Съвременна антибиотична класификация

Антибиотик - вещество "против живота" - лекарство, което се използва за лечение на заболявания, причинени от живи агенти, като правило, различни патогени.

Антибиотиците са разделени на много видове и групи по различни причини. Класификацията на антибиотиците ви позволява да определите най-ефективно обхвата на всеки вид лекарство.

Съвременна антибиотична класификация

1. В зависимост от произхода.

  • Естествен (естествен).
  • Полусинтетичен - в началния етап на производство, веществото се получава от естествени суровини и след това продължава да се синтезира изкуствено лекарството.
  • Синтетичен.

Строго погледнато, само препарати, получени от естествени суровини, са антибиотици. Всички други лекарства се наричат ​​"антибактериални лекарства". В съвременния свят понятието "антибиотик" включва всички видове лекарства, които могат да се борят с живи патогени.

От какво произвеждат естествените антибиотици?

  • от плесени;
  • от актиномицети;
  • от бактерии;
  • от растения (фитонциди);
  • от тъканите на рибите и животните.

2. В зависимост от въздействието.

  • Антибактериален.
  • Антинеопластични.
  • Противогъбични.

3. Според спектъра на въздействие върху определен брой различни микроорганизми.

  • Антибиотици с тесен спектър на действие.
    Тези лекарства са предпочитани за лечение, тъй като са насочени към специфичния тип (или група) от микроорганизми и не подтискат здравата микрофлора на пациента.
  • Антибиотици с широк спектър от ефекти.

4. По естеството на въздействието върху клетките бактерии.

  • Бактерицидни лекарства - унищожават патогените.
  • Бактериостатици - спират растежа и размножаването на клетките. Впоследствие, имунната система на организма трябва самостоятелно да се справи с останалите бактерии вътре.

5. По химична структура.
За тези, които изучават антибиотици, класифицирането по химична структура е решаващо, тъй като структурата на лекарството определя неговата роля в лечението на различни заболявания.

1. Бета-лактамни лекарства

1. Пеницилин - вещество, произведено от колонии от плесенни гъби Пеницилин. Естествените и изкуствени производни на пеницилина имат бактерициден ефект. Веществото разрушава стените на бактериалните клетки, което води до тяхната смърт.

Патогенните бактерии се адаптират към лекарствата и стават резистентни към тях. Новото поколение пеницилини се допълва с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от разрушаване в бактериални клетки.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от организма като алерген.

Пеницилинови антибиотични групи:

  • Естествените пеницилини не са защитени от пеницилини, ензим, който произвежда модифицирани бактерии и които унищожават антибиотика.
  • Полусинтетични - устойчиви на въздействието на бактериален ензим:
    пеницилин биосинтетичен G - бензилпеницилин;
    аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бекампицелин);
    полусинтетичен пеницилин (лекарства метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин).

Използва се за лечение на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на пеницилини.

Днес са известни 4 поколения цефалоспорини.

  1. Цефалексин, цефадроксил, верига.
  2. Цефамезин, цефуроксим (ацетил), цефазолин, цефаклор.
  3. Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Cefpyr, cefepime.

Цефалоспорините също предизвикват алергични реакции.

Цефалоспорините се използват при хирургични интервенции за предотвратяване на усложнения при лечение на УНГ, гонорея и пиелонефрит.

2. макролиди
Те имат бактериостатичен ефект - предотвратяват растежа и разделянето на бактериите. Макролидите действат директно на мястото на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и дават минимум алергични реакции.

Макролидите се натрупват в тялото и прилагат краткосрочни курсове от 1-3 дни. Използва се при лечение на възпаления на вътрешните УНГ органи, белите дробове и бронхите, инфекциите на тазовите органи.

Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.

Група лекарства от естествен и изкуствен произход. Притежава бактериостатично действие.

Тетрациклините се използват при лечение на тежки инфекции: бруцелоза, антракс, туларемия, респираторни органи и пикочни пътища. Основният недостатък на лекарството е, че бактериите много бързо се адаптират към него. Тетрациклинът е най-ефективен, когато се прилага локално като мехлем.

  • Естествени тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
  • Полу-четвърти тетрациклини: хлоротетрин, доксициклин, метациклин.

Аминогликозидите са бактерицидни, силно токсични лекарства, които са активни срещу грам-отрицателни аеробни бактерии.
Аминогликозидите бързо и ефективно унищожават патогенните бактерии, дори и при отслабен имунитет. За да се стартира механизмът за унищожаване на бактерии, са необходими аеробни условия, т.е. антибиотиците от тази група не „работят” в мъртви тъкани и органи със слабо кръвообращение (кухини, абсцеси).

Аминогликозидите се използват при лечение на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Аминогликозидни препарати: стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.

Лекарство с бактериостатичен механизъм на действие върху бактериални патогени. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятният страничен ефект от лечението с хлорамфеникол е увреждане на костния мозък, при което има нарушение на процеса на генериране на кръвни клетки.

Препарати с широк спектър от ефекти и мощен бактерициден ефект. Механизмът на действие върху бактериите е нарушение на синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите, поради силния страничен ефект. Лекарствата имат въздействие върху ставите и костите, противопоказани при лечението на деца и бременни жени.

Флуорохинолони се използват по отношение на следните патогени: гонокок, шигела, салмонела, холера, микоплазма, хламидия, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, туберкулозна микобактерия.

Препарати: левофлоксацин, хемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Антибиотик смесен тип ефекти върху бактериите. Той има бактерицидно действие върху повечето видове и има бактериостатичен ефект върху стрептококите, ентерококите и стафилококите.

Препарати от гликопептиди: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Туберкулозни антибиотици
Препарати: фтивазид, метазид, салюзид, етионамид, протоонамид, изониазид.

9. Антибиотици с противогъбично действие
Унищожете мембранната структура на гъбичните клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Лекарства против проказа
Използва се за лечение на проказа: солусулфон, диутифон, диафенилсулфон.

11. Антинеопластични лекарства - антрациклин
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. ликозамидите
По отношение на терапевтичните им свойства те са много близки до макролидите, въпреки че техният химичен състав е напълно различна група антибиотици.
Лекарство: казеин S.

13. Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не принадлежат към нито една от известните класификации.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица с лекарства - антибиотици

Класификацията на антибиотици в групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства, в зависимост от химичната структура.

Обобщение на антибиотичните групи

Антибиотиците са група лекарства, които могат да инхибират растежа и развитието на живите клетки. Най-често се използват за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни щамове бактерии. Първото лекарство е открито през 1928 г. от британския бактериолог Александър Флеминг. Някои антибиотици обаче се предписват и за ракови патологии като компонент на комбинираната химиотерапия. Тази група лекарства практически няма ефект върху вирусите, с изключение на някои тетрациклини. В съвременната фармакология терминът "антибиотици" все повече се замества с "антибактериални лекарства".

Първите синтезират лекарства от групата на пеницилините. Те спомогнаха за значително намаляване на смъртността при такива заболявания като пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. С течение на времето, поради активното използване на антибиотици, много микроорганизми започнаха да развиват резистентност към тях. Затова важна задача беше търсенето на нови групи антибактериални лекарства.

Постепенно фармацевтичните компании синтезираха и започнаха да произвеждат цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, тетрациклини, левомицетин, нитрофурани, аминогликозиди, карбапенеми и други антибиотици.

Антибиотици и тяхната класификация

Основната фармакологична класификация на антибактериалните лекарства е разделяне чрез действие върху микроорганизмите. Зад тази характеристика има две групи антибиотици:

  • бактерицидно - лекарства причиняват смърт и лизис на микроорганизми. Това действие се дължи на способността на антибиотиците да инхибират мембранния синтез или да инхибират производството на ДНК компоненти. Пеницилини, цефалоспорини, флуорохинолони, карбапенеми, монобактами, гликопептиди и фосфомицин притежават това свойство.
  • бактериостатични - антибиотици са способни да инхибират синтеза на протеини от микробни клетки, което прави тяхното възпроизвеждане невъзможно. В резултат на това по-нататъшното развитие на патологичния процес е ограничено. Това действие е характерно за тетрациклини, макролиди, аминогликозиди, линкозамини и аминогликозиди.

Зад спектъра на действие има и две групи антибиотици:

  • широк - лекарството може да се използва за лечение на патологии, причинени от голям брой микроорганизми;
  • с тесен - лекарството засяга индивидуални щамове и видове бактерии.

Все още има класификация на антибактериалните лекарства по техния произход:

  • естествен - получен от живи организми;
  • полусинтетични антибиотици са модифицирани естествени аналогови молекули;
  • синтетични - те се произвеждат напълно изкуствено в специализирани лаборатории.

Описание на различни антибиотични групи

Бета лактами

пеницилини

Исторически, първата група антибактериални лекарства. Той има бактерицидно действие върху широк кръг микроорганизми. Пеницилините разграничават следните групи:

  • естествени пеницилини (синтезирани при нормални условия от гъби) - бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин;
  • полусинтетични пеницилини, които имат по-голяма устойчивост срещу пеницилини, което значително разширява техния спектър на действие - оксацилин и метицилин;
  • с удължено действие - лекарства амоксицилин, ампицилин;
  • пеницилини с широк ефект върху микроорганизмите - лекарства мезлолилин, азолилин.

За да се намали резистентността на бактериите и да се увеличи успеваемостта на антибиотичната терапия, инхибиторите на пеницилиназа - клавулановата киселина, тазобактам и сулбактам - се добавят активно към пеницилините. Така че има лекарства "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" и други.

Тези лекарства се използват за инфекции на дихателните пътища (бронхит, синузит, пневмония, фарингит, ларингит), пикочно-полова (цистит, уретрит, простатит, гонорея), храносмилателни (холециститни, дизентериални) системи, сифилис и кожни лезии. От нежеланите реакции най-често се наблюдават алергични реакции (уртикария, анафилактичен шок, ангиоедем).

Пеницилините са и най-безопасните продукти за бременни жени и бебета.

цефалоспорини

Тази група антибиотици има бактерицидно действие върху голям брой микроорганизми. Днес се разграничават следните поколения цефалоспорини:

  • I - лекарства цефазолин, цефалексин, цефрадин;
  • II - лекарства с cefuroxime, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
  • III - препарати от цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефоперазон, цефодизим;
  • IV - лекарства с цефепим, цефпиром;
  • V - лекарства цефторолин, цефтобипрол, цефтолозан.

Преобладаващата част от тези лекарства съществуват само в инжекционна форма, затова се използват главно в клиники. Цефалоспорините са най-популярните антибактериални средства за употреба в болниците.

Тези лекарства се използват за лечение на голям брой заболявания: пневмония, менингит, генерализация на инфекции, пиелонефрит, цистит, възпаление на костите, меки тъкани, лимфангит и други патологии. Когато се използват цефалоспорини, често се открива свръхчувствителност. Понякога има преходно намаляване на креатининовия клирънс, мускулна болка, кашлица, повишено кървене (поради намаляване на витамин К).

карбапенеми

Те са сравнително нова група антибиотици. Както други бета лактами, карбапенемите имат бактерициден ефект. Огромен брой различни бактерии остават чувствителни към тази група лекарства. Карбапенемите също са резистентни към ензими, които синтезират микроорганизми. Тези свойства са довели до факта, че те се считат за спасителни лекарства, когато други антибактериални средства остават неефективни. Въпреки това, тяхната употреба е строго ограничена поради опасения за развитието на бактериална резистентност. Тази група лекарства включва меропенем, дорипенем, ертапенем, имипенем.

Карбапенемите се използват за лечение на сепсис, пневмония, перитонит, остри коремни хирургични патологии, менингит, ендометрит. Тези лекарства се предписват и на пациенти с имунен дефицит или на фона на неутропения.

Сред нежеланите реакции трябва да се отбележат диспептични нарушения, главоболие, тромбофлебит, псевдомембранозен колит, гърчове и хипокалиемия.

монобактами

Монобактамите засягат главно само грам-отрицателната флора. В клиниката се използва само едно активно вещество от тази група - азтреонам. Със своите предимства се подчертава резистентността към повечето бактериални ензими, което го прави предпочитано лекарство за неуспех на лечението с пеницилини, цефалоспорини и аминогликозиди. В клиничните указания aztreonam се препоръчва за инфекция с enterobacter. Използва се само интравенозно или интрамускулно.

Сред показанията за прием трябва да бъдат идентифицирани сепсис, придобита в обществото пневмония, перитонит, инфекции на тазовите органи, кожата и опорно-двигателния апарат. Употребата на азтреонам понякога води до развитие на диспептични симптоми, жълтеница, токсичен хепатит, главоболие, замаяност и алергичен обрив.

макролиди

Макролидите са група от антибактериални лекарства, които се основават на макроцикличен лактонов пръстен. Тези лекарства имат бактериостатичен ефект срещу грам-положителни бактерии, вътреклетъчни и мембранни паразити. Характерно за макролидите е фактът, че количеството им в тъканите е много по-високо, отколкото в кръвната плазма на пациента.

Лекарствата също се характеризират с ниска токсичност, която им позволява да се използват по време на бременност и в ранна възраст на детето. Те са разделени на следните групи:

  • природни, синтезирани през 50-60-те години на миналия век - препарати от еритромицин, спирамицин, йосамицин, мидекамицин;
  • пролекарства (превърнати в активна форма след метаболизъм) - тролеандомицин;
  • полусинтетични - лекарства азитромицин, кларитромицин, диритромицин, телитромицин.

Макролидите се използват при много бактериални патологии: пептична язва, бронхит, пневмония, инфекции на горните дихателни пътища, дерматоза, лаймска болест, уретрит, цервицит, еризипела, импетиго. Не можете да използвате тази група лекарства за аритмии, бъбречна недостатъчност.

тетрациклини

За първи път тетрациклините са синтезирани преди повече от половин век. Тази група има бактериостатичен ефект срещу много щамове микробна флора. При високи концентрации те проявяват бактерициден ефект. Особеност на тетрациклините е тяхната способност да се натрупват в костната тъкан и зъбния емайл.

От една страна, това позволява на лекарите активно да ги използват при хроничен остеомиелит, а от друга - нарушава развитието на скелета при децата. Ето защо, те абсолютно не могат да бъдат използвани по време на бременност, кърмене и на възраст под 12 години. Към тетрациклините, в допълнение към лекарството със същото име, се включват доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Използват се за различни чревни патологии, бруцелоза, лептоспироза, туларемия, актиномикоза, трахома, лаймска болест, гонококова инфекция и рикетсиоза. Порфирия, хронични чернодробни заболявания и индивидуална непоносимост се различават от противопоказанията.

флуорохинолони

Флуорохинолоните са голяма група антибактериални средства с широко бактерицидно действие върху патогенната микрофлора. Всички лекарства се продават на налидиксична киселина. Активната употреба на флуорохинолони започва през 70-те години на миналия век. Днес те са класифицирани от поколения:

  • I - препарати налидикс и оксолинова киселина;
  • II - лекарства с офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин;
  • III - препарати на левофлоксацин;
  • IV - лекарства с гатифлоксацин, моксифлоксацин, хемифлоксацин.

Последните поколения флуорохинолони се наричат ​​“дихателни”, поради тяхната активност срещу микрофлората, която най-често причинява пневмония. Те се използват и за лечение на синузит, бронхит, чревни инфекции, простатит, гонорея, сепсис, туберкулоза и менингит.

Сред недостатъците е необходимо да се подчертае фактът, че флуорохинолоните могат да повлияят на формирането на опорно-двигателния апарат, следователно, в детска възраст, по време на бременност и в периода на кърмене, те могат да се предписват само по здравословни причини. Първото поколение лекарства също има висока хепато- и нефротоксичност.

аминогликозиди

Аминогликозидите са открили активно приложение при лечението на бактериални инфекции, причинени от грам-отрицателна флора. Те имат бактерициден ефект. Високата им ефикасност, която не зависи от функционалната активност на имунитета на пациента, ги прави незаменими за неговото разрушаване и неутропения. Различават се следните поколения аминогликозиди:

  • I - препарати от неомицин, канамицин, стрептомицин;
  • II - лекарство с тобрамицин, гентамицин;
  • III - амикацинови препарати;
  • IV - лекарство за изопамицин.

Аминогликозидите се предписват за инфекции на дихателната система, сепсис, инфекциозен ендокардит, перитонит, менингит, цистит, пиелонефрит, остеомиелит и други патологии. Сред страничните ефекти от голямо значение са токсичните ефекти върху бъбреците и загубата на слуха.

Ето защо, по време на терапията е необходимо редовно да се извършва биохимичен анализ на кръвта (креатинин, SCF, урея) и аудиометрия. При бременни жени, по време на кърмене, на пациенти с хронично бъбречно заболяване или на хемодиализа се дават аминогликозиди само пожизнени причини.

гликопептиди

Гликопептидните антибиотици имат широкоспектърен бактерициден ефект. Най-известните от тях са блеомицин и ванкомицин. В клиничната практика гликопептидите са резервни лекарства, които се предписват за неефективност на други антибактериални агенти или специфичната чувствителност на инфекциозния агент към тях.

Често се комбинират с аминогликозиди, което дава възможност за увеличаване на кумулативния ефект върху Staphylococcus aureus, enterococcus и Streptococcus. Гликопептидните антибиотици не действат върху микобактериите и гъбите.

Тази група антибактериални средства се предписва за ендокардит, сепсис, остеомиелит, флегмона, пневмония (включително усложнения), абсцес и псевдомембранозен колит. Не можете да използвате гликопептидни антибиотици за бъбречна недостатъчност, свръхчувствителност към лекарства, кърмене, неврит на слуховия нерв, бременност и кърмене.

ликозамидите

Linkosyamides включва линкомицин и клиндамицин. Тези лекарства проявяват бактериостатичен ефект върху грам-положителните бактерии. Използвам ги предимно в комбинация с аминогликозиди, като лекарства от втора линия, за тежки пациенти.

Линкозамидите се предписват за аспирационна пневмония, остеомиелит, диабетно стъпало, некротизиращ фасциит и други патологии.

Много често по време на приема им се развива инфекция с кандида, главоболие, алергични реакции и потискане на кръвта.

Антибиотици. Основните класификации на антибиотици. Химична класификация. Механизмът на антимикробното действие на антибиотиците.

Антибиотици - група от съединения с естествен произход или техните полусинтетични и синтетични аналози, които имат антимикробна или антитуморна активност.

Досега са известни няколкостотин подобни вещества, но само няколко от тях са намерили приложение в медицината.

Основни класификации на антибиотици

Класификацията на антибиотиците също се основава на няколко различни принципа.

Според метода за тяхното получаване са разделени:

  • върху естественото;
  • синтетичен;
  • полусинтетични (в началния етап те се получават естествено, след което синтезът се извършва изкуствено).
  • главно актиномицети и плесени;
  • бактерии (полимиксин);
  • висши растения (фитонциди);
  • тъкан на животни и риби (еритрин, ектерицид).

Според посоката на действие:

  • антибактериално;
  • противогъбично;
  • антинеопластичен.

Според спектъра на действие - броят на видовете микроорганизми, които са антибиотици:

  • лекарства с широк спектър (цефалоспорини от 3-то поколение, макролиди);
  • лекарства с тесен спектър (циклосерин, линкомицин, бензилпеницилин, клиндамицин). В някои случаи може да е за предпочитане, тъй като те не потискат нормалната микрофлора.

Химична класификация

Химичната структура на антибиотиците се разделя на:

  • бета-лактамни антибиотици;
  • аминогликозиди;
  • тетрациклини;
  • макролиди;
  • ликозамидите;
  • гликопептиди;
  • полипептиди;
  • полиени;
  • антрациклинови антибиотици.

В основата на молекулата бета-лактамни антибиотици е бета-лактамен пръстен. Те включват:

  • пеницилини

група естествени и полусинтетични антибиотици, молекулата на които съдържа 6-аминопеницилинова киселина, състояща се от 2 пръстена - тиазолидон и бета-лактам. Сред тях са:

. биосинтетичен (пеницилин G - бензилпеницилин);

  • аминопеницилини (амоксицилин, ампицилин, бекампицилин);

. полусинтетични "антистафилококови" пеницилини (оксацилин, метицилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин), основното предимство на които е резистентност към микробни бета-лактамази, главно стафилококови;

  • цефалоспорините са естествени и полусинтетични антибиотици, получени на базата на 7-аминоцефалоспорна киселина и съдържащи цефем (също бета-лактам) пръстен,

те са сходни по структура с пеницилините. Те се разделят на ефалоспорини:

Първо поколение - цепонин, цефалотин, цефалексин;

  • 2-ро поколение - цефазолин (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (мандала);
  • 3-то поколение - цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (cl-foran), цефуроксим аксетил (zinnat), цефтриаксон (longa-cef), цефтазидим (fortum);
  • 4-то поколение - цефепим, цефпир (cephrome, keyten) и др.;
  • монобактам - азтреонам (azaktam, non-haktam);
  • карбопенеми - меропенем (meronem) и imipinem, използвани само в комбинация със специфичен инхибитор на бъбречната дехидропептидаза циластатин - имипинем / циластатин (тиенам).

Аминогликозидите съдържат аминозахари, свързани с гликозидна връзка с останалата част (агликон част) на молекулата. Те включват:

  • синтетични аминогликозиди - стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (tobra);
  • полусинтетични аминогликозиди - спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетинин).

Молекулата на тетрациклин се основава на полифункционално хидронафаценово съединение с родово име тетрациклин. Сред тях са:

  • естествени тетрациклини - тетрациклин, окситетрациклин (клинименцин);
  • полусинтетични тетрациклини - метациклин, хлоротетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитрациклин. Препаратите на макролидната група съдържат в тяхната молекула макроцикличен лактонов пръстен, свързан с един или няколко въглехидратни остатъка. Те включват:
  • еритромицин;
  • олеандомицин;
  • рокситромицин (vladid);
  • азитромицин (сумамед);
  • кларитромицин (klacid);
  • спирамицинова;
  • Диритромицин.

Линкозицин и клиндамицин се наричат ​​линзозамиди. Фармакологичните и биологичните свойства на тези антибиотици са много близки до макролидите и въпреки че са напълно различни химически, някои медицински източници и фармацевтични компании, които произвеждат химически препарати, като делацин С, се отнасят до групата от макролиди.

Препарати от групата на гликопептидите в тяхната молекула съдържат заместени пептидни съединения. Те включват:

  • ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
  • тейкопланин (таргоцид);
  • даптомицин.

Препарати от група полипептиди в тяхната молекула съдържат остатъци от полипептидни съединения, като те включват:

  • грамицидин;
  • полимиксин М и В;
  • бацитрацин;
  • колистин.

Препаратите на поливната група в тяхната молекула съдържат няколко спрегнати двойни връзки. Те включват:

  • амфотерицин В;
  • нистатин;
  • Levorinum;
  • натамицин.

Антрациклиновите антибиотици включват противоракови антибиотици:

  • доксорубицин;
  • миномицин;
  • rubomicin;
  • акпарубицин.

Понастоящем в практиката има няколко доста широко използвани антибиотици, които не принадлежат към нито една от следните групи: фосфомицин, фузидинова киселина (фузидин), рифампицин.

Антимикробното действие на антибиотици, както и на други химиотерапевтични средства, се основава на нарушаване на микроскопичните антимикробни свойства на микробните клетки.

Механизмът на антимикробното действие на антибиотиците

Според механизма на антимикробно действие антибиотиците могат да се разделят на следните групи:

  • инхибитори на синтеза на клетъчна стена (муреин);
  • причиняване на увреждане на цитоплазмената мембрана;
  • инхибират протеиновия синтез;
  • инхибитори на синтеза на нуклеинови киселини.

Инхибиторите на синтеза на клетъчна стена включват:

  • бета-лактамни антибиотици - пеницилини, цефалоспорини, монобактам и карбопенеми;
  • гликопептиди - ванкомицин, клиндамицин.

Механизмът на блокада на синтеза на бактериална клетъчна стена от ванкомицин. се различава от тази на пеницилините и цефалоспорините и съответно не се конкурира с тях за свързващи места. Тъй като в стените на животинските клетки няма пептидогликан, тези антибиотици имат много ниска токсичност за макроорганизма и могат да се използват във високи дози (мега-терапия).

Антибиотици, които причиняват увреждане на цитоплазмената мембрана (блокиране на фосфолипидни или протеинови компоненти, нарушена пропускливост на клетъчната мембрана, промени в мембранния потенциал и др.) Включват:

  • полиенови антибиотици - имат изразена противогъбична активност, променят пропускливостта на клетъчната мембрана чрез взаимодействие (блокиране) със стероидни компоненти, които са част от него в гъбички, а не в бактерии;
  • полипептидни антибиотици.

Най-голямата група антибиотици е потискането на протеиновия синтез. Нарушаването на синтеза на протеини може да се случи на всички нива, като се започне от процеса на четене на информация от ДНК и завършва с взаимодействие с рибозоми - блокиране на свързването на транспортиране на t-РНК с ASCE на рибозомите (аминогликозиди), с 508 рибозомни субединици (макро-капаци) или информационни i-РНК (тетрациклини върху субединица на рибозома 308). Тази група включва:

  • аминогликозиди (например аминогликозид гентамицин, инхибиращ протеиновия синтез в бактериална клетка, може да наруши синтеза на протеиновата обвивка на вирусите и следователно може да има антивирусен ефект);
  • макролиди;
  • тетрациклини;
  • хлорамфеникол (хлорамфеникол), който пречи на протеиновия синтез от микробна клетка на етапа на прехвърляне на аминокиселини към рибозоми.

Инхибиторите на синтеза на нуклеинови киселини притежават не само антимикробна, но и цитостатична активност и затова се използват като антитуморни средства. Един от антибиотиците, принадлежащи към тази група, рифампицин, инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза и по този начин блокира синтеза на протеин на ниво транскрипция.

Научете повече за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Под концепцията за инфекциозни заболявания се има предвид отговорът на организма на присъствието на патогенни микроорганизми или инвазия на органи и тъкани, проявяващи се с възпалителен отговор. За лечение се използват антимикробни агенти, селективно действащи върху тези микроби, с цел тяхното унищожаване.

Микроорганизмите, които водят до инфекциозни и възпалителни заболявания в човешкия организъм, се разделят на:

  • бактерии (истински бактерии, рикетсии и хламидии, микоплазма);
  • гъби;
  • вируси;
  • най-простият.

Следователно, антимикробните агенти се разделят на:

  • антибактериално;
  • антивирусно;
  • противогъбично;
  • антипротозоален.

Важно е да запомните, че едно лекарство може да има няколко вида дейност.

Например, нитроксолин, преп. с изразено антибактериално и умерено противогъбично действие - наречено антибиотик. Разликата между такъв агент и „чист” противогъбичен е, че нитроксолинът има ограничена активност по отношение на някои видове Candida, но има изразено действие върху бактериите, които противогъбичното средство изобщо не засяга.

Какви са антибиотиците, с каква цел се използват?

През 50-те години на ХХ век Флеминг, Верига и Флори получиха Нобелова награда за медицина и физиология за откриването на пеницилин. Това събитие се превърна в истинска революция във фармакологията, напълно обръщайки основните подходи към лечението на инфекциите и значително увеличавайки шансовете на пациента за пълно и бързо възстановяване.

С появата на антибактериални лекарства, много болести, причиняващи епидемии, които преди това опустошиха цели страни (чума, тиф, холера), се превърнаха от „смъртна присъда“ в „болест, която може да бъде лекувана ефективно“ и в днешно време почти никога не се случва.

Антибиотиците са вещества от биологичен или изкуствен произход, способни селективно да инхибират жизнената активност на микроорганизмите.

Тоест, отличителна черта на тяхното действие е, че те засягат само прокариотната клетка, без да увреждат клетките на тялото. Това се дължи на факта, че в човешките тъкани няма целеви рецептор за тяхното действие.

Антибактериални лекарства се предписват за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактериалната етиология на патогена или за тежки вирусни инфекции, за да се потисне вторичната флора.
При избора на адекватна антимикробна терапия е необходимо да се има предвид не само основното заболяване и чувствителността на патогенните микроорганизми, но и възрастта на пациента, бременността, индивидуалната непоносимост към компонентите на лекарството, съпътстващите заболявания и употребата на препарати, които не се комбинират с препоръчаното лекарство.
Също така е важно да се помни, че при липса на клиничен ефект от терапията в рамките на 72 часа се прави промяна на лекарствената среда, като се отчита възможната кръстосана резистентност.

При тежки инфекции или за емпирична терапия с неуточнен патоген се препоръчва комбинация от различни видове антибиотици, като се отчита тяхната съвместимост.

Според ефекта върху патогенните микроорганизми има:

  • бактериостатична - инхибираща жизнената активност, растеж и размножаване на бактерии;
  • бактерицидните антибиотици са вещества, които напълно унищожават патогена, в резултат на необратимо свързване към клетъчна мишена.

Но такова разделение е по-скоро произволно, тъй като много от тях са антибиози. може да показва различна активност, в зависимост от предписаната доза и продължителност на употреба.

Ако наскоро пациентът е използвал антимикробно средство, е необходимо да се избягва неговата многократна употреба в продължение на поне шест месеца, за да се предотврати появата на устойчива на антибиотици флора.

Как се развива лекарствената резистентност?

Най-често наблюдаваната резистентност се дължи на мутацията на микроорганизма, придружена от модификация на мишената вътре в клетките, която е засегната от антибиотичните разновидности.

Активната съставка на предписаното вещество прониква в бактериалната клетка, но не може да комуникира с желаната цел, тъй като се нарушава принципът на свързване от типа „ключ-заключване”. Следователно, механизмът на потискане на активността или разрушаването на патологичния агент не се активира.

Друг ефективен метод за защита срещу лекарства е синтеза на ензими от бактерии, които разрушават основните структури на антибиотика. Този тип резистентност често се появява при бета-лактамите, поради производството на бета-лактамазна флора.

Много по-рядко е повишаването на резистентността, което се дължи на намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана, т.е. лекарството прониква в твърде малки дози, за да има клинично значим ефект.

Като превантивна мярка за развитието на устойчива към лекарства флора е необходимо да се вземе предвид и минималната концентрация на потискане, изразяваща количествена оценка на степента и спектъра на действие, както и зависимостта от времето и концентрацията. в кръвта.

За дозозависими агенти (аминогликозиди, метронидазол) е характерна зависимостта на ефективността от действието върху концентрацията. в кръвта и огнищата на инфекциозно-възпалителния процес.

Лекарствата, в зависимост от времето, изискват многократни инжекции през деня за поддържане на ефективен терапевтичен концентрат. в тялото (всички бета-лактами, макролиди).

Класификация на антибиотиците по механизма на действие

  • лекарства, които инхибират синтеза на бактериални клетъчни стени (пеницилин антибиотик, всички поколения цефалоспорини, ванкомицин);
  • клетки, унищожаващи нормалната организация на молекулярно ниво и предотвратяващи нормалното функциониране на мембранния резервоар. клетки (полимиксин);
  • Wed-va, допринасящ за потискането на синтеза на протеини, инхибиране на образуването на нуклеинови киселини и инхибиране на протеиновия синтез на рибозомалното ниво (лекарства хлорамфеникол, редица тетрациклини, макролиди, линкомицин, аминогликозиди);
  • ingibit. рибонуклеинови киселини - полимерази и др. (рифампицин, хиноли, нитроимидазоли);
  • инхибиране на процесите на синтез на фолати (сулфонамиди, диаминопириди).

Класификация на антибиотиците по химична структура и произход

1. Природни отпадъчни продукти от бактерии, гъби, актиномицети: t

  • грамицидин;
  • полимиксин;
  • еритромицин;
  • тетрациклин;
  • benzilpenitsilliny;
  • Цефалоспорини и др.

2. Полусинтетични - производни на естествени антибиотици.

  • оксацилин;
  • ампицилин;
  • гентамицин;
  • Рифампицин и др.

3. Синтетични, получени в резултат на химичен синтез:

Фармацевтични лекции / Антибиотична маса

Устойчивост на β-лактамаза

Първо поколение - естествено

Бензоилпеницилин Na сол

Бензилпеницилин К-сол

Бензилпеницилин Новокаинова сол

- тесни, главно gr + микроорганизми, от гр - гонококи и менингококи, както и спирохети и актиномицети

- устойчива на киселини чива, следователно

прилаган парентерално (изключение - феноксиметилпеницилин)

- ензими, произведени от бактерии, които разрушават β-лактамни антибиотици

Всички β-лактамни антибиотици са структурни аналози на D-аланил-D-аланил и чрез конкурентен механизъм блокират ензима транспептидаза, който при нормални условия, използвайки D-аланил-D-аланил, образува кръстосани връзки между пептидогликановите вериги, което води до дефектна клетъчна стена, клетката става осмотично нестабилна и настъпва бактериална смърт

Свързани с белтъци, свързващи пеницилин мембрана, като последица от освобождаването на лизозомни ензими и смъртта на бактериите t

Естеството на действието a / m

- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, бъбреците и MVP, менингококов менингит, гонорея, актиномикоза, профилактика на ревматизъм, лечение на сифилис

1а - за 3 и 4 поколения

конвулсии (поради нарушен синтез на GABA в централната нервна система)

3g - реакции по начините на приложение

4gr - често алергични реакции, докато има кръстосана алергия между поколенията пеницилини и други β-лактамни антибиотици, така че преди първата инжекция на пеницилини се извършва подкожен тест с 0,1 ml p-ra, който те ще инжектират. Оценка на реакцията, получена за един час. Ако на мястото на инжектиране се е образувал блистер - абстиненцията е алергична към лекарството.

Второ поколение - полусинтетично

- киселиноустойчив чиви (с изключение на метицилин)

- инфекциозни заболявания, причинени от бактерии, произвеждащи β-лактамаза - Staphylococcus aureus

- широк, в последните 2, включително и синя гной бацила

- за да им осигурят стабилност, която съчетават:

1) с лекарства от 2-ро поколение ампиокси = ампицилин + оксацилин

2) с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам

- те са структурно подобни на β-лактамните антибиотици, но не притежават антибактериална активност и се свързват с β-лактамази - блокират тези ензими

Amoxiclav = Амоксицилин + клавуланова киселина

- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, кожата и меките тъкани, бъбреците и MVP, лицево-челюстната област, инфекциозните заболявания при бременни жени

Карбеницилин и тикарцилин - използвани за вътреболнични инфекции

Комбинирани пеницилини - за инфекциозни заболявания, причинени от Staphylococcus aureus

- широка, по-голяма от гр -, включително синя гной

- вътреболнични инфекции (нозокомиални)

- тесни, главно gr + микроорганизми, от гр - гонококи и менингококи, както и спирохети и актиномицети

- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, бъбреците и MVP, менингококов менингит, гонорея, актиномикоза

1а - за 2, 3 и 4 поколения

кървене (поради пряко действие върху костния мозък, особено пепаратовите 3 поколения

3g - реакции по начините на приложение

4gr - рядко алергични реакции

- широка, с 4 поколения повече за гр - флора

- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, кожата и меките тъкани, бъбреците и MVP, лицево-челюстната област, инфекциозните заболявания при бременни жени

- тесни, само gr - бактерии, включително синята бърза пръчка

- nozakamialny инфекции, инфекциозни заболявания, причинени от c-флора, в случай на резистентност към други лекарства

конвулсии (поради нарушен синтез на GABA в централната нервна система)

3g - реакции по начините на приложение - прилага се само в / в, като последица от флебит и тромбофлебит

4gr - рядко алергични реакции

- са резервни антибиотици и се използват при инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, които са резистентни към други лекарства

- спешни инфекциозни състояния (сепсис, медиастинит, перетонит, пелвиоперетонит, септицемия)

лекарственият хепатит е рядък

3g - реакции по начините на приложение - прилага се само в / в, като последица от флебит и тромбофлебит

4gr - рядко алергични реакции (характерни за говежди шия - подуване на подкожната мастна тъкан на шията)

Първо поколение - естествено

- широка + хламидия, ламблия, микоплазми, уреплазма, легионела, борелия, патогени на особено опасни инфекции, хеликобактер пилори, лефлер

Обратимо се свързва с рецепторите, разположени в 30-S-субединицата на рибозомата, в резултат на което процесът на свързване на аминоацилтранспортна РНК с аминоациловия център на рибозомата се разрушава и в резултат на това растежът на полипептидната верига се разрушава

Естеството на действието a / m:

- инфекциозни заболявания на респираторния тракт, кожата и меките тъкани, стомашно-чревния тракт, бъбреците и MVP, чума, туларемия, лямблиоза, бруцелоза, антракс, сифилис, гонорея, лаймска болест, легионерска болест, пептична язва, дифтерия, пептична язва, стомашна треска, дифтерия, микоплазмоза, треска, дифтерия, планини, psitakoz

- ерозивно увреждане на стомашната лигавица в стомашно-чревния тракт, холестатичен хепатит, тератогенни ефекти върху плода, фотодерматит, оцветяване на емайл в жълто-синьо-кафяв цвят (тетрациклинови зъби), нарушена скелетна формация при деца (следователно, деца под 8-годишна възраст са противопоказани), повишено вътречерепно налягане, удължаване на QT интервала (аритмии като peruet)

3g - реакции по начините на приложение

4gr - рядко алергични реакции

2 поколение - полусинтетично

Първо поколение - естествено

- широки, за 2 и 3 поколения, включително Pseudomonas aeruginosa, както и бацила Koch и патогени на особено опасни инфекции

С участието на кислород те проникват в клетката, където необратимо се свързват с рецепторите в 30-S субединицата на рибозомата, в резултат на което се нарушава образуването на инициаторния комплекс на протеиновия синтез, синтезират се дефектни мембранни протеини, които, вградени в МТС, нарушават неговата пропускливост. Това причинява смъртта на бактериите.

Причинява разпадане на полисомите

Естеството на действието a / m:

- когато се приемат per os, те не се абсорбират, те действат в чревния лумен, използват се за стомашно-чревни заболявания и за стерилизация на червата преди операцията

- локално със заразени рани, изгаряния, инфекциозен конюнктивит

- в / м или / с инфекциозни заболявания на дихателните пътища, бъбреците и MVP, кожни и меки тъкани, вътреболнични инфекции, туберкулоза, чума

- в комбинация с пеницилини от трето поколение при инфекциозни заболявания при пациенти с имунен дефицит

- на 8-та двойка черепни нерви, в резултат на необратима глухота и вестибуларни нарушения (замаяност, нестабилност на походката, гадене)

- са антагонисти на V коагулационния фактор и причиняват кървене

- уврежда невромускулното предаване

3g - реакции по начините на приложение

4gr - рядко алергични реакции

Второ поколение - полусинтетично

Първо поколение - естествено

- тесен, главно на gr +, от grgococcus, meningococci, както и спирохети, анаероби, хламидии, трихомонади, микоплазми, уреплазма, борелия, легионела, Helicobacter pylori, палка Leffler

Обратимо се свързва с рецепторите в 50-S-субединицата на рибозомата, което води до нарушаване на процесите на транслокация на аминокиселини от аминоацила до пептидилния център на рибозомата, в резултат на което расте растението на полипептидната верига

Естеството на действието a / m:

- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, бъбреците и MVP

- имат тропизъм за УНГ органи, затова те се използват за ангина, синузит, ларингит

- притежават тропизъм към костната тъкан, поради което се използват при инфекциозни заболявания на опорно-двигателния апарат (периостит, остеомиелит)

- генерализирана анаеробна инфекция, хламидия, гонорея, сифилис, лаймска болест, легионерска болест, пептична язва, дифтерия

лекарственият хепатит е рядък

удължаване на Q-T интервала (аритмии като peruet)

3g - реакции по начините на приложение

4gr - рядко алергични реакции

2 поколение - полусинтетично

- тесни, само gr + и анаероби

- генерализирани анаеробни инфекции

- инфекциозни заболявания на опорно-двигателния апарат, дихателните пътища, бъбреците и MVP, кожата и меките тъкани

лекарственият хепатит е рядък

псевдомембранозен колит (причинен от ендотоксин cl. difficile, характеризиращ се с образуване на многобройни язви в дебелото черво, способни на перфорация с развитието на фекален перитонит - за лечение на това усложнение се използват антибиотици от групата на гликопептидите)

3g - реакции по начините на приложение

4gr - рядко алергични реакции

- тесен, само gr + и cl. труден

Те пречат на включването на D-аланил-D-аланил в изгражданата бактериална клетъчна стена, като следствие от осмотичната нестабилност на клетката и нейната смърт.

Естеството на действието a / m:

- per os за лечение на псевдомембранозен колит

- In / in са резервни антибиотици и се използват при инфекциозни заболявания, причинени от грам + флора (Staphylococcus aureus, ако е устойчив на други лекарства)

ототоксичен ефект (глухота)

3g - реакции по начините на приложение

IV: флебит и тромбофлебит

4gr - рядко алергични реакции

- ванкомицин се характеризира с синдром на червения човек (общо зачервяване на кожата в резултат на освобождаване на хистамин от тъканните депа, за предотвратяване на това усложнение преди пациента да се предпише глюкокортикоиди и Н1-антихистамини)

Полимиксин-М, В, Е

- тесен, само gr-, включително синьо гной

Те действат като катионни детергенти, т.е. се свързват с фосфолипидите на клетъчната мембрана, което води до нарушаване на пропускливостта на МТС и смъртта на бактериите.

Естеството на действието a / m:

- локално за инфекциозни рани, изгаряния, за мигащи фистули

- когато се приемат per os, те не се абсорбират, действат в чревния лумен, се използват за инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт и за стерилизация на червата преди операцията

Увреждане на ЦНС (главоболие, нарушено съзнание, нарушена двигателна функция)

увреждане на периферната нервна система (парестезии, парези, полиневропатия)

3g - реакции по начините на приложение

IV: флебит и тромбофлебит

4gr - рядко алергични реакции

- тесен, само gr +

Потискат протеиновия синтез върху рибозомите

Естеството на действието a / m:

- са резервни антибиотици за инфекциозни заболявания на опорно-двигателния апарат, кожата и меките тъкани на дихателните пътища, бъбреците и MVP, причинени от грам + флора, ако е устойчива на други лекарства

диспепсия и лекарствен хепатит

поради стероидната структура пречат на обмяната на половите хормони (гинекомастия, дисменорея, импотентност и безплодие)

- широк + холерен вибрио, салмонела, йерсиния

Свързва се с рецептори в 50-S-субединицата на рибозомата и блокира ензима пептидилтрансфераза, която образува пептидни връзки между аминокиселини, в резултат на прекратяване на растежа на полипептидната верига

Естеството на действието a / m:

- свободно прониква в ВВВ, в резултат на което се използва за мозъчни абсцеси, менингит, енцефалит, арахноидит

- инфекциозни заболявания на дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, бъбреците и MVP, холера, чума, салмонелоза, коремен тиф, тиф, рецидивираща треска, паратиф, ерсиниоза, псевдотуберкулоза

- Левомицетинът е левовъртящ стереоизомер на хлорамфеникол, десният въртящ стереоизомер - декстрамицетин а / m не притежава активност. Смес от 2 стереоизомера, наречена Sintomitsin, която се използва под формата на мехлеми или мехлем за инфекциозни кожни заболявания

хипопластична или апластична анемия, дължаща се на пряко действие върху костния мозък

Син неонатален синдром (поради функционална недостатъчност на ензимните системи на черния дроб при деца, лекарствата се натрупват в организма, което води до хипотония, брадикардия, повръщане, хипорефлексия, оцветяване на сивата кожа)