Антибиотик с пеницилин

Пеницилините са първите AMP, разработени въз основа на отпадъчните продукти на микроорганизмите. Те принадлежат към обширния клас на β-лактамни антибиотици (β-лактами), който включва също цефалоспорини, карбапенеми и монобактами. Четиричленният β-лактамен пръстен е обичаен в структурата на тези антибиотици. β-лактамите са в основата на съвременната химиотерапия, тъй като заемат водещо или важно място в лечението на повечето инфекции.

Класификация на пеницилина

Бензилпеницилин (пеницилин), натриеви и калиеви соли

Бензилпеницилин Прокаин (пеницилин новокаин сол)

Предшественикът на пеницилините (и като цяло на всички β-лактами) е бензилпеницилин (пеницилин G, или просто пеницилин), който се използва в клиничната практика от началото на 40-те години. Понастоящем пеницилиновата група включва редица лекарства, които, в зависимост от произхода, химическата структура и антимикробната активност, са разделени на няколко подгрупи. От естествените пеницилини в медицинската практика се използват бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин. Други лекарства са полусинтетични съединения, получени в резултат на химическа модификация на различни естествени AMP или междинни продукти от тяхната биосинтеза.

Механизъм на действие

Пеницилини (и всички други β-лактами) имат бактерициден ефект. Целта на тяхното действие са пеницилин-свързващите протеини на бактериите, които действат като ензими в крайния етап на синтеза на пептидогликан - биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смърт на бактерията.

За преодоляване на широко разпространената резистентност сред микроорганизмите, свързани с производството на специфични ензими β-лактамази, които разрушават β-лактами, са разработени съединения, които могат необратимо да инхибират активността на тези ензими, т. Нар. и тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (инхибиторно-защитени) пеницилини.

Тъй като белтъците, свързващи пептидогликан и пеницилин, отсъстват при бозайници, специфичната токсичност на микроорганизма към бета-лактамите е нехарактерна.

Спектър на активност

Естествени пеницилини

Характеризира се с идентичен антимикробен спектър, но донякъде се различава в нивото на активност. Размерът на IPC феноксиметилпеницилин по отношение на повечето микроорганизми, като правило, е малко по-висок от бензилпеницилин.

Тези AMP са активни срещу грам-положителни бактерии, като Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., И в по-малка степен срещу Enterococcus spp. Междуспецифичните различия в нивото на чувствителност към пеницилините също са характерни за ентерококите: ако щамовете на E.faecalis са обикновено чувствителни, тогава E.faecium обикновено е резистентен.

Естествените пеницилини са силно чувствителни към Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), повечето коринебактерии (включително C. diphtheriae) и сродни микроорганизми. Важно изключение е високата честота на резистентност сред C.jeikeium.

От грам-отрицателни бактерии, Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi са чувствителни към природните пеницилини.

Повечето анаеробни бактерии (актиномицети, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Са чувствителни към естествените пеницилини. Практическо изключение от спектъра на активността на естествените пеницилини е B. fragilis и други бактероиди.

Естествените пеницилини са силно активни срещу спирохети (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Придобитата резистентност към природните пеницилини е най-често срещана сред стафилококите. Той е свързан с производството на β-лактамаза (честотата на разпространение 60-80%) или наличието на допълнителен свързващ протеин пеницилин. През последните години се наблюдава повишаване на стабилността на гонококите.

Изоксазолилпеницилини (пеницилин, устойчиви на пеницилин, пестицили)

В Русия основният AMP от тази група е оксацилин. Според антимикробния спектър тя е близка до естествените пеницилини, но е по-ниска от нивото на активност спрямо повечето микроорганизми. Основната разлика между оксацилин и други пеницилини е неговата устойчивост на хидролиза от много β-лактамази.

Основната клинична значимост е резистентността на оксацилин към стафилококови β-лактамази. Поради това, оксацилинът е силно активен срещу преобладаващото мнозинство от стафилококови щамове (включително PRSA) - патогени на инфекции, придобити в общността. Активността на лекарството срещу други микроорганизми няма практическо значение. Оксацилин не действа върху стафилококите, резистентността към пеницилин не е свързана с производството на β-лактамаза, а с появата на атипичен PSB - MRSA.

Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини

Спектърът на активност на аминопеницилините се удължава поради ефекта върху някои от членовете на семейството Enterobacteriaceae - Е. coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, които се характеризират с ниско ниво на производство на хромозома β-лактамаза. Чрез активност срещу Shigella ампицилин е малко по-добър от амоксицилин.

Предимството на аминопеницилините над естествените пеницилини е отбелязано по отношение на Haemophilus spp. Ефектът на амоксицилин върху H. pylori е важен.

Спектърът и нивото на активност срещу грам-положителните бактерии и анаеробите аминопеницилини са сравними с естествените пеницилини. Въпреки това, Listeria е по-чувствителен към аминопеницилини.

Аминопеницилините са податливи на хидролиза от всички β-лактамази.

Антимикробен спектър ingibitorozaschischennyh аминопеницилините (амоксицилин / клавуланат, ампицилин / сулбактам) разширени, причинени от Грам-отрицателни бактерии като Klebsiella SPP., P.vulgaris, C.diversus и анаероби група B.fragilis, които синтезират хромозомна β-лактамази от клас А.

В допълнение, инхибитор-защитените аминопеницилини са активни срещу микрофлора с придобита резистентност, дължаща се на производството на β-лактамаза: стафилококи, гонококи, М. catarrhalis, Haemophilus spp., Е. coli, P. mirabilis.

По отношение на микроорганизми, чиято резистентност към пеницилини не е свързана с производството на р-лактамаза (например MRSA, S. pneumoniae), инхибитор-защитените аминопеницилини не показват никакво предимство.

Карбоксипеницилини и инхибитори на карбоксипеницилини

Спектърът на действие на карбеницилин и тикарцилин * по отношение на грам-положителните бактерии като цяло съвпада с този на другите пеницилини, но нивото на активност е по-ниско.

* Не е регистриран в Русия

Карбоксипеницилините действат върху много от членовете на семейството Enterobacteriaceae (с изключение на Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), както и на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми. Трябва да се има предвид, че много щамове на Pseudomonas aeruginosa в момента са резистентни.

Ефективността на карбоксипеницилините е ограничена от способността на много бактерии да произвеждат различни β-лактамази. Отрицателният ефект на някои от тези ензими (клас А) не се проявява по отношение на инхибиторно-защитеното производно на тикарцилин-тикарцилин / клавуланат, което има по-широк антимикробен спектър поради ефекта върху Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, както и B.fragilis. По-рядко се наблюдава устойчивост на други грам-отрицателни бактерии и стафилококи. Обаче, присъствието на инхибитор на р-лактамаза не винаги осигурява активност срещу редица Грам-отрицателни бактерии, продуциращи хромозомална р-лактамаза от клас С.

Трябва също да се има предвид, че тикарцилин / клавуланат няма предимство пред тикарцилин по отношение на действието върху P.aeruginosa.

Уреидопеницилин и инхибитор, защитен от уреидопеницилин

Ацлоцилин и пиперацилин имат подобен спектър на действие. Чрез техния ефект върху грам-положителните бактерии, те значително надвишават карбоксипеницилините и приближават аминопеницилините и природните пеницилини.

Уреидопеницилините са силно активни срещу почти всички най-важни грам-отрицателни бактерии: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, други псевдомонади и неферментиращи микроорганизми (S.maltophilia).

Независимо от това, независимото клинично значение на уреидопеницилините е доста ограничено, което се обяснява с тяхната лабилност към действието на огромното мнозинство от β-лактамаза в стафилококите и грам-отрицателните бактерии.

Този дефицит до голяма степен се компенсира от лекарството, защитено с инхибитор на пиперацилин / тазобактам, което има най-широк спектър (включително анаероби) и високо ниво на антибактериална активност сред всички пеницилини. Обаче, както в случая с други инхибиторни пеницилини, щамовете, които продуцират Р-лактамаза клас С, са резистентни към пиперацилин / тазобактам.

Фармакокинетика

Бензилпеницилин, карбоксипеницилини и уреидопеницилини са до голяма степен разрушени под въздействието на солната киселина на стомашния сок, поради което се използват само парентерално. Феноксиметилпеницилин, оксацилин и аминопеницилини са по-устойчиви на киселини и могат да се прилагат орално. Амоксицилин (75% или повече) се характеризира с най-добрата абсорбция в стомашно-чревния тракт. Най-висока степен на абсорбция (93%) имат специални разтворими таблетки (Flemoxin Soljutab). Бионаличността на амоксицилин не зависи от приема на храна. Абсорбцията на феноксиметилпеницилин е 40-60% (когато се приема на празен стомах, концентрацията в кръвта е малко по-висока). Ампицилин (35-40%) и оксацилин (25-30%) се абсорбират по-зле, а храната значително намалява тяхната бионаличност. Абсорбцията на инхибитора β-лактамаза клавуланат е 75% и под влиянието на храна може леко да се увеличи.

Бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин се прилагат само в / m. Бавно се абсорбира от мястото на инжектиране, като се създават по-ниски серумни концентрации в сравнение с натриевите и калиевите соли на бензилпеницилин. Има продължителен ефект (комбиниран под наименованието "депо-пеницилини"). Терапевтичните нива на бензилпеницилин прокаин в кръвта продължават 18-24 часа, а бензатин бензилпеницилин - до 2-4 седмици.

Пеницилините се разпределят в много органи, тъкани и биологични течности. Те създават високи концентрации в белите дробове, бъбреците, чревната лигавица, репродуктивните органи, костите, плевралните и перитонеалните течности. Най-високите концентрации в жлъчката са характерни за уреидопеницилините. В малки количества преминават през плацентата и влизат в кърмата. Те преминават зле през ВВВ и хематофталмичната бариера, както и в простатната жлеза. С възпаление на мозъчните мембрани, пропускливостта през ВВВ се увеличава. Разпределението на инхибиторите на β-лактамаза не се различава значително от това на пеницилините.

Клинично значимата биотрансформация в черния дроб може да претърпи оксацилин (до 45%) и уреидопеницилини (до 30%). Други пеницилини практически не се метаболизират и екскретират от организма непроменени. Сред инхибиторите на β-лактамаза, клавуланатът се метаболизира най-интензивно (около 50%), в по-малка степен сулбактам (около 25%) и по-слаб до тазобактам.

Повечето пеницилини се екскретират чрез бъбреците. Средният им полуживот е около 1 час (с изключение на "депо-пеницилините") и се увеличава значително при бъбречна недостатъчност. Оксацилин и уреидопеницилини имат двоен път на екскреция - чрез бъбреците и през жлъчната система. Техният полуживот е по-малко засегнат от бъбречна дисфункция.

Почти всички пеницилини се отстраняват напълно по време на хемодиализа. Концентрацията на пиперацилин / тазобактам се намалява при хемодиализа с 30-40%.

Нежелани реакции

Алергични реакции: уртикария, обрив, ангиоедем, треска, еозинофилия, бронхоспазъм, анафилактичен шок (често с бензилпеницилин). Мерки за подпомагане в развитието на анафилактичен шок: осигуряване на дихателните пътища (ако е необходимо, интубация), кислородна терапия, адреналин, глюкокортикоиди.

ЦНС: главоболие, тремор, гърчове (по-често при деца и при пациенти с бъбречна недостатъчност с карбеницилин или много големи дози бензилпеницилин); психични разстройства (с въвеждането на високи дози бензилпеницилин прокаин).

Стомашно-чревен тракт: коремна болка, гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит (по-често при използване на ампицилин и инхибитор на инхибитор на пеницилин). Ако подозирате псевдомембранозен колит (появата на течен стол, смесен с кръв), е необходимо да се отмени лекарството и да се проведат ректороманоскопски изследвания. Мерки за помощ: възстановяване на водния и електролитен баланс, ако е необходимо, антибиотици, действащи срещу C.difficile (метронидазол или ванкомицин), се използват орално. Не използвайте лоперамид.

Електролитен дисбаланс: хиперкалиемия (при използване на големи дози бензилпеницилин калиева сол при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при комбиниране с калий-спестяващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори); хипернатриемия (по-често с карбеницилин, по-рядко уреидопеницилини и големи дози бензилпеницилин натриева сол), което може да бъде придружено от появата или повишаването на оток (при пациенти със сърдечна недостатъчност), повишено кръвно налягане.

Местни реакции: болка и инфилтрация с / m въвеждане (особено бензилпеницилин калиева сол), флебит с а / при въвеждане (по-често при използване на карбеницилин).

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите, може да бъде придружен от треска, гадене, повръщане (по-често, когато се използва оксацилин в дози над 6 g / ден или инхибитор на пеницилин).

Хематологични реакции: понижаване на нивото на хемоглобина, неутропения (по-често при използване на оксацилин); нарушение на тромбоцитната агрегация, понякога с тромбоцитопения (с използването на карбеницилин, най-малко - уреидопеницилинов).

Бъбреци: преходна хематурия при деца (обикновено с оксацилин); интерстициален нефрит (много рядко).

Съдови усложнения (причинени от бензилпеницилин прокаин и бензатин бензилпеницилин): Един синдром - исхемия и гангрена на крайниците, когато се инжектира в артерия; Синдром на Nicolau - белодробен и церебрален емболизъм, когато се инжектира във вена. Превантивни мерки: въвеждането на строго в / м в горния външен квадрант на бедрата, пациентът по време на инжектирането трябва да бъде в хоризонтално положение.

Други: неалергичен ("ампицилин") макулопапулозен обрив, който не е съпроводен със сърбеж и може да изчезне без прекъсване на лекарството (когато се използва
аминопеницилините).

Орална кандидоза и / или вагинална кандидоза (с амино, карбокси, уреидо и инхибиторно-защитени пеницилини).

свидетелство

Естествени пеницилини

Понастоящем естествените пеницилини трябва да се използват за емпирична терапия само за инфекции с известна етиология (лабораторно потвърдена или характеризирана с характерна клинична картина). В зависимост от характеристиките и тежестта на инфекцията, е възможно да се използват парентерални (редовни или удължени) или перорални лекарствени форми на естествени пеницилини.

Инфекции на S.pyogenes и техните последствия:

tonzillofaringit;
червена треска;
еризипел;
целогодишна профилактика на ревматизъм.

Инфекции, причинени от S.pneumoniae:

Инфекции, причинени от други стрептококи:

Менингококови инфекции (менингит, менингококкемия).

Тъй като удължените пеницилини не създават високи концентрации в кръвта и на практика не преминават през ВВВ, те не се използват за лечение на тежки инфекции. Показанията за тяхното използване са ограничени до лечението на тонзилофарингит и сифилис (с изключение на невросифилис), превенция на еризипела, скарлатина и ревматизъм. Феноксиметилпеницилин се използва за лечение на леки и умерени стрептококови инфекции (тонзилофарингит, еризипел).

Във връзка с нарастването на резистентността на гонококите към пеницилин, неговото емпирично използване за лечение на гонорея е неоправдано.

оксацилин

Потвърдени или подозирани стафилококови инфекции с различна локализация (ако е потвърдена чувствителност към оксацилин или с лек риск от резистентност към метицилин).

Аминопеницилини и защитени от инхибитори аминопеницилини

Основните индикации за употребата на тези лекарства са едни и същи. Назначаването на аминопеницилини по-разумно с леки и неусложнени инфекции, както и техните защитени с инхибитори производни - с по-тежки или рецидивиращи форми, както и с данни за високата честота на разпространение на β-лактамаза-произвеждащите микроорганизми.

Пътят на въвеждане (парентерален или орален) се избира в зависимост от тежестта на инфекцията. За перорално приложение е по-препоръчително да се използва амоксицилин или амоксицилин / клавуланат.

Инфекции с VDP и NDP: CCA, синузит, обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония.

Менингит, причинен от H.influenzae или L.monocytogenes (ампицилин).

Чревни инфекции: шигелоза, салмонелоза (ампицилин).

Ерадикация на H. pylori при пептична язва (амоксицилин).

Допълнителни индикации за назначаването на защитени от инхибитори аминопеницилини са:

Карбоксипеницилини и инхибитори на карбоксипеницилини

Клиничното значение на карбоксипеницилините в момента намалява. Като индикации за тяхното използване могат да се обмислят нозокомиални инфекции, причинени от чувствителни щамове на P.aeruginosa. В този случай карбоксипеницилините трябва да се предписват само в комбинация с други АМФ, активни срещу пиоциановата пръчка (аминогликозиди от II-III поколение, флуорохинолони).

Показанията за употребата на тикарцилин / клавуланат са по-широки и включват тежки, предимно нозокомиални инфекции с различна локализация, причинени от мултирезистентна и смесена (аеробно-анаеробна) микрофлора:

Уреидопеницилин и инхибитор, защитен от уреидопеницилин

Уреидопеницилини в комбинация с аминогликозиди се използват за инфекция с Pseudomonas (в случай на чувствителност на P. aeruginosa).

Пиперацилин / Тазобактам се използва за лечение на тежки, предимно нозокомиални, смесени (аеробно-анаеробни) инфекции с различна локализация:

NDP (вътреболнична пневмония, включително VAP; плеврален емпием, белодробен абсцес);

следродилни гнойно-септични усложнения;

GIT, жлъчен перитонит, чернодробни абсцеси;

MVP (сложно, на фона на постоянни катетри);

инфекции на фона на неутропения и други форми на имунен дефицит.

Противопоказания

Алергична реакция към пеницилини. Бензилпеницилин също е противопоказан при пациенти, които са алергични към прокаин (Novocain).

предупреждения

Алергия. Тя е кръстосана към цялата ILA на пеницилиновата група. Някои пациенти, които са алергични към цефалоспорини, могат да са алергични към пеницилините. Необходимо е да се вземат предвид данните за алергична история, при съмнителни случаи, за провеждане на кожни тестове. Пациентите, алергични към прокаин (Novocain), не трябва да получават бензилпеницилин прокаин. Ако по време на лечение с пеницилин се появят признаци на алергична реакция (обрив и др.), AMP трябва незабавно да се преустанови.

Бременност. Пеницилини, включително защитени от инхибитори, се използват при бременни жени без никакви ограничения, въпреки че не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасност при хора.

Кърменето. Независимо от факта, че пеницилините не създават високи концентрации в кърмата, употребата им при кърмещи жени може да доведе до сенсибилизация на новородените, поява на обриви, развитие на кандидоза и диария.

Педиатрия. При новородени и малки деца поради незрялостта на бъбречните системи на пеницилините, тяхното натрупване е възможно. Съществува повишен риск от невротоксично действие с развитието на припадъци. Когато се използва оксацилин, може да се наблюдава преходна хематурия. Пиперацилин / Тазобактам не се използва при деца под 12-годишна възраст.

Гериатрия. При пациенти в напреднала възраст, поради промени в бъбречната функция, свързани с възрастта, може да се наложи коригиране на режима на дозиране на пеницилина.

Нарушена бъбречна функция. Тъй като пеницилините се екскретират главно чрез бъбреците в непроменена форма, в случай на бъбречна недостатъчност е необходимо да се коригира режимът на дозиране. При пациенти с нарушена бъбречна функция, рискът от хиперкалиемия се увеличава, когато се използва калиев бензилпеницилин.

Патология на кръвосъсирването. Ако карбеницилин се използва за повлияване на тромбоцитната агрегация, рискът от кървене може да се увеличи. В по-малка степен това е характерно за уреидопеницилините.

Застойна сърдечна недостатъчност. Големи дози бензилпеницилин натриева сол, карбеницилин и, в по-малка степен, други пеницилини, действащи върху синия гной бацил, могат да причинят появата или увеличаването на оток.

Артериална хипертония. Големи дози бензилпеницилин натриева сол, карбеницилин и в по-малка степен други пеницилини, действащи върху Pus syngene bacillus, могат да доведат до повишаване на кръвното налягане и намаляване на ефективността на антихипертензивни лекарства (ако се използват).

Инфекциозна мононуклеоза. Ампицилиновият обрив се среща в 75-100% от пациентите с мононуклеоза.

Стоматология. Продължителната употреба на пеницилините, особено на разширения спектър и инхибиторите, може да доведе до развитието на кандидоза на устната кухина.

Лекарствени взаимодействия

Пеницилините не трябва да се смесват в една и съща спринцовка или в една и съща инфузионна система с аминогликозиди поради тяхната физическа и химическа несъвместимост.

Комбинацията от ампицилин с алопуринол увеличава риска от "ампицилин" обрив.

Употребата на високи дози бензилпеницилин калиева сол в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори предопределя повишен риск от хиперкалиемия.

Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa, с антикоагуланти и антиагреганти, поради потенциалния риск от повишено кървене. Не се препоръчва комбиниране с тромболитици.

Употребата на пеницилини в комбинация със сулфонамиди трябва да се избягва, тъй като това може да отслаби бактерицидния им ефект.

Холестираминът свързва пеницилините в храносмилателния тракт и намалява тяхната бионаличност, когато се приема орално.

Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на пероралните контрацептиви поради нарушаване на ентерохепаталната циркулация на естрогените.

Пеницилините могат да забавят елиминирането на метотрексат от организма, като инхибират нейната тубуларна секреция.

Информация за пациента

Вътре пеницилините трябва да се приемат с голямо количество вода. Ампицилин и оксацилин трябва да се приемат 1 час преди хранене (или 2 часа след хранене), феноксиметилпеницилин, амоксицилин и амоксицилин / клавуланат - независимо от храненето.

Суспензия за поглъщане, за да се приготви и вземе в съответствие с приложените инструкции.

Строго се придържайте към предписания режим за целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте лекарства, които са с изтекъл срок на годност или се разграждат, тъй като те могат да имат токсичен ефект.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение и се появят нови симптоми. Ако се появи обрив, уртикария или други признаци на алергична реакция, спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

Списък на всички пеницилинови антибиотици и множество данни за тях

Обичайните антибактериални лекарства днес преди по-малко от век правят реална революция в медицината. Човечеството е получило мощно оръжие за борба с инфекциите, считани за смъртоносни.

Първите са антибиотици пеницилини, които спасяват хиляди животи по време на Втората световна война и са актуални в съвременната медицинска практика. Ерата на антибиотичната терапия започва с тях и благодарение на тях се получават всички други антимикробни лекарства.

Пеницилин антибиотици: списък на лекарства, кратко описание и аналози

Този раздел предоставя пълен списък на актуалните антимикробни лекарства. В допълнение към характеристиките на основните съединения са дадени всички търговски наименования и аналози.

Предоставената информация е само за информационни цели и не е ръководство за действие. Всички назначения се правят изключително от лекар, а терапията е под негов контрол.

Въпреки ниската токсичност на пеницилините, тяхната неконтролирана употреба води до сериозни последици: формиране на резистентност в патогена и преход на болестта в хронична форма, която е трудно да се излекува. Поради тази причина повечето щамове патогенни бактерии са резистентни към АБП от първо поколение днес.

Употребата за антибиотична терапия трябва да бъде точно лекарството, което е назначено от специалист. Независимите опити за намиране на евтин аналог и спестяване могат да доведат до влошаване.

Например, дозата на активното вещество в генеричното лекарство може да се различава нагоре или надолу, което ще повлияе неблагоприятно на хода на лечението.

Когато е необходимо да се замени лекарството поради остър недостиг на финанси, е необходимо да попитате лекаря, тъй като само специалист ще може да избере най-добрия вариант.

Пеницилини: определение и свойства

Този структурен компонент е от решаващо значение за лечението на бактериални инфекциозни заболявания: той предпазва бактериите от производство на специален биополимер на пептидогликан, необходим за изграждането на клетъчната стена. В резултат мембраната не може да се образува и микроорганизмът умира. Няма деструктивно въздействие върху човешки и животински клетки, тъй като те не съдържат пептидогликан.

Медицински препарати на основата на продукти от плесенни гъби се използват широко във всички области на медицината поради следните свойства:

  • Висока бионаличност - лекарствата се абсорбират бързо и се разпространяват през тъканите. Отслабването на кръвно-мозъчната бариера по време на възпаление на лигавицата на мозъка също допринася за проникването в гръбначно-мозъчната течност.
  • Обширен антимикробен спектър. За разлика от химическите препарати от първо поколение, съвременните пеницилини са ефективни срещу по-голямата част от грам-отрицателните и положителните бактерии. Те също са резистентни към пеницилиназа и киселата среда на стомаха.
  • Най-ниска токсичност сред всички ABP. Те имат право да използват дори по време на бременност, а правилното приемане (както е предписано от лекаря и според инструкциите) почти напълно елиминира развитието на странични ефекти.

В процеса на изследване и експерименти бяха получени много лекарствени препарати с различни свойства. Например, когато принадлежат към обща серия, пеницилинът и ампицилинът не са еднакви. Всички пеницилин ABP са добре съвместими с повечето други лекарства. Що се отнася до комплексната терапия с други видове антибактериални лекарства, съвместната употреба с бактериостатични агенти отслабва ефективността на пеницилините.

класификация

Пълно проучване на свойствата на първия антибиотик показа несъвършенството му. Въпреки доста широк спектър от антимикробно действие и ниска токсичност, естественият пеницилин е чувствителен към специален деструктивен ензим (пеницилиназа), произведен от някои бактерии. Освен това той напълно губи качествата си в кисела стомашна среда, поради което се използва изключително под формата на инжекции. В търсене на по-ефективни и стабилни съединения са създадени различни полусинтетични лекарства.

Към днешна дата пеницилиновите антибиотици, чийто пълен списък е даден по-долу, са разделени в 4 основни групи.

биосинтез

Произведен от плесенните гъбички Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum, бензилпеницилинът е киселина в молекулярната структура. За медицински цели, той химически се комбинира с натрий или калий за образуване на соли. Получените съединения се използват за приготвяне на инжекционни разтвори, които се абсорбират бързо.

Терапевтичният ефект се наблюдава в рамките на 10-15 минути след приложението, но продължава не повече от 4 часа, което изисква често повтарящи се инжекции в мускулната тъкан (в особени случаи, натриева сол може да се прилага интравенозно).

Тези лекарства проникват добре в белите дробове и лигавиците, а в цереброспиналната и синовиалната течности, миокарда и костите - в по-малка степен. Въпреки това, при възпаления на менингите (менингит), пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера се увеличава, което прави възможно успешно лечение.

За да се удължи действието на лекарството, естественият бензилпеницилин се комбинира с новокаин и други вещества. Получените соли (Novocainic, Bitsillin-1, 3 и 5) след интрамускулно инжектиране образуват лекарствено депо на мястото на инжектиране, откъдето активното вещество навлиза в кръвта непрекъснато и при ниска скорост. Това свойство ви позволява да намалите броя на инжекциите до 2 пъти на ден, като поддържате терапевтичния ефект на калиевите и натриевите соли.


Тези лекарства се използват за дългосрочно антибиотично лечение на хроничен ревматизъм, сифилис, фокална стрептококова инфекция.
Феноксиметилпеницилин е друга форма на бензилпеницилин, предназначена за лечение на умерени инфекциозни заболявания. Той се различава от описаната по-горе резистентност към солната киселина на стомашния сок.

Това качество ви позволява да освободите лекарството под формата на таблетки за перорално приложение (4 до 6 пъти на ден). Повечето патогенни бактерии, с изключение на спирохетите, са устойчиви на биосинтетични пеницилини.

Полусинтетичен антистафилококов

Естественият бензилпеницилин е неактивен по отношение на стафилококови щамове, които произвеждат пеницилиназа (този ензим разрушава бета-лактамния пръстен на активното вещество).

Дълго време пеницилинът не се използва за лечение на стафилококова инфекция, докато през 1957 г. на негова основа не се синтезира оксацилин. Той инхибира активността на причинителя бета-лактамаза, но е неефективен срещу заболявания, причинени от щамове, чувствителни към бензилпеницилин. Тази група включва също клоксацилин, диклоксацилин, метицилин и други, които почти не се използват в съвременната медицинска практика поради повишената токсичност.

Антибиотици от групата на пеницилин в таблетки с широк спектър на действие

Това включва две подгрупи антимикробни агенти, предназначени за перорална употреба и които имат бактерицидно действие срещу повечето патогенни микроорганизми (грам + и грам).

аминопеницилинов

В сравнение с предишните групи, тези съединения имат две съществени предимства. Първо, те са активни по отношение на по-широк спектър от патогени, и второ, те се произвеждат под формата на таблетки, което значително улеснява употребата. Недостатъците включват чувствителност към бета-лактамаза, т.е. аминопеницилините (ампицилин и амоксицилин) са неподходящи за лечение на стафилококови инфекции.

Въпреки това, в комбинация с оксацилин (Ampioks) стават резистентни.

Лекарствата се абсорбират и действат дълго време, което намалява честотата на употреба до 2-3 пъти на 24 часа.

Основните указания за употреба са:

Често срещан страничен ефект на аминопеницилините е характерен неалергичен обрив, който изчезва веднага след спиране.

Pseudomonas

Представляват отделна пеницилинова серия от антибиотици, от чието име става ясно. Антибактериалната активност е подобна на аминопеницилините (с изключение на псевдомонадите) и е изразена по отношение на пиоциановата пръчка.

Според степента на ефективност се разделят на:

  • Карбоксипеницилини, чието клинично значение наскоро е намаляло. Карбеницилинът, който стана първият от тази подгрупа, също е ефективен срещу протеинов резистентен ампицилин. Понастоящем почти всички щамове са устойчиви на карбоксипеницилини.
  • Уреидопеницилините са по-ефективни по отношение на Pseudomonas aeruginosa, могат да се предписват и при възпаления, причинени от Klebsiella. Най-ефективни са Пиперацилин и Ацлокилин, от които само последното остава уместно в медицинската практика.

Досега по-голямата част от щамовете на Pseudomonas aeruginosa са резистентни към карбоксипеницилини и уреидопеницилини. Поради тази причина клиничното им значение е намалено.

Комбинация, защитена от инхибитори

Амбициловата група антибиотици, силно активна по отношение на повечето болестотворни организми, се разрушава от пеницилинобразуващи бактерии. Тъй като бактерицидният ефект на оксацилин устойчив към тях е значително по-слаб от този на ампицилин и амоксицилин, комбинираните лекарства са синтезирани.

В комбинация със сулбактам, клавуланат и тазобактам, антибиотиците получават втори бета-лактамен пръстен и съответно имунитет към бета-лактамази. В допълнение, инхибиторите имат свой собствен антибактериален ефект, усилвайки основната активна съставка.

Защитените с инхибитори лекарства успешно лекуват тежките нозокомиални инфекции, щамовете на които са резистентни към повечето лекарства.

Пеницилини в медицинската практика

Широкият спектър на действие и добрата поносимост от пациентите са направили пеницилина най-добрия начин за лечение на инфекциозни заболявания. В зората на ерата на антимикробните лекарства бензилпеницилинът и неговите соли са лекарството на избор, но в момента повечето патогени са резистентни към тях. Въпреки това, съвременните полусинтетични пеницилинови антибиотици в таблетки, инжекции и други лекарствени форми заемат едно от водещите места в антибиотичната терапия в различни области на медицината.

Пулмология и отоларингология

Откривателят също така отбеляза особената ефикасност на пеницилина срещу респираторни патогени, така че лекарството е най-широко използвано в тази област. Почти всички от тях имат пагубен ефект върху бактериите, които причиняват синузит, менингит, бронхит, пневмония и други заболявания на долните и горните дихателни пътища.

Инхибиторно-защитените средства третират дори особено опасни и персистиращи вътреболнични инфекции.

венерология

Спирохетите са един от малкото микроорганизми, които запазват податливостта си към бензилпеницилин и неговите производни. Бензилпеницилините са ефективни и по отношение на гонококите, което позволява успешно лечение на сифилис и гонорея с минимално отрицателно въздействие върху тялото на пациента.

гастроентерология

Чревни възпаления, причинени от патогенна микрофлора, се повлияват добре от лечението с киселинно устойчиви лекарства.

От особено значение са аминопеницилините, които са част от комплексното ликвидиране на Helicobacter.

гинекология

В акушеро-гинекологичната практика много пеницилинови препарати от списъка се използват както за лечение на бактериални инфекции на женската репродуктивна система, така и за предотвратяване на инфекцията на новороденото.

офтамология

Тук пеницилиновите антибиотици също заемат достойно място: кератит, абсцеси, гонококов конюнктивит и други очни заболявания се лекуват с капки за очи, мехлеми и инжекционни разтвори.

урология

Болестите на пикочната система, имащи бактериален произход, се повлияват добре от терапията само с лекарства, защитени от инхибитори. Останалите подгрупи са неефективни, тъй като щамовете на патогените са силно резистентни към тях.

Пеницилини се използват в почти всички области на медицината за възпаление, причинено от патогенни микроорганизми, а не само за лечение. Например, в хирургичната практика те се назначават за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Характеристики на терапията

Лечението с антибактериални лекарства като цяло и пеницилините трябва да се извършват само по лекарско предписание.

Въпреки минималната токсичност на самото лекарство, неговата злоупотреба сериозно уврежда организма. За да може антибиотичната терапия да доведе до възстановяване, трябва да следвате медицинските препоръки и да знаете характеристиките на лекарството.

свидетелство

Обхватът на пеницилина и различните препарати на него в медицината се дължи на активността на веществото по отношение на специфични патогени. Бактериостатични и бактерицидни ефекти се проявяват във връзка с:

  • Грам-положителни бактерии - гонококи и менингококи;
  • Грам-отрицателни - различни стафилококи, стрептококи и пневмококи, дифтерия, псевдомонади и антраксни пръчки, протеус;
  • Актиномицети и спирохети.

Ниска токсичност и широк спектър на действие прави антибиотици пеницилин групи оптимално лечение на възпалено гърло, пневмония (фокусни както и пулмонарен), скарлатина, дифтерия, менингит, отравяне на кръвта, септицемия, плеврит, Pius, остеомиелит при остри и хронични форми, бактериален ендокардит, различни гнойни инфекции на кожата, лигавиците и меките тъкани, еризипа, антракс, гонорея, актиномикоза, сифилис, болест, както и очни заболявания и УНГ заболявания.

Противопоказания

Сред стриктните противопоказания е само индивидуалната непоносимост към бензилпеницилин и други лекарства в тази група. Също така не е позволено ендолюмбално (инжектиране в гръбначния стълб) приложение на лекарства на пациенти с диагноза епилепсия.

По време на бременност, антибиотичната терапия с пеницилин трябва да се лекува с изключително внимание. Въпреки факта, че те имат минимални тератогенни ефекти, е необходимо да се предписват таблетки и изстрели само в случай на спешна нужда, като се оценява степента на риск за плода и на най-бременните.

Тъй като пеницилин и неговите производни свободно проникват от кръвния поток в кърмата, препоръчително е да се откаже кърменето по време на терапията. Лекарството може да предизвика тежка алергична реакция при бебета, дори и при първата употреба. За лактацията не е спряно, млякото трябва да се декантира редовно.

Странични ефекти

Сред другите антибактериални средства пеницилините се отличават благоприятно с ниска токсичност.

Нежеланите ефекти на потреблението включват: t

  • Алергични реакции. Най-често се проявява с кожен обрив, сърбеж, уртикария, повишена температура и подуване. Изключително рядко при тежки случаи е възможен анафилактичен шок, който изисква незабавно прилагане на антидот (адреналин).
  • Дисбактериоза. Дисбалансът на естествената микрофлора води до нарушения в храносмилането (газове, подуване, запек, диария, коремна болка) и развитие на кандидоза. В последния случай се засягат лигавиците на устната кухина (при деца) или вагината.
  • Невротоксични реакции. Отрицателното въздействие на пеницилина върху централната нервна система се проявява чрез повишена възбудимост на рефлекса, гадене и запушване, спазми и понякога кома.

За да се предотврати развитието на дисбактериоза и да се избегнат алергии ще помогне своевременната медицинска подкрепа на тялото. Препоръчително е да се комбинира антибиотична терапия с употребата на пре- и пробиотици, както и десенсибилизатори (ако се повиши чувствителността).

Пеницилин антибиотици за деца: особености на употреба

Детските хапчета и инжекции трябва да се предписват внимателно, като се има предвид възможната негативна реакция, а изборът на даден лекарствен продукт се подхожда умишлено.

В първите години от живота бензилпеницилин се използва в случай на сепсис, пневмония, менингит, отит. За лечение на респираторни инфекции, възпалено гърло, бронхит и синузит, най-безопасните антибиотици са избрани от списъка: Амоксицилин, Аугментин, Амоксиклав.

Тялото на детето е много по-чувствително към наркотици, отколкото възрастен. Ето защо, трябва внимателно да следите състоянието на бебето (пеницилинът се елиминира бавно и, натрупвайки се, може да причини конвулсии), както и да предприемат превантивни мерки. Последните включват използването на пре- и пробиотици за защита на чревната микрофлора, диета и пълно укрепване на имунната система.

Историческа информация

Откритието, което направи реална медицинска революция от началото на 20-ти век, бе направено случайно. Трябва да се каже, че антибактериалните свойства на плесенните гъби са забелязани от хората в дълбока древност.

Александър Флеминг - откривателят на пеницилина

Египтяните например преди 2500 години лекуваха възпалени рани с компреси от мухлясал хляб, но учените заеха само теоретичната страна на въпроса през 19-ти век. Европейски и руски учени и лекари, изучаващи антибиоза (способността на някои микроорганизми да унищожават други), се опитаха да извлекат от нея практически ползи.

Александър Флеминг, британски микробиолог, който на 28 септември, 28 септември, намери мухъл в петриевите блюда с колонии, успя. Нейните спорове, които паднаха върху културите поради небрежността на лабораторните работници, покълнали и унищожили патогенни бактерии. Заинтересованият Флеминг внимателно е проучил това явление и е изолирал бактерицидно вещество, наречено пеницилин. В продължение на много години откривателят е работил за получаване на химически чист, устойчив състав, подходящ за лечение на хора, но други са го измислили.

През 1941 г. Ernst Chain и Howard Florey успяват да изчистят примесите от пеницилина и провеждат клинични проучвания с Fleming. Резултатите са толкова успешни, че до 43-та година САЩ са организирали масово производство на наркотици, които са спасили много стотици хиляди хора дори по време на войната. Заслугите на Флеминг, Чейни и Флори преди човечеството бяха оценени през 1945 г.: откривателят и разработчиците станали лауреати на Нобелова награда.

Впоследствие първоначалният химически препарат постоянно се подобрява. Така се появяват съвременните пеницилини, устойчиви на киселата среда на стомаха, устойчиви на пеницилиназа и по-ефективни като цяло.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За да направите това, създайте раздел "Класификация" в горното меню на сайта.

Пеницилин антибиотици - списък на лекарства с инструкции, показания и цена

Пеницилини са открити в началото на 20-ти век, но медицинската наука непрекъснато подобрява техните свойства. По този начин, съвременните лекарства са станали резистентни към предишно деактивиране на тяхната пеницилиназа и са станали имунизирани към киселата стомашна среда.

Класификация на пеницилина

Група антибиотици, произведени от плесени от рода Penicillium, се наричат ​​пеницилини. Те са активни срещу повечето грам-положителни, някои грам-отрицателни микроби, гонококи, спирохети, менингококи. Пеницилини са голяма група от бета-лактамни антибиотици. Те са разделени на естествени и полусинтетични, имат общи свойства на ниска токсичност, широка гама от дози.

  1. Естествени (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин).
  2. Изоксазолпеницилини (оксацилин, флуклоксацилин).
  3. Amidinopenitsillin (амдиноцилин, ацидоцилин).
  4. Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин, пивампицилин).
  5. Карбоксипеницилини (карбеницилин, кариндицилин, тикарцилин).
  6. Уреидопеницилин (азлоцилин, пиперацилин, мезлоцилин).

Според източника, спектъра и комбинацията с бета-лактамази, антибиотиците се разделят на:

  1. Естествен: бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин.
  2. Антистафилококи: оксацилин.
  3. Разширен спектър (аминопеницилини): ампицилин, амоксицилин.
  4. Активен срещу Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): карбоксипеницилини (тикарцилин), уреидопеницилини (азолилин, пиперацилин).
  5. В комбинация с бета-лактамазни инхибитори (защитени с инхибитори): в комбинация с клаватоатен амоксицилин, тикарцилин, ампицилин / сулбактам.

Бицилин, бензатин, пеницилин, екобол

Стрептококи, стафилококи, бацили, ентерококи, листерия, коринебактерии, нисерия, клостридии, актиномицети, спирохети

Оксацилин, тикарцилин, метицилин, метзилам, нафцилин

Ентеробактерии, хемофилус бацил, спирохети

С разширен спектър на действие (анти-гноен)

Амоксицилин, Аугментин, Ампицилин трихидрат

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

С широк антибактериален спектър

Карбеницилин, азлоцилин, пиперацилин, азитромицин

Пеницилин антибиотици: основни характеристики

Пионерът на пеницилиновите антибиотици е британският бактериолог А. Флеминг. Това исторически значимо събитие, което направи истинска революция в областта на фармакологията, се случва през двадесетте години на ХХ век и, както често се случва в научния свят, откритието е направено случайно. Работата на А. Флеминг е продължена от Е. Chein и G. Florey. Проучването и създаването на нови антибиотици от пеницилиновата серия продължават и до днес.

Какви антибиотици принадлежат към групата на естествените пеницилини

Естествените пеницилинови антибиотици включват бензилпеницилин и феноксиметилпеницилин.

Натриева сол на бензилпеницилин.

Фармакологично действие има бактерициден ефект на бактерии в растежна фаза, лекарството е активен срещу стафилококи, стрептококи, пневмококи, дифтерия, гонококи, менингококи, спирохети, неефективни срещу рикетсии, Mycobacterium туберкулоза, гъбички, вируси, протозои; ниска активност срещу чревни бактерии, Pseudomonas aeruginosa.

Показания: лобарна и фокална пневмония, рани и гнойни инфекции, инфекции на меките тъкани, перитонит, цистит, УНГ, тонзилит, дифтерия, гонорея, сифилис, антракс, остър и хроничен остеомиелит, гнойно-възпалителни заболявания в акушеро-гинекологичната практика. Също така, това лекарство от списъка с антибиотици от пеницилиновата група се предписва и за други инфекциозни патологии.

Противопоказания: алергични реакции, диспептични симптоми, повишена рефлексна възбудимост, гърчове, оток.

Странични ефекти: алергични реакции, дисбактериоза.

Начин на приложение: инжектиране, при умерени инфекции - 250 000-500 0000 U, 4 пъти на ден; с тежки инфекции - 10-20 милиона единици на ден, разделени на 4 администрации. Деца до една година - 50 000–100 000 U / kg телесно тегло, деца след 1 година –– 50 000 U / kg телесно тегло (ако е необходимо - до 300 000 U / kg) на ден, разделени на 4-6 инжекции. Продължителността на лечението е от 7-10 дни до 2 месеца или повече според показанията.

Лекарството се разрежда непосредствено преди приложение, като към съдържанието на флакона се добавят 1-3 ml вода за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% воден разтвор на новокаин. Използвайте лекарството трябва да бъде незабавно, без да се смесва с други лекарства.

Освобождаване на формата: прах за разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение на 50 000 и 1 000 000 IU.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Бензилпеницилин Новокаинова сол.

Основните характеристики на този антибиотик от групата на пеницилините са подобни на тези на бензилпеницилин натриева сол, но това лекарство има по-продължителен ефект и се инжектира само мускулно.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекции 300 000, 600 000 и 1 200 000 ED.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

стоматолози

Фармакологично действие: киселинно-устойчивият антибиотик, който има бактерицидно действие, създава, за разлика от бензилпеницилин, по-дълга концентрация на лекарството в кръвта.

Показания: инфекции със средна тежест, предотвратяване на огнища на скарлатина, с дифтериен носител, след отстраняване на сливиците.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към лекарството.

Странични ефекти: алергични реакции, диспептични симптоми.

Начин на приложение: възрастни вътре в продължение на 0,5-1 ч преди хранене - 0,25 г 4-6 пъти на ден. Деца под 1 година - при 25-30 mg / kg телесно тегло на ден, деца от 1 година до 6 години - при 15–30 mg / kg телесно тегло, деца от 6 до 12 години - при 10–20 mg / kg телесно тегло, деца от 12 години - по 0.5-1 грама на ден. Дневната доза от този антибиотик от редица пеницилини за деца е разделена на 4-6 приема. Препоръчително е да им се даде суспензия от феноксиметилпеницилин.

Освобождаване на формата: таблетки от 0,1 и 0,25 g, прах за суспензия, съдържащи 0,3; 0.6 или 1.2 g феноксиметилпеницилин.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Полусинтетични антибиотици, свързани с пеницилиновата серия

Полусинтетичните антибиотици, принадлежащи към пеницилина, включват Оксацилин и Метицилин.

оксацилин

Фармакологично действие: спектърът на действие е подобен на пеницилина, но оксацилинът е по-ефективен срещу резистентни към пеницилин бактерии, устойчив е на киселини.

Показания: стафилококови и смесени инфекции, сифилис.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици.

Странични ефекти: алергични реакции, диспептични симптоми.

Начин на приложение: вътре в продължение на 1 час преди хранене или 2 часа след хранене за възрастни и деца над 6 години - при 0,25–0,5 g на прием. Дневната доза е 3 г. В случай на тежки инфекции дневната доза може да се увеличи до 6-8 г. Деца до 3 месеца трябва да се предпишат 200 mg / kg телесно тегло на ден, от 3 месеца до 2 години - 1 g на ден, от 2 до 6 години. години - 2 г на ден, разделяйки дневната доза на 4-6 дози.

При инжекционния начин на приложение, дневната доза за възрастни и деца над 6 години е 2-4 g, за новородени и недоносени бебета - 20–40 mg / kg телесно тегло; деца до 3 месеца - 60-80 mg / kg телесно тегло, деца от 3 месеца до 2 години - 1 g, деца от 2 до 6 години - 2 г. Дневната доза се разделя на 4 администрации. Лекарството се разрежда непосредствено преди прилагане: 1,5 ml оксацилин изисква 1,5 ml вода за инжекции и 0,5 g от лекарството - 3 ml.

Курсът на лечение с това лекарство от списъка на пеницилиновите антибиотици е 7-10 дни, при тежки инфекции - до 2-3 седмици или повече.

Форма на продукта: таблетки от 0.25 и 0.5 g; прах за инжектиране на 0,25 и 0,5 g от активното вещество.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Метицилин.

Фармакологично действие: подобно на ефекта на пеницилин, но метицилин е по-малко активен, поради което са необходими по-високи дози; Лекарството е ефективно срещу стафилококи, устойчиви на пеницилин и други антибиотици.

Показания: стафилококови инфекции.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици и метицилин.

Странични ефекти: болка на мястото на инжектиране, алергични реакции.

Начин на приложение: антибиотик, наречен метицилин от пеницилина се прилага интрамускулно, възрастни 4-6 пъти на ден, в случай на тежки инфекции, дневните дози могат да се увеличат до 10-12 г. Деца до 3 месеца се предписват 100-200 mg / kg телесно тегло. ден, от 3 месеца до 12 години, 150 mg / kg телесно тегло на ден, от 12 години - като възрастни. Дневната доза се разделя на 4-6 инжекции. Курсът на лечение се определя от заболяването.

Лекарството се разрежда непосредствено преди прилагане чрез добавяне към съдържанието на флакона 2 ml вода за 0,9% разтвор на натриев хлорид, 0,5% воден разтвор на новокаин.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 0,5 и 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Според механизма на действие се разграничават бактерицидни и бактериостатични антибиотици. Бактерицидните лекарства оказват вредно въздействие върху патогените, а бактериостатичните лекарства предотвратяват тяхното размножаване.

Най-добрите антибиотици от пеницилиновата група на широк спектър

Ампицилин и амоксицилин трябва да се различават от най-добрите антибиотици от групата на пеницилините с широк спектър на действие.

Ампицилин.

Фармакологично действие: Антибиотик с широк спектър на действие, ефективен срещу микроорганизми, които са засегнати от пеницилин, освен това засяга Salmonella, Shigella, Е. coli, Proteus, не засяга пеницилин-образуващи стафилококи.

Показания: смесени инфекции, пневмония, абсцес на белия дроб, тонзилит, перитонит, холецистит, чревни инфекции, инфекции на меките тъкани, пикочните пътища, гонорея.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към лекарството, нарушена чернодробна функция.

Странични ефекти: алергични реакции, диспептични симптоми, дисбактериоза.

Начин на приложение: при възрастни - 0,5 g 4-6 пъти 8 дни. Деца в дневната доза от 100 mg / kg телесно тегло, разделени на 4-6 дози.

При интрамускулно приложение, на възрастни се предписват 250-500 мг 4-6 пъти на ден, в тежки случаи дневната доза може да се увеличи до 10 г. Новородените се предписват по 100 мг / кг тегло. деца от 1 година до 4 години - 50–75 mg / kg телесно тегло, деца над 4 години - 50 mg / kg телесно тегло на ден, при тежки инфекции дневната доза се удвоява.

Този антибиотик от групата на пеницилините с широк спектър се разрежда преди прилагане чрез добавяне към съдържанието на флакона 1,5-2 ml вода за инжектиране или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Форма на продукта: таблетки от 0,25 g, прах за суспензия, съдържащ 5 g от активното вещество, прах за приготвяне на инжекции от 0,25 и 0,5 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Амоксицилин.

Фармакологично действие: има бактерицидно действие, е устойчиво на киселини, има широк спектър на действие, е ефективен срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Proteus, някои Shigella, щамове на Salmonella, акумулира се в много органи и тъкани, създавайки терапевтична концентрация в тях.

Показания: инфекции на дихателните пътища и горните дихателни пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани, стомашно-чревния тракт, комбинирана терапия на гастрит и пептична язва и язва на дванадесетопръстника.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици, бронхиална астма, инфекциозна мононуклеоза, алергични заболявания, колит, свързан с прием на антибиотици.

Странични ефекти: диспептични симптоми, безсъние, замаяност, ставни болки, кандидоза, алергични реакции. Също така този пеницилинов антибиотик може да предизвика дисбактериоза.

Начин на приложение: вътре за възрастни и деца над 10 години - 500-750 mg 2 пъти дневно или 375-500 mg 3 пъти дневно. Най-високата единична доза - 1 г, най-високата дневна доза - 6 гр. Деца до 1 година - 125 мг 2 пъти дневно или 100 мг 3 пъти дневно, деца от 1 година до 3 години - 250 мг 2 пъти дневно или 125 mg 3 пъти дневно. Деца от 3 до 10 години - 375 mg 2 пъти дневно или 250 mg 3 пъти дневно. Курсът на лечение - поне 5-7 дни, със стрептококови инфекции - най-малко 10 дни.

Форма на продукта: таблетки от 125, 250 и 500 mg, прах за приготвяне на суспензия с съдържание на активно вещество от 250 mg в 5 ml.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Антибиотици с антибиотици от групата на пеницилин и тяхната употреба

Такива лекарства като карбеницилин и пиперацилин са сред антипелагичните антибиотици в пеницилиновата група.

Карбеницилин.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерициден ефект, няма ефект върху пеницилинообразуващите стафилококи.

Показания: инфекции на пикочните пътища, остеомиелит, перитонит, гнойни отити, инфекции на рани. Също така, употребата на този антибиотик от групата на пеницилин е показана за септицемия и остеомиелит.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към пеницилиновите антибиотици.

Странични ефекти: алергични реакции, болезненост и инфилтрати в областта на мускулната инжекция, с интравенозно приложение, флебит е възможно.

Как да използвате: интрамускулно възрастни - 4-8 г на ден, деца - 50-100 мг / кг телесно тегло на ден. Дневната доза се разделя на 4-6 инжекции. Препаратът се разтваря преди инжектиране във вода за инжекции - 2 ml на 1 g препарат.

Интравенозни възрастни се дават 20-30 g дневно, деца 250–400 mg / kg телесно тегло на ден. Скоростта на инжектиране (струя или капково) - 50-100 капки в минута. Дневната доза се разделя на 6 инжекции. 1 g от лекарството се разрежда с 20 ml 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор за 1 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Пиперацилин.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие, има бактерицидно действие, действа срещу Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (с изключение на пеницилин-образуващи), Gonococcus.

Показания: тежки инфекциозни заболявания на пикочните пътища, коремната кухина, долните дихателни пътища, УНГ органи, кожата и меките тъкани, костите и ставите, както и за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици, бременност. Лекарство, наречено Пиперацилин от групата на антибиотици с пеницилин, не е показано за деца под 12-годишна възраст.

Странични ефекти: диария, повръщане, главоболие, холестатичен хепатит, дисбиоза, кандидоза, суперинфекция, алергични реакции.

Начин на приложение: интравенозно или интрамускулно - 1-2 g с интервал от 6-8 часа или 4 g на всеки 12 часа Най-високата дневна доза е 24 гр. Курсът на лечение е средно 7-10 дни.

Когато се прилага интравенозно, бавно се инжектира за 20-30 минути.

Освобождаване на формата: прах за приготвяне на инжекционен разтвор за 2 и 4 g.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Пеницилинови комбинирани антибиотици

Списъкът на комбинираните пеницилинови антибиотични лекарства включва амоксицилин + клавуланова киселина и ампицилин + оксацилин.

Амоксицилин + клавуланова киселина.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие с бактерицидни свойства, венозен ефект срещу стрептококи, стафилококи, ентерококи, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella.

Показания: инфекции на дихателните пътища и УНГ, пикочните пътища, кожата и меките тъкани, костите и ставите, жлъчните пътища, гинекологични инфекции, гонорея.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към β-лактамни антибиотици, инфекциозна мононуклеоза, фенилкетонурия, с повишено внимание по време на бременност, кърмене, тежка бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти: диспептични симптоми, алергични реакции, кандидоза, суперинфекция.

Начин на приложение: орално за възрастни и деца над 12 години - 1 таблетка (250 mg / 125 mg) 3 пъти дневно при леки и умерени инфекции или 1 таблетка (500 mg / 125 mg) 3 пъти дневно при тежки инфекции. Суспензия се предписва на деца до 12 години: деца от 3 месеца до 2 години - 1 доза (125 g амоксицилин и 31,5 g клавуланова киселина) 2 пъти дневно, от 2 до 7 години - по 1 доза (125 g амоксицилин и 31 5 g клавуланова киселина) 3 пъти на ден, за деца от 7 до 12 години - 1 доза (250 g амоксицилин и 62,5 g клавуланова киселина) 3 пъти дневно.

Форма на продукта: таблетки, съдържащи 250 mg амоксицилин и 125 mg клавуланова киселина, 500 mg амоксицилин и 125 mg клавуланова киселина; суспензия, съдържаща 125 mg амоксицилин и 31,5 mg клавуланова киселина, 250 mg амоксицилин и 62,5% клавуланова киселина.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Ампицилин + оксацилин.

Фармакологично действие: антибиотик с широк спектър на действие с бактерицидни свойства, ефективен срещу стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи, Escherichia coli, менингококи, шигела, Salmonella, както и пеницилин-образуващи стафилококи.

Показания: инфекции на дихателните пътища и белите дробове, възпаление на сливиците, холецистит, холангит, инфекции на пикочните пътища, кожата и меките тъкани, инфекции на рани, както и за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Противопоказания: индивидуална непоносимост към пеницилините.

Нежелани реакции: алергични реакции, диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария), болка на мястото на инжектиране.

Начин на приложение: отвътре за възрастни и деца над 12 години - 2-4 g на ден, за деца под 12 години - 100 mg / kg тегло на ден. Дневната доза на децата е разделена на 4-6 приема.

Интрамускулно при възрастни - 2-4 g дневно, деца под 1 година - 100-200 mg / kg телесно тегло на ден, деца от 1 година до 6 години - 100 mg / kg телесно тегло на ден, деца от 7 до 14 години - 50. mg / kg телесно тегло на ден. Дневната доза се прилага в 3-4 дози.

Лекарството се разрежда непосредствено преди прилагане чрез добавяне към съдържанието на флаконите от 100, 200 или 500 mg, съответно 1, 2 или 5 ml вода за инжектиране. Курсът на лечение е от 5-7 дни до 2 седмици или повече.

Форма на продукта: 0.25 g капсули, прах за приготвяне на инжекционен разтвор от 100, 200 или 500 mg.

Условия за продажба на аптеки: по лекарско предписание.

Комбинираните антибактериални лекарства се състоят от няколко антибиотици. Едновременното използване на две вещества с антибактериални свойства ви позволява да разширите обхвата на действие - по този начин инструментът засяга повече микроорганизми.