Научете повече за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Ринит

Под концепцията за инфекциозни заболявания се има предвид отговорът на организма на присъствието на патогенни микроорганизми или инвазия на органи и тъкани, проявяващи се с възпалителен отговор. За лечение се използват антимикробни агенти, селективно действащи върху тези микроби, с цел тяхното унищожаване.

Микроорганизмите, които водят до инфекциозни и възпалителни заболявания в човешкия организъм, се разделят на:

  • бактерии (истински бактерии, рикетсии и хламидии, микоплазма);
  • гъби;
  • вируси;
  • най-простият.

Следователно, антимикробните агенти се разделят на:

  • антибактериално;
  • антивирусно;
  • противогъбично;
  • антипротозоален.

Важно е да запомните, че едно лекарство може да има няколко вида дейност.

Например, нитроксолин, преп. с изразено антибактериално и умерено противогъбично действие - наречено антибиотик. Разликата между такъв агент и „чист” противогъбичен е, че нитроксолинът има ограничена активност по отношение на някои видове Candida, но има изразено действие върху бактериите, които противогъбичното средство изобщо не засяга.

Какви са антибиотиците, с каква цел се използват?

През 50-те години на ХХ век Флеминг, Верига и Флори получиха Нобелова награда за медицина и физиология за откриването на пеницилин. Това събитие се превърна в истинска революция във фармакологията, напълно обръщайки основните подходи към лечението на инфекциите и значително увеличавайки шансовете на пациента за пълно и бързо възстановяване.

С появата на антибактериални лекарства, много болести, причиняващи епидемии, които преди това опустошиха цели страни (чума, тиф, холера), се превърнаха от „смъртна присъда“ в „болест, която може да бъде лекувана ефективно“ и в днешно време почти никога не се случва.

Антибиотиците са вещества от биологичен или изкуствен произход, способни селективно да инхибират жизнената активност на микроорганизмите.

Тоест, отличителна черта на тяхното действие е, че те засягат само прокариотната клетка, без да увреждат клетките на тялото. Това се дължи на факта, че в човешките тъкани няма целеви рецептор за тяхното действие.

Антибактериални лекарства се предписват за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактериалната етиология на патогена или за тежки вирусни инфекции, за да се потисне вторичната флора.
При избора на адекватна антимикробна терапия е необходимо да се има предвид не само основното заболяване и чувствителността на патогенните микроорганизми, но и възрастта на пациента, бременността, индивидуалната непоносимост към компонентите на лекарството, съпътстващите заболявания и употребата на препарати, които не се комбинират с препоръчаното лекарство.
Също така е важно да се помни, че при липса на клиничен ефект от терапията в рамките на 72 часа се прави промяна на лекарствената среда, като се отчита възможната кръстосана резистентност.

При тежки инфекции или за емпирична терапия с неуточнен патоген се препоръчва комбинация от различни видове антибиотици, като се отчита тяхната съвместимост.

Според ефекта върху патогенните микроорганизми има:

  • бактериостатична - инхибираща жизнената активност, растеж и размножаване на бактерии;
  • бактерицидните антибиотици са вещества, които напълно унищожават патогена, в резултат на необратимо свързване към клетъчна мишена.

Но такова разделение е по-скоро произволно, тъй като много от тях са антибиози. може да показва различна активност, в зависимост от предписаната доза и продължителност на употреба.

Ако наскоро пациентът е използвал антимикробно средство, е необходимо да се избягва неговата многократна употреба в продължение на поне шест месеца, за да се предотврати появата на устойчива на антибиотици флора.

Как се развива лекарствената резистентност?

Най-често наблюдаваната резистентност се дължи на мутацията на микроорганизма, придружена от модификация на мишената вътре в клетките, която е засегната от антибиотичните разновидности.

Активната съставка на предписаното вещество прониква в бактериалната клетка, но не може да комуникира с желаната цел, тъй като се нарушава принципът на свързване от типа „ключ-заключване”. Следователно, механизмът на потискане на активността или разрушаването на патологичния агент не се активира.

Друг ефективен метод за защита срещу лекарства е синтеза на ензими от бактерии, които разрушават основните структури на антибиотика. Този тип резистентност често се появява при бета-лактамите, поради производството на бета-лактамазна флора.

Много по-рядко е повишаването на резистентността, което се дължи на намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана, т.е. лекарството прониква в твърде малки дози, за да има клинично значим ефект.

Като превантивна мярка за развитието на устойчива към лекарства флора е необходимо да се вземе предвид и минималната концентрация на потискане, изразяваща количествена оценка на степента и спектъра на действие, както и зависимостта от времето и концентрацията. в кръвта.

За дозозависими агенти (аминогликозиди, метронидазол) е характерна зависимостта на ефективността от действието върху концентрацията. в кръвта и огнищата на инфекциозно-възпалителния процес.

Лекарствата, в зависимост от времето, изискват многократни инжекции през деня за поддържане на ефективен терапевтичен концентрат. в тялото (всички бета-лактами, макролиди).

Класификация на антибиотиците по механизма на действие

  • лекарства, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени (пеницилин антибиотик, всички поколения цефалоспорини, ванкомицин);
  • клетки, унищожаващи нормалната организация на молекулярно ниво и предотвратяващи нормалното функциониране на мембранния резервоар. клетки (полимиксин);
  • Wed-va, допринасящ за потискането на синтеза на протеини, инхибиране на образуването на нуклеинови киселини и инхибиране на протеиновия синтез на рибозомалното ниво (лекарства хлорамфеникол, редица тетрациклини, макролиди, линкомицин, аминогликозиди);
  • ingibit. рибонуклеинови киселини - полимерази и др. (рифампицин, хиноли, нитроимидазоли);
  • инхибиране на процесите на синтез на фолати (сулфонамиди, диаминопириди).

Класификация на антибиотиците по химична структура и произход

1. Природни отпадъчни продукти от бактерии, гъби, актиномицети: t

  • грамицидин;
  • полимиксин;
  • еритромицин;
  • тетрациклин;
  • benzilpenitsilliny;
  • Цефалоспорини и др.

2. Полусинтетични - производни на естествени антибиотици.

  • оксацилин;
  • ампицилин;
  • гентамицин;
  • Рифампицин и др.

3. Синтетични, получени в резултат на химичен синтез:

антибиотици

1. Обща характеристика на антибиотиците.

2. Принципи на антибиотична терапия. Страничен ефект на антибиотици.

Обща характеристика на антибиотиците

антибиотици - това са химиотерапевтични вещества, образувани от микроорганизми или получени от други природни източници, както и техните производни и синтетични продукти, които имат способността да селективно потискат патогените в организма или да забавят развитието на злокачествени тумори (Navashin, Fomina, 1982).

Изисквания за антибиотици:

- висока селективност на антимикробното лекарство в дози, които не са токсични за макроорганизма;

- липсата или бавното развитие на резистентност на патогените към лекарството в процеса на неговото използване;

- запазване на антимикробния ефект в телесните течности, ексудати и тъкани, отсъствие или ниско ниво на инактивиране от серумни протеини, тъканни ензими;

- добра абсорбция, разпределение и екскреция на лекарството, осигуряващо терапевтични концентрации в кръвта, тъканите и телесните течности, които трябва бързо да се постигнат и поддържат за дълъг период от време;

- подходяща лекарствена форма за използване от различни възрастови групи животни, осигуряваща максимален ефект и стабилност при нормални условия на съхранение.

Въпреки че нито един от използваните антибиотици не отговаря напълно на тези изисквания, всички те са ефективни при лечението на определени заболявания и са относително безвредни за макроорганизма.

Антибиотична класификация:

I. Според метода на получаване.

1. Биосинтетични (естествени). Те се получават биосинтетично чрез култивиране на микроорганизми-производители на специална хранителна среда, като се запазва стерилността, оптималната температура, аерацията.

2. Полусинтетични (различни радикали са прикрепени към биосинтетичната основа).

3. Синтетични (получени чрез химичен синтез).

II. Според степента на пречистване:

1. белени - фармакопейни;

3. местни лекарства.

Изчистено - съдържат само антибиотично начало, се използват в медицинската практика за лечение на заболявания чрез ентерално или парентерално приложение;

Полуготови продукти - близки до пречистени, имат висока антимикробна активност, но за някои показатели не се използват в медицинската практика и се използват само във ветеринарната медицина;

роден наркотици. Те имат ниска степен на пречистване, като правило, те се произвеждат заедно с хранителна среда, затова освен антибиотика те съдържат витамини, ензими, протеини и се използват като стимуланти за растежа и угояването на животните.

III. Според спектъра на антимикробното действие:

1. Тесен спектър на действие (действа селективно само върху Gr бактерии (биосинтетични пеницилини, макролиди) или само на Gr-бактерии (полимиксини).

2. Широк спектър на действие (тетрациклини, цефалоспорини, левомицетин, аминогликозиди и др.), Които потискат Gr - и Gr - бактерии и редица други инфекциозни агенти.

Група от микроорганизми - стрептококи, стафилококи, пневмококи, патогени на антракса, еризипела, дифтерия, клостридии.

Gr - микроорганизми - гонококи, менингококи, E.coli, Salmonella, Brucella, Proteus, причинител на чума.

Какво представляват антибиотиците?

Антибиотиците са лекарства, които имат увреждащо и разрушително действие върху микробите. В същото време, за разлика от дезинфектанти и антисептици, антибиотиците имат ниска токсичност за организма и са подходящи за орално приложение.

Антибиотиците са само част от всички антибактериални средства. В допълнение към тях, антибактериалните средства включват:

  • сулфонамиди (фталазол, натриев сулфацил, сулфазин, етазол, сулфален и т.н.);
  • хинолонови производни (флуорохинолони - офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин и др.);
  • антисифилитични агенти (бензилпеницилини, бисмутови препарати, йодни съединения и др.);
  • лекарства против туберкулоза (римфапицин, канамицин, изониазид и др.);
  • други синтетични лекарства (фурацилин, фуразолидон, метронидазол, нитроксолин, риносалид и др.).

Антибиотиците са препарати с биологичен произход, получени са с помощта на гъби (сияещи, плесени), както и с помощта на определени бактерии. Също така, техните аналози и производни се получават чрез изкуствен - синтетичен - от.

Кой е изобретил първия антибиотик?

Първият антибиотик, пеницилин, е открит от британския учен Александър Флеминг през 1929 година. Ученият забелязал, че мухълът, който случайно е влязъл и поникнал в петриевото блюдо, имал много интересен ефект върху растящите колонии от бактерии: всички бактерии около матрицата починали. След като се заинтересува от това явление и след като проучи веществото, освободено от плесен - ученият изолира антибактериалното вещество и го нарича "пеницилин".

Въпреки това, производството на наркотици от това вещество Флеминг изглеждаше много трудно и той не се включи в тях. Тази работа е продължена за него от Хауард Флори и Ернст Борис Верига. Те разработиха методи за почистване на пеницилина и го поставиха в широко разпространено производство. По-късно и тримата учени получиха Нобелова награда за откритието си. Интересен факт беше, че те не патентоваха своето откритие. Те обясниха това, като казаха, че лекарство, което има способността да помогне на цялото човечество, не трябва да бъде начин за печалба. Благодарение на откритието им, с помощта на пеницилин, много инфекциозни болести бяха победени и човешкият живот бе удължен с тридесет години.

В Съветския съюз, по едно и също време, „второто“ откритие на пеницилина е направено от жена-учен Зинаида Ермолиева. Откритието е направено през 1942 г. по време на Великата отечествена война. По това време нефаталните наранявания често са били съпътствани от инфекциозни усложнения и са довели до смърт на войници. Откриването на антибактериалния наркотик направи пробив в областта на военната медицина и направи възможно спасяването на милиони животи, което може да е определило хода на войната.

Антибиотична класификация

Много медицински препоръки за лечение на някои бактериални инфекции съдържат формулировки като "антибиотик от такава и такава серия", например: антибиотик от пеницилиновата серия, тетрациклинова серия и т.н. В този случай се има предвид химичното подразделение на антибиотика. За да се движите в тях, е достатъчно да се обърнете към основната класификация на антибиотиците.

Как работят антибиотиците?

Всеки антибиотик има спектър на действие. Това е ширината на обиколката на различни видове бактерии, върху които действа антибиотикът. Като цяло бактериите могат да се разделят на три големи групи:

  • с дебела клетъчна стена - грамположителни бактерии (патогени на болки в гърлото, скарлатина, гнойно-възпалителни заболявания, респираторни инфекции и др.);
  • с тънка клетъчна стена - грам-отрицателни бактерии (причинители на сифилис, гонорея, хламидия, чревни инфекции и др.);
  • без клетъчна стена - (патогени на микоплазмоза, уреаплазмоза);

Антибиотиците, от своя страна, се разделят на:

  • най-вече действащи на грам-положителни бактерии (бензилпеницилини, макролиди);
  • най-вече действащи на грам-отрицателни бактерии (полимиксини, азтреонам и др.);
  • действа на двете групи бактерии - антибиотици с широк спектър (карбапенеми, аминогликозиди, тетрациклини, левомицетин, цефалоспорини и др.);

Антибиотиците могат да причинят смъртта на бактериите (бактерицидно проявление) или да възпрепятстват тяхното размножаване (бактериостатично проявление).

Според механизма на действие, тези лекарства са разделени в 4 групи:

  • лекарства от първата група: пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами и гликопептиди - не позволяват на бактериите да синтезират клетъчната стена - бактерията е лишена от външна защита;
  • лекарства от втората група: полипептиди - повишават пропускливостта на бактериалната мембрана. Мембраната е меката обвивка, която обхваща бактерията. В грам-отрицателни бактерии - мембраната е основният "капак" на микроорганизма, тъй като те нямат клетъчна стена. Увреждайки неговата пропускливост, антибиотикът разстройва баланса на химикалите вътре в клетката, което води до неговата смърт;
  • лекарства от трета група: макролиди, азалиди, вевомицетин, аминогликозиди, линкозамиди - нарушават синтеза на микробен протеин, причинявайки смъртта на бактериите или потискането на неговото възпроизвеждане;
  • лекарства от четвъртата група: римфапицин - нарушават синтеза на генетичния код (РНК).

Употребата на антибиотици при гинекологични и венерически заболявания

При избора на антибиотик е важно да се помисли точно кой патоген причинява заболяването.


Ако това е условно патогенна микроб (т.е., тя обикновено се намира на кожата или лигавицата и не причинява заболяване), тогава възпалението се счита за неспецифично. Най-често такива неспецифични възпаления се причиняват от Escherichia coli, последвани от Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. По-рядко - грам-положителни бактерии (ентерококи, стафилококи, стрептококи и др.). Особено често има комбинация от 2 или повече бактерии. Като правило при неспецифични болки в пикочните пътища се прилага широк спектър от лечение на цефалоспорини от трето поколение (цефтриаксон, цефотаксим, цефиксим), флуорохинолон (офлоксацин, ципрофлоксацин), нитрофуран (фурадолумин). тримоксазол).

Ако микроорганизмът е причинител на генитална инфекция, възпалението е специфично и се избира подходящият антибиотик:

  • За лечение на сифилис се използват главно пеницилини (бицилин, бензилпеницилин, натриева сол), по-рядко - тетрациклини, макролиди, азалиди, цефалоспорини;
  • за лечение на гонорея - цефалоспорини от трето поколение (Ceftriaxone, Cefixime), по-рядко - флуорохинолони (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
  • за лечение на хламидия, инфекции с микоплазма и уреаплазма - азалиди (азитромицин) и тетрациклини (доксициклин);
  • За лечение на трихомониаза се използват нитроимидазолови производни (метронидазол).

Антибиотици: класификация, правила и особености на приложението

Антибиотици - огромна група бактерицидни лекарства, всеки от които се характеризира със своя спектър на действие, индикации за употреба и наличие на определени ефекти

Антибиотиците са вещества, които могат да инхибират растежа на микроорганизмите или да ги унищожат. Според определението на ГОСТ, антибиотиците включват вещества от растителен, животински или микробен произход. Понастоящем това определение е малко остаряло, тъй като са създадени огромен брой синтетични наркотици, но естествените антибиотици служат като прототип за тяхното създаване.

Историята на антимикробните лекарства започва през 1928 г., когато А. Флеминг за пръв път откри пеницилин. Тази субстанция е точно открита и не е създадена, както винаги е съществувала в природата. В природата микроскопичните гъби от рода Penicillium го произвеждат, като се предпазват от други микроорганизми.

За по-малко от 100 години са създадени повече от сто различни антибактериални лекарства. Някои от тях вече са остарели и не се използват в лечението, а някои се въвеждат само в клиничната практика.

Препоръчваме да гледате видеото, в което се описва историята на борбата на човечеството с микробите и историята на създаването на първите антибиотици:

Как работят антибиотиците

Всички антибактериални лекарства върху ефекта върху микроорганизмите могат да бъдат разделени на две големи групи:

  • бактерицидно - директно причиняват смъртта на микробите;
  • бактериостатично - пречи на размножаването на микроорганизми. Неспособни да растат и се размножават, бактериите се разрушават от имунната система на болния.

Антибиотиците прилагат своите ефекти по много начини: някои от тях пречат на синтеза на микробни нуклеинови киселини; други пречат на синтеза на бактериалната клетъчна стена, други пречат на синтеза на протеини, а четвъртият блокира функциите на дихателните ензими.

Механизмът на действие на антибиотици

Антибиотични групи

Въпреки разнообразието на тази група лекарства, всички те могат да бъдат приписани на няколко основни вида. В основата на тази класификация е химическата структура - лекарства от една и съща група имат сходна химическа формула, различаваща се един от друг чрез наличието или отсъствието на определени фрагменти от молекули.

Класификацията на антибиотиците предполага наличието на групи:

  1. Пеницилинови производни. Това включва всички лекарства, които се основават на първия антибиотик. В тази група се разграничават следните подгрупи или поколения пеницилинови препарати:
  • Естествен бензилпеницилин, който се синтезира от гъбички и полусинтетични лекарства: метицилин, нафцилин.
  • Синтетични лекарства: карбпеницилин и тикарцилин, с по-широк спектър от ефекти.
  • Metcillam и azlocillin, които имат още по-широк спектър на действие.
  1. цефалоспорини - най-близките роднини на пеницилините. Първият антибиотик от тази група, Cefazolin C, се произвежда от гъбичките от рода Cephalosporium. Препаратите от тази група в по-голямата си част имат бактерициден ефект, т.е. убиват микроорганизми. Различават се няколко поколения цефалоспорини:
  • I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
  • Генерация II: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
  • Генерация III: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
  • Поколение IV: cefpyr.
  • 5-то поколение: cefthosan, ceftopibrol.

Разликите между различните групи са главно в тяхната ефективност - по-късните поколения имат по-широк спектър на действие и са по-ефективни. Сега цефалоспорини 1 и 2 поколения в клиничната практика се използват много рядко, повечето от тях дори не се произвеждат.

  1. макролиди - препарати със сложна химическа структура, които имат бактериостатичен ефект върху широк кръг микроби. Представители: азитромицин, ровамицин, йозамицин, левкомицин и редица други. Макролидите се считат за един от най-безопасните антибактериални лекарства - те могат да се използват дори за бременни жени. Азалидите и кетолидите са разновидности на макролиди с разлики в структурата на активните молекули.

Друго предимство на тази група лекарства - те са в състояние да проникнат в клетките на човешкото тяло, което ги прави ефективни при лечението на вътреклетъчни инфекции: хламидия, микоплазмоза.

  1. аминогликозиди. Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Ефективен срещу голям брой аеробни грам-отрицателни микроорганизми. Тези лекарства се считат за най-токсични, може да доведе до доста сериозни усложнения. Използва се за лечение на инфекции на пикочните пътища, фурункулоза.
  2. тетрациклини. Основно това са полусинтетични и синтетични лекарства, които включват: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Ефективен срещу много бактерии. Недостатъкът на тези лекарства е кръстосана резистентност, т.е. микроорганизмите, които са развили резистентност към едно лекарство, ще бъдат нечувствителни към другите от тази група.
  3. флуорохинолони. Това са напълно синтетични лекарства, които нямат естествения си аналог. Всички лекарства от тази група се разделят на първо поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), а вторият (левофлоксацин, моксифлоксацин). Използва се най-често за лечение на инфекции на горните дихателни пътища (отит, синузит) и дихателните пътища (бронхит, пневмония).
  4. Линкозамидите. Тази група включва естествения антибиотик линкомицин и неговото производно клиндамицин. Те имат както бактериостатични, така и бактерицидни ефекти, ефектът зависи от концентрацията.
  5. карбапенеми. Това е един от най-модерните антибиотици, действащи върху голям брой микроорганизми. Лекарствата в тази група принадлежат към резервните антибиотици, т.е. те се използват в най-трудните случаи, когато други лекарства са неефективни. Представители: имипенем, меропенем, ертапенем.
  6. Polymyxin. Това са високо специализирани лекарства, използвани за лечение на инфекции, причинени от пиоцианова пръчка. Полимиксин М и В са полимиксини Недостатъкът на тези лекарства е токсичен ефект върху нервната система и бъбреците.
  7. Антитуберкулозни лекарства. Това е отделна група лекарства, които имат изразен ефект върху туберкулозния бацил. Те включват рифампицин, изониазид и PAS. Други антибиотици се използват и за лечение на туберкулоза, но само ако е разработена резистентност към тези лекарства.
  8. Противогъбични средства. Тази група включва лекарства, използвани за лечение на микози - гъбични лезии: амфотирецин В, нистатин, флуконазол.

Употреба на антибиотици

Антибактериалните лекарства се предлагат в различни форми: таблетки, прах, от които се приготвят инжекции, мехлеми, капки, спрей, сироп, свещи. Основните методи за използване на антибиотици:

  1. орално - орален прием. Можете да приемате лекарството под формата на таблетка, капсула, сироп или прах. Честотата на приложение зависи от вида на антибиотиците, например, азитромицин се приема веднъж дневно, а тетрациклин се приема 4 пъти дневно. За всеки вид антибиотик има препоръки, които показват кога трябва да се вземат - преди хранене, по време на или след. От това зависи от ефективността на лечението и тежестта на страничните ефекти. Антибиотиците понякога се предписват на малки деца под формата на сироп - за децата е по-лесно да пият течност, отколкото да погълнат хапче или капсула. В допълнение, сиропът може да бъде подсладен, за да се освободи от неприятния или горчив вкус на самото лекарство.
  2. инжектиране - под формата на интрамускулни или интравенозни инжекции. С този метод, лекарството бързо попада във фокуса на инфекцията и е по-активно. Недостатъкът на този метод на приложение е болка при убождане. Прилагайте инжекции за умерено и тежко заболяване.

Важно: Инжекциите трябва да се правят изключително от медицинска сестра в клиника или болница! У дома, антибиотици убождане абсолютно не се препоръчва.

  1. местен - прилагане на мехлеми или кремове директно на мястото на инфекцията. Този метод на доставяне на лекарства се използва главно за инфекции на кожата - еризипално възпаление, както и при офталмология - за инфекциозно увреждане на очите, например, тетрациклинов мехлем за конюнктивит.

Начинът на приложение се определя само от лекаря. Това отчита много фактори: абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт, състоянието на храносмилателната система като цяло (при някои заболявания скоростта на абсорбция намалява, а ефективността на лечението намалява). Някои лекарства могат да се прилагат само по един начин.

При инжектиране е необходимо да се знае какво може да разтвори праха. Например, Abaktal може да се разрежда само с глюкоза, тъй като когато се използва натриев хлорид, той се унищожава, което означава, че лечението ще бъде неефективно.

Чувствителност към антибиотици

Всеки организъм рано или късно привиква към най-тежките условия. Това твърдение е вярно и по отношение на микроорганизмите - в отговор на продължително излагане на антибиотици, микробите развиват резистентност към тях. В медицинската практика е въведена концепцията за чувствителност към антибиотици - колко ефективно дадено лекарство влияе върху патогена.

Всяко антибиотично предписание трябва да се основава на познанията за чувствителността на патогена. В идеалния случай, преди да предпише лекарството, лекарят трябва да извърши анализ на чувствителността и да предпише най-ефективното лекарство. Но времето за такъв анализ е в най-добрия случай няколко дни и през това време инфекцията може да доведе до най-тъжния резултат.

Петри за определяне на чувствителността към антибиотици

Ето защо, в случай на инфекция с необясним патоген, лекарите предписват лекарства емпирично - като се вземе предвид най-вероятният причинител, познавайки епидемиологичната ситуация в даден регион и болница. За тази цел се използват антибиотици с широк спектър на действие.

След извършване на анализа на чувствителността лекарят има възможност да промени лекарството на по-ефективен. Замяната на лекарството може да се направи при липса на ефекта от лечението в продължение на 3-5 дни.

По-ефективна е етиотропна (целева) цел на антибиотиците. В същото време се оказва и това, което е причинено от болестта - бактериологичното изследване установява вида на патогена. Тогава лекарят избира специфично лекарство, за което микробът няма съпротива (резистентност).

Антибиотиците винаги ли са ефективни?

Антибиотиците действат само върху бактерии и гъбички! Бактериите са едноклетъчни микроорганизми. Има няколко хиляди вида бактерии, някои от които съвсем нормално съществуват с хората - повече от 20 вида бактерии живеят в дебелото черво. Някои бактерии са условно патогенни - те стават причина за заболяването само при определени условия, например, когато навлизат в атипично за тях местообитание. Например, много често простатитът се причинява от Е. coli, която се издига до простатата от ректума.

Моля, обърнете внимание: антибиотиците са абсолютно неефективни при вирусни заболявания. Вирусите са много пъти по-малки от бактериите, а антибиотиците просто нямат точка на приложение на способностите си. Ето защо, антибиотиците при настинки нямат ефект, тъй като студ в 99% от случаите, причинени от вируси.

Антибиотиците за кашлица и бронхит могат да бъдат ефективни, ако тези явления са причинени от бактерии. Разберете какво причинява болестта може да бъде само лекар - за това той предписва кръвни тестове, ако е необходимо - изследване на храчки, ако тя напуска.

Важно: неприемливо е да си предписваш антибиотици! Това само ще доведе до факта, че някои патогени ще развият резистентност, а следващия път болестта ще бъде много по-трудна за излекуване.

Разбира се, антибиотиците за болки в гърлото са ефективни - това заболяване е изключително бактериално, причинено от неговите стрептококи или стафилококи. За лечение на ангина се използват най-простите антибиотици - пеницилин, еритромицин. Най-важното при лечението на възпалено гърло е спазването на множествеността на лечението и продължителността на лечението - поне 7 дни. Не спирайте приема на лекарството веднага след началото на заболяването, което обикновено се забелязва за 3-4 дни. Не бъркайте истинското болки в гърлото с възпаление на сливиците, което може да е с вирусен произход.

Моля, обърнете внимание: непълно лекуваната болка в гърлото може да предизвика остра ревматична треска или гломерулонефрит!

Възпалението на белите дробове (пневмония) може да бъде от бактериален и вирусен произход. Бактериите причиняват пневмония в 80% от случаите, така че дори с емпирично обозначение на антибиотици с пневмония има добър ефект. При вирусна пневмония антибиотиците нямат лечебен ефект, въпреки че предотвратяват прилепването на бактериалната флора към възпалителния процес.

Антибиотици и алкохол

Едновременният прием на алкохол и антибиотици за кратък период от време не води до нищо добро. Някои лекарства се унищожават в черния дроб, като алкохола. Наличието на антибиотик и алкохол в кръвта дава силно натоварване на черния дроб - просто няма време да неутрализира етиловия алкохол. В резултат на това вероятността от развитие на неприятни симптоми: гадене, повръщане, чревни нарушения.

Важно: редица лекарства взаимодействат с алкохол на химическо ниво, в резултат на което терапевтичният ефект се намалява директно. Такива лекарства включват метронидазол, хлорамфеникол, цефоперазон и няколко други. Едновременният прием на алкохол и тези лекарства не само може да намали терапевтичния ефект, но и да доведе до задух, гърчове и смърт.

Разбира се, някои антибиотици могат да се приемат на фона на употребата на алкохол, но защо рискуват здравето? По-добре е да се въздържате от алкохол за кратко време - курс на антибиотична терапия рядко надвишава 1,5-2 седмици.

Антибиотици по време на бременност

Бременните жени страдат от инфекциозни заболявания не по-малко от всички останали. Но лечението на бременни жени с антибиотици е много трудно. В тялото на бременна жена плодът расте и се развива - неродено дете, много чувствително към много химикали. Поглъщането на антибиотици в развиващия се организъм може да предизвика развитие на фетални малформации, токсични увреждания на централната нервна система на плода.

През първия триместър е желателно да се избягва употребата на антибиотици като цяло. През второто и третото тримесечие тяхното назначаване е по-сигурно, но също и, ако е възможно, следва да бъде ограничено.

Да се ​​откаже от назначаването на антибиотици на бременна жена не може да бъде при следните заболявания:

  • пневмония;
  • възпалено гърло;
  • пиелонефрит;
  • инфектирани рани;
  • сепсис;
  • специфични инфекции: бруцелоза, борелиоза;
  • генитални инфекции: сифилис, гонорея.

Какви антибиотици могат да се предписват на бременни?

Пеницилин, цефалоспоринови препарати, еритромицин, йозамицин почти нямат ефект върху плода. Пеницилин, въпреки че преминава през плацентата, не влияе неблагоприятно върху плода. Цефалоспорин и други лекарства, наречени по този начин, проникват в плацентата в изключително ниски концентрации и не могат да увредят плода.

Условно безопасни лекарства включват метронидазол, гентамицин и азитромицин. Те се назначават само по здравословни причини, когато ползите за жените надвишават рисковете за детето. Такива ситуации включват тежка пневмония, сепсис и други сериозни инфекции, при които жената може просто да умре без антибиотици.

Кои от лекарствата не могат да се предписват по време на бременност

Следните лекарства не трябва да се използват при бременни жени:

  • аминогликозиди - може да доведе до вродена глухота (изключение - гентамицин);
  • кларитромицин, рокситромицин - в експерименти са имали токсичен ефект върху ембрионите на животните;
  • флуорохинолони;
  • тетрациклин - нарушава образуването на костната система и зъбите;
  • хлорамфеникол - опасно е в късните етапи на бременността поради инхибирането на функциите на костния мозък при детето.

За някои антибактериални лекарства няма данни за неблагоприятни ефекти върху плода. Причината е проста - те не провеждат експерименти върху бременни жени, за да определят токсичността на лекарствата. Експериментите върху животни не позволяват да се изключат всички негативни ефекти със 100% сигурност, тъй като метаболизмът на лекарства при хора и животни може да се различава значително.

Трябва да се отбележи, че преди планираната бременност също трябва да откажат да приемат антибиотици или да променят плановете си за зачеване. Някои лекарства имат кумулативен ефект - те могат да се натрупват в тялото на жената и дори известно време след края на курса на лечение, те постепенно се метаболизират и отделят. Бременност се препоръчва не по-рано от 2-3 седмици след края на антибиотиците.

Ефектите на антибиотиците

Контактът с антибиотици в човешкото тяло води не само до унищожаване на патогенни бактерии. Както всички чужди химически лекарства, антибиотиците имат системен ефект - по един или друг начин засягат всички системи на тялото.

Има няколко групи странични ефекти на антибиотици:

Алергични реакции

Почти всеки антибиотик може да предизвика алергии. Тежестта на реакцията е различна: обрив по тялото, ангиоедем (ангиоедем), анафилактичен шок. Ако алергичният обрив на практика не е опасен, тогава анафилактичният шок може да бъде фатален. Рискът от шок е много по-висок при инжектирането на антибиотици, поради което инжекциите трябва да се дават само в лечебни заведения - там може да се осигури спешна помощ.

Антибиотици и други антимикробни лекарства, които предизвикват алергични кръстосани реакции:

Токсични реакции

Антибиотиците могат да увредят много органи, но черният дроб е най-податлив на техния ефект - токсичен хепатит може да се появи по време на антибактериална терапия. Отделните лекарства имат селективен токсичен ефект върху други органи: аминогликозиди - на слуховия апарат (причиняват глухота); тетрациклините инхибират растежа на костната тъкан при децата.

Обърнете вниманиеТоксичността на лекарството обикновено зависи от дозата му, но ако сте свръхчувствителни, понякога дори по-малки дози са достатъчни за постигане на ефект.

Ефекти върху стомашно-чревния тракт

Когато приемате някои антибиотици, пациентите често се оплакват от стомашна болка, гадене, повръщане и разстройства на изпражненията (диария). Тези реакции се причиняват най-често от локалното дразнещо действие на лекарствата. Специфичният ефект на антибиотиците върху чревната флора води до функционални нарушения на неговата активност, което често е съпроводено с диария. Това състояние се нарича асоциирана с антибиотици диария, която е известна с термина дисбактериоза след антибиотици.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти включват:

  • потискане на имунитета;
  • появата на устойчиви на антибиотици щамове на микроорганизми;
  • суперинфекция - състояние, при което се активират микроби, устойчиви на този антибиотик, което води до появата на нова болест;
  • нарушаване на метаболизма на витамините - поради инхибиране на естествената флора на дебелото черво, което синтезира определени витамини от група В;
  • бактериолизата на Yarish-Herxheimer е реакция, произтичаща от използването на бактерицидни препарати, когато голям брой токсини се освобождават в кръвта в резултат на едновременната смърт на голям брой бактерии. Реакцията е подобна в клиниката с шок.

Може ли антибиотиците да се използват профилактично?

Самообучението в областта на лечението е довело до факта, че много пациенти, особено млади майки, се опитват да предпишат на себе си (или на детето си) антибиотик за най-малките признаци на простуда. Антибиотиците нямат превантивен ефект - те лекуват причината за заболяването, т.е. елиминират микроорганизмите, а при липсата им се появяват само страничните ефекти на лекарствата.

Има ограничен брой ситуации, в които антибиотиците се прилагат преди клиничните прояви на инфекцията, за да се предотврати това:

  • хирургия - в този случай антибиотикът, който е в кръвта и тъканите, предотвратява развитието на инфекция. Като правило, една доза от лекарството, приложена 30-40 минути преди интервенцията, е достатъчна. Понякога, дори и след следоперативна апендектомия, антибиотиците не се убождат. След “чисти” операции не се предписват никакви антибиотици.
  • сериозни наранявания или рани (открити фрактури, замърсяване на раната с пръст). В този случай е абсолютно очевидно, че инфекцията е попаднала в раната и трябва да бъде „смачкана” преди да се прояви;
  • спешна профилактика на сифилис Извършва се по време на незащитен сексуален контакт с потенциално болен човек, както и сред здравните работници, които получават кръвта на заразено лице или друга биологична течност върху лигавицата;
  • пеницилин може да се дава на деца за превенция на ревматизъм, което е усложнение на стенокардия.

Антибиотици за деца

Употребата на антибиотици при деца като цяло не се различава от употребата им при други групи хора. Децата на малките педиатри най-често предписват антибиотици в сироп. Тази форма на дозиране е по-удобна за вземане, за разлика от инжекциите, тя е напълно безболезнена. По-големите деца могат да получат антибиотици в таблетки и капсули. В случай на тежка инфекция се прилага парентерален път на приложение - инжекции.

Важно: основната характеристика при употребата на антибиотици в педиатрията е в дози - децата се предписват по-малки дози, тъй като лекарството се изчислява като килограм телесно тегло.

Антибиотиците са много ефективни лекарства, които в същото време имат голям брой странични ефекти. За да се излекувате с тяхната помощ и да не навредите на тялото си, те трябва да се приемат само според указанията на Вашия лекар.

Какво представляват антибиотиците? В какви случаи е необходимо използването на антибиотици и в кои опасни? Основните правила на антибиотично лечение са педиатри, д-р Комаровски:

Гудков Роман, възпитател

50,757 Общо показвания, 3 днес

АНТИБИОТИЦИ

Антибиотиците са вещества, синтезирани от някои микроорганизми, както и продукти от тяхната химична модификация (полусинтетични антибиотици), които могат да инхибират растежа на други микроорганизми, както и вируси и клетки (проявяват цитостатичен или цитоциден ефект).

Понякога антибиотиците включват антибактериални вещества, изолирани от растителни и животински тъкани.

В основата на действието на антибиотичните вещества е феноменът на антагонизма на микроорганизмите. Нейната същност е в това, че някои микроорганизми освобождават вещества в околната среда, които могат да потиснат растежа и възпроизводството на други.

Повечето антибиотици се произвеждат индустриално чрез микробиологичен синтез, но някои се получават от неестествени междинни продукти. Това са така наречените синтетични антибиотици (хлорамфеникол, синтомицин).

Антибиотиците, за разлика от някои други лекарства, притежават висока биологична активност. Например, пеницилин в концентрация от 1 ug / ml има ясно изразен бактерициден ефект срещу бактерии, податливи на него.

Тъй като антибиотиците се използват като лекарства, резистентните щамове на микроорганизми, които са устойчиви на действието на антибиотик, се появяват сравнително бързо. Появата на резистентност е свързана с развитието на специфични ензими от микроорганизми, които допринасят за унищожаването на антибиотичната молекула и го лишават от антимикробна активност. За да се предотврати устойчивостта на микробите към антибиотици, се използват комбинации от няколко антибиотици, с различни механизми на действие или в комбинация със сулфаниламид или други химиотерапевтични средства.

Понастоящем са известни повече от 10 хиляди естествени и синтетични антибиотици. Повече от 100 от тях се използват в медицината, както и за защита от болести по животните и растенията. Глобалното производство на антибиотици е около 50 хиляди тона годишно.

Историята на употребата на антибиотици започва през 1929 г., когато смъртта на стафилококови бактерии (Staphylococcus) е открита при контакт със зелената плесен (плесенни гъбички) Penicillium notatum. Биологичната активност е притежавана от химично вещество, първо изолирано от плесен през 1940 г., пеницилин. Структурата на пеницилина е установена с рентгенов анализ едва през 1945 г., но още няколко години по-рано, по време на Втората световна война, този антибиотик е широко използван за лечение. Оказа се, че антибиотичният ефект на пеницилините се проявява благодарение на четиричленното азетидиново ядро ​​(р-лактамов цикъл).

Класификация. Има различни подходи за класифициране на антибиотици. Първоначално антибиотиците се разделят на групи въз основа на източниците на тяхната изолация (пеницилини, стрептомицин, цефалоспорини и др.).

Понастоящем медицината използва класификация на антибиотици според спектъра на действие:

антибиотици, които действат само върху грам-положителни микроби (стафилококи, стрептококи и пневмококи и т.н.), т.е. притежаващ сравнително тесен спектър на действие. Такива антибиотици включват пеницилин, еритромицин, албибицин, грамицидин, бацитрацин и много други;

антибиотици с широк спектър, т.е. проявяващи антибиотична активност в действието както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни организми (Е. coli, дифтерия или тифозна палка и др.). Тази група включва стрептомицин, хлоромицин, тетрациклини, неомицин, каномицин и др. (Грам-положителни и грам-отрицателни микроби - групи от микроби, които се различават по отношение на своето протоплазма до тинтлиан виолетов или метилвиолетов и йоден). действието на алкохола (оцветяване по Грам), грам-отрицателните микроби не се оцветяват;

антибиотици, действащи върху гъби. Те включват: група полиенови антибиотици (нистатин, кандицидин, трихомицин и др.), Антимицин и други;

антибиотици, които действат както върху микроорганизми, така и върху туморни (ракови) клетки - актиномицин, митомицин, саркомицин, азазерин, пуромицин и др.

Във фармацевтичната химия антибиотиците се класифицират според тяхната химична структура (Таблица 12.1). Тази класификация ни позволява да изследваме връзката между химичната структура, физикохимичните свойства и механизмите на действие на антибиотиците. Въз основа на химическата структура става възможно да се разработят начини за контрол на качеството на антибиотиците чрез типични реакции с различни функционални групи. В съответствие с този вид класификация природните и полусинтетичните антибиотици могат да се разделят на следните групи:

алициклични антибиотици (тетрациклини);

ароматни антибиотици (група хлорамфеникол);

хетероциклични антибиотици (пеницилини, цефалоспорини);

антибиотици - аминогликозиди (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин);

антибиотици - макролиди (еритромицин, азитромицин).

Първи. Методите за получаване на антибиотици могат да бъдат разделени на три групи.

1. За получаване на антибиотици - гликозиди се използва микробиологичен синтез на базата на плесени или лъчисти гъби. Това са нестабилни съединения, които се предлагат под формата на стерилни прахове за инжектиране или в ампули.

2. Комбинацията от микробиологичен и химичен синтез, т.е. химическа модификация на естествени антибиотици, използвани за получаване на полусинтетични антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, тетрациклични

Химична формула Молекулно тегло. Фармакологична група. Лекарствена форма. Употреба в различни страни Условия на съхранение

Прилага се при лечение на инфекциозни заболявания, стенокардия, възпалителни процеси в белите дробове. Болести на Treponema; профилактика, лечение на ревматизъм, еризипела, скарлатина (бензатина бензилпеницилин).

Въвежда се интрамускулно или подкожно под формата на ex tempore разтвори, приготвени във вода или изотоничен разтвор.

Бензилпеницилин натриева (калиева) сол се прилага интрамускулно на възрастни 250-500 IU 6 пъти дневно. Дневната доза за деца е 50 хил. Единици / кг, а за възрастни 1 - 2 млн. Единици на ден.

Новокаиновата сол е депо препарат (удължена форма) за интрамускулно приложение.

Бензатин бензилпеницилин се прилага интрамускулно на възрастни в доза от 300 000-600 000 IU веднъж седмично. Полученото депо бавно хидролизира до образуване на бензилпеницилин, който постепенно се абсорбира и поддържа терапевтичната концентрация в кръвта.

Феноксипеницилин се използва орално в таблетки, което се обяснява с неговата устойчивост на действието на киселини. Възрастни за 500-750 mg 3-4 пъти дневно. За деца до една година, дневна доза от 20-30 mg / kg. Оксацилин - полусинтетичен пеницилин. Инхибира транспептидазата, нарушава късните етапи

Само натриеви и калиеви соли на бензилпеницилин са добре разтворими във вода.

В суха кристална форма пеницилиновите соли са доста стабилни за дълго време (например, в продължение на няколко години, при температура от 4 ° С). Кисели-резистентни, което прави оралното приложение възможно.

Разтворите бързо губят своята активност (например, в рамките на 24 часа при температура от 20 ° С), поради което се приготвят непосредствено преди прилагане.

[28- (2-а, 5-св, 6-Р)] - 3,3-диметил-7-оксо-6- [9-фенилацетил) амино] -4-тиа-1-азабицикло [3.2. 0] хептан-2-карбоксилна киселина (и под формата на натриева или калиева сол) Cl6Hl7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356.38 372.49

1.2. Бензилпеницилин Новокаинова сол - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s х YT уМе n2о

Ci6H18N204S • C | 3H20N2O2 ■ Н20 588.70

Ампицилин е полусинтетичен трето поколение пеницилинов антибиотик. Активен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Унищожен от пеницилиназа.

Карбеницилин принадлежи към третото поколение пеницилини. Adhetiliruet transpeptidase. Той блокира синтеза на пептидогликани на клетъчната стена и взаимодейства с пеницилин-свързващите протеини на цитоплазмената мембрана, причинявайки осмотична нестабилност на микроорганизма. Въвежда се интрамускулно или интравенозно. Кисели-резистентни, което прави оралното приложение възможно.

Амоксицилин е полусинтетичен антибиотик от пеницилинова група от трето поколение. Той причинява лизис на микроорганизми със същия механизъм на действие. Кисели-резистентни, което прави оралното приложение възможно.

Кристален прах във флакони, запечатани с гумени запушалки, компресирани метални капачки.

Съхранение: Списък Б на сухо място при стайна температура

Нанесете като антибактериални (бактерицидни) агенти. Те са активни срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и E. coli. Използва се при сепсис, ендокардит, перитонит, респираторни инфекции и пикочна система, кожа и меки тъкани.

За терапевтични цели не се използва поради ниска активност. Използва се за синтезиране на 7-аминоциклоспоронова киселина и получаване на неговите производни - фармакологично активни цефалоспорини.

(BN-trans) -Z- [Адетилокси) метил] -8-оксо-7 - [(2-тиенилацетил) амино] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2 - карбоксилна киселина (и под формата на натриева сол)

s CH2 O R, = align = ляво hspace = 7> Антибиотици (тетрациклини).

Притежава широк спектър на действие. Възпроизвеждането на грам-отрицателни, грам-положителни, киселинно-устойчиви бактерии се потиска.

Тетрациклините се използват при лечение на пневмония, скарлатина, магарешка кашлица, дизентерия, бруцелоза, туларемия, тиф. Те са ефективни срещу спирохети, лептоспири, рикетсии, основни вируси (патогени на трахома, орнитоза). Тетрациклините са неактивни или неактивни срещу Proteus, Pseudomonas aeruginosa, повечето гъби и малки вируси (грип, полиомиелит, морбили). При продължителна употреба на тетрациклинови лекарства, може да се развие кандидоза (увреждане на кожата и лигавиците). В този случай е необходимо да се приемат антимикотични антибиотици. Тъй като тетрациклините образуват слабо разтворими комплексни съединения с метални йони (калций, магнезий, желязо, алуминий), те не могат да се използват едновременно с препарати от желязо, антациди, мляко.

Присвоявайте лекарства под формата на прах или таблетки. Външно, лекарствата се използват под формата на мехлем. Доксициклинът се произвежда в суспензия (сироп) под наименованието "Vibramicin".

Етикетът трябва да показва, че веществото тетрациклин не може да се използва за приготвяне на парентерални лекарства; или тетрациклинов хидрохлориден разтвор за инжектиране - използва се само за интрамускулно приложение (USP). Основните странични ефекти, произтичащи от употребата на тетрациклини: стомашно-чревни реакции, калциево свързване на костната и зъбната тъкан, токсичен ефект върху черния дроб, токсичен ефект върху бъбреците, фотосенсибилизация, олово-

4.1. Стрептомицин сулфат - Streptomycini sulfas

0-2-деокси-2- (метиламино) -а-г-глико-пиранозил (1 -2) -0-5-деокси-3-С-формил-а-е-ликсофуранозил (1-4) -стрептамин ( под формата на сулфат)

OH / g ^ -0.3H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457.38

Антибиотичната активност на стрептомицин има по-широк спектър на действие от пеницилините. Той е ефективен срещу много аеробни грам-отрицателни и редица грам-положителни микроорганизми, но е неефективен срещу анаеробни микроорганизми. Стрептомицин е високо ефективен срещу микобактерии (патогени на туберкулоза и някои други инфекции). Антибиотиците аминогликозиди обикновено се използват при тежки системни инфекции, с недостатъчна ефективност на други антибактериални средства. Тези лекарства се предписват главно за лечение на различни форми на туберкулоза, както и за заболявания, причинени от бактерии, податливи на стрептомицин (пневмония, перитонит, гонорея, бруцелоза и др.). Не се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Въведете интрамускулно по 0,5-1,0 g дневно.

Опаковани в бутилки, херметически затворени с гумени запушалки, сгъстен алуминий

За групата с най-голяма базичност, pK «2, с най-малкия pK и 6. В твърдата форма на сол на стрептомицин,

капачки от 0,25; 0.5 и 1.0 g от активното вещество по отношение на стрептомицинова база, което съответства на 250,000, 500,000 и 1,000,000 ED.

Съхранение: съгласно списък Б в сухо помещение при температура не по-висока от 25 ° С. Активността на стрептомицина намалява рязко, ако не се спазва температурата на съхранение.

Антибиотик с широк спектър на действие. Той има бактерицидно действие върху повечето грамположителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и върху киселинно-устойчивите бактерии. Засяга щамове на микобактерии туберкулоза, резистентни към действието на стрептомицин, PAS, изониазид. Ефективен срещу микроорганизми, резистентни към тетрациклин, еритромицин и левомицетин. Не засяга анаеробни бактерии, гъбички, вируси и повечето протозои.

Когато се прилага интрамускулно, канамицин се абсорбира бързо в кръвта и се съхранява в него в терапевтични концентрации до 12 часа, а при поглъщане се абсорбира слабо и се екскретира главно в изпражненията. Канамицин сулфат се прилага интрамускулно, интравенозно и в кухината.

За интрамускулно инжектиране се разтварят съответно 0,5 или 1,0 g в 2 или 4 ml стерилна вода за инжектиране или 0,25-0,5% разтвор на новокаин. За интравенозно вливане използвайте 5% разтвор в 5 и 10 мл ампули. Към 200 ml от 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид се добавя еднократна доза антибиотик и се инжектира със скорост 60-80 капки в минута. Най-високият дневен прием за възрастни е 2 g, за деца - 15 mg / kg (2-3 инжекции на ден).

Предлага се в таблетки по 0,125 и 0,25 g (125 000 и 250 000 IU); в прахообразна форма в херметически затворени

(Комплекс от антибиотици, произведен от Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Съхранение: Списък Б

Той има бактериостатичен ефект срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Гентамицин сулфатът има по-широк спектър от антибактериално действие от пеницилините, тетрациклините, левомицетиновите препарати. Възложете вътре за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт. Гентамицин сулфат се предписва интрамускулно под формата на 4% воден разтвор за лечение на инфекциозни белодробни заболявания, сепсис. Той е особено ефективен при инфекции на пикочните пътища. Използва се интрамускулно, интравенозно (капково) и локално. Единична доза за възрастни и деца над 14 години е 0.8-1 mg / kg. При малките деца лекарството се предписва само от жизнените показатели.

Форми на освобождаване: прах по 0,08 g в херметически запушени бутилки; 4% разтвор в ампули от 1 и 2 ml (40 и 80 mg); 0.1% маз в епруветки; 0.3% разтвор (капки за очи) в епруветки за капки.

Инжекционен разтвор, инфузионен разтвор, офталмологичен разтвор, мехлем, очен мехлем, крем. В случаите, когато лекарството е предназначено за приготвяне на инжекционни форми, етикетът трябва да показва, че той е стерилен или изисква подходяща допълнителна обработка, необходима за инжектиране на лекарствени форми (USP).

Разтворът (1 g в 25 ml вода) има рН 3,5 и 5,5.

Загубата на маса по време на сушене (5 mmHg. Art. 110 °, за 3 h) е не повече от 18%.

(8) -0-3-амино-3-деокси-а-0-глюкопиранозил- (1-6) -0- [6-амино-6-деокси-а-0-глюкопиранозил- (1- 4) -Y1- (4-амино-2-хидрокси-1-оксобутил) -2-деокси-0-стрептамин сулфат

Той е син и е на OH /, 1 S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2S04 781.76

Използва се интрамускулно и интравенозно. Максималната дневна доза от 1,5 g

В херметически затворени стъклени флакони (0,25 и 0,5 g всеки) или разтвори (5%, 12,5%, 25%) в ампули от 2 ml.

Съхранение: Списък Б

За разтвор, получен чрез разтваряне на 10 mg на ml вода, стойността на рН е 2,0–4,0. Определяне на автентичността и количественото определяне - чрез хроматографски метод

02n— / y ^ c - s-sn2on 'n

Антимикробно, антибактериално (бактериостатично) средство. Инхибира пептидилтрансферазата и разрушава синтеза на протеини в бактериалната клетка. Използва се за лечение на коремен тиф, дизентерия, бруцелоза, коклюш, пневмония. Левомицетин запазва активността си в стомаха и се абсорбира лесно в стомашно-чревния тракт. По-малко горчив левомицетин стеарат се хидролизира в стомаха до левомицетин. Разтворим хлорамфеникол сукцинат се използва за интравенозно интрамускулно и подкожно приложение.

Единична доза за възрастни е 0,25–0,5 g, дневна доза от 2,0 g за 3–4 дози 30 минути преди хранене. Единична доза за

Водна суспензия, съдържаща 25 mg хлорамфеникол в 1 ml, има рН между 4.5 и 7.5

Съхранение: съгласно списък Б, в добре затворен контейнер на тъмно място при стайна температура

6.1. Еритромицин - еритромицин

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-дидеокси-3-0-метил-3- 0-метил-а-и-реб огеопир озил) -окси] -14-етил-7,12,13-трихидрокси-3,5,7,9,11,13-хексаметил-6- [ [3,4,6-тридезокси-3-триметил-амино) -п-Д-ксило-хексопиранозил)] окса-циклотетрадекан-2,10-дион

nfosfat); външно - под формата на мехлем. Съхранение: в добре затворен контейнер Антибактериални (бактериостатични) лекарства. Той се свързва с рибозомите, инхибира пептидтранслоказа в транслационния етап, инхибира протеиновия синтез, забавя растежа и размножаването на бактериите. При високи концентрации е възможен бактерициден ефект. Той прониква в клетъчните мембрани, поради което е ефективен при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени.

Широк спектър на действие: грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, анаероби, хламидии, микобактерии, микоплазми, уреоплазми, спирохети.

Използва се за инфекции на горните и долните дихателни пътища, горните дихателни пътища, пикочо-половата система, кожата и меките тъкани.

Таблетки от 0.125 g и 0.5 g в опаковката, съответно, 6 и 3 броя; 0.25 g капсули в опаковка от 6 броя; сироп, съдържащ 0,1 g в 5 ml (една чаена лъжичка) или 0,2 g 5 ml (форте); лиофилизиран прах за суспензия. Вътре в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене 1 път на ден. Възрастни: в първия ден - 0,5 g, от 2-ри до 5-ти - 0,25 g / ден. Курсова доза - 1.5 гр. За деца над 1 година на първия ден 10 мг / кг, след това 4 дни при 5 мг / кг, курсова доза 30 мг / кг.

Съхранение: в добре затворен контейнер

Ново). По правило тези вещества са по-стабилни от естествените; Предлага се под формата на таблетки, капсули, суспензии.

3. Химическият синтез от органични съединения се използва за производство на синтетични антибиотици с проста химическа структура (хлорамфеникол и неговите производни).

Промишленото производство на антибиотици, като правило, се извършва чрез биосинтез и включва следните етапи:

избор на високопроизводителни продуктови щамове (до 45 хиляди U / ml) и хранителни среди за него;

изолиране на антибиотик от културалната течност и неговото пречистване.

Естествените щамове са предимно неактивни и не могат да бъдат използвани за промишлени цели. Следователно, след като се избере най-активния естествен щам, се използват различни мутагени, за да се увеличи производителността му, което води до постоянни наследствени промени. Ефективните мутагени са мутагени от физическо естество - ултравиолетови и рентгенови лъчи, бързи неутрони или химикали. Използването на мутагени позволява не само да се увеличи производителността на естествения щам, но и да се получат щамове с нови свойства, неизвестни за естествения микроорганизъм.

От голямо значение за биосинтезата на антибиотика е изборът на рационален състав на хранителните среди. Методите за изолиране на антибиотици от културалната течност са много разнообразни и се определят от химичната природа на антибиотика. Използват се основно следните методи: адсорбция на различни адсорбенти, включително йонен обмен на различни катионни и анионни топлообменници; екстракция на различни органични разтворители от разтвор с определена стойност на рН; валежи. Антибиотикът се пречиства чрез хроматографски методи (хроматография върху алуминиев оксид, целулоза, йонообменници) или чрез противотоково извличане. Пречистените антибиотици се сушат чрез замразяване.

След изолиране на антибиотика той се изследва за чистота. За тази цел се определят нейният елементарен състав, физикохимични константи (точка на топене, молекулно тегло, адсорбция във видимата, UV и IR спектралната област, специфична ротация). Антибактериална активност, стерилност и антибиотична токсичност също са изследвани.

Токсичността на антибиотиците се определя върху опитни животни, които за определен период от време, интравенозно, интраперитонеално, интрамускулно или по друг начин, се прилагат различни дози от изследваните антибиотици. При липса на външни промени в поведението на животните в продължение на 12-15 дни, се счита, че антибиотикът няма забележими токсични свойства. В по-задълбочено проучване се установява дали този антибиотик има латентна токсичност и дали засяга отделни тъкани и органи на животни (виж раздел I).

В същото време се изследва естеството на биологичното действие на антибиотика, бактериостатично или бактерицидно, което позволява да се предскажат механизмите на неговите антибактериални свойства.

Следващият етап в изследването на антибиотиците е оценката на терапевтичните му свойства. Експерименталните животни са заразени с определен тип патогенни микроби. Минималното количество антибиотик, което предпазва животното от смъртоносна доза инфекция, е минималната терапевтична доза. Колкото по-голямо е съотношението на токсичната доза на антибиотика към терапевтичния, толкова по-висок е терапевтичният индекс (вж. Раздел I). Ако терапевтичната доза е равна или близка до токсичната (нисък терапевтичен индекс), тогава вероятността от използване на антибиотик в медицинската практика е ограничена или напълно невъзможна.

В случаите, когато антибиотикът е включен в широка медицинска практика, разработват се промишлени методи за неговото приготвяне и се изследват подробно нейните химични структури.

Стандартизация на антибиотици. За единица антибиотична активност се приема минималното количество антибиотик, което може да потисне развитието или да забави растежа на стандартен щам на тестовия микроб в определен обем от хранителната среда. Стойността на биологичната активност на антибиотиците обикновено се изразява в произволни дозови единици (U), съдържащи се в 1 ml разтвор (U / ml) или в 1 mg от препарата (U / mg). Например, за единица антибиотична активност на пеницилина се счита минималното количество от лекарството, което може да забави растежа на Staphylococcus aureus на стандартния щам 209 в 50 ml хранителен бульон. За стрептомицин на единица активност се счита минималното количество антибиотик, което инхибира растежа на Е. coli в 1 ml хранителен бульон.

След като са получени много антибиотици в чиста форма, за някои от тях те започват да изразяват биологичната активност в единици маса. Например, установено е, че 1 mg чиста стрептомицинова база е еквивалентна на 1000 U. Следователно, 1 U активност на стрептомицин е еквивалентна на 1 μg от чистата основа на този антибиотик. Следователно, в момента, в повечето случаи, количеството стрептомицин се изразява в µg / mg или ug / ml. Колкото по-близко е количеството μg / mg в стрептомициновите препарати до 1000, толкова по-ефективно е почистващото средство.

Ясно е, че единицата за биологична активност на антибиотика не винаги съвпада с 1 μg. Например, за бензилпеницилин, 1 U е еквивалентно на около 0.6 ug, тъй като 1 mg от антибиотика съдържа 1667 U.

Методи за анализ на антибиотици. За разлика от някои други природни съединения (алкалоиди, гликозиди), няма общи реакции за антибиотици. Такива реакции могат да се използват само за антибиотици от същия химически клас, например за тетрациклини или нитрофенилалкиламини (левомицетин).

За идентифициране на антибиотици могат да се използват различни цветни реакции към съответните функционални групи; спектрални характеристики във видимата, UV и IR спектралната област; хроматографски методи.

За количествено определяне на антибиотици с биологични, химични и физикохимични методи.

Биологичните методи се основават на директния биологичен ефект на антибиотика върху прилагания тестов организъм, чувствителен към този антибиотик. Използваният тук метод на дифузия се основава на способността на антибиотичните молекули да дифундират в агарова среда. Очакван размер на зоната, в която не се развиват използваните тестови организми

те. Този размер зависи от химичната природа на антибиотика, неговата концентрация, рН и състава на средата, температурата на експеримента.

Друг вид биологично изследване се основава на турбидиметрия, метод за количествен анализ на интензивността на светлината, погълната от суспендирани частици - микробни клетки. Когато се добавят определени количества антибиотици, има забавяне в растежа на микробните клетки (бактериостатичен ефект), а след това и смъртта им (бактерициден ефект). Това променя (намалява) интензивността на абсорбираната светлина. Като алтернативен метод на турбидиметрия може да се използва нефелометричен метод за количествен анализ на интензитета на светлината, разпръснат от микроорганизми.

За количественото определяне на антибиотиците се използват различни спектрални методи - преди всичко фотоколориметрични и спектрофотометрични методи. Например, фотоколориметричен метод може да се използва за определяне на концентрацията на еритромицинов разтвор, основан на промяна на абсорбцията на антибиотичен разтвор след взаимодействие със сярна киселина. Тетрациклиновите антибиотици могат да се определят спектрофотометрично от абсорбционната лента, която изчезва след алкална хидролиза на активното вещество.

Разработен е метод, комбиниращ физикохимични и биологични подходи за оценка на активността на L. S, който се основава на лазерна дифракция в среда, съдържаща клетки от микроорганизми под действието на химикали върху тях, по-специално антибиотици.