Почти всеки съвременен човек в домашния лекарствен кабинет съдържа антихистамини, които се използват за облекчаване на алергична реакция. Но не всеки, който ги използва, знае как работят тези лекарства, как да ги използват правилно и какво означава терминът „хистамин”. Затова е необходимо да се разбере в какви случаи се предписват тези лекарства, какви показания и противопоказания имат.
Обща информация
Хистаминът е биологично активно вещество, произвеждано от клетките на имунната система. Той причинява различни физиологични и патологични процеси в организма, засягащи рецепторите, разположени в тъканите на вътрешните органи.
Антихистамините блокират производството на хистамин, което ги прави незаменими при лечението на алергии, стомашно-чревни, неврологични и други патологии.
Когато се предписват антихистамини
Следните патологични състояния са показания за приемане на антихистаминови препарати:
- алергичен ринит;
- алергичен конюнктивит;
- атопичен дерматит;
- ангиоедем;
- реакция на тялото към ухапвания от насекоми;
- алергична реакция към домашен прах, козина за домашни любимци;
- лекарствена непоносимост;
- анафилактични реакции;
- ексудативна или алергична еритема;
- псориазис;
- алергични към студ, топлина, домакински химикали и други токсични вещества;
- алергична кашлица;
- хранителни алергии;
- бронхиална астма.
Видове антиалергични лекарства
Няколко вида хистамин-чувствителни рецептори присъстват в телесните тъкани. Те включват:
- Н1 (бронхи, черва, сърдечни съдове, ЦНС);
- Н2 (лигавица на стомаха, артерии, централна нервна система, сърце, миометрий, мастна тъкан, кръвни клетки);
- Н3 (централната нервна система, сърдечно-съдовата система, храносмилателните органи, горните дихателни пътища).
Всеки антихистаминов състав засяга само определени групи рецептори, затова само лекар трябва да ги предпише.
I поколение антихистамини
Първото поколение антихистаминови лекарства блокира чувствителността на H1 рецепторите и също така обхваща група от други рецептори. Активното вещество, което е част от тези лекарства, прониква през кръвно-мозъчната бариера, причинявайки развитие на странични ефекти - седативно действие. Това означава, че тези антихистаминови лекарства предизвикват сънливост у човека, придружена от чувство на умора.
Лечението с антихистаминови лекарства от първо поколение не е разрешено, ако работата на лицето, което ги приема, е свързана с концентрацията.
Този вид антихистаминови лекарства също имат и други странични ефекти. Те включват:
- сухи лигавици;
- стесняване на лумена на бронхите;
- нарушение на председателството;
- разстройство на сърдечния ритъм.
Тези средства действат много бързо, но ефектът след като ги вземе остава за кратко време. В допълнение, първото поколение антихистамини води до пристрастяване, така че те не могат да се приемат повече от 10 дни. Те не се предписват за заболявания на стомаха, възникващи в острата форма, както и в комбинация с антидиабетни и психотропни лекарства.
Първите поколения антихистаминови лекарства включват:
Механизмът на действие на антихистамини с алергии
Антихистамините са толкова широко разпространени, че те се предлагат в кабинета за домашна медицина в почти всяко семейство. Децата и възрастните често ги вземат, без дори да мислят какво означава това име.
Въпреки това, поне малко разбиране за механизма на действие на тези лекарства е необходимо за всеки човек, който ги използва, ако се интересува от здравословното си състояние. За да разберем по-добре принципа на действие на антихистамините, е необходимо да знаем как се развиват алергиите.
Съдържанието
Механизъм за развитие на алергията
Когато алергенът се въведе за първи път в човешкото тяло (той има свой за всеки човек), като правило не се развиват клинични прояви, но започва синтеза на специални антитела към това съединение, наречен имуноглобулин Е.
Постепенно тя се натрупва в тялото и при многократен контакт с алергена взаимодейства с нея, образувайки така наречените комплекси „ангиено-антитяло”, които са прикрепени към мембраните на мастните клетки, като по този начин причиняват тяхната дегранулация (разрушаване на клетъчната стена).
В същото време се освобождават много активни вещества, включително хистамин. Когато се комбинира с неговите рецептори в различни органи, това вещество предизвиква появата на такива биологични ефекти като повишаване на пропускливостта на клетъчните мембрани (тъканно подуване), зачервяване на кожата, сърбеж. Някои хора развиват бронхоспазъм, който причинява задушаване при бронхиална астма, докато други развиват ринит.
Формата на алергични прояви зависи от начина на получаване на алергена и от индивидуалните характеристики на организма.
Ефектът на антихистаминови лекарства
Антихистамините се свързват с хистаминовите Н1 рецептори в различни тъкани на тялото. Поради това самият хистамин вече не може да се свързва с тях и да провокира развитието на неблагоприятни ефекти за хората.
Експертите не са съгласни дали тези лекарства изместват хистамина от взаимодействията с H1 рецепторите, които вече са настъпили преди тяхното въвеждане. Повечето учени са склонни да вярват, че няма. Използваното лекарство е "свободен" рецептор. Затова е необходимо да го въведете възможно най-скоро.
Има няколко класификации на антихистамини. Най-често срещаното е тяхното разделяне за сметка на 1-во, 2-ро и 3-то поколение.
Ефекти на антихистаминови лекарства I поколение
Първото поколение включва дифенхидрамин (дифенхидрамин), клеменсин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), кифенадин (фенкарол), диазолин и редица други лекарства. Те нямат много силен афинитет към Н1-хистаминовите рецептори. Следователно, при висока концентрация на хистамин, той може да измести тези лекарства от съединения с рецептори и да предизвика продължаване на развитието на алергична реакция.
Ето защо дозата на лекарството, необходима за постигане на клиничен ефект, е доста висока. В допълнение, честотата на въвеждане на повечето от тях в организма трябва да бъде най-малко 2-3 пъти на ден.
Почти всички лекарства от тази група, в допълнение към хистаминовите рецептори, могат също да блокират холинергичните и мускариновите, както и да проникнат в кръвно-мозъчната бариера, като по този начин предизвикват ефект върху централната нервна система (седативно, в някои случаи хипнотично), намалявайки секрецията на екзокринни жлези и увеличавайки вискозитета на тяхната тайна ( например слюнка). Ето защо, за лечение на бронхиална астма, тази група лекарства не се препоръчва.
В допълнение, първото поколение антихистамини има локален анестетичен ефект и такива лекарства като кетотифен също имат мембранен стабилизиращ ефект (предотвратяване на разрушаването на клетъчната мембрана на мантията и освобождаването на хистамин).
При хора със сърдечни заболявания, тези средства трябва да се използват с повишено внимание, тъй като поради хинидиновия ефект те могат да провокират такава ужасна аритмия като камерна тахикардия.
Ефекти на антихистамин II поколение
Второто поколение антихистамини включва лоратадин (кларитин), астемизол (диматин), диметинден (фенистил). Те се характеризират с по-изразен афинитет към Н1-хистаминовите рецептори и липсата на блокада на други видове рецептори, както и ефектите върху централната нервна система.
Следователно те не увеличават вискозитета на храчките и могат да се използват при комплексно лечение на бронхиална астма. Използването на тези лекарства при шофьори и други лица, чиято професия е свързана с необходимостта от концентриране, също е напълно възможно, тъй като те нямат седативно действие и не предизвикват сънливост.
Честотата на приемане в повечето случаи е 1 път на ден. Епизоди на вентрикуларна тахикардия в отговор на въвеждането на тази група лекарства не е описано в случай на спазване на инструкциите за тяхното използване. Въпреки това, при съвместно назначение с психотропни лекарства и някои антиаритмични лекарства (хинидин, сотексал), появата на аритмогенен ефект е напълно възможна.
Ефекти на антихистамин III поколение
Трябва да се отбележи, че повечето лекарства от второ поколение са пролекарства. Това означава, че въведената в тялото молекула не може да има лечебен ефект, но под влияние на факторите на вътрешната среда тя бързо се превръща в активен метаболит.
В някои случаи този процес може да бъде нарушен, което води до натрупване в организма на повишено количество от съединение, което може да предизвика странични ефекти (при нормална концентрация, те на практика не могат да се проявят).
Затова се синтезират антихистаминови препарати от трето поколение, които са присъщи активни метаболити на второто поколение лекарства. Най-известните от тях са цетиризин (zyrtec) и фексофенадин (telfast). Трябва да се отбележи, че редица специалисти включват цетиризин като продукт от второ поколение, тъй като той е продукт на промяна в молекулата на хидроксизин (първо поколение).
Тези лекарства имат висок афинитет към Н1-хистаминовите рецептори, така че самият хистамин не може повече да ги измества от това взаимодействие. Освен това те се характеризират с доста дълготраен ефект и не провокират развитието на аритмия.
Хистаминовите рецептори в централната нервна система на лекарството от III поколение не засягат, тъй като не са липофилни и не могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера. Това означава, че безстрашните хора могат да управляват автомобил и да се занимават с други видове работа, изискващи висока концентрация на внимание.
Отличителна черта на лекарствата от трето поколение е тяхната способност да инхибират освобождаването на редица други фактори на алергичен отговор, като например, интерлевкин -8. В допълнение, тези средства допринасят за намаляване на тежестта на бронхоспазъм.
Антихистамини за алергии
За първи път в тази статия, след като прочетете фразата "антихистамини за алергии", редица хора могат да се чудят къде други лекарства могат да бъдат използвани.
Факт е, че има няколко вида хистаминови рецептори. За H1 беше казано по-горе. За лечение на заболявания на стомаха се използват широко блокери на Н2-рецептори, като фамотидин, ранитидин.
I поколение H1-рецептори блокери понякога се използват като хипнотични лекарства, както и за симптоматично лечение на оток и сърбеж с ARVI.
По този начин, антихистамините са обширна група от средства за лечение на различни прояви на алергични заболявания. Основният механизъм на тяхното действие е връзката с хистаминовите рецептори, която предотвратява взаимодействието на хистамина с тях.
Ефектът на антихистаминови лекарства
Ефектът на антихистаминови лекарства
Антихистамини - поколения, принципи на действие, преглед на лекарствата
Според медицинската статистика броят на алергичните реакции непрекъснато се увеличава - това се дължи на постоянно влошаване на екологичната ситуация и намаляване на имунитета в цивилизацията.
Алергията е реакция на повишената чувствителност на организма към чуждо вещество (алерген). Като такива алергени могат да бъдат всякакви външни и вътрешни дразнители - храни, животински косми, вируси, прах, ваксини, полени, слънце, бактерии, лекарства и много други. Отговорът на организма към навлизането на алерген ще бъде интензивното производство на хистамин - това е специална субстанция, която предизвиква алергична реакция.
Моля, обърнете внимание: ако отстраните алергена от живота на човека, всички симптоми на алергична реакция ще изчезнат. Но проблемът е, че имунитетът "помни" този алерген и неговото вторично проникване в тялото може да предизвика мощна, понякога смъртоносна реакция.
Принципът на действие на антихистаминови лекарства
Всичко е съвсем просто: този тип лекарства блокират хистаминовите рецептори, което причинява слягането на алергични прояви - обривът избледнява и след това изчезва, възстановява се носното дишане, сърбежът и изгарянето изчезват.
Първите антихистаминови (антиалергични) лекарства се появяват през 30-те години на миналия век. Науката и медицината непрекъснато се развиват, така че с течение на времето се появяват същите инструменти на второто и третото поколение. Днес лекарите използват трите поколения антиалергични лекарства, но има и най-популярните от тях.
Първото поколение антихистаминови лекарства - успокоителни
Такива лекарства предизвикват успокоително, хипнотично и успокояващо въздействие ефект, но всяко лекарство от тази група ще има различна тежест на подобни ефекти върху тялото. Трябва да се отбележи, че първото поколение антихистамини е твърде кратък период на действие - човек получава облекчение само за 4-8 часа. В допълнение, недостатъкът на тези лекарства е, че тялото се свива с тях твърде бързо.
Въпреки очевидните недостатъци на първото поколение антихистамини, те остават популярни, тъй като се считат за изпитани с времето и цената им е приятна. Лекарите смятат, че средствата често се предписват не само за облекчаване на алергичните прояви, но и за интензивен сърбеж на фона на инфекциозните кожни патологии, за предотвратяване на риска от усложнения след ваксинацията.
Антихистамините от първо поколение могат да предизвикат редица странични ефекти:
- тежка суха лигавица;
- увеличена жажда;
- понижаване на кръвното налягане;
- повишен апетит;
- повишена сърдечна честота;
- лошо храносмилане - гадене, повръщане и дискомфорт в стомаха.
Моля, обърнете внимание: Въпросните лекарства от първо поколение никога не се предписват на хора, чиято трудова дейност е свързана с повишено внимание (пилоти, шофьори), като страничен ефект може да бъде намаляване на мускулния тонус и слаба концентрация на внимание.
Това лекарство се произвежда под формата на хапчета и ампули, счита се за най-популярното антихистаминово лекарство, използвано за лечение на сезонен / хроничен ринит, уртикария, екзема, алергичен дерматит и ангиоедем.
Suprastin перфектно облекчава сърбежа, ускорява процеса на премахване на кожни обриви. Това лекарство е одобрено за лечение на бебета (от 30-дневна възраст), но дозировката трябва да се избира на строго индивидуална основа - лекарят ще вземе предвид възрастта и теглото на бебето.
Разглежданият антихистамин се използва като компонент на комплексната терапия срещу варицела (облекчава сърбежа), е част от "триадата" - вещество, използвано за намаляване на телесната температура.
Моля, обърнете внимание: Suprastin е категорично противопоказан за употреба от бременни жени и жени, които са в периода на кърмене.
Използва се в същите случаи като супрастин. Има дълъг антихистаминов ефект - ефектът продължава 12 часа. Tavegil не предизвиква понижаване на кръвното налягане и хипнотичният ефект в него е по-слабо изразен, отколкото при Suprastin.
В детска възраст въпросното лекарство се използва от 1 година нататък - сироп се предписва на бебета, а деца над 6 години също могат да приемат хапчета. Дозировката се избира от лекуващия лекар, като се взема предвид възрастта и теглото на пациента.
Обърнете внимание: Tavegil е строго забранено да се използва по време на бременност.
От това лекарство антихистаминовият ефект е по-продължителен, тъй като не само блокира хистаминовите рецептори, но и задейства специфичен ензим, който може да използва хистамин. Fencarol не предизвиква седативно или седативно действие, може да се използва като антиаритмично средство.
Счита се, че антиалергичното лекарство се използва за лечение на всички видове алергии, то е особено ценно при лечението на сезонни алергии. Фенкарол е част от комплексната терапия за паркинсонизъм, използва се и в хирургията - получават се медикаментозни препарати за анестезия.
В детството, това лекарство се предписва от 12 месеца, желателно е да се даде на бебета суспензия, която има вкус на портокал. Дозировката и продължителността на лекарството се определят от лекуващия лекар.
Моля, обърнете внимание: Fencarol е строго противопоказан през първия триместър на бременността, а през втория и третия триместър може да се използва за лечение на алергии само под наблюдението на специалист.
Това лекарство се използва за лечение:
Фенистил предизвиква сънливост само в самото начало на лечението, буквално след няколко дни седативният ефект изчезва. Fenistil има няколко странични ефекта:
Наличен този инструмент под формата на таблетки, капки за деца, гел и крем. Най-новите фармакологични форми на фенистил се използват за ухапвания от насекоми, контактни дерматити и слънчеви изгаряния.
Fenistil се предписва на деца от един месец на възраст под формата на капки, ако пациентът е над 12 години, тогава се предписват хапчета.
Моля, обърнете внимание: по време на бременност Fenistil може да се използва под формата на гел и капки, от втория триместър такива назначения могат да се извършват само ако има условия, които застрашават живота на жената - ангиоедем, остра хранителна алергия.
Отличава се с ниска антихистаминна активност, но има много странични ефекти:
Диазолинът има определено предимство - не предизвиква сънливост, така че може да бъде предписан за лечение на алергична реакция при пилоти и шофьори. Продължителността на антиалергичното действие на разглежданото лекарство е максимум 8 часа.
Диазолин може да се дава на деца от 2-годишна възраст, а до 5-годишна възраст е по-добре лекарството да се дава в суспензия, а по-старите могат да се предлагат и хапчета.
Моля, обърнете внимание: Диазолин е абсолютно противопоказан за употреба през първия триместър на бременността.
Въпреки факта, че антихистамините от първото поколение имат много недостатъци, те се използват активно в медицинската практика: всеки инструмент е добре проучен, в повечето случаи те са разрешени за употреба от деца.
Антихистамини от второ поколение
Те се наричат не-седативни, имат изразен антихистаминов ефект, продължителността на който често достига 24 часа. Такива лекарства се приемат 1 път на ден, не предизвикват сънливост и разстройства на вниманието.
Най-често тези инструменти се използват за лечение на екзема, уртикария, ангиоедем и сенна хрема. Често антихистамините от второ поколение се използват при лечението на варицела - те са отлични за облекчаване на сърбежа. Отличителното предимство на тази група лекарства е, че те не са пристрастяващи. Има и нюанс при употребата на антиалергични лекарства от второ поколение - те не се препоръчват за по-възрастни хора и такива с анамнеза за сърдечни заболявания.
Лекарството действа селективно върху хистаминовите рецептори, което ни позволява да постигнем бърз ефект. Предлага се под формата на таблетки и сироп, може да се продава под името "Claritin" или "Lomilan". Сироп е много лесно да се дозират и дават на деца, а ефектът на лекарството започва да се появява в рамките на един час след употреба.
В детска възраст Лоратадин се назначава от 2 години, дозата и продължителността на приема трябва да се избират само от лекуващия лекар.
Моля, обърнете внимание: този антихистамин не се препоръчва на бременни жени в ранните стадии (до 12 седмици). В изключителни случаи употребата на Лоратадин трябва задължително да се извършва под наблюдението на специалист.
Лекарството има редица различни предимства:
- селективно блокира хистаминовите рецептори;
- не предизвиква сънливост;
- ефектът е забележим след един час след употреба;
- антиалергичното действие продължава 48 часа.
В педиатричната практика, Kestin се използва от 12-годишна възраст, но може да има токсичен ефект върху черния дроб и да намали сърдечната честота.
Кестин е абсолютно противопоказан по време на бременност.
Лекарството най-често се използва за лечение на уртикария, след поглъщане, бързо се абсорбира и едновременното поемане на храна значително подобрява ефекта на рупафин.
Въпросното лекарство не се използва за деца под 12-годишна възраст и бременни жени. Ако се нуждаете от употребата на лекарството при деца, които са кърмени, то това е възможно само при строг лекарски контрол.
Антихистамините от второ поколение напълно отговарят на съвременните изисквания за лекарства - те са много ефективни, имат дълготраен ефект и са лесни за употреба. Трябва да се помни, че тези лекарства трябва да се използват в строго предписана доза, тъй като излишъкът му води до сънливост и повишени странични ефекти.
Антихистамини от трето поколение
Трябва незабавно да се каже, че можете да намерите разделяне на антихистамини в третото и четвъртото поколение - то е много условно и не носи нищо друго освен красив, ефективен маркетингов лозунг.
Антихистамините от трето поколение са най-модерни, нямат седативен ефект, не оказват влияние върху функционирането на сърцето. Тези средства се използват активно за лечение на всички видове алергии, дерматити, дори при деца и хора със сърдечни заболявания в историята.
Allegra, Cetirizine, Xizal и Desloratadine - тези лекарства принадлежат към антиалергичните лекарства от трето поколение. Всички тези инструменти трябва да се използват много внимателно при бременни жени - повечето от тях са противопоказани. Освен това трябва стриктно да спазвате предписаната доза, тъй като излишъкът може да доведе до поява на главоболие, замаяност и прекалено често сърцебиене.
Антихистамините трябва да бъдат предписани от лекар, той ще избере дозата, ще даде препоръки за продължителността на курса на лечение. Ако пациентът наруши режима на лечение, това може да предизвика не само появата на странични ефекти, но и повишаване на алергичната реакция.
Циганкова Яна Александровна, медицински коментатор, терапевт от най-високата квалификационна категория
Общо мнения: 2,086, днес видяна
Как да приемате Cystone
Dologel ST, дентален гел: ръчни, странични ефекти, аналози
Алергичен конюнктивит при дете: симптоми и лечение
- Алергология (38) t
- Съдови заболявания (6)
- Венерология (41)
- Гастроентерология (129) t
- Хематология (56) t
- Гинекология (121) t
- Дерматология (117) t
- Диагностика (123)
- Имунология (1) t
- Инфекциозни болести (138)
- Инфографика (1)
- Кардиология (52) t
- Козметика (181) t
- Мамология (7) t
- Майка и дете (168)
- Медицински препарати (252) t
- Неврология (115)
- Аварийни състояния (77)
- Нефрология (58)
- Онкология (53) t
- Ортопедия и травматология (105) t
- Отоларингология (59) t
- Офталмология (41) t
- Паразитология (31)
- Педиатрия (176) t
- Кетъринг (378) t
- Пластична хирургия (8) t
- Полезна информация (1)
- Проктология (52)
- Психиатрия (65) t
- Психология (26)
- Пулмология (52)
- Ревматология (28) t
- Сексология (11)
- Стоматология (39)
- Терапия (91) t
- Урология и андрология (159)
- Билкови лекарства (20)
- Хирургия (84) t
- Ендокринология (94) t
Информацията се предоставя само за информационни цели. Не се лекувайте самостоятелно. При първите признаци на заболяването се консултирайте с лекар. Има противопоказания, необходима е консултация с лекар. Сайтът може да съдържа забранено съдържание за лица под 18-годишна възраст.
Ефектът на антихистаминови лекарства
21. Антихистамини: класификация, механизъм на действие, показания за употреба, противопоказания и странични ефекти.
Антихистамини - група лекарства, които извършват конкурентна блокада на хистаминовите рецептори в организма, което води до инхибиране на техните медиирани ефекти.
Хистаминът като медиатор може да повлияе на респираторния тракт (причинявайки подуване на носната лигавица, бронхоспазъм, хиперсекреция на слуз), кожа (сърбеж, мехуриста хиперемична реакция), стомашно-чревен тракт (чревни колики, стимулиране на стомашна секреция), сърдечно-съдова система (експанзия) капилярни съдове, повишена васкуларна пропускливост, хипотония, сърдечна аритмия), гладки мускули (пациенти с спазми).
В много отношения, преувеличенията на този ефект предизвикват алергични реакции. Антихистамините се използват основно за борба с алергичните прояви.
Разделени на 2 групи 1) H1-хистамин рецепторни блокери и 2) Н2-хистамин рецепторни блокери. H1 блокери на рецептори имат антиалергични свойства. Те включват дифенхидрамин, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Те са конкурентни антагонисти на хистамина и елиминират следните ефекти: спазъм на гладките мускули, хипотония, повишена капилярна пропускливост, развитие на оток, хиперемия и сърбеж. Секрецията на стомашните жлези не е засегната.
Според ефекта върху централната нервна система е възможно да се разграничат лекарства с инхибиторен ефект (дифенхидрамин, дипразин, супрастин) и лекарства, които не засягат централната нервна система (диазолин). Фенкарол и тавегил имат слаб седативен ефект. Димедрол, дипразий и супрастин имат успокояващ и хипнотичен ефект. Те се наричат „нощни“ наркотици; те също имат спазмолитично и а-адренорецепторно блокиращо действие, а дифенхидрамин - ганглиоблокируващо, така че те могат да понижат кръвното налягане. Диазолин се нарича "ежедневно" антихистаминово лекарство.
Тези лекарства се използват при алергични реакции от непосредствен тип. При анафилактичен шок те не са много ефективни. Лекарства, които потискат централната нервна система, могат да се предписват за безсъние, за усилване на анестезията, аналгетици, местни анестетици, за повръщане на бременни жени, паркинсонизъм, трохаични, вестибуларни нарушения. PE: сухота в устата, сънливост. Препарати със седативни свойства не се препоръчват за лица, свързани с оперативна работа, работа по транспорт и др.
K блокери Н2-хистаминови рецептори включват ранитидин и циметидин. Използват се при заболявания на стомаха и дванадесетопръстника 12. При алергични заболявания те са неефективни.
наркотици, предотвратяване пускане хистамин и други фактори на алергия.. Те включват кромолин-натрий (Intal), кетотифен (zaditen) и глюкокортикоиди (хидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.). Кромолин натрий и кетотифен стабилизират мембраните на мастните клетки, предотвратяват навлизането на дегранулация на калций и мастни клетки, което води до намаляване на освобождаването на хистамин, бавно действащо вещество на анафилаксия и други фактори. Използват се при бронхиална астма, алергичен бронхит, ринит, сенна хрема и др.
Glukokortikokdy имат разнообразен ефект върху метаболизма. Десенсибилизиращо антиалергично действие, свързано с инхибиране на имуногенезата, дегранулация на мастните клетки, базофили, неутрофили и намаляване на освобождаването на анафилаксични фактори (вж. Лекция 28).
За да се премахне тежки общи прояви на анафилаксия (особено анафилактичен шок, колапс, оток на ларинкса, тежък бронхоспазъм) като се използва аминофилин и адреналин, ако е необходимо - строфантин, korglyukon, дигоксин, преднизон, хидрокортизон, плазма заместване разтвори (gemodez, reopoligljukin), фуроземид и др.
За лечение на алергии от забавен тип (автоимунни заболявания) се използват лекарства, които потискат имуногенезата и лекарствата, които намаляват увреждането на тъканите. Първата група включва глюкокортикоиди, циклоспорин и цитостатици, които са имуносупресори. MD глюкокортикоидите са свързани с инхибиране на Т-лимфоцитната пролиферация, процеса на “разпознаване” на антигена, намаляване на токсичността на убийствените Т-лимфоцити (“убийци”) и ускоряване на миграцията на макрофаги. Цитостатиците (азатиоприн и др.) Преференциално потискат пролиферативната фаза на имунния отговор. Циклоспоринът принадлежи към антибиотици. MD се свързва с инхибиране на образуването на интерлевкин и пролиферацията на Т-лимфоцити. За разлика от цитостатиците, той има малък ефект върху образуването на кръв, но има нефротоксичност и хепатоксичност. Имуносупресорите се използват за преодоляване на несъвместимостта на тъканите при трансплантация на органи и тъкани, при автоимунни заболявания (лупус еритематозус, неспецифичен ревматоиден полиартрит и др.).
Лекарства, които намаляват увреждането на тъканите в случай на огнища на асептично алергично възпаление включват стероиди (глюкокортикоиди) и нестероидни противовъзпалителни средства (салицилати, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)
Има 3 поколения антихистаминови лекарства:
1. Антихистаминови лекарства от 1-то поколение (димедрол, супрастин, тавегил, диазолин и др.) Се използват за лечение на алергични реакции при възрастни и деца: уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж, алергичен ринит, анафилактичен шок, оток на Quincke и др. бързо оказват своя ефект, но бързо се отделят от тялото, така че се предписват до 3-4 пъти дневно.
2. Антихистаминови препарати от второ поколение (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast и др.) Не инхибират нервната система и не предизвикват сънливост. Медикаменти се използват при лечение на уртикария, алергичен ринит, сърбеж, бронхиална астма и др. Антихистамините от второ поколение имат по-дълготраен ефект и затова се предписват 1-2 пъти дневно.
3. Антихистаминови препарати от трето поколение (Терфенадин, Астемизол), като правило, се използват при продължително лечение на алергични заболявания: бронхиална астма, атопичен дерматит, целогодишен алергичен ринит и др. Тези лекарства имат най-дълъг ефект и се задържат в организма в продължение на няколко дни.
Противопоказания: Свръхчувствителност, глаукома със затваряне на ъгъла, хиперплазия на простатата, стеноза на стомашна и дуоденална язва, стеноза на шийката на пикочния мехур, епилепсия. С повишено внимание. Бронхиална астма.
Странични ефекти: Сънливост, сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, замайване, тремор, гадене, главоболие, астения, намалена психомоторна реакция, фоточувствителност, пареза на настаняването, нарушена координация на движенията.
Антихистамини: действие, разновидности, странични ефекти
Антихистамините са група лекарства, използвани при лечението на алергии. Такива лекарства потискат производството на хистаминовото вещество, което се произвежда в нашето тяло по време на алергични реакции и възпалителни процеси.
Ефектът на антихистаминови лекарства
Като правило, антихистамини се предписват за сърбеж, който е един от основните признаци на алергия. Също така, лекарствата помагат за премахване на симптоми като кихане, хрема, бронхиална астма, подуване и други. Веществото хистамин се намира в мастоцити, присъстващи в почти всички тъкани. Когато алергенът влезе в тялото, се освобождава хистамин, който се свързва с рецепторите H1. Развива се верижна реакция, в резултат на което кръвта се втурва в области, засегнати от алергена. Също така, освобождаването на други химикали - участници в алергична реакция. Антихистамините, свързани с H1-блокерите блокират действието на H1-рецепторите, като по този начин отслабват реакцията и намаляват проявите на алергия. Също така, антихистаминови лекарства включват Н2-блокери, под действието на които секрецията на стомашния сок намалява, те се използват при лечението на някои заболявания на стомаха.
Три поколения антихистаминови лекарства
Към момента на създаването всички антихистамини могат да се разделят на лекарства от първо поколение, които дават успокоително действие, а второто - не-успокоителни. В момента има и трето поколение - това са модерни антихистамини, които имат силен антиалергичен ефект и нямат успокоително и кардиотоксично действие.
Лекарства от първо поколение
Такива инструменти сега се използват успешно за всички видове терапевтични цели. Те включват такива лекарства като Suprastin, Tavegil, Dimedrol, Pipolfen и други. Въпреки това, въпреки високата ефикасност, лекарствата имат значителни недостатъци: те инхибират дейността на централната нервна система, в резултат на което се проявява повишена сънливост, скоростта на невро-моторните реакции намалява, паметта се влошава. Също така, негативният ефект от тези средства може да се прояви бронхоспазъм, временно намаляване на кръвното налягане, импотентност. В допълнение, при продължителна употреба драстично намалява терапевтичния ефект.
Второ поколение лекарства
Такива антихистамини са по-напреднали. С подобна ефикасност те имат много по-малък страничен ефект от лекарствата от първо поколение. Такива лекарства практически нямат ефект върху централната нервна система и следователно нямат инхибиторен ефект (това се отнася само за стандартни дози). Освен това при продължително използване на средствата няма намаляване на терапевтичния ефект. Важно е обаче да се знае, че комбинираното използване на антихистамини и антимикробни лекарства или макролидни антибиотици може да причини сериозни усложнения на сърдечната дейност. Тази група лекарства включва лекарства като Кларитин, Терфенадин, Гисманил и др.
Лекарства от трето поколение
Това са модерни антихистамини, под действието на които не се потиска активността на централната нервна система и те са безопасни за сърдечно-съдовата система. Такива средства включват лекарства "цетиризин", "телфаст" и други. Друго предимство на тази група лекарства е скоростта и високата ефективност. В допълнение, те са доста лесно поносими и не взаимодействат с други лекарства, така че те могат да бъдат използвани в комплексното лечение на свързани заболявания.
Противопоказания
Антихистамините могат да причинят влошаване на състоянието с глаукома, увеличена простатна жлеза и чревна обструкция. При такива условия, антихистамини се използват с изключително внимание. Пациенти, страдащи от бъбречно или чернодробно заболяване, лекарят може да препоръча да се намали дозата на лекарството. По време на бременността е възможно да се приемат антихистамини строго по препоръка на лекар и под постоянен контрол. Важно е също така да се знае, че алкохолът е способен да увеличи седативния ефект на антихистамините от първо поколение, следователно, когато се лекува с тези лекарства, употребата на алкохолни напитки трябва да бъде изоставена.
Странични ефекти
Антихистамините, в допълнение към седативния ефект, могат да имат и други странични ефекти:
сухота в устата;
Взаимодействие с лекарства
Лекарства като трициклични антидепресанти (амириптилин), силни болкоуспокояващи, включително опиоиди (кодеин, морфин, дихидрокодеин), бензодиазепини (темазепам, лоразепам, диазепам), лекарства за сън ("Zopiclone") може да предизвика сънливост. Следователно, приемането им в комбинация с антихистамини е силно обезсърчено. За да се предотврати появата на нежелани лекарствени реакции, не трябва да се приемат едновременно антихистамини и анти смазващи, антипсихотични, антихолинергични средства.
Преди да вземете някакви лекарства, включително антихистаминови лекарства, трябва да се консултирате със специалист.
антихистамини
Ролята на антихистамините при лечението на алергични заболявания
Антихистамините не са лек, тъй като те само облекчават симптомите, но не засягат причината за заболяването.
Антихистамините се използват за лечение на много алергични заболявания.
Те често се предписват от лекар, но все по-често пациентите ги използват самостоятелно, преди да потърсят медицинска помощ в случай на остра алергична реакция или дебют на хронично заболяване, което попада в компетенцията на лекар-алерголог-имунолог.
Причината за голямата популярност на антихистаминните лекарства
- предписание за тяхното съществуване, като антиалергични лекарства,
- наличност в аптеките без рецепта (както в Русия, така и в много други страни),
- ефекти върху повечето симптоми на алергични заболявания (но не всички симптоми) (1, 3, 4, 6).
Въпреки факта, че в някои случаи лекарите предписват антихистамини за дълъг период от дневния прием, тези лекарства са средство за симптоматична терапия. Това означава, че те не могат да повлияят нито причината на заболяването, нито неговите ключови механизми.
Вземането им самостоятелно без други мерки, изискващи участието на лекар-алерголог-имунолог, няма да попречи на прогресирането на заболяването и усложнението на тези състояния, които могат да бъдат негова основна причина (1, 3, 4).
В допълнение към алергичните заболявания, антихистамини могат да се използват като част от комплексната терапия при настинки. Седативният страничен ефект на първото поколение антихистамини се използва за терапевтични цели в неврологията. Има и други употреби за тази група лекарства (7,8).
Механизмът на действие на антихистаминови лекарства
Ефектите на антихистамините влияят на рецепторите на клетъчната повърхност на биологично активното вещество - хистамин (основният медиатор на алергията).
Антихистамините за лечение на алергични заболявания са предназначени да повлияят на хистамин Н1 рецепторите в лигавиците на дихателните пътища и кожата.
Колкото по-модерно е лекарството, толкова повече се свързва с тези рецептори, което води до по-голяма сила и продължителност на въздействието, толкова по-селективно (селективно), че ги засяга, без да засяга други рецептори в други органи и тъкани. Това се дължи на по-ниската вероятност от странични ефекти.
Интересен факт е, че антихистамините не само блокират хистаминовите рецептори, но се свързват с рецепторите, когато са неактивни и ги държат в неактивно състояние (2, 4).
На фона на инактивирането на хистаминовите рецептори, тези лекарства, особено техните съвременни представители, могат да имат слаб ефект върху имунологичния стадий на алергичното възпаление. Въпреки това, той е клинично незначителен: въпреки всички научни статии за тези ефекти на антихистамините, на практика техният изключително симптоматичен ефект е значителен (1, 2, 3, 4).
Какво може и какво не може да антихистамини
Клиничните ефекти на антихистамините са ограничени до облекчаване на симптомите, които при развитието на патофизиологичния стадий на алергично възпаление причиняват: t
- При наличие на алергично възпаление в носната лигавица - това е остра проява на сърбеж в носа, кихане, обилно изхвърляне от носа.
- С участието си в процеса на конюнктивата - това е феноменът на сърбящи очи и сълзене на очите.
- При контакт с кожата - сърбеж и остри възпалителни явления.
Въпреки това, антихистамините не влияят на късната фаза на алергичния отговор, поддържайки хроничното възпаление и свързаната с това повишена чувствителност на тъканите към неспецифични стимули (1, 3, 4).
Еволюция на антихистаминови лекарства
Изследването на хистамин, като основен медиатор на алергичните реакции, започва през 1907 година. През 1942 г. са получени първите антихистамини, които са приложими за хората.
Третото поколение антихистаминови лекарства не съществува. Споменаването на този тип в рекламата е маркетингов ход.
В продължение на много години, тези лекарства, в допълнение към основния ефект върху хистамин Н1 рецепторите, едновременно засягат холинергичните и адренергичните рецептори на автономната нервна система, серотонергичните рецептори на централната нервна система и йонните канали на нервните клетки и клетките на сърдечния мускул. Това обяснява голям брой странични ефекти, които ще бъдат разгледани по-долу.
Тяхната връзка с целевите рецептори е слаба и нестабилна, което води до нисък терапевтичен ефект и неудобен режим на дозиране - 3-4 пъти дневно. Тези свойства са характерни за антихистамини от поколение I (4).
Днес тази група лекарства се използва за терапевтично използване на техните седативни и хипнотични странични ефекти, например, ако сърбежната кожа по време на заболяване наруши съня на пациента (7).
Някои от тях се използват в неврологията и психиатрията изключително като успокоителни и хипнотични средства.
В допълнение, само за антихистаминови лекарства I поколение, има инжекционни форми за интрамускулно и интравенозно приложение, използвани при тежки обостряния на алергични заболявания, за да се постигне бърз ефект.
Антихистамините от II поколение имат по-голям афинитет към хистамин Н1 рецепторите, което ги прави по-ефективни, по-бързо постигат ефекта в сравнение с приеманите лекарства от първо поколение, по-удобен режим на дозиране и по-малко (но не и нулева) вероятност от странични ефекти.
Инжекционни форми на антихистаминови лекарства II поколение не са разработени (4). Други поколения антихистамини не съществуват. Едно възможно възлагане в рекламата на лекарството на т. Нар. III поколение е нищо повече от маркетингов улов (1).
Форми на антихистаминови лекарства
Налични са антихистамини за перорално приложение в стандартни дози за възрастни в таблетки и капки.
За децата антихистамините се предлагат на капки с приятен вкус за лесно прилагане и по-удобно дозиране в зависимост от възрастта. Има антихистамини, за които има специални детски таблетки с ниска доза от лекарството. По-горе бяха споменати антихистаминови лекарства I поколение за инжектиране.
В допълнение, съществуват антихистамини за капки за нос и капки за очи с антихистамини, кожни форми на антихистамини, използвани при уртикария, дерматит (например остри контактни реакции при коприва, слънчево изгаряне и др.).
При хронични алергични заболявания местните антихистамини са по-ниски по отношение на ефективността спрямо съответните местни форми на глюкокортикостероиди. Последните, когато са предписани от лекар и се прилагат в съответствие с предписания режим на дозиране, не се различават от антихистаминовите лекарства в безопасност (1, 4).
Използването на антихистамини за различни алергични заболявания
Антихистамините за алергичен ринит подтискат сърбеж в носа и кихане, обилна слуз от носа, но не засягат персистиращата назална конгестия по време на персистиращия ход на ринит (1, 3, 6).
При алергичен конюнктивит те също потискат острите прояви на сърбеж, зачервяване и разкъсване на очите. При тези заболявания антихистамините не са единствените или основни фармакологични средства.
В допълнение към употребата на антихистамини и други лекарства, с целогодишен и сезонен алергичен ринит и конюнктивит за лечение на заболяването и предотвратяване на неговата прогресия, разширяване на спектъра на сенсибилизация към алергени, прикрепяне на бронхиална астма, алерген-специфичната имунотерапия (ASIT) е от решаващо значение (1, 3).
При дерматит антихистамините могат да облекчат сърбежа и остри възпалителни явления, но не засягат сухота, пилинг и лихенизация на кожата, характерни за атопичен дерматит и някои други кожни заболявания.
Само лекарят индивидуално на рецепцията може да избере терапията за развитието на такива кожни промени. В допълнение, антихистамините не могат да лекуват инфекциозни усложнения на дерматит, които могат да бъдат идентифицирани само от лекар (1).
При уртикария най-вероятно антихистамините спират симптомите на заболяването, но е по-подходящо да се намери причината за този синдром при наличие на уртикариални обриви и рецидивиращ ангиотек (2, 7).
Сред възможните причини за уртикария и рецидивиращ ангиотема (ангиоедем) може да има язва на дванадесетопръстника и стомашна язва. Това заболяване може да причини животозастрашаващи усложнения, рак, системни автоимунни заболявания, които могат да доведат до увреждане.
Дори и по време на прегледа причината за рецидивираща уртикария да не може да бъде намерена и лекарят предписва антихистамини за дълъг дневен прием като единствено лекарство, важно е да се подложи на обстоен преглед, за да се избегнат тези опасни състояния (2).
Лекарят може да предпише антихистамини за уртикария и ангиоедем до шест месеца (за някои лекарства по-дълго) преди да свържете пациента към терапия със системни хормонални и други труднодостъпни лекарства. Дозировката на антихистамините за тежко по предписание на лекар може да надвишава препоръчаното в инструкциите.
При наследствен ангиоедем и придобит ангиоедем с подобен механизъм на поява, както и едем, свързан с приема на кардиологични препарати (АСЕ инхибитори) и някои специфични видове уртикария, антихистамини и други лекарства, традиционни за уртикария и ангиоедем, може да не са ефективни. Те изискват специфична употреба (2).
При бронхиална астма положителният ефект на антихистамините е теоретично възможен, но няма клинично значение. Това заболяване се лекува с напълно различни средства.
В допълнение, антихистамините от поколение I поради техните странични ефекти могат допълнително да провокират бронхоспазъм и да влошат хода на заболяването.
При това заболяване е важно да има редовно медицинско наблюдение с определена схема на консултации, използване на специални инхалационни и перорални лекарства за контрол на заболяването. Необходимо е също да се проведе (ако е възможно) алерген-специфична имунотерапия за подобряване на хода на заболяването, за предотвратяване на неговото прогресиране и за разширяване на спектъра на сенсибилизация (4).
При анафилактични реакции, въпреки алергичния характер на тяхната поява, антихистамини (за облекчаване на възможни съпътстващи уртикариални обриви, ринит и др.) Могат да се предписват само за следните фактори:
- облекчаване на остри нарушения (адреналинови препарати, глюкокортикостероиди, мерки за първа помощ),
- пълно възстановяване на сърдечната дейност и съзнание (1).
Антихистамини и алергологично изследване
Антихистамините трябва да бъдат отменени за седем дни или за по-дълъг период за някои лекарства преди следващите прегледи от алерголог-имунолог:
- тестове за скарификация и тестове за убождане,
- интрадермални тестове с алергени,
- провокативен назален и конюнктивален тест,
- тест с автосерум при рецидивираща уртикария.
Преди изследванията на кръвта за специфични IgE за неинфекциозни алергени, изследване на дихателната функция и тест с бронходилататор, тези лекарства не трябва да се отменят.
В подробности за лекарствата, които трябва да бъдат премахнати преди проучването и времето на ограниченията информира лекаря-алерголог-имунолог на рецепцията (1).
Странични ефекти на антихистамини
По-горе беше споменато, че една от причините за широкото използване на антихистамини като самолечение сред пациенти с алергични заболявания е фактът, че не само в Русия, но и в много чужди страни, тази група лекарства се продава в аптеките без рецепта (6).
Това обаче не означава, че тази група лекарства няма странични ефекти, включително развитието на сериозни здравни ефекти.
За антихистаминови лекарства от първото поколение най-важните и широко известни са седативни и хипнотични странични ефекти. В тази връзка, когато се предписват антихистаминови лекарства от първото поколение, пациентът трябва да бъде предупреден за опасностите си при шофиране, работа с движещи се машини и други дейности, свързани с опасност и изискващи бърза реакция и висока концентрация на внимание.
При антихистамините от поколение II вероятността от подобен страничен ефект е многократно по-ниска, но все още е възможна и се появява, когато има индивидуални генетични характеристики на хистаминовата рецепторна структура и някои други индивидуални характеристики (4).
Появата на седативен и хипнотичен страничен ефект, както вече бе споменато по-горе, се свързва с лекарства от първото поколение с липса на селективност по отношение на ефекта върху хистамин Н1 рецепторите в кожата и лигавиците.
Тези лекарства засягат рецепторите на други типове автономна и централна нервна система, които също могат да имат индивидуални характеристики. Ето защо, докато приемате антихистамини, е възможно не само появата на успокояващ ефект, но и в редки случаи, напротив, парадоксално психомоторно възбуда.
Възможното нарушение в стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диария, абдоминален дискомфорт), повишен или намален апетит, сухи лигавици и зрителни нарушения (4) са свързани с ефектите върху автономната нервна система.
По-голямата опасност обаче е ефектът на антихистамини върху сърдечната честота.
Това се дължи на ефекта върху парасимпатиковото разделение на автономната нервна система, характерен за генерирането на лекарства I, както и въздействието върху електрофизиологичните процеси директно в сърдечния мускул.
Опасността от ефекта на антихистамините върху сърдечната честота и проводимостта е по-характерна за първото поколение на техните представители. Антихистамините от II поколение, които се характеризират с наличието на сърдечни странични ефекти, вече са преустановени в Русия и са забранени за продажба (4, 8, 9).
Във връзка с горното, алергологът-имунолог често е длъжен да предупреди лекаря за недопустимостта на приема на поколение I антихистамини от пациенти в напреднала възраст.
От една страна, възрастта на съществуване на антихистаминови лекарства I поколение прави тази група от пациенти по-наясно с тях, а по-ниските разходи, в сравнение със съвременните лекарства, ги прави по-привлекателни.
От друга страна, вероятността за поява на сърдечни странични ефекти при пациенти в напреднала възраст е по-висока, а характеристиките на черния дроб и бъбреците при възрастни хора правят пациентите по-податливи на предозиране.
Други странични ефекти включват появата на пристрастяване към лекарството - намаляване на неговата ефективност при продължителна употреба, което налага замяната на лекарството с друг член на групата.
За терапевтични цели се използват някои странични ефекти на антихистамини от поколение I. Например, седативният ефект се използва от психиатрите или се използва от алерголог-имунолог в случаи, когато сърбежът на кожата, свързана с алергично заболяване, нарушава съня на пациента (7).
Взаимодействия с други лекарства и храни
Страничните ефекти на антихистамини (всичко, включително кардиологията), дори ако вероятността за начало им е първоначално ниска, се увеличава, като се споделя с редица други лекарства, които могат да повлияят на тяхното превръщане в черния дроб. Сред тях са някои антибиотици и противогъбични лекарства, както и някои лекарства за лечение на заболявания на стомаха и дванадесетопръстника (4).
Същият ефект при приема на антихистамини е едновременното използване на грейпфрут, помело, портокал Севиля, често използван в мармалад, сокове от тези плодове и гроздов сок (4, 11).
В допълнение седативният ефект на антихистамините се умножава с едновременната консумация на алкохолни напитки (4).
Не трябва да забравяме, че когато приемате три или повече лекарства едновременно, страничните ефекти от тях са непредсказуеми (5).
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременността курсът на алергичните заболявания може да се подобри и да се влоши.
Това се дължи на хормонални промени в организма, промени в имунната система, както и на влиянието на маточните клетки на матката, които играят важна роля в физиологията на този орган и променят активността си по време на бременност (1, 10).
При наличие на алергично заболяване на фона на бременността, както и при кърмене, трябва да се даде предпочитание на локални антихистаминови препарати в минималната ефективна доза.
Сред системните антихистамини има такива, при които е възможно приемане в минималната ефективна доза в случаите, когато ползата за майката надвишава риска за плода (рискът за новороденото по време на кърмене) и тези, които са абсолютно противопоказани (1).
Във всеки случай, приемането на антихистамини по време на бременност и кърмене трябва да бъде предписано от лекар-алерголог-имунолог след консултация с акушер-гинеколог.
заключение
По този начин, антихистамини, въпреки факта, че лекарят може да ги предпише за редовна употреба в продължение на много месеци, са средство за симптоматично лечение на алергични заболявания. В този случай, дори симптомите на алергично заболяване се спират от тези лекарства не са напълно.
Антихистамините няма да заменят комплексната диагноза на заболяването с идентифициране на причините за него и хода на патогенетичната терапия.
Въпреки отпускането на лекарствата извън борсата, тези лекарства имат странични ефекти, някои от които са свързани с риск от животозастрашаващи състояния.