Научете повече за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Възпалено гърло

Под концепцията за инфекциозни заболявания се има предвид отговорът на организма на присъствието на патогенни микроорганизми или инвазия на органи и тъкани, проявяващи се с възпалителен отговор. За лечение се използват антимикробни агенти, селективно действащи върху тези микроби, с цел тяхното унищожаване.

Микроорганизмите, които водят до инфекциозни и възпалителни заболявания в човешкия организъм, се разделят на:

  • бактерии (истински бактерии, рикетсии и хламидии, микоплазма);
  • гъби;
  • вируси;
  • най-простият.

Следователно, антимикробните агенти се разделят на:

  • антибактериално;
  • антивирусно;
  • противогъбично;
  • антипротозоален.

Важно е да запомните, че едно лекарство може да има няколко вида дейност.

Например, нитроксолин, преп. с изразено антибактериално и умерено противогъбично действие - наречено антибиотик. Разликата между такъв агент и „чист” противогъбичен е, че нитроксолинът има ограничена активност по отношение на някои видове Candida, но има изразено действие върху бактериите, които противогъбичното средство изобщо не засяга.

Какви са антибиотиците, с каква цел се използват?

През 50-те години на ХХ век Флеминг, Верига и Флори получиха Нобелова награда за медицина и физиология за откриването на пеницилин. Това събитие се превърна в истинска революция във фармакологията, напълно обръщайки основните подходи към лечението на инфекциите и значително увеличавайки шансовете на пациента за пълно и бързо възстановяване.

С появата на антибактериални лекарства, много болести, причиняващи епидемии, които преди това опустошиха цели страни (чума, тиф, холера), се превърнаха от „смъртна присъда“ в „болест, която може да бъде лекувана ефективно“ и в днешно време почти никога не се случва.

Антибиотиците са вещества от биологичен или изкуствен произход, способни селективно да инхибират жизнената активност на микроорганизмите.

Тоест, отличителна черта на тяхното действие е, че те засягат само прокариотната клетка, без да увреждат клетките на тялото. Това се дължи на факта, че в човешките тъкани няма целеви рецептор за тяхното действие.

Антибактериални лекарства се предписват за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактериалната етиология на патогена или за тежки вирусни инфекции, за да се потисне вторичната флора.
При избора на адекватна антимикробна терапия е необходимо да се има предвид не само основното заболяване и чувствителността на патогенните микроорганизми, но и възрастта на пациента, бременността, индивидуалната непоносимост към компонентите на лекарството, съпътстващите заболявания и употребата на препарати, които не се комбинират с препоръчаното лекарство.
Също така е важно да се помни, че при липса на клиничен ефект от терапията в рамките на 72 часа се прави промяна на лекарствената среда, като се отчита възможната кръстосана резистентност.

При тежки инфекции или за емпирична терапия с неуточнен патоген се препоръчва комбинация от различни видове антибиотици, като се отчита тяхната съвместимост.

Според ефекта върху патогенните микроорганизми има:

  • бактериостатична - инхибираща жизнената активност, растеж и размножаване на бактерии;
  • бактерицидните антибиотици са вещества, които напълно унищожават патогена, в резултат на необратимо свързване към клетъчна мишена.

Но такова разделение е по-скоро произволно, тъй като много от тях са антибиози. може да показва различна активност, в зависимост от предписаната доза и продължителност на употреба.

Ако наскоро пациентът е използвал антимикробно средство, е необходимо да се избягва неговата многократна употреба в продължение на поне шест месеца, за да се предотврати появата на устойчива на антибиотици флора.

Как се развива лекарствената резистентност?

Най-често наблюдаваната резистентност се дължи на мутацията на микроорганизма, придружена от модификация на мишената вътре в клетките, която е засегната от антибиотичните разновидности.

Активната съставка на предписаното вещество прониква в бактериалната клетка, но не може да комуникира с желаната цел, тъй като се нарушава принципът на свързване от типа „ключ-заключване”. Следователно, механизмът на потискане на активността или разрушаването на патологичния агент не се активира.

Друг ефективен метод за защита срещу лекарства е синтеза на ензими от бактерии, които разрушават основните структури на антибиотика. Този тип резистентност често се появява при бета-лактамите, поради производството на бета-лактамазна флора.

Много по-рядко е повишаването на резистентността, което се дължи на намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана, т.е. лекарството прониква в твърде малки дози, за да има клинично значим ефект.

Като превантивна мярка за развитието на устойчива към лекарства флора е необходимо да се вземе предвид и минималната концентрация на потискане, изразяваща количествена оценка на степента и спектъра на действие, както и зависимостта от времето и концентрацията. в кръвта.

За дозозависими агенти (аминогликозиди, метронидазол) е характерна зависимостта на ефективността от действието върху концентрацията. в кръвта и огнищата на инфекциозно-възпалителния процес.

Лекарствата, в зависимост от времето, изискват многократни инжекции през деня за поддържане на ефективен терапевтичен концентрат. в тялото (всички бета-лактами, макролиди).

Класификация на антибиотиците по механизма на действие

  • лекарства, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени (пеницилин антибиотик, всички поколения цефалоспорини, ванкомицин);
  • клетки, унищожаващи нормалната организация на молекулярно ниво и предотвратяващи нормалното функциониране на мембранния резервоар. клетки (полимиксин);
  • Wed-va, допринасящ за потискането на синтеза на протеини, инхибиране на образуването на нуклеинови киселини и инхибиране на протеиновия синтез на рибозомалното ниво (лекарства хлорамфеникол, редица тетрациклини, макролиди, линкомицин, аминогликозиди);
  • ingibit. рибонуклеинови киселини - полимерази и др. (рифампицин, хиноли, нитроимидазоли);
  • инхибиране на процесите на синтез на фолати (сулфонамиди, диаминопириди).

Класификация на антибиотиците по химична структура и произход

1. Природни отпадъчни продукти от бактерии, гъби, актиномицети: t

  • грамицидин;
  • полимиксин;
  • еритромицин;
  • тетрациклин;
  • benzilpenitsilliny;
  • Цефалоспорини и др.

2. Полусинтетични - производни на естествени антибиотици.

  • оксацилин;
  • ампицилин;
  • гентамицин;
  • Рифампицин и др.

3. Синтетични, получени в резултат на химичен синтез:

Антибиотици. Принципи на класифициране на антибиотици. Механизми на антимикробно действие

Антибиотиците са високо активни метаболитни продукти на микроорганизми, които селективно инхибират растежа на различни бактерии. Според механизма на антимикробното действие антибиотиците се различават значително една от друга. "Мишена" за тяхното инхибиращо действие е една или няколко биохимични реакции, необходими за синтеза и функционирането на някои морфологични компоненти или органоиди на микробна клетка.

класификация:

1. Антибиотици, които потискат синтеза на бактериалната клетъчна стена.

пеницилини - произвеждат се от гъби от рода Penicillium, блокирайки последния етап от синтеза на муреин, антимикробният спектър на бензилпеницилин (ензимът на бактерията пеницилиназа, или β-лактамаза, хидролизира β-лактамния пръстен и деактивира активността) включва патогенни коки, спирохети и някои грам-положителни бактерии (дифтерия). анаеробна инфекция), полусинтетични пеницилини (ампицилин) също са ефективни срещу редица грам-отрицателни бактерии (Е. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella).

цефалоспорини - произвеждат се от гъби от вида Cephalosporium, механизмът на действие е същият, полусинтетичен аналог на цефалоспорин - цефалоридин = ампицилин.

2. Антибиотици, които нарушават функцията на микроорганизма CPM.

Полиенови антибиотици (нистатин, леворин) - произвеждани от актиномицети, чувствителни към тях патогенни гъбички, включително род Candida, микоплазми и някои протозои, механизмът на действие е свързан с тяхната адсорбция върху МТС и взаимодействие със стеролния му компонент → загуба на водоразтворими вещества и клетъчна смърт.

грамицидин - произведен от B. Brevis bacillus, инхибира енергийните реакции на клетките, като най-чувствителните към него са стафилококи, стрептококи, клостридии и токсични (използвани само локално).

полимиксин - произведен от Bacillus polymyxa, нарушава жизнените функции на МТС на бактериите, е ефективен срещу грам-отрицателни бактерии (ентеробактерии, Pseudomonas bacillus и др.).

3. Антибиотици, които инхибират протеиновия синтез върху рибозомните бактериални клетки. Производителите са актиномицети.

аминогликозиди - блок sintezbelka чрез въздействие върху 30S рибозомна субединица и narushayutschityvanie генетичния код, стрептомицин ефективни срещу Mycobacterium туберкулоза и много грам-отрицателни бактерии (Enterobacteriaceae, Brucella, чума бактерии, туларемия, холера Vibrio, и т.н.), канамицин и неомицин ефективни срещу много грам-положителни бактерии, Гентамицинът е по-ефективен срещу Pseudomonas гнойни и Escherichia coli, Proteus и Staphylococcus.

тетрациклини - нарушават свързването на аминоацил-тРНК с рибозомната матрица, както и потискането на окислението на глутаминовата киселина в Procarec rickettsia, антибактериалният спектър включва много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, спирохети, рикетсии, хламидии, микоплазма. Левомицетин - потискане на пептидил трансферазната реакция с 50S рибозомна субединица, същите + пневмококи, гонококи. Макролидите (еритромицин, олеандомицин) - блокират синтеза на протеини, като засягат 50S субединицата на рибозомата, са активни срещу патогенни коки, някои грам-положителни бактерии, рикетсии и хламидии; "резерв" на антибиотици.

4. Антибиотици, които потискат протеиновия синтез на ниво транскрипция.

рифамицини - инхибира активността на ДНК-зависимата РНК полимераза, ефективна срещу грам-положителни бактерии и Mycobacterium tuberculosis.

5. Антибиотици, които потискат репликацията на ДНК.

новобиоцин - инхибира ДНК полимеразата и също така блокира синтеза на РНК и бактериалната клетъчна стена, антибактериалният спектър включва стафилококи, стрептококи, менингококи, гонококи, грипни бацили, дифтерийни бактерии и др. "резервен" антибиотик.

Механизмът на действие на антибиотиците е промяна в структурата и метаболизма и енергията на микроорганизмите, които водят до смъртта на микроорганизмите, спирането на неговия растеж и възпроизводство:

1. Нарушаване на синтеза на бактериална клетъчна стена (пеницилин, цефалоспорини)

2. Инхибира протеиновия синтез в клетката (стрептомицин, тетрациклин, левомицетин)

3. Инхибира синтеза на нуклеинови киселини в микробна клетка (рифампицин)

4. Инхибирайте ензимните системи (грамицидин)

194.48.155.245 © studopedia.ru не е автор на публикуваните материали. Но предоставя възможност за безплатно ползване. Има ли нарушение на авторските права? Пишете ни Свържете се с нас.

Деактивиране на adBlock!
и обновете страницата (F5)
много необходимо

Антибиотици. Основните класификации на антибиотици. Химична класификация. Механизмът на антимикробното действие на антибиотиците.

Антибиотици - група от съединения с естествен произход или техните полусинтетични и синтетични аналози, които имат антимикробна или антитуморна активност.

Досега са известни няколкостотин подобни вещества, но само няколко от тях са намерили приложение в медицината.

Основни класификации на антибиотици

Класификацията на антибиотиците също се основава на няколко различни принципа.

Според метода за тяхното получаване са разделени:

  • върху естественото;
  • синтетичен;
  • полусинтетични (в началния етап те се получават естествено, след което синтезът се извършва изкуствено).
  • главно актиномицети и плесени;
  • бактерии (полимиксин);
  • висши растения (фитонциди);
  • тъкан на животни и риби (еритрин, ектерицид).

Според посоката на действие:

  • антибактериално;
  • противогъбично;
  • антинеопластичен.

Според спектъра на действие - броят на видовете микроорганизми, които са антибиотици:

  • лекарства с широк спектър (цефалоспорини от 3-то поколение, макролиди);
  • лекарства с тесен спектър (циклосерин, линкомицин, бензилпеницилин, клиндамицин). В някои случаи може да е за предпочитане, тъй като те не потискат нормалната микрофлора.

Химична класификация

Химичната структура на антибиотиците се разделя на:

  • бета-лактамни антибиотици;
  • аминогликозиди;
  • тетрациклини;
  • макролиди;
  • ликозамидите;
  • гликопептиди;
  • полипептиди;
  • полиени;
  • антрациклинови антибиотици.

В основата на молекулата бета-лактамни антибиотици е бета-лактамен пръстен. Те включват:

  • пеницилини

група естествени и полусинтетични антибиотици, молекулата на които съдържа 6-аминопеницилинова киселина, състояща се от 2 пръстена - тиазолидон и бета-лактам. Сред тях са:

. биосинтетичен (пеницилин G - бензилпеницилин);

  • аминопеницилини (амоксицилин, ампицилин, бекампицилин);

. полусинтетични "антистафилококови" пеницилини (оксацилин, метицилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин), основното предимство на които е резистентност към микробни бета-лактамази, главно стафилококови;

  • цефалоспорините са естествени и полусинтетични антибиотици, получени на базата на 7-аминоцефалоспорна киселина и съдържащи цефем (също бета-лактам) пръстен,

те са сходни по структура с пеницилините. Те се разделят на ефалоспорини:

Първо поколение - цепонин, цефалотин, цефалексин;

  • 2-ро поколение - цефазолин (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (мандала);
  • 3-то поколение - цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (cl-foran), цефуроксим аксетил (zinnat), цефтриаксон (longa-cef), цефтазидим (fortum);
  • 4-то поколение - цефепим, цефпир (cephrome, keyten) и др.;
  • монобактам - азтреонам (azaktam, non-haktam);
  • карбопенеми - меропенем (meronem) и imipinem, използвани само в комбинация със специфичен инхибитор на бъбречната дехидропептидаза циластатин - имипинем / циластатин (тиенам).

Аминогликозидите съдържат аминозахари, свързани с гликозидна връзка с останалата част (агликон част) на молекулата. Те включват:

  • синтетични аминогликозиди - стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (tobra);
  • полусинтетични аминогликозиди - спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетинин).

Молекулата на тетрациклин се основава на полифункционално хидронафаценово съединение с родово име тетрациклин. Сред тях са:

  • естествени тетрациклини - тетрациклин, окситетрациклин (клинименцин);
  • полусинтетични тетрациклини - метациклин, хлоротетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитрациклин. Препаратите на макролидната група съдържат в тяхната молекула макроцикличен лактонов пръстен, свързан с един или няколко въглехидратни остатъка. Те включват:
  • еритромицин;
  • олеандомицин;
  • рокситромицин (vladid);
  • азитромицин (сумамед);
  • кларитромицин (klacid);
  • спирамицинова;
  • Диритромицин.

Линкозицин и клиндамицин се наричат ​​линзозамиди. Фармакологичните и биологичните свойства на тези антибиотици са много близки до макролидите и въпреки че са напълно различни химически, някои медицински източници и фармацевтични компании, които произвеждат химически препарати, като делацин С, се отнасят до групата от макролиди.

Препарати от групата на гликопептидите в тяхната молекула съдържат заместени пептидни съединения. Те включват:

  • ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
  • тейкопланин (таргоцид);
  • даптомицин.

Препарати от група полипептиди в тяхната молекула съдържат остатъци от полипептидни съединения, като те включват:

  • грамицидин;
  • полимиксин М и В;
  • бацитрацин;
  • колистин.

Препаратите на поливната група в тяхната молекула съдържат няколко спрегнати двойни връзки. Те включват:

  • амфотерицин В;
  • нистатин;
  • Levorinum;
  • натамицин.

Антрациклиновите антибиотици включват противоракови антибиотици:

  • доксорубицин;
  • миномицин;
  • rubomicin;
  • акпарубицин.

Понастоящем в практиката има няколко доста широко използвани антибиотици, които не принадлежат към нито една от следните групи: фосфомицин, фузидинова киселина (фузидин), рифампицин.

Антимикробното действие на антибиотици, както и на други химиотерапевтични средства, се основава на нарушаване на микроскопичните антимикробни свойства на микробните клетки.

Механизмът на антимикробното действие на антибиотиците

Според механизма на антимикробно действие антибиотиците могат да се разделят на следните групи:

  • инхибитори на синтеза на клетъчна стена (муреин);
  • причиняване на увреждане на цитоплазмената мембрана;
  • инхибират протеиновия синтез;
  • инхибитори на синтеза на нуклеинови киселини.

Инхибиторите на синтеза на клетъчна стена включват:

  • бета-лактамни антибиотици - пеницилини, цефалоспорини, монобактам и карбопенеми;
  • гликопептиди - ванкомицин, клиндамицин.

Механизмът на блокада на синтеза на бактериална клетъчна стена от ванкомицин. се различава от тази на пеницилините и цефалоспорините и съответно не се конкурира с тях за свързващи места. Тъй като в стените на животинските клетки няма пептидогликан, тези антибиотици имат много ниска токсичност за макроорганизма и могат да се използват във високи дози (мега-терапия).

Антибиотици, които причиняват увреждане на цитоплазмената мембрана (блокиране на фосфолипидни или протеинови компоненти, нарушена пропускливост на клетъчната мембрана, промени в мембранния потенциал и др.) Включват:

  • полиенови антибиотици - имат изразена противогъбична активност, променят пропускливостта на клетъчната мембрана чрез взаимодействие (блокиране) със стероидни компоненти, които са част от него в гъбички, а не в бактерии;
  • полипептидни антибиотици.

Най-голямата група антибиотици е потискането на протеиновия синтез. Нарушаването на синтеза на протеини може да се случи на всички нива, като се започне от процеса на четене на информация от ДНК и завършва с взаимодействие с рибозоми - блокиране на свързването на транспортиране на t-РНК с ASCE на рибозомите (аминогликозиди), с 508 рибозомни субединици (макро-капаци) или информационни i-РНК (тетрациклини върху субединица на рибозома 308). Тази група включва:

  • аминогликозиди (например аминогликозид гентамицин, инхибиращ протеиновия синтез в бактериална клетка, може да наруши синтеза на протеиновата обвивка на вирусите и следователно може да има антивирусен ефект);
  • макролиди;
  • тетрациклини;
  • хлорамфеникол (хлорамфеникол), който пречи на протеиновия синтез от микробна клетка на етапа на прехвърляне на аминокиселини към рибозоми.

Инхибиторите на синтеза на нуклеинови киселини притежават не само антимикробна, но и цитостатична активност и затова се използват като антитуморни средства. Един от антибиотиците, принадлежащи към тази група, рифампицин, инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза и по този начин блокира синтеза на протеин на ниво транскрипция.

Антибиотични механизми за класифициране на действието

Антибиотиците (от гръцки. Анти - против, био - живот) са химични съединения с биологичен произход, които имат селективно увреждащо или разрушително действие върху микроорганизмите. Антибиотиците, използвани в медицинската практика, се произвеждат от актиномицети (лъчисти гъби), плесени и други бактерии. Тази група лекарства включва също синтетични аналози и производни на естествени антибиотици.

Класификация Има антибиотици с антибактериално, противогъбично и антитуморно действие.

В този раздел ще бъдат разгледани антибиотици, които засягат главно бактериите. Те са представени от следните групи:

Антибиотиците се различават значително в спектъра на антимикробното действие. Някои от тях засягат предимно грам-положителни бактерии (биосинтетични пеницилини, макролиди), други - предимно грам-отрицателни бактерии (например, полимиксини). Редица антибиотици имат широк спектър на действие (тетрациклини, левомицетин и др.), Включително грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, рикетсии, хламидии (така наречените големи вируси) и редица други инфекциозни агенти (Таблица 27.1; Фиг. 27.1).

Механизъм на действие

Таблица 27.1. Основният механизъм n на природата на antnmplobate действие antnbiotics

Основният механизъм на антимикробното действие

Преобладаващият характер на антимикробното действие

Антибиотици, които засягат главно грам-положителните бактерии.

Препарати бензилпеницилин Полусинтетични пеницилини Еритромицин

Инхибиране на синтеза на клетъчна стена Същото

Инхибиране на синтеза на протеини

Антибиотици, които засягат грам-отрицателните бактерии

Нарушаване на пропускливостта на цитоплазмената мембрана

Антибиотици с широк спектър на действие

Тетрациклини Левомицетин Стрептомицин Неомицин Мономицин Канамицин Амицилин Имипенем Цефалоспорини Рифампицин

Инхибиране на синтеза на протеини

Инхибиране на синтеза на клетъчна стена Същото инхибиране на синтеза на РНК

Фиг. 27.1. Примери за антибиотици с различен спектър на антибактериално действие.

Фиг. 27.2. Основните механизми на антимикробно действие на антибиотици.

Антибиотиците засягат микроорганизмите, или чрез потискане на тяхното размножаване (бактериостатичен ефект), или чрез причиняване на тяхната смърт (бактерициден ефект).

Известни са следните основни механизми на антимикробното действие на антибиотиците (фиг. 27.2): t

1) нарушение на синтеза на клетъчната стена на бактериите (по този принцип, пеницилини, цефалоспорини);

2) нарушаване на пропускливостта на цитоплазмената мембрана (например, полимиксин);

3) нарушение на вътреклетъчния протеинов синтез (като тетрациклини, хлорамфеникол, стрептомицин и др.);

4) нарушение на синтеза на РНК (рифаминит).

Високата селективност на действието на антибиотици върху микроорганизмите с тяхната ниска токсичност по отношение на макроорганизма очевидно се обяснява с особеностите на структурно-функционалната организация на микробните клетки. В действителност, химическата клетъчна стена на бактериите е фундаментално различна от клетъчните мембрани на бозайниците. Бактериалната клетъчна стена се състои от мукопептид на муреин (съдържа N-ацетил-глюкозамин, N-ацетил-мурамова киселина и пептидни вериги, включително някои L- и D-аминокиселини). В тази връзка, вещества, които нарушават неговия синтез (например, пеницилини) имат изразено антимикробно действие и нямат практически ефект върху клетките на микроорганизма. Определена роля, вероятно, играе неравномерният брой мембрани, заобикалящи тези 1 активни центъра, с които антибиотиците могат да взаимодействат. Така, за разлика от микроорганизмите в клетките на бозайници, в допълнение към общата плазмена мембрана, всички вътреклетъчни органели имат свои собствени, понякога двойни мембрани. Очевидно е, че различията в химичния състав на отделните клетъчни компоненти са важни. Също така трябва да се вземат предвид значителни различия в скоростта на растеж и размножаване на клетките на макро- и микроорганизми, а оттам и на степента на синтез на техните структурни материали. Като цяло, проблемът за селективността на действието на антибиотиците, както и на други антимикробни средства, се нуждае от по-нататъшни изследвания.

Таблица 27.2. Възможни неблагоприятни ефекти на редица антибиотици

1 Отбелязва се главно при прилагането на цефалоридин.

В процеса на използване на антибиотици може да се развие резистентност на микроорганизмите към тях. Особено бързо се проявява по отношение на стрептомицин, олеандомицин, рифампицин, сравнително бавно - към пеницилини, тетрациклини и хлорамфеникол, рядко към полимиксини. Възможно е така наречената кръстосана резистентност, която се отнася не само за използваното лекарство, но и за други антибиотици, подобни на него в химическата структура (например, за всички тетрациклини). Вероятността за развитие на резистентност се намалява, ако дозите и продължителността на приложението на антибиотиците са оптимални, както и с рационална комбинация от антибиотици. Ако възникне резистентност към основния антибиотик, той трябва да бъде заменен с друг, „резервен” (резервните антибиотици с едно или няколко свойства са по-ниски от основните антибиотици (имат по-малка активност или по-изразени странични ефекти, повече токсичност или бързо развитие на резистентност към тях от микроорганизми). назначен само когато резистентността на микроорганизмите към основните антибиотици.), антибиотик.

Странични ефекти Въпреки че антибиотиците се характеризират с висока селективност на действие, те въпреки това имат редица неблагоприятни ефекти върху макроорганизма. Така че, когато се използват антибиотици, често се появяват алергични реакции на непосредствен и забавен тип (серумна болест, уртикария, ангиоедем, анафилактичен шок, контактен дерматит и др.).

Освен това, антибиотиците могат да имат странични ефекти от неалергичен характер и токсични ефекти. Преките дразнещи ефекти на антибиотиците са диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария), болка на мястото на интрамускулно приложение на лекарството, развитие на флебит и тромбофлебит с интравенозни инжекции с антибиотици. Възможни са и нежелани ефекти от страна на черния дроб, бъбреците, хемопоезата, слуха, вестибуларния апарат и др. (Примери са дадени в Таблица 27.2).

За много антибиотици е характерно развитието на суперинфекция (dysbacteriosis), която се свързва с потискането на антибиотици от част от сапрофитната флора, като храносмилателния тракт. Последното може да благоприятства възпроизводството на други микроорганизми, които не са чувствителни към този антибиотик (дрожди-подобни гъби, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, staphylococci). Най-често суперинфекцията се случва на фона на действието на антибиотици с широк спектър на действие.

Въпреки високото разпространение на антибиотиците в медицинската практика, търсенето на нови, по-напреднали лекарства от този тип се провежда в сравнително мащабен мащаб. Усилията на изследователите са насочени към създаване на такива антибиотици, които в максимална степен съчетават положителни качества и са лишени от негативни свойства. Такива "идеални" лекарства трябва да имат висока активност, изразена селективност на действието, необходим антимикробен спектър, бактерициден характер на действие, пропускливост чрез биологични мембрани (включително кръвно-мозъчната бариера) и ефективност в различни биологични среди. Те не трябва да причиняват бързо развитие на микробна резистентност и сенсибилизация на микроорганизма. Липсата на партньорски ефекти, минимален ток и голям обхват на терапевтично действие - всичко това е едно от основните изисквания за нови антибиотици. В допълнение, важно е, че антибиотичните препарати са технически достъпни за приготвяне във фармацевтични компании и имат ниска цена.

Антибиотици: класификация, правила и особености на приложението

Антибиотици - огромна група бактерицидни лекарства, всеки от които се характеризира със своя спектър на действие, индикации за употреба и наличие на определени ефекти

Антибиотиците са вещества, които могат да инхибират растежа на микроорганизмите или да ги унищожат. Според определението на ГОСТ, антибиотиците включват вещества от растителен, животински или микробен произход. Понастоящем това определение е малко остаряло, тъй като са създадени огромен брой синтетични наркотици, но естествените антибиотици служат като прототип за тяхното създаване.

Историята на антимикробните лекарства започва през 1928 г., когато А. Флеминг за пръв път откри пеницилин. Тази субстанция е точно открита и не е създадена, както винаги е съществувала в природата. В природата микроскопичните гъби от рода Penicillium го произвеждат, като се предпазват от други микроорганизми.

За по-малко от 100 години са създадени повече от сто различни антибактериални лекарства. Някои от тях вече са остарели и не се използват в лечението, а някои се въвеждат само в клиничната практика.

Препоръчваме да гледате видеото, в което се описва историята на борбата на човечеството с микробите и историята на създаването на първите антибиотици:

Как работят антибиотиците

Всички антибактериални лекарства върху ефекта върху микроорганизмите могат да бъдат разделени на две големи групи:

  • бактерицидно - директно причиняват смъртта на микробите;
  • бактериостатично - пречи на размножаването на микроорганизми. Неспособни да растат и се размножават, бактериите се разрушават от имунната система на болния.

Антибиотиците прилагат своите ефекти по много начини: някои от тях пречат на синтеза на микробни нуклеинови киселини; други пречат на синтеза на бактериалната клетъчна стена, други пречат на синтеза на протеини, а четвъртият блокира функциите на дихателните ензими.

Механизмът на действие на антибиотици

Антибиотични групи

Въпреки разнообразието на тази група лекарства, всички те могат да бъдат приписани на няколко основни вида. В основата на тази класификация е химическата структура - лекарства от една и съща група имат сходна химическа формула, различаваща се един от друг чрез наличието или отсъствието на определени фрагменти от молекули.

Класификацията на антибиотиците предполага наличието на групи:

  1. Пеницилинови производни. Това включва всички лекарства, които се основават на първия антибиотик. В тази група се разграничават следните подгрупи или поколения пеницилинови препарати:
  • Естествен бензилпеницилин, който се синтезира от гъбички и полусинтетични лекарства: метицилин, нафцилин.
  • Синтетични лекарства: карбпеницилин и тикарцилин, с по-широк спектър от ефекти.
  • Metcillam и azlocillin, които имат още по-широк спектър на действие.
  1. цефалоспорини - най-близките роднини на пеницилините. Първият антибиотик от тази група, Cefazolin C, се произвежда от гъбичките от рода Cephalosporium. Препаратите от тази група в по-голямата си част имат бактерициден ефект, т.е. убиват микроорганизми. Различават се няколко поколения цефалоспорини:
  • I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
  • Генерация II: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
  • Генерация III: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
  • Поколение IV: cefpyr.
  • 5-то поколение: cefthosan, ceftopibrol.

Разликите между различните групи са главно в тяхната ефективност - по-късните поколения имат по-широк спектър на действие и са по-ефективни. Сега цефалоспорини 1 и 2 поколения в клиничната практика се използват много рядко, повечето от тях дори не се произвеждат.

  1. макролиди - препарати със сложна химическа структура, които имат бактериостатичен ефект върху широк кръг микроби. Представители: азитромицин, ровамицин, йозамицин, левкомицин и редица други. Макролидите се считат за един от най-безопасните антибактериални лекарства - те могат да се използват дори за бременни жени. Азалидите и кетолидите са разновидности на макролиди с разлики в структурата на активните молекули.

Друго предимство на тази група лекарства - те са в състояние да проникнат в клетките на човешкото тяло, което ги прави ефективни при лечението на вътреклетъчни инфекции: хламидия, микоплазмоза.

  1. аминогликозиди. Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Ефективен срещу голям брой аеробни грам-отрицателни микроорганизми. Тези лекарства се считат за най-токсични, може да доведе до доста сериозни усложнения. Използва се за лечение на инфекции на пикочните пътища, фурункулоза.
  2. тетрациклини. Основно това са полусинтетични и синтетични лекарства, които включват: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Ефективен срещу много бактерии. Недостатъкът на тези лекарства е кръстосана резистентност, т.е. микроорганизмите, които са развили резистентност към едно лекарство, ще бъдат нечувствителни към другите от тази група.
  3. флуорохинолони. Това са напълно синтетични лекарства, които нямат естествения си аналог. Всички лекарства от тази група се разделят на първо поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), а вторият (левофлоксацин, моксифлоксацин). Използва се най-често за лечение на инфекции на горните дихателни пътища (отит, синузит) и дихателните пътища (бронхит, пневмония).
  4. Линкозамидите. Тази група включва естествения антибиотик линкомицин и неговото производно клиндамицин. Те имат както бактериостатични, така и бактерицидни ефекти, ефектът зависи от концентрацията.
  5. карбапенеми. Това е един от най-модерните антибиотици, действащи върху голям брой микроорганизми. Лекарствата в тази група принадлежат към резервните антибиотици, т.е. те се използват в най-трудните случаи, когато други лекарства са неефективни. Представители: имипенем, меропенем, ертапенем.
  6. Polymyxin. Това са високо специализирани лекарства, използвани за лечение на инфекции, причинени от пиоцианова пръчка. Полимиксин М и В са полимиксини Недостатъкът на тези лекарства е токсичен ефект върху нервната система и бъбреците.
  7. Антитуберкулозни лекарства. Това е отделна група лекарства, които имат изразен ефект върху туберкулозния бацил. Те включват рифампицин, изониазид и PAS. Други антибиотици се използват и за лечение на туберкулоза, но само ако е разработена резистентност към тези лекарства.
  8. Противогъбични средства. Тази група включва лекарства, използвани за лечение на микози - гъбични лезии: амфотирецин В, нистатин, флуконазол.

Употреба на антибиотици

Антибактериалните лекарства се предлагат в различни форми: таблетки, прах, от които се приготвят инжекции, мехлеми, капки, спрей, сироп, свещи. Основните методи за използване на антибиотици:

  1. орално - орален прием. Можете да приемате лекарството под формата на таблетка, капсула, сироп или прах. Честотата на приложение зависи от вида на антибиотиците, например, азитромицин се приема веднъж дневно, а тетрациклин се приема 4 пъти дневно. За всеки вид антибиотик има препоръки, които показват кога трябва да се вземат - преди хранене, по време на или след. От това зависи от ефективността на лечението и тежестта на страничните ефекти. Антибиотиците понякога се предписват на малки деца под формата на сироп - за децата е по-лесно да пият течност, отколкото да погълнат хапче или капсула. В допълнение, сиропът може да бъде подсладен, за да се освободи от неприятния или горчив вкус на самото лекарство.
  2. инжектиране - под формата на интрамускулни или интравенозни инжекции. С този метод, лекарството бързо попада във фокуса на инфекцията и е по-активно. Недостатъкът на този метод на приложение е болка при убождане. Прилагайте инжекции за умерено и тежко заболяване.

Важно: Инжекциите трябва да се правят изключително от медицинска сестра в клиника или болница! У дома, антибиотици убождане абсолютно не се препоръчва.

  1. местен - прилагане на мехлеми или кремове директно на мястото на инфекцията. Този метод на доставяне на лекарства се използва главно за инфекции на кожата - еризипално възпаление, както и при офталмология - за инфекциозно увреждане на очите, например, тетрациклинов мехлем за конюнктивит.

Начинът на приложение се определя само от лекаря. Това отчита много фактори: абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт, състоянието на храносмилателната система като цяло (при някои заболявания скоростта на абсорбция намалява, а ефективността на лечението намалява). Някои лекарства могат да се прилагат само по един начин.

При инжектиране е необходимо да се знае какво може да разтвори праха. Например, Abaktal може да се разрежда само с глюкоза, тъй като когато се използва натриев хлорид, той се унищожава, което означава, че лечението ще бъде неефективно.

Чувствителност към антибиотици

Всеки организъм рано или късно привиква към най-тежките условия. Това твърдение е вярно и по отношение на микроорганизмите - в отговор на продължително излагане на антибиотици, микробите развиват резистентност към тях. В медицинската практика е въведена концепцията за чувствителност към антибиотици - колко ефективно дадено лекарство влияе върху патогена.

Всяко антибиотично предписание трябва да се основава на познанията за чувствителността на патогена. В идеалния случай, преди да предпише лекарството, лекарят трябва да извърши анализ на чувствителността и да предпише най-ефективното лекарство. Но времето за такъв анализ е в най-добрия случай няколко дни и през това време инфекцията може да доведе до най-тъжния резултат.

Петри за определяне на чувствителността към антибиотици

Ето защо, в случай на инфекция с необясним патоген, лекарите предписват лекарства емпирично - като се вземе предвид най-вероятният причинител, познавайки епидемиологичната ситуация в даден регион и болница. За тази цел се използват антибиотици с широк спектър на действие.

След извършване на анализа на чувствителността лекарят има възможност да промени лекарството на по-ефективен. Замяната на лекарството може да се направи при липса на ефекта от лечението в продължение на 3-5 дни.

По-ефективна е етиотропна (целева) цел на антибиотиците. В същото време се оказва и това, което е причинено от болестта - бактериологичното изследване установява вида на патогена. Тогава лекарят избира специфично лекарство, за което микробът няма съпротива (резистентност).

Антибиотиците винаги ли са ефективни?

Антибиотиците действат само върху бактерии и гъбички! Бактериите са едноклетъчни микроорганизми. Има няколко хиляди вида бактерии, някои от които съвсем нормално съществуват с хората - повече от 20 вида бактерии живеят в дебелото черво. Някои бактерии са условно патогенни - те стават причина за заболяването само при определени условия, например, когато навлизат в атипично за тях местообитание. Например, много често простатитът се причинява от Е. coli, която се издига до простатата от ректума.

Моля, обърнете внимание: антибиотиците са абсолютно неефективни при вирусни заболявания. Вирусите са много пъти по-малки от бактериите, а антибиотиците просто нямат точка на приложение на способностите си. Ето защо, антибиотиците при настинки нямат ефект, тъй като студ в 99% от случаите, причинени от вируси.

Антибиотиците за кашлица и бронхит могат да бъдат ефективни, ако тези явления са причинени от бактерии. Разберете какво причинява болестта може да бъде само лекар - за това той предписва кръвни тестове, ако е необходимо - изследване на храчки, ако тя напуска.

Важно: неприемливо е да си предписваш антибиотици! Това само ще доведе до факта, че някои патогени ще развият резистентност, а следващия път болестта ще бъде много по-трудна за излекуване.

Разбира се, антибиотиците за болки в гърлото са ефективни - това заболяване е изключително бактериално, причинено от неговите стрептококи или стафилококи. За лечение на ангина се използват най-простите антибиотици - пеницилин, еритромицин. Най-важното при лечението на възпалено гърло е спазването на множествеността на лечението и продължителността на лечението - поне 7 дни. Не спирайте приема на лекарството веднага след началото на заболяването, което обикновено се забелязва за 3-4 дни. Не бъркайте истинското болки в гърлото с възпаление на сливиците, което може да е с вирусен произход.

Моля, обърнете внимание: непълно лекуваната болка в гърлото може да предизвика остра ревматична треска или гломерулонефрит!

Възпалението на белите дробове (пневмония) може да бъде от бактериален и вирусен произход. Бактериите причиняват пневмония в 80% от случаите, така че дори с емпирично обозначение на антибиотици с пневмония има добър ефект. При вирусна пневмония антибиотиците нямат лечебен ефект, въпреки че предотвратяват прилепването на бактериалната флора към възпалителния процес.

Антибиотици и алкохол

Едновременният прием на алкохол и антибиотици за кратък период от време не води до нищо добро. Някои лекарства се унищожават в черния дроб, като алкохола. Наличието на антибиотик и алкохол в кръвта дава силно натоварване на черния дроб - просто няма време да неутрализира етиловия алкохол. В резултат на това вероятността от развитие на неприятни симптоми: гадене, повръщане, чревни нарушения.

Важно: редица лекарства взаимодействат с алкохол на химическо ниво, в резултат на което терапевтичният ефект се намалява директно. Такива лекарства включват метронидазол, хлорамфеникол, цефоперазон и няколко други. Едновременният прием на алкохол и тези лекарства не само може да намали терапевтичния ефект, но и да доведе до задух, гърчове и смърт.

Разбира се, някои антибиотици могат да се приемат на фона на употребата на алкохол, но защо рискуват здравето? По-добре е да се въздържате от алкохол за кратко време - курс на антибиотична терапия рядко надвишава 1,5-2 седмици.

Антибиотици по време на бременност

Бременните жени страдат от инфекциозни заболявания не по-малко от всички останали. Но лечението на бременни жени с антибиотици е много трудно. В тялото на бременна жена плодът расте и се развива - неродено дете, много чувствително към много химикали. Поглъщането на антибиотици в развиващия се организъм може да предизвика развитие на фетални малформации, токсични увреждания на централната нервна система на плода.

През първия триместър е желателно да се избягва употребата на антибиотици като цяло. През второто и третото тримесечие тяхното назначаване е по-сигурно, но също и, ако е възможно, следва да бъде ограничено.

Да се ​​откаже от назначаването на антибиотици на бременна жена не може да бъде при следните заболявания:

  • пневмония;
  • възпалено гърло;
  • пиелонефрит;
  • инфектирани рани;
  • сепсис;
  • специфични инфекции: бруцелоза, борелиоза;
  • генитални инфекции: сифилис, гонорея.

Какви антибиотици могат да се предписват на бременни?

Пеницилин, цефалоспоринови препарати, еритромицин, йозамицин почти нямат ефект върху плода. Пеницилин, въпреки че преминава през плацентата, не влияе неблагоприятно върху плода. Цефалоспорин и други лекарства, наречени по този начин, проникват в плацентата в изключително ниски концентрации и не могат да увредят плода.

Условно безопасни лекарства включват метронидазол, гентамицин и азитромицин. Те се назначават само по здравословни причини, когато ползите за жените надвишават рисковете за детето. Такива ситуации включват тежка пневмония, сепсис и други сериозни инфекции, при които жената може просто да умре без антибиотици.

Кои от лекарствата не могат да се предписват по време на бременност

Следните лекарства не трябва да се използват при бременни жени:

  • аминогликозиди - може да доведе до вродена глухота (изключение - гентамицин);
  • кларитромицин, рокситромицин - в експерименти са имали токсичен ефект върху ембрионите на животните;
  • флуорохинолони;
  • тетрациклин - нарушава образуването на костната система и зъбите;
  • хлорамфеникол - опасно е в късните етапи на бременността поради инхибирането на функциите на костния мозък при детето.

За някои антибактериални лекарства няма данни за неблагоприятни ефекти върху плода. Причината е проста - те не провеждат експерименти върху бременни жени, за да определят токсичността на лекарствата. Експериментите върху животни не позволяват да се изключат всички негативни ефекти със 100% сигурност, тъй като метаболизмът на лекарства при хора и животни може да се различава значително.

Трябва да се отбележи, че преди планираната бременност също трябва да откажат да приемат антибиотици или да променят плановете си за зачеване. Някои лекарства имат кумулативен ефект - те могат да се натрупват в тялото на жената и дори известно време след края на курса на лечение, те постепенно се метаболизират и отделят. Бременност се препоръчва не по-рано от 2-3 седмици след края на антибиотиците.

Ефектите на антибиотиците

Контактът с антибиотици в човешкото тяло води не само до унищожаване на патогенни бактерии. Както всички чужди химически лекарства, антибиотиците имат системен ефект - по един или друг начин засягат всички системи на тялото.

Има няколко групи странични ефекти на антибиотици:

Алергични реакции

Почти всеки антибиотик може да предизвика алергии. Тежестта на реакцията е различна: обрив по тялото, ангиоедем (ангиоедем), анафилактичен шок. Ако алергичният обрив на практика не е опасен, тогава анафилактичният шок може да бъде фатален. Рискът от шок е много по-висок при инжектирането на антибиотици, поради което инжекциите трябва да се дават само в лечебни заведения - там може да се осигури спешна помощ.

Антибиотици и други антимикробни лекарства, които предизвикват алергични кръстосани реакции:

Токсични реакции

Антибиотиците могат да увредят много органи, но черният дроб е най-податлив на техния ефект - токсичен хепатит може да се появи по време на антибактериална терапия. Отделните лекарства имат селективен токсичен ефект върху други органи: аминогликозиди - на слуховия апарат (причиняват глухота); тетрациклините инхибират растежа на костната тъкан при децата.

Обърнете вниманиеТоксичността на лекарството обикновено зависи от дозата му, но ако сте свръхчувствителни, понякога дори по-малки дози са достатъчни за постигане на ефект.

Ефекти върху стомашно-чревния тракт

Когато приемате някои антибиотици, пациентите често се оплакват от стомашна болка, гадене, повръщане и разстройства на изпражненията (диария). Тези реакции се причиняват най-често от локалното дразнещо действие на лекарствата. Специфичният ефект на антибиотиците върху чревната флора води до функционални нарушения на неговата активност, което често е съпроводено с диария. Това състояние се нарича асоциирана с антибиотици диария, която е известна с термина дисбактериоза след антибиотици.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти включват:

  • потискане на имунитета;
  • появата на устойчиви на антибиотици щамове на микроорганизми;
  • суперинфекция - състояние, при което се активират микроби, устойчиви на този антибиотик, което води до появата на нова болест;
  • нарушаване на метаболизма на витамините - поради инхибиране на естествената флора на дебелото черво, което синтезира определени витамини от група В;
  • бактериолизата на Yarish-Herxheimer е реакция, произтичаща от използването на бактерицидни препарати, когато голям брой токсини се освобождават в кръвта в резултат на едновременната смърт на голям брой бактерии. Реакцията е подобна в клиниката с шок.

Може ли антибиотиците да се използват профилактично?

Самообучението в областта на лечението е довело до факта, че много пациенти, особено млади майки, се опитват да предпишат на себе си (или на детето си) антибиотик за най-малките признаци на простуда. Антибиотиците нямат превантивен ефект - те лекуват причината за заболяването, т.е. елиминират микроорганизмите, а при липсата им се появяват само страничните ефекти на лекарствата.

Има ограничен брой ситуации, в които антибиотиците се прилагат преди клиничните прояви на инфекцията, за да се предотврати това:

  • хирургия - в този случай антибиотикът, който е в кръвта и тъканите, предотвратява развитието на инфекция. Като правило, една доза от лекарството, приложена 30-40 минути преди интервенцията, е достатъчна. Понякога, дори и след следоперативна апендектомия, антибиотиците не се убождат. След “чисти” операции не се предписват никакви антибиотици.
  • сериозни наранявания или рани (открити фрактури, замърсяване на раната с пръст). В този случай е абсолютно очевидно, че инфекцията е попаднала в раната и трябва да бъде „смачкана” преди да се прояви;
  • спешна профилактика на сифилис Извършва се по време на незащитен сексуален контакт с потенциално болен човек, както и сред здравните работници, които получават кръвта на заразено лице или друга биологична течност върху лигавицата;
  • пеницилин може да се дава на деца за превенция на ревматизъм, което е усложнение на стенокардия.

Антибиотици за деца

Употребата на антибиотици при деца като цяло не се различава от употребата им при други групи хора. Децата на малките педиатри най-често предписват антибиотици в сироп. Тази форма на дозиране е по-удобна за вземане, за разлика от инжекциите, тя е напълно безболезнена. По-големите деца могат да получат антибиотици в таблетки и капсули. В случай на тежка инфекция се прилага парентерален път на приложение - инжекции.

Важно: основната характеристика при употребата на антибиотици в педиатрията е в дози - децата се предписват по-малки дози, тъй като лекарството се изчислява като килограм телесно тегло.

Антибиотиците са много ефективни лекарства, които в същото време имат голям брой странични ефекти. За да се излекувате с тяхната помощ и да не навредите на тялото си, те трябва да се приемат само според указанията на Вашия лекар.

Какво представляват антибиотиците? В какви случаи е необходимо използването на антибиотици и в кои опасни? Основните правила на антибиотично лечение са педиатри, д-р Комаровски:

Гудков Роман, възпитател

51,048 Общо показвания, 1 днес