Преглед на групата цефалоспорини с антибиотици с имената на лекарствата

Грип

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Класификация и имена на цефалоспоринови антибиотици

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Първо поколение

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалексин (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Втората

  • Цефуроксим (цинацеф, аксетин, кетоцеф, цефурус, цефуроксим натрий).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Цефотетан (цефотетан).

трета

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).

четвърти

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Петата. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Степента на чувствителност на флората

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Механизъм за отваряне на история и получаване

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основно антибактериално лекарство за цялото десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Общи характеристики и фармакокинетика на цефалоспорините

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Устойчивост на патогена към антибиотична терапия

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

Резистентност към химиотерапевтични средства

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Естеството на придобитата толерантност

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Устойчивост и микроорганизми

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Функции на приложението

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Втората

Ефективно при пациенти с извънболнична пневмония, добре комбинирана с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

цефуроксим

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

цефаклор

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Цефалоспоринови антибиотици от трето поколение

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Цефтриаксон и цефоперазон

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Цефоперазон / сулбактам

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Лекарства от пето поколение

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Дозировка и честота на употреба на основните представители на групата

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

Какви антибиотици са цефалоспорини за перорално приложение?

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни: чревна дисбиоза, кандидоза на устната кухина и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко- и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Различни възрастови групи

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Фармакологична група - цефалоспорини

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Цефалоспорини - антибиотици, на базата на химичната структура на които е 7-аминоцефалоспорната киселина. Основните характеристики на цефалоспорините са широк спектър на действие, висока бактерицидна активност, сравнително голяма устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините.

Цефалоспорините от I, II, III и IV поколения се отличават със спектър на антимикробна активност и чувствителност към бета-лактамаза. Първите поколения цефалоспорини (тесен спектър) включват цефазолин, цефалотин, цефалексин и др. II генерация цефалоспорини (те действат върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; Цефалоспорини от III поколение (широка гама) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпирим.

Всички цефалоспорини притежават висока химиотерапевтична активност. Основната характеристика на цефалоспорините от първо поколение е тяхната висока антистафилококова активност, включително срещу пеницилин-образуващи (бета-лактамазо-образуващи) резистентни към бензилпеницилин щамове за всички видове стрептококи (с изключение на ентерококи), гонококи. Цефалоспорините от II генерация също имат висока антистафилококова активност, включително по отношение на резистентни към пеницилин щамове. Те са силно активни срещу Escherichia, Klebsiella, Proteus. Цефалоспорините от III поколение имат по-широк спектър на действие от цефалоспорините от I и II поколения и по-голяма активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Цефалоспорините от IV поколение имат специални различия. Подобно на цефалоспорините от II и III поколения, те са резистентни към плазмидни бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, но освен това са резистентни към хромозомни бета-лактамази и за разлика от други цефалоспорини са високо активни по отношение на всички анаеробни бактерии, както и бактериоиди. По отношение на грамположителните микроорганизми те са малко по-малко активни от цефалоспорините от първо поколение и не надвишават действието на цефалоспорините от трето поколение върху грам-отрицателните микроорганизми, но са резистентни към бета-лактамазите и са много ефективни срещу анаероби.

Цефалоспорините имат бактерицидни свойства и предизвикват клетъчен лизис. Механизмът на този ефект е свързан с увреждане на клетъчната мембрана на разделящите се бактерии, поради специфичното инхибиране на неговите ензими.

Създадени са редица комбинирани лекарства, съдържащи пеницилини и цефалоспорини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Антибиотични групи за цефалоспорини

Цефалоспорините имат бактерициден ефект, който се свързва с увреждане на бактериалната клетъчна стена (виж “Пеницилин група”).

Спектър на активност

В сериите от I до III поколение, цефалоспорините се характеризират с тенденция да разширяват спектъра на действие и да повишават нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните бактерии с известно намаляване на активността спрямо грам-положителните микроорганизми.

Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу ентерококи, MRSA и L.monocytogenes. ЦНС, по-малко чувствителни към цефалоспорини, отколкото S.aureus.

Цефалоспорини от първо поколение

Характеризира се с подобен антимикробен спектър, но лекарствата, предназначени за перорално приложение (cefalexin, cefadroxil) са малко по-ниски от парентералния (цефазолин).

Антибиотиците са активни срещу Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) и метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. По степен на анти-пневмококова активност, цефалоспорините от първото поколение са по-ниски от аминопеницилините и повечето от по-късните цефалоспорини. Клинично важна характеристика е липсата на активност срещу ентерококи и листерия.

Независимо от факта, че цефалоспорините от първо поколение са устойчиви на действието на стафилококови β-лактамази, някои щамове, които са хиперпродуценти на тези ензими, могат да проявят умерена резистентност към тях. Пневмококите показват пълен PR към цефалоспорини и пеницилини от първо поколение.

I поколение цефалоспорини имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу грам-отрицателни бактерии. Те са ефективни срещу Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността срещу H.influenzae и M.сatarrhalis е клинично незначителна. Естествената активност срещу M. сatarrhalis е доста висока, но те са чувствителни към хидролиза от β-лактамази, които произвеждат почти 100% от щамовете. От членовете на семейството Enterobacteriaceae чувствителна E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, докато активността срещу Salmonella и Shigella няма клинично значение. Сред щамовете на E.coli и P.mirabilis, причиняващи придобита в общността и особено нозокомиална инфекция, придобитата резистентност е широко разпространена, поради производството на β-лактамаза широк и разширен спектър на действие.

Други ентеробактерии, Pseudomonas spp. и устойчиви на ферментация бактерии.

Редица анаероби са чувствителни, B.fragilis и сродни микроорганизми са резистентни.

Цефалоспорини от второ поколение

Съществуват известни различия между двата основни представители на това поколение - цефуроксим и цефаклор. С подобен антимикробен спектър, цефуроксимът е по-активен срещу Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. И двете лекарства са неактивни срещу ентерококи, MRSA и Listeria.

Пневмококите показват PR към цефалоспорини от 2-ро поколение и пеницилин.

Обхватът на действие на цефалоспорини II поколение срещу грам-отрицателни микроорганизми е по-широк, отколкото сред представителите на първото поколение. И двете лекарства са активни срещу Neisseria spp., Но само цефуроксимната активност срещу гонококите е от клинично значение. Цефуроксимът е по-активен срещу M. catarrhalis и Haemophilus spp, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази, докато цефаклор е частично разрушен от тези ензими.

От семейство Enterobacteriaceae не само E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но също и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus са чувствителни. Когато продуктите на тези микроорганизми произвеждат широк спектър на β-лактамаза, те остават чувствителни към цефуроксим. Cefuroxime и cefaclor са унищожени от BLRS.

Някои щамове от Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могат да показват умерена чувствителност към цефуроксим in vitro, но клиничната употреба на този AMP при инфекции, причинени от изброените микроорганизми, не е препоръчителна.

Псевдомонади, други неферментиращи микроорганизми, анаероби от група B.fragilis са резистентни към цефалоспорини от второ поколение.

Цефалоспорини от III поколение

Цефалоспорините от III поколение заедно с общите черти се характеризират с определени особености.

Основните AMP от тази група са цефотаксим и цефтриаксон, почти идентични по своите антимикробни свойства. И двата вида се характеризират с висока степен на активност спрямо Streptococcus spp., Като значителна част от резистентните към пеницилин пневмококи запазват чувствителността си към цефотаксим и цефтриаксон. Същият модел е характерен за зелените стрептококи. Цефотаксим и цефтриаксон са активни срещу S.aureus, с изключение на MRSA, до по-малка степен - срещу CNS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium) обикновено са чувствителни.

Ентерококи, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis и B. cereus са устойчиви.

Цефотаксим и цефтриаксон са високо активни срещу менингококи, гонококи, H.influenzae и M.catarrhalis, включително срещу щамове с намалена чувствителност към пеницилин, независимо от механизма на резистентност.

Цефотаксим и цефтриаксон притежават висока естествена активност срещу почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително микроорганизми, които произвеждат широк спектър β-лактамаза. Устойчивост на E.coli и Klebsiella spp. най-често се дължи на производството на BLS. Резистентността на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обикновено се свързва с хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза клас C.

Цефотаксим и цефтриаксон понякога са активни in vitro срещу някои щамове на P.aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми и B. fragilis, но те никога не трябва да се използват с подходящи инфекции.

Цефтазидим и цефоперазон по отношение на основните им антимикробни свойства са подобни на цефотаксим и цефтриаксон. Техните отличителни характеристики включват следното:

изразена (особено при цефтазидим) активност срещу P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми;

значително по-малка активност срещу стрептококи, особено S.pneumoniae;

висока чувствителност към BLRS хидролиза.

Цефиксим и цефтибутен се различават от цефотаксим и цефтриаксон по следните начини:

липса на значителна активност срещу Staphylococcus spp.;

ceftibuten е неактивен срещу пневмококи и зелени стрептококи;

и двете лекарства са неактивни или неактивни по отношение на Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV генерация цефалоспорини

В много отношения цефепим е близък до цефалоспорините от III поколение. Въпреки това, поради някои особености на химическата структура, той има повишена способност да проникне през външната мембрана на грам-отрицателните бактерии и относителната устойчивост на хромозомната β-лактамазна хидролиза от клас C. Следователно, заедно със свойствата, характерни за основните цефалоспорини от III поколение (цефотаксим, цефтриаксон), показва следните характеристики:

висока активност срещу P.aeruginosa и неферментиращи микроорганизми;

активност срещу микроорганизми - хиперпродуциращи от клас С хромозомна бета-лактамаза, като например: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

по-висока устойчивост на хидролиза на BLRS (обаче, клиничното значение на този факт не е напълно ясно).

Инхибитори на цефалоспорини

Единственият представител на тази група β-лактами е цефоперазон / сулбактам. В сравнение с цефоперазон, спектърът на действие на комбинираното лекарство се разширява от анаеробни микроорганизми, лекарството е също активно срещу повечето ентеробактериални щамове, продуциращи широк и разширен спектър на β-лактамаза. Този AMP е високо активен срещу Acinetobacter spp. поради антибактериалната активност на сулбактам.

Фармакокинетика

Оралните цефалоспорини се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Бионаличността зависи от специфичното лекарство и варира от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Cefaclor, cefixime и ceftibuten може да са малко по-бавни, ако имате храна. Цефуроксим аксетил по време на хидратиране се хидролизира, за да се освободи активен цефуроксим, и храната допринася за този процес. Парентералните цефалоспорини се абсорбират добре след приемане на i / m.

Цефалоспорините се разпространяват в много тъкани, органи (с изключение на простатната жлеза) и тайни. Високи концентрации се откриват в белите дробове, бъбреците, черния дроб, мускулите, кожата, меките тъкани, костите, синовиалната, перикардната, плевралната и перитонеалната течности. В жлъчката цефтриаксон и цефоперазон създават най-високи нива. Цефалоспорините, особено цефуроксим и цефтазидим, проникват добре във вътреочната течност, но не създават терапевтични нива в задната камера на окото.

Способността за преодоляване на ВВВ и създаване на терапевтични концентрации в КЧС е най-силно изразена при цефалоспорини от трето поколение - цефотаксим, цефтриаксон и цефтазидим, както и цефепим, принадлежащи към 4-то поколение. Цефуроксим умерено преминава през ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.

Повечето цефалоспорини практически не се метаболизират. Изключение е цефотаксим, който е биотрансформиран, за да образува активен метаболит. Лекарствата се екскретират главно чрез бъбреците и се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и черния дроб. Времето на полуживот на повечето цефалоспорини варира между 1 и 2 часа, а цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 часа) имат по-дълъг полуживот, което им позволява да се прилага веднъж дневно. При бъбречна недостатъчност, режимите на дозиране на цефалоспорини (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) изискват корекция.

Нежелани реакции

Алергични реакции: уртикария, обрив, еритема мултиформе, треска, еозинофилия, серумна болест, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок. Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

Хематологични реакции: положителен тест на Coombs, в редки случаи еозинофилия, левкопения, неутропения, хемолитична анемия. Цефоперазон може да причини хипопротромбинемия с тенденция да кърви.

ЦНС: гърчове (когато се използват високи дози при пациенти с нарушена бъбречна функция).

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (по-често с цефоперазон). Високите дози цефтриаксон могат да причинят холестаза и псевдо-холелитиаза.

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит. Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за подпомагане: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, предписване на антибиотици, активни срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Не използвайте лоперамид.

Локални реакции: болка и инфилтрация с а / м инжектиране, флебит - с / в въвеждането.

Други: кандидоза на устната кухина и вагината.

свидетелство

Цефалоспорини от първо поколение

Основната индикация за употребата на цефазолин в момента е периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани.

Препоръките за употреба на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и инфекциите на дихателните пътища днес трябва да се считат за недостатъчно обосновани поради тесния спектър на действие и широкото разпространение на резистентност сред потенциалните патогени.

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефалоспорини от второ поколение

инфекция MWP (умерен пиелонефрит и тежка);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

инфекции VDP и NDP (CCA, остър синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита пневмония);

инфекции на ИМП (лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца);

придобити в обществото инфекции на кожата и меките тъкани от лека до умерена тежест.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил могат да се използват като стъпалотерапия.

Цефалоспорини от III поколение

Тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции:

Тежки обществено-придобити и вътреболнични инфекции с различна локализация с потвърдена или вероятна етиологична роля на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.

Инфекции на фона на неутропения и имунодефицит (включително неутропения).

Използването на парентерални цефалоспорини от трето поколение е възможно както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други групи AMP.

Инфекционни инфекции: лек до умерен пиелонефрит, пиелонефрит при бременни и кърмещи жени, остър цистит и пиелонефрит при деца.

Оралният етап на поетапно лечение на различни тежки обществено-придобити и вътреболнични грам-отрицателни инфекции след постигане на устойчив ефект от употребата на парентерални лекарства.

Инфекции с VDP и NDP (ceftibuten не се препоръчва за евентуална пневмококова етиология).

Тежки, предимно нозокомиални, инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

IV генерация цефалоспорини

Тежки, предимно нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора:

NDP инфекции (пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием);

Инфекции на фона на неутропения и други имунодефицитни състояния.

Противопоказания

Алергична реакция към цефалоспорини.

предупреждения

Алергия. Кръстосайте всички цефалоспорини. Алергиите към цефалоспорини от първо поколение могат да се появят при 10% от пациентите с алергия към пеницилин. Кръстосана алергия към пеницилини и цефалоспорини II-III поколение се среща много по-рядко (1-3%). Ако има анамнеза за алергични реакции от непосредствен тип (например, уртикария, анафилактичен шок) към пеницилините, то цефалоспорините от първо поколение трябва да се използват с повишено внимание. Цефалоспорините от други поколения са по-безопасни.

Бременност. Цефалоспорините се използват по време на бременност без никакви ограничения, въпреки че не са проведени адекватни контролирани проучвания за тяхната безопасност за бременни жени и за плода.

Кърменето. Цефалоспорините в ниски концентрации проникват в кърмата. Когато се използва от кърмачки, чревната микрофлора може да се промени, чувствителността на детето, кожен обрив, кандидоза. Бъдете предпазливи, когато използвате кърмене. Не използвайте cefixime и ceftibuten, поради липсата на подходящи клинични проучвания.

Педиатрия. При новородени е възможно увеличаване на полуживота на цефалоспорини поради забавена бъбречна екскреция. Цефтриаксон, който има висока степен на свързване с плазмените протеини, може да измести билирубина от неговата връзка с протеините, така че трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, особено при преждевременно раждане.

Гериатрия. Поради промени в бъбречната функция при възрастни хора екскрецията на цефалоспорини може да се забави, което може да наложи корекция на режима на дозиране.

Нарушена бъбречна функция. Поради факта, че повечето цефалоспорини се екскретират от тялото чрез бъбреците главно в активно състояние, режимите на дозиране на тези AMPs (с изключение на цефтриаксон и цефоперазон) за бъбречна недостатъчност са предмет на корекция. Когато се използват цефалоспорини във високи дози, особено когато се комбинират с аминогликозиди или бримкови диуретици, е възможен нефротоксичен ефект.

Чернодробна дисфункция. Значителна част от цефоперазон се екскретира с жлъчката, следователно при тежки чернодробни заболявания дозата му трябва да бъде намалена. При пациенти с чернодробно заболяване има повишен риск от хипопротромбинемия и кървене при използване на цефоперазон; за профилактика се препоръчва прием на витамин К.

Стоматология. При продължителна употреба на цефалоспорини може да се развие устна кандидоза.

Лекарствени взаимодействия

Антацидите намаляват абсорбцията на пероралните цефалоспорини в стомашно-чревния тракт. Трябва да има поне 2 часа интервал между приема на тези лекарства.

В комбинация с антикоагуланти и антитромбоцитни средства, цефоперазон, рискът от кървене се увеличава, особено стомашно-чревния. Не се препоръчва комбинирането на цефоперазон с тромболитици.

В случай на консумация на алкохол по време на лечението с цефоперазон, може да се развие дисулфирам-подобна реакция.

Комбинацията от цефалоспорини с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да повиши риска от нефротоксичност.

Информация за пациента

В цефалоспорините е желателно да се пие много вода. Цефуроксим аксетил трябва да се приема с храна, всички други лекарства - независимо от храненето (с появата на диспептични явления, можем да го приемаме по време на или след хранене).

Течните лекарствени форми за поглъщане трябва да бъдат приготвени и взети в съответствие с приложените инструкции.

Строго спазвайте предписания начин на приложение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозите и ги приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Не приемайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след приемане на цефалоспорин вътре.

По време на лечението с цефоперазон и в продължение на два дни след неговото приключване, трябва да се избягва употребата на алкохол.

Заглавие на цефалоспориновите антибиотици

Един от най-често срещаните класове антибактериални лекарства са цефалоспорините. По своя механизъм на действие те са инхибитори на синтеза на клетъчната стена и имат мощен бактерициден ефект. Заедно с пеницилините, карбапенемите и монобактамите образуват група от бета-лактамни антибиотици.

Поради широкия спектър на действие, висока активност, ниска токсичност и добра толерантност към пациентите, тези лекарства водят до честотата на предписване за лечение на болни и съставляват около 85% от общия обем на антибактериалните средства.

Списъкът с лекарства за удобство е представен от пет групи поколения.

Парентерално или интрамускулно (по-нататък в / m):

  • Цефазолин (Kefzol, цефазолин натриева сол, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Орално, т.е. форми за перорално приложение, таблетирани или под формата на суспензии (по-нататък):

  • Цефалор (Цеклор, Верцеф, Чефалор).
  • Цефуроксим аксетил (Zinnat).
  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Цефоперазон (Medocef, Cefobit).
  • Цефтазидим (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Цефоперазон / сулбактам (сулперазон, сулперацеф, сулзонзеф, резерпазон, сулцеф).
  • Cefditoren (спектър).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Таблицата по-долу показва ефективността на цефалоспасите. по отношение на известни бактерии от - (резистентност на микроорганизмите към ефекта на лекарството) до ++++ (максимален ефект).

* Антибиотици от цефалоспориновата група, имена (с анаеробна активност): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + всички представители на третото, четвъртото и петото поколение.

Прочетете още: Ползите и вредите от антибиотиците за организма

През 1945 г. италианският професор Джузепе Броцу, изучавайки способността за самопочистване на отпадъчните води, изолира щам от гъбички, способен да произвежда вещества, които потискат растежа и размножаването на грам-положителната и грам-отрицателната флора. По време на по-нататъшни изследвания, лекарството от културата на Cephalosporium acremonium беше тествано при пациенти с тежки форми на коремен тиф, което доведе до бърза положителна динамика на заболяването и бързото възстановяване на пациентите.

Първият цефалоспоринов антибиотик, цефалотин, е създаден през 1964 г. от американската фармацевтична кампания на Ели Лили.

Цефалоспорин С, естествен производител на плесенни гъби и източник на 7-аминоцефалоспоранова киселина, служи като източник за получаване. В медицинската практика се използват полусинтетични антибиотици, получени чрез ацилиране върху аминогрупата на 7-АСС.

През 1971 г. се синтезира цефазолин, който се превръща в основното антибактериално лекарство за десетилетие.

Първото лекарство и предшественик на второто поколение, получено през 1977 г., цефуроксим. Най-често използваният антибиотик в медицинската практика, цефтриаксон, е създаден през 1982 г., активно се използва и не се отказва от позицията си до днес.

Пробив в лечението на псевдомускулната инфекция може да се нарече получаване през 1983 г. Цефтазидим.

Въпреки наличието на сходство в структурата с пеницилините, което определя подобен механизъм на антибактериално действие и наличието на кръстосани алергии, цефалоспорините имат широк спектър от ефекти върху патогенната флора, висока устойчивост на бета-лактамаза (бактериални ензими, които разрушават структурата на антимикробния агент с бета-лактамен цикъл).,

Синтезът на тези ензими причинява естествената резистентност на микроорганизмите към пеницилините и цефалоспорините.

Всички лекарства от този клас са различни:

  • бактерициден ефект върху патогените;
  • лесна поносимост и относително ниска честота на нежелани реакции в сравнение с други антимикробни агенти;
  • наличието на кръстосани алергични реакции с други бета-лактами;
  • висок синергизъм с аминогликозиди;
  • минимално нарушаване на чревната микрофлора.

Предимството на цефалоспорините също може да се дължи на добрата бионаличност. Цефалоспориновите антибиотици в таблетките имат висока степен на смилаемост в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарствата се увеличава, когато се консумира по време на или непосредствено след хранене (с изключение на Cefaclor). Парентералните цефалоспорини са ефективни и при IV, и при IM. Те имат висок индекс на разпределение в тъканите и вътрешните органи. Максималните лекарствени концентрации се създават в структурите на белите дробове, бъбреците и черния дроб.

Високите нива на лекарството в жлъчката осигуряват цефтриаксон и цефоперазон. Наличието на двоен път на екскреция (черен дроб и бъбреци) позволява ефективно да се използват при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, като създават клинично значими нива в цереброспиналната течност и се предписват за възпаление на мозъчните мембрани.

Лекарства с бактерициден механизъм на действие са максимално активни срещу организми, които са във фазите на растеж и размножаване. Тъй като стената на микробния организъм се образува от високо полимерен пептидогликан, те действат на нивото на синтеза на неговите мономери и разрушават синтеза на напречни полипептидни мостове. Въпреки това, поради биологичната специфичност на патогена, различни, нови структури и методи на функциониране могат да се появят между различните видове и класове.

Микоплазма и протозои не съдържат черупки, а някои видове гъби съдържат хитинова стена. Поради тази специфична структура, изброените групи патогени не са чувствителни към действието на бета-лактамите.

Естествената резистентност на истинските вируси към антимикробните агенти се дължи на липсата на молекулна мишена (стена, мембрана) за тяхното действие.

В допълнение към естествените, поради морфофизиологичните характеристики на видовете, резистентността може да бъде придобита.

Най-важната причина за формирането на толерантност е ирационалната антибиотична терапия.

Хаотично, неоправдано самоназначаване на медикаменти, честа анулиране с преминаване към друго лекарство, използване на едно лекарство за кратки периоди от време, нарушаване и намаляване на предписаните дози, както и преждевременна отмяна на антибиотика - водят до мутации и поява на резистентни щамове, които не отговарят на класически модели лечение.

Клиничните проучвания показват, че дългите интервали от време между назначаването на антибиотик напълно възстановяват чувствителността на бактериите към нейните ефекти.

Най-мутация селекцията

  • Бърза резистентност, тип стрептомицин. Разработено върху макролиди, рифампицин, налидиксова киселина.
  • Бавно, в пеницилинов тип. Специфични за цефалоспорини, пеницилини, тетрациклини, сулфонамиди, аминогликозиди.

Трансмисионен механизъм

Бактериите произвеждат ензими, които инактивират химиотерапевтичните лекарства. Синтез на микроорганизми, бета-лактамаза разрушава структурата на лекарството, причинявайки резистентност към пеницилини (по-често) и цефалоспорини (по-рядко).

Най-често резистентността е характерна за:

  • стафило- и ентерококи;
  • Е. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • стрепто- и пневмококи;
  • менингококова инфекция;
  • салмонела.

Първо поколение

В момента се използва в хирургическата практика за превенция на оперативни и постоперативни усложнения. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани.

Не е ефективен при лезии на пикочния и горните дихателни пътища. Използва се за лечение на стрептококов тонзилофарингит. Те имат добра бионаличност, но не създават високи, клинично значими концентрации в кръвта и вътрешните органи.

Ефективно при пациенти с неболнични пеневмонии, добре съвместими с макролиди. Те са добра алтернатива на инхибиторните пеницилини.

  1. Препоръчва се за лечение на отит и остър синузит.
  2. Не се използва за лезии на нервната система и менингите.
  3. Използва се за предоперативна антибиотична профилактика и лекарствено покритие за хирургическа интервенция.
  4. Предназначен за леки възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани.
  5. Включено в комплексното лечение на инфекции на пикочните пътища.

Често се прилага поетапно лечение с парентерално предписан цефуроксим натрий, последвано от перорално приложение на cefuroxime axetil.

Не е предназначен за остър среден отит поради ниски концентрации в течна среда. ухо. Ефективен за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси на костите и ставите.

Използва се при бактериален менингит, гонорея, инфекциозни заболявания на долните дихателни пътища, чревни инфекции и възпаление на жлъчните пътища.

Добре преодолява кръвно-мозъчната бариера, може да се използва за възпалителни, бактериални лезии на нервната система.

Те са лекарства на избор за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскретира се през бъбреците и черния дроб. Промяната и коригирането на дозата е необходимо само при комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Цефоперазон практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера, поради което не се използва по време на менингит.

Прочетете за: Избор на аналози на Ceftriaxone в различни форми на освобождаване

Е единственият инхибитор на цефалоспорина.

Състои се от комбинация от цефоперазон с бета-лактамазен инхибитор сулбактам.

Ефективно при анаеробни процеси може да се предпише като еднокомпонентно лечение на възпалителни заболявания на таза и коремната кухина. Също така, тя се използва активно при болнични инфекции с тежка степен, независимо от локализацията.

Цефалоспориновите антибиотици се комбинират добре с метронидазол за лечение на интраабдоминални и тазови инфекции. Избрани са лекарства за тежката, сложна инф. пикочните пътища. Използва се за сепсис, инфекциозни лезии на костната тъкан, кожата и подкожната мастна тъкан.

Назначава се с неутропенична треска.

Обхваща целия спектър на 4-та активност и действа върху резистентната към пеницилин флора и MRSA.

  • на възраст под 18 години;
  • при пациенти с конвулсивни припадъци в анамнеза, епилепсия и бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol (Zeftera) е най-ефективното лечение за инфекции на диабетно стъпало.

Парентерално приложение

Използва се в / в и в / m въвеждане.

За менингит, до 16 g в шест инжекции За гонорея, 0,5 g се прилага интрамускулно, веднъж.

Менингит - 100 за 2 г. Не повече от 4,0 g на ден.

Менингит - 2 g на всеки дванадесет часа Гонорея - 0.25 g веднъж.

Нежелани ефекти и лекарствени комбинации

  1. Назначаването на антиациди значително намалява ефективността на антибиотичната терапия.
  2. Цефалоспорините не се препоръчват да се комбинират с антикоагуланти и антиагреганти, тромболитици - това увеличава риска от чревно кървене.
  3. Не се комбинира с бримкови диуретици, поради риска от нефротоксичен ефект.
  4. Цефоперазон има висок риск от дисулфирам-подобен ефект при пиене на алкохол. Съхранява се до няколко дни след пълното премахване на лекарството. Може да причини хипопротромбинемия.

Като правило, те се понасят добре от пациентите, но трябва да се има предвид високата честота на кръстосаните алергични реакции с пеницилините.

Най-честите диспептични нарушения, рядко - псевдомембранозен колит.

Възможни са: чревна дисбиоза, кандидоза на устата и влагалището, преходно увеличаване на чернодробните трансаминази, хематологични реакции (хипопротромбинемия, еозинофилия, левко и неутропения).

С въвеждането на Zeftera възможно развитие на флебит, извращение на вкуса, поява на алергични реакции: ангиоедем, анафилактичен шок, бронхоспастични реакции, развитие на серумна болест, поява на мултиформен еритем.

По-рядко може да се появи хемолитична анемия.

Цефтриаксон не се прилага при новородени поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница (поради изместването на билирубина от асоцииране с плазмения албумин) и не е показан за пациенти с инфекции на жлъчните пътища.

Цефалоспорини 1-4 поколения се използват за лечение на жени по време на бременност, без ограничения и риск от тератогенен ефект.

Петата е назначена в случаите, когато положителен ефект за майката е по-висок от възможния риск за нероденото дете. Малко проникват в кърмата, но назначаването по време на кърмене може да предизвика дисбактериоза на устната лигавица и червата при едно дете. Също така, не се препоръчва използването на пето поколение, Cefixime, Ceftibuten.
При новородени се препоръчват по-високи дози поради забавена бъбречна екскреция. Важно е да запомните, че Cefipim е разрешен само от два месеца, а Cefixime от шест месеца.
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат коригирани дози, въз основа на резултатите от изследването на бъбречната функция и биохимичния анализ на кръвта. Това се дължи на забавяне във времето на екскрецията на цефалоспорини.

В случай на патология на черния дроб е необходимо да се намалят използваните дози и да се проследят чернодробните тестове (ALAT, ASAT, тест за тимол, ниво на общ, директен и индиректен билирубин).

Статия, изготвена от лекар по инфекциозни заболявания
Черненко А.Л.

Прочетете още: Всичко за съвременната класификация на антибиотиците

Имате въпроси? Вземете безплатна консултация с лекар веднага!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Цефалоспориновите антибиотици са високо ефективни лекарства. Те ги отвориха в средата на миналия век, но през последните години бяха разработени нови инструменти. Вече има пет поколения такива антибиотици. Най-често срещаните са цефалоспорини под формата на таблетки, които се справят отлично с различни инфекции и могат да се понасят добре дори от малки деца. Те са лесни за употреба и лекарите често ги предписват за лечение на инфекциозни заболявания.

Историята на появата на цефалоспорини

През 40-те години на миналия век е установено, че италианският учен Бродзу, който изучава причинителите на коремен тиф, има гъбички, които имат антибактериална активност. Установено е, че е доста ефективно срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. По-късно тези учени изолирали вещество от тази гъба, наречено цефалоспорин, на базата на което бяха създадени антибактериални лекарства, обединени в група цефалоспорини. Поради тяхната резистентност към пеницилиназа, те се използват в случаите, когато пеницилинът показва неефективност. Цефалоридин е първото лекарство от цефалоспоринови антибиотици.

Към днешна дата вече има пет поколения цефалоспорини, които са комбинирали повече от 50 лекарства. Освен това са създадени полусинтетични лекарства, които са по-стабилни и имат широк спектър на действие.

Действие на цефалоспоринови антибиотици

Антибактериалният ефект на цефалоспорините се обяснява с тяхната способност да унищожават ензимите, които формират основата на мембраната на бактериалните клетки. Те са активни само срещу микроорганизми, които растат и се размножават.

Първото и второто поколение лекарства са показали своята ефективност срещу стрептококови и стафилококови инфекции, но са унищожени от действието на бета-лактамаза, която се произвежда от грам-отрицателни бактерии. Установено е, че последните поколения цефалоспоринови антибиотици са по-устойчиви и се използват за различни инфекции, но са показали своята неефективност срещу стрептококи и стафилококи.

Цефалоспорините се разделят на групи по различни критерии: ефективност, спектър на действие, метод на приложение. Но най-често срещаната класификация се разглежда от поколенията. Нека разгледаме по-подробно списъка на лекарствата от серията цефалоспорини и тяхната цел.

Лекарства от първо поколение

Най-популярното лекарство е цефазолин, който се използва срещу стафилококи, стрептококи и гонококи. Той попада в засегнатото място чрез парентерално приложение, а най-високата концентрация на активното вещество се постига в случая, ако влезете в лекарството три пъти на ден. Показания за употреба на Цефазолин е отрицателното въздействие на стафилококите и стрептококите върху ставите, меките тъкани, кожата, костите.

Необходимо е да се обърне внимание на факта, че сравнително скоро това лекарство е широко използвано за лечение на голям брой инфекциозни заболявания. Но с появата на по-модерни лекарства от 3-то и 4-то поколение, тя вече не се предписва за лечение на интраабдоминални инфекции.

Препарати 2 поколения

Цефалоспориновите антибиотици от второ поколение се характеризират с повишена активност срещу грам-отрицателни бактерии. Лекарства като Zinatsef, Kimacef са активни срещу:

  • инфекции, причинени от стафилококи и стрептококи;
  • грам отрицателни бактерии.

Цефуроксим е лекарство, което не е активно срещу морганела, Pseudomonas aeruginosa, повечето анаеробни микроорганизми и провидения. В резултат на парентерално приложение, тя прониква в повечето тъкани и органи, така че антибиотикът се използва при лечението на възпалителни заболявания на мозъчната материя.

Окачването Teklor назначен дори за деца, и то се отличава с приятен вкус. Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки, сух сироп и капсули.

Препаратите от цефалоспорин от второ поколение се предписват в следните случаи:

  • обостряне на средното ухо и синузит;
  • лечение на следоперативни състояния;
  • хроничен бронхит под формата на обостряне, поява на придобита в обществото пневмония;
  • инфекция на костите, ставите, кожата.

Лекарства от трето поколение

Първоначално цефалоспорините от трето поколение се използват в стационарни условия за лечение на тежки инфекциозни заболявания. В момента тези лекарства се използват в амбулаторната клиника поради повишеното повишаване на резистентността на патогените към антибиотици. Препарати от 3-то поколение се предписват в следните случаи:

  • парентералните видове се използват за тежки инфекциозни лезии и за идентифицирани смесени инфекции;
  • средства за вътрешна употреба се използват за да се отървете от умерена болнична инфекция.

Cefixime и Ceftibuten, предназначени за вътрешна употреба, се използват за лечение на гонорея, шигелоза и обостряния на хроничен бронхит.

Цефатоксим, който се използва парентерално, помага в следните случаи:

  • остър и хроничен синузит;
  • чревна инфекция;
  • бактериален менингит;
  • сепсис;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • тежко увреждане на кожата, ставите, меките тъкани, костите;
  • като комплексна терапия на гонорея.

Лекарството се отличава с висока степен на проникване в органи и тъкани, включително кръвно-мозъчната бариера. Цефатоксим може да се използва за лечение на новородени, ако развият менингит и се комбинира с ампицилини.

Лекарства от 4-то поколение

Антибиотиците от тази група се появиха съвсем наскоро. Такива лекарства се правят само под формата на инжекции, тъй като в този случай те имат по-добър ефект върху организма. Четвърто поколение цефалоспорини в таблетки не се освобождават, тъй като тези лекарства имат специална молекулна структура, поради което активните компоненти не са в състояние да проникнат в клетъчните структури на чревната лигавица.

Препаратите от 4-то поколение имат повишена резистентност и показват по-голяма ефикасност срещу такива патогенни инфекции като ентерококи, грам-положителни коки, Pseudomonas aeruginosa, ентеробактерии.

Парентералните антибиотици се предписват за лечение на:

  • вътреболнична пневмония;
  • инфекции на меки тъкани, кожа, кости, стави;
  • тазови и интраабдоминални инфекции;
  • неутропенична треска;
  • сепсис.

Едно от лекарствата от 4-то поколение е имипенем, но трябва да сте наясно, че пиоциановата пръчка може бързо да развие резистентност към това вещество. Този антибиотик се използва за интрамускулно и интравенозно приложение.

Следното лекарство е Meronem, чиито характеристики са подобни на Imipenem и има такива свойства:

  • висока активност срещу грам-отрицателни бактерии;
  • ниска активност срещу стрептококови инфекции и стафилококи;
  • няма антиконвулсивно действие;
  • използва се за интравенозна струя или капкова инфузия, но си струва да се въздържа от интрамускулно приложение.

Лекарството Azaktam има бактерициден ефект, но употребата му предизвиква развитието на следните странични реакции:

  • образуване на тромбофлебит и просто флебит;
  • жълтеница, хепатит;
  • диспептични разстройства;
  • реакции на невротоксичност.

Лекарства от пето поколение

Цефалоспорините пето поколение имат бактерициден ефект, допринасяйки за разрушаването на стените на патогените. Такива антибиотици са активни срещу микроорганизми, които са развили резистентност към цефалоспорини от трето поколение и лекарства от групата на аминогликозидите.

Zinforo - това лекарство се използва за лечение на пневмония, придобита в обществото, усложнена от инфекции на меките тъкани и кожата. Неговите нежелани реакции са главоболие, диария, сърбеж, гадене. Трябва да се внимава пациентите на Zinforo с конвулсивен синдром.

Zefter - това лекарство се произвежда под формата на прах, от който се приготвя разтвор за инфузия. Предназначен е за лечение на придатъци и усложнени инфекции на кожата, както и при инфекция на диабетно стъпало. Преди употреба прахът трябва да се разтвори в разтвор на глюкоза, физиологичен разтвор или вода за инжекции.

Препаратите от 5-то поколение са активни срещу Staphylococcus aureus и демонстрират много по-широк спектър от фармакологична активност в сравнение с предишните поколения цефалоспоринови антибиотици.

Така цефалоспорините са доста голяма група антибактериални лекарства, използвани за лечение на заболявания при възрастни и деца. Лекарствата от тази група са много популярни поради ниската си токсичност, ефикасност и удобна форма на приложение. Има пет поколения цефалоспорини, всеки от които се различава по своя спектър на действие.

Цефалоспорините принадлежат към β-лактамните антибиотици. Те са структурно подобни на пеницилините и имат подобен механизъм на действие, освен това някои пациенти имат кръстосана алергия.

В тази група има 4 поколения лекарства. Антибиотиците I, II и III поколение могат да се използват както парентерално, така и орално.

Антибиотиците от първо поколение включват:

  • лекарства, използвани за парентерално приложение - цефазолин;
  • лекарства за перорално приложение - Cefalexin, Cefadroxil.

Антибиотиците от поколение II включват:

  • медикаменти, използвани за инжекции на база цефуроксим;
  • лекарства за перорално приложение на базата на цефаклор, цефуроксим аксетил.

Третото поколение е представено от:

  • средства за парентерално лечение - цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон;
  • лекарства на базата на cefixime, ceftibuten, които се използват вътре.

Поколение IV е представено само с едно лекарство - Cefepime. Той се произвежда в прахообразна форма за приготвяне на инжекционен разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.

Цефалоспорините нарушават синтеза на клетъчната стена на микроба, което води до неговата смърт, т.е. антибиотиците от тази група имат бактерициден ефект.

Обхват на антимикробната активност и употреба

Всички цефалоспорини са неактивни срещу следните микроорганизми:

  • ентерококи;
  • резистентен към метицилин Staphylococcus aureus;
  • Листерия.

В съответствие от I до III поколение за цефалоспоринови антибиотици има тенденция да се разширява обхвата на действие и да се повишава антимикробната активност спрямо грам-отрицателната микрофлора с леко понижение на ефективността спрямо грам-положителните бактерии.

Черният дроб е основният орган на човешкото тяло, като най-активно участва в трансформацията на лекарства, взети от човека. Ето защо е толкова важно да защитите черния дроб от негативните ефекти след или по време на неволно прилагане на антибиотици с помощта на...

Антибиотиците от първото поколение причиняват смъртта на такива микроорганизми като:

  • стрептококи;
  • метицилин-чувствителен стафилокок;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • някои анаероби.

Всички продукти от тази група имат еднакъв диапазон на антимикробна активност, но лекарствата, предназначени за перорално приложение, са малко по-лоши от лекарствата за парентерално приложение.

II поколение цефалоспорини са по-активни по отношение на грам-отрицателната микрофлора в сравнение с лекарствата от първото поколение, те причиняват смъртта на такива бактериални щамове като:

  • стрептококи и стафилококи (и те са по-чувствителни към Cefuroxime, отколкото към Cefaclorum);
  • гонококи (cefuroxime);
  • Moraksella Cataris (Cefuroxime);
  • хемофилус бацил (cefuroxime);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • салмонела;
  • Protey Mirabilis и обикновен;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Основните антибактериални лекарства от третото поколение са Cefotaxime и Ceftriaxone. Те имат подобен спектър на терапевтична активност и причиняват смъртта на следните микроорганизми:

  • пневмококи;
  • стрептококи (включително хемолитични);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • менингококи;
  • Neisseria гонорея;
  • Грипни пръчки;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Цефтазидим и цефоперазон са различни по това, че са по-малко активни в сравнение с цефотаксим и цефтриаксон по отношение на стрептококите, но причиняват смъртта на гнойно-гнойния бацил.

Пероралните цефалоспорини от трето поколение са неефективни срещу стафилококи и Ceftibuten също по отношение на пневмококи и хемолитични стрептококи.

Единственият представител на цефалоспорините от IV поколение Cefepime има подобен спектър на антимикробна активност с антибиотици от III поколение.

Преглед на нашия читател - Мария Остапова

Наскоро прочетох статия, в която се казва, че трябва да започнеш да лекуваш всяко заболяване с чернодробно прочистване. И говори за инструмента "Leviron Duo" за защита и почистване на черния дроб. С това лекарство можете не само да предпазите черния дроб от негативните ефекти от приемането на антибиотици, но и да го възстановите.

Не бях свикнал да вярвам на някаква информация, но реших да проверя и поръчах опаковката. Започнах да приема и забелязах, че силата се появи, станах по-енергичен, горчивината в устата ми изчезна, дискомфортът ми в стомаха ми изчезна, цвета на кожата ми се подобри. Опитайте го и вие, и ако някой се интересува, тогава връзката към статията по-долу.

  1. Антибиотици I поколение, предписано за заболявания на кожата и опорно-двигателния апарат, протичащи в лека форма.
  2. Средства от група II поколение предписват за заболявания на пикочно-половата система, горните и долните дихателни пътища (тонзилит, пневмония, хроничен бронхит, фарингит).
  3. Лекарства от III поколение имат същия набор от показания за употреба като антибиотици от II поколение. Освен това, те успешно се борят с болести като шигелоза, гонорея, струпеи и къртоносна борелиоза.
  4. Лекарствата от IV поколение са ефективни при сепсис, възпаление и абсцеси на белите дробове, гнойни плеврити и заболявания на ставите.

Противопоказания за назначаването и нежелани реакции

Следните състояния са противопоказани:

  • индивидуална нетърпимост;
  • период на лактация;
  • бебета с повишен серумен билирубин, особено недоносени бебета (за цефтриаксон);
  • чернодробна патология (за цефоперазон).

С непоносимост към пеницилин е възможна кръстосана алергия към цефалоспорини от първо поколение.

По време на лечението могат да се появят нежелани реакции като:

  • алергии;
  • конвулсии;
  • хемолитични нарушения (положителен антиглобулинов тест, еозинофилия, намаляване на левкоцитите, агранулоцитоза, анемия, с назначаването на цефоперазон - тромбоцитопения);
  • повишена активност на трансаминазите (особено когато се лекува с Цефоперазон);
  • холестаза и пседохолестаза (когато се предписват високи дози цефтриаксон);
  • коремни болки;
  • стомашно разстройство;
  • гадене;
  • повръщане;
  • псевдомембранозен колит;
  • млечница;
  • флебит (с интравенозно въвеждане на лекарства);
  • място на инжектиране.

Кратко описание на лекарствата

Таблетките цефалоспорини имат следните разлики:

МЕДИНФО: ДОКУМЕНТИ ПАДИ АЛАРМА! Според последните данни на СЗО, инфекцията с паразити води до появата на почти всички сериозни заболявания при хората. За да се предпазите, достатъчно е да добавите няколко капки във водата… Прочетете интервюто с главния паразитолог на страната

    Цефалексин принадлежи към лекарствата от първо поколение. Има висока активност срещу стрептококи и стафилококи. Когато е предписано, е необходимо да се има предвид, че развитието на кръстосана алергия е възможно в случай на непоносимост към пеницилин.

Цефуроксим ацетил се отнася до средствата от II поколение. Антибиотикът има различни търговски наименования: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Той е силно активен срещу ентеробактерии, морексела и хемофилус.

Предлага се няколко пъти на ден, с такива заболявания като пневмония, фурункулоза, пиелонефрит. Най-често при лечение с този антибиотик се развиват странични ефекти като гадене, повръщане, диария, промени в картината на периферната кръв.

  • Cefixime принадлежи към третото поколение лекарства, има широк спектър на действие, прониква добре във всички тъкани на тялото, причинява смъртта на пиоциановата пръчка и ентеробактериите.
  • Ceftibuten, който се характеризира с широк диапазон на терапевтична активност, има малко противопоказания (свръхчувствителност и е по-малко от шест месеца) и странични ефекти, също се произвежда от таблетки от трето поколение под формата на таблетки.

    • Цефалоспорините в таблетките имат няколко предимства:

    1. Те не се разрушават от ензима бета-лактамаза.
    2. Те са прости и лесни за използване. Пациентът сам може да вземе хапче без помощ.
    3. Можете да ги лекувате у дома.
    4. При приемане на хапчета не възникват такива усложнения като флебит и други локални възпалителни реакции, характерни за инжекциите.

    Лекарят предписва антибактериални лекарства от тази група на хапчета на възрастни в подходяща доза, която се избира въз основа на тежестта на заболяването, приемането на други лекарства, соматичните патологии. Продължителността на лечението е 7-10 дни.

    В педиатрията те се предписват в зависимост от тежестта на инфекцията, възрастта и теглото на детето.

    За по-пълно усвояване на тези лекарства е желателно да се приема след хранене. В същото време се препоръчват антимикотици и пробиотици, за да се предотврати развитието на суперинфекция.

    Неприемливо е да се приемат антибактериални лекарства без консултация с лекар - само специалист, оценил състоянието на пациента, може да предпише адекватна терапия.

    ВАШАТА СЕМЕЙСТВО НЕ МОЖЕ ДА БЪДАТ ИЗКЛЮЧЕНИ ОТ ПОСТОЯННИ БОЛЕСТИ?

    Вие и семейството ви често ли сте болни и се лекувате само с антибиотици? Опитах много различни лекарства, похарчени много пари, усилия и време, и резултатът е нула? Най-вероятно ще третирате ефекта, а не причината.

    Слаб и понижен имунитет прави нашето тяло НЕВИЖДА. Тя не може да устои не само на инфекции, но и на патологични процеси, които причиняват тумори и рак!

    Спешно трябва да предприемем действия! Ето защо решихме да публикуваме ексклузивно интервю с Александър Мясников, в което той споделя метода за укрепване на имунитета.