-лактамазите.

Показания за употреба

Тази серия антибактериални лекарства има бактерициден ефект. Това се постига поради увреждане на клетъчната мембрана на микроорганизмите. В по-голяма степен тези лекарства са активни срещу грам-отрицателните бактерии. Ефективността на антибиотиците от групата на цефалоспорините, принадлежащи към 1-то поколение, е по-ниска от тази на представителите на третото поколение.

Цефалоспориновите таблетки от 1-во поколение убиват стафилококи, стрептококи, neisseria, Е. coli, шигела и салмонела. Важно е повечето ентеробактерии (Proteus, придобити от общността щамове на Escherichia coli) да бъдат резистентни към тези лекарства.

Генерацията на цефалоспоринови антибиотици 2 се характеризира с по-широк диапазон на антимикробно действие. Ентеробактериите, стафилококите, стрептококите, гонококите и neisseria са чувствителни към цефуроксим и сефаклор. Пневмококи, псевдомонади, някои анаероби имат стабилност. Най-често за лечение на пациенти, използвани наркотици 3 поколения.

За разлика от парентералните цефалоспорини (цефотаксим и цефтриаксон), таблетките са по-малко ефективни. Например, Ceftibuten практически няма ефект върху зелени стрептококи и пневмококи. Enterobacter, serration и някои други бактерии са резистентни. Цефалоспорини от трето поколение могат да се използват за лечение на:

  • респираторни заболявания (бронхит, пневмония, емпиема, синузит, отит, фарингит, тонзилит);
  • гонорея;
  • патологии на урогениталния тракт (възпаление на уретрата, пикочния мехур, пиелонефрит);
  • Лаймска болест;
  • импетиго;
  • кипва.

Обратно към съдържанието

Цефалоспорини от първо поколение

Често в медицинската практика се използва Cefalexin. Този инструмент се прилага орално под формата на таблетки. Лекарството се използва за лечение на заболявания на дихателната система (възпаление на фаринкса, синузит, възпаление на сливиците, бронхит, бронхопневмония, белодробен абсцес), патологии на пикочните органи, кожни заболявания и остеомиелит.

Лекарството има висока бионаличност (90-95%). Цефалексин практически не прониква в кръвно-мозъчната бариера, така че не е препоръчително да се използва за лечение на менингит. Не се препоръчва употребата на цефалексин в периода на носене или хранене на бебето. Лекарството не се предписва на деца под 3 години и с непоносимост към лекарства.

Както повечето други цефалоспорини, таблетките на Cephalexin могат да предизвикат различни нежелани реакции. Възможните нежелани реакции включват алергични реакции, диспептични нарушения, замаяност, слабост, гърчове, повишена възбуда, възпаление на ставите, поява на болка в ставите, нарушено съсирване на кръвта.

Продължителността на лечението с Cephalexin се определя от лекаря. Най-често лечението продължава 1-2 седмици. Таблетките се приемат директно преди хранене.

Антибиотици 2 поколения

От таблетни препарати от 2-ро поколение Zinnat и неговите аналози могат да се вземат. Основният активен компонент на Zinnat е Cefuroxime Axetil. Zinnat се предлага под формата на бели покрити таблетки. Таблетките са двойно изпъкнали. Лекарството се предписва за период от 5 до 10 дни. Zinnat може да се използва за лечение на възрастни и деца над 3 години. Лекарството може да предизвика следните нежелани реакции:

  • промени в кръвната картина (еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения);
  • обрив;
  • уртикария;
  • сърбеж;
  • главоболие;
  • виене на свят;
  • нарушение на вида на изпражненията;
  • коремна болка;
  • гадене;
  • повишена концентрация на чернодробни ензими.

Лица, които имат бъбречно заболяване, улцерозен колит или други хронични заболявания на стомашно-чревния тракт, Зиннат се назначава с повишено внимание. Важно е, ако неспазването на условията за лечение (продължителна употреба), организмът може да бъде заразен с Candida гъби.

Таблетки от трето поколение

Цефалоспорините от трето поколение са най-популярни днес. От таблетките от трето поколение често се предписват Suprax или Cemidexor. Таблетките Suprax имат бледо оранжев цвят и мирис на ягоди. Те съдържат Cefixime и помощни вещества.

Suprax е ефективен срещу следните микроорганизми: стрептококи, стафилококи, хемофилусни бацили, морексела, Escherichia coli, Proteus, neisseria. Листерия, псевдомонади, ентерококи, ентеробактерии, бактероиди, клостридии са резистентни към лекарството. Дневната доза на лекарството зависи от телесното тегло. Suprax е препоръчително да се използва за лечение на следните заболявания:

  • тонзилит и фарингит, причинени от стрептококи;
  • среден отит;
  • остро възпаление на бронхите;
  • неусложнена гонорея;
  • Shigella;
  • неусложнен уретрит, пиелонефрит, цистит;
  • хроничен бронхит в острата фаза.

Ограничението за употребата на Supraksa в детска възраст е телесно тегло под 25 kg. В допълнение, не се препоръчва употребата на таблетки Supraks при бъбречна патология. Следователно, цефалоспорините са ефективни антимикробни средства.

От таблетните форми най-активни са цефалоспорините от трето поколение. Лечението се изисква само след консултация с лекар. Няма нужда от самолечение.

Какво е цефалоспорини, лекарства, употреба при деца и възрастни

Таблетките цефалоспорини са една от най-обширните групи антибактериални средства, които се използват широко за лечение на възрастни и деца. Лекарствата в тази група са много популярни поради тяхната ефективност, ниска токсичност и удобна форма на приложение.

Обща характеристика на цефалоспорините

Цефалоспорините имат следните характеристики:

  • допринасят за бактерицидното действие;
  • имат широк спектър от терапевтични ефекти;
  • приблизително 7-11% причиняват развитието на кръстосана алергия. Пациенти с пеницилинова непоносимост са изложени на риск;
  • лекарства не допринасят за въздействието срещу ентерококи и листерия.

Приемането на лекарства от тази група може да се извършва само за целта и под наблюдението на лекар. Антибиотиците не са предназначени за самолечение.

Използването на лекарства за цефалоспорини може да допринесе за следните нежелани странични реакции:

  • алергични реакции;
  • диспептични разстройства;
  • флебит;
  • хематологични реакции.

Класификация на лекарствата

Цефалоспорините обикновено се класифицират от поколения. Списъкът на лекарства от поколения и дозови форми:

Основните разлики между поколенията: спектърът на антибактериалните ефекти и степента на резистентност към бета-лактамаза (бактериални ензими, чиято активност е насочена срещу бета-лактамни антибиотици).

Лекарства от първо поколение

Използването на тези лекарства допринася за осигуряването на тесен спектър на антибактериално действие.

Цефазолин е едно от най-популярните лекарства, което насърчава експозицията срещу стрептококи, стафилококи, гонококи. След парентерално приложение прониква в мястото на лезията. Постига се стабилна концентрация на активното вещество, ако инжектирате лекарството три пъти за период от 24 часа.

Показания за употреба на лекарството са: въздействието на стрептококите, стафилококите върху меките тъкани, ставите, костите, кожата.

Трябва да се има предвид: преди това цефазолинът е бил широко използван за лечение на голям брой инфекциозни патологии. Въпреки това, след появата на по-модерните лекарства от 3-4 поколения, цефазолин вече не участва в лечението на интраабдоминални инфекции.

Лекарства от второ поколение

Препаратите от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни патогени. Цефалоспорини от второ поколение за парентерално приложение на база цефуроксим (Kimatsef, Zinatsef) са активни срещу:

  • Грам-отрицателни патогени, Proteus, Klebsiella;
  • инфекции, предизвикани от стрептококи и стафилококи.

Цефуроксим - вещество от втората група цефалоспорини не е активно срещу Pseudomonas aeruginosa, morganella, провиденс и повечето анаеробни микроорганизми.

След парентерално приложение, тя прониква в повечето органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Това дава възможност да се използва лекарството при лечението на възпалителни патологии на лигавицата на мозъка.

Показанията за използването на тази група средства са:

  • обостряне на синузит и отит;
  • хроничен бронхит в острата фаза, развитие на придобита в обществото пневмония;
  • терапия на следоперативни състояния;
  • инфекция на кожата, ставите, костите.

Дозировката за деца и възрастни се избира индивидуално, в зависимост от показанията за употреба.

Лекарствата от тази група не се препоръчват за употреба при лечение на менингит поради по-голямата ефикасност на лекарствата, включени в третото поколение.

Препарати 2 поколения за вътрешна употреба

Към лекарства за вътрешно администриране са:

  • таблетки и гранули за приготвяне на Zinnat суспензия;
  • Суспензия Ceclare - такова лекарство може да се приема от дете, суспензията има приятни вкусови характеристики. Не се препоръчва употребата на Ceclare по време на лечението на остър среден отит. Лекарството е представено и под формата на таблетки, капсули и сух сироп.

Оралните цефалоспорини могат да се използват независимо от храненето, бъбреците отделят активната съставка.

Лекарства от трето поколение

Третият тип цефалоспорини първоначално е участвал в стационарни условия при лечение на тежки инфекциозни патологии. Към днешна дата, тези лекарства могат да се използват в амбулаторната клиника поради увеличения растеж на резистентността на патогените към антибиотици. Лекарства от трето поколение имат свои собствени характеристики на употреба:

  • Парентералните форми се използват за тежки инфекциозни лезии, както и за откриване на смесени инфекции. За по-успешна терапия цефалоспорините комбинират аминогликозиди от 2-3 поколения с антибиотици от групата;
  • лекарства за вътрешна употреба се използват за премахване на умерена болнична инфекция.

Продукти от трето поколение за вътрешно приемане (Cefixime, Ceftibuten)

Цефалоспорини от трето поколение, предназначени за перорално приложение, имат следните показания за употреба:

  • комплексна терапия на екзацербации на хроничен бронхит;
  • развитие на гонорея, шигилоза;
  • постепенно лечение, ако е необходимо, вътрешно приложение на таблетки след парентерално лечение.

В сравнение с лекарства от второ поколение, цефалоспорините от трето поколение в таблетки показват по-голяма ефективност срещу грам-отрицателни патогени и ентеробактерии.

В същото време, активността на Cefuroxime (на второ поколение) при лечението на пневмококови и стафилококови инфекции е по-висока от тази на Cefixime.

Употреба на Cefatoxime

Показания за използване на парентерални форми на цефалоспорини (Cefatoxime) са:

  • развитието на остър и хроничен синузит;
  • развитие на интраабдоминални и тазови инфекции;
  • излагане на чревна инфекция (шигела, салмонела);
  • тежки състояния, при които са засегнати кожата, меките тъкани, ставите, костите;
  • откриване на бактериален менингит;
  • комплексна терапия на гонорея;
  • развитие на сепсис.

Препаратите се отличават с висока степен на проникване в тъканите и органите, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да бъде лекарството на избор при лечение на новородени. С развитието на менингит при новородено бебе, Cefotaxim се комбинира с ампицилини.

Характеристики на употребата на Ceftriaxone

Цефтриаксон е подобен на цефатоксим в своя спектър на действие. Основните разлики са:

  • възможността за използване на Ceftriaxone 1 път на ден. При лечение на менингит - 1-2 пъти за 24 часа;
  • следователно, при пациенти с бъбречна дисфункция не се изисква коригиране на дозата;
  • Допълнителни индикации за употреба са: комплексно лечение на бактериален ендокардит, лаймска болест.

Цефтриаксон не трябва да се използва по време на лечението на новородени

Лекарства от 4-то поколение

Цефалоспорините от 4-то поколение се отличават с по-висока степен на резистентност и демонстрират по-голяма ефикасност срещу следните патогени: грам-положителни коки, ентерококи, ентеробактерии, сини пръчици (включително щамовете, които са резистентни към ефектите на цефтазидим). Показания за използване на парентерални форми е лечението на:

  • вътреболнична пневмония;
  • интраабдоминални и тазови инфекции - възможна комбинация с лекарства на база метронидазол;
  • инфекции на кожата, меките тъкани, ставите, костите;
  • сепсис;
  • неутропенична треска.

Когато се използва имипенем, който принадлежи към четвърто поколение, е важно да се има предвид, че синият гной бацил бързо развива резистентност към това вещество. Преди употреба на лекарства с такова активно вещество, трябва да се проведе проучване за чувствителността на причинителя към имипенем. Лекарството се използва за интравенозно и интрамускулно приложение.

Meronem има сходни характеристики по отношение на имипенем. Указания за употреба посочват, че различават между отличителните характеристики:

  • по-голяма активност срещу грам-отрицателни патогени;
  • по-малка активност срещу стафилококи и стрептококови инфекции;
  • лекарството не допринася за осигуряване на антиконвулсивно действие, така че може да се използва при комплексното лечение на менингита;
  • подходящ за интравенозна инфузия на капките и струята, трябва да се въздържат от интрамускулно приложение.

Употребата на антибактериалното средство на 4-та генерация цефалоспоринова група Azaqtam помага да се осигури по-малък спектър на действие. Лекарството има бактерициден ефект, включително по отношение на пиоциановата пръчка. Използването на Azaktam може да допринесе за развитието на такива нежелани странични реакции:

  • локални прояви под формата на флебит и тромбофлебит;
  • диспептични разстройства;
  • хепатит, жълтеница;
  • реакции на невротоксичност.

Основната клинично значима задача на този инструмент е да повлияе на жизнената активност на аеробните грам-отрицателни патогени. В този случай Azaqtam е алтернатива на аминогликозидните лекарства.

Лекарства от пето поколение

Средствата, които принадлежат към 5-то поколение, допринасят за бактерицидния ефект, като унищожават стените на патогените. Активен срещу микроорганизми, демонстриращ резистентност към цефалоспорини от трето поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Цефалоспорините от 5-то поколение са представени на фармацевтичния пазар под формата на препарати на базата на следните вещества:

  • Ceftobiprol medokaril - лекарство под търговското наименование Zinforo. Използва се за лечение на пневмония, придобита в общността, както и за усложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Най-често пациентът се оплаква от появата на нежелани реакции под формата на диария, главоболие, гадене, сърбеж. Нежеланите реакции са леки, развитието им трябва да се докладва на Вашия лекар. Специални грижи са необходими за лечението на пациенти, в историята на които има конвулсивен синдром;
  • Ceftobiprol е търговското наименование на Sefter. Предлага се под формата на прах за инфузионен разтвор. Показания за употреба са усложнени инфекции на кожата и придатъците, както и инфекция на диабетичния крак без съпътстващ остеомиелит. Преди употреба прахът се разтваря в разтвор на глюкоза, вода за инжекции или физиологичен разтвор. Инструментът не може да се използва при лечение на пациенти под 18-годишна възраст.

Сред 5 поколения са активни срещу Staphylococcus aureus, демонстрирайки по-широка гама от фармакологична активност в сравнение с предишните поколения цефалоспорини.