Флуорохинолонови антибиотици

Флуорохинолоните са антибиотик с широк спектър на действие. Грам-отрицателна, грам-положителна и атипична микрофлора показва чувствителност към лекарства, съдържащи антибиотици от флуорохинолоновия списък.

Флуорохинолонова група

Флуорохинолоните са група антибактериални лекарства, които се получават чрез флуориране (добавяне на флуорни атоми) на хинолоновата молекула - оксолинова, налидиксична, пипемидо киселини. Антибиотиците влязоха в медицинската практика през 80-те години на миналия век.

Флуорохинолоните действат бактерицидно, като инхибират активността на няколко бактериални ензими, необходими за размножаване на инфекциозни агенти.

Антибиотиците за дълго време остават активни след въвеждането в кръвта или пероралното приложение. Това ви позволява да използвате лекарството с честота 1 или 2 пъти на ден.

Широка гама от антимикробна активност и изразени бактерицидни свойства позволяват използването на флуорохинолони като монотерапия, без назначаването на други класове антимикробни средства.

Бионаличността на антибиотиците е 80 - 100%. Храненето не намалява бионаличността на лекарствата в таблетки, въпреки че забавя абсорбцията на лекарствата.

класификация

Флуорохинолоните са хинолонови производни. В класификацията на антимикробни лекарства, хинолони / флуорохинолони хинолони се считат за първо поколение.

В класификацията на хинолони / флуорохинолони групата средствата като лекарства:

1 поколения - хинолони (препарати на Palin, Negram, Nevigremon);
2 поколения - офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин;
3 поколения - левофлоксацин, спарфлоксацин, хемифлоксацин;
4 поколения - моксифлоксацин.

Употреба на антибиотици

Флуорохинолоните са ефективни срещу патогени на инфекциозни заболявания:

дихателни органи - долни, горни дихателни пътища;
кожа, съединителна тъкан;
пикочо-половата система;
храносмилателни органи;
кости, стави;
око;
нервна система.

Най-изразените бактерицидни свойства по отношение на:

грам-отрицателна микрофлора - Salmonella, гонокок, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, хемофилус бацили;
атипична микрофлора - хламидия, микоплазма, микобактерии.

Срещу грампозитивните стафилококи, стрептококи, пневмококи, активността е по-ниска при лекарствата от второ поколение. Флуорохинолони от 2, 3 поколения не са ефективни срещу инфекции, причинени от анаеробна микрофлора.

3-то и 4-то поколение високо активни към стафилококи, пневмококи, стрептококи. Новите флуорохинолони се наричат респираторни флуорохинолони и се използват широко срещу пневмония, бронхит и заболявания на горните дихателни пътища при възрастни.

Флуорохинолони 2 поколения

Най-изследваните и често използвани флуорохинолони са офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин. Ранните флуорохинолони се използват главно срещу чревни инфекции, те лекуват полово предавани болести, заболявания на пикочната система.

Ципрофлоксацин се предписва главно срещу чревни инфекции, гноен пиелонефрит, цистит, инфекции, причинени от синя гной. Прочетете повече за тази група антибиотици на страницата "Ципрофлоксацин".

офлоксацин

Фармацевтичната индустрия произвежда олоксацини под формата на таблетки, очни мехлеми, разтвори за инфузии, което им позволява да се използват широко в медицинската практика срещу заболявания на различни органични системи.

Списъкът на олоксацини - антибиотици от група 2-ро поколение флуорохинолон, включва лекарства с имена:

Лекарства, съдържащи офлоксацин, лекуват инфекции, причинени от атипична микрофлора, туберкулоза, гонорея, простатит.

Офлоксацините се използват под формата на очни мехлеми и при лечение на очни заболявания. Офлоксацин очна маз се предписва на деца от 1 година.

Обаче, таблетките, офлоксацин инжекции са позволени, съгласно инструкциите, само след 18-годишна възраст.

пефлоксацин

Списъкът с пефлоксацини включва лекарства:

Pefloxacin-AKOS - под формата на таблетки, концентрат за инжектиране;
Перти;
Yunikpef;
Peloks;
Abaktal.

Пефлоксацините се използват срещу:

холецистит;
аднексит;
перитонит;
простатит;
УНГ заболявания - отит, синузит, фарингит, тонзилит.

Pefloxacin-AKOS се предписва срещу инфекции, причинени от грам-отрицателни аероби - Е. coli, Klebsiella, хемофилен бацил, Helicobacter pylori.

Грам-положителните аеробни микроорганизми - стафилококи, стрептококи и вътреклетъчни паразити, които включват легионела, микоплазма, хламидия, също са чувствителни към антибиотика.

Пефлоксацин се предлага под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Поради това, те могат да бъдат използвани в стъпалотерапия, като се започне с интравенозни инжекции и след това се премине към приемане на хапчета.

lomefloksatsin

Ломефлоксацините включват:

Lomefloks;
maksakvin;
Ломефлоксацин хидрохлорид;
Ksenakvin;
Lomatsin.

Ломефлоксацините се препоръчват за употреба срещу инфекции на бъбреците, пикочния мехур, уретерите и жлъчните пътища. Те са ефективни срещу гнойни кожни инфекции, изгаряния, отворени рани.

С лоша поносимост на рифампицин - основният антибиотик, който убива туберкулозния бацил, ломефлоксацините се използват за лечение на туберкулоза заедно с изониазид, етамбутол, пиразинамид, стрептомицин.

норфлоксацин

Групата на норфлоксацини включва лекарства:

Норфлоксацините основно лекуват пикочните пътища и чревните инфекции, тъй като именно в тези органи се натрупват медикаменти в терапевтични концентрации.

Антибиотиците от тази група се използват срещу простатит, уретрит, салмонелоза, шигелоза. Под формата на капки за очи се предписва антибиотик за блефарит, кератит, конюнктивит.

Тъй като Normaks норфлоксацин капки за уши, той се предписва на деца с отит, започващи на 12-годишна възраст.

Третото поколение флуорохинолони

Флуоркинолоновите антибиотици, принадлежащи на 3-то поколение, намират практическо приложение срещу:

заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa;
респираторни заболявания.

Таваник, Авелокс, предписан за хроничен бронхит, тежка пневмония. По отношение на ефективността, тези антибиотици не отстъпват на лечението с цефалоспорини от трето поколение в комбинация с макролиди.

Новите флуорохинолони са ефективни срещу инфекции, предавани по полов път, като гонорея, хламидия.

левофлоксацин

Лечението, съдържащо левофлоксацин, включва:

Препаратите от този списък се предписват за лека и средна тежест на респираторни, инфекции на пикочните пътища, простатитни инфекции.

Антибиотиците се използват също за лечение на стомашни язви, ако се появят в резултат на инфекция с Helicobacter pylori от бактерията.

Левофлоксацин се предписва за язви заедно с амоксицилин и омепразол или негов еквивалент. Ако сте алергични към пеницилини, амоксицилин се замества с Тинидазол.

спарфлоксацин

Списъкът на спарфлоксацини е представен от едно лекарство в таблетки Sparflo. Производството на Respara и Sparbact, използвани преди това, е прекратено.

Спарфло, предписан на възрастни след 18 години със заболявания:

ХОББ;
пневмония;
абдоминални инфекции;
отит, синузит, причинен от, включително, пиоцианова пръчка, стафилокок;
кожни инфекции;
остеомиелит;
проказа;
туберкулоза.

Спарфлоксацин е най-ефективен при кожни заболявания, причинени от стафилококова инфекция и микобактерии.

гемифлоксацин

Хемифлоксацините включват лекарството Fitiv. Антибиотик, предписан при пневмония, хроничен бронхит, остър синузит при възрастни.

Деца хапчета Faktiv забранени до 18 години. Когато приемате хапчета, в допълнение към честите нежелани реакции с флуорохинолони, е възможно следното:

увреждане на сухожилията, особено в напреднала възраст;
аритмия, ако пациентът има ЕКГ аномалия под формата на удължен QT интервал.

Спектърът на активност на хемифлоксацин, в сравнение с други флуорохинолони, се разширява поради активност срещу стрептококи, резистентни към пеницилини, цефалоспорини, макролиди.

Лекарството се предписва веднъж дневно, курсът на лечение за пневмония продължава от 7 до 14 дни. Продължителността на лечението при хроничен бронхит или остър синузит е 5 дни

Четвъртото поколение флуорохинолони

Препарати, съдържащи моксифлоксацин като активна съставка:

Моксифлоксацин са налични в таблетки и под формата на разтвори за интравенозно приложение, което е удобно за използване при поетапно лечение на респираторни инфекции.

Антибиотиците, съдържащи моксифлоксацин, се лекуват за пневмония, причинена от типична и атипична микрофлора, включително хемофилусни бацили, микоплазми, хламидии, клебсиела.

Моксифлоксацините се използват при остри, тежки състояния, срещу синузит, бронхит, перитонит.

Противопоказания за антибиотици

Забранени флуорохинолони в хапчета и инжекции:

на възраст под 18 години;
бременни жени;
по време на кърмене;
с епилепсия, хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност;
при алергия към флуорохинолони.

По време на лечението не можете да управлявате автомобил и да работите с движещи се машини. Антибиотиците могат да доведат до намаляване на способността за концентрация, да забавят скоростта на реакцията.

При лечение на флуорохинолони, рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава при всички пациенти. В специална рискова група:

хора над 60 години;
жени;
лица, приемащи глюкокортикостероиди;
пациенти с ревматоиден артрит;
пациенти след бъбречна, сърдечна, белодробна трансплантация.

За да се елиминира възможността за разкъсване на сухожилията, при приемане на антибиотици е необходимо да се намали всякаква физическа активност.

Странични ефекти на флуорохинолони

Най-честите оплаквания при употребата на флуорохинолони са свързани с нарушение на храносмилателната система. Пациентът може да изпита:

гадене;
киселини в стомаха;
разстроено столче;
слаб апетит;
повръщане;
коремна болка.

Страничен ефект от приема на антибиотици може да бъде поражението на хрущялите, сухожилията. Този страничен ефект е по-чест при по-възрастните хора, но понякога се появява в ранна възраст.

Възможни реакции на нервната система, проявяващи се:

виене на свят;
нарушение на съня;
главоболие;
рядко - спазми.

По време на лечението е необходимо да се ограничи излагането на слънце, тъй като при действието на ултравиолетовото лъчение може да се развие фотодерматит, кожно заболяване.

Понякога се наблюдава повишена токсичност на флуорохинолоните за черния дроб. Признаци на чернодробно увреждане се проявяват:

най-често - висока активност на чернодробните ензими на трансаминазите, които са асимптоматични;
по-рядко, холестатична жълтеница, хепатит;
рядко - чернодробна некроза.

Продължителната употреба на флуорохинолони може да доведе до гъбични инфекции (кандидоза) на лигавиците, мембранозен колит - остро възпаление на дебелото черво.

Възможни са промени в общия кръвен тест. Отклоненията са следният списък от болести:

хемолитична анемия;
намаляване на броя на левкоцитите;
намален брой на тромбоцитите;
агранулоцитоза.

Характеристики на лечение с флуорохинолони

При лечението на заболявания на отделителната система, ципрофлоксацините, левофлоксацините, офлоксацините, норфлоксацините са се проявили добре.

Представители на 2-ро поколение флуорохинолони се използват успешно за лечение на хроничен простатит. Abaktal, Zanotsin предписва 0,4 g два пъти дневно, а с назначаването на Maksakvin, едно приложение с 0,4 g от активната съставка ломефлоксацин на ден е достатъчно.

Флуорохинолоните са добре установени при лечението на гонорея. Те се предписват едновременно с антибиотик от редица макролиди като комплексна терапия.

При бактериален менингит се използват ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. Флуорохинолоните се предписват за предотвратяване на менингит в случай на тежък отит, синузит и други УНГ заболявания.

Флуорохинолоновите лекарства се предписват за устойчиви на пеницилин антибиотици и неефективна терапия с макролиди и цефалоспорини. Средства за избор, когато патогенната микрофлора е устойчива на антимикробни агенти от други класове, са хемифлоксацин и моксифлоксацин.

Тематични препарати

За лечение на очите се използват течни форми на флуорохинолони под формата на капки. Препаратите за външна употреба се произвеждат от фармацевтичната индустрия за лечение на деца и възрастни.

Капките за очи имат различна концентрация на активното вещество, което може да бъде:

levofloxacini - Sinnicef капки, Oftakviks, L-Optik;
Моксифлоксацин - Вигамокс, Maxifloks;
Ломефлоксацин - Лофокс.

Отит се лекува с капки за уши, съдържащи офлоксацин - Uniflox, Danzil - капки за уши и очи.

Кожните инфекциозни заболявания се лекуват с използването на мехлеми, съдържащи офлоксацин - мехлеми Floxal, Ofloxacin, на комбинирания препарат Oflomelide.

Офломелид, в допълнение към антибиотика, съдържа анестетик лидокаин и средство за ускоряване на възстановяването на тъканите. Това дава възможност за ефективното използване на Офломелид при дълбоки изгаряния, трофични язви, залежавания, фистули при възрастни.

Как да приемате антибиотици в хапчета

Получаването на таблетки флуорохинолон не може да се комбинира с препарати от желязо, бисмут, цинк.

През деня трябва да вземете достатъчно количество течност, не по-малко от 1,2 литра. Измийте антибиотичното хапче с цяла чаша вода.

Режимът на лечение трябва да се спазва стриктно, но ако случайно пропуснете лекарството, не можете да удвоите дозата.

По време на целия курс на лечение и 3 дни след последната доза от лекарството, не можете да загарнете. Появата на признаци, показващи възможността от странични ефекти, служи като основа за оттегляне на лекарството и посещение на лекар.

Лечение на деца

Лекарствата, съдържащи флуорохинолон, са забранени за лечение на деца поради риск от:

конвулсивен синдром;
забавяне на растежа на костите;
отрицателни ефекти на лекарства върху хрущялите, сухожилията, сухожилията.

Но за особено трудни инфекции, причинени от Pusillary Pylori, за кистозна фиброза, лекарят може да предпише дете с флуорохинолони под постоянно лекарско наблюдение.

Флуорохинолони по време на бременност и кърмене

Флуорохинолоните имат тератогенен ефект, т.е. имат отрицателен ефект върху образуването на плода, поради което е забранен по време на бременност. Ако една жена приема антибиотици от тази група по време на кърмене, тогава детето може да има извор, изпъкнал хидроцефалия.

Не са доказани тератогенни ефекти по време на бременност срещу моксифлоксацин. Лекарства, съдържащи моксифлоксацин, могат да се използват по време на бременност под наблюдението на лекар и като се вземе предвид възможният риск за плода и ползите за майката.

Въпреки това, моксифлоксацин прониква в кърмата, поради което, когато приемате антибиотик, кърменето временно се прекъсва.

Флуорохинолони - четири поколения антибиотици с широк спектър на действие

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Флуорохинолони срещу бактерии

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда, поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на това диференциране на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако в резултат на бактериално засяване се установи причинител, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за бакпоза, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат разрушителен ефект върху повечето патогенни бактерии.

класификация

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. Въз основа на налидиксична киселина те произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и pipemidievoy и оксолинова киселина се справя добре с неусложнени заболявания на урогениталната система и червата (ентероколит, дизентерия). Ефективна срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биопроницаемост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години бяха разработени следващото поколение лекарства. Те са синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, потискат активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни по своето действие с флуорохинолоните - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, пневмококи, устойчиви на пеницилин. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен за борба с пневмококите, атипични патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Предимства и недостатъци на флуорохинолоните

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
лесно понасяне от организма;
минимални странични ефекти;
ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
дълъг полуживот;
висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като причиняват вътрематочни малформации на плода във фетуса и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите и поради това се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия превишават увреждането на тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени за бъбречни проблеми.

Сфери на приложение

Флуорохинолоновите антибиотици с право заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се понасят от хората, добре проникват в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите.

По-долу са разгледани списък с лекарства и имена на лекарства, които съдържат флуорохинолони, тяхната ефективност.

Ципрофлоксацин. Предназначен е за лечение на УНГ заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Ефективен при гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки при възпалителни заболявания на очите.

Pefloxacin. Ефективен при лечение на инфекциозни заболявания на пикочната система. Добре помага при гонорея, бактериален простатит. Третира тежките форми на стомашно-чревни заболявания, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление на пикочните пътища, отит, синузит. С Ofloxacin се лекуват менингит, хламидия и гонорея. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на очни заболявания като язва на роговицата, конюнктивит и ечемик. Лекарството е налично и като мехлем, който позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективна срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за премахване на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечение на блефарит, язва на роговицата, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се за лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинен от бактериална инфекция, заболявания на УНГ, заболявания на ставите, кожа.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Sparfloxacin. Активно и ефективно се бори с микобактериите, а действието му продължава много по-дълго от другите флуорохинолони. Използва се за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максиларни синуси, инфекциозни лезии на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталната и пикочната система, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни УНГ заболявания, долни дихателни пътища, пикочни органи, ППБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За очни инфекции, Левофлоксацин се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато се понася по-добре от организма, отколкото предшественика му, Ofloxacin.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът дори в малки концентрации се справя с голям процент бактериални микроорганизми до 5. Той се предписва при наличие на заболявания на урогениталната система, туберкулоза, като местно лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (спарфлоксацин, гатифлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин) са включени в списъка на основните лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше получаването на лекарства от течен тип с тяхната употреба, поради което се произвеждаха само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други разновидности на антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява да се справяте ефективно със смъртоносни заболявания от бактериален характер.

Подробности за флуорохинолоновите антибиотици и имената на лекарствата

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет, а причинителите на инфекциозни болести мутират и стават резистентни към основните химични препарати на пеницилиновата класа.

Това се случва поради нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - ви позволява успешно да се справите с много опасни заболявания с минимални негативни последици за организма. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Флуорохинолонови антибиотици: имена на лекарства, техните ефекти и аналози

Пълна картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне таблицата по-долу. В колоните са изброени всички алтернативни търговски наименования за хинолони.

Характеристиките на химическата структура на активното вещество за дълго време не позволяват да се получат течни лекарствени форми от флуорохинолоновата серия и те са произведени само под формата на таблетки. Съвременната фармацевтична индустрия предлага солидна селекция от капки, мехлеми и други видове антимикробни средства.

Флуорохинолонови антибиотици

Въпросните съединения са антимикробни лекарства, които са силно активни срещу грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми (т.нар. Широк спектър). Антибиотиците в строгия смисъл на думата не са, тъй като се получават чрез химичен синтез. Но, въпреки разликите в структурата, произхода и липсата на естествени аналози, те се приписват на тях поради техните свойства:

Висока бактерицидна и бактериостатична характеристика, дължаща се на специфичен механизъм: инхибира се ензимът на ДНК-гиразата на патогенните микроорганизми, което предотвратява тяхното развитие.
Широка гама от антимикробно действие: те са активни срещу повечето грам-отрицателни и положителни (включително анаероби) бактерии, микоплазми и хламидии.
Висока бионаличност. Активните вещества в достатъчни концентрации проникват във всички тъкани на тялото, като осигуряват мощен терапевтичен ефект.
Дългият полуживот и съответно пост-антибиотичните ефекти. Поради тези свойства, флуорохинолоните могат да се приемат не повече от два пъти дневно.
Непревъзходна ефикасност при отстраняване на болнични и придобити от общността системни инфекции от всякаква тежест.
Добрата поносимост поради ниската тежест на нежеланите събития.

Тези химикали се систематизират въз основа на разликите в химичната структура и спектъра на антимикробната активност.

Класификация: четири поколения

Няма еднаква строга систематизация на химически продукти от този вид. Те са подразделени според положението и броя на флуорните атоми в молекулата в моно-, ди- и трифлуорхинолони, както и респираторни и флуорирани видове.

В процеса на изследване и усъвършенстване на първите хинолонови антибиотици са получени 4 поколения лек. фондове.

Нефлуорирани хинолони

Те включват Negram, Nevigremon, Gramurin и Palin, получени на базата на налидиксични, пипимидови и оксолинови киселини. Хиноловите антибиотици са химически препарати, които се избират при лечението на бактериално възпаление на пикочните пътища, където достигат максималната си концентрация, тъй като се екскретират непроменени.

Те са ефективни срещу салмонела, шигела, клебсиела и други етеробактерии, но не проникват добре в тъканите, което предотвратява използването на хинолони за системна антибиотична терапия, ограничена до някои чревни патологии.

Грам-положителни коки, гнойно-гнойни бацили и всички анаероби са устойчиви. В допълнение, има няколко изразени странични ефекти под формата на анемия, диспепсия, цитопения и вредното въздействие върху черния дроб и бъбреците (хинолон е противопоказан при пациенти с диагностицирани патологии на тези органи).

грам

Близо две десетилетия на експерименти за изследвания и подобрения доведоха до създаването на флуорохинолони от второ поколение.

Първият е Norfloxacin, получен чрез свързване на флуорен атом към молекулата (в 6 позиция). Способността да влезе в тялото, достигайки повишени концентрации в тъканите, направи възможно използването му за лечение на системни инфекции, предизвикани от Staphylococcus aureus, много грам микроорганизми и някои грам + пръчки.

Страничните ефекти са малко, което допринася за добрата пациентска толерантност.

дихателен

Този клас получи името си поради високата си ефективност срещу заболявания на долните и горните дихателни пътища. Бактерицидното действие срещу резистентни (към пеницилин и неговите производни) пневмококи е гаранция за успешно лечение на синузит, пневмония и бронхит в острата фаза. В медицинската практика се използват Левофлоксацин (Офлоксацин е левичарен изомер), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Бионаличността им е 100%, което ви позволява успешно да лекувате инфекциозни заболявания от всякаква тежест.

Дихателна анти-анаеробна

Моксифлоксацин (Авелокс) и хемифлоксацин се характеризират със същото бактерицидно действие като флуорохинолоновите химикали от предишната група.

Те потискат жизнената активност на пневмококите, резистентни към пеницилин и макролиди, анаеробни и атипични бактерии (хламидия и микоплазма). Ефективен срещу инфекции на долните и горните дихателни пътища, възпалението на меките тъкани и кожата.
Това включва също Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin и някои други. Въпреки това, по време на клиничните проучвания, тяхната токсичност и следователно голям брой странични ефекти са идентифицирани. Следователно тези имена са изтеглени от пазара и не се използват в медицинската практика днес.

История на сътворението

Пътят към получаване на съвременни високо ефективни лекарства от клас флуорохинолони беше доста дълъг.

Всичко започва през 1962 г., когато налидиксова киселина се получава случайно от хлорохин (антималарийно вещество).

В резултат на изследването, това съединение показва умерена биоактивност срещу грам-отрицателни бактерии.

Абсорбцията от храносмилателния тракт също е ниска, което не позволява използването на налидиксова киселина за лечение на системни инфекции. Въпреки това, лекарството достига високи концентрации на етапа на екскреция от тялото, поради което се използва за лечение на урогениталната сфера и някои инфекциозни заболявания на червата. Киселината не е била широко разпространена в клиниката, тъй като патогенните микроорганизми бързо развиват резистентност към нея.

Nalidixic, получени малко по-късно pimemidic и оксолинова киселини, както и лекарства на базата на тях (Rosoxacin, Tsinoksatsin и др.) - хинолонови антибиотици. Тяхната ниска ефективност накара учените да продължат изследванията и да създадат по-ефективни възможности. В резултат на множество експерименти през 1978 г., Norfloxacin се синтезира чрез свързване на флуорен атом към хинолоновата молекула. Неговата висока бактерицидна активност и бионаличност осигуряват по-широка употреба, а учените са сериозно заинтересовани от перспективите на флуорохинолоните и тяхното подобряване.

От началото на 80-те години са получени много лекарства, от които 30 са преминали клинични изпитвания, а 12 са широко използвани в медицинската практика.

Приложение от областта на медицината

Ниската антимикробна активност и твърде тесният спектър на действие на лекарствата от първо поколение отдавна ограничават използването на флуорохинолони изключително за урологични и чревни бактериални инфекции.

Въпреки това, последващите разработки направиха възможно получаването на високо ефективни лекарства, които се конкурират днес с пеницилиновите антибактериални лекарства и макролиди. Съвременните флуорирани дихателни формули са намерили своето място в различни области на медицината:

гастроентерология

Възпаленията на долната част на червата, причинени от ентеробактерии, са били успешно лекувани с Nevigramone.

Тъй като се създават по-съвременни лекарства от тази група, активни срещу повечето бацили, обхватът на приложение се разширява.

Венерология и гинекология

Активността на флуорохинолоновите антимикробни таблетки в борбата срещу много патогени (особено атипични) причинява успешна химиотерапия на полово предавани инфекции (като микоплазмоза, хламидия), както и гонорея.

Бактериалната вагиноза при жени, причинена от щамове, резистентни към пеницилини, също се повлиява добре от системното и локалното лечение.

дерматология

Възпалението и целостта на епидермиса, причинени от стафилококи и микобактерии, се лекуват с подходящи лекарства (Sparfloxacin).

Те се използват както системно (таблетки, инжекции), така и за местна употреба.

оториноларингология

Химически препарати от трето поколение, високо ефективни срещу по-голямата част от патогенните бацили, се използват широко за лечение на УНГ органи. Левофлоксацин и неговите аналози бързо спират възпалението на параназалните синуси (синузит).

Ако заболяването е причинено от щамове на микроорганизми, резистентни на повечето флуорохинолони, препоръчително е да се използва Moxy или Hemifloxacin.

офтамология

От доста време учените не успяха да получат стабилни химични съединения, подходящи за създаване на течни лекарствени форми. Това затруднява използването на флуорохинолони като локални лекарства. Обаче, чрез по-нататъшно подобряване на формулите, е възможно да се получат мазила и капки за очи.

Ломефлоксацин, левофлоксацин и моксифлоксацин са показани за лечение на конюнктивит, кератит, следоперативни възпалителни процеси и за предотвратяване на последния.

пулмология

Таблетките флуорохинолон и други лекарствени форми, наречени респираторни, са отлични за облекчаване на възпалението на долните и горните дихателни пътища, причинено от пневмококи. Когато са инфектирани с резистентни към макролиди и пеницилин щамове, обикновено се предписват Gemifloxacin и Moxifloxacin. Те се характеризират с ниска токсичност и се понасят добре. При комплексна химиотерапия на туберкулоза успешно се използват ломефлоксацин и спарфлоксацин. Последното, обаче, по-често предизвиква негативни ефекти (фотодерматит).

Урология и нефрология

Флуорохинолоните са предпочитаните лекарства в борбата с инфекциозните заболявания на пикочната система. Те ефективно се справят както с грам-положителните, така и с грам-отрицателните патогени, включително резистентните към други групи антибактериални агенти.

За разлика от хиноловите антибиотици, лекарства 2 и по-късни поколения не са токсични за бъбреците. Тъй като нежеланите лекарствени реакции са леки, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin и Levofloxacin се понасят добре от пациентите. Назначава се под формата на таблетки и инжекционни разтвори.

терапия

Както всички антибактериални лекарства, химическите препарати от тази група изискват внимателна употреба под лекарско наблюдение. Те могат да бъдат назначени само от специалист, който е в състояние да изчисли правилно дозата и продължителността на курса на приложение. Тук не се разрешава независимост при подбора и отмяната.

свидетелство

Положителният резултат от антибиотичната терапия зависи до голяма степен от правилната идентификация на патогена. Флуорохинолоните са високо активни срещу следните патогенни микрофлори:

Грам-отрицателни - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, патогени на антракс, Pseudomonas aeruginosa и др.
Грам-положителни - стрептококи, клостридии, легионела и други.
Микобактерии, включително туберкулозни бацили.

Такава разнообразна антибактериална активност допринася за широкото използване в различни области на медицината. Флуорохинолоновите лекарства успешно лекуват инфекции на урогениталната област, полово предавани болести, пневмония (включително атипична), обостряния на хроничен бронхит, възпаление на околоносовите синуси, очни заболявания на бактериалния генез, остеомиелит, ентероколит, дълбоко увреждане на кожата, придружено от циреи.

Списъкът на болестите, податливи на лечение с флуорохинолони, е много обширен. В допълнение, тези лекарства са оптимални в случай на неефективност на пеницилин и макролиди, както и при тежки форми на изтичане.

Противопоказания

За да се постигне изключително полезно антибиотично лечение, е необходимо да се вземат предвид противопоказанията за тази група химични препарати. Налидиксните и оксолиновите киселини са токсични за бъбреците и съответно са забранени за употреба от хора с бъбречна недостатъчност. По-модерни лекарства също имат няколко строги ограничения.

Серията флуорохинолон от антибиотици има тератогенен ефект (причинява мутации и вътрематочни дефекти на развитието) и поради това е забранена по време на бременност. По време на лактацията може да се провокира подуването на фонтанелите и хидроцефалията при новороденото.

При младите и деца на средна възраст растежът на костите се забавя под въздействието на тези химикали, така че те могат да се предписват само като последна мярка (когато терапевтичната полза надвишава потенциалната вреда). При пациенти в напреднала възраст рискът от скъсване на сухожилията се увеличава. В допълнение, не се препоръчва употребата на тази група антимикробни таблетки с диагностициран конвулсивен синдром.

За да не причинявате непоправима вреда на собственото си тяло, трябва стриктно да спазвате медицинските предписания и никога да не се самолечете!

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Първи лекар

Флуорохинолонови антибиотици 4 поколения

Защо в наше време се нуждаем от антибиотици, дори ученикът знае. Но фразата "широк спектър" понякога повдига въпроси при пациентите. Защо точно „широк”? Може би ще има по-малко вреда от антибиотик с „тесен“ спектър?

Бактериите са много древни, най-често едноклетъчни, свободни от ядрени микроорганизми, които живеят в почвата, водата, хората и животните. В човешкото тяло живеят "добри" бифидобактерии и лактобацили, които образуват човешката микрофлора.

Заедно с тях има и други микроорганизми, които се наричат условно патогенни. С болест и стрес имунната система се проваля и тези бактерии стават напълно недружелюбни. И разбира се, в тялото влизат различни микроби, които причиняват болести.

Учените разделят бактериите на две групи: грам-положителни (грам +) и грам-отрицателни (грам -). Коринебактерии, стафилококи, листерия, стрептококи, ентерококи, клостридии принадлежат към грам-положителната група бактерии. Патогени от тази група, като правило, са причина за заболявания на ухото, очите, бронхите, белите дробове, назофаринкса и др.

Грам-отрицателните бактерии имат отрицателно въздействие върху червата и урогениталната система. Тези патогени включват Е. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella и др.

На базата на такова бактериално разделяне се предписва антибактериална терапия за лечение на заболявания, причинени от определени патогени. Ако болестта е „стандартна” или има резултат от бактериална култура, лекарят предписва антибиотик, който ще се справи с патогените, принадлежащи към една от групите. Когато няма време за анализ и лекарят се съмнява в патогена, тогава за лечение се предписват антибиотици с по-широк спектър на действие. Тези антибиотици действат срещу голям брой патогени.

Такива антибиотици са разделени на групи. Една от тях е група флуорохинолони.

Хинолони и флуорохинолони

Лекарствата от хинолоновия клас се използват в медицинската практика от началото на 60-те години на миналия век. Хинолоните се разделят на не-флуорирани хинолони и флуорохинолони.

Нефлуорираните хинолони имат антибактериално действие главно върху грам-отрицателната група бактерии.
Флуорохинолоните имат по-широк спектър на действие. В допълнение към влиянието на редица грам-бактерии, флуорохинолоните успешно се борят срещу грам-положителната група бактерии. Флуорохинолоновите антибиотици показват висок бактерициден ефект и благодарение на това са разработени локални лекарства (капки, мехлеми), които се използват за лечение на заболявания на ушите и очите.

Четири поколения наркотици

Първото поколение хинолони се нарича не-флуорирани хинолони. Състои се от оксолинова, налидиксична и пипемидовата киселини. Например, на основата на налидиксична киселина се произвеждат антисептични лекарства Negram и Nevigremon. Тези антибиотици са бактерицидни срещу Salmonella, Klebsiella, Shigella, но не се справят добре с анаеробни бактерии и Gram + бактерии.
Второто поколение терапевтични лекарства за флуорохинолоновата серия се състои от следните антибиотици: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ципрофлоксацин. С въвеждането на флуорни атоми в хинолонови молекули, последните стават известни като флуорохинолони. Флуорохинолоните 2 поколения се борят добре с голям брой грамкоки и пръчки (шигела, салмонела, гонококи и др.). С грам-позитивни пръчки (Listeria, Corynebacterium и др.), Legionella, Staphylococcus и др. Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин потискат увеличаването на микобактериите, които причиняват туберкулоза, но в същото време показват слаба активност в борбата срещу пневмококите, хламидиите, микобактериите и микобактериите.

Имена на лекарства, съдържащи 2 поколения флуорохинолон

Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) се предписва за лечение на отит, синузит. При заболявания на пикочно-половата система - цистит, простата, пиелонефрит. За лечение на стомашно-чревни заболявания, например, бактериална диария. В гинекологията - аднексит, ендометрит, салпингит, тазова абсцес. За гноен артрит, холецистит, перитонит, гонорея и др. В капка форма се използва за очни заболявания като кераконюнктивит и кератит, блефарит и др.
Пефлоксацин (Perty, Abaktal, Yunikpef) се предписва за лечение на инфекции на пикочните пътища. От значение за лечението на тежки стомашно-чревни заболявания, като салмонелоза. Ефективен при бактериален простатит и гонорея. Използва се за лечение на пациенти с нарушен имунен статус. Използва се за лечение на заболявания на назофаринкса, гърлото, долните дихателни пътища и др. По-добре от другите флуорохинолони, той преминава през физиологичната бариера между кръвоносната и централната нервна система.
Офлоксацин (Uniflox, Floksal, Zanotsin) лекува синузит и отит. Активно се държи срещу бактерии, които причиняват заболявания на пикочните пътища. Прилага се при лечение на гонорея, хламидия, менингит. При локално лечение с антибиотична капкова форма или мехлем се лекуват очни заболявания като ечемик, язва на роговицата, конюнктивит и др.
Ломефлоксацин (Lomfloks, Lomatsin). Някои стрептококови групи и анаеробни бактерии са устойчиви на лекарството, но този антибиотик има висока активност срещу голям брой микроорганизми дори в най-малките концентрации. Използва се за лечение на пациенти с туберкулоза като част от комплексна терапия. Предназначен е за лечение на заболявания на урогениталната система, за локално приложение при лечение на заболявания в офталмологията и др. Има слаба активност в борбата с пневмококите, микоплазмите и хламидиите.
Норфлоксацин (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) ще се използва за лечение на заболявания в офтолмологията, урологията, гинекологията и др.

Флуорохинолони от трето поколение

Флуорохинолоните от трето поколение се наричат също респираторни флуорохинолони. Тези антибиотици имат същото широко влияние като флуорохинолоните от предишното поколение и ги превъзхождат в борбата срещу пневмококите, хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни инфекции. Поради това третото поколение флуорохинолонови препарати често се използва за лечение на заболявания на дихателната система.

Имена на лекарства с трето поколение флуорохинолон

Левофлоксацин (Floracid, Levostar, Levollet P) е 2 пъти по-силен от бактериите, отколкото неговия предшественик на 2-ро поколение офлоксацин. Използва се за лечение на инфекции на долните дихателни пътища и УНГ органи (отит, синузит). Той се предписва при заболявания на пикочните пътища, хроничния простатит, полово предаваните болести при лечението на остър пиелонефрит. Под формата на капки, този антибиотик се използва в офталмологията за очни инфекции. По-добре се толерира от 2-то поколение на офлоксацин антибиотик.
Спарфлоксацин (Sparflo, Sparbact) в широчината на спектъра на действие, който този антибиотик е най-близо до Левофлоксацин. Той е много ефективен в борбата с микобактериите. Продължителността на действието е по-висока от тази на други флуорохинолони. Използва се за борба с бактериите в синусите, средното ухо. При лечение на заболявания на бъбреците, репродуктивна система, бактериални лезии на кожата и меките тъкани, инфекции на стомашно-чревния тракт, кости, стави и др.

Четвъртото поколение флуорохинолонови препарати включват следните най-известни лекарства: моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин.

Лекарства, които имат 4 поколения флуорохинолон

Хемифлоксацин (Ftiv) се използва за лечение на пневмония, хроничен бронхит, синузит и др.
Гатифлоксацин (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Бионаличността на този антибиотик е много висока, от порядъка на 96%, когато се приема перорално. В белодробната тъкан, средното ухо, лигавицата на бронхите, спермата, лигавицата на параназалните синуси, яйчниците са фиксирани доста големи концентрации. Предназначен е за лечение на заболявания на УНГ органи, полово предавани болести, заболявания на кожата и ставите. Лекарството се използва за лечение на бронхит, пневмония, кистозна фиброза, бактериален конюнктивит и други заболявания, причинени от бактерии, податливи на антибиотици.
Моксифлоксацин (Авелокс, Вигамокс). Изследванията показват, че този антибиотик по-добър от други флуорохинолони се справя с лечението на инфекции, причинени от пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Назначават се от лекари за бронхит, пневмония, синузит, инфекциозни лезии на кожата, меки тъкани. Третира възпалението на тазовите органи. Като течност, той се използва в офталмологията при локално лечение на ечемик, конюнктивит, блефарит и язви на роговицата. Превъзходството на последното поколение флуорохинолон през предходните поколения се определя от неговите фармакокинетични свойства:
1. Високата бактерицидна концентрация в различни органи и тъкани се осигурява от добрата му проницаемост.
2. Антибиотикът може да се използва до веднъж дневно поради дългото му кръвообращение в тялото.
3. Абсорбцията на този флуорохинолон не се влияе от приема на храна.
4. Абсолютната бионаличност на лекарството след перорално приложение е от 85% до 93%.

Няколко флуорохинолонови лекарства, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, бяха включени в списъка на жизненоважни и основни лекарства, одобрени от правителството на Руската федерация.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Те се характеризират със следните свойства:

високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
лесно понасяне от организма;
минимални странични ефекти;
ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
дълъг полуживот;
висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективна срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Патогенните микроби и бактерии стават причина за сериозни заболявания на дихателните органи, пикочната система и други части на тялото. Ефективно им се противопоставя с най-новото поколение флуорохинолони. Тези антимикробни лекарства са способни да увредят дори инфекции, устойчиви на хинолони и флуорохинолони, използвани преди няколко години.

Флуорохинолоните са били използвани за борба с микробите от 60-те години, през което време бактериите са станали имунизирани срещу много от тези лекарства. Ето защо учените не спират на лаврите си и освобождават нови и нови лекарства, повишавайки тяхната ефективност. Ето имената на последното поколение флуорохинолони и техните предшественици:

Препарати от първо поколение (налидиксова киселина, оксолинова киселина).
Препарати от второ поколение (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ипрофлоксацин).
Препарати от трето поколение (левофлоксацин, парфлоксацин).
Препарати от четвърто поколение (моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин).

Действието на новото поколение флуорохинолони се основава на тяхното въвеждане в ДНК на бактериите, при което микроорганизмите губят способността си да се размножават и умират бързо. С всяко поколение нараства броят на бацилите, срещу които се прилагат ефективни лекарства. Днес тя е:

Не е изненадващо, че много флуорохинолони са включени в списъка на най-важните и основни лекарства - без тях лечението на пневмония, холера, туберкулоза и други опасни заболявания е невъзможно. Единствените микроорганизми, които този вид лекарство не може да засегне, са всички анаеробни бактерии.

Досега хапчетата освобождават дихателни флуорохинолони за борба с инфекциите на горните и долните дихателни пътища, препарати за лечение на инфекции на урината и пневмония. Ето кратък списък на лекарствата, които се предлагат под формата на таблетки:

левофлоксацин;
моксифлоксацин;
спарфлоксацин;
Норфлоксацин и други.

Преди започване на лечението, внимателно проучете противопоказанията - много лекарства от тази група не се препоръчват за употреба в нарушение на отделителната функция, бъбреците и чернодробните заболявания. Флуорохинолоните са показани на деца и бременни жени само по лекарско предписание, когато става въпрос за спасяване на човешки живот.

Общата структура на хинолоните. При флуорохинолоните структурата винаги съдържа флуорен атом (маркиран в червено) и пиперазин цикъл (маркиран в синьо).

Флуорохинолони (флуорохинолони) # 160 - група лекарствени вещества с изразена антимикробна активност, широко използвани в медицината като антибиотици с широк спектър на действие. Широчината на спектъра на антимикробното действие, активността и показанията за употреба, са наистина близки до антибиотиците, но се различават от тях по химична структура и произход. (Антибиотиците са продукти от естествен произход или подобни синтетични аналози от тях, докато флуорохинолоните нямат естествен аналог).

През 60-те години се открива висока антимикробна активност на налидиксова киселина. След това се синтезира оксолинова киселина. със същия спектър на действие, но по-активен (2-4 пъти in vitro). В продължение на тази работа бяха синтезирани редица 4-хинолонови производни, сред които съединения, съдържащи флуорен атом в позиция (маркирана в червено) и особено в позицията (маркирана със синьо) - пиперазиновия пръстен, със или без допълнителни замествания, бяха особено активни. Тези съединения се наричат флуорохинолони; те също могат да бъдат наречени хинолони от второто поколение.

Няма общоприета систематизация на флуорохинолони. Има няколко класификации: флуорохинолоните са разделени по поколения; съгласно броя на флуорните атоми в молекулата (монофлуорохинолони, дифлуорхинолони и трифлуорохинолони); както и флуорирани и анти-пневмококови (или дихателни). Флуорохинолоните се разделят по поколения на лекарства от първата (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) от второ поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин). трето и четвърто поколение (моксифлоксацин. хемифлоксацин. гатифлоксацин. ситафлоксацин. тровафлоксацин).

Механизъм на действие

Чрез инхибиране на два жизнено важни микробни клетъчни ензима, ДНК гираза и топоизомераза-4, флуорохинолоните нарушават синтеза на ДНК. което води до смърт на бактерии (бактерициден ефект). В допълнение, антибактериалната активност е причинена от ефекта на бактериите върху РНК, стабилността на техните мембрани и ефекта върху други жизнени процеси на бактериалните клетки.

Ципрофлоксацин # 160 - първото поколение флуорохинолон

Много флуорохинолони (офлоксацин, ципрофлоксацин и по-късно) са ефективни срещу Mycobacterium tuberculosis.

Високата бактерицидна активност на флуорохинолоните прави възможно за много от тях лекарствени форми за локална употреба под формата на капки за очи и капки за уши.

Флуорохинолоните се усвояват бързо и добре в храносмилателния тракт. Максималните концентрации в кръвта се постигат средно 1-3 часа след поглъщане. Те имат слаб контакт с плазмените протеини и са сравнително лесни за проникване във всички органи и тъкани, създавайки високи концентрации в тях; проникват в клетките на тялото, засягайки вътреклетъчните бактерии (хламидия. микобактерии и др.)

Храната може да забави абсорбцията на хинолони, но не оказва значим ефект върху бионаличността. Флуорохинолоните преминават през хематоплацентарната бариера. както и в малки количества проникват в кърмата. следователно те не се предписват на бременни и кърмещи жени. Те се екскретират чрез бъбреците, най-вече непроменени, и създават високи концентрации в урината.

В случай на бъбречна недостатъчност, елиминирането на хинолоните се забавя значително.

Противопоказания

Тежка мозъчна атеросклероза, дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, алергична реакция към лекарства с флуорохинолон. Бременност, кърмене, детска възраст.

литература

Медицински препарати Машковски # 160; - 15-то издание # 160; - М.Нова Волна, 2005. # 160; - С. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
Падейская Е. Н. Яковлев, С. В. Антимикробни лекарства от групата на флуорохинолоните в клиничната практика.

препратки

Хинолони и клинична лаборатория // CDC, свързани с здравеопазването инфекции # 160; (Eng.)

флуорохинолони

Флуорохинолоните бяха създадени чрез изследване на хинолоновите производни, описани по-горе. Оказа се, че добавянето на флуорен атом към хинолоновата структура значително повишава антибактериалния ефект на лекарството. Днес флуорохинолоните са едни от най-активните химиотерапевтични средства, които не губят сила от най-мощните антибиотици.
Флуорохинолоните са синтетични антимикробни агенти, съдържащи незаместен или заместен пиперазинов цикъл в позиция 7 на ядрото на хинолона и флуорен атом в позиция 6 (Фиг. 3).
Флуорохинолоните са разделени на три поколения.
Поколение флуорохинолони I (съдържа 1 флуорен атом):
- ципрофлоксацин (ципрол, ципролет);
- пефлоксацин (абакап, пелокс);
- офлоксацин (tarvid, zanotsid);
- норфлоксацин (номизин, полиция);
- ломефлоксацин (максаквин, ксенаквин).
Флуорохинолони II поколение (съдържащи 2 флуорни атома):
- Левофлоксацин (таваник);
- Спарфлоксацин (Sparflo).
Флуорохинолони III поколение (съдържащи 3 флуорни атома):
- моксифлоксацин (авелокс);
- гатифлоксацин;
- хемифлоксацин;
- надифлоксацин.

Сред известните синтетични антимикробни агенти, флуорохинолоните имат най-широк спектър на действие и значителна антибактериална активност. Те са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Отделни лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действат върху микобактерията туберкулоза (може да се използва в комбинирана терапия за лекарствено-резистентна туберкулоза). Спирохети, листерии и повечето анаероби не са чувствителни към флуорохинолони. Флуорохинолоните действат върху екстра- и интрацелуларно локализирани микроорганизми. Резистентността на микрофлората към флуорохинолоните се развива сравнително бавно.
Антимикробното действие на флуорохинолоните се основава на блокадата на два жизненоважни бактериални клетъчни ензима: ДНК гираза (топоизомераза от тип Н) и топоизомераза / тип Y. За да се разбере биологичната роля на тези ензими, е необходимо да се припомни, че ДНК на прокариотите е двойно-верижна, затворена структура, свободно разположена в цитоплазмата на клетката (Фиг. 4 - 1). Двете вериги на ДНК молекулата са ковалентно свързани помежду си чрез водородни връзки и плътно опаковани в спирална структура (Фиг. 4 - 2). При определени условия ДНК нишките могат да се отпуснат и да се разделят (Фиг. 4 - 3). Причините за това явление могат да бъдат както физиологични, така и патологични: синтез на РНК молекула върху ДНК матрица, увреждане на екзогенни фактори, радиация, мутации и др. Топоизомеразата се поддържа и възстановява в структурата на ДНК. В този случай топоизомераза от тип IV възстановява ковалентното затваряне на ДНК вериги и елиминира дефектите в молекулата (Фиг. 4 - 4). ДНК гиразата е ензим, който също принадлежи към класа топоизомераза и осигурява суперспирализиране, запазвайки гъсто опакованата спирална структура на ДНК (Фиг. 4 - 5). Например: клетъчният диаметър на Е. coli е 1 nm, докато дължината на неговата ДНК в разширена форма е равна на 1000 nm. Естествено, в клетка, тя е много плътно сгъната.
По този начин, типът ДНК гираза и топоизомераза IV осигуряват процесите, необходими за нормалното функциониране на бактериалната клетка и за поддържане на стабилността на нейните клетъчни структури. Нарушаването на функционирането на тези ензимни системи води до разтваряне на ДНК молекулата, която придобива
-451 - “сирене”. Клетката не може да съществува в такива условия, активира се апоптоза и тя умира.

Като цяло механизмът на действие на флуорохинолоните може да бъде представен по следния начин (фиг. 5).

Дисоциация на нишки на ДНК Нарушаване на суперспирализацията и
ковалентно затваряне на нишки
Нарушаване на синтеза на РНК ДНК
X
Бактерицидно действие на клетъчната смърт).

Фиг. 5. Механизмът на действие на флуорохинолоните
Селективността на антимикробното действие на флуорохинолоните се дължи на факта, че няма топоизомераза тип II в клетките на микроорганизма. Все пак, като се има предвид близкият структурен и функционален афинитет на ензимните системи на прокариотни и еукариотни клетки, флуорохинолоните често губят селективността си на действие и увреждат клетките на микроорганизма, причинявайки множество странични ефекти. Най-значимите странични ефекти на флуорохинолоните и механизмите на тяхното развитие са показани в Таблица 1.

Таблица 1
Странични ефекти на флуорохинолони

Име на страничните ефекти

Механизъм на страничните ефекти

Ултравиолетови лъчи (UV) - унищожават флуорохинолоните с образуването на свободни радикали, които увреждат структурата на кожата

Аргротоксичност (нарушено развитие на хрущялна тъкан, куцота)

Свързване на Mg2 + йони, необходими за функционирането на ДНК на хондроцитите (хрущялни клетки)

Взаимодействие с теофилин

Инхибиране на метаболизма на теофилина и повишаване на концентрацията му в кръвта

Източници: Все още няма коментари!

Флуорохинолонова група

класификация

Употреба на антибиотици

Флуорохинолони 2 поколения

офлоксацин

пефлоксацин

lomefloksatsin

норфлоксацин

Третото поколение флуорохинолони

левофлоксацин

спарфлоксацин

гемифлоксацин

Четвъртото поколение флуорохинолони

Противопоказания за антибиотици

Странични ефекти на флуорохинолони

Характеристики на лечение с флуорохинолони

Тематични препарати

Как да приемате антибиотици в хапчета

Лечение на деца

Флуорохинолони по време на бременност и кърмене

Флуорохинолони - четири поколения антибиотици с широк спектър на действие

Флуорохинолони срещу бактерии

класификация

Предимства и недостатъци на флуорохинолоните

Сфери на приложение

Подробности за флуорохинолоновите антибиотици и имената на лекарствата

Флуорохинолонови антибиотици: имена на лекарства, техните ефекти и аналози

Флуорохинолонови антибиотици

Класификация: четири поколения

Нефлуорирани хинолони

грам

дихателен

Дихателна анти-анаеробна

История на сътворението

Приложение от областта на медицината

гастроентерология

Венерология и гинекология

дерматология

оториноларингология

офтамология

пулмология

Урология и нефрология

терапия

свидетелство

Противопоказания

Първи лекар

Флуорохинолонови антибиотици 4 поколения

Механизъм на действие

Противопоказания

литература

препратки

флуорохинолони

Социална Мрежа