Група на цефалоспориновия антибиотик

Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с увреждане на бактериалната клетъчна стена (виж “Пеницилин група”).

Спектър на активност

В сериите от I до III поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността спрямо грам-положителните микроорганизми.

Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L.monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителни към цефалоспорини, отколкото S.aureus.

Цефалоспорини от първо поколение

Характеризира се с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (cefalexin, cefadroxil) са малко по-ниски от парентералния (цефазолин).

Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) и метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. По степен на анти-пневмококова активност, цефалоспорините от първото поколение са по-ниски от аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерия.

Независимо от факта, че цефалоспорините от първо поколение са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към цефалоспорини и пеницилини от първо поколение.

I поколение цефалоспорини имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността срещу H.influenzae и M.сatarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. сatarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които произвеждат почти 100% от щамовете. От членовете на семейството Enterobacteriaceae чувствителна E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на E.coli и P.mirabilis, причиняващи придобита в общността и особено нозокомиална инфекция, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамаза широк и разширен спектър на действие.

Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и устойчиви на ферментация бактерии.

Редица анаероби са чувствителни, B.fragilis и сродни микроорганизми са резистентни.

Цефалоспорини от второ поколение

Съществуват известни различия между двата основни представители на това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и Listeria.

Пневмококите показват PR към цефалоспорини от 2-ро поколение и пеницилин.

Обхватът на действие на цефалоспорини II поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк, отколкото сред представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само цефуроксимната активност срещу гонококите е от клинично значение. Цефуроксимът е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор е частично разрушен от тези ензими.

От семейство Enterobacteriaceae не само E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но също и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus са чувствителни. Когато продуктите на тези микроорганизми произвеждат широк спектър на β-лактамаза, те остават чувствителни към цефуроксим. Cefuroxime и cefaclor са унищожени от BLRS.

Някои щамове от Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да показват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, не е препоръчителна.

Псевдомонади, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от група B.fragilis са резистентни към цефалоспорини от второ поколение.

Цефалоспорини от III поколение

Цефалоспорините от III поколение заедно с общите черти се характеризират с определени особености.

Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, почти идентични по своите антимикробни свойства. И двата вида се характеризират с висока степен на активност спрямо Streptococcus spp., Като значителна част от резистентните към пеницилин пневмококи запазват чувствителността си към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S.aureus, с изключение на MRSA, до по-малка степен - срещу CNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium) обикновено са чувствителни.

Ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis и B. cereus са устойчиви.

Цефотаксим и цефтриаксон са високо активни срещу менингококи, гонококи, H.influenzae и M.catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.

Цефотаксим и цефтриаксон притежават висока естествена активност срещу почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, които произвеждат широк спектър β-лактамаза. Устойчивост на E.coli и Klebsiella spp. най-често се дължи на производството на BLS. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза клас C.

Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P.aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B. fragilis, но те никога не трябва да се използват с подходящи инфекции.

Цефтазидим и цефоперазон по отношение на основните им антимикробни свойства са подобни на цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:

изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;

значително по-малка активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;

висока чувствителност към BLRS хидролиза.

Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:

липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;

ceftibuten е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;

и двете лекарства са неактивни или неактивни по отношение на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV генерация цефалоспорини

В много отношения цефепим е близък до цефалоспорините от III поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да проникне през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии и относителната устойчивост на хромозомната β-лактамазна хидролиза от клас C. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от III поколение (цефотаксим, цефтриаксон), показва следните характеристики:

висока активност срещу P.aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;

активност срещу микроорганизми - хиперпродуциращи от клас С хромозомна бета-лактамаза, като например: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

по-висока устойчивост на хидролиза на BLRS (обаче, клиничното значение на този факт не е напълно ясно).

Инхибитори на цефалоспорини

Единственият представител на тази група β-лактами е цефоперазон / сулбактам. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява от анаеробни микроорганизми, лекарството е също активно срещу повечето ентеробактериални щамове, продуциращи широк и разширен спектър на β-лактамаза. Този AMP е високо активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.

Фармакокинетика

Оралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от специфичното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Cefaclor, cefixime и ceftibuten може да са малко по-бавни, ако имате храна. Цефуроксим аксетил по време на хидратиране се хидролизира, за да се освободи активен цефуроксим, и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре след приемане на i / m.

Цефалоспорините се разпространяват в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и тайни. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалната, перикардната, плевралната и перитонеалната течности. В жлъчката цефтриаксон и цефоперазон създават най-високи нива. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.

Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в КЧС е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащи към 4-то поколение. Цефуроксим умерено преминава през ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.

Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение е цефотаксим, който е биотрансформиран, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират главно чрез бъбреците и се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Времето на полуживот на повечето цефалоспорини варира между 1 и 2 часа, а цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което им позволява да се прилага веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност, режимите на дозиране на цефалоспорини (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.

Нежелани реакции

Алергични реакции: уртикария, обрив, еритема мултиформе, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

Хематологични реакции: положителен тест на Coombs, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция да кърви.

ЦНС: гърчове (когато се използват високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често с цефоперазон). Високите дози цефтриаксон могат да причинят холестаза и псевдо-холелитиаза.

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за подпомагане: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, предписване на антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Не използвайте лоперамид.

Локални реакции: болка и инфилтрация с а / м инжектиране, флебит - с / в въвеждането.

Други: кандидоза на устната кухина и вагината.

свидетелство

Цефалоспорини от първо поколение

Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.

Препоръките за употреба на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и инфекциите на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради тесния спектър на действие и широкото разпространение на резистентност сред потенциалните патогени.

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефалоспорини от второ поколение

инфекция MWP (умерен пиелонефрит и тежка);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

инфекции VDP и NDP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита пневмония);

инфекции на ИМП (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като стъпалотерапия.

Цефалоспорини от III поколение

Тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции:

Тежки обществено-придобити и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.

Инфекции на фона на неутропения и имунодефицит (включително неутропения).

Използването на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможно както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други групи AMP.

Инфекционни инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.

Оралният етап на поетапно лечение на различни тежки обществено-придобити и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на устойчив ефект от употребата на парентерални лекарства.

Инфекции с VDP и NDP (ceftibuten не се препоръчва за евентуална пневмококова етиология).

Тежки, предимно нозокомиални, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

IV генерация цефалоспорини

Тежки, предимно нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

Противопоказания

Алергична реакция към цефалоспорини.

предупреждения

Алергия. Кръстосайте всички цефалоспорини. Алергиите към цефалоспорини от първо поколение могат да се появят при 10% от пациентите с алергия към пеницилин. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини II-III поколение се среща много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за алергични реакции от непосредствен тип (например, уртикария, анафилактичен шок) към пеницилините, то цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Цефалоспорините от други поколения са по-безопасни.

Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че не са проведени адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и за плода.

Кърменето. Цефалоспорините в ниски концентрации проникват в кърмата. Когато се използва от кърмачки, чревната микрофлора може да се промени, чувствителността на детето, кожен обрив, кандидоза. Бъдете предпазливи, когато използвате кърмене. Не използвайте cefixime и ceftibuten, поради липсата на подходящи клинични проучвания.

Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради забавена бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с плазмените протеини, може да измести билирубина от неговата връзка с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при преждевременно раждане.

Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора екскрецията на цефалоспорини може да се забави, което може да наложи корекция на режима на дозиране.

Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че повечето цефалоспорини се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, режимите на дозиране на тези AMPs (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) за бъбречна недостатъчност са предмет на корекция. Когато се използват цефалоспорини във високи дози, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.

Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира с жлъчката, следователно при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. При пациенти с чернодробно заболяване има повишен риск от хипопротромбинемия и кървене при използване на цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.

Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие устна кандидоза.

Лекарствени взаимодействия

Антацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има поне 2 часа интервал между приема на тези лекарства.

В комбинация с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, цефоперазон, рискът от кървене се увеличава, особено стомашно-чревния. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.

В случай на консумация на алкохол по време на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.

Комбинацията от цефалоспорини с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да повиши риска от нефротоксичност.

Информация за пациента

В цефалоспорините е желателно да се пие много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема с храна, всички други лекарства - независимо от храненето (с появата на диспептични явления, можем да го приемаме по време на или след хранене).

Течните лекарствени форми за поглъщане трябва да бъдат приготвени и взети в съответствие с приложените инструкции.

Строго спазвайте предписания начин на приложение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Не приемайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след приемане на цефалоспорин вътре.

По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след неговото приключване, трябва да се избягва употребата на алкохол.

Свойства и употреба на антибиотици от цефалоспориновата група

Цефалоспорините са група антибиотици, които в своята структура съдържат β-лактамен пръстен и следователно имат известни прилики с пеницилините.

Цефалоспорините включват голям брой антибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (патогенни) бактерии.

Механизмът на антибактериална активност

Цефалоспорините, като пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Те имат бактерициден ефект, т.е. водят до смърт на бактериална клетка. Такъв механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на образуването на бактериалната клетъчна стена. За разлика от пеницилините и техните аналози, ядрото на молекулата има малки разлики в химичната структура, което го прави устойчив на ефектите на бактериалните ензими бета-лактамаза.

Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.

Видове цефалоспорини

С разработването на нови антибиотични лекарства, цефалоспориновата група разграничава няколко основни поколения, които включват:

  • Първото поколение (cefazolin, cefalexim) са първите представители на тази група, които имат най-малък спектър на действие, се използват главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (ангина).
  • II поколение (cefuroxime) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония) и горните дихателни пътища (синузит, отит).
  • III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на инфекциозни бактериални заболявания с тежко течение, включително гнойни лезии на меките тъкани с различна локализация, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
  • IV поколение (cefepime, cefpiron) са най-модерните антибиотици, те са второстепенни антибиотици, поради което се използват само за много тежки инфекциозни възпалителни процеси с различна локализация, при които други антибиотици не са ефективни.

Днес са разработени цефалоспорини от V поколение (ceftholosan, ceftobiprol), но тяхната употреба е ограничена, обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, особено при сепсис (инфекция на кръвта) на фона на човешкия имунодефицит.

Функции на приложението

По принцип почти всички представители на цефалоспориновата група се понасят добре, има няколко основни странични ефекти и особености на тяхното използване, които включват:

  • Алергичните реакции са най-честата нежелана реакция (10% от всички случаи на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж на кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат β-лактамен пръстен, могат да се развият алергични кръстосани реакции с пеницилини. Ако човек е имал алергия към пеницилините и техните аналози, то в 90% от случаите ще се развие до цефалоспорини.
  • Оралната кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационална антибиотична терапия, като се активира условно патогенна гъбична микрофлора, представена от дрожди като гъби от рода Candida.
  • Не използвайте лекарства от тази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
  • Употребата е разрешена за бременни жени и малки деца, но само при строги медицински показания.
  • По време на употребата на антибиотици от тази група, възрастните трябва да коригират дозата, тъй като процесът на тяхното елиминиране е намален.
  • Цефалоспорините проникват в кърмата, което трябва да се има предвид при използването им при кърмещи жени.
  • По време на комбинираната употреба на цефалоспорини с лекарства от антикоагулантната група (намаляване на съсирването на кръвта), съществува висок риск от кървене на различни места.
  • Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава тежестта върху бъбреците.
  • Не се препоръчва едновременното приемане на цефалоспорини и алкохол.

Тези характеристики са задължително взети предвид преди употребата на антибиотици от тази група.

Поради ниската токсичност и висока ефективност на антибиотиците от тази група, те са намерили широко приложение в различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни заболявания.

Всички цефалоспорини са представени в орална форма (таблетки, сироп) и парентерална (разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение) лекарствена форма.

Преглед на групата цефалоспорини с антибиотици с имената на лекарствата

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Първо поколение

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Втората

  • Цефуроксим (цинацеф, аксетин, кетоцеф, цефурус, цефуроксим натрий).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Цефотетан (цефотетан).

трета

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).

четвърти

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Петата. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Степента на чувствителност на флората

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Механизъм за отваряне на история и получаване

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основно антибактериално лекарство за цялото десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Общи характеристики и фармакокинетика на цефалоспорините

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Устойчивост на патогена към антибиотична терапия

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

Резистентност към химиотерапевтични средства

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Естеството на придобитата толерантност

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Устойчивост и микроорганизми

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Функции на приложението

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Втората

Ефективно при пациенти с извънболнична пневмония, добре комбинирана с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

цефуроксим

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

цефаклор

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Цефтриаксон и цефоперазон

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Цефоперазон / сулбактам

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Лекарства от пето поколение

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Дозировка и честота на употреба на основните представители на групата

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

Какви антибиотици са цефалоспорини за перорално приложение?

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни: чревна дисбиоза, кандидоза на устната кухина и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко- и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Различни възрастови групи

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Mylor

Лечение на студ и грип

  • у дома
  • Всички
  • Антибиотици от цефалоспориновата група са

Антибиотици от цефалоспориновата група са

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Цефалор (Цеклор, Верцеф, Чефалор).
  • Цефуроксим аксетил (Zinnat).
  • Cefditoren (спектър).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Прочетете още: Ползите и вредите от антибиотиците за организма

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основното антибактериално лекарство за десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Пробив в лечението на псевдомускулната инфекция може да се нарече получаване през 1983 г. Цефтазидим.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило- и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • стрепто- и пневмококи;
  • менингококова инфекция;
  • салмонела.

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Ефективно при пациенти с неболнични пеневмонии, добре съвместими с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Прочетете за: Избор на аналози на Ceftriaxone в различни форми на освобождаване

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

За менингит, до 16 g в шест инжекции За гонорея, 0,5 g се прилага интрамускулно, веднъж.

Менингит - 100 за 2 г. Не повече от 4,0 g на ден.

Менингит - 2 g на всеки дванадесет часа Гонорея - 0.25 g веднъж.

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни са: чревна дисбиоза, кандидоза на устата и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

Прочетете още: Всичко за съвременната класификация на антибиотиците

Имате въпроси? Вземете безплатна консултация с лекар веднага!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Цефалоспорините са голяма група от високоактивни антибиотици, първите от които са открити в средата на ХХ век. Оттогава са открити много други антимикробни агенти от тази група и са синтезирани техните полусинтетични производни. Затова понастоящем са класифицирани пет поколения цефалоспорини.

Основният ефект от тези антибиотици е увреждане на клетъчните мембрани на бактериите, което в последствие води до тяхната смърт. Цефалоспорините се използват за лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии, както и за грам-положителни бактерии, ако антибиотиците от пеницилиновата група са неефективни.

Има лекарства от групата на цефалоспорини както за перорално, така и за инжектиране. В същото време, под формата на таблетки, се освобождават цефалоспорини от 1-во, 2-ро и 3-то поколение, а 4-то и 5-то поколение антибиотици от тази група са предназначени изключително за парентерално приложение. Това е така, защото не всички лекарства, свързани с цефалоспорините, се абсорбират от стомашно-чревния тракт. По правило, при леки инфекции за амбулаторно лечение се предписват антибиотици в хапчета.

Помислете кои цефалоспорини могат да се прилагат орално, като ги разделяте според поколенията.

Цефалоспорини от 1-то поколение в таблетки

Те включват:

Тези лекарства се характеризират с тесен спектър на експозиция, както и с ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. В повечето случаи те се препоръчват за лечение на неусложнени инфекции на кожата, меките тъкани, костите, ставите и УНГ органи, причинени от стрептококи и стафилококи. В същото време, за лечение на синузит и отит, тези лекарства не се предписват поради факта, че те проникват много слабо в средното ухо и в носните синуси.

Основната разлика между Cefadroxil и Cefalexin е, че последният се характеризира с по-дълъг период на действие, което намалява честотата на приемане на лекарството. В някои случаи, в началото на лечението, цефалоспорини от първото поколение могат да се предписват под формата на инжекции с по-нататъшен преход към таблетната форма.

Цефалоспорини от 2-ро поколение в таблетки

Сред лекарствата от тази подгрупа:

Спектърът на активност на цефалоспорините от второ поколение по отношение на грам-отрицателните бактерии е по-широк, отколкото в представителите на първото поколение. Тези таблетки могат да се прилагат с:

  • инфекциозни и възпалителни заболявания на горните и долните дихателни пътища (тонзилит, фарингит, хроничен бронхит, придобита пневмония);
  • инфекциозни лезии на пикочните пътища;
  • не-тежки кожни инфекции, бактериални лезии на меки тъкани, кости и стави.

Поради факта, че Cefaclor не може да създава високи концентрации в средното ухо, той не се използва при остър среден отит и в този случай може да се използва Cefuroxime axetil. В същото време, антибактериалният спектър на двата лекарства е подобен, но Cefaclor е по-малко активен по отношение на пневмококите и хемофилните бацили.

Цефалоспорини от трето поколение в таблетки

Третото поколение цефалоспорини включва:

Характеристиките на тези лекарства са:

  • по-висока активност срещу ентеробактерии и Pseudomonas aeruginosa
  • отлични фармакокинетични свойства;
  • добро проникване в тъканта.

Тези антибиотици се предписват най-често за:

  • хроничен бронхит, причинен от hemophilus bacillus и moraxella;
  • инфекции на пикочните пътища, причинени от мултирезистентна флора.

Cefixime се предписва и за гонорея и шигелоза.

Цефалоспоринови антибиотици

Цефалоспорините, като пеницилините, принадлежат към бета-лактамните антибиотици, но химическата им структура е базирана на 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините в сравнение с пеницилините е тяхната по-голяма устойчивост към бета-лактамази. Цефалоспорините също имат по-широк спектър на действие, включително ефекта върху грам-отрицателните микроорганизми.

Първите антибиотици цефалоспорини, притежаващи висока антибактериална активност, не притежават пълна резистентност към бета-лактамази. Тъй като са резистентни към плазмид лактамаза, те са унищожени от хромозомни бета-лактамази, които се продуцират от грам-отрицателни микроорганизми. По-късно се синтезира четвъртото поколение цефалоспорини.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу резистентни към бета-лактамаза и бензилпеницилин щамове, както и по отношение на всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи) и гонококи.

Цефалоспорини от второ поколение също имат висока антистафилококова активност, включително срещу резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Protea.

Цефалоспорините от трето поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от първо и второ поколение и са много активни срещу грам-отрицателните бактерии.

Цефалоспорините от четвърто поколение имат някои отличителни черти. Подобно на цефалоспорините от второ и трето поколение, те са резистентни на плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, както и на действието на хромозомни бета-лактамази; За разлика от други цефалоспорини, те са много активни в почти всички анаеробни бактерии, както и в бактероиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават ефективността на цефалоспорините от трето поколение. Високата ефикасност срещу анаероби е тяхната уникална характеристика.

Цефалоспорините се различават по другите си свойства. Така, цефалоспорините от първото поколение - цефазалин и цефалотин - практически не се абсорбират, когато се приемат орално, те се предписват само парентерално. Цефалексин се приема перорално. От лекарствата от второ поколение, цефуроксим се прилага интрамускулно и интравенозно. Cefoxitin се предписва само парентерално. Лекарства от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон и цефтазидим - се предписват само парентерално. Четвъртото поколение cefpiron и cefmethasone също се инжектират интравенозно.

Оралните цефалоспорини се използват за същите показания като парентерални, но поради по-ниската им антибактериална активност се предписват за умерена инфекция.

Цефалоспорините имат бактерициден ефект. Механизмът на тяхното действие е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на бактериите, които са в стадия на размножаване, поради специфичното инхибиране на клетъчната мембрана.

Странични ефекти: алергични реакции и увреждане на бъбреците; Препоръчва се цефалоспорини да се предписват внимателно на пациенти, които имат анамнеза за свръхчувствителност към пеницилини.

Цефалоспорините са противопоказани при наличие на алергия към някое от лекарствата от тази група, както и при заболявания на черния дроб и бъбреците; В тази група бременни трябва да се предписват лекарства.

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.

II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (claforon), cefotiam, cefotetan.

Генерация III: цефотриаксон (longacef, rocephin), цефонтеразол (cefobite), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.

IV поколение: cefoxitin (мефоксин), cefmetazole, cefpirome.

Cefoxitin и cefotetan принадлежат към cefomycin антибиотици (те имат метокси група в позицията на 7-ия cephem ядро ​​и циано група в страничната верига, която им позволява да проникнат през мембраната на грам-отрицателни микроорганизми, резистентни към бета-лактамази).

I. Група тиенамицини. Имипенем е широкоспектърен антибиотик, ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Използва се под формата на комбинирано лекарство в комбинация със специфичен инхибитор на ензима дехидропептидаза на бъбреците - циластатин. Тази комбинация инхибира метаболизма на имипенем в бъбреците и повишава концентрацията на антибиотика в бъбреците и пикочните пътища (Tiekam наркотици).

Устойчив на бета-лактамазни грам-отрицателни организми. Приложение: инфекции на коремната кухина, дихателни пътища, септицемия, инфекции на пикочните пътища, инфекции на кожата, малки тъкани, кости и стави. Страничните ефекти са подобни на цефалоспорините.

II. Aztreonam (azaktam) - моноцикличен бета-лактамен антибиотик. Той има мощен бактерициден ефект върху грам-отрицателните бактерии. Относително резистентна към бета-лактамаза. Приложение: тежки инфекции на пикочните пътища, септицемия, кожни и респираторни инфекции. Странични ефекти: гадене, диария, възпаление на кожата. Противопоказан при алергични реакции и бременност.

Цефалоспорините са естествени и полусинтетични антибиотици, получени от 7-аминоцефалоспорна киселина. Те имат широк спектър, антибактериално действие, резистентност към действието на стафилококовата пеницилиназа, непълна кръстосана алергия с пеницилини. Резистентността на бактериите към цефалоспорините в процеса на лечение се развива бавно. Цефалоспорините действат бактерицидно върху микробната клетка, според механизма на действие, като пеницилините, са инхибитори на синтеза на бактериалната клетъчна стена.

Цефалоспорин С. След това се получават полусинтетични антибиотици (цефалотин, цефалоридин, цефалексин, Cephaloglycin, цефрадин, цефазолин, tsefanon и др.), По-ефективно в сравнение с естествени цефалоспорини - първата група на антибиотика се изолира от културалната хранителна среда на гъбички при C.acremonium, на.

Цефалотинът и цефалоридинът се използват широко за парентерално приложение и цефалексин за перорално приложение. Цефалотин и цефалексин, произвеждани от местната промишленост, са активни срещу коки и повечето щамове на Escherichia coli, Proteus, Salmonella и други грам-отрицателни бактерии:

Цефалоспорините се използват главно при сепсис, респираторни и стомашно-чревни заболявания на животните.

Цефалоридин - цефалоридин. Синоними: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Бял кристален прах, добре разтворим във вода. Водните разтвори на лекарството потъмняват на светлина.

Лекарството има бактерицидно действие върху грам-положителни и грам-отрицателни (включително пеницилин-образуващи) кокови микроорганизми, клостридии, антракс, Escherichia, Salmonella, Shigella; по-малко активни срещу ентерококи; не е ефективен срещу Pseudomonas aeruginosa, микобактерии, рикетсии, вируси, протозои, както и повечето щамове на формиращи грам-отрицателни бактерии формиращи протеус и b-лактамаза.

Когато се прилага орално, цефалоридинът се абсорбира слабо, така че се използва само парентерално. При интрамускулно и интравенозно приложение тя прониква добре в органи и тъкани и се задържа в терапевтични концентрации до 8 часа и се екскретира от тялото главно чрез бъбреците.

Лекарството може да се използва, ако сте алергични към пеницилини. С въвеждането на цефалоридин в някои случаи се забелязва нефротоксичен ефект.

Цефалоридин се прилага интравенозно (microjet или капково) или интрамускулно 3 пъти дневно в дози на 1 kg животински тегло: коне и говеда 10-20 mg, кучета 5-15 mg. При тежки случаи на заболяването, интравенозното приложение на лекарството е показано в доза от 25 mg на 1 kg животинско тегло 4 пъти на ден.

Цефалотин - цефалотин. Синоними: Cepovenin, Keflin.

Бял кристален прах, разтворим във вода. Спектърът на антимикробното действие е подобен на този на цефалоридин. Цефалотинът не се разрушава от стафилококова пеницилиназа, а се разгражда от действието на пеницилиназа, продуцирана от грам-отрицателни бактерии.

Подобно на цефалоридин, лекарството се използва само парентерално поради слабата абсорбция в стомашно-чревния тракт. По-бързо от цефалоридин, екскретиран от тялото, в терапевтични концентрации в кръвта за 3-4 часа.

Цефалотин, дължащ се на болезнено интрамускулно инжектиране, се прилага главно интравенозно 4-6 пъти дневно в следните дози: 10-15 mg на коне и говеда, 5-10 mg на кучета на 1 kg животински тегло.

Цефалексин - цефалексин. Синоними: Ceporex, Keflex.

Бял кристален, слабо хигроскопичен прах, разтворим във вода.

Според спектъра на антимикробното действие цефалексин не се различава от цефалотин и цефалоридин, но е стабилен в кисела среда и е ефективен, когато се използва орално. Лекарството се абсорбира бързо и почти изцяло от стомашно-чревния тракт, екскретира се в значителни количества с урината в модифицирана форма; една малка част от антибиотика се екскретира в жлъчката.

Цефалексин се прилага перорално 4 пъти дневно в дози на 1 kg животински тегло: коне и говеда 10-15 mg, кучета 5-12 mg.

Цефалоспорините се произвеждат за парентерално приложение в херметически затворени флакони: цефалоридин - 0,25, 0,5 и 1 g всяка; цефалотин - 0.5, 1 и 2 g; цефалексин, произведен в капсули от 0,25 и 0,5 g.

Когато се използват цефалоспорини в по-високи дози, е необходимо проследяване на бъбречната функция поради възможния нефротоксичен ефект.

Цефалоспорините се съхраняват в съответствие със Списък Б на сухо и тъмно място при температури не по-високи от 10 ° С. Срок на годност 2 години.

Източници: Все още няма коментари!

Цефалоспориновите антибиотици са високо ефективни лекарства. Те ги отвориха в средата на миналия век, но през последните години бяха разработени нови инструменти. Вече има пет поколения такива антибиотици. Най-често срещаните са цефалоспорини под формата на таблетки, които се справят отлично с различни инфекции и могат да се понасят добре дори от малки деца. Те са лесни за употреба и лекарите често ги предписват за лечение на инфекциозни заболявания.

Историята на появата на цефалоспорини

През 40-те години на миналия век е установено, че италианският учен Бродзу, който изучава причинителите на коремен тиф, има гъбички, които имат антибактериална активност. Установено е, че е доста ефективно срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. По-късно тези учени изолирали вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин, на базата на което бяха създадени антибактериални лекарства, обединени в група цефалоспорини. Поради тяхната резистентност към пеницилиназа, те се използват в случаите, когато пеницилинът показва неефективност. Цефалоридин е първото лекарство от цефалоспоринови антибиотици.

Към днешна дата вече има пет поколения цефалоспорини, които са комбинирали повече от 50 лекарства. Освен това са създадени полусинтетични лекарства, които са по-стабилни и имат широк спектър на действие.

Действие на цефалоспоринови антибиотици

Антибактериалният ефект на цефалоспорините се обяснява с тяхната способност да унищожават ензимите, които формират основата на мембраната на бактериалните клетки. Те са активни само срещу микроорганизми, които растат и се размножават.

Първото и второто поколение лекарства са показали своята ефективност срещу стрептококови и стафилококови инфекции, но са унищожени от действието на бета-лактамаза, която се произвежда от грам-отрицателни бактерии. Установено е, че последните поколения цефалоспоринови антибиотици са по-устойчиви и се използват за различни инфекции, но са показали своята неефективност срещу стрептококи и стафилококи.

Цефалоспорините се разделят на групи по различни критерии: ефективност, спектър на действие, метод на приложение. Но най-често срещаната класификация се разглежда от поколенията. Нека разгледаме по-подробно списъка на лекарствата от серията цефалоспорини и тяхната цел.

Лекарства от първо поколение

Най-популярното лекарство е цефазолин, който се използва срещу стафилококи, стрептококи и гонококи. Той попада в засегнатото място чрез парентерално приложение, а най-високата концентрация на активното вещество се постига в случая, ако влезете в лекарството три пъти на ден. Показания за употреба на Цефазолин е отрицателното въздействие на стафилококите и стрептококите върху ставите, меките тъкани, кожата, костите.

Необходимо е да се обърне внимание на факта, че сравнително скоро това лекарство е широко използвано за лечение на голям брой инфекциозни заболявания. Но с появата на по-модерни лекарства от 3-то и 4-то поколение, тя вече не се предписва за лечение на интраабдоминални инфекции.

Препарати 2 поколения

Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни бактерии. Лекарства като Zinatsef, Kimacef са активни срещу:

  • инфекции, причинени от стафилококи и стрептококи;
  • грам отрицателни бактерии.

Цефуроксим е лекарство, което не е активно срещу морганела, Pseudomonas aeruginosa, повечето анаеробни микроорганизми и провидения. В резултат на парентерално приложение, тя прониква в повечето тъкани и органи, така че антибиотикът се използва при лечението на възпалителни заболявания на мозъчната материя.

Окачването Teklor назначен дори за деца, и то се отличава с приятен вкус. Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки, сух сироп и капсули.

Препаратите от цефалоспорин от второ поколение се предписват в следните случаи:

  • обостряне на средното ухо и синузит;
  • лечение на следоперативни състояния;
  • хроничен бронхит под формата на обостряне, поява на придобита в обществото пневмония;
  • инфекция на костите, ставите, кожата.

Лекарства от трето поколение

Първоначално цефалоспорините от трето поколение се използват в стационарни условия за лечение на тежки инфекциозни заболявания. В момента тези лекарства се използват в амбулаторната клиника поради повишеното повишаване на резистентността на патогените към антибиотици. Препарати от 3-то поколение се предписват в следните случаи:

  • парентералните видове се използват за тежки инфекциозни лезии и за идентифицирани смесени инфекции;
  • средства за вътрешна употреба се използват за да се отървете от умерена болнична инфекция.

Cefixime и Ceftibuten, предназначени за вътрешна употреба, се използват за лечение на гонорея, шигелоза и обостряния на хроничен бронхит.

Цефатоксим, който се използва парентерално, помага в следните случаи:

  • остър и хроничен синузит;
  • чревна инфекция;
  • бактериален менингит;
  • сепсис;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • тежко увреждане на кожата, ставите, меките тъкани, костите;
  • като комплексна терапия на гонорея.

Лекарството се отличава с висока степен на проникване в органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да се използва за лечение на новородени, ако развият менингит и се комбинира с ампицилини.

Лекарства от 4-то поколение

Антибиотиците от тази група се появиха съвсем наскоро. Такива лекарства се правят само под формата на инжекции, тъй като в този случай те имат по-добър ефект върху организма. Четвърто поколение цефалоспорини в таблетки не се освобождават, тъй като тези лекарства имат специална молекулна структура, поради което активните компоненти не са в състояние да проникнат в клетъчните структури на чревната лигавица.

Препаратите от 4-то поколение имат повишена резистентност и показват по-голяма ефикасност срещу такива патогенни инфекции като ентерококи, грам-положителни коки, Pseudomonas aeruginosa, ентеробактерии.

Парентералните антибиотици се предписват за лечение на:

  • вътреболнична пневмония;
  • инфекции на меки тъкани, кожа, кости, стави;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • неутропенична треска;
  • сепсис.

Едно от лекарствата от 4-то поколение е имипенем, но трябва да сте наясно, че пиоциановата пръчка може бързо да развие резистентност към това вещество. Този антибиотик се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.

Следното лекарство е Meronem, чиито характеристики са подобни на Imipenem и има такива свойства:

  • висока активност срещу грам-отрицателни бактерии;
  • ниска активност срещу стрептококови инфекции и стафилококи;
  • няма антиконвулсивно действие;
  • използва се за интравенозна струя или капкова инфузия, но си струва да се въздържа от интрамускулно приложение.

Лекарството Azaktam има бактерициден ефект, но употребата му предизвиква развитието на следните странични реакции:

  • образуване на тромбофлебит и просто флебит;
  • жълтеница, хепатит;
  • диспептични разстройства;
  • реакции на невротоксичност.

Лекарства от пето поколение

Цефалоспорините пето поколение имат бактерициден ефект, допринасяйки за разрушаването на стените на патогените. Такива антибиотици са активни срещу микроорганизми, които са развили резистентност към цефалоспорини от трето поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Zinforo - това лекарство се използва за лечение на пневмония, придобита в обществото, усложнена от инфекции на меките тъкани и кожата. Неговите нежелани реакции са главоболие, диария, сърбеж, гадене. Трябва да се внимава пациентите на Zinforo с конвулсивен синдром.

Zefter - това лекарство се произвежда под формата на прах, от който се приготвя разтвор за инфузия. Предназначен е за лечение на придатъци и усложнени инфекции на кожата, както и при инфекция на диабетно стъпало. Преди употреба прахът трябва да се разтвори в разтвор на глюкоза, физиологичен разтвор или вода за инжекции.

Препаратите от 5-то поколение са активни срещу Staphylococcus aureus и демонстрират много по-широк спектър от фармакологична активност в сравнение с предишните поколения цефалоспоринови антибиотици.

Така цефалоспорините са доста голяма група антибактериални лекарства, използвани за лечение на заболявания при възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради ниската си токсичност, ефикасност и удобна форма на приложение. Има пет поколения цефалоспорини, всеки от които се различава по своя спектър на действие.

Препаратите за цефалоспорин са природни съединения, получени от гъбичките Сефалоспориум (съдържащи се в морската вода) и полусинтетични вещества, изработени от 7-АСС (7-аминоцефалоспорна киселина). Техните характеристики включват високо бактерицидно действие, широк спектър на действие и ниска токсичност. Също така, цефалоспориновите антибиотици имат частична кръстосана алергенност с пеницилини и висока активност срещу стафилококи, които са резистентни към други видове лекарства.

За първи път гъбичката Cephalosporium acremonium с изразена антибактериална активност е изолирана през 1945 г. от морската вода от италианския учен Г. Броц. Впоследствие е възможно да се получи ново вещество от този организъм - цефалоспорин С. Цефалоридин става първото лекарство, принадлежащо към този клас. Към днешна дата, лекарства от цефалоспориновата група, има повече от 50 позиции.

Антибиотиците от този тип могат да инхибират синтеза на пептидогликан, унищожавайки ензимите, които допринасят за този процес. Ефективността на цефалоспориновите лекарства зависи от специфичните микроорганизми, които те могат да унищожат. В този случай, цефалоспорините, като правило, действат само върху възпроизвеждането и отглеждането на микроорганизми. Но клетките, които са в покой, не засягат лекарствата.

Цефалоспорините са класифицирани според следните параметри:

  • метод на въвеждане в организма (орално или парентерално);
  • широчината на спектъра на антибактериалните ефекти;
  • степен на устойчивост към грам-отрицателни бактерии;
  • характеристики на метаболизма.

Въпреки това, най-често срещаната класификация на лекарствата е генерирането на антибиотика. Понастоящем има пет такива групи лекарства. Във всяка от тях има лекарство с положителни качества, които са в основата на цефалоспорините от ново поколение. За първия е използван цефазолин, за втория, цефроксим, и за третия и четвъртия, съответно, cefoxime и cefecime.

Първата група цефалоспорини засяга практически всички стафилококи, включително резистентни към бензилпеницилин микроорганизми, щамове на Е. coli и протеус. В същото време няма ефект върху пеницилино-резистентните пневмококи и ентерококи, както и върху аеробните грам-отрицателни бактерии и „болничните“ варианти на клостридиум или същата протеа.

Показанията за употребата на първото поколение са стафилококови и стрептококови заболявания като пневмония, фарингити и инфекции на кожата, меките тъкани и пикочните пътища. Често антибиотиците се използват за профилактика преди операции на сърцето, кръвоносните съдове, шията, главата, жлъчните пътища и стомаха.

Цефалоспорините от второ поколение имат ефект върху по-голям брой грам-отрицателни бактерии в сравнение с първия. С тяхна помощ можете да се отървете от протеа, хемофилна пръчица и от гонококков. В допълнение, такива цефалоспоринови антибиотици са ефективни при лечението на гинекологични заболявания и инфекции на меките тъкани. Обаче, сините гнойни бацили и "болничните" щамове са слабо чувствителни към вещества от тази група.

За третото поколение се характеризира с още по-широк спектър на действие. Като засягат същите микроорганизми като група I и група II, тези антибиотици от цефалоспориновия тип успешно се борят срещу Klepsiella, Salmonella, Shigella и други видове хемофилни бактерии, както и с Pseudomonas bacillus (особено с аминогликозиди). Третото поколение обаче има по-малко въздействие върху стафилококите и стрептококите, отколкото на второто.

Четвърто поколение наркотици, има повече от дузина. Всички те са способни да:

  • засягат грам-отрицателните бактерии и грам-положителните коки;
  • да устои на резистентността на микроорганизмите, което намалява ефективността на химиотерапията.

Употребата на този тип антибиотици е препоръчително при сериозни инфекции на ставите, кожата, костите, коремната кухина и малкия таз.

Петото поколение се състои от малък брой лекарства, основният от които е цефтобипрол медокарил. Отличава се с най-широк спектър от ефекти от всички групи цефалоспорини. И за разлика от предишните поколения, модемът може също да излекува резистентния към метицилин Staphylococcus aureus.

Днес, парентералното (подкожно или интравенозно) приложение на цефалоспоринови антибиотици е най-ефективно срещу повечето грам-отрицателни бактерии. А при заболяването, причинено от стафилококи, ентеробактерии и гангренозен бацил, лекарствата се прилагат заедно с метронидазол. Парентералното приложение на цефалоспорини се препоръчва и за лечение на различни видове сепсис и като профилактика на бактериемия, която се разви след изследване на пикочните пътища.

Интрамускулно, такива антибиотици се прилагат при лечение на гонорея, причинена от устойчиви на пеницилин гонококи. В същото време лечението на Staphylococcus aureus с помощта на I - IV поколения не си струва - само петата е подходяща за това.